專利名稱：沉淀碳酸鈣的聚合雙胍防腐的制作方法
沉淀碳酸鈣的聚合雙胍防腐相關(guān)申請的交叉引用
本申請要求2009年12月18日提交的美國臨時專利申請第61/287，847號的優(yōu)先權(quán)，該臨時申請通過引用結(jié)合到本文中。
背景技術(shù)：
在工業(yè)規(guī)模上制造沉淀碳酸鈣(PCC)用于多種工業(yè)、化妝品和藥物產(chǎn)品。通常，如下制備沉淀碳酸鈣在高溫下加熱粉碎的石灰石，將原料碳酸鈣分解成為石灰(CaO)和二氧化碳?xì)怏w(CO2)。向石灰中加入水(稱為“消化”的過程)得到Ca(OH2)15用二氧化碳?xì)怏w處理經(jīng)消化的石灰(或“石灰乳”)。所得到的碳酸鈣從水性溶液中沉淀，得到沉淀碳酸鈣的漿料，可視需要將該漿料中和、研磨、過濾、脫水和/或干燥。沉淀碳酸鈣的漿料對微生物敏感。為了阻止微生物，可將防腐劑(如醛)加入 到漿料中。例如，美國專利申請公開第2009/0088483號公開了二醛(例如戊二醛)和甲醛-釋放劑例如(乙二氧基)二甲醇的組合。遺憾的是，這些防腐劑有其局限性。例如，戊二醛在堿性PH下不穩(wěn)定，因此不能有效作為長期防腐劑。此外一些細(xì)菌菌株代謝甲醛(參見，例如，Di Maiuta 等人(2009) International Biodeterioration & Biodegradation63:769-777)，甚至在經(jīng)處理的PCC漿料中也允許細(xì)菌生長。需要一種用于沉淀碳酸鈣組合物的改進(jìn)的防腐方法。發(fā)明概述
聚合雙胍可使包含沉淀碳酸鈣的口腔護(hù)理組合物有效防腐。聚合雙胍提供持久抗微生物作用，而無需基于醛的防腐劑。因此，在一方面，干燥沉淀碳酸鈣組合物用于口腔護(hù)理，或用于制造口腔護(hù)理組合物。除了沉淀碳酸鈣以外，干燥沉淀碳酸鈣組合物還包含聚合雙胍，例如聚亞己基雙胍。還提供了用于口腔護(hù)理或用于制造口腔護(hù)理組合物的沉淀碳酸鈣漿料。漿料包含水、沉淀碳酸鈣和聚合雙胍例如聚亞己基雙胍。漿料任選不含其它防腐劑，例如甲醛。漿料可包含一種或多種其它口腔護(hù)理成分，例如潤濕劑、無機(jī)分散劑、碳酸氫鹽、PH改性劑、表面活性劑、泡沫調(diào)節(jié)劑、增稠劑、粘度調(diào)節(jié)劑、增甜劑、食用香料、著色劑、防齲劑、防牙石劑、亞錫離子源、鋅離子源、呼吸清新劑、防牙斑劑、酶、維生素、防粘劑和它們的組合。在一些實(shí)施方案中，聚合雙胍的濃度不超過O. 04%。例如，在某些實(shí)施方案中，該濃度為O. 01%-0. 04%。還提供了制備口腔護(hù)理組合物的方法。所述方法包括將沉淀碳酸鈣和聚合雙胍(例如聚亞己基雙胍)的預(yù)形成的復(fù)合物與組合物組合，所述組合物包含一種或多種選自以下的口腔護(hù)理成分潤濕劑、無機(jī)分散劑、碳酸氫鹽、PH改性劑、表面活性劑、泡沫調(diào)節(jié)齊U、增稠劑、粘度調(diào)節(jié)劑、增甜劑、食用香料、著色劑、防齲劑、防牙石劑、亞錫離子源、鋅離子源、呼吸清新劑、防牙斑劑、酶、維生素、防粘劑和它們的組合。發(fā)明詳述
從始至終使用的范圍為描述在該范圍內(nèi)的每個和所有值的簡寫?？蛇x擇在該范圍內(nèi)的任何值作為該范圍的端點(diǎn)。此外，本文引用的所有參考文獻(xiàn)通過全文引用結(jié)合到本文中。在本公開的定義與引用的參考文獻(xiàn)的定義沖突的情形下，以本公開為準(zhǔn)。此外，組合物和方法可包括、基本上由或由本文描述的要素組成。除非另外說明，否則在本文和說明書的其它地方表述的所有的百分比和量應(yīng)理解為是指重量百分比。給出的量基于材料的活性重量。本文中具體值的引用旨在表示該值加減用于測量誤差的 變化性程度。例如，10%的量可包括9. 5%或10. 5%，假定測量誤差度為本領(lǐng)域普通技術(shù)人員所領(lǐng)會和理解。本文使用的“抗菌活性”在此處是指通過任何通?？山邮艿捏w外或體內(nèi)抗菌測定或測試而確定的活性?！翱寡谆钚浴痹诖颂幨侵竿ㄟ^任何通?？山邮艿捏w外或體內(nèi)測定或測試而確定的活性，例如用于抑制前列腺素產(chǎn)生或環(huán)加氧酶活性的測定或測試。從始至終使用的范圍為描述在該范圍內(nèi)的每個和所有值的簡寫?？蛇x擇在該范圍內(nèi)的任何值作為該范圍的端點(diǎn)。此外，本文引用的所有參考文獻(xiàn)通過全文引用結(jié)合到本文中。在本公開的定義與引用的參考文獻(xiàn)的定義沖突的情形下，以本公開為準(zhǔn)。除非另外說明，否則在本文和說明書的其它地方表述的所有的百分比和量應(yīng)理解為是指重量百分比。給出的量基于材料的活性重量。除了以上引用的那些以外，本發(fā)明的口腔護(hù)理組合物還可含有活性和/或載體成分。本文中將成分分為活性劑或載體成分是為了清楚和方便，不能推論該具體的成分必然根據(jù)其在本文中的分類而在組合物中起作用。此外，一種具體的成分可起多個功能，因此，作為舉例說明一個功能分類的本文的成分的公開不排除其還可例證另一個功能分類的可倉泛。根據(jù)本發(fā)明，聚合雙胍可加入到沉淀碳酸鈣(PCC)中作為防腐劑。在PCC的初始制備期間任選加入雙胍沉淀(例如，由于消化的石灰的碳酸飽和)后和初始干燥前。在該過程期間，雙胍使PCC漿料防腐。此外，本發(fā)明人發(fā)現(xiàn)在該過程期間和在干燥后，雙胍保持與PCC締合。因此，雙胍不僅使PCC防腐，而且還使包含PCC/雙胍復(fù)合物的口腔護(hù)理組合物防腐。聚合雙胍為包含多個雙胍部分的聚合分子。應(yīng)理解的是，聚合可產(chǎn)生一組尺寸不同的聚合物，這取決于結(jié)合的亞單位的數(shù)量。本發(fā)明使用每個分子平均至少三個雙胍部分的聚合雙胍。通常，每個分子包含平均至少5個雙胍部分。在某些實(shí)施方案中，雙胍部分的平均數(shù)量為5-80、5-40、6-27、9-27或11-18。雙胍部分通常通過連接基連接，所述連接基可包括例如烷基、取代的烷基、雜烷基、取代的雜烷基、芳基、取代的芳基、雜芳基或取代的雜芳基。聚合雙胍的重均分子量可超過1000道爾頓。例如，在某些實(shí)施方案中，重均分子量為1000-15，000 道爾頓；1000-8000 道爾頓；1000-5000 道爾頓；1230-5000 道爾頓；1700-5000道爾頓；2100-5000道爾頓；2100-3300道爾頓；或2340-3300道爾頓。在某些實(shí)施方案中，一類聚合雙胍具有下式
權(quán)利要求
1.一種制備口腔護(hù)理組合物的方法，所述方法包括將α)與(ii)組合 (i)沉淀碳酸鈣和聚合雙胍的預(yù)形成的復(fù)合物， ( )包含一種或多種選自以下的口腔護(hù)理成分的組合物潤濕劑、無機(jī)分散劑、碳酸氫鹽、PH改性劑、表面活性劑、泡沫調(diào)節(jié)劑、增稠劑、粘度調(diào)節(jié)劑、增甜劑、食用香料、著色劑、防齲劑、防牙石劑、亞錫離子源、鋅離子源、呼吸清新劑、防牙斑劑、酶、維生素、防粘劑和它們的組合。
2.權(quán)利要求I的方法，其中所述口腔護(hù)理成分包含潤濕劑。
3.前述權(quán)利要求中任一項的方法，其中所述口腔護(hù)理成分包含無機(jī)分散劑。
4.前述權(quán)利要求中任一項的方法，其中所述口腔護(hù)理成分包含增稠劑。
5.前述權(quán)利要求中任一項的方法，其中所述口腔護(hù)理成分包含氟化物源和增甜劑。
6.前述權(quán)利要求中任一項的方法，其中所述口腔護(hù)理成分包含食用香料。
7.前述權(quán)利要求中任一項的方法，其中所述口腔護(hù)理成分包含表面活性劑。
8.前述權(quán)利要求中任一項的方法，其中所述口腔護(hù)理成分包含碳酸氫鹽。
9.前述權(quán)利要求中任一項的方法，其中所述聚合雙胍包含聚亞己基雙胍。
10.一種組合物,所述組合物包含 a)沉淀碳酸鈣；和 b)濃度不大于O.04%的聚合雙胍。
11.權(quán)利要求10的組合物，其中所述組合物為包含水的漿料。
12.權(quán)利要求10的組合物，其中所述組合物為干燥組合物。
13.權(quán)利要求11或12的組合物，其中所述組合物可施用于口腔表面或者所述組合物可用于可施用于口腔表面的組合物。
14.權(quán)利要求10-13中任一項的組合物，其中所述組合物不含另外的防腐劑。
15.權(quán)利要求10-14中任一項的組合物，其中所述組合物不含甲醛。
16.權(quán)利要求10-15中任一項的組合物，其中所述聚合雙胍包含聚亞己基雙胍。
17.權(quán)利要求10-16中任一項的組合物，所述組合物還包含一種或多種選自以下的口腔護(hù)理成分潤濕劑、無機(jī)分散劑、碳酸氫鹽、PH改性劑、表面活性劑、泡沫調(diào)節(jié)劑、增稠劑、粘度調(diào)節(jié)劑、增甜劑、食用香料、著色劑、防齲劑、防牙石劑、亞錫離子源、鋅離子源、呼吸清新劑、防牙斑劑、酶、維生素、防粘劑和它們的組合。
全文摘要
公開了雙胍-防腐的沉淀碳酸鈣口腔護(hù)理組合物及其制造方法。
文檔編號A61K8/43GK102665653SQ201080057673
公開日2012年9月12日 申請日期2010年12月17日 優(yōu)先權(quán)日2009年12月18日
發(fā)明者A.S.戴維, A.科雷亞, E.烏蒂馬, K.科斯塔, N.施莫希勞, O.T.亞馬內(nèi) 申請人:高露潔-棕欖公司