專利名稱:澳洲茄邊堿脂質(zhì)體及其制備方法與用途的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域:
本發(fā)明涉及一種生物堿脂質(zhì)體,特別是一種澳洲茄邊堿脂質(zhì)體;本發(fā)明還涉及該 澳洲茄邊堿脂質(zhì)體的制備方法及其用途。
背景技術(shù):
澳洲茄邊堿,英文名稱solamargine,分子式=C45H73NO15,結(jié)構(gòu)式
權(quán)利要求
1.一種澳洲茄邊堿脂質(zhì)體,其特征在于它是由下述重量配比的原料組成,澳洲茄邊堿 1 ; 磷脂 8 80 ;膽固醇2 20 ; 乳化劑 廣10 。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的澳洲茄邊堿脂質(zhì)體,其特征在于各原料的重量配比是澳洲茄邊堿 1 ; 磷脂 15 25 ;膽固醇2 10 ; 乳化劑 2、 。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的澳洲茄邊堿脂質(zhì)體,其特征在于所述的磷脂為天然提取磷 脂、半合成或全合成磷脂。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的澳洲茄邊堿脂質(zhì)體,其特征在于所述的磷脂選自大豆卵磷 脂、蛋黃卵磷脂、氫化大豆卵磷脂、氫化蛋黃卵磷脂、雙肉豆蔻磷脂酰膽堿、雙肉豆蔻磷脂酰 甘油、二油酰磷脂酰膽堿、二棕櫚酰磷脂酸、二棕櫚酰磷脂膽堿或者二棕櫚酰磷脂酰甘油。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的澳洲茄邊堿脂質(zhì)體,其特征在于所述的乳化劑選自吐溫、泊 洛沙姆、聚乙二醇或者N,N- 二甲基甲酰胺中的一種或幾種。
6.一種如權(quán)利要求1-5任何一項(xiàng)所述的澳洲茄邊堿脂質(zhì)體的制備方法,其特征在于, 其具體步驟是(1)用注射用水配制PH值為3飛.5的弱酸性緩沖鹽溶液,將澳洲茄邊堿、乳化劑溶于該 緩沖液,得水相;(2)按所述比例稱取磷脂、膽固醇,溶于有機(jī)溶劑中,得有機(jī)相;(3)將水相與有機(jī)相混合后,先采用逆向蒸發(fā)法或薄膜分散法或注入法處理,然后超聲 使其分散,即得澳洲茄邊堿脂質(zhì)體。
7.—種如權(quán)利要求1-5任何一項(xiàng)所述的澳洲茄邊堿脂質(zhì)體的制備方法,其特征在于, 其具體步驟是(1)用注射用水配制PH值為3飛.5的弱酸性緩沖鹽溶液,將乳化劑溶于該緩沖液,得水相;(2)按所述比例稱取磷脂、膽固醇、澳洲茄邊堿,溶于有機(jī)溶劑中,得有機(jī)相;(3)將水相與有機(jī)相混合后,先采用逆向蒸發(fā)法或薄膜分散法或注入法處理,然后超聲 使其分散,即得澳洲茄邊堿脂質(zhì)體。
8.根據(jù)權(quán)利要求6或7所述的澳洲茄邊堿脂質(zhì)體的制備方法,其特征在于所述的弱 酸性緩沖鹽溶液為磷酸鹽緩沖溶液、檸檬酸鹽緩沖溶液,包括磷酸氫二鈉_磷酸二氫鉀緩 沖液、磷酸氫二鈉_檸檬酸緩沖液或者檸檬酸_檸檬酸鈉緩沖液。
9.根據(jù)權(quán)利要求6或7所述的澳洲茄邊堿脂質(zhì)體,其特征在于所述的有機(jī)溶劑選自 三氯甲烷、乙醚、二氯甲烷、正己烷、乙醇、甲醇中的一種或者多種組成的混合液。
10.權(quán)利要求廣5中任何一項(xiàng)所述的澳洲茄邊堿脂質(zhì)體在制備治療肝癌、肺癌及其它 癌癥的藥物中的應(yīng)用。
全文摘要
本發(fā)明是一種澳洲茄邊堿脂質(zhì)體,其特征在于它是由下述重量配比的原料組成,澳洲茄邊堿1;磷脂8~80;膽固醇2~20;乳化劑1~10。本發(fā)明還公開了一種澳洲茄邊堿脂質(zhì)體的制備方法。本發(fā)明將澳洲茄邊堿包裹于脂質(zhì)體的磷脂雙層間,提高了其水溶性,而且它的物理穩(wěn)定性好,可放置較長(zhǎng)時(shí)間。本發(fā)明澳洲茄邊堿脂質(zhì)體的制備方法簡(jiǎn)單,成熟,便于工業(yè)化生產(chǎn)。
文檔編號(hào)A61P1/16GK102000028SQ20101053016
公開日2011年4月6日 申請(qǐng)日期2010年11月3日 優(yōu)先權(quán)日2010年11月3日
發(fā)明者唐朝輝, 張巖, 徐連明, 曹亮, 李娜, 蕭偉 申請(qǐng)人:江蘇康緣藥業(yè)股份有限公司