專利名稱：新降壓降脂組合物的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明為一種新型的降壓降脂組合物，屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域
背景技術(shù)：
氨氯地平是新一代的長效、堿性二氫吡啶型鈣通道拮抗劑，是第3代鈣拮抗劑的 代表。它和其他的二氫毗啶型鈣通道拮抗劑一樣，是通過細(xì)胞上一種與二氫吡啶相連的位 點(diǎn)(N位點(diǎn))起作用.影響鈣通道的特性。它的優(yōu)越性是起效慢，作用持續(xù)時間長，給藥方 便及副作用少。由于其獨(dú)特的結(jié)構(gòu)及藥理特性，已廣泛用于治療高血壓和心絞痛。左旋氨 氯地平的活性是右旋體的1000倍，是消旋體的兩倍，目前也已用于臨床。他汀類藥物具有顯著降低血漿膽固醇(CH)和低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)的作 用。通過抑制羥戊二酰輔酶A(HMG CoA)還原酶，而阻礙肝內(nèi)CH的合成，同時還可增強(qiáng)肝細(xì) 胞膜LDL受體的表達(dá)，故使血CH及LDL c濃度降低。他汀類各藥對HMG-CoA還原酶親和力 不同，故作用強(qiáng)度有差別。他汀類藥物是新型降脂藥物，這類藥物可以降低老年病人的總膽 固醇和低密度脂蛋白膽固醇，適合于高膽固醇血癥、高甘油脂血癥及動脈粥樣硬化的治療。 目前應(yīng)用的他汀類藥物有十余種，部分以鈣鹽的形式存在。據(jù)研究表明，高血壓病人常伴有血脂異常，血脂異常可進(jìn)一步的促進(jìn)高血壓的惡 化，二者在疾病的發(fā)展過程中起到了相輔相成的作用，所以對于高血壓病人，在降壓治療的 同時也需重視對血脂的控制。氨氯地平與他汀類降脂藥的聯(lián)合應(yīng)用可有效的解決這一問 題，二者的復(fù)方將協(xié)同發(fā)揮降壓、降脂的作用，有效的控制高血壓病人的病情。目前已經(jīng)有 氨氯地平與阿托伐他汀鈣的復(fù)方上市。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明為一種新降壓降脂組合物，它是以氨氯地平與他汀鎂為活性成分，與藥學(xué) 上可接受的輔料組合形成。其中“氨氯地平”還包括其藥用鹽、光學(xué)異構(gòu)體及水合物。光學(xué) 異構(gòu)體為左旋氨氯地平。藥用鹽包括甲磺酸鹽、苯磺酸鹽、馬來酸鹽、煙酸鹽、焦谷氨酸鹽、 L-門冬氨酸鹽、樟腦磺酸鹽等?！八℃V”為他汀類化合物的鎂鹽，包括普伐他汀鎂、氟伐他 汀鎂、阿托伐他汀鎂、瑞舒伐他汀鎂、匹伐他汀鎂、辛伐他汀鎂、洛伐他汀鎂等。所述的氨氯地平的單位制劑含量為1. Omg 30mg。優(yōu)選為2. 5mg 15mg。他汀 鎂的單位制劑含量為1. 25mg 120mg。優(yōu)選為5mg 40mg，具體用量要根據(jù)不同他汀類藥 物的有效用量，及與氨氯地平協(xié)同最佳量而定。本發(fā)明所述的藥用組合物，可制成口服制劑。包括顆粒劑、片劑、膠囊、軟膠囊劑、 咀嚼片、口崩片、口含片、滴丸劑等，可用于高血壓及高血脂的長期治療。本發(fā)明的氨氯地平 與他汀鎂復(fù)方，比已經(jīng)上市的氨氯地平與阿托伐他汀鈣復(fù)方具有更好的穩(wěn)定性和有效性
具體實(shí)施例方式本發(fā)明選取苯磺酸左旋氨氯地平為代表藥物，與部分他汀類藥物的鎂鹽組合，對其復(fù)方制劑工藝，穩(wěn)定性和生物有效性做以下具體闡述，但并不僅限于此。實(shí)施例一復(fù)方阿托伐他汀鎂苯磺酸左旋氨氯地平片
權(quán)利要求
新降壓降脂組合物，其特征在于，它是以氨氯地平與他汀鎂為活性成分，與藥學(xué)上可接受的輔料組合形成。
2.權(quán)利要求1所述的組合物，其特征在于，氨氯地平還包括其藥用鹽、光學(xué)異構(gòu)體及水 合物。
3.權(quán)利要求2所述的組合物，其特征在于，光學(xué)異構(gòu)體為左旋氨氯地平。
4.權(quán)利要求2所述的組合物，其特征在于，藥用鹽包括甲磺酸鹽、苯磺酸鹽、馬來酸鹽、 煙酸鹽、焦谷氨酸鹽、L-門冬氨酸鹽、樟腦磺酸鹽等。
5.權(quán)利要求1所述的組合物，其特征在于，“他汀鎂”為他汀類化合物的鎂鹽，包括普伐 他汀鎂、氟伐他汀鎂、阿托伐他汀鎂、瑞舒伐他汀鎂、匹伐他汀鎂、辛伐他汀鎂、洛伐他汀鎂寸。
6.權(quán)利要求1所述的組合物，其特征在于，所述的氨氯地平的單位制劑含量為1.Omg 30mgo 優(yōu)選為 2. 5mg 15mg。
7.如權(quán)利要求1所述的藥用組合物，其特征在于，所述的他汀鎂的單位制劑含量為 1. 25mg 120mgo 優(yōu)選為 5mg 40mgo
8.權(quán)利要求1所述的藥用組合物，其特征在于，可制成口服制劑。
9.如權(quán)利要求8所述的藥用組合物，其特征在于，所述的口服制劑包括顆粒劑、片劑、 膠囊、軟膠囊劑、咀嚼片、口崩片、口含片、滴丸劑等。
10.權(quán)利要求1所述的組合物，用于治療高血壓及高血脂。
全文摘要
本發(fā)明為新降壓降脂組合物，是以氨氯地平與他汀鎂為活性成分，與藥學(xué)上可接受的輔料組合形成。氨氯地平還包括其藥用鹽、光學(xué)異構(gòu)體及水合物。“他汀鎂”為他汀類化合物的鎂鹽。該組合物可制成口服制劑，用于治療高血壓及高血脂的長期治療。
文檔編號A61P3/06GK101961491SQ20091008980
公開日2011年2月2日 申請日期2009年7月24日 優(yōu)先權(quán)日2009年7月24日
發(fā)明者李寶齊, 王曉丹 申請人:北京潤德康醫(yī)藥技術(shù)有限公司