專利名稱：制備吡唑衍生物的方法
制備吡唑衍生物的方法本發(fā)明涉及一種制備式(I)的吡唑衍生物的新方法，
權(quán)利要求
1. 一種制備式(I)的吡唑衍生物的新方法，
2.權(quán)利要求1的方法，其中 W 是 CR1 ；R1和R5各自獨(dú)立地選自鹵素； R2和R4是氫；和 R3是C1-C4-鹵代烷基。
3.權(quán)利要求1或2的方法，其中 W 是 CR1 ；R1和R5是氯； R2和R4是氫；和 R3是三氟甲基。
4.權(quán)利要求1-3中任一項(xiàng)的方法，其中此方法在無機(jī)堿或有機(jī)堿的存在下進(jìn)行。
5.權(quán)利要求4的方法，其中此方法在有機(jī)胺堿的存在下進(jìn)行。
6.權(quán)利要求4或5的方法，其中此方法在位阻有機(jī)胺堿的存在下進(jìn)行。
7.權(quán)利要求4-6中任一項(xiàng)的方法，其中此方法在叔胺堿或雜芳族有機(jī)胺堿的存在下進(jìn)行。
8.權(quán)利要求4-8中任一項(xiàng)的方法，其中堿是2，6_二甲基吡啶或2，4，6_三甲基吡啶。
9.權(quán)利要求4-8中任一項(xiàng)的方法，其中使用相對于式(II)胼計的0.01-10摩爾當(dāng)量的有機(jī)堿。
10.權(quán)利要求1-9中任一項(xiàng)的方法，其中此方法在-20°c至65°C的溫度下在溶劑中進(jìn)行。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種制備式(I)的吡唑衍生物的方法，其中W是氮或CR1；R1、R2、R4和R5各自獨(dú)立地選自氫、鹵素、C1-C6-烷基、C1-C6-鹵代烷基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-鹵代烷氧基、R7S(O)n、硝基、氰基和五氟硫代；R3是氫，鹵素，C1-C6-烷基，C1-C6-鹵代烷基，C1-C6-烷氧基，C1-C6-鹵代烷氧基，R7S(O)n，硝基，氰基，五氟硫代或苯基，苯基是未取代的或被選自以下的1-5個基團(tuán)取代鹵素，C1-C6-烷基，C1-C6-鹵代烷基，C1-C6-烷氧基，C1-C6-鹵代烷氧基，R7S(O)n，硝基，氰基，以及五氟硫代，它們是相同或不同的；R7是C1-C6-烷基或C1-C6-鹵代烷基；和n是0、1或2；其特征在于式(II)的肼與式(III)的化合物反應(yīng)，其中W、R2、R3、R4和R5具有對于式(I)的吡唑衍生物所給出的定義。
文檔編號A61K31/415GK102356070SQ201080011947
公開日2012年2月15日 申請日期2010年3月12日 優(yōu)先權(quán)日2009年3月16日
發(fā)明者A·科特, M·多奇納赫勒, M·蘇科普 申請人:巴斯夫歐洲公司