專利名稱：西他沙星膠囊及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及新的西他沙星制劑，具體說來涉及西他沙星膠囊及制備方法， 屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域。
背景技術(shù)：
西他沙星是第一制藥三共株式會開發(fā)的一種新型喹諾酮廣譜抗生素，'臨床 用其一水合物，用于治療嚴重難治性感染性疾病，本品由于結(jié)構(gòu)中含有一個順 式氟環(huán)丙胺基團，而具有良好的藥代動力學(xué)特性，并可減輕不良反應(yīng)，其體外 抗菌活性較大多數(shù)同類藥物明顯增強，不僅對革蘭陰性菌有抗菌活性，而且對 革蘭陽性菌(耐甲氧西林金黃色葡萄球菌、耐甲氧西林表皮葡萄球菌)、厭氧菌 (包括脆弱類桿菌)以及支原體、衣原體等具有較強的抗菌活性，對許多臨床 常見耐氟喹諾酮類菌株也具有良好殺菌作用。本品口服吸收好，生物利用度大
于70%,組織分布廣，在中樞神經(jīng)系統(tǒng)外的多種組織中藥物濃度均高于血清藥 物濃度，因此，本品有望成為治療呼吸道，泌尿生殖道，腹腔及皮膚軟組織等 單一或混合細菌感染的重要藥物。
抑菌活性
(1) 革蘭氏陰性菌 西他沙星的活性要強于環(huán)丙沙星和氧氟沙星
(2) 肺炎鏈球菌、S. pyogenes、甲氧西林或喹諾酮敏感或耐藥性金黃色葡萄 球菌、表皮葡萄球菌、糞腸球菌、假單胞菌、Xanthomonas maltophilia、流感 嗜血桿菌、Neisseria gonorrhoeae禾口 Bacteroides fragilis菌
西他沙星的活性要強于司帕沙星(sparfloxacin)、氟羅沙星(fleroxacin) 和氧氟沙星(MIU: 0. 006-3. 13 " g/ml)。
(3) 腸內(nèi)桿菌科
西他沙星是其中對腸內(nèi)桿菌科活性最強的化合物。西他沙星對莫拉卡他菌
(MIC90=0. 025 u g/ml)禾口醋酸,丐不動桿菌(Acinetobacter calcoaceticus， MIC9。=0. 39 u g/ml)的活性和司帕沙星相當(dāng)。
(4) 酸克雷伯氏菌(K.oxytoca)
環(huán)丙沙星和妥舒沙星(tosufloxacin)對產(chǎn)酸克雷伯氏菌(K. oxytoc.a)的活性 和西他沙星相當(dāng)，環(huán)丙沙星對奇異變形桿菌(Proteus mirabilis)的活性和西他 沙星相當(dāng)。對于其他檢測的菌株，西他沙星的活性都要強于上述抗生素(包括 洛美沙星)。
(5) 革蘭氏陽性菌
其活性是環(huán)丙沙星或左氧氟沙星的8-16倍，是妥舒沙星和司帕沙星的4-8倍。
(6) 甲氧西林耐藥性金黃色葡萄球菌和凝血酶陰性的鏈球菌
西他沙星可以抑制90%的分離菌株，包括甲氧西林耐藥性金黃色葡萄球菌和凝血 酶陰性的鏈球菌，MIC9。<=0. 25mg/L。
另外西他沙星對N. gonorrhoeae的臨床分離株，特別是攜帶有突變DNA解旋酶 的喹諾酮耐藥性菌株的活性要顯著強于環(huán)丙沙星、司帕沙星和左氧氟沙星。軟 瓊脂稀釋法顯示西他沙星體外對厭氧菌的活性較高，MICs。分別為Bacteroidesfmgilis (lmg/U 、 Clostridium difficile (0.12)、 C. perfringens (0.06)、 Peptostreptococci (0.12) 禾口 Prevotella sp. (0.25)。
西他沙星對檢測的所有厭氧菌的活性最強，其后依次是克林沙星、曲伐沙星、 加替沙星、莫西沙星、左氧氟沙星和環(huán)丙沙星。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是提供一種以西他沙星為主要有效成分的治療治療嚴重難治 性感染性疾病新藥物劑型，該劑型質(zhì)量穩(wěn)定，使用方便有效。
本發(fā)明的另一目的是提供該制劑的制備方法。
本發(fā)明產(chǎn)品由由藥物和輔料兩大部分構(gòu)成，其特征在于藥物含有效劑量的 西他沙星作為有效成分，輔料中含有淀粉2份、微晶纖維素0.5份，潤滑劑，按 重量每粒含有西他沙星25 200毫克，西他沙星的粒度為小于8 0目的粉末。
所述藥用輔料為淀粉、微晶纖維素。 所述潤滑劑是硬脂酸鎂、聚乙二醇4000。 制備方法是
將西他沙星、淀粉、微晶纖維素混合均勻后制粒，整粒后加入潤滑劑，裝 填膠囊，即得。
具體實施例方式
通過以下具體實施方式
實現(xiàn)對本發(fā)明的進一步具體說明，但不應(yīng)被理解為 對本發(fā)明的任何限制。
實施例1
處方
西他沙星 50g 淀粉 100g 微晶纖維素 50g 制備方法.-
將上述原輔料混合均勻，直接裝填膠囊即得?；蛘?，將西他沙星、淀.粉、 微晶纖維素混合均勻后制粒，整粒后加入潤滑劑，裝填膠囊，即得。
實施例2 處方
西他沙星 50g 淀粉 200g 微晶纖維素 50g 制備方法
將上述原輔料混合均勻，直接裝填膠囊即得。或者，將西他沙星、淀粉、 微晶纖維素混合均勻后制粒，整粒后加入潤滑劑，裝填膠囊，即得?！?br> 實施例3 處方
西他沙星 50g
淀粉 150g 微晶纖維素 50g
制備方法
將上述原輔料混合均勻，直接裝填膠囊即得?；蛘?，將西他沙星、淀粉、 微晶纖維素混合均勻后制粒，整粒后加入潤滑劑，裝填膠囊，即得。
實施例4 處方
西他沙星 50g 淀粉 100g 微晶纖維素 25g 制備方法
將上述原輔料混合均勻，直接裝填膠囊即得?；蛘?，將西他沙星、淀'粉、 微晶纖維素混合均勻后制粒，整粒后加入潤滑劑，裝填膠囊，即得。
權(quán)利要求
1、一種西他沙星膠囊，由藥物和輔料兩大部分構(gòu)成，其特征在于藥物含有效劑量的西他沙星作為有效成分，輔料中含有淀粉2份、微晶纖維素0.5份，潤滑劑，按重量每粒含有西他沙星25～200毫克，西他沙星的粒度為小于80目的粉末。
2、 如權(quán)利要求1所述的西他沙星膠囊，其特征在于所述藥用輔料為淀粉、 微晶纖維素。
3、 如權(quán)利要求1所述的西他沙星膠囊，其特征是所述潤滑劑是硬脂酸鎂、 聚乙二醇4000。
4、 如權(quán)利要求1所述的西他沙星膠囊，其特征在于所述膠囊的生產(chǎn)方法是:將西他沙星、淀粉、微晶纖維素混合均勻后制粒，整粒后加入潤滑劑， 壓膠囊，即得。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種西他沙星膠囊及其生產(chǎn)方法，每片含西他沙星25～200毫克，并含藥用輔料，藥用輔料主要為淀粉2份、微晶纖維素0.5份、潤滑劑；制備工藝將西他沙星、淀粉、微晶纖維素混合均勻后制粒，整粒后加入潤滑劑，裝填膠囊。本產(chǎn)品優(yōu)點在于質(zhì)量穩(wěn)定，攜帶、給藥均方便，有效成分溶出快。
文檔編號A61K9/48GK101385720SQ20081019745
公開日2009年3月18日 申請日期2008年10月30日 優(yōu)先權(quán)日2008年10月30日
發(fā)明者陳亞軍, 陳少軍, 鏘 顏 申請人:武漢藥谷科技開發(fā)有限公司