專利名稱：包含反式去甲舍曲林和血清素受體1a激動劑/拮抗劑的組合物及其用途的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本文提供用于治療、預(yù)防以及控制情感障礙和其他各種神經(jīng)紊亂的方法和組合物。
2.
背景技術(shù)：
2. 1反式去甲舍曲林(13，4幻-順式-4-(3，4-二氯苯基)-1，2-3，4-四氫萘胺(也被稱為去甲舍曲林)是舍曲林的代謝產(chǎn)物，其在美國以Zoloft 的商品名銷售。其反式異構(gòu)體(“反式去甲舍曲林”)，即(1R，4S)_反式-4-(3，4-二氯苯基)-1，2-3，4_四氫萘胺和(1S， 4R)_反式-4-(3，4-二氯苯基)-1，2-3，4_四氫萘胺，其被描述于例如美國專利號 7，087，785B2 ( “ ‘785專利”；其全部內(nèi)容以引用方式并入本文)，分別具有以下的化學(xué)結(jié)構(gòu)
權(quán)利要求
1.一種治療、預(yù)防或控制神經(jīng)紊亂的方法，所述方法包括向患者施用1)治療或預(yù)防有效量的反式去甲舍曲林或其藥學(xué)上可接受的鹽或溶劑化物；以及幻治療或預(yù)防有效量的血清素受體IA拮抗劑或其藥學(xué)上可接受的鹽、溶劑化物或立體異構(gòu)體。
2.根據(jù)權(quán)利要求1的方法，其中所述反式去甲舍曲林為(1R，4S)_反式去甲舍曲林。
3.根據(jù)權(quán)利要求1的方法，其中所述反式去甲舍曲林是(1S，4R)_反式去甲舍曲林。
4.根據(jù)權(quán)利要求1的方法，其中所述血清素受體IA拮抗劑是吲哚洛爾、WAY-100635、 樂考唑坦或AV-965。
5.根據(jù)權(quán)利要求1的方法，其中所述血清素受體IA拮抗劑在施用所述反式去甲舍曲林之前施用。
6.根據(jù)權(quán)利要求1的方法，其中所述神經(jīng)紊亂為抑郁癥、認知障礙、纖維肌痛、疼痛、 睡眠相關(guān)的疾病、慢性疲勞綜合征、注意力不集中癥(ADD)、注意力缺失過動癥(ADHD)、不寧腿綜合征、精神分裂癥、焦慮癥、強迫癥、創(chuàng)傷后應(yīng)激障礙、季節(jié)性情感障礙(SAD)、經(jīng)前煩躁不安癥、絕經(jīng)后血管舒縮癥候群、神經(jīng)退行性疾病、狂躁疾病、心境惡劣障礙和循環(huán)性情緒癥、肥胖或物質(zhì)濫用或依賴。
7.根據(jù)權(quán)利要求6的方法，其中所述神經(jīng)紊亂為抑郁癥。
8.一種治療、預(yù)防或控制神經(jīng)紊亂的方法，所述方法包括向患者施用1)治療或預(yù)防有效量的反式去甲舍曲林或其藥學(xué)上可接受的鹽或溶劑化物；以及幻治療或預(yù)防有效量的血清素受體IA激動劑或其藥學(xué)上可接受的鹽、溶劑化物或立體異構(gòu)體。
9.根據(jù)權(quán)利要求8的方法，其中所述反式去甲舍曲林為(1R，4S)_反式去甲舍曲林。
10.根據(jù)權(quán)利要求8的方法，其中所述反式去甲舍曲林是(1S，4R)_反式去甲舍曲林。
11.根據(jù)權(quán)利要求8的方法，其中所述血清素受體IA激動劑是丁螺環(huán)酮、依托拉嗪或坦度螺酮。
12.根據(jù)權(quán)利要求8的方法，其中所述血清素受體IA激動劑在施用所述反式去甲舍曲林之前施用。
13.根據(jù)權(quán)利要求8的方法，其中所述神經(jīng)紊亂為抑郁癥、認知障礙、纖維肌痛、疼痛、 睡眠相關(guān)的疾病、慢性疲勞綜合征、注意力不集中癥(ADD)、注意力缺失過動癥(ADHD)、不寧腿綜合征、精神分裂癥、焦慮癥、強迫癥、創(chuàng)傷后應(yīng)激障礙、季節(jié)性情感障礙(SAD)、經(jīng)前煩躁不安癥、絕經(jīng)后血管舒縮癥候群、神經(jīng)退行性疾病、狂躁疾病、心境惡劣障礙和循環(huán)性情緒癥、肥胖或物質(zhì)濫用或依賴。
14.根據(jù)權(quán)利要求13的方法，其中所述神經(jīng)紊亂為抑郁癥。
15.一種治療、預(yù)防或控制神經(jīng)紊亂的方法，所述方法包括向患者施用1)治療或預(yù)防有效量的反式去甲舍曲林或其藥學(xué)上可接受的鹽或溶劑化物；以及幻治療或預(yù)防有效量的血清素受體IA調(diào)節(jié)劑或其藥學(xué)上可接受的鹽、溶劑化物或立體異構(gòu)體。
16.一種藥物組合物，所述藥物組合物包含1)有效量的反式去甲舍曲林或其藥學(xué)上可接受的鹽或溶劑化物；幻有效量的選擇性血清素受體IA激動劑或拮抗劑或其藥學(xué)上可接受的鹽、溶劑化物或立體異構(gòu)體；以及幻藥學(xué)上可接受的載體或賦形劑。
17.根據(jù)權(quán)利要求16的藥物組合物，其中所述反式去甲舍曲林為(1R，4S)_反式去甲舍曲林。
18.根據(jù)權(quán)利要求16的藥物組合物，其中所述反式去甲舍曲林是(1S，4R)_反式去甲舍曲林。
19.根據(jù)權(quán)利要求16的藥物組合物，其中所述血清素受體IA拮抗劑是吲哚洛爾、樂考唑坦、AV-965 或 WAY-100635。
20.根據(jù)權(quán)利要求16的藥物組合物，其中所述血清素受體IA激動劑是坦度螺酮、丁螺環(huán)酮或依托拉嗪。
21.根據(jù)權(quán)利要求16的藥物組合物，所述藥物組合物進一步包含附加的活性劑。
全文摘要
本發(fā)明提供用于治療、預(yù)防以及控制各種神經(jīng)紊亂的方法和組合物。所述方法包括結(jié)合血清素受體1A激動劑、拮抗劑或調(diào)節(jié)劑施用反式去甲舍曲林。
文檔編號A61K31/135GK102573823SQ201080019852
公開日2012年7月11日 申請日期2010年5月12日 優(yōu)先權(quán)日2009年5月13日
發(fā)明者U·坎貝爾, 朱迪思·杜恩 申請人:桑諾維恩藥品公司