專利名稱：5-炔基-吡啶的制作方法
5-炔基-吡啶本發(fā)明涉及新的通式⑴的5-炔基-吡啶
權(quán)利要求
1.通式⑴的化合物，
2.權(quán)利要求1的化合物，其中R3表示任選被一個(gè)或多個(gè)相同或不同的R5取代的C6_1(l 芳基或5-12元雜芳基。
3.權(quán)利要求2的化合物，其中R3表示任選被一個(gè)或多個(gè)相同或不同的R5取代的苯基。
4.權(quán)利要求2的化合物，其中R3表示任選被一個(gè)或多個(gè)相同或不同的R5取代的吡啶基。
5.權(quán)利要求2的化合物，其中R3表示任選被一個(gè)或多個(gè)相同或不同的R5取代的吡唑基。
6.權(quán)利要求1至5中任一項(xiàng)的化合物，其中R2表示甲基或乙基。
7.權(quán)利要求1至6中任一項(xiàng)的化合物，其中η表示1或2。
8.權(quán)利要求1至7中任一項(xiàng)的化合物，其中R1表示甲基、乙基或-NRcI^
9.權(quán)利要求1至8中任一項(xiàng)的化合物，其中R1選自-NH2、-NH-CH3*-N(CH3)215
10.權(quán)利要求1至9中任一項(xiàng)的化合物，其中Ra選自氫、甲基、乙基和環(huán)丙基。
11.權(quán)利要求1至10中任一項(xiàng)的化合物，其中Rb選自-F、-C1、-CH3、-0CH3、-CF3、-C(0)-RC、 -C (0) NRcRc,-C (0) OH、-C (0) OCH3 > -C (0) -NH2^-C (0) -NHCH3^-C (0) -N (CH3) 2、-S (0) 2CH3、-2-丙基-f。
12.權(quán)利要求1至11中任一項(xiàng)的化合物，其中IT選自-H、-CN、-甲基、-乙基、-(CH2) 2-0CH3、哌嗪基、哌啶基、吡咯烷基和嗎啉基。
13.權(quán)利要求1至3或6至12中任一項(xiàng)的化合物，其中R3為被一個(gè)或多個(gè)R5取代的苯基，其中至少一個(gè)R5為-C(O)Re且其中Re為
14.權(quán)利要求1至13中任一項(xiàng)的化合物，其中Rd選自-H、-甲基、-乙基、-丙基、-0H、-0CH3、-C (0) CH3。
15.權(quán)利要求1至14中任一項(xiàng)的化合物，其中Re選自-環(huán)丙基、環(huán)戊基、環(huán)氧乙烷基、 四氫吡喃基和嗎啉基。
16.權(quán)利要求1或2的化合物，其中R3選自下列基團(tuán)
17.化合物，其選自2- {4- [3- (6-氨基-吡啶-3-基乙炔基)-2-乙基-吡啶-4-基]-苯基} -2-甲基-丙腈5-(2,2' - 二乙基_[4，4']聯(lián)吡啶-3-基乙炔基)-吡啶-2-基胺5-(2-乙基-2' ,6' - 二甲基_[4，4']聯(lián)吡啶-3-基乙炔基)-吡啶-2-基胺5-(6-環(huán)丙基-2'-乙基-[3，4']聯(lián)吡啶-3'-基乙炔基)_吡啶-2-基胺 5-(2'-乙基-6-三氟甲基-[3，4']聯(lián)吡啶-3'-基乙炔基)_吡啶-2-基胺 {4- [3- (6-氨基-吡啶-3-基乙炔基)-2-乙基-吡啶-4-基]-2-氟-苯基}-嗎啉-4-基-甲酮{4-[3-(6-氨基-吡啶-3-基乙炔基)-2-乙基-吡啶-4-基]-2_氟-苯基}-哌嗪-1-基-甲酮{4- [3- (6-氨基-吡啶-3-基乙炔基)-2-乙基-吡啶-4-基]-2-氟-苯基} - 甲基-哌嗪-1-基)-甲酮{4- [3- (6-氨基-吡啶-3-基乙炔基)-2-乙基-吡啶-4-基]-2-氯-苯基} - 甲基-哌嗪-1-基)-甲酮{4- [2-乙基-3- (6-甲基氨基-吡啶-3-基乙炔基)-吡啶-4-基]-2-氟-苯基} - (4-甲基-哌嗪-1-基)-甲酮{4- [3- (6-氨基-吡啶-3-基乙炔基)-2-乙基-吡啶-4-基]-2-甲氧基-苯基} - (4-甲基-哌嗪-1-基)-甲酮{4- [3- (6-氨基-吡啶-3-基乙炔基)-2-乙基-吡啶-4-基]-2-氟-苯基} - (4-乙基-哌嗪-1-基)-甲酮{4- [3- (6-氨基-吡啶-3-基乙炔基)-2-乙基-吡啶-4-基]-2-氯-苯基} - (4-乙基-哌嗪-1-基)-甲酮{4- [2-乙基-3- (6-甲基氨基-吡啶-3-基乙炔基)-吡啶-4-基]-2-氟-苯基} - (4-乙基-哌嗪-1-基)-甲酮{4- [3- (6-氨基-吡啶-3-基乙炔基)-2-乙基-吡啶-4-基]-2-甲氧基-苯基} - (4-乙基-哌嗪-1-基)-甲酮{4- [3- (6-氨基-吡啶-3-基乙炔基)-2-乙基-吡啶-4-基]-2-氟-苯基} - (4-環(huán)丙基-哌嗪-1-基)-甲酮{4- [3- (6-氨基-吡啶-3-基乙炔基)-2-乙基-吡啶-4-基]-2-氟-苯基} - W-(四氫-吡喃-4-基)-哌嗪-1-基]-甲酮{4- [3- (6-氨基-吡啶-3-基乙炔基)-2-乙基-吡啶-4-基]-2-氯-苯基} - (4-嗎啉-4-基-哌啶-1-基)-甲酮{4-[2-乙基-3-(6-甲基氨基-吡啶-3-基乙炔基)-吡啶-4-基]-2-氟-苯基H4_(四氫-吡喃-4-基)-哌嗪-1-基]-甲酮1-(4- {4-[3- (6-氨基-吡啶-3-基乙炔基)-2-乙基-吡啶-4-基]-2-氟-苯甲?；鶀-哌嗪-1-基)-乙酮4- [3- (6-氨基-吡啶-3-基乙炔基)-2-乙基-吡啶-4-基]-2-氟-N- (2-甲氧基-乙基)-N-甲基-苯甲酰胺。
18.權(quán)利要求1至17中任一項(xiàng)的化合物或其藥理學(xué)有效的鹽，其作為藥物。
19.權(quán)利要求1至17中任一項(xiàng)的化合物或其藥理學(xué)有效的鹽，其用于制備具有抗增殖活性的藥物。
20.藥物制劑，其包含作為活性物質(zhì)的一個(gè)或多個(gè)權(quán)利要求1至17中任一項(xiàng)的通式 (1)的化合物或其藥理學(xué)有效的鹽，任選與常規(guī)的賦形劑和/或載體組合。
21.權(quán)利要求1至17中任一項(xiàng)的通式(1)的化合物在制備用于治療和/或預(yù)防癌癥、 感染、炎癥和自身免疫性疾病的藥物中的用途。
22.藥物制劑，其包含權(quán)利要求1至17中任一項(xiàng)的通式(1)的化合物以及至少一種不同于式(1)的其他細(xì)胞抑制或細(xì)胞毒活性物質(zhì)，任選以互變異構(gòu)體、外消旋體、對(duì)映異構(gòu)體、非對(duì)映異構(gòu)體及其混合物的形式，以及任選其藥理學(xué)上可接受的鹽。
全文摘要
本發(fā)明涉及通式(1)的化合物，其中，R1至R4、m和n如權(quán)利要求1所定義，所述化合物適于治療特征在于過度或異常細(xì)胞增殖的疾病；以及所述化合物用于制備具有上述性質(zhì)的藥物中的用途。
文檔編號(hào)A61K31/444GK102459224SQ201080027656
公開日2012年5月16日 申請日期2010年4月21日 優(yōu)先權(quán)日2009年4月21日
發(fā)明者L.范德維恩, S.施耐德, T.旺伯格 申請人:貝林格爾.英格海姆國際有限公司