專利名稱：維藥沒食子及其提取物的抑制皮膚色素沉著和防曬美白作用的制作方法
技術領域：
本發(fā)明涉及以維吾爾習用藥材沒食子作為主要活性成分的原料，將其應用于預防和治療皮膚色素沉著的藥物、保健品和防曬美白化妝品中。具體地說是把具有抗氧化、抗紫外輻射、抑菌消炎、抑制酪氨酸酶活性作用的沒食子藥材及其提取物，應用于抑制皮膚色素沉著的藥物制劑、保健品或防曬美白化妝品中。
背景技術：
隨著生活水平和審美標準的不斷提高，越來越多的人追求皮膚的白皙和潤澤，對相關藥品、保健品和化妝品的質量和性能要求也越來越高。其中防曬美白類化妝品作為化妝品的主流產品，近年來所占的市場份額呈較高增長態(tài)勢。統(tǒng)計表明，約有70%的被調查者認為美容的最大障礙是面部雀斑、黃褐斑、老年斑等色素沉著性皮膚病的形成，同時紫外輻射對人類皮膚的損害也是人們關注的熱點問題。因此研究篩選治療皮膚色素沉著過多癥及具防曬美白作用的高效、安全活性成分，日益受到人們的關注。 膚色是皮膚生理上的表面狀態(tài)、血流、水分、色素等多種成分經過錯綜復雜的結合而決定的，在影響膚色的一系列因素中最主要的就是黑色素。黑色素合成過多可引起雀斑、黃褐斑、老年斑、黑色素瘤等色素增加性皮膚病的形成。現代研究表明，酪氨酸酶是皮膚黑色素生物合成過程的主要限速酶，是銅及蛋白質的復合物。它能將機體內制造黑色素的主要原料酪氨酸羥化，產生L-多巴，然后再將多巴氧化成多巴醌，多巴醌經一系列代謝過程，
重新排列并聚合，最后與蛋白質結合生成一系列引起褐化的黑色素。其反應方程式如下
<formula>formula see original document page 3</formula>
(5，6-二羥吲哚) (吲哚醌)
因此通過對酪氨酸酶活力的抑制研究，可以篩選抑制酪氨酸酶活性的有效成分，并將其應用于色素增加性皮膚病的治療及作為化妝品的美白祛斑功效性成分。目前常用抑制皮膚色素沉著的美白產品其主要作用機制多是通過抑制酪氨酸酶活性或阻斷酪氨酸氧化生成黑色素，從而達到美白肌膚的效果。 皮膚作為維護人體生命和健康的重要部分，直接與外界接觸，是機體與外界接觸的第一道生理屏障，極易受到外部環(huán)境因素的影響而導致損傷。受現代工業(yè)、航空航天技術開發(fā)等因素對大氣臭氧層的破壞和污染，太陽輻射中穿過大氣層到達地球表面的紫外線日益增多，紫外輻射可引起多種光生物學效應如皮膚日曬紅斑、皮膚曬黑、皮膚光老化等，其中皮膚的光老化是人們最為擔心的問題。皮膚光老化是由于長期的日光照射導致皮膚衰老或加速衰老的現象。在紫外線照射下，皮膚中產生活性氧和過氧化脂質，過氧化脂質使膠原蛋白交聯，使皮膚失去彈性，產生皺紋。另一方面過氧化脂質在氧化酶作用下分解成丙二醛等物質，與蛋白質反應，形成褐素斑，產生色素沉著。此外，過度的日光照射還會使人體皮膚表面表皮細胞內的核糖核酸變性，吸收UVB區(qū)紫外線，發(fā)生光化學反應，引起皮膚過早老化。因此，抗氧化劑在減輕或緩解紫外輻射對皮膚的損傷也起到了重要作用?，F今社會，應用安全、有效的防曬護膚品抵御紫外線的損傷是人們關注的熱點，國內外防曬產品市場發(fā)展迅速，多種劑型和品種應運而生。作為防曬產品的的核心原料，防曬功效成分多種多樣，從作用機理上看，大致可分為①化學性紫外線吸收劑，如二苯甲酮類衍生物、二苯甲酰甲烷類衍生物、樟腦類衍生物、肉桂酸酯類及其衍生物、水楊酸酯類及其衍生物、對氨基苯甲酸酯類及其衍生物等，這類物質可選擇性吸收日光中的紫外線而起到防曬的作用；②物理性紫外線屏蔽劑，如二氧化鈦、氧化鋅、高嶺土等，此類物質不吸收紫外線，但能反射、散射紫外線，用于皮膚上可起到屏蔽作用；③抵御紫外輻射的生物活性物質，如維生素E、超氧化物歧化酶、輔酶Q、蘆薈萃取物等，這些物質多為抗氧化劑，它們本身不具有紫外線吸收能力，但它們在抵御紫外輻射中具有重要作用。因為紫外輻射是一種氧化反應應激過程，通過產生氧自由基來造成一系列損傷，上述物質清除或減少氧活性基團中間產物，從而阻斷或減緩皮膚組織損傷或促進曬后修復。 沒食子(Turkish galls)為殼斗科植物沒食子樹(Quercus infectoria Oliv.)幼枝上的干燥蟲癭，由沒食子蜂科昆蟲沒食子蜂(Cynips gallae-tinctoriae Oliv.)幼蟲寄生而形成，是維吾爾族醫(yī)傳統(tǒng)特色藥材，維吾爾醫(yī)稱為Mezha，具固澀收斂、益血生精、止血消炎等功效。沒食子藥材主產于地中海沿岸、土耳其、伊朗、印度、巴基斯坦等地，尤以小亞細亞產量最多，我國多由巴基斯坦進口。沒食子在我國具有悠久的藥用歷史，自唐、宋以來的醫(yī)學著作《唐本草》、《海藥本草》、《開寶本草》等中都有記載，以維吾爾醫(yī)中應用最為普遍。目前國內外對沒食子藥材及其提取物的研究報道較少，并且均未涉及抑制皮膚色素沉著和防曬美白的報道。 吉林大學劉延麟等采用瓊脂打孔法對葡萄球菌的敏感性進行了測定，結果表明沒食子提取物對甲氧西林敏感葡萄球菌和而甲氧西林葡萄球菌均具有較強抑菌活性[劉延麟，鄧旭明，王大成，等.土耳其掊子化學成分及抑菌活性的研究.林產化學與工業(yè)，2008，28(4) :44-48]。

發(fā)明內容
本發(fā)明的目的在于提供沒食子及沒食子提取物的新用途。內容包括沒
食子或沒食子提取物可通過抑制酪氨酸酶活性、抗紫外輻射、抗氧化、抑菌消炎等多個環(huán)節(jié)
的綜合作用，達到抑制皮膚色素沉著和防曬美白的效果。本發(fā)明還提供了含有沒食子原生
藥粉或提取物作為活性成分的藥物、保健品或化妝品組合物及其制備方法和用途。 本發(fā)明提供了維藥沒食子在抑制皮膚色素沉著和防曬美白的藥物、保健品或化妝
品中的用途。 所述的維藥沒食子為殼斗科植物沒食子樹(Quercus infectoria Oliv.)幼枝上的干燥蟲癭，該蟲癭由沒食子蜂科昆蟲沒食子蜂(Cynips gallae-tinctoriae Oliv.)幼蟲寄生而形成。
所述的沒食子為沒食子原生藥粉或提取物。 本發(fā)明提供了一種藥物、保健品或化妝品組合物，它是由所述的沒食子原生藥粉 或沒食子提取物為活性成分，加上藥學、保健品或化妝品行業(yè)領域可接受的輔料或輔助性 成分制備而成的制劑。 其中，所述的沒食子提取物為水及乙腈、低碳醇、低碳酮、乙酸乙酯、氯仿、乙醚等 有機溶劑中的一種或任意兩種或者多種溶劑以任意比例組成的混合溶劑提取物。提取溶劑 的選擇和配比取決于提取溶劑的極性，在提取溶劑極性固定的情況下，可選擇其它不同配 比的不同溶劑。 其中，所述的沒食子提取物含有沒食子鞣質30 99%。
進一步地，所述的沒食子提取物中還含有沒食子酸。 上述的鞣質、沒食子酸可作為控制藥物、保健品和化妝品制劑的指標成分，增強了 本發(fā)明制劑質量的可控性。 所述的制劑是口服制劑、注射劑或外用制劑。 本發(fā)明還提供了該藥物、保健品或化妝品組合物的制備方法，包括以下步驟
步驟1 :選取干凈的沒食子并粉碎作為加工原料； 上述步驟1所選沒食子最好為個大、體重、體重、未穿孔、干燥潔凈的蟲癭。
步驟2 :以水、低碳醇或低碳酮等較強極性溶劑中的一種或幾種作為溶媒，并以沒 食子加工原料3 20倍重量提取溶媒對沒食子加工原料進行溶解提取并過濾，收集透過液 得濾液； 上述步驟2所述的提取為煎煮、回流提取、滲漉提取、浸漬提取或超聲提取方法中 的一種。 上述步驟2最好重復2 5次，每次按沒食子加工原料3 20倍重量加入溶媒。
步驟3 :濾液在常壓或減壓條件下濃縮至一定濃度，靜置備用，優(yōu)選減壓濃縮；
步驟4 :將步驟3的提取濃縮液以適量水混懸，用乙醚、氯仿、二氯苯等弱極性溶劑 中的一種或幾種進行萃取，以除去親脂性雜質及脂溶性色素等； 上述步驟4最好重復2 5次，每次水混懸液與萃取溶劑的比例為1 : 1 1 : 10。
步驟5 :將步驟4所得的水層部位再以乙酸乙酯、正丁醇等中等極性強度的溶劑中 的一種或幾種進行萃取，以除去多糖、蛋白質及水溶性色素等，有機溶劑萃取液減壓濃縮， 備用。 步驟6 :將步驟5所得的有機溶劑萃取濃縮液進行葡聚糖凝膠、反相硅膠、大孔吸 附樹脂柱色譜層析中的一種或幾種進行分離，也可以將濃縮液采用超臨界流體萃取、液滴 逆流色譜等方法進行分離，收集富含鞣質流份，將其濃縮，得浸膏，經真空或冷凍干燥得干 粉，再加上藥學、保健品或化妝品行業(yè)領域可接受的輔料或輔助性成分制備而成的藥學、保 健品或化妝品領域中常用的口服制劑、注射劑或外用制劑。 本發(fā)明還提供了該藥物、保健品或化妝品組合物的在制備抑制皮膚色素沉著和防 曬美白作用的藥物、保健品或化妝品中的應用。 本發(fā)明從維藥沒食子中提取得到的沒食子提取物，具有抑制酪氨酸酶活性、吸收 紫外線、抑菌消炎和抗氧化作用，對于皮膚的祛斑、美白、防曬、抗皺及緩解皮膚炎癥具有明 顯效果?；钚猿煞值乃幬?、保健品或 化妝品制劑，可用于抑制皮膚色素沉著和防曬美白。 本發(fā)明進一步地，提供一種藥物、保健品或化妝品組合物，其中含有維藥沒食子或 其提取物，或維藥沒食子及其提取物與其它具有抑制皮膚色素沉著和防曬美白功效的活性 成分配伍組成的復方制劑。 按照本發(fā)明，可以將上述含有維藥沒食子或其提取物，或維藥沒食子及其提取物 與其它具有抑制皮膚色素沉著和防曬美白功效的活性成分配伍組成的復方制劑，按照常規(guī) 制劑技術，制備成口服制劑、注射劑或外用制劑。 應用本發(fā)明將沒食子及其提取物用于抑制皮膚色素沉著和防曬美白具有以下優(yōu) 越性沒食子及其提取物一方面可以通過抑制皮膚酪氨酸酶的活性達到美白功效，另一方 面又可作為紫外線吸收劑吸收大量紫外線而起到防曬效果，同時它較強的抗氧化活性對由 紫外輻射引起的皮膚損傷也起到了良好的保護作用。此外，沒食子及其提取物還具有一定 的抑菌消炎作用，這也從一定程度上減輕和緩解了皮膚炎癥的發(fā)生，起到了潔凈肌膚的效 果。因此，沒食子及其提取物是通過多個環(huán)節(jié)的綜合作用而達到抑制皮膚色素沉著和防曬 美白的效果的，體現了全美白的概念。 根據本發(fā)明的上述內容，按照本領域的普通技術和慣用手段，在不脫離本發(fā)明上 述基本技術思想的前提下，還可以作出其它多種形式的修改、替換或變更。下面結合實施例 對本發(fā)明做進一步的詳細描述。但不以此限制本發(fā)明，凡基于本發(fā)明上述內容所實現的技 術均屬于本發(fā)明的范圍。
具體實施例方式實施例1 :沒食子原生藥藥品的制備 取維藥沒食子原生藥，即殼斗科植物沒食子樹(Quercus infectoria Oliv.)幼枝 上的干燥蟲癭，凈制后，按常規(guī)方法粉碎，過篩，制成粒度為60 80目的細粉，細粉裝入膠 囊，滅菌，分裝即成。 實施例2 :沒食子提取物的制備 取沒食子原生藥，凈制，適當粉碎作為加工原料，加入10倍重量的80%丙酮溶液， 加熱回流提取2小時，過濾，濾渣再加入8倍重量80%丙酮溶液，加熱回流提取1. 5小時， 過濾。合并兩次濾液，濃縮至一定濃度，靜置備用。用3倍重量的乙醚溶液萃取3次，合并 3次水萃取部位，濃縮至一定濃度，再以3倍重量的乙酸乙酯溶液萃取3次，合并3次水萃 取部位，濃縮，得浸膏。所得浸膏加水加溶解，上S印hadex LH-20層析色譜柱進行分離，以 甲醇-水系統(tǒng)梯度洗脫，收集40% 100%甲醇流脫流分，濃縮，得浸膏，真空冷凍干燥得干 粉。 實施例3 :片劑的制備 取沒食子提取物50g，加入微晶纖維素240g， PVP10g，混勻，以75%乙醇為粘合 劑制顆粒，過22目篩，5(TC干燥3小時，22目篩整粒，加入少量硬脂酸鎂，混勻，壓片，制成 1000片，即得。 實施例4:口服糖漿劑取沒食子提取物50g，另取蔗糖35g， 50 %乙醇180mL，檸檬酸8050mg，苯甲酸鈉500mg，混合加水至IOL，混勻后分裝成1000支，即得。
實施例5 :注射劑的制備 取沒食子提取物25g，另取二乙胺四乙酸二鈉鹽0. 125g，注射用水1000mL，在無菌 條件下，攪拌使完全溶解，分別經玻砂過濾器G3、G6過濾，濾液定量(lmL)灌注于安瓿瓶或 西林瓶內，立即轉入冷凍干燥機內，冷凍干燥24小時，熔封瓶口或加蓋封口 ，即得1000支注 射用凍干粉針劑。臨床使用前加入注射用水，搖勻溶解即可用于肌肉注射。實施例6:皮膚增白液的制備按以下配方制備皮膚增白液，實例中的單位均為重Ji:百分比(w%)。甘油300抗壞血酸-2-磷酸酯100壬基酚聚乙烯醚50乙醇200沒食子提取物30去離子水100實施例7 :防曬護膚霜的制備按以下配方制備防曬護膚霜，實例中的單位均為重Ji:百分比(w%)。聚甲基氧硅烷10十六烷基硫酸鈉15角鯊烷100白蠟50十六醇30司盤6020吐溫6015甘油50對羥基苯甲酸甲酯2沒食子提取物2去離子水100實施例8 :抗皺增白蜜的制備按以下配方制備抗皺增白蜜，實例中的單位均為重Ji:百分比(w%)。L-壞血酸及其衍生物2橄欖油15肉豆蔻酸異丙酯5壬基酚聚氧乙烯醚1甘油5透明質酸2沒食子提取物1乙醇10去離子水加至100實施例9 :抗衰老洗面奶的制備














按以下配方制備抗衰老洗面奶，實例中的單位均為重量百分比(w% )。 白礦油 30 硬脂酸甘油酯 10 蜂蠟
三乙酸胺 單甘酯 吐溫60 甘油 角鯊烷
10 5
10 15 40 30 1
防腐劑 1 沒食子提取物 10 去離子水 100
實施例10 :復方營養(yǎng)美容露的制備
按照以下配方制備含有沒食子提取物的復方營養(yǎng)美容露，實例中的單位均為重j
百分比(w%)。
蜂蠟









精制地蠟 凡士林 羊毛脂 橄欖油
聚氧乙烯山梨糖醇酐單月桂酸酯 香料
沒食子提取物 肉蓯蓉總苷提取物 去離子水
15 15 20 5
10 5
0. 5
2 2
加至100
實施例11 :沒食子提取物的抑制酪氨酸酶活性作用
采用酪氨酸酶多巴速率氧化法以酶聯免疫檢測儀于490nm處檢測反應產物特異 性吸光度值A，。具體方法如下 1、以67mmol. L—1的磷酸緩沖液(PB液)將酪氨酸(天津光復精細化工研究所)配 成0. 02%溶液，酪氨酸酶(2350U/mg， Sigma公司)配成500U. mL—1溶液，熊果苷(北京耐確 生化技術研究所)配成1. Omg. mL—1溶液。 2、沒食子提取物的制備取沒食子原生藥，凈制，適當粉碎作為加工原料，加入8 倍重量的80%丙酮溶液，加熱回流提取2小時，過濾，濾渣再加入6倍重量80%丙酮溶液， 加熱回流提取1.5小時，過濾。合并兩次濾液，濃縮至一定濃度，靜置備用。用3倍重量的 乙醚溶液萃取3次，合并3次水萃取部位，濃縮至一定濃度，再以3倍重量的乙酸乙酯溶液 萃取3次，合并3次水萃取部位，濃縮，得浸膏。所得浸膏加水加溶解，上S印hadex LH-20 層析色譜柱進行分離，以甲醇_水系統(tǒng)梯度洗脫，收集40% 100%甲醇流脫流分，濃縮，得 浸膏，真空冷凍干燥得干粉，作為沒食子提取物待測樣品。
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3、以不加藥樣品為空白對照組，熊果苷為陽性對照組。 4、反應在96孔培養(yǎng)板中進行，總反應體系150 ii L。取50 ii L測試物，加入50 y L酪 氨酸，待充分混勻后在冰浴中迅速加入酪氨酸酶50ii L(25U)，混勻，在25t:下溫育15min， 立即置酶標儀下測定每孔A49。。每組平行試驗5次。酪氨酸酶抑制率(I % )計算公式為I % = [ (A-B) - (C-D) ] / [A-B] X 100
A :未加中藥樣品的加酶混合液所測的吸光度
B :未加中藥樣品亦未加酶的混合液所測的吸光度
C :為加中藥樣品和酶的混合液所測的吸光度
D :為加中藥樣品而未加酶的混合液所測的吸光度。 結果表明沒食子提物濃度在0. 5 5. Omg. mL—1范圍內，對酪氨酸酶活性具有抑制
作用，并且呈良好量效關系，沒食子提取物與熊果苷相同濃度下，作用大體相當。經兩樣本
均數t檢驗，沒食子提取物組和陽性對照熊果苷組與空白組比較，對酪氨酸酶的抑制作用
均有統(tǒng)計學意義，即沒食子提取物和熊果苷對酪氨酸酶活性有明顯下調作用，提示沒食子
提取物具抑制皮膚色素沉著和增白美容的功效，為今后將其開發(fā)為治療色素增加性皮膚病
的藥物、保健品及作為外用化妝品的增白祛斑成分奠定一個良好的基礎。 實施例12 :沒食子提取物的紫外掃描 紫外線的波長范圍一般為100 400nm，根據不同的生物學效應，可將其分為三個 波段長波紫外線(UVA)，波長320 400nm沖波紫外線(UVB)，波長280 320nm ;短波紫 外線(UVC)，波長100 280nm。UVC區(qū)的紫外線波長最短，能量最強，但它幾乎完全被大氣中 的臭氧和氧氣吸收，不能到達地面，所以不會對地球表面造成不良影響。UVB區(qū)紫外線是人 們曬傷的主要波段，它會使表皮具有保護作用的脂質層氧化，造成皮膚干燥。同時它還可使 皮膚表皮細胞內的核酸或蛋白質變性，產生急性皮炎，皮膚出現紅腫、發(fā)痛，嚴重的可出現 紅斑、水皰及脫皮現象。此外，長期受UVB區(qū)紫外線傷害還會引起皮膚黑色素細胞的變異， 產生難以消除的太陽斑。大多數皮膚傷害是由UVB引起的。UVA區(qū)紫外線可滲透到真皮，這 一波段的紫外線一般不會曬紅，但可曬黑，成為色素沉著的直接原因之一。UVA區(qū)紫外線最 易到達地球表面，它對皮膚的傷害具有累積性，不可逆性。高劑量的UVA區(qū)紫外線可逐漸導 致皮膚老化、褶皺。因此選擇在UVB和UVA紫外區(qū)均具有良好吸收作用的紫外吸收劑對防 止和緩解紫外輻射對皮膚的傷害具有重要意義。 將沒食子提取物以水溶解，配成一定濃度，經紫外分光光度計全波長掃描，結果表 明沒食子提取物對UVB區(qū)波段范圍內的紫外線具有良好吸收作用，可較好地防止和緩解紫 外輻射對皮膚的傷害。 實施例13 :沒食子提取物的抗氧化作用 自由基是帶有未成對電子的分子或離子，具有很高的反應活性，人類的許多常見 疾病(如腫瘤、炎癥、衰老、糖尿病、心腦血管病等)都與自由基有關。自由基的破壞作用 是通過一系列鏈式反應，引發(fā)組織細胞的不斷氧化消耗，除非加入抗氧化劑，使已生成的自 由基猝滅，以終止鏈反應，因此尋找適當的外源性抗氧劑清除體內自由基的研究受到人們 普遍的關注[3]?？紤]到化學合成自由基清除劑往往有一定毒性，甚至可以致畸、致癌，人們 期望在中草藥中尋找安全、有效的天然自由基清除劑。紫外輻射是一種氧化反應應激過程， 通過產生自由基來造成一系列損傷。在紫外線照射下，皮膚中產生活性氧和過氧化脂質，過氧化脂質使膠原蛋白交聯，使皮膚失去彈性，產生皺紋。另一方面過氧化脂質在氧化酶作用 下分解成丙二醛等物質，與蛋白質反應，形成褐素斑，產生色素沉著。 二苯代苦味?；杂苫?DPra。是一種較為穩(wěn)定的自由基，其N上有一個游離電 子。DPra*的甲醇溶液呈紫色，在517nm處有最大吸收峰，當有自由基清除劑存在時，由于 與其單電子配對而使其吸收逐漸消失，它的褪色程度與其接受的電子數成定量關系。因此， 采用分光光度法檢測DPPH*與試樣液反應后吸光值的變化，可檢定試樣清除自由基抗氧化 的能力。 本發(fā)明采用DPra自由基分析法以多功能全波長生物活性檢測儀于517nm處檢 測了沒食子酸和沒食子提取物的反應產物吸光度。具體方法如下在樣品孔中首先加入 10iiL的樣品，空白孔中加入10iiL的乙醇，然后分別加入190iiL濃度為2.0X10—4mol. L一力DPH ，室溫避光放置30min。使用多功能全波長生物活性檢測儀在517nm處測吸光度 (A)。清除率按下式計算清除率％= (A空白-A樣品)/A空白X100%
結果沒食子酸和由實施例2的沒食子提取物在0. 05 100 ii g. mL—1濃度范圍內， 對DPra 均有不同程度的清除作用，且其清除自由基能力與濃度呈明顯的量效關系，表現 為在相同底_9物濃度條件下，沒食子提取物對DPra 清除作用的大小隨濃度的增大而增 加。
權利要求
沒食子在制備治療色素沉著所引起的疾病的藥物和保健品中的應用。
2. 沒食子在制備以防曬美白為目的的保健品或護膚化妝品中的應用。
3. 根據權利要求1或2所述的應用，其中所述的沒食子來自于殼斗科植物沒食子樹(Quercusinfectoria Oliv.)幼枝上的干燥蟲癭。
4. 根據權利要求1、2或3所述的用途，其特征在于所述的沒食子為沒食子原生藥粉。
5. 根據權利要求1、2或3所述的用途，其特征在于所述的沒食子為水和/或有機溶劑提取物。
6. —種藥物、保健品或化妝品組合物，它是由權利要求4或5所述的沒食子原生藥粉或沒食子的水和/或有機溶劑提取物為活性成分，加上藥學、保健品或化妝品行業(yè)領域可接受的輔料或輔助性成分制備而成的制劑。
7. 根據權利要求6所述的組合物，其特征在于所述的沒食子提取物中含有沒食子酸和沒食子鞣質，其中沒食子酸的重量百分比為O. 1% 20%，鞣質重量百分比為30 99%。
8. 根據權利要求6所述的組合物，其特征在于所述的制劑是口服制劑、注射劑或外用制劑。
9. 一種制備權利要求6所述的組合物的方法，它包括以下步驟(1)選取干凈的沒食子并粉碎作為加工原料；(2)以水、低碳醇或低碳酮等較強極性溶劑中的一種或幾種作為溶媒，并以沒食子加工原料3 20倍重量提取溶媒對沒食子加工原料進行溶解提取并過濾，收集透過液得濾液；(3)濾液在常壓或減壓條件下濃縮至一定濃度，靜置備用；(4)將提取濃縮液以適量水混懸，用乙醚、氯仿、二氯苯等弱極性溶劑中的一種或幾種進行萃?。?5)將萃取所得的水層部位再以乙酸乙酯、正丁醇等中等極性強度的溶劑中的一種或幾種進行萃取，有機溶劑萃取液減壓濃縮，備用；(6)將有機溶劑萃取濃縮液進行葡聚糖凝膠、反相硅膠、大孔吸附樹脂柱色譜層析中的一種或幾種進行分離，也可以將濃縮液采用超臨界流體萃取、液滴逆流色譜等方法進行分離，收集富含鞣質流份，將其濃縮，得浸膏，經真空或冷凍干燥得干粉，再加上藥學、保健品或化妝品行業(yè)領域可接受的輔料或輔助性成分制備而成的藥學、保健品或化妝品領域中常用的口服制劑、注射劑或外用制劑。
全文摘要
本發(fā)明涉及以維吾爾習用藥材沒食子作為主要活性成分的原料，將其應用于預防和治療皮膚色素沉著的藥物、保健品和防曬美白化妝品中的新用途。具體地，是把具有抗氧化、抗紫外輻射、抑菌消炎、抑制酪氨酸酶活性作用的沒食子藥材及其提取物，應用于抑制皮膚色素沉著的藥物制劑、保健品或防曬美白化妝品中。
文檔編號A61P17/00GK101744839SQ200810181768
公開日2010年6月23日 申請日期2008年12月8日 優(yōu)先權日2008年12月8日
發(fā)明者孟新源, 楊建華, 楊建新, 胡君萍 申請人:楊建華