專利名稱：一種山楂葉提取物咀嚼片及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
一種山楂葉提取物咀嚼片及其制備方法，屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，涉及功能性保健食 品加工。
背景技術(shù)：
山楂葉提取物是從 花期山楂的葉子中提取的黃酮類化合物的總稱，其主要成分為 蘆丁、金絲桃苷、槲皮素、牡荊素等。中國藥典規(guī)定山楂葉提取物以干燥品計算含總黃酮不 得少于80.0%。沈映君等(沈映君主編.《中藥藥理學(xué)》[M].人民衛(wèi)生出版社，2006，576 頁)著書介紹醫(yī)學(xué)臨床已作為冠心病、心絞痛、心律失常、高血脂等疾病的治療。近年研究 表明(郭琦麗，呂武清.山楂葉的研究進殿[J].中國藥業(yè)，2007，16 (22) :60-62。楊宇杰， 等.山楂葉總黃酮對高脂血癥大鼠血清SOD、MDA及PONJ的影響[J].中國醫(yī)院藥學(xué)雜志， 2010，30(3) :196-198。李紅，等.山楂葉總黃酮對大鼠局灶性腦缺血再灌注損傷的保護作 用[J].中草藥，2010，41(S) :794-798)，山楂葉總黃酮可擴張血管，增加冠狀動脈血流量， 具有降壓、調(diào)血脂、抗氧化、抗腦缺血、抗心肌缺血及抑制血小板凝聚等作用。由于山楂葉 總黃酮的療效可靠，不同的制劑不斷被開發(fā)利用。蘇娟等(申請?zhí)枮?02155200. 2)發(fā)明了 一種山楂葉總黃酮滴丸制劑，與其它制劑相比，藥物起效快，生物利用度高；謝期林(申請 號=200410022336. 4)發(fā)明了一種能迅速崩解釋放和掩蓋不良味道的山楂葉總黃酮口腔崩 解片，給一些吞服藥物有障礙的病人提供了方便；馮年平等(申請?zhí)?00510111301. 2)發(fā) 明了一種山楂葉總黃酮緩釋片，起到了長時間維持藥物的有效濃度，減少了給藥次數(shù)；孫永 茂(申請?zhí)?200810080257. 7)發(fā)明了一種山楂葉總黃酮泡騰片，能使藥物吸收更快，且服 用方便。本發(fā)明不同于滴丸(蘇娟等2002)。也不同于口腔崩解片(謝期林2004)。本發(fā) 明采用主藥成份制成固體共熔體極細粉(200-300目)后，再制成固體分散粉末與其它輔助 性材料壓制而成，味佳，更具咀嚼性，服后分布性好，利于吸收，同時本發(fā)明又不同于一般的 分散型片劑，其咀嚼后服用優(yōu)于分散片，分散片是吞服后在胃內(nèi)崩解分布吸收的劑型。與泡 騰片(孫永茂2008)相比，更方便病人使用，特別是取水不便的情況下，與緩釋片(馮年平 等2005)不同，咀服方便、分散性好、吸收好、奏效快。本發(fā)明的目的是為臨床提供一種可供選擇的，藥物穩(wěn)定、療效確切、咀嚼即食服、 味道口感好、無沙粒感和苦澀感、患者易接受、生物利用度高、奏效快、攜帶方便、可隨機嚼 服的咀嚼片，更適合有吞服障礙的人群或取水不便的患者使用。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是提供一種山楂葉提取物咀嚼片和制備方法。它包含有效劑量的主 藥成份山楂葉提取物和符合藥用或食品添加劑標準的輔料，其中治療有效劑量的主要成份 為山楂葉總黃酮，余量的輔料包括填充劑、分散劑、崩解劑、潤滑劑和矯味劑等，其中咀嚼片 制劑中的組分及其重量百分比為山楂葉提取物(總黃酮含量>80.0% )6 60、聚乙二 醇6000 20 80、山梨酸15 30、乳糖30 90、交聯(lián)聚維酮5 10、羧甲基淀粉納4 8、微粉硅膠1 3、十二烷基硫酸鈉0. 2 3、阿司帕坦1 5、山楂香精0. 5 5、硬脂酸鎂 0. 1 1。將上述各組份制成本發(fā)明的咀嚼片的生產(chǎn)方法是1.先將山楂葉提取物(總黃酮含量> 80. 0% )充分干燥(80°C )后稱取與乳糖混合均勻，置高速磨粉機中研磨，進行微粉化處理，得固體共熔體極細粉末(200 300目)；2.取上述固體共熔體極細粉末與聚乙二醇6000混合均勻，置不銹鋼容器中，于 85 90°C水浴隔層加熱，攪拌，使之熔融，再加入二十烷基硫酸鈉，攪拌均勻，傾于預(yù)冷的 不銹鋼盤中，使其在10分鐘內(nèi)迅速冷卻至4°C以下固化，室溫干燥，粉碎，過80目篩，制得固 體分散粉末，備用；3.取山楂香精置乳缽中，將微粉硅膠分次加入，研磨均勻，過200目篩，得稀釋性 粉末，備用；4.將上述3備用粉末加入2固體分散粉末中，用V型混合機混合，再依次加入阿司 帕坦、交聯(lián)聚維酮、山梨醇，最后加入硬脂酸鎂，混合均勻，過60目篩，獲得一種片劑用混合 粉末；5.用一臺單沖異型壓片機加壓壓縮，獲得一種直徑18mm，平型倒角，片劑重量lg， 片厚3. mm的片劑。本發(fā)明與現(xiàn)有劑型的區(qū)別，是一種色、香、味具佳；主藥成份為分散粉末；可直接 咀嚼食服的一種片劑?；颊咭子诮邮?，適宜病人在不愿吞服其它劑型制劑時，更適合取水不 便的患者使用。本發(fā)明不同于口腔崩解片(謝期林2004)，雖然該發(fā)明的產(chǎn)品劑型經(jīng)口腔崩 解迅速和掩蓋不良味道，但其產(chǎn)品的口感不同，服用方式是不同的，其制備方法與本發(fā)明也 是不同的；馮年平等(2005)發(fā)明一種緩釋片，同樣不適合有吞服障礙的患者或給取水不便 的病人帶來服用不方便，再之，該發(fā)明的緩釋片與本發(fā)明的咀嚼片制備方法是不同的；本發(fā) 明的一個重要特點是一種咀嚼片，同時在制備方法中，是將山楂葉提取物與乳糖制備成共 熔體極細末粉(200 300目)與聚乙二醇6000制得固體分散粉末，再與其它輔助性材料 混合后，壓制成片劑的，患者咀嚼服用后，山楂葉提取物極細粉成份分散面積大，分布好，生 物利用度高。本發(fā)明的另一目的，利用本發(fā)明的配方組合及制備方法制備的咀嚼片，作為保健 食品用于高血脂患病人群。本發(fā)明制備方法有下述優(yōu)點1.本發(fā)明選用的主藥成份山楂葉提取物符合中國藥典標準規(guī)定，使產(chǎn)品成品質(zhì)量 得到保證，其它各組份符合藥品和食品法規(guī)規(guī)定。2.山楂葉提取物與乳糖混勻后經(jīng)高速磨粉機研磨，進行微粉化處理，得固體共熔 體極細粉末(200 300目)，減小藥物粒徑、增大溶出表面積，使藥物嚼服后分散面積大，吸 收快，生物利用度高；3.將上述2共熔體極細粉末與聚乙醇6000混合均勻后，經(jīng)加熱熔融冷卻、粉碎制 備成固體分散粉末，能夠顯著提高藥物的溶出度和溶解度，增強藥理活性，同時與其它輔料 混合后，增強壓片過程的可壓性；加入少量十二烷基硫酸鈉，可獲得固化體粉碎過程得到較 好的粉碎效果，同時又能提高藥物表面可潤濕性，能顯著提高藥物的溶出度。4.山楂香精置乳缽中與微粉硅膠分次加入研磨得稀釋性粉末，能使山楂香精在整體壓片材料中分布均勻。
5.本發(fā)明的制備方法，是一種異型壓片機，可根據(jù)需要更換不同的異型沖頭，壓制 出需要的外形美觀的片劑，使用該工藝生產(chǎn)，可操作性強、簡便、快速，適合工業(yè)化生產(chǎn)。6.由于山楂葉提取物咀嚼片外形美觀、口味佳、易嚼服，特別受到老年及兒童患者 接受，同時更利于對吞服有障礙的患者和在取水不便的情況下，隨時咀嚼服用。
具體實施例方式實施例山楂葉總黃酮咀嚼片的生產(chǎn)按如下比例取山楂葉提取物(總黃酮>80.0% )625g 聚乙二醇60003500g山梨醇1400g 乳糖3000g交聯(lián)聚維酮650g 羧甲基淀粉鈉500g微粉硅膠75g 十二烷基硫酸鈉 35g阿司帕坦130g 山楂香精50g硬脂酸鎂35g制法稱取經(jīng)(80°C )干燥的山楂葉提取物與乳糖混勻，置高速磨粉機中研磨，得極細粉 末(200 300目)，再與聚乙醇6000混合均勻，置不銹鋼容器中，隔層水浴(85 90°C )加 熱，攪拌，使熔融后，再加入十二烷基硫酸鈉攪拌均勻后，傾入預(yù)冷的不銹鋼盤中，迅速冷卻 40C以下固化，室溫干燥，粉碎，過80目篩，另取山楂香精置乳缽中不斷分次加入微粉硅膠 研磨，過200目篩，得稀釋性粉，加入上述粉末中，用V型混合機混合，再依次加入阿司帕坦、 交聯(lián)聚維酮、山梨醇，最后加入硬脂酸鎂，混合均勻，過60目篩，壓片即得，共制10000片，每 片重lg，每片含山楂葉總黃酮50mg。
權(quán)利要求
一種山楂葉提取物咀嚼片，是由山楂葉提取物和藥用輔料制備而成，其特征在于咀嚼片制劑中的組分及其重量百分比為山楂葉提取物(總黃酮含量＞80.0％)6～60、聚乙二醇6000 20～80、山梨酸15～30、乳糖30～90、交聯(lián)聚維酮5～10、羧甲基淀粉納4～8、微粉硅膠1～3、十二烷基硫酸鈉0.2～3、阿司帕坦1～5、山楂香精0.5～5、硬脂酸鎂0.1～1。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種山楂葉提取物咀嚼片制備方法，其特征在于(1)先將山楂葉提取物(總黃酮含量>80. 0% )充分干燥(80°C )后稱取與乳糖混合 均勻，置高速磨粉機中研磨，進行微粉化處理，得固體共熔體極細粉末(200 300目)；(2)取上述固體共熔體極細粉末與聚乙二醇6000混合均勻，置不銹鋼容器中，于85 90°C水浴隔層加熱，攪拌，使之熔融，再加入二十烷基硫酸鈉，攪拌均勻，傾于預(yù)冷的不銹鋼 盤中，使其在10分鐘內(nèi)迅速冷卻至4°C以下固化，室溫干燥，粉碎，過80目篩，制得固體分散 粉末，備用；(3)取山楂香精置乳缽中，將微粉硅膠分次加入，研磨均勻，過200目篩，得稀釋性粉 末，備用；(4)將上述3備用粉末加入2固體分散粉末中，用V型混合機混合，再依次加入阿司帕 坦、交聯(lián)聚維酮、山梨醇，最后加入硬脂酸鎂，混合均勻，過60目篩，獲得一種片劑用混合粉 末；(5)用一臺單沖異型壓片機加壓壓縮，獲得一種直徑18mm，平型倒角，片劑重量lg，片 厚3. mm的片劑。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種山楂葉提取物咀嚼片及其制備方法，屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，涉及功能食品加工。它包含治療有效劑量的主藥山楂葉提取物和輔料，其中治療有效劑量的主藥山楂葉提取物(總黃酮含量＞80.0％)為處方總量的6～60％，余量的輔料為可藥用賦形劑，所述的可藥用賦形劑包括填充劑、崩解劑、分散劑、潤滑劑和矯味劑。它是先將主藥與部份輔料進行微粉化處理后得共熔體極細粉末(200～300目)，再與聚乙二醇6000熔融制得固體分散粉末與其它輔料混勻經(jīng)壓片制得的成品。本發(fā)明產(chǎn)品穩(wěn)定、療效確切、味道口感好，攜帶方便，嚼服后分布性好，利于吸收、生物利用度高，嚼服方便，更適合有吞服障礙的患者或取水不便的病人使用。本發(fā)明生產(chǎn)工藝可操作性強、簡便、快捷，適合工業(yè)化生產(chǎn)。
文檔編號A61K9/20GK101933988SQ20101026564
公開日2011年1月5日 申請日期2010年8月30日 優(yōu)先權(quán)日2010年8月30日
發(fā)明者張奎昌, 張婷婷, 沈新 申請人:徐州天力生化制品有限公司