專利名稱：一種咔唑磺酰胺類抗腫瘤藥物顆粒劑及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于藥物制劑領(lǐng)域，涉及一種抗腫瘤制劑的制備方法，具體涉及一種咔唑 磺酰胺類抗腫瘤藥物顆粒劑及其制備方法。
背景技術(shù)：
微管蛋白抑制劑是一類很有效的抗腫瘤藥物，隨著紫杉醇在臨床上的廣泛應(yīng)用， 和對微管的結(jié)構(gòu)與功能的深入認(rèn)識(shí)，以微管蛋白為靶點(diǎn)的抗腫瘤藥物的研究與開發(fā)日益引 起了全世界制藥公司的關(guān)注。目前，紫杉醇和長春堿類微管蛋白抑制劑已成功應(yīng)用于臨床治療各類腫瘤，但其 作為一種大分子的天然產(chǎn)物，其合成難度大，生物利用度低，有毒副作用，特別是，多重耐藥 的糖蛋白的出現(xiàn)，使其治療性受到了嚴(yán)重挑戰(zhàn)。因此，合成新型的，對各類腫瘤有效的小分 子微管蛋白抑制劑是必要的。中國專利公開了發(fā)明專利咔唑磺酰胺衍生物及其制備方法(授權(quán)公告號(hào)CN 180741 )，咔唑磺酰胺衍生物是一類新的小分子微管蛋白抑制劑，不僅具有抗微管作用， 還具有顯著的抗腫瘤活性，并且具有分子量小，合成簡單，毒副作用小的優(yōu)點(diǎn)，具有良好的 應(yīng)用前景。本發(fā)明N-(2，6_ 二甲氧基吡啶-3-取代)-9-甲基咔唑_3_磺酰胺顆粒劑的活性 成分N-O，6- 二甲氧基吡啶-3-取代)-9-甲基咔唑-3-磺酰胺，屬于咔唑磺酰胺衍生物， 其化學(xué)結(jié)構(gòu)式如下
權(quán)利要求
1.一種咔唑磺酰胺類抗腫瘤藥物顆粒劑，由藥物活性成分和輔料組成，其特征在于 含有藥物活性成分N-O，6- 二甲氧基吡啶-3-取代)-9-甲基咔唑-3-磺酰胺。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的顆粒劑，其特征在于輔料中含有乳糖，環(huán)糊精。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的顆粒劑，其特征在于，6-二甲氧基吡啶-3-取代)-9-甲 基咔唑-3-磺酰胺，乳糖，β -環(huán)糊精混合后，進(jìn)行碾磨至微粉。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的顆粒劑，其特征在于碾磨時(shí)N-Q，6-二甲氧基吡啶-3-取 代)-9-甲基咔唑-3-磺酰胺、乳糖、β -環(huán)糊精的配料比為1 1 10 1 3，W/W。
5.根據(jù)權(quán)利要求1-4中任一項(xiàng)所述的顆粒劑，其特征在于輔料中還可以包含有填充 劑、粘合劑、崩解劑、矯味劑。
6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的顆粒劑，其特征在于所述填充劑是淀粉、糖粉、纖維素衍 生物；所述粘合劑是淀粉、明膠、纖維素衍生物、糊精；所述崩解劑是淀粉、纖維素衍生物、 十二烷基硫酸鈉；所述矯味劑是糖粉、甜菊糖、阿斯巴甜。
7.根據(jù)權(quán)利要求6中所述的顆粒劑，其特征在于其制備方法如下(1)將N-(2,6- 二甲氧基吡啶-3-取代)-9-甲基咔唑-3-磺酰胺、β -環(huán)糊精混合后， 進(jìn)行碾磨至微粉；(2)將乳糖加到上述微粉中，繼續(xù)碾磨至微粉，過200目篩；(3)將( 制備得到的微粉，及過了100目篩的填充劑、粘合劑、崩解劑、矯味劑混合均 勻，加乙醇水溶液制軟材，20目篩制粒，60 80°C干燥，取12 60目篩的顆粒；(4)將(3)制備得到的顆粒，稱重，分裝。
全文摘要
本發(fā)明屬于藥物制劑領(lǐng)域，涉及一種抗腫瘤制劑的制備方法，具體涉及一種咔唑磺酰胺類抗腫瘤藥物顆粒劑及其制備方法，其發(fā)明特點(diǎn)在于在一種咔唑磺酰胺類藥物N-(2，6-二甲氧基吡啶-3-取代)-9-甲基咔唑-3-磺酰胺中加入乳糖，β-環(huán)糊精，并混合，碾磨至微粉，制成顆粒劑，可以提高顆粒劑的溶出度。
文檔編號(hào)A61P35/00GK102068411SQ20101060860
公開日2011年5月25日 申請日期2010年12月28日 優(yōu)先權(quán)日2010年12月28日
發(fā)明者李潤寶, 李立忠, 王勇, 胡成偉, 解曉榮, 高文 申請人:山西普德藥業(yè)股份有限公司