硝酸布康唑陰道泡騰片的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明提供了一種硝酸布康唑陰道泡騰片，包括硝酸布康唑、填充劑、發(fā)泡劑和穩(wěn)泡劑；硝酸布康唑在所述陰道泡騰片中的重量百分比為20-60％。所述發(fā)泡劑包括由酸或酸式鹽組成的酸系統(tǒng)，以及碳酸鹽類組成的堿系統(tǒng)。所述酸系統(tǒng)包括枸櫞酸、酒石酸、琥珀酸、富馬酸、己二酸、蘋果酸、水溶性氨基酸、酒石酸氫鉀、酒石酸氫鈉、枸櫞酸二氫鉀、富馬酸鈉、硼酸。所述堿系統(tǒng)包括碳酸氫鈉、碳酸鈉、碳酸氫鉀、碳酸鉀、碳酸氫鈣、碳酸鈣。所述穩(wěn)泡劑為表面活性劑。例如可選自十二烷基硫酸鈉、吐溫80。本發(fā)明硝酸布康唑陰道泡騰片可用于治療由念珠菌引起的陰道感染性疾病。
【專利說明】硝酸布康唑陰道泡騰片
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明屬生物【技術(shù)領(lǐng)域】，涉及了一種硝酸布康唑陰道泡騰片及其制備方法。
【背景技術(shù)】
[0002]硝酸布康唑，化學名稱為:(±)-1_[4-(對-氯苯基)-2[-2，6_ 二氯苯基)硫基]]丁基]咪唑]硝酸鹽，為具有抗真菌活性的咪唑衍生物，硝酸布康唑為咪唑類抗真菌藥物，主要用于治療陰陰道念珠菌病。硝酸布康唑于1985年首先在美國上市銷售，后分別于1987年及1988年在瑞士和法國上市銷售。并在英國、意大利、日本、加拿大、墨西哥、巴西、西班牙、葡萄牙等多個國家申請注冊，其中在美國首先上市銷售的劑型為陰道乳膏(5g: IOOmg)及陰道栓(lOOmg/枚)，其商品名為Femstat。
[0003]本發(fā)明即針對硝酸布康唑現(xiàn)有劑型之不足，提供一種可用于陰道給藥的硝酸布康唑的新型制劑。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0004]本發(fā)明的目的在于提供一種硝酸布康唑陰道泡騰片及其制備方法，與全身作用的劑型相比較，本發(fā)明提供的硝酸布康唑陰道泡騰片具有作用迅速、可靠，安全性高的優(yōu)點。 [0005]本發(fā)明還提供一種硝酸布康唑陰道泡騰片的制備方法。
[0006]本發(fā)明還提供硝酸布康唑陰道泡騰片用于制備治療婦科感染性疾病的用途。
[0007]本發(fā)明的目的通過以下技術(shù)方案實現(xiàn):硝酸布康唑陰道泡騰片包括硝酸布康唑、填充劑、發(fā)泡劑和穩(wěn)泡劑；硝酸布康唑在所述陰道泡騰片中的重量百分比為20-60%。
[0008]所述填充劑選自乳糖、蔗糖、葡萄糖、甘露醇、山梨醇、硫酸鈣、葡萄糖酸鈣、磷酸氫鈣、淀粉、羧甲基淀粉、預膠化淀粉、微晶纖維素、糊精。
[0009]所述發(fā)泡劑包括由酸或酸式鹽組成的酸系統(tǒng)，以及碳酸鹽類組成的堿系統(tǒng)。
[0010]所述酸系統(tǒng)包括枸櫞酸、酒石酸、琥珀酸、富馬酸、己二酸、蘋果酸、水溶性氨基酸、酒石酸氫鉀、酒石酸氫鈉、枸櫞酸二氫鉀、富馬酸鈉、硼酸。
[0011]所述堿系統(tǒng)包括碳酸氫鈉、碳酸鈉、碳酸氫鉀、碳酸鉀、碳酸氫鈣、碳酸鈣。
[0012]所述穩(wěn)泡劑為表面活性劑。例如可選自十二烷基硫酸鈉、吐溫80。
[0013]如有必要，本發(fā)明硝酸布康唑陰道泡騰片還進一步包括其他制備為片劑時所一般采用的輔料。
[0014]本發(fā)明硝酸布康唑陰道泡騰片的制備方法包括以下步驟:在溫度小于35%的環(huán)境中，將硝酸布康唑、填充劑、發(fā)泡劑、穩(wěn)泡劑混合，干法制料，整粒，壓制成片劑即得。
[0015]本發(fā)明硝酸布康唑陰道泡騰片可用于治療由念珠菌所引起的陰道感染性疾病。
[0016]以下結(jié)合具體實施例進一步說明本發(fā)明，應理解，【具體實施方式】僅用于說明本發(fā)明，而非限制本發(fā)明。
【具體實施方式】[0017]實施例1
[0018]處方
[0019]硝酸布康唑100g
[0020]乳糖100g
[0021]枸櫞酸100g
[0022]碳酸氫鈉120g
[0023]十二烷基硫酸納5g
[0024]滑石粉適量
[0025]制備:將枸櫞酸與乳糖混合，硝酸布康唑與碳酸氫鈉、十二烷基硫酸鈉混合，壓制成片劑后粉碎成顆粒，過14目篩后加入滑石粉混合均勻，壓片，即得。
[0026]實施例2
[0027]處方
[0028]硝酸布康唑100g
[0029]微晶纖維素80g
[0030]枸櫞酸100g
[0031]碳酸氫鈉120g
[0032]十二烷基硫酸納5g
[0033]滑石粉適量
[0034]制備:將枸櫞酸與微晶纖維素混合，硝酸布康唑與碳酸氫鈉、十二烷基硫酸鈉混合，壓制成片劑后粉碎成顆粒，過14目篩后加入滑石粉混合均勻，壓片，即得。
[0035]實施例3
[0036]處方
[0037]硝酸布康唑100g
[0038]乳糖100g
[0039]酒石酸100g
[0040]碳酸氫鈉120g
[0041]十二烷基硫酸鈉5g
[0042]滑石粉適量
[0043]制備:將酒石與乳糖混合，硝酸布康唑與碳`酸氫鈉、十二烷基硫酸鈉混合，壓制成片劑后粉碎成顆粒，過14目篩后加入滑石粉混合均勻，壓片，即得。
[0044]實施例4
[0045]處方
[0046]硝酸布康唑120g
[0047]乳糖80g
[0048]枸櫞酸100g
[0049]碳酸氫鈉120g
[0050]十二烷基硫酸鈉5g
[0051]滑石粉適量
[0052]制備:將枸櫞酸與乳糖混合，硝酸布康唑與碳酸氫鈉、十二烷基硫酸鈉混合，壓制成片劑后粉碎成顆粒，過14目篩后加入滑石粉混合均勻，壓片，即得。
[0053]實施例5
[0054]處方
[0055]硝酸布康唑90g
[0056]乳糖100g
[0057]枸櫞酸100g
[0058]碳酸氫鈉120g
[0059]十二烷基硫酸鈉5g
[0060]滑石粉適量
[0061]制備:將枸櫞酸與乳 糖混合，硝酸布康唑與碳酸氫鈉、十二烷基硫酸鈉混合，壓制成片劑后粉碎成顆粒，過14目篩后加入滑石粉混合均勻，壓片，即得。
【權(quán)利要求】
1.一種硝酸布康唑陰道泡騰片，其特征在于，包括硝酸布康唑、填充劑、發(fā)泡劑和穩(wěn)泡劑。
2.如權(quán)利要求1所述的硝酸布康唑陰道泡騰片，其特征在于，硝酸布康唑在所述陰道泡騰片中的重量百分比為20-60%。
3.如權(quán)利要求1所述的硝酸布康唑陰道泡騰片，其特征在于，所述填充劑選自乳糖、蔗糖、葡萄糖、甘露醇、山梨醇、硫酸鈣、葡萄糖酸鈣、磷酸氫鈣、淀粉、羧甲基淀粉、預膠化淀粉、微晶纖維素、糊精。
4.如權(quán)利要求1所述的硝酸布康唑陰道泡騰片，其特征在于，所述發(fā)泡劑包括由酸或酸式鹽組成的酸系統(tǒng)，以及碳酸鹽類組成的堿系統(tǒng)。
5.如權(quán)利要求4所述的硝酸布康唑陰道泡騰片，其特征在于，所述酸系統(tǒng)包括枸櫞酸、酒石酸、琥珀酸、富馬酸、己二酸、蘋果酸、水溶性氨基酸、酒石酸氫鉀、酒石酸氫鈉、枸櫞酸二氫鉀、富馬酸鈉、硼酸。
6.如權(quán)利要求4所述的硝酸布康唑陰道泡騰片，其特征在于，所述堿系統(tǒng)包括碳酸氫鈉、碳酸鈉、碳酸氫鉀、碳酸鉀、碳酸氫鈣、碳酸鈣。
7.如權(quán)利要求1所述的硝酸布康唑陰道泡騰片，其特征在于，所述穩(wěn)泡劑為表面活性劑。
8.如權(quán)利要求7所述的硝酸布康唑陰道泡騰片，其特征在于，所述穩(wěn)泡劑為十二烷基硫酸鈉、吐溫80。
9.如權(quán)利要求1至8任一所述的硝酸布康唑陰道泡騰片的用途，用于制備用于治療由脆弱擬桿菌、狄氏擬桿菌、卵園擬桿菌、多形擬桿菌、普通擬桿菌、梭狀芽胞桿菌、真桿菌、消化球菌和消化鏈球菌、幽門螺桿菌、黑色素擬桿菌、梭桿菌、等敏感厭氧菌所引起的陰道感染性疾病。
【文檔編號】A61P31/04GK103751142SQ201110315365
【公開日】2014年4月30日 申請日期:2011年10月17日 優(yōu)先權(quán)日:2011年10月17日
【發(fā)明者】丁杰 申請人:上海天龍藥業(yè)有限公司