專利名稱：：一種含有瑞格列奈的固體藥物組合物的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
：.本發(fā)明涉及一種含有瑞格列奈的固體藥物組合物，尤其是一種用于治療飲食控制及運(yùn)動(dòng)鍛煉不能有效控制高血糖的2型糖尿病的瑞格列奈固體藥物組合物。
背景技術(shù)：
：瑞格列奈是一種非磺酰脲類促胰島素分泌劑，本品與胰島細(xì)胞膜外依賴ATP的鉀離子通道上的36KDA蛋白特異性結(jié)合，使鉀通道關(guān)閉，鈣通道開放，鈣離子內(nèi)流，促進(jìn)胰島素分泌，其作用快于磺酰脲類，故餐后降血糖作用較快。本品主要用于飲食控制及運(yùn)動(dòng)鍛煉不能有效控制高血糖的2型糖尿病的患者。WO0121159公開了一種瑞格列奈或那格列奈與其他治療糖尿病的藥物的聯(lián)合用藥物，用于預(yù)防和治療2型糖尿病及與糖尿病相關(guān)的疾病或疾患。此專利還保護(hù)了那格列奈和藥物上可接受的載體的組合物及其制備方法。但是其保護(hù)的藥物組合物只能在30分鐘內(nèi)溶出，起效較慢。本發(fā)明提供了一種可以快速起效的瑞格列奈固體藥物組合物，可以在15分鐘之內(nèi)溶出起效，且為口崩片或分散片，患者服用方便。
發(fā)明內(nèi)容申請人提供了一種瑞格列奈單方口服固體制劑，起效快，患者順應(yīng)性高。本發(fā)明提供了一種含有瑞格列奈的固體藥物組合物，含有重量百分比為0.1%~10%的瑞格列奈和80%~99.9%的可藥用輔料。本發(fā)明提供的這種固體藥物組合物，存在形式可以為口崩片、分散片。本發(fā)明提供的這種固體藥物組合物，可藥用輔料為填充劑、崩解劑、粘合劑、矯味劑、潤滑劑中的一種或幾種的混合物。本發(fā)明提供的這種固體藥物組合物，填充劑為乳糖、微晶纖維素、淀粉、預(yù)交化淀粉、甘露醇、磷酸氫鈣中的一種或幾種的混合物。本發(fā)明提供的這種固體藥物組合物，崩解劑為交聯(lián)聚維酮、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、羧甲基淀粉鈉、膨速、低取代羥丙纖維素鈉中的一種或幾種的混合物。本發(fā)明提供的這種固體藥物組合物，粘合劑為水、聚維酮、淀粉、乙醇、羧甲基纖維素鈉中的一種或幾種的混合物。本發(fā)明提供的這種固體藥物組合物，矯味劑為三氯蔗糖、檸檬酸、青蘋果香精、丙烯酸樹脂中的一種或;i種的混合物。本發(fā)明提供的這種固體藥物組合物，潤滑劑為硬脂酸鎂、滑石粉中的一種。本發(fā)明提供的這種固體藥物組合物，主要用于治療飲食控制及運(yùn)動(dòng)鍛煉不能有效控制高血糖的2型糖尿病。具體實(shí)施例方式下面結(jié)合實(shí)施例對本發(fā)明作進(jìn)一步的詳細(xì)說明，但并不局限于下述的實(shí)施例。其中"％"是指"重量％"。實(shí)施例l:其存在形式為口崩片組分百分比(％)瑞格列奈0.25微晶纖維素40.0山梨醇45.0低取代羥丙纖維素鈉5.25桔子香精8.50硬脂酸鎂1.00Total100制備工藝按處方量稱取瑞格列奈、微晶纖維素、山梨醇和低取代羥丙甲纖維素鈉，混合均勻，采用直徑為12mm的淺凹沖壓片，粉碎，過30目篩整粒，外加桔子香精和硬脂酸鎂，混勻，壓片。實(shí)施例2:其存在形式為分散片組分百分比(％)瑞格列奈10.0乳糖35.0預(yù)交化淀粉40.0交聯(lián)聚維酮XL-109.00聚維酮4.50三氯蔗糖0.15青蘋果香精0.50硬脂酸鎂0.85Total100制備工藝按處方量稱取瑞格列奈，稱取處方量的除青蘋果粉末香精、硬脂酸鎂外的其余輔料，過80目，混勻，加入50%醇水溶液作粘合劑，制軟材，過20目篩制粒，干燥，24目篩整粒；加入處方比例的硬脂酸鎂、青蘋果香精，混勻，壓片。實(shí)施例1和實(shí)施例2制得的樣品溶出度見下表實(shí)施例1和實(shí)施例2樣品溶出度表<table>tableseeoriginaldocumentpage5</column></row><table>權(quán)利要求1.一種含有瑞格列奈的固體藥物組合物，其特征在于含有重量百分比為0.1％～10％的瑞格列奈和80％～99.9％的可藥用輔料。2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的固體藥物組合物，其特征在于存在形式可為口崩片或分散片。3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的固體藥物組合物，其特征在于所述的可藥用輔料為填充齊U、崩解劑、粘合劑、矯味劑、潤滑劑中的一種或幾種的混合物。4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的固體藥物組合物，其特征在于所述填充劑為乳糖、微晶纖維素、淀粉、預(yù)交化淀粉、甘露醇、磷酸氫鈣中的一種或幾種的混合物。5.根據(jù)權(quán)利要求3所述的固體藥物組合物，其特征在于所述崩解劑為交聯(lián)聚維酮、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、羧甲基淀粉鈉、膨速、低取代羥丙纖維素鈉中的一種或幾種的混合物。6.根據(jù)權(quán)利要求3所述的固體藥物組合物，其特征在于所述粘合劑為水、聚維酮、淀粉、乙醇、羧甲基纖維素鈉中的一種或幾種的混合物。7.根據(jù)權(quán)利要求3所述的固體藥物組合物，其特征在于所述矯味劑為三氯蔗糖、檸檬酸、青蘋果香精、丙烯酸樹脂中的一種或幾種的混合物。8.根據(jù)權(quán)利要求3所述的固體藥物組合物，其特征在于所述潤滑劑為硬脂酸鎂、滑石粉中的一種。9.根據(jù)權(quán)利要求1所述的固體藥物組合物，主要用于治療飲食控制及運(yùn)動(dòng)鍛煉不能有效控制高血糖的2型糖尿病。全文摘要本發(fā)明公開了一種瑞格列奈固體藥物組合物，其存在形式可以為分散片、口崩片、膠囊，用于治療飲食控制及運(yùn)動(dòng)鍛煉不能有效控制高血糖的2型糖尿病。文檔編號(hào)A61K9/20GK101548972SQ20081010332公開日2009年10月7日申請日期2008年4月3日優(yōu)先權(quán)日2008年4月3日發(fā)明者孟凡靜申請人:北京德眾萬全藥物技術(shù)開發(fā)有限公司