專(zhuān)利名稱(chēng)：5，6，7，4′-四乙酰氧基黃酮在制備防治心腦血管疾病藥物中的用途的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及醫(yī)藥領(lǐng)域，具體涉及5，6，7，4'-四乙酰氧基黃酮在制備防治心腦血 管疾病藥物中的用途。隨著經(jīng)濟(jì)發(fā)展，人民生活水平提高，以及人口老齡化的加劇，心腦血管疾病日益增 多。心腦血管疾病病情嚴(yán)重，是人類(lèi)病死的第一原因，因而其發(fā)病與治療受到了醫(yī)藥界和社 會(huì)的格外關(guān)注。黃酮類(lèi)衍生物多具有治療和預(yù)防心腦血管疾病的作用。目前，燈盞花乙素已普遍 用于心腦血管疾病的治療，臨床應(yīng)用表明其具有增加腦、冠狀血管血流量，降低血管阻力， 抗血小板、紅細(xì)胞凝聚，降低血液粘稠度等作用。中國(guó)專(zhuān)利CN 1657042A報(bào)道了燈盞花乙 素的苷元_5，6，7，4'-四羥基黃酮同樣具有治療和預(yù)防心腦血管疾病的作用，并有文獻(xiàn) 認(rèn)為5，6，7，4'-四羥基黃酮的作用優(yōu)于燈盞花乙素，其相對(duì)生物利用度為燈盞花乙素的 301.8% (參見(jiàn)車(chē)慶明，等.燈盞花乙素苷元的藥動(dòng)學(xué)研究.中國(guó)藥學(xué)雜志，2007,42(18)， 1418-1421.)。但是，5，6，7，4'-四羥基黃酮存在不足之處，其結(jié)構(gòu)中的4個(gè)酚羥基易被氧 化變質(zhì)，穩(wěn)定性不夠理想，因此限制了其在防治心腦血管疾病上的應(yīng)用。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明針對(duì)現(xiàn)有治療和預(yù)防心腦血管疾病藥物5，6，7，4'-四羥基黃酮存在酚羥 基易被氧化變質(zhì)，穩(wěn)定性差的不足，提供一種結(jié)構(gòu)穩(wěn)定的5，6，7，4'-四羥基黃酮衍生物5， 6,7,4'-四乙酰氧基黃酮在制備預(yù)防和治療心腦血管疾病引物中的用途，5，6，7，4'-四 乙酰氧基黃酮結(jié)構(gòu)如下本發(fā)明所述5，6，7，4'-四乙酰氧基黃酮較5，6，7，4'-四羥基黃酮而言，在酸、 水及空氣中均極為穩(wěn)定，不會(huì)發(fā)生氧化變質(zhì)，而且其脂溶性較5，6，7，4' 一四羥基黃酮顯著 提高，有利于人體吸收。5,6,7,4'-四乙酰氧基黃酮經(jīng)人體吸收后，在人體內(nèi)脫乙酰酶的作用下，又轉(zhuǎn)化 為5，6，7，4'-四羥基黃酮而起作用，因此，作為藥物使用，5，6，7，4'-四乙酰氧基黃酮較
背景技術(shù)：
權(quán)利要求
1.5,6,7,4'-四乙酰氧基黃酮在制備預(yù)防或治療缺血性或出血性疾病藥物中的用途。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的用途，其特征在于，所述缺血性或出血性疾病為心腦血管疾病。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的用途，其特征在于，所述心腦血管疾病包括心血管疾病和腦血管疾病。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的用途，其特征在于，所述心血管疾病包括冠狀動(dòng)脈硬化性心 臟病。
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的用途，其特征在于，所述腦血管疾病包括腦血栓、腦出血。
全文摘要
本發(fā)明涉及醫(yī)藥領(lǐng)域，公開(kāi)了5，6，7，4′-四乙酰氧基黃酮在制備防治心腦血管疾病藥物中的應(yīng)用。藥理實(shí)驗(yàn)表明，5，6，7，4′-四乙酰氧基黃酮可明顯改善腦缺血大鼠的行為障礙，縮腦梗塞面積，改善腦缺血癥狀，對(duì)腦缺血性損傷有明顯的保護(hù)作用?？擅黠@抑制大鼠血小板聚集，從而抑制體內(nèi)血栓的形成。不同劑量的5，6，7，4′-四乙酰氧基黃酮均可降低大鼠全血粘度、血漿粘度和紅細(xì)胞壓積。5，6，7，4′-四乙酰氧基黃酮能明顯延長(zhǎng)小鼠凝血時(shí)間且呈劑量依賴(lài)性，還可明顯降低垂體后葉素所致大鼠心肌缺血的陽(yáng)性率。還具有低毒性和高安全性的特點(diǎn)，在治療或預(yù)防心腦血管疾病具有良好的應(yīng)用前景。
文檔編號(hào)A61P9/00GK102144995SQ20101011184
公開(kāi)日2011年8月10日 申請(qǐng)日期2010年2月5日 優(yōu)先權(quán)日2010年2月5日
發(fā)明者周榮光 申請(qǐng)人:昆明制藥集團(tuán)股份有限公司