專(zhuān)利名稱(chēng)：用于治療自汗、盜汗的鞣酸的提取分離方法、鞣酸制劑以及含有鞣酸制劑的制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬中藥化學(xué)領(lǐng)域，涉及一種鞣酸的提取方法，尤其涉及一種用于治療自汗、 盜汗及其失眠的五倍子有效部位鞣酸的提取分離方法、鞣酸制劑以及含有鞣酸制劑的制備 方法。
背景技術(shù)：
自汗、盜汗屬于疑難病癥?！饵S帝內(nèi)經(jīng)》曰“汗液為血液所化，自汗、盜汗外泄失常， 耗竭津血，對(duì)身體影響嚴(yán)重。通常治療效果較差。治需尋其根，無(wú)根難治病?，F(xiàn)代醫(yī)學(xué)常用 阿托品等汗腺抑制劑治療自汗、盜汗，用安定等鎮(zhèn)靜劑治療自汗、盜汗伴隨的失眠。用阿托品治療自汗、盜汗，只是哪癢搔哪，并有如下缺點(diǎn)1、用阿托品后，視力模糊、心悸、尿潴留、煩躁不安、口干、皮膚干燥潮紅、發(fā)熱等， 用量不當(dāng)還可出現(xiàn)妄想、驚厥等；幽門(mén)梗阻、前列腺肥大、膀胱頸梗阻或尿潴留、青光眼、麻 痹性腸梗阻、腦出血等病人禁用阿托品治療。2、用安定后，可產(chǎn)生耐受性和依賴(lài)性。不可突然停藥，否則可出現(xiàn)煩躁失眠不安， 甚至引起驚厥、戒斷癥狀；青光眼病人禁用，肝腎功能減退者慎用。目前，市場(chǎng)上尚缺乏治療自汗、盜汗一重要有效部位制成的藥物。西藥(化學(xué)藥 品)治療自汗、盜汗的藥品市場(chǎng)更缺乏。

發(fā)明內(nèi)容
為了解決背景技術(shù)中存在的上述技術(shù)問(wèn)題，本發(fā)明提供了一種治療效果確切、起 效快、無(wú)毒副作用的用于治療自汗、盜汗及其失眠的鞣酸的提取分離方法及含有鞣酸制劑 的制備方法。本發(fā)明的技術(shù)解決方案是本發(fā)明提供了一種用于治療自汗、盜汗及其失眠的鞣 酸的提取分離方法，其特殊之處在于該方法包括以下步驟1)將藥材五倍子凈選，砸開(kāi)，去除雜質(zhì)，備用；2)五倍子藥材粉碎，過(guò)80目篩，備用；3)取粉碎好的五倍子藥材，加5倍體積的45-55 °C的溫水溫浸1. 5-2. 5小時(shí)， 1000 1200r/分鐘攪拌0. 5-1. 5小時(shí)，再次加入3倍體積的水?dāng)嚢杼崛?小時(shí)，提取液冷 卻至3 8°C，200目篩過(guò)濾；4)將步驟幻中所得到的濾液通過(guò)活性炭薄膜干柱，以薄層層析結(jié)果確定樣品上 柱量，再以薄層層析結(jié)果確定鞣酸在柱中的定位，切取已定位的鞣酸段落，用水洗脫，減壓 濃縮干燥。上述步驟3)中溫水的溫度是48 52°C，溫浸2小時(shí)，1000 1200r/分鐘攪拌1 小時(shí)，提取液冷卻至4-6°C。一種用于治療自汗、盜汗的鞣酸制劑，其特殊之處在于所述用于治療自汗、盜汗及其失眠的鞣酸制劑主要由重量百分百為25-35%鞣酸、25-40%乙醇以及30-40%食用醋 制備而成。上述用于治療自汗、盜汗的鞣酸制劑還包括1-3%透皮吸收劑以及0.03-0. 08% 防腐劑。上述用于治療自汗、盜汗的鞣酸制劑還包括2-4%的凝膠賦形劑。上述用于治療自汗、盜汗的鞣酸制劑是凝膠劑。上述乙醇是60%乙醇。上述凝膠賦形劑是聚乙二醇，尤其是聚乙二醇4000。上述透皮吸收劑和防腐劑分別是月桂氮卓酮和氯己定。一種用于治療自汗、盜汗的含有鞣酸制劑的制備方法，其特殊之處在于該方法包 括以下步驟1)取25-35%鞣酸加入25-40%的60%乙醇和30-40%食用醋；2)加入1-3%透皮吸收劑和0. 03-0. 08%防腐劑；3)加入2-4%聚乙二醇4000凝膠賦形劑；4) 1000-1200 轉(zhuǎn) / 分鐘乳化 6-8 分鐘；5)按本品標(biāo)準(zhǔn)檢驗(yàn)；6)檢驗(yàn)合格后分裝包裝。本發(fā)明的優(yōu)點(diǎn)是本發(fā)明是根據(jù)中醫(yī)關(guān)于自汗，盜汗是因肺氣不促，營(yíng)衛(wèi)不和，陰虛火旺，邪熱郁蒸 所致汗液外泄失常的病因理論和應(yīng)用經(jīng)驗(yàn)，從五倍子(斂肺氣、降虛火、收斂止汗)、五味子 (斂肺滋腎、斂汗止汗)、山茱萸(為補(bǔ)肝腎要藥，并有斂心陰止汗之功)、烏梅(味酸澀，入 肺經(jīng)，可斂肺，用于肺氣虛弱、自汗、盜汗)、訶黎勒(降火斂肺，用于肺氣虛弱、氣短、自汗、 盜汗)等多種中藥中篩選的五倍子，通過(guò)對(duì)五倍子有效部位鞣酸的提取分離，再通過(guò)將五 倍子鞣酸制備成治療自汗、盜汗的制劑(虛汗康凝膠)，其具有以下優(yōu)點(diǎn)1、五倍子具有斂肺氣，降虛火，調(diào)和營(yíng)衛(wèi)，解邪熱郁蒸之功效。針對(duì)自汗、盜汗的基 本病因進(jìn)行治療，用藥當(dāng)天就產(chǎn)生療效，用藥5 10次治愈率可達(dá)60%以上；并對(duì)自汗、盜 汗患者的失眠有確切療效；無(wú)毒副作用。2、用藥量少，節(jié)省藥材，節(jié)省加工能源，用藥后無(wú)毒副作用。虛汗康每天用藥1次， 按五倍子藥材計(jì)算，1次用1 2克。中醫(yī)開(kāi)處方治療自汗、盜汗，一天(1劑)用藥80 140克。一次開(kāi)6 10劑為一療程，根據(jù)治療情況確定療程。選擇五倍子提取分離其有效 部位五倍子鞣酸，制成虛汗康，是有較大價(jià)值的。3、神闕穴用藥的優(yōu)點(diǎn)，本品外用于神闕穴(肚臍)，既發(fā)揮藥物本身的治療作用， 再通過(guò)神闕穴發(fā)揮作用。神闕穴是人體的生命關(guān)口，神氣通行的門(mén)戶(hù)，經(jīng)脈之根。它與人體 十二經(jīng)脈相連，五臟六腑相通，有著“臍為先天之本，生命之本源”的重要地位，是人體氣血 運(yùn)行的通道，是溝通表里、上下的一個(gè)獨(dú)特的系統(tǒng)。在神闕學(xué)用藥，發(fā)揮藥物和穴位雙重作 用，藥物用量少(可一至兩天用藥一次，一次用量相當(dāng)于原生藥1克)、效果好。神闕穴用藥 屬于外用藥物，不用打針，不用口服，1 2天用藥一次，用藥方便。具體實(shí)施例方式本發(fā)明是從五倍子中提取分離用于治療自汗、盜汗及其失眠的有效部位五倍子鞣酸， 再將五倍子鞣酸制備成治療自汗、盜汗及其失眠的制劑(虛汗康凝膠)，其五倍子篩選依據(jù)根據(jù)中醫(yī)關(guān)于自汗、盜汗是因肺氣不促，營(yíng)衛(wèi)不和，陰虛火旺，邪熱郁蒸所致汗液 外泄失常的病因理論篩選治療自汗、盜汗的中藥。不少中藥雖然有治療自汗、盜汗的作用， 但單用力薄，需配合使用，例如1.糯米根味甘，辛，無(wú)毒，有益胃生津，止汗退熱作用。用于治療虛汗，退虛熱，單 用力簿，常與天門(mén)冬、麥門(mén)冬、牡丹皮、地骨皮等配合使用。2.浮小麥味甘，無(wú)毒。有益氣除熱止汗作用。故凡陽(yáng)虛自汗，陰虛盜汗均可選用。 如《太平惠民和劑局方.卷八》牡蠣散，由牡蠣等6味中藥組成。3.黃芪味甘，無(wú)毒。有益衛(wèi)固表作用，用于虛汗證，如《太平惠民和劑局方.卷八》 牡蠣散本品與牡蠣、麻黃根、浮小麥、白術(shù)，防風(fēng)配合使用。4.牡蠣味咸，微寒，無(wú)毒。有收斂固澀作用，用于虛汗等，如《太平惠民和劑局 方.卷八》牡蠣散。5.白術(shù)味苦，甘，無(wú)毒，有止汗作用，用于氣虛自汗等。如《備急千金要方.卷十》 本品常與黃芪、牡蠣、麻黃根、浮小麥等同用。6.麻黃根味甘，微苦，無(wú)毒。有止汗作用，用于自汗，虛汗等，本品收斂止汗，為治 標(biāo)之品，配入復(fù)方使用，如《證治準(zhǔn)繩.卷五》麻黃根散，以本品與黃芪、當(dāng)歸、浮小麥、牡蠣、 生地、五倍子、山茱萸等配合使用。7.大棗味甘，無(wú)毒，有補(bǔ)中氣作用。在用生姜解表發(fā)汗時(shí)，用大棗防止生姜發(fā)汗 汗多傷營(yíng)，調(diào)和榮衛(wèi)。8.黨參補(bǔ)中益氣，用于肺氣虧虛等。9.五味子味酸，溫，無(wú)毒。具有生津斂汗作用，用于津傷口渴，自汗盜汗。如《普濟(jì) 本事方.卷五》“五味子配五倍子，麻黃根，牡蠣，霜桑葉治療自汗盜汗有效?！?0.山茱萸味酸，微溫，無(wú)毒。具有收斂固澀功效，用于虛汗等癥。如《方龍?zhí)都?秘》“山茱萸配五倍子，牡蠣，五味子，白芍治療自汗盜汗等”。11.金櫻子酸，澀，無(wú)毒。有斂汗之功。如《本草正》“金櫻子收虛汗，治療虛汗，配 五倍子有良效?！?2.五倍子味酸，澀，無(wú)毒，入肺，肝，腎等。具有斂肺氣，降虛火，收斂止汗等功 效，主治自汗盜汗。如《內(nèi)經(jīng)》所日“汗液為血液所生化，因肺氣不足，營(yíng)衛(wèi)不和，陰虛火旺， 邪熱郁蒸所致，汗液外泄失常，液耗肝虛，可用五倍子斂肺氣，降虛火，收斂止汗。”又如《本 草綱目.卷三十九.五倍子》弓丨《集靈方》單用本品研粉，與蕎麥面等份治虛汗；以五倍子 粉適量，水調(diào)和敷臍上，治盜汗自汗效佳。冉雪峰?！洞笸幬飳W(xué)》:“五倍子，其酸味甚濃，其 功用實(shí)超各本草酸藥之上，五倍子以酸味為大宗有效成分。目前市面上有虛汗停顆粒(治療自汗、盜汗)、復(fù)芪止汗顆粒(治療自汗)和黃芪 精口服液(治療自汗)，其缺點(diǎn)1.糖尿病人自汗，盜汗及其失眠者不能使用；2.對(duì)自汗，盜 汗的失眠者無(wú)效；3.復(fù)芪止汗顆粒，黃芪精口服液對(duì)盜汗患者無(wú)效。五倍子單用治療自汗， 盜汗效佳，其功用實(shí)超各本草酸藥之上，五倍子以其酸味為大宗有效成分。綜上所述，為選 擇五倍子立項(xiàng)提供了重要依據(jù)。
本發(fā)明人長(zhǎng)期從事于中醫(yī)藥方面的研究，經(jīng)不斷實(shí)踐，獨(dú)創(chuàng)出一種用于治療自汗、 盜汗及其失眠的五倍子有效部位鞣酸的提取分離方法，該方法包括以下步驟1)將藥材五倍子凈選，砸開(kāi)，去除雜質(zhì)，備用；2)五倍子藥材粉碎，過(guò)80目篩，備用；3)取粉碎好的五倍子藥材，加5倍體積的45-55 °C的溫水溫浸1. 5-2. 5小時(shí)， 1000 1200r/分鐘攪拌0. 5-1. 5小時(shí)，再次加入3倍體積的水?dāng)嚢杼崛?小時(shí)，提取液冷 卻至3 8°C，200目篩過(guò)濾；4)將步驟幻中所得到的濾液通過(guò)活性炭薄膜干柱，以薄層層析結(jié)果確定樣品上 柱量，再以薄層層析結(jié)果確定鞣酸在柱中的定位，切取已定位的鞣酸段落，用水洗脫，減壓 濃縮干燥。一種用于治療自汗、盜汗的鞣酸制劑，主要由重量百分百為25-35%鞣酸、25-40% 60%乙醇、30-40%食用醋、1-3%透皮吸收劑、2-4%的凝膠賦形劑以及0. 03-0. 08%防腐劑 制備而成。凝膠賦形劑是聚乙二醇，尤其是聚乙二醇4000。透皮吸收劑和防腐劑分別是月 桂氮卓酮和氯己定。該用于治療自汗、盜汗的鞣酸制劑是凝膠劑。以下為本發(fā)明的具體配比實(shí)例(以重量百分比為單位)
權(quán)利要求
1.一種用于治療自汗、盜汗的鞣酸的提取分離方法，其特征在于該方法包括以下步驟1)將藥材五倍子凈選，砸開(kāi)，去除雜質(zhì)，備用；2)五倍子藥材粉碎，過(guò)80目篩，備用；3)取粉碎好的五倍子藥材，加5倍體積的45-55°C的溫水溫浸1.5-2. 5小時(shí)，1000 1200r/分鐘攪拌0. 5-1. 5小時(shí)，再次加入3倍體積的水?dāng)嚢杼崛?小時(shí)，提取液冷卻至3 8°C, 200目篩過(guò)濾；4)將步驟幻中所得到的濾液通過(guò)活性炭薄膜干柱，以薄層層析結(jié)果確定樣品上柱量， 再以薄層層析結(jié)果確定鞣酸在柱中的定位，切取已定位的鞣酸段落，用水洗脫，減壓濃縮干O
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的用于治療自汗、盜汗的鞣酸的提取分離方法，其特征在于所 述步驟3)中溫水的溫度是48 52°C，溫浸2小時(shí)，1000 1200r/分鐘攪拌1小時(shí)，提取 液冷卻至4-6 °C。
3.一種用于治療自汗、盜汗的鞣酸制劑，其特征在于所述用于治療自汗、盜汗的鞣酸 制劑主要由重量百分百為25-35%鞣酸、25-40%乙醇以及30-40%食用醋制備而成。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的用于治療自汗、盜汗的鞣酸制劑，其特征在于所述用于治療 自汗、盜汗的鞣酸制劑還包括1-3%透皮吸收劑以及0. 03-0. 08%防腐劑。
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的用于治療自汗、盜汗的鞣酸制劑，其特征在于所述用于治療 自汗、盜汗的鞣酸制劑還包括2-4 %的凝膠賦形劑。
6.根據(jù)權(quán)利要求3或4或5所述的用于治療自汗、盜汗的鞣酸制劑，其特征在于所述 用于治療自汗、盜汗的鞣酸制劑是凝膠劑。
7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的用于治療自汗、盜汗的鞣酸制劑，其特征在于所述乙醇是 60%乙醇。
8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的用于治療自汗、盜汗的鞣酸制劑，其特征在于所述凝膠賦形 劑是聚乙二醇，尤其是聚乙二醇4000。
9.根據(jù)權(quán)利要求8所述的用于治療自汗、盜汗的鞣酸制劑，其特征在于所述透皮吸收 劑和防腐劑分別是月桂氮卓酮和氯己定。
10.一種用于治療自汗、盜汗的含有鞣酸制劑的制備方法，其特征在于該方法包括以 下步驟1)取25-35%鞣酸加入25-40%的60%乙醇和30-40%食用醋；2)加入1-3%透皮吸收劑和0.03-0. 08%防腐劑；3)加入2-4%聚乙二醇4000凝膠賦形劑；4)1000-1200轉(zhuǎn)/分鐘乳化6-8分鐘；5)按本品標(biāo)準(zhǔn)檢驗(yàn)；6)檢驗(yàn)合格后分裝包裝。
全文摘要
一種用于治療自汗、盜汗的五倍子有效部位鞣酸的提取分離方法、鞣酸制劑以及含有鞣酸制劑的制備方法，該提前分離方法包括1)將藥材五倍子凈選，砸開(kāi)，去除雜質(zhì)；2)五倍子藥材粉碎，過(guò)80目篩；3)取粉碎好的五倍子藥材，加5倍體積的45-55℃的溫水溫浸2小時(shí)，1000～1200r/分鐘攪拌1小時(shí)，再次加入3倍體積的水?dāng)嚢杼崛?小時(shí)，提取液冷卻至3～8℃，200目篩過(guò)濾；4)將濾液通過(guò)活性炭薄膜干柱，以薄層層析結(jié)果確定樣品上柱量，再以薄層層析結(jié)果確定鞣酸在柱中的定位，切取已定位的鞣酸段落，用水洗脫，減壓濃縮干燥。本發(fā)明提供了一種治療效果確切、起效快、無(wú)毒副作用的用于治療自汗、盜汗及其失眠的鞣酸的提取分離方法及含有鞣酸制劑的制備方法。
文檔編號(hào)A61P43/00GK102050847SQ20091021854
公開(kāi)日2011年5月11日 申請(qǐng)日期2009年10月27日 優(yōu)先權(quán)日2009年10月27日
發(fā)明者王永清 申請(qǐng)人:王永清