專利名稱：一種具有藥用活性的新化合物燈盞細(xì)辛酸的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種具有抗炎性反應(yīng)、抗血小板聚集、抗血栓及擴(kuò)血管作用的新化合 物及其藥學(xué)上可以接受的鹽，以及含該化合物作為活性成分的治療心腦血管疾病的藥用組 合物。具體的說是從燈盞細(xì)辛中提取的新化合物燈盞細(xì)辛酸(BreviC acid)、制備方法及其 在制藥中的應(yīng)用。
背景技術(shù)：
迄今為止，以冠心病、腦卒中(腦中風(fēng))為代表的心腦血管疾病發(fā)病率居高不下， 其病死率位居人類各類疾病死亡率首位。尋找新的、有效的治療心腦血管疾病藥物是當(dāng)今 制藥及臨床醫(yī)學(xué)界非常關(guān)注的難點(diǎn)及熱點(diǎn)。燈盞細(xì)辛又名燈盞花，系菊科飛蓬屬植物Erigeron Breviscapus (Vant.) Hand. -Mazz.的干燥全草，具有散寒解表，祛風(fēng)除濕，活絡(luò)止痛的功效。云南藥物研究所張人 偉等首次從燈盞細(xì)辛中分離到黃酮類活性成分燈盞乙素，并把燈盞乙素為主、含少量燈盞 甲素(芹菜素苷)的混合物稱為燈盞花素(breviscapin)[張人偉，楊生元，林永月，藥學(xué)學(xué) 報(1981)，16(1)，68-6]。除了燈盞乙素外，專利CNl 136434公開了二咖啡酸奎寧酸酯類化 合物3，5- 二咖啡?；鼘幩岷?,4- 二咖啡?；鼘幩?3，4-dicaffeoylquimc acid)]。 CN1064236C則公開了焦袂康酸(promenonic acid)及飛蓬苷(erigenoide)在治療心腦 血管疾病方面應(yīng)用。張衛(wèi)東等申請了從燈盞細(xì)辛中分離到的活性成分1_(2’ - Y-吡喃 酮)-6_咖啡?；? β -D-葡萄糖苷的制劑和制備方法的專利CN1252276。專利CN1462750 公開了從燈盞細(xì)辛中分離到的活性成分飛蓬酯乙及其制備方法和在制藥中的應(yīng)用。除此之 外，尚未見其他自燈盞細(xì)辛中發(fā)現(xiàn)的新化合物公開。迄今為止，自燈盞細(xì)辛中提取的、具有治療心腦血管疾病活性的藥物很多。其中大 部分為多種化合物的混合物，這些藥物雖然具有治療作用，但多種成分必然造成如下的問 題療效的均一性差、質(zhì)量控制難、副作用難以控制(注射劑尤其明顯)。單類化合物有效 的藥物僅有燈盞花素制劑，難以滿足復(fù)雜的臨床醫(yī)學(xué)需求。鑒于如上原因，本發(fā)明人經(jīng)過深入研究，從燈盞細(xì)辛中提取分離出新的化臺物燈 盞細(xì)辛酸(Brevic acid)。經(jīng)試驗證明其具有抗炎性反應(yīng)、抗血小板聚集、抗血栓及擴(kuò)張血 管作用，可用于制備用于治療心腦血管疾病的藥物。并提供了燈盞細(xì)辛酸的提取制備方法。
發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明針對現(xiàn)有技術(shù)空白，公開新活性成分燈盞細(xì)辛酸(以下簡稱“本發(fā)明化合 物”或“燈盞細(xì)辛酸”)或其藥學(xué)上可以接受的鹽。本發(fā)明提供了如下技術(shù)方案具有如下的結(jié)構(gòu)式化合物燈盞細(xì)辛酸
權(quán)利要求
具有如下的結(jié)構(gòu)式化合物燈盞細(xì)辛酸或其藥學(xué)上可以接受的鹽FSA00000317743000011.tif
2.部分，粉碎，用0-95%乙醇或0-95%丙酮水溶液提取三次，合并三次提取液，減壓濃縮。濃 縮液用聚酰胺樹脂層析，先用水洗脫，再用50-90%的乙醇洗脫，收集50-90%乙醇洗脫液 后減壓濃縮，此部分用硅膠反復(fù)層析，和/或結(jié)合增/減壓反相(Rp-18)柱層析、Scphadex LH-20反復(fù)純化，制備得到燈盞細(xì)辛酸。
3.藥物組合物，其含有權(quán)利要求1的化合物作為活性成分以及藥學(xué)上可接受的載體。
4.權(quán)利要求1的化合物在制備治療心腦血管疾病的藥物中的應(yīng)用。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種具有結(jié)構(gòu)式(I)的新化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，該化合物可以自菊科飛蓬屬植物燈盞細(xì)辛Erigeron breviscapus(Vant.)Hand.-Mazz.的干燥全草中提取分離得到。所述的化合物具有抗炎性反應(yīng)、抗血小板聚集、抗血栓及擴(kuò)血管作用，可用于制備用于心腦血管疾病治療的藥物。
結(jié)構(gòu)式(I)
文檔編號A61P9/00GK101974010SQ20101051899
公開日2011年2月16日 申請日期2010年10月26日 優(yōu)先權(quán)日2010年10月26日
發(fā)明者杜江, 林炎海, 林艷和 申請人:云南生物谷燈盞花藥業(yè)有限公司