專利名稱：一種二氫卟吩類光敏劑及其制備和應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬光敏劑及其制備和應(yīng)用領(lǐng)域，特別是涉及一種二氫卟吩類光敏劑及其制 備和應(yīng)用。
背景技術(shù)：
光動(dòng)力療法是近20年發(fā)展起來的一種最有前途的新技術(shù)之一。自20世紀(jì)70年 代進(jìn)入臨床研究以來，已經(jīng)在腫瘤的治療上取得了突破進(jìn)展，目前光動(dòng)力療法不僅局限于 惡性腫瘤的治療，在其他多種疾病的治療中也表現(xiàn)出良好的前景。在光動(dòng)力治療中，光敏劑作為能量的載體、反應(yīng)的橋梁而起著決定性的作用。第一 代光敏劑是以1993年在荷蘭上市的第一個(gè)光敏劑photofrin II為代表，它是組成復(fù)雜的 血卟啉衍生物的混合物，其適應(yīng)癥為腫瘤；第二代光敏劑以卟啉類衍生物為主，該類化合物 的化學(xué)結(jié)構(gòu)明確，有較高的純度，較好的光熱穩(wěn)定性，紅光區(qū)的吸收較強(qiáng)，同時(shí)通過對卟啉 環(huán)的化學(xué)修飾可以調(diào)節(jié)光敏劑的疏水分配系數(shù)，有利于光敏劑在病變組織的吸收和聚積， 是較為理想得光敏劑。二代光敏劑中發(fā)展的另一重點(diǎn)之一是二氫卟吩類化合物。這一類化 合物主要包括綠素類和細(xì)菌卟吩，是卟啉結(jié)構(gòu)中一個(gè)吡咯環(huán)上的雙鍵被還原后的產(chǎn)物。這 類化合物具有很好的光物理性質(zhì)，在可見區(qū)吸收波長長且吸收強(qiáng)。從理論角度講，這類化合 物表現(xiàn)出了適合PDT藥物的特性，具有開發(fā)成PDT藥物的巨大潛力。目前已經(jīng)上市的二氫 卟吩類光動(dòng)力藥物主要有Temoporfin和Talaporfin，它們被廣泛的應(yīng)用于各種腫瘤疾病
的治療中，應(yīng)用前景十分可觀。
權(quán)利要求
1. 一種二氫卟吩類光敏劑，名稱為中介-四〔3- (N, N- 二乙胺基甲基)-4-甲氧基苯基〕 二氫卟吩化合物，其化學(xué)結(jié)構(gòu)式為
2.一種二氫卟吩類光敏劑的制備方法，包括將1. 047mmol-l. 055mmol中介-四〔3_(N，N-二乙胺基甲基)-4-甲氧基苯基〕卩卜吩， 1. 696mmol-l. 72mmol還原劑，7. 080mmol-7. 2mmol無水碳酸鉀混合后，抽真空，充氮?dú)?，?入48mL吡啶，攪拌均勻后，氮?dú)獗Ｗo(hù)下加熱回流，反應(yīng)結(jié)束后冷卻，室溫?cái)嚢?2-24h，之后 向反應(yīng)液中加入90-110mL乙酸乙酯，40-60mL水，100°C反應(yīng)1小時(shí)，冷卻，有機(jī)相用水洗滌， 干燥、抽濾、濃縮，經(jīng)硅膠柱層析洗脫，即得。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的一種二氫卟吩類光敏劑的制備方法，其特征在于所述步驟 中的還原劑為對甲苯磺酰胼或水合胼。
4.一種二氫卟吩類光敏劑在制備治療腫瘤類疾病藥物或光活化殺蟲劑中的應(yīng)用。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種二氫卟吩類光敏劑及其制備和應(yīng)用，名稱為中介-四〔3-(N，N-二乙胺基甲基)-4-甲氧基苯基〕二氫卟吩，化學(xué)結(jié)構(gòu)式為該光敏劑的制備方法包括將中介-四〔3-(N，N-二乙胺基甲基)-4-甲氧基苯基〕卟吩在氮?dú)獗Ｗo(hù)下經(jīng)還原劑還原后，經(jīng)硅膠柱層析洗脫即得。本發(fā)明的物質(zhì)用于制備治療腫瘤類疾病藥物和光活化殺蟲劑，且制備方法簡單，可制成鹽酸鹽注射使用，有廣闊的應(yīng)用前景。
文檔編號(hào)A61K31/409GK102125549SQ20101060052
公開日2011年7月20日 申請日期2010年12月22日 優(yōu)先權(quán)日2010年12月22日
發(fā)明者張丹萍, 張薇莉, 徐少俊, 曾坤, 鄭皓, 陳志龍 申請人:東華大學(xué), 陳志龍