專利名稱：硝酸芬替康唑陰道泡騰片及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及新的硝酸芬替康唑外用制劑，具體說(shuō)來(lái)涉及硝酸芬替康唑的新 型陰道用泡騰片及制備方法，屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域。
背景技術(shù)：
據(jù)不完全統(tǒng)計(jì)，婦女中各種婦科疾病發(fā)病率在65%以上。調(diào)査顯示，我國(guó) 婦女病呈年輕化趨勢(shì)，，育齡婦女婦科疾病發(fā)病率在70%以上，女性一生中幾乎 100%患過(guò)不同程度的陰道炎，其中有5%以上因病情嚴(yán)重影響了正常的工作和 生活，同時(shí)婦科炎癥還具有反復(fù)發(fā)作的特點(diǎn)。目前，國(guó)內(nèi)市場(chǎng)上的婦科用藥中， 外用藥的比重不斷上升。其中較有影響的是達(dá)克寧栓、康婦特栓、凱妮汀陰道 片、米可定陰道泡騰片、潔爾陰洗液等。
硝酸芬替康唑主要用于治療陰道真菌感染，該藥品的作用機(jī)制與其他咪唑 類衍生物類似，即通過(guò)抑制類固醇的合成起作用。咪唑類通常通過(guò)抑制羊毛甾 醇向麥角甾醇的轉(zhuǎn)化，引起真菌細(xì)胞膜脂質(zhì)組成的改變。結(jié)構(gòu)的改變引起細(xì)胞 滲透性的變化，最終引起真菌細(xì)胞滲透性的失?；蛏L(zhǎng)抑制。但該化合物在體 內(nèi)對(duì)白色念珠菌的抑制作用優(yōu)于其它己上市的同類藥物。在一開(kāi)放性隨機(jī)比較 研究表明，芬替康唑?qū)﹃幍滥钪榫〉闹委熜Ч麅?yōu)于克霉唑。另有臨床研究表 明，芬替康唑與克霉唑在陰道念珠菌病的治療應(yīng)用中安全性相當(dāng)。芬替康唑?qū)?多種真菌、霉菌感染的治療作用優(yōu)于咪康唑。
硝酸芬替康唑是意大利Rocordati公司研制開(kāi)發(fā)的局部抗真菌藥物，具有較 廣的抗菌譜，對(duì)皮膚真菌、酵母菌和引起皮膚真菌病的其它真菌均有效，在低 濃度時(shí)具有抑菌作用，高濃度時(shí)具有殺菌作用，可用于念珠菌病感染、手足癬、體股癬、花斑糠疹等癥的治療。與咪康唑、克霉唑相比，該藥的毒性(LD5()) 降低了3-4倍，而體外抗真菌活性相當(dāng)。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是提供一種以硝酸芬替康唑?yàn)橹饕行С煞值闹委煁D科疾病 的外用新藥物劑型，該劑型質(zhì)量穩(wěn)定，使用方便有效。 本發(fā)明的另一目的是提供該制劑的制備方法。
本發(fā)明產(chǎn)品由由藥物和輔料兩大部分構(gòu)成，其特征在于藥物含有效劑量的 硝酸芬替康唑作為有效成分，輔料中含有乳糖20份、微晶纖維素20份、檸檬 酸40份、碳酸氫鈉20份(重量比)，潤(rùn)滑劑，按重量每粒含有硝酸芬替康唑100 400毫克，硝酸芬替康唑的粒度為小于8 0目的粉末。
所述藥用輔料為乳糖、微晶纖維素、檸檬酸、碳酸氫鈉。
所述潤(rùn)滑劑是硬脂酸鎂、聚乙二醇4000。
制備方法是
將硝酸芬替康唑、乳糖、微晶纖維素、檸檬酸混合均勻后制粒，整粒后加 入處方量碳酸氫鈉及潤(rùn)滑劑，壓片，即得。
具體實(shí)施例方式
通過(guò)以下具體實(shí)施方式
實(shí)現(xiàn)對(duì)本發(fā)明的進(jìn)一步具體說(shuō)明，但不應(yīng)被理解為 對(duì)本發(fā)明的任何限制。
實(shí)施例1 處方硝酸芬替康唑 10g 乳糖 100g 微晶纖維素 100g 檸檬酸 400g 碳酸氫鈉 200g
制備方法
將上述原輔料混合均勻，直接壓片即得?；蛘撸瑢⑾跛岱姨婵颠?、乳糖、 微晶纖維素、檸檬酸混合均勻后制粒，整粒后加入處方量碳酸氫鈉及潤(rùn)滑齊U， 壓片，即得。
實(shí)施例2 處方
硝酸芬替康唑 10g 乳糖 200g 微晶纖維素 200g 檸檬酸 200g 碳酸氫鈉 400g
制備方法
將上述原輔料混合均勻，直接壓片即得?；蛘?，將硝酸芬替康唑、乳糖、 微晶纖維素、檸檬酸混合均勻后制粒，整粒后加入處方量碳酸氫鈉及潤(rùn)滑劑， 壓片，即得。實(shí)施例3 處方
硝酸芬替康唑 10g 乳糖 200g 微晶纖維素 200g 擰檬酸 200g 碳酸氫鈉 200g
制備方法
將上述原輔料混合均勻，直接壓片即得。或者，將硝酸芬替康哇、乳糖、 微晶纖維素、檸檬酸混合均勻后制粒，整粒后加入處方量碳酸氫鈉及潤(rùn)滑劑， 壓片，即得。
實(shí)施例4 處方
硝酸芬替康唑 10g
乳糖 200g
微晶纖維素 100g
檸檬酸 400g
碳酸氫鈉 200g
制備方法
將上述原輔料混合均勻，直接壓片即得?；蛘撸瑢⑾跛岱姨婵颠?、乳糖、微晶纖維素、檸檬酸混合均勻后制粒，整粒后加入處方量碳酸氫鈉及潤(rùn)滑劑， 壓片，即得。
權(quán)利要求
1. 一種硝酸芬替康唑陰道泡騰片，由藥物和輔料兩大部分構(gòu)成，其特征在于藥物含有效劑量的硝酸芬替康唑作為有效成分，輔料中含有乳糖20份、微晶纖維素20份、檸檬酸40份、碳酸氫鈉20份(重量比)，潤(rùn)滑劑，按重量每粒含有硝酸芬替康唑100～400毫克，硝酸芬替康唑的粒度為小于80目的粉末。
2、 如權(quán)利要求1所述的硝酸芬替康唑陰道泡騰片，其特征在于所述藥月輔 料為乳糖、微晶纖維素、檸檬酸、碳酸氫鈉。
3、 如權(quán)利要求1所述的硝酸芬替康唑陰道泡騰片，其特征是所述潤(rùn)滑劑是 硬脂酸鎂、聚乙二醇4000。
4、 如權(quán)利要求1所述的硝酸芬替康唑陰道泡騰片，其特征在于所還軟膠囊 的生產(chǎn)方法是將硝酸布康唑、乳糖、微晶纖維素、檸檬酸混合均勻后制粒，整粒后加 入處方量碳酸氫鈉及潤(rùn)滑劑，壓片，即得。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種硝酸酚替康唑陰道泡騰片及其生產(chǎn)方法，每粒泡騰片含硝酸酚替康唑100～400毫克，并含藥用輔料，藥用輔料主要為乳糖20份、微晶纖維素20份、檸檬酸40份、碳酸氫鈉20份(重量比)，潤(rùn)滑劑；制備工藝將硝酸酚替康唑、乳糖、微晶纖維素、檸檬酸混合均勻后制粒，整粒后加入處方量碳酸氫鈉及潤(rùn)滑劑，壓片。本產(chǎn)品優(yōu)點(diǎn)在于質(zhì)量穩(wěn)定，攜帶、給藥均方便，有效成分溶出快。
文檔編號(hào)A61K47/38GK101288661SQ20081004772
公開(kāi)日2008年10月22日 申請(qǐng)日期2008年5月16日 優(yōu)先權(quán)日2008年5月16日
發(fā)明者田貞東, 陳亞軍, 陳少軍, 鏘 顏 申請(qǐng)人:武漢藥谷科技開(kāi)發(fā)有限公司