專利名稱：包含硝基貝特的復(fù)方組合物的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明為一種包含硝基貝特的復(fù)方組合物，屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域。
背景技術(shù)：
心腦血管疾病是威脅人類生命健康的頭號(hào)疾病。而以血漿低密度脂蛋白和極低密 度脂蛋白水平升高為特征的高膽固醇血癥是心腦血管疾病的主要致病因子之一；血脂增高 還可導(dǎo)致脂肪肝、肝硬化。降血脂治療已成為防治冠心病及其它心腦血管疾病的重要手段， 也是治療脂肪肝、肝纖維化及肝硬化的有效措施。他汀類藥物具有顯著降低血漿膽固醇(CH)和低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)的作 用。通過(guò)抑制羥戊二酰輔酶A(HMG CoA)還原酶，而阻礙肝內(nèi)CH的合成，同時(shí)還可增強(qiáng)肝細(xì) 胞膜LDL受體的表達(dá)，故使血CH及LDL c濃度降低。他汀類各藥對(duì)HMG-CoA還原酶親和力 不同，故作用強(qiáng)度有差別。他汀類藥物是新型降脂藥物，這類藥物可以降低老年病人的總膽 固醇和低密度脂蛋白膽固醇，適合于高膽固醇血癥、高甘油脂血癥及動(dòng)脈粥樣硬化的治療。 目前應(yīng)用的他汀類藥物有十余種，非諾貝特為臨床應(yīng)用最廣泛的貝特類的降脂藥，它不但能夠有效地降低血漿中的 甘油酸三脂和低密度脂蛋白水平，而且具有強(qiáng)于他汀類的升高高密度脂蛋白的作用。但與 其它降脂藥物相似，非諾貝特臨床應(yīng)用中常產(chǎn)生轉(zhuǎn)氨酶升高的副作用。硝基貝特為降血脂藥物非諾貝特與一氧化氮供體藥物的化學(xué)組合，進(jìn)入體內(nèi)后既 能解離產(chǎn)生非諾貝特發(fā)揮降血脂作用，又能通過(guò)釋放一氧化氮，產(chǎn)生對(duì)肝臟和心腦血管系 統(tǒng)的保護(hù)作用，從而避免降脂藥物的肝臟副作用，增強(qiáng)對(duì)心腦血管疾病的治療作用。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明為包含硝基貝特的復(fù)方組合物，它是以硝基貝特與一種HMG-CoA還原酶抑 制劑為活性成分，與藥學(xué)上可接受的輔料組合形成。其中HMG-CoA還原酶抑制劑為他汀類 化合物，包括普伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、匹伐他汀、辛伐他汀、洛伐他汀 及其它們的藥用鹽、水合物等。藥用鹽包括鈉鹽、鉀鹽、鎂鹽及鈣鹽。所述的組合物中，硝基貝特的單位制劑用量為25mg 900mg。優(yōu)選為IOOmg 300mg。他汀類化合物的單位制劑用量為1. 25mg 120mg。優(yōu)選為5mg 40mg。該組合物 可制成口服制劑，包括顆粒劑、片劑、膠囊、軟膠囊劑、咀嚼片、口崩片、口含片、滴丸劑等。本發(fā)明的組合物能顯著降低血漿中的甘油酸三脂、總膽固醇和低密度脂蛋白，同 時(shí)升高高密度脂蛋白，而且肝臟副作用小，適合高血脂病人長(zhǎng)期服用。
具體實(shí)施例方式實(shí)施例一處方
權(quán)利要求
包含硝基貝特的復(fù)方組合物，其特征在于，它是以硝基貝特與一種HMG CoA還原酶抑制劑為活性成分，與藥學(xué)上可接受的輔料組合形成。
2.權(quán)利要求1所述的組合物，其特征在于，HMG-CoA還原酶抑制劑為他汀類化合物，包 括普伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、匹伐他汀、辛伐他汀、洛伐他汀及其它們 的藥用鹽、水合物等。
3.權(quán)利要求2所述的組合物，其特征在于，藥用鹽包括鈉鹽、鉀鹽、鎂鹽及鈣鹽。
4.權(quán)利要求1所述的組合物，其特征在于，硝基貝特的單位制劑用量為25mg 900mg。 優(yōu)選為IOOmg 300mg。
5.如權(quán)利要求2所述的組合物，其特征在于，所述的他汀類化合物的單位制劑用量為 1. 25mg 120mgo 優(yōu)選為 5mg 40mgo
6.權(quán)利要求1所述的組合物，其特征在于，可制成口服制劑。
7.如權(quán)利要求6所述的組合物，其特征在于，所述的口服制劑包括顆粒劑、片劑、膠囊、 軟膠囊劑、咀嚼片、口崩片、口含片、滴丸劑等。
8.權(quán)利要求1所述的組合物，可用于長(zhǎng)期降血脂治療。
全文摘要
本發(fā)明為包含硝基貝特的復(fù)方組合物，它是以硝基貝特與一種HMG-CoA還原酶抑制劑為活性成分，與藥學(xué)上可接受的輔料組合形成。該組合物可制成顆粒劑、片劑、膠囊、軟膠囊劑、咀嚼片、口崩片、口含片、滴丸劑等口服制劑，用于長(zhǎng)期控制降低血脂水平。
文檔編號(hào)A61K45/00GK101961490SQ20091008980
公開(kāi)日2011年2月2日 申請(qǐng)日期2009年7月24日 優(yōu)先權(quán)日2009年7月24日
發(fā)明者李寶齊, 王曉丹 申請(qǐng)人:北京潤(rùn)德康醫(yī)藥技術(shù)有限公司