專利名稱：一種舒心制劑的制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及醫(yī)藥領(lǐng)域，尤其涉及一種提高了生物利用度及藥效的中藥復(fù)方制劑-舒心制劑的制備方法。
背景技術(shù)：
舒心顆粒(丹參、北沙參、黃柏、牡蠣、龍骨)具有活血祛瘀，養(yǎng)陰益氣，定悸除煩。用于心悸、怔仲，心煩失眠。方中重用丹參，既能活血涼血，又能養(yǎng)血安神，為君藥。牡蠣、龍骨能平肝潛陽，滋陰養(yǎng)血，增強定悸安神之功，為臣藥。黃柏有退虛熱，制相火之功；北沙參能清肺養(yǎng)陰，益胃生律。諸藥合用，具有活血祛瘀，養(yǎng)陰益氣、定悸除煩之功。舒心顆粒已列入中華人民共和國衛(wèi)生部藥品標(biāo)準(zhǔn)《中藥成方方制劑》第七冊中。原方組方科學(xué)合理，但其劑型為顆粒劑，生產(chǎn)過程勞動強度大，粉塵污染嚴(yán)重，輔料中主要為糖，不利于忌糖患者服用，且原劑型未能充分發(fā)揮復(fù)方藥物的治療作用。隨著環(huán)境的不斷變化和人類對于藥物的適應(yīng)性的變化，人們對于傳統(tǒng)中藥的生物利用度及藥效有了更高的要求。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是提供一種提高了生物利用度及藥效的中藥復(fù)方方制劑分散片和軟膠囊的制備方法。本發(fā)明舒心制劑的組份重量配比為
丹參 300 600份北沙參 150 400份黃柏 150 400份牡蠣 150 400份龍骨 60 150份其制備エ藝如下所述按上述藥材重量份稱取,加6 10倍量的水煎煮二次,第一次2 47小時,第二次I 3小時，合并濾液，濾過，濾液濃縮至相對密度為I. 23 I. 40的稠膏，干燥，粉碎成100 160目的細粉，即為制備分散片和軟膠囊的藥材提取物。在上述組份的藥材提取物中配合采用適當(dāng)種類的藥學(xué)上所稱的輔料或基質(zhì)等可 制成分散片和軟膠囊。其中分散片制備中的填充劑為淀粉，或預(yù)焦化淀粉，或微晶纖維素，或乳糖，或倍他環(huán)糊精，或羥丙基環(huán)糊精中的ー種或多種，最佳為按重量比為預(yù)焦化淀粉乳糖羥丙基環(huán)糊精=55 : 35 : 10的混合物。分散片制備中的崩解劑為交聯(lián)聚こ烯吡咯烷酮，或羧甲基淀粉鈉，或低取代羥丙基纖維素，或交聯(lián)羧甲纖維素鈉中的ー種或幾種，最佳為按重量比為交聯(lián)羧甲纖維素鈉交聯(lián)聚こ烯吡咯烷酮=2 5的混合物。分散片制備中的潤滑劑是硬脂酸鎂，或微粉硅膠，或滑石粉，或十二烷基硫酸鈉中的ー種或多種，最佳為按重量比為微粉硅膠十二烷基硫酸鈉=3 I的混合物。其中制備軟膠囊的分散介質(zhì)為橄欖油或其他天然植物油，或是甘油三脂油類，或油酸山梨醇酯，或油酸甘油酷丙ニ醇按重量比為90 10的混合物，或椰子油C8/C10甘油單酯或雙酷，或椰子油C8/C10丙ニ醇酷，或椰子油甘油三酷，或純化こ酰的單甘油酷，或油酸甘油酷，或亞油酸甘油酷，或聚こニ醇月桂酸甘油酷，或純化向日葵油單甘油酯中的一 種或多種，最佳為按重量比為椰子油油酸甘油酷=9 2的混合物。軟膠囊制備中的助懸劑為能増加分散介質(zhì)粘度的蜂蠟，或單硬脂酸鋁，或こ基纖維素中的ー種或多種，最佳為按重量比為こ基纖維素蜂蠟=74 26的混合物。本發(fā)明制劑的優(yōu)點如下分散片是ー種固體化的液體給藥劑型，在常溫下3分鐘內(nèi)完全崩解，藥物有效成分溶出迅速。可固體狀態(tài)服用，也可液體狀態(tài)服用，方便患者。中藥分散片的研制，需要克服提取浸膏吸潮影響崩解的難點，本發(fā)明通過篩選輔料，從而達到成品質(zhì)量穩(wěn)定，崩解迅速的特點。軟膠囊軟膠囊也稱軟膠丸剤，它是將油類或?qū)γ髂z物無溶解作用的非水溶性的液體或混懸液等封閉與膠囊殼中而成的ー種制劑。軟膠囊是繼片劑，針劑之后發(fā)展起來的一種新劑型，其外殼是用明膠壓制而成，囊殼內(nèi)包液狀藥液。其特點是比針劑起效慢，但又比片劑，膠囊，顆粒劑起效快，比ロ服液攜帯方便。本發(fā)明軟膠囊處方的優(yōu)化，其內(nèi)容物可在人體內(nèi)一定程度自乳化，増加吸收面積，從而生物利用度高。
具體實施例方式實施例I制備分散片I、稱取下述重量份藥材
丹參 400份 北沙參 200份 黃柏 200份 牡蠣 200份 龍骨 100份2、上述藥材，加10倍量的水煎煮二次，第一次3小時，第二次2小時，合并濾液，濾過，濾液濃縮至相對密度為I. 23 I. 25的稠膏，干燥，粉碎成160目的細粉，
3、在步驟2中加入350份填充劑(預(yù)焦化淀粉乳糖羥丙基環(huán)糊精=55 : 35 : 10)及80份崩解劑(交聯(lián)羧甲纖維素鈉交聯(lián)聚こ烯吡咯烷酮=2 5)，混合均勻，制粒，干燥，整粒，加入剰余的崩解劑(交聯(lián)羧甲纖維素鈉交聯(lián)聚こ烯吡咯烷酮=
2 5)和5份潤滑劑(微粉硅膠十二烷基硫酸鈉=3 I)，混合均勻，經(jīng)壓片機壓片，即得舒心分散片。實施例2制備軟膠囊I、稱取下述重量份藥材
丹參 400份
北沙參 200份 黃柏 200份 牡蠣 200份 龍骨 100份2、上述藥材，加10倍量的水煎煮二次，第一次3小時，第二次2小時，合并濾液，濾過，濾液濃縮至相對密度為I. 23 I. 40的稠膏，備用；3、稱取20份助懸劑(こ基纖維素蜂蠟=74 26)溶于140份分散介質(zhì)(椰子油油酸甘油酯=9 2)中，預(yù)熱至65°C，備用；4、稱取3份防腐剤(對羥基苯甲酸芐酷)加入100份分散介質(zhì)(聚こニ醇400)中，攪拌均勻，備用5、合并步驟2和3的混合物，混合均勻至40°C，加入步驟I中的稠膏，攪拌均勻，研磨均質(zhì)，即得軟膠囊內(nèi)容物，經(jīng)滴制，即得舒心軟膠囊。
權(quán)利要求
1.一種舒心分散片的制備方法，其特征在于按照下述步驟制備 1)稱取丹參300 600份、北沙參150 400份、黃柏150 400份、牡蠣150 400份、龍骨60 150份，加6 10倍量的水煎煮二次，第一次2 4小時，第二次I 3小吋，合并濾液，濾過，濾液濃縮至相對密度為I. 23 I. 40的稠膏，干燥，粉碎成100 160目的細粉； 2)在上述細粉中加入40 350份填充劑及5 80份崩解劑，混合均勻，以I 5份潤濕劑(或稱粘合劑)潤濕制粒，干燥，整粒，而后加入剰余崩解劑和I 5份潤滑剤，混合均勻，經(jīng)壓片機壓片，即得舒心分散片，或經(jīng)包衣制成包衣分散片。
2.根據(jù)權(quán)利要求I所述的制備方法，其特征在于 所述的填充劑是按重量比為預(yù)焦化淀粉乳糖羥丙基環(huán)糊精=55 35 10的混合物。
3.根據(jù)權(quán)利要求I所述的制備方法，其特征在于 所述的崩解劑是按重量比為交聯(lián)羧甲纖維素鈉交聯(lián)聚こ烯吡咯烷酮=2 5的混合物。
4.根據(jù)權(quán)利要求I所述的制備方法，其特征在于 所述的潤滑劑是按重量比為微粉硅膠十二烷基硫酸鈉=3 I的混合物。
5.一種舒心軟膠囊的制備方法，其特征在于按照下述步驟制備 1)稱取丹參300 600份、北沙參150 400份、黃柏150 400份、牡蠣150 400份、龍骨60 150份，加6 10倍量的水煎煮二次，第一次2 4小時，第二次I 3小吋，合并濾液，濾過，濾液濃縮至相對密度為I. 23 I. 40的稠膏，備用； 2)稱取3 20份助懸劑溶于50 140份分散介質(zhì)中，預(yù)熱至60 65°C，備用； 3)稱取0.I 3份防腐劑加入10 100份分散介質(zhì)中，攪拌均勻，備用； 4)合并步驟2和3的混合物，混合均勻至35 40°C，加入步驟I中的稠膏，攪拌均勻，研磨均質(zhì)，即得軟膠囊內(nèi)容物，經(jīng)滴制，即得舒心軟膠囊。
6.根據(jù)權(quán)利要求5—種舒心軟膠囊的制備方法，其特征在于 其中所述的分散介質(zhì)為橄欖油或其他天然植物油，或是甘油三脂油類，或油酸山梨醇酯，或油酸甘油酯丙ニ醇按重量比為90 10的混合物，或椰子油C8/C10甘油單酯或雙酷，或椰子油C8/C10丙ニ醇酷，或椰子油甘油三酷，或純化こ酰的單甘油酷，或油酸甘油酷，或亞油酸甘油酷，或聚こニ醇月桂酸甘油酷，或純化向日葵油單甘油酯中的一種或多種。
7.根據(jù)權(quán)利要求5或6所述的制備方法，其特征在于 所述的分散介質(zhì)是按重量比為椰子油油酸甘油酷=9 2的混合物。
8.根據(jù)權(quán)利要求5—種舒心軟膠囊的制備方法，其特征在于 其中所述的助懸劑為能増加分散介質(zhì)粘度的蜂蠟，或單硬脂酸鋁，或こ基纖維素中的ー種或多種。
9.根據(jù)權(quán)利要求5或8所述的制備方法，其特征在于 所述的助懸劑是按重量比為こ基纖維素蜂蠟=74 26的混合物。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種基于中成藥舒心顆?；A(chǔ)上，通上提取、干燥、粉碎等工藝，而后添加藥學(xué)上可接受的基質(zhì)、冷卻劑、填充劑、崩解劑、潤滑劑、潤濕劑、分散介質(zhì)、助懸劑和防腐劑等輔料或賦形劑制成軟膠囊和分散片，從而提高生物利用度及其藥效。
文檔編號A61K9/20GK102648943SQ20111004392
公開日2012年8月29日 申請日期2011年2月23日 優(yōu)先權(quán)日2011年2月23日
發(fā)明者何國增, 曾德智, 裘建社 申請人:何國增, 曾德智, 裘建社