專利名稱：拉米夫定單鄰苯二甲酸鹽及其合成方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于化學(xué)或藥物化學(xué)領(lǐng)域，具體涉及到核苷類藥物拉米夫定單鄰苯二甲酸鹽(式I)及其制備方法，和用于制備拉米夫定的用途。
權(quán)利要求
1.式I所示的拉米夫定單鄰苯二甲酸鹽。
2.—種拉米夫定單鄰苯二甲酸鹽的制備方法，該方法包括拉米夫定與鄰苯二甲酸反 應(yīng)得到拉米夫定單鄰苯二甲酸鹽。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的制備方法，包括以下步驟(1)在含有拉米夫定的極性溶劑中加入鄰苯二甲酸；(2)升溫溶解；(3)冷卻析晶得到拉米夫定單鄰苯二甲酸鹽。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的制備方法，步驟(1)中的極性溶劑為水、甲醇、乙醇、變性乙 醇、丙醇、異丙醇、正丁醇、四氫呋喃、二氧六環(huán)或者它們的混合物，優(yōu)選水、乙醇或其混合 物、或變性乙醇。
5.一種拉米夫定單鄰苯二甲酸鹽的制備方法，其特征在于用于從含有拉米夫定、鄰 苯二甲酸和無機鹽的極性溶劑中分離得到拉米夫定單鄰苯二甲酸鹽。
6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的制備方法，包括以下步驟(1)在含有拉米夫定和無機鹽雜質(zhì)的極性溶劑中加入鄰苯二甲酸；(2)升溫溶解；(3)冷卻析晶得到拉米夫定單鄰苯二甲酸鹽；(4)將拉米夫定單鄰苯二甲酸鹽和至少一種有機溶劑組成溶液；(5)加入至少一種堿；(6)游離得到拉米夫定。
7.根據(jù)權(quán)利要求5或6所述的方法，所說的無機鹽為鋰鹽、鈉鹽、鉀鹽、鈣鹽或者它們的 混合物。
8.根據(jù)權(quán)利要求5或6所述的方法，所說的極性溶劑為水、甲醇、乙醇、變性乙醇、丙醇、 異丙醇、正丁醇、四氫呋喃、二氧六環(huán)或者它們的混合物，優(yōu)選水、乙醇或其混合物、或變性乙醇。
9.根據(jù)權(quán)利要求6所述的方法，步驟中的有機溶劑為甲醇、乙醇、變性乙醇、異丙 醇、丙醇、丁醇或者它們的混合溶劑，優(yōu)選乙醇或變性乙醇。
10.根據(jù)權(quán)利要求6所述的方法，步驟(5)中的堿為甲胺、乙胺、丙胺、三乙胺、乙二胺或 者它們的混合物，優(yōu)選三乙胺。
11.拉米夫定單鄰苯二甲酸鹽用于制備抗病毒藥物拉米夫定的用途。
12.拉米夫定單鄰苯二甲酸鹽在制備抗病毒藥物中的運用。
全文摘要
本發(fā)明公開了拉米夫定的單鄰苯二甲酸鹽及其合成方法和用途。拉米夫定單鄰苯二甲酸鹽制備方法簡便，成鹽收率高，原料鄰苯二甲酸易得并且毒性小。通過拉米夫定單鄰苯二甲酸鹽，可以從含有無機鹽的極性溶劑中方便、高效地分離拉米夫定的單鄰苯二甲酸鹽，拉米夫定的單鄰苯二甲酸鹽經(jīng)過游離可以方便得到高純度的拉米夫定。拉米夫定的單鄰苯二甲酸鹽是可藥用的鹽。
文檔編號A61P31/12GK102399213SQ20101027530
公開日2012年4月4日 申請日期2010年9月8日 優(yōu)先權(quán)日2010年9月8日
發(fā)明者葉文潤, 易中宏, 李洋, 樊斌, 羅杰, 蔡中文, 鄧杰, 鄭勇 申請人:重慶醫(yī)藥工業(yè)研究院有限責(zé)任公司