專利名稱::適用于治療糖尿病和血脂異常的來自木果楝屬的提取物的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域:
:本發(fā)明涉及獲自木果楝屬的適用于治療糖尿病和血脂異常(dyslipidemia)的生物活性部分。此外,本發(fā)明涉及適用作抗糖尿病和抗血脂異常藥的藥物組合物。更具體地說,本發(fā)明涉及治療受試者的糖尿病和血脂異常的方法。本發(fā)明還涉及新異構(gòu)體xyloccensins及其應(yīng)用。更具體地說,本發(fā)明涉及包含治療上有效量的新異構(gòu)體xyloccensins,任選包含一種或多種藥學(xué)上可接受的栽體、添加劑、潤滑劑和稀釋劑的藥物組合物。此外,本發(fā)明涉及使用該藥物組合物治療血脂異常的方法。此外,本發(fā)明還涉及由木果楝屬制備所述生物活性部分的方法。
背景技術(shù):
:木果楝(XylocarpusgranatumKoen)屬于自然目楝科(Meliaceae)。其為一種紅樹并且在印度斯坦語中常稱作"pussur"。它是具有板狀莖基的高達20米的樹。樹皮為淡黃白色,呈薄紙質(zhì)片剝脫。具一對小葉或有二對小葉,小葉倒卵形,無毛,邊緣光滑,頂點呈圓形,基底呈電鍵形;開花橫切面5-7mm,白色在葉腋的聚傘圃錐花序內(nèi)具有淡粉紅色腺花萼4-淺裂,翼瓣4,自由態(tài)。果實橫切面大到長30-40厘米,球形,間隔脆性蒴果;緩慢分裂成4瓣。數(shù)量為10-15粒的錐形種子有木栓質(zhì)種皮,全年開花和結(jié)果。該物種出現(xiàn)在沿東和西海岸區(qū)域直到Maharastra并且在印度的Andaman島的海潮林中。種子的糊狀物用于緩解乳腺癌[Banerjee,L.K.,Sastry,A.R.K.和Nayar,M.P.(1989)B.S丄Publication;(1989),58-59.;Chopra,R.N.,Nayar,S.L.和Chopra,I.C.GlossoryofIndianMed,Plants.(1956),51,CSIRPublication,NewDelhi,India]。文獻綜述揭示出僅少數(shù)工作者嘗試分離該物種的化學(xué)成分。從其葉子中分離了脂肪酸,齒醇類和烴類[Hogg.W.R.和Gillan,T.F.,Phytochemistry23(1984)93-97。生物堿8-乙?;灏浊顺鄩A來自其根皮[Krajniak,E.R.,Ritchie,E.和Taylor,W.C.Aust.J.Chem.26(1973)687。從該植物中分離了7畫a畫乙酰氧基二氬諾米林(Cneorin國G)[Marcelle,G.B.和Mootoo,B.S.Tet.Lett.(1981)505;AhmedF.R.,Ang.S.Ng和Fallis,A.G.,an.J.Chem.56(1978)1020。Xylocarpin分離自該植物的種子[Okorie,D.A.和TaylorD.A.H.J.Chem.Soc.(C)(1970)211。在另一個報告中,Xyloccensin-I&J也分離自該物種[AlviK.A"Crew,P.,Aalsbersberg,B和Prasad,R./Tetrahedron.,47(1991)8943。此外,在另一個報告中,一種新的檸檬苦素類化合物Xyloccensin-K也分離自種子[Kokpol,U.Warmthorn.C,Phytochemist,41(3)(1996)903-5,6-a,ll-P-二乙酰氧基葛杜寧分離自其果實[Saxena,E.和Babu,U.V.Fitoterapia,72(2)(2001)186-87。近期中國工作者分離了Xyloccensins國L,M,N,0,P,Q,R,S,T&U[JunWu,SiZhang,QiangXiang,QingxinLi,JiansheHuang,LijuanLong和LiangminHuang,TetLett.,45(2004)591-593;JimWu,SiZhang,QiangXiao,QingxinLi,JiansheHuang,ZhihuiXiao和LijuanLong,Z.Naturforsch,58b,1216曙19(摘要),完整的論文已出版(2004),JunWu,XiangQ,JiansheHuang,ZhihuiXiao,Shuhua,Qi,OingxinLi&SiZhang,Org.Lett6(11),1841-1844(2004),JianxinCui,ZhiweiDeng,JimLi,HongzhengFu,PeterProksch&WenhanLin,Phytochemistry,66(19),2334-2339,(2005)]。WuJ"XiaoQ"ZhangS"LiX"XiaoZ.H"DingH.X.,LiQ.X.,Tetrahedron,61,8382(2005),JimWu,ZhihuiXiao,YangSong,SiZhang,qiangXiao,ChaMa,HaixinDing和GingxinLi,Mag.Res.Chem.,44,87-89(2006)]。所有這些研究論文具有學(xué)術(shù)興趣,并且尚無有關(guān)分離的化合物的生物活性的報告可利用。在報告之一中,將葛杜寧報導(dǎo)為抗糖尿病化合物[GonzalezH.,,SierraM.Proc.Natl.Symp.(1989)和該植物對成年蠕蟲和B,pahangi的微絲蚴具有抗絲蟲活性[Wan.O.A.,Hashim,Y.O.Sulaim,M.Z.和IbrahimJ.,J.TropicalForestProd.(1996)1。與Carapamolluccensis(Lamk)同義的X.molluccensis(Lamk)M.Roem.屬于自然目楝科。其是一種紅樹并且在印度斯坦語中常稱作pussur和Pitakura。它是具有輕微板狀莖的高達10-12米的高樹,樹干直徑60厘米。樹皮為紅色有薄片。木質(zhì)紅色。小葉7-12x3-6厘米,卵圓形,頂點呈尖形,基底偏斜;花橫切面2-3厘米,白色內(nèi)有紅色腺不明顯的雄蕊齒,超出齒的花藥,杯狀柱頭,球形果實橫切面10-15厘米。這種木果楝屬的物種不常見并且與Heritieralitteralis—起生長。從6月到9月開花和結(jié)果。主要報導(dǎo)其存在于Mahanadi三角洲區(qū)和Andamans[Adelbert,A.G丄(1948)Bluma,6(1)314;Hiern,W.P.(1875)inJ.D.Hooker,fl.Brit.India,1,561;Parkinson,C.E.(1923)For.Fl.AndamanIslands,p畫118;Watson,JG(1928)Mai.For.Rec.6]。文獻綜述揭示,已經(jīng)對該植物進行了一些研究工作以便分離化學(xué)成分。分離了少量檸檬苦素類化合物,諸如Xyloccensins-A,B,C,D,E和F并從該植物的種子和木材中進行了鑒定[Conolly,J.D.,Maclellan,M.O.,Domingo,A.,Taylor,D.A.H.,J.Chem.Soc,Perkintrans-1(1976)19,1993-61。分離了Xylomollin并且從未成熟水果中進行了鑒定Kubo,I.Miura,L,Nakanishi,K.,J.Am.Chem.Soc,(1976)8(21)6704-5。Taylor組從該植物中分離了XyloccensinsG,H,和I并且還確立了結(jié)構(gòu)[Taylor,D.A.H.,Phytochemistry(1983)22(5)1297-9。在該植物的蠟類中鑒定了少量烴類,脂肪酸類和脂肪醇類[Sil,P.,Thakur,S.,Mazumdar,S.G.,Turner,E.A.,Hamilton,R.J.,J.IndChem.Soc.(1983)60(5)508-11。Khisal等進一步分離了XyloccensinsI和J[Khisal,A.,AM,P.,Crews,B.A.和Regina,P"Tetrahedron(1991)47(43)8943-8。Conolly及其組從該植物中分離了Mexicanolide[Conolly,J.D.,Crindle,R.Mc.和Overton,K.H.,Tetrahedron(1968)24,1489-97。Bercich等從該物種中分離了新的不飽和芳基酮酸及其甲酯[Bercich,M.G.,Cambie,R.C.,Lal,A.R.,Sidwell,D.,Aust.JChem.(1998)51(8)795-797〗。非洲組也報導(dǎo)了來自該物種中的另外幾種檸檬苦素類4t合物,艮卩detigloyl-6-脫氧swietenine乙酸酉旨,phragamalin3,30-二乙酸酯和phragmalin2,3,30-三乙酸酯[MulhollandD.A.和Taylor,D.A.H.(1992)31(12)4163-4166。
發(fā)明內(nèi)容本發(fā)明的主要目的在于提供獲自木果楝屬的適用于治療糖尿病和血脂異常的生物活性部分。本發(fā)明的另一個目的在于提供可用作抗糖尿病和抗血脂異常藥的藥物組合物。此外,本發(fā)明的另一個目的在于提供治療受試者的糖尿病和血脂異常的方法。本發(fā)明的另一個目的在于提供新異構(gòu)體xyloccensins。本發(fā)明的另一個目的在于提供所述的新異構(gòu)體xyloccensins的應(yīng)用。本發(fā)明的另一個目的在于提供藥物組合物,其包含治療上有效量的新異構(gòu)體xyloccensins,任選包含一種或多種藥學(xué)上可接受的載體、添加劑、潤滑劑和稀釋劑。本發(fā)明的另一個目的在于提供使用該藥物組合物治療血脂異常的方法。本發(fā)明的另一個目的在于提供從木果楝屬制備生物活性部分的方法。本發(fā)明涉及獲自木果楝屬的適用于治療糖尿病和血脂異常的生物活性部分,藥物組合物和治療糖尿病和血脂異常的方法。此外,本發(fā)明還涉及從木果楝屬制備所述生物活性部分的方法.本發(fā)明還提供了新異構(gòu)體xyloccensins(xyloccensinX和xyloccensinY)及其應(yīng)用。本發(fā)明還涉及藥物組合物,其包含治療上有效量的新異構(gòu)體xyloccensins,任選包含一種或多種藥學(xué)上可接受的栽體、添加劑、潤滑劑和稀釋劑,并且涉及使用該藥物組合物治療血脂異常的方法。因此,本發(fā)明提供了獲自木果楝屬的適用于治療糖尿病和血脂異常的生物活性部分。在本發(fā)明的一個實施方案中,所述的部分獲自選自木果楝,Xylocarpusmolluccensis的植物物種。在本發(fā)明的另一個實施方案中,所述的部分獲自木果楝屬的任意植物部分。此外,在本發(fā)明的一個實施方案中,所述的部分選自醇部分,氯仿部分或色語部分。在本發(fā)明的另一個實施方案中,所述的醇部分為50%醇部分(部分a)或95%醇部分(部分c)。在本發(fā)明的另一個實施方案中,所述的50%醇部分(部分a)包含灰分~20%-35%、酸不溶性灰分~2%-3%、乙酸乙酯萃取物~2%-5%、正-丁醇萃取物~5%-15%、標記(葛杜寧)內(nèi)容物~1%-2.5%和未經(jīng)鑒定的未解析部分。在本發(fā)明的另一個實施方案中,所述的50%醇部分(部分a)獲自木果楝的外果皮。在本發(fā)明的另一個實施方案中,所述的50%醇部分(部分a)在至少250毫克/千克體重的優(yōu)選單位劑量下表現(xiàn)出最佳抗糖尿病活性,其中糖水平降低至28.7%,其中所述的重量百分比為在糖總重量中的百分比。在本發(fā)明的另一個實施方案中,所述的50%醇部分(部分a)在至少500毫克/千克體重的優(yōu)選單位劑量下表現(xiàn)出最佳抗血脂異?;钚裕渲锌偢视王ニ浇档椭?0%,其中所述的重量百分比為在總甘油酯總重量中的百分比。在本發(fā)明的另一個實施方案中,所述的95%醇部分(部分c)獲自Xylocarpusmolluccensis的全果。在本發(fā)明的另一個實施方案中,所迷的95%醇部分(部分c)在至少250毫克/千克體重的優(yōu)選單位劑量下表現(xiàn)出最佳抗糖尿病活性,其中糖水平降低至25.5%,其中所述的重量百分比為在糖總重量中的百分比。在本發(fā)明的另一個實施方案中,所述的95%醇提取物(部分c)在至少500毫克/千克體重的優(yōu)選單位劑量下表現(xiàn)出最佳抗血脂異?;钚裕渲锌偢视王ニ浇档椭?9%,其中所述的重量百分比為在總甘油酯總重量中的百分比。在本發(fā)明的另一個實施方案中,所述的氯仿部分(部分b和部分d)獲自50%醇部分(部分a)或95%醇部分(部分c)。在本發(fā)明的另一個實施方案中,所述的氯仿部分(部分b)獲自50%醇部分(部分a)。在本發(fā)明的另一個實施方案中,所述的氯仿部分(部分b)包含葛杜寧(14.0至19.8%)、Photogedunin(1.0至1.5%)、Carapolide-A(0.5至0.959%)、Carapolide-B(0.01至0.279%)、Xylocarpin(0.001至0.10%)、Xyloccensin-H(.01至1.7%)、Xylciccensin-I(10.0至14.22%)、Xyloccensin-U&F(3.5至6.7%)、棕櫚酸(1.2至1.5%)、p國谷甾醇-p畫D-葡糖苷(0.9至1。/。)、p-谷甾醇(2.0至2.1%)、氧代葛杜寧(.001至.0001%)以及xyloccensin-T(3.5至5.8%)、Xyloccensin-P758(4.0至7.067%)&、674xyloccensin-Q(10.0至13.65)、Xyloccensin-R&xyloccensin誦S(2.0至2.1%)和未經(jīng)鑒定的未解析部分。在本發(fā)明的另一個實施方案中,所述的氯仿部分(部分b)在至少100毫克/千克體重的優(yōu)選單位劑量下表現(xiàn)出最佳抗糖尿病活性,其中糖水平降低至22.3%,其中所述的重量百分比為在糖總重量中的百分比。在本發(fā)明的另一個實施方案中,所述的氯仿部分(部分b)在至少125毫克/千克體重的優(yōu)選單位劑量下表現(xiàn)出最佳抗血脂異?;钚?,其中總甘油酯水平降低至63%,其中所述的重量百分比為在總甘油酯總重量中的百分比。在本發(fā)明的另一個實施方案中,所述的氯仿部分(部分d)獲自95%醇部分(部分c)。在本發(fā)明的另一個實施方案中,其中所述的氯仿部分(部分d)包含xyloccensinE(0.2-0.32%)、XyloccensinI(0.22-0.32%)、XyloccensinJ(0.5-0.60%)、新的xyloccensinsX&Y(0.8-1.0%)和二乙酸phragmalin(氯仿部分的5至8%)、棕櫚酸(氯仿部分的1.0至1.2%)、p-谷甾醇(氯仿部分的1.5至1.8%)、p-谷甾醇-p-D-葡糖苷(氯仿部分的0.1至0.15%)、原檸檬苦素類化合物(氯仿部分的0.01-0.015%)、未鑒定的化合物(1.1-1.2%)和未經(jīng)鑒定的未解析部分。在本發(fā)明的另一個實施方案中,葛杜寧不存在于所述的氯仿部分(部分d)中。在本發(fā)明的另一個實施方案中,所述的氯仿部分(部分d)在至少100毫克/千克體重的優(yōu)選單位劑量下表現(xiàn)出最佳抗糖尿病活性,其中糖水平降低至10.1%,其中所述的重量百分比為在糖總重量中的百分比。在本發(fā)明的另一個實施方案中,所述的氯仿部分(部分d)在至少250毫克/千克體重的優(yōu)選單位劑量下表現(xiàn)出最佳抗血脂異常活性,其中總甘油酯水平降低至89%,其中所述的重量百分比為在總甘油酯總重量中的百分比.在本發(fā)明的另一個實施方案中,所述的色譜部分(部分e)獲自氯仿部分(部分d)。在本發(fā)明的另一個實施方案中,所述的色譜部分(部分e)包含檸檬苦素類化合物的混合物,在本發(fā)明的另一個實施方案中,所述的色譜部分(部分e)在至少25毫克/千克體重的優(yōu)選單位劑量下表現(xiàn)出最佳抗糖尿病活性,其中糖水平降低至52.1%,其中所述的重量百分比為在糖總重量中的百分比。在本發(fā)明的另一個實施方案中,所述的色鐠部分(部分e)在至少100毫克/千克體重的優(yōu)選單位劑量下表現(xiàn)出最佳抗血脂異?;钚裕渲锌偢视王ニ浇档椭?5%,其中所述的重量百分比為在總甘油酯總重量中的百分比。本發(fā)明還提供了獲自木果楝屬的生物活性部分在治療糖尿病和血脂異常中的用途。在本發(fā)明的一個實施方案中,所述的50%醇部分(部分a)在至少250毫克/千克體重的優(yōu)選單位劑量下表現(xiàn)出最佳抗糖尿病活性,其中糖水平降低至28.7%,其中所述的重量百分比為在糖總重量中的百分比。在本發(fā)明的一個實施方案中,所述的50%醇部分(部分a)在至少500毫克/千克體重的優(yōu)選單位劑量下表現(xiàn)出最佳抗血脂異?;钚?,其中總甘油酯水平降低至60°/。,其中所述的重量百分比為在總甘油酯總重量中的百分比。在本發(fā)明的一個實施方案中,所述的95%醇部分(部分c)在至少250毫克/千克體重的優(yōu)選單位劑量下表現(xiàn)出最佳抗糖尿病活性,其中糖水平降低至25.5%,其中所述的重量百分比為在糖總重量中的百分比。在本發(fā)明的一個實施方案中,所述的95%醇提取物(部分c)在至少500毫克/千克體重的優(yōu)選單位劑量下表現(xiàn)出最佳抗血脂異常活性,其中總甘油酯水平降低至79%,其中所述的重量百分比為在總甘油酯總重量中的百分比。在本發(fā)明的一個實施方案中,所述的氯仿部分(部分b)在至少100毫克/千克體重的優(yōu)選單位劑量下表現(xiàn)出最佳抗糖尿病活性,其中糖水平降低至22.3%,其中所述的重量百分比為在糖總重量中的百分比。在本發(fā)明的一個實施方案中,所述的氯仿部分(部分b)在至少125毫克/千克體重的優(yōu)選單位劑量下表現(xiàn)出最佳抗血脂異?;钚裕渲锌偢视王ニ浇档椭?3%,其中所述的重量百分比為在總甘油酯總重量中的百分比。在本發(fā)明的一個實施方案中,所述的氯仿部分(部分d)在至少100毫克/千克體重的優(yōu)選單位劑量下表現(xiàn)出最佳抗糖尿病活性,其中糖水平降低至10.1%,其中所述的重量百分比為在糖總重量中的百分比。在本發(fā)明的一個實施方案中,所述的氯仿部分(部分d)在至少250毫克/千克體重的優(yōu)選單位劑量下表現(xiàn)出最佳抗血脂異?;钚?,其中總甘油酯水平降低至89%,其中所述的重量百分比為在總甘油酯總重量中的百分比。在本發(fā)明的一個實施方案中,所述的色譜部分(部分e)在至少25毫克/千克體重的優(yōu)選單位劑量下表現(xiàn)出最佳抗糖尿病活性,其中糖水平降低至52.1%,其中所述的重量百分比為在糖總重量中的百分比。在本發(fā)明的一個實施方案中,所述的色譜部分(部分e)在至少100毫克/千克體重的優(yōu)選單位劑量下表現(xiàn)出最佳抗血脂異?;钚?,其中總甘油酯水平降低至75%,其中所述的重量百分比為在總甘油酯總重量中的百分比。本發(fā)明還提供了獲自木果楝屬的生物活性部分在治療糖尿病和血脂異常中的用途。此外,本發(fā)明提供了可用作抗糖尿病和抗血脂異常藥的藥物組合物,其包含治療上有效量的所述生物活性部分,任選包含一種或多種藥學(xué)上可接受的栽體、添加劑和稀釋劑。在本發(fā)明的一個實施方案中,所用的稀釋劑選自淀粉、乳糖、磷在本發(fā)明的另一個實施方案中,潤滑劑選自滑石粉、硬脂酸鎂。此外,在本發(fā)明的一個實施方案中,所述組合物進一步包含治療上有效量的獲自木果楝外果皮的50%醇提取物(部分a),其包含灰分~20%-35%、酸不溶性灰分~2%-3%、乙酸乙酯萃取物~2%-5%、正-丁醇萃取物~5%-15%、標記(葛杜寧)內(nèi)容物~1%-2.5%和未經(jīng)鑒定的未解析部分,任選包含一種或多種藥學(xué)上可接受的載體、添加劑和稀釋劑。在本發(fā)明的另一個實施方案中,以至少250至500毫克/千克體重的單位劑量給予該組合物的劑量。在本發(fā)明的另一個實施方案中,優(yōu)選以250毫克/千克體重的單位劑量給予該組合物,其中糖水平降低至28.7%,其中所述的重量百分比為在糖總重量中的百分比。在本發(fā)明的另一個實施方案中,優(yōu)選以500毫克/千克體重的單位劑量給予該組合物,其中總甘油酯水平降低至60%,其中所述的重量百分比為在總甘油酯總重量中的百分比。在本發(fā)明的另一個實施方案中,該組合物進一步包含治療上有效量的獲自50%醇提取物(部分a)的氯仿部分(部分b),其包含葛杜寧(14.0至19.8%)、Photogedunin(1.0至1.5%)、Carapolide-A(0.5至0.959%)、Carapolide-B(0.01至0.279%)、Xylocarpin(0.001至0.10%)、Xyloccensin-H(.01至1.7%)、Xyloccensin國I(10.0至14.22%)、Xyloccensin畫U&F(3.5至6.70/。)、棕櫚酸(1.2至1.5%)、p畫谷甾醇-p畫D畫葡糖苷(0.9至1%)、p-谷甾醇(2.0至2.1%)、氧代葛杜寧(.001至.0001%)以及xyloccensin誦T(3.5至5.8%)、Xyloccensin-P758(4.0至7.067%)&、674xyloccensin-Q(10.0至13.65)、Xyloccensin-R&xyloccensin-S(2.0至2.1%)和未經(jīng)鑒定的未解析部分,任選包含一種或多種藥學(xué)上可接受的載體、添加劑和稀釋劑。在本發(fā)明的另一個實施方案中,以至少25至250毫克/千克體重的單位劑量給予該組合物的劑量。在本發(fā)明的另一個實施方案中,優(yōu)選以100毫克/千克體重的單位劑量給予該組合物,其中糖水平降低至22.3%,其中所述的重量百分比為在糖總重量中的百分比。在本發(fā)明的另一個實施方案中,優(yōu)選以125毫克/千克體重的單位劑量給予該組合物,其中總甘油酯水平降低至63%,其中所述的重量百分比為在總甘油酯總重量中的百分比,在本發(fā)明的另一個實施方案中,該組合物進一步包含治療上有效量的獲自Xylocarpusmolluccensis全果的95%醇提取物(部分c),任選包含一種或多種藥學(xué)上可接受的栽體、添加劑和稀釋劑。在本發(fā)明的另一個實施方案中,以至少250至500毫克/千克體重的單位劑量給予該組合物的劑量。在本發(fā)明的另一個實施方案中,優(yōu)選以250毫克/千克體重的單位劑量給予該組合物,其中糖水平降低至25.5%,其中所述的重量百分比為在糖總重量中的百分比。在本發(fā)明的另一個實施方案中,優(yōu)選以500毫克/千克體重的單位劑量給予該組合物,其中總甘油酯水平降低至79%,其中所述的重量百分比為在總甘油酯總重量中的百分比。在本發(fā)明的另一個實施方案中,該組合物進一步包含治療上有效量的獲自95%醇提取物(部分c)的氯仿部分(部分d),其包含xyloccensinE(0.2-0.32%)、XyloccensinI(0.22-0.32%)、XyloccensinJ(0.5-0.60%)、新的xyloccensinsX&Y(0.8國1.0%)和二乙酸phragmalin(氯仿部分的5至8%)、棕櫚酸(氯仿部分的1.0至1.2%)、p-谷甾醇(氯仿部分的1.5至1.8%)、P-谷甾醇-P-D-葡糖苷(氯仿部分的0.1至0.15%)、原檸檬苦素類化合物(氯仿部分的0.01-0.015%)、未鑒定的化合物(1.1-1.2%)和未經(jīng)鑒定的未解析部分,任選包含一種或多種藥學(xué)上可接受的載體、添加劑和稀釋劑。在本發(fā)明的另一個實施方案中,以至少100至250毫克/千克體重的單位劑量給予該組合物的劑量。在本發(fā)明的另一個實施方案中,優(yōu)選以100毫克/千克體重的單位劑量給予該組合物,其中糖水平降低至10.1%,其中所述的重量百分比為在糖總重量中的百分比。在本發(fā)明的另一個實施方案中,優(yōu)選以250毫克/千克體重的單位劑量給予該組合物,其中總甘油酯水平降低至89%,其中所述的重量百分比為在總甘油酯總重量中的百分比。在本發(fā)明的另一個實施方案中,該組合物進一步包含治療上有效量的獲自氯仿部分(部分d)的色譜部分(部分e)包含檸檬苦素類化合物的混合物,任選包含一種或多種藥學(xué)上可接受的栽體、添加劑和稀釋劑。在本發(fā)明的另一個實施方案中,以至少25至100毫克/千克體重的單位劑量給予該組合物的劑量。在本發(fā)明的另一個實施方案中,優(yōu)選以25毫克/千克體重的單位劑量給予該組合物,其中糖水平降低至52.1%,其中所述的重量百分比為在糖總重量中的百分比。在本發(fā)明的另一個實施方案中,優(yōu)選以100毫克/千克體重的單位劑量給予該組合物,其中總甘油酯水平降低至75%,其中所述的重量百分比為在總甘油酯總重量中的百分比。此外,本發(fā)明提供了治療受試者的糖尿病和血脂異常的方法,其中該方法包括對所述的受試者給予藥物組合物的步驟,該藥物組合物包含治療上有效量的生物活性部分,任選包含一種或多種藥學(xué)上可接受的栽體、添加劑和稀釋劑。在本發(fā)明的一個實施方案中,所述的方法進一步包括對受試者給予藥物組合物的步驟,該藥物組合物包含治療上有效量的獲自木果楝外果皮的50%醇提取物(部分a),其包含灰分~20%-35%、酸不溶性灰分~2%-3%、乙酸乙酯萃取物~2%-5%、正-丁醇萃取物~5。/-15%和標記(葛杜寧)內(nèi)容物~1%-2.5%和未經(jīng)鑒定的未解析部分,任選包含一種或多種藥學(xué)上可接受的載體、添加劑和稀釋劑。在本發(fā)明的另一個實施方案中,以至少250至500毫克/千克體重的單位劑量給予所述的組合物。此外,在本發(fā)明的另一個實施方案中,優(yōu)選以250毫克/千克體重的單位劑量給予所述的組合物,其中糖水平降低至28.7%,其中所述的重量百分比為在糖總重量中的百分比。在本發(fā)明的另一個實施方案中,優(yōu)選以500毫克/千克體重的單位劑量給予所述的組合物,其中總甘油酯水平降低至60。/。,其中所述的重量百分比為在總甘油酯總重中的百分比,在本發(fā)明的另一個實施方案中,所述的方法進一步包括對受試者給予藥物組合物的步驟,該藥物組合物包含治療上有效量的獲自50%醇提取物(部分a)的氯仿部分(部分b),其包含葛杜寧(14.0至19.8%)、Photogedimin(1.0至1.5%)、Carapolide-A(0.5至0.959%)、Carapolide-B(0.01至0.279%)、Xylocarpin(0.001至0.10%)、Xyloccensin-H(.01至1.7%)、Xyloccensin畫I(10.0至14.22%)、Xyloccensin誦U&F(3.5至6.7%)、棕櫚酸(1.2至1.5%)、P陽谷甾醇-P-D畫葡糖苷(0.9至1%)、卩-谷甾醇(2.0至2.1%)、氧代葛杜寧(.001至.0001%)以及xyloccensin-T(3.5至5.8%)、Xyloccensin畫P758(4.0至7.067%)&、674xyloccensin-Q(10.0至13.65)、Xyloccensin-R&xyloccensin國S(2.0至2.1%)和未經(jīng)鑒定的未解析部分,任選包含一種或多種藥學(xué)上可接受的載體、添加劑和稀釋劑。在本發(fā)明的另一個實施方案中,以至少25至250毫克/千克體重的單位劑量給予所述的組合物。在本發(fā)明的另一個實施方案中,優(yōu)選以100毫克/千克體重的單位劑量給予該組合物,其中糖水平降低至22.3%,其中所述的重量百分比為在糖總重量中的百分比。在本發(fā)明的另一個實施方案中,優(yōu)選以125毫克/千克體重的單位劑量給予該組合物,其中總甘油酯水平降低至63%,其中所述的重量百分比為在總甘油酯總重量中的百分比。在本發(fā)明的另一個實施方案中,所述的方法進一步包括對受試者給予藥物組合物的步驟,該藥物組合物包含治療上有效量的獲自Xylocarpusmolluccensis全果的95%醇提取物(部分c),任選包含一種或多種藥學(xué)上可接受的栽體、添加劑和稀釋劑。在本發(fā)明的另一個實施方案中,以至少250至500毫克/千克體重的單位劑量給予所述的組合物。在本發(fā)明的另一個實施方案中,優(yōu)選以250毫克/千克體重的單位劑量給予該組合物,其中糖水平降低至25.5%,其中所述的重量百分比為在糖總重量中的百分比。在本發(fā)明的另一個實施方案中,優(yōu)選以500毫克/千克體重的單位劑量給予該組合物,其中總甘油酯水平降低至79%,其中所述的重量百分比為在總甘油酯總重量中的百分比。在本發(fā)明的另一個實施方案中,所述的方法進一步包括對受試者給予藥物組合物的步驟,該藥物組合物包含治療上有效量的xyloccensinE(0.2-0.32%)、XyloccensinI(0.22-0.32%)、XyloccensinJ(0.5-0.60%)、新的xyloccensinsX&Y(0.8國1.0%)和二乙酸phragmalin(氯仿部分的5至8%)、棕櫚酸(氯仿部分的1.0至1.2%)、p-谷甾醇(氯仿部分的1.5至l.8%)、p-谷甾醇-(M)-葡糖苷(氯仿部分的0.1至0.15%)、原檸檬苦素類化合物(氯仿部分的0.01-0.015%)以及未鑒定的化合物(1.1-1.2%)和未經(jīng)鑒定的未解析部分,任選包含一種或多種藥學(xué)上可接受的載體、添加劑和稀釋劑。在本發(fā)明的另一個實施方案中,以至少100至250毫克/千克體重的單位劑量給予所述的組合物。在本發(fā)明的另一個實施方案中,優(yōu)選以100毫克/千克體重的單位劑量給予所述的組合物,其中糖水平降低至10.1%,其中所述的重量百分比為在糖總重量中的百分比。在本發(fā)明的另一個實施方案中,優(yōu)選以250毫克/千克體重的單位劑量給予所述的組合物,其中總甘油酯水平降低至89%,其中所述的重量百分比為在總甘油酯總重量中的百分比。在本發(fā)明的另一個實施方案中,所述的方法進一步包括對受試者給予藥物組合物的步驟,該藥物組合物包含治療上有效量的獲自氯仿部分(部分d)的色鐠部分(部分e),其包含檸檬苦素類化合物的混合物,任選包含一種或多種藥學(xué)上可接受的載體、添加劑和稀釋劑。在本發(fā)明的另一個實施方案中,以至少25至100毫克/千克體重的單位劑量給予所述的組合物。在本發(fā)明的另一個實施方案中,優(yōu)選以25毫克/千克體重的單位劑量給予該組合物,其中糖水平降低至52.1%,其中所述的重量百分比為在糖總重量中的百分比。在本發(fā)明的另一個實施方案中,優(yōu)選以100毫克/千克體重的單位劑量給予該組合物,其中總甘油酯水平降低至75%,其中所述的重量百分比為在總甘油酯總重量中的百分比。在本發(fā)明的另一個實施方案中,所用的給藥途徑為口服。本發(fā)明還提供了從木果楝屬制備生物活性部分的方法,所述的生物活性部分選自醇部分,氯仿部分或色鐠部分,其中該方法包括下列步驟a)將木果楝屬的風(fēng)干的植物部分粉碎成粉末;b)將獲自步驟(a)的粉狀植物部分浸入水醇溶劑并且通過常規(guī)方法除去溶劑而獲得醇部分;c)用氯仿浸漬獲自步驟(b)的醇部分或?qū)⒃摯疾糠衷诠?液萃取器中進行萃取,接著使用兩種不可混溶的溶劑,通過向下置換法使其在連續(xù)的液-液萃取器中分配,從而得到氯仿部分;d)在RP-18柱上對獲自步驟(c)的氯仿部分進行色鐠法而得到色譜部分。在本發(fā)明的一個實施方案中,所述的植物物種選自木果楝、Xylocarpusmolluccensis。在本發(fā)明的另一個實施方案中,由木果楝屬的任意植物部分制備所述的部分。此外,在本發(fā)明的一個實施方案中,所述的醇部分為50%醇部分(部分a)或95%醇部分(部分c)。在本發(fā)明的另一個實施方案中,所用的醇溶劑選自乙醇,曱醇或其混合物。在本發(fā)明的另一個實施方案中,所述的50%醇部分(部分a)包含灰分~20%-35%、酸不溶性灰分~2%-3%、乙酸乙酯萃取物2%-5。/0、正-丁醇萃取物~5%-15%、標記(葛杜寧)內(nèi)容物~1%-2.5%和未經(jīng)鑒定的未解析部分。在本發(fā)明的另一個實施方案中,所述的50%醇部分(部分a)獲自木果楝外果皮。在本發(fā)明的另一個實施方案中,所述的95%醇部分(部分c)獲自Xylocarpusmolluccensis全果。在本發(fā)明的另一個實施方案中,所述的氯仿部分(部分b和部分d)獲自50%醇部分(部分a)或95%醇部分(部分c)。29在本發(fā)明的另一個實施方案中,所述的氯仿部分(部分b)獲自50%醇部分。在本發(fā)明的另一個實施方案中,所述的氯仿部分(部分b)包含葛杜寧(14.0至19.8%)、Photogedunin(1.0至1.5%)、Carapolide-A(0.5至0.959%)、Carapolide-B(0.01至0.279%)、Xylocarpin(0.001至0.10%)、XyIoccensin-H(.01至1.7%)、Xyloccensin-I(10.0至14.22%)、Xyloccensin-U&F(3.5至6.7%)、棕櫚酸(1.2至1.5%)、P-谷甾醇畫P-D隱葡糖苷(0.9至1%)、卩-谷甾醇(2.0至2.1%)、氧代葛杜寧(.001至.0001%)以及xyloccensin-T(3.5至5.8%)、Xyloccensin畫P758(4.0至7.067%)&、674xyloccensin-Q(10.0至13.65)、Xyloccensin-R&xyloccensin隱S(2.0至2.1%)和未經(jīng)鑒定的未解析部分。在本發(fā)明的另一個實施方案中,所述的氯仿部分(部分d)獲自95%醇部分(部分c)。在本發(fā)明的另一個實施方案中,所述的氯仿部分(部分d)包含xyloccensinE(0.2-0.32%)、XyloccensinI(0.22-0.32%)、XyloccensinJ(0.5-0.60%)、新的xyloccensinsX&Y(0.8-1.0%)和二乙酸phragmalin(氯仿部分的5至8%)、棕櫚酸(氯仿部分的1.0至1.2%),p-谷甾醇(氯仿部分的1.5至1.8%)、P-谷甾醇-p-D-葡糖苷(氯仿部分的0.1至0.15%)、原檸檬苦素類化合物(氯仿部分的0.01-0.015%)、未鑒定的化合物(1.1-1.2%)和未經(jīng)鑒定的未解析部分。在本發(fā)明的另一個實施方案中,所述的色譜部分(部分e)獲自氯仿部分(部分d)。在本發(fā)明的另一個實施方案中,所述的色譜部分(部分e)包含檸檬苦素類化合物的混合物。此外,本發(fā)明還提供了具有如下一般結(jié)構(gòu)式的新異構(gòu)體xyloccensins:<formula>formulaseeoriginaldocumentpage31</formula>在本發(fā)明的一個實施方案中,所述的異構(gòu)體xyloccensins為具有如下結(jié)構(gòu)式的xyloccensinX:圖12和具有如下結(jié)構(gòu)式的xyloccensinY的混合物<formula>formulaseeoriginaldocumentpage31</formula>在本發(fā)明的另一個實施方案中,所述的xyloccensins可用于治療血脂異常。此外,在本發(fā)明的一個實施方案中,所述的xyloccensins在至少50毫克/千克體重的優(yōu)選單位劑量下表現(xiàn)出最佳抗血脂異?;钚?,其中總甘油酯水平降低至19%,其中所述的重量百分比為在總甘油酯總重量中的百分比。在本發(fā)明的另一個實施方案中,所述的xyloccensins在至少25毫克/千克體重的優(yōu)選單位劑量下表現(xiàn)出最佳抗血脂異?;钚裕渲杏坞x脂肪酸水平降低至47%,其中所述的重量百分比為在游離脂肪酸總重量中的百分比。本發(fā)明還提供了新異構(gòu)體xyloccensins在治療血脂異常中的用途。在本發(fā)明的一個實施方案中,所述的xyloccensins在至少50毫克/千克體重的優(yōu)選單位劑量下表現(xiàn)出最佳抗血脂異?;钚?,,其中總甘油酯水平降低至19%,其中所述的重量百分比為在總甘油酯總重量中的百分比。在本發(fā)明的另一個實施方案中,所述的xyloccensins在至少25毫克/千克體重的優(yōu)選單位劑量下表現(xiàn)出最佳抗血脂異?;钚?,其中游離脂肪酸水平降低至47%,其中所述的重量百分比為在游離脂肪酸總重量中的百分比。本發(fā)明還提供了可用作抗血脂異常藥的藥物組合物,其包含治療上有效量的新異構(gòu)體xyloccensins,任選包含一種或多種藥學(xué)上可接受的載體、添加劑、潤滑劑和稀釋劑。在本發(fā)明的一個實施方案中,所用的稀釋劑選自淀粉、乳糖、磷在本發(fā)明的另一個實施方案中,所用的潤滑劑選自滑石粉、硬脂酸鎂。此外,在本發(fā)明的一個實施方案中,以至少10至50毫克/千克體重的單位劑量給予該組合物的劑量。在本發(fā)明的另一個實施方案中,優(yōu)選以50毫克/千克體重的單位劑量給予該組合物,其中總甘油酯水平降低至19%,其中所述的重量百分比為在總甘油酯總重量中的百分比。在本發(fā)明的另一個實施方案中,優(yōu)選以25毫克/千克體重的單位劑量給予所述的組合物,其中游離脂肪酸水平降低至47%,其中所述的重量百分比為在游離脂肪酸總重量中的百分比。此外,本發(fā)明還提供了治療受試者中血脂異常的方法,其中該方法包括對受試者給予藥物組合物的步驟,該藥物組合物包含治療上有效量的新異構(gòu)體xyloccensins,任選包含一種或多種藥學(xué)上可接受的栽體、添加劑、潤滑劑和稀釋劑。在本發(fā)明的一個實施方案中,以至少10至50毫克/千克體重的單位劑量給予所述的組合物。在本發(fā)明的另一個實施方案中,優(yōu)選以至少50毫克/千克體重的單位劑量給予該組合物,其中總甘油酯水平降低至19%,其中所述的重量百分比為在總甘油酯總重量中的百分比。此外,在本發(fā)明的一個實施方案中,優(yōu)選以至少25毫克/千克體重的單位劑量給予該組合物,其中游離脂肪酸水平降低至47%,其中所迷的重量百分比為在游離脂肪酸總重量中的百分比。在本發(fā)明的另一個實施方案中,所用的給藥途徑為口服。本發(fā)明涉及從木果楝果實外果皮分離抗糖尿病和抗血脂異常生物活性部分的方法及該部分作為抗糖尿病藥的應(yīng)用。本發(fā)明已經(jīng)產(chǎn)生了具有高等級活性的新的標準化抗糖尿病和抗血脂異常部分。借助于HPLC,使用標準化學(xué)標記,使該部分標準化。在1月從南Andaman海岸采集木果楝紅樹果實。將試樣樣品(憑證標本號332,373)保存在印度CentralDrugResearchInstitute,Lucknow,植物學(xué)部門的植物標本室。陰干果實并且分離成三部分,例如果實的外果皮,種皮和種子-(i)外果皮(A部分)(ii)種皮(B部分)(iii)種子(C部分)外果皮用于開發(fā)抗糖尿病和抗血脂異常部分。外果皮約占總果實的25%。從木果楝果實-外果皮中分離標準化抗糖尿病和抗血脂異常部分的方法包括下列步驟-(1)從印度海岸采集果實,陰干,手工分離外果皮并且將其搗碎;(2)將果實的粉狀外果皮浸入50%含水-乙醇數(shù)次并且在減壓和低于5(TC下濃縮至得到深棕色粉末(部分a);(3)其為巧克力棕色吸濕性粉末,它具有灰分~20%-35%、酸不溶性灰分~2%-3%、乙酸乙酯萃取物~2%-5%、正-丁醇萃取物5%-15%和標記(葛杜寧)內(nèi)容物~1%-2.5%(在50。/。含水EtOH提取物中)。用如步驟-2中獲得的50%含水-乙醇提取物在大鼠中顯示出有希望的抗糖尿病活性;(4)用己烷、氯仿和正-丁醇依次浸漬步驟-2中獲得的深棕色粉末,以便得到各自的部分和殘留的不溶性部分;(5)在實驗動物模型中對這4種部分抗糖尿病和抗血脂異?;钚缘纳镌u價顯示(半-極性溶劑),氯仿萃取的部分具有有希望的活性;(6)通過對步驟-2中獲得的產(chǎn)物進行HPLC-MS,鑒定了存在于氯仿部分(部分b)中的主要化合物,其包含葛杜寧(14.0至19.8%)、Photogedunin(1.0至1.5%)、Carapolide-A(0.5至0.959%)、Carapolide-B(0.01至0.279%)、Xylocarpin(0.001至0.10%)、Xyloccensin-H(.01至1.7%)、Xyloccensin-I(10.0至14.22%)、Xyloccensin-F和U(3.5至6.7%)、棕櫚酸(1.2至1.5%)、p-谷齒醇-P-D-葡糖苷(0.9至1。/。)、p-谷甾醇(2.0至2.1%)、氧代葛杜寧(.001至.0001%)以及xyloccensin-T(3.5至5.8%)、Xyloccensin-P758(4.0至7.067%)&、674xyloccensin-Q(10.0至13.65)、Xyloccensin-R&xyloccensin-S(2.0至2.1%)以及未經(jīng)鑒定的未解析部分和未鑒定的未解析的部分。外果皮(果實的25%)流程圖1木果棟果實外果皮果實(lKg)手工分開中果皮(果實的5.5%)種子(果實的69.5%)粉狀-外果皮(1.0Kg),'用50%EtOH水溶液萃取(Sx4過濾&濃縮殘余物來自50%EtOH水溶液(部分a)殘余的原材料植物(棄去)收率(果實的10-15%,取決于采集)通過浸清分級分離用CHCl3(4x200ml),濃縮氯仿可溶性部分(部分b)收率(鄰%含水乙醇提取物的8.5%)氣仿不溶性部分(棄去)氯仿部分的色譜分析,r葛杜寧(已知的檸樣苦素類化合物)活性標記(19種已知結(jié)構(gòu)的化合物)通過HPLC-指故(RP-18柱)標準化(通過LC-MS鑒定化合物)化的標記。通過HPLC分析,使用RP-18柱標準化氯仿部分,其中使用溶劑水-乙腈(6:4v/v)洗脫,使用UV-檢測器在230,254和275nm波長處檢測;(7)在抗血脂異常倉鼠模型中發(fā)現(xiàn)標記葛杜寧具有活性并且發(fā)現(xiàn)其在STZ-s和模型中具有活性。表-1批次-I批次畫II批次-III50%含水乙醇提取物1999年采集B.S息332A1999年采集B.S.No.332A2001年采集B.S息373A收率%10%12%15%在1999&2001年采集果實。在兩次釆集中種皮,外果皮和種子比例如下-表國2批次-I和II(1999年采集)批次III(2001年采集)果實100kg100kg外果皮25.0kg(25%)27.0kg(27%)種皮5.5kg(5.5%)5.1kg(5.1%)種子69.5kg(69.5%)67.9kg(67.9%)在1999年1月,2003年3月,2004年3月在印度的南Andaman海岸采集X.molluccensis果實,其憑證標本號分別為338,424,433,并且在2002年6月從Orissa海岸采集,其憑證標本號為396。將樣品試樣保存在印度CentralDrugResearchInstitute,Lucknow的植物學(xué)部門的植物標本室。在采集后陰干果實。將全部果實用于開發(fā)來自X,molluccensis果實的抗高血糖和抗血脂異常組合物。組合物的制備包括下列步驟361.從印度海岸采集果實,陰干并且將其搗碎;2.將粉狀果實浸入95%含水-乙醇24小時。收集所得醇提取物并且在減壓和45。C下濃縮。將該過程重復(fù)4次以便得到深綠色粘性物質(zhì);3.在步驟-2中獲得的乙醇提取物(部分c)在實驗動物中表現(xiàn)出有希望的抗高血糖和抗血脂異?;钚裕?.用己烷、氯仿和正-丁醇依次浸漬步驟-2中獲得的綠色粘性物質(zhì),以便得到各自的部分和殘留的不溶性部分;5.對這4種部分在血脂異常倉鼠中的抗血脂異?;钚砸约霸诖笫蠛蚫b-db小鼠模型中的抗高血糖活性的生物評價顯示(半-極性有機溶劑),氯仿部分具有有希望的活性;6.對存在于氯仿部分(部分d)中的主要化合物進行分離,純化,表征和生物測定,步驟-2中獲得的產(chǎn)物中包含xyloccensins(氯仿部分的5至8%)、棕櫚酸(氯仿部分的1.0至1.2%)、p-谷甾醇(氯仿部分的1.5-1.8%)、p-谷甾醇-P-D-葡糖苷(氯仿部分的0.1至0.15%)、原檸檬苦素類化合物(氟仿部分的0.01至0.015%)和另外幾種未鑒定的化合物;7.將它們用作組合物標準化的標記。通過HPLC分析,使用RP-18柱標準化組合物,其中使用溶劑水-乙腈(6:4v/v)洗脫,使用UV-檢測器在230,254和275nm波長處檢測;8.在SLM,STZ-s模型中測試了標記xyloccensins,棕櫚酸,(5-谷甾醇,p-谷齒醇p-D-葡糖苷和包含原檸檬苦素類化合物的色鐠部分(部分e)。流程圖2Xylocarpusmolluccensis果實(l.O千克)用50%EtOH萃取(5x4升),過濾&濃縮殘余的原料植物(棄去)來自95%EtOH的殘余物(部分c)收率(果實的8-12%,取決于釆集)通過用己烷,CHCl3和正-丁醇依次(4x200ml)浸漬來分級分離并且各自分別濃縮己烷可溶性部分收率9-10%氯仿可溶性部分20-27%(部分d)色語分析&"再色譜分析正-丁醇可溶性部分8-9%正-丁醇不溶性部分50-55%,r,'XylocoEiWfXylocc異跡xylocolxytoceJ^甾醇p^甾^P^葡糖脊0M320/。O.M.0%(m-032。/i(K5"0.600/。0.4(M).6%(K32"0.60/。0.1>O32%色語部分收率1.1-1.2%表-3<table>tableseeoriginaldocumentpage39</column></row><table>通過NMR鑒定使用安裝了具有z-屏蔽梯度的5mm多核反向探頭的BRUKERDRX300MHz傅立葉變換NMR光譜儀在298K下記錄NMR光譜。所有實驗均在CDCl3中進行。以3標度給出化學(xué)位移并且參比質(zhì)子在0.00ppm和碳在0.00ppm處的TMS。在ID測定(111,"C)中,32K數(shù)據(jù)點用于FID。NMR光i瞽揭示出3.0-3.5ppm之間不存在任何信號支持的在C-2位上具有取代的xyloccensin檸檬苦素類化合物的特征性特征。詳細的和13C排布和1和2列在表4中。在5.58和5.61ppm處存在共振的兩個H-30質(zhì)子明顯提示其為兩種化合物的混合物,因為它們兩種在二維相關(guān)光鐠(COSY)中均未表現(xiàn)出任何交叉峰。按照類似方式,13CNMR光鐠提供了兩組不同的C-3和C-30次曱基碳和屬于側(cè)鏈酯取代的每個碳的信號,表明在混合物中存在兩種相似類型的化合物。這些組共振僅在0.1-0.3卯m范圍內(nèi)分離。除這些共振外,兩種化合物的所有其它信號均未顯示出任何不等,且信號彼此重疊,正如從碳和質(zhì)子光鐠中顯而易見的。此外,13C光鐠顯示了6個羰基峰,其中在163.1ppm處的1個對應(yīng)于通過HMBC相關(guān)性證實的內(nèi)酯羰基(C-16)。在173.7ppm處的另一個羰基展示出與在3.69ppm處甲氧基質(zhì)子和H-5次甲基質(zhì)子^H2.67,brd,9,3Hz)的大范圍相關(guān)性并且指定為C-7羰基碳。除此之外,在175.0,175.4,176.9和177.1ppm處的4個其它羰基信號屬于側(cè)鏈的酯羰基官能度。HSQC相關(guān)性表示存在5個亞甲基碳,其中將在14.9,24.9和31.8ppm處的3個指定為基礎(chǔ)檸檬苦素類化合物骨架的C-ll,C-12和C-6碳。表4.xyloccensinX(l)和xyloccensinY(2)(300和75MHz,CDC1》的(HSQC)和13CNMR數(shù)據(jù)相關(guān)性<table>tableseeoriginaldocumentpage41</column></row><table>22.6.41,s109.923.7.41,s142.928.0.79,brs24.329.1.31,s21.530.5.58,s(o)5.61,s(o)75.375.31,--175.4-2.2.55,m(o)-34.2-3.1.14,s(o)-18.7-4.Ul,s(o)-18.5-5--176.9隱6.2.34,m(o)-40.8-7.1.39:和1.63,-m(o)26.4-8.0.92,t(o),-6.6Hz11.4-9.1.19,s-16.1-1-177.12.-2.50,m(o)-34.03.-1.15,s(o)-18.94.-1.11,s(o)-19.15'175.06.-2.36,m(o)40.97".-1.39和1.67m(o)26.38,-0.93,t(o),7.5-Hz11,59:-1.21,s(o)-16.17-OMe.3'69,s51.942給出下列實施例是為了解釋本發(fā)明,但不應(yīng)將其視為限定本發(fā)明的范圍。實施例-1將干燥的木果楝外果皮(25g)粉碎成粉狀并且浸入乙醇-水(l:1,r.t.25-30'C,4次x50)過夜(18小時)。潷析所有的提取物,混合,過濾并且在減壓(20-50mm/Hg)下濃縮。使用氯仿,甲醇4x50ml各自依次浸漬淡棕色半固體粉末物質(zhì)(6.1g,收率24.4%)。用1-丁醇再次浸漬氯仿不溶性濃甲醇可溶性提取物而得到1-丁醇可溶性物質(zhì),為1.15g,收率4.6%,和不溶性物質(zhì)(12.5g,50。/。)因此標準化的氯仿部分表現(xiàn)出所述活性中的絕大部分并且獲得(8.5%)收率。實施例-2按照如實施例1中所述用乙醇-1120(1:1)提取XG干粉狀外果皮(25g)。取淡棕色粉末放入固液提取器(索氏提取器)并且連續(xù)用其提取18小時。用活性炭(lg)處理由此獲得的氟仿-甲醇提取物(100ml)并且通過濾紙過濾。在真空中濃縮淡棕色提取物至干,用氯仿浸漬該提取物而得到氯仿可溶性部分,將其濃縮至得到淡棕色粉末,收率(4.5%)。實施例-3如實施例-2和實施例1中所述獲得甲醇,乙醇-水提取物可溶性提取物。將該提取物溶于甲醇(20ml)和水(80ml)并且與不能混溶的溶劑氯仿混合。在劇烈攪拌下以5ml/分鐘的速率滴加氯仿。在通過"Oml氯仿后,分離氯仿層。再將由此獲得的氯仿層與50ml蒸餾水一起振搖并且將由此獲得的氯仿層濃縮至干。獲得由此制備的氯仿部分,收率為(4.2%)。實施例-4將風(fēng)干的X.molluccensis果實(25g.)粉碎成粉狀并且浸入95%乙醇(50ml.)并且將其在室溫下放置過夜(18小時)。將該過程重復(fù)4次。合并所有的提取物(4X5-ml)并且在減壓(20-50mm/Hg)下濃縮而得到半固體物質(zhì)(收率,8.49%)。用己烷(9.66%),氯仿(26.5%),甲醇(22.5%)和甲醇不溶性部分(39.1%)各4x50ml依次浸漬淡棕色半固體粉末物質(zhì)。用1-丁醇再次浸漬濃甲醇氯仿不溶性提取物而得到1-丁醇可溶性物質(zhì)(乙醇提取物的甲醇氯仿不溶性部分的收率為28.3%)并且剩余的是不溶性部分(乙醇提取物的甲醇氯仿不溶性部分的收率為70.1%))。因此,標準化的氯仿部分表現(xiàn)出所述活性的絕大部分并且獲得的乙醇提取物收率為26.5%。用硅膠(230-400目)柱并且最終通過HPLC,使用基于ds硅石的反向柱和洗脫劑乙腈-水(6:4,v/v),用UV-檢測器在230和254nm處對由此獲得的氯仿部分進行色鐠法。獲得純形式的xyloccensins和其它化合物。實施例-5按照如實施例4中所述用乙醇提取X.molluccensis干粉狀果實(25g.)。取綠色粘性半固體物質(zhì)放入固液提取器(索氏提取器)并且連續(xù)用甲醇氯仿提取18小時。用活性炭(lg)處理由此獲得的甲醇氯仿提取物(100ml)并且通過濾紙過濾。在真空中濃縮淡棕色提取物至干(收率,61.5%的乙醇提取物)。用氯仿浸漬該提取物而得到氯仿可溶性部分,將其濃縮以得到淡棕色粉末(收率乙醇提取物的25.4%)如實施例-1中所述標準化該部分。實施例-6如實施例2-4中所述獲得甲醇可溶性提取物。將該提取物溶于甲醇(20mL)和水(80ml.)并且與不能混溶的溶劑氯仿混合。在劇烈攪拌條件下以5ml/分鐘的速率滴加氟仿層。在通過250ml氯仿后,分離氯仿層。再將由此獲得的氯仿層與50ml蒸餾水一起振搖并且將由此獲得的氯仿層濃縮至干。由此獲得的氯仿部分的收率為乙醇提取物的23.6%。如實施例-4中所述標準化獲得的氯仿部分。實施例7用于評價抗高血糖活性的試驗?zāi)P虯GLM-模型操作步驟選擇體重為160士20g的Sparague-Dauley[SD品系的雄性大白鼠用于研究。將3只籠子中的動物在標準實驗條件下保持3-4天。在本實驗前,對動物給予標準顆粒膳食并且可以隨意飲用新鮮的水。在實驗前第'0,天,通過在晚間5.00P.M.取出食物顆粒使動物保持々幾俄過夜。選擇具有60-80mg/dl血糖水平的正常大鼠進行實驗。在給予葡萄糖前半小時給予藥物metformate。評估30,60和120分鐘時的對照組和藥物治療組大鼠的血糖水平。在給予葡萄糖后,即30分鐘[給予藥物l,0分鐘[給予葡萄糖l,然后在給予葡萄糖后30,60和120分鐘時評估血糖水平,以便了解抗高血糖活性。用AUC-法進行統(tǒng)計學(xué)顯著性檢驗。[B(i)STZ-模型操作步驟選擇體重為160士20g的Sprague-Dauley[SD品系的雄性大白鼠用于研究。在本實驗前將3只籠子中的動物在標準實驗條件下保持7天。對動物給予標準顆粒膳食并且可以隨意飲用自來水。在實驗前第,0'天,使動物保持饑俄過夜。在笫T天,經(jīng)腹膜內(nèi)給所有饑俄動物注射STZSigmaCo.USA,劑量為溶于pH4.5的100mM檸檬酸鹽緩沖液的60毫克/千克.在第,2,天,將大鼠保持在這類相同條件中。在倒數(shù)第2天晚間5:00P.M.取出食物顆粒并且將動物保持饑餓過夜。第'3'天在9:30-10:00A.M.評估所有動物的血糖水平。通過針刺技術(shù)從大鼠尾部采血并且使用BoehringerMannheimCo,USA的"便利血糖測計儀(AdvantageGlucometer)"估計葡萄糖水平。在當(dāng)天選擇具有180-270mg/dl葡萄糖水平的動物進行抗高血糖篩選。將大鼠分成兩組[每組中最少5只動物,大致匹配葡萄糖水平。僅保持I組作為對照組[僅給予STZ-注射。使用STZ+測試樣品治療II組。此后遵循如下方法(i)在對照組和藥物治療組在'O'分鐘,接著在治療后的60,120,180,240,300,360,420分鐘和24小時進行觀察。(ii)通過從葡萄糖攻擊后60分鐘到420分鐘每個時間間隔比較藥物治療組與對照組計算抗糖尿病活性的存在。測試時間測試物質(zhì)治療組的平均血糖水平%抗高血糖活性=_x100測試時間對照組的平均血糖水平對發(fā)現(xiàn)具有活性的提取物/部分/化合物進行統(tǒng)計學(xué)分析以便通過將血糖值對時間繪圖測定曲線下面積AUC.B(ii)STZ-s操作步驟選擇體重為160士20g的Sprague-Dauley品系的雄性大白鼠用于本研究。將鏈脲佐菌素(Sigma,USA)溶于pH4.5的100mM檸檬酸鹽緩沖液并且將計算量的新鮮溶液經(jīng)腹膜內(nèi)注入禁食過夜大鼠(45mg./Kg.)。在48小時后用葡萄糖條(glucosetrips)檢查血液并且在實驗中包括表現(xiàn)出144-270mg./dl.(8-15mM)的血糖值的動物且將其稱作糖尿病動物。將糖尿病動物分成每組5-6只動物的組。實驗組大鼠口服給予所需測試樣品的混懸液(在1.0%阿拉伯樹膠中制成),就50%含水乙醇提取物或氯仿部分而言為250毫克/千克體重,就標準藥物二曱雙胍而言為100毫克/千克。對照組動物給予等量的1.0%阿拉伯樹膠。在給藥30分鐘后給予2.5g/Kg體重的蔗糖載量。在蔗糖給予后30分鐘后,分別在30,60,90,120,180,240,300分鐘和24小時再次用葡萄糖條檢查血糖水平。不考慮在測試樣品治療后24小時后未發(fā)現(xiàn)糖尿病的動物并且將其從計算中排除且稱作非應(yīng)答者,另外,將組中未表現(xiàn)出血糖值任何下降(而該組中的其它動物表現(xiàn)出血糖值下降)的動物也視為非應(yīng)答者。在實驗過程中從籠中取出食物,但不停止給水。比較實驗組與對照組的AUC來測定抗高血糖活性百分比。通過學(xué)生"t"檢驗進行組間的統(tǒng)計學(xué)比較。表-5a中列出了50%含水乙醇提取物,其氯仿部分和標準藥物二甲雙胍分別在蔗糖攻擊的鏈脲佐菌素誘導(dǎo)的糖尿病大鼠中的抗高血糖活性特征。Cdb/db小鼠操作步驟db/db小鼠是一種被充分表征的2型糖尿病模型。db/db小鼠的背景為C57BL/Ks品系。C57BL.KsBom-db小鼠(db/db)的主要缺陷在于缺乏功能性瘦蛋白受體。這產(chǎn)生缺陷性瘦蛋白信號和完全缺乏來自瘦蛋白的反饋。下丘腦NPY含量和分泌由此升高且這導(dǎo)致攝食過度和能量消耗減少,肥胖,胰島素抵抗,高胰島素血癥,高血糖癥和血脂異常。db/db小鼠從約第IO周開始發(fā)生NIDDM。該病穩(wěn)定且至第20周,其中在臨床上可以將胰腺p-細胞破壞認為是血漿胰島素水平下降和極為嚴重的低血糖癥。db/db小鼠具有9-12個月的最長壽命。使用雄性小鼠進行實驗?zāi)康牡膬?yōu)點在于血漿參數(shù)波動小于雌性小鼠,在雌性小鼠中雌激素循環(huán)影響臨床糖尿病。用于實驗的db/db小鼠的最佳年齡為第-12-第18周,此時它們已經(jīng)發(fā)生了具有糖尿病性血脂異常的NIDDM,但在胰腺中仍然具有功能性p-細胞。12-18周,40-50g的C57BL/KsBom-db小鼠在Lucknow的CDRI動物房內(nèi)飼養(yǎng)。使10只小鼠分組寄居(5只雄性和5只雌性)分組寄居在溫度(23±2.0°。)和12/12小時光照/黑暗周期(在6.00AM,時光照)受控的房間中,5只個體一組(相同性別)。從第1天到笫10天每天測量體重。所有動物自由飲新鮮的水和攝取標準食物,但在第6天的食后方案的天數(shù)中和在第10天OGTT前禁食過夜過程中除外。動物在實驗期中可始終自由飲水。每天早晨檢查血糖,直到第5天為止。在第6天使用食后方案,在該方法中,在-0.5h和0h檢查血糖。將測試樣品給予治療組,而媒介物僅接受阿拉伯樹膠(1.0%);在試驗藥物治療后l,2,3,4和6h再次檢查血糖。在第8天時,釆集血液以便進行血清胰島素和脂質(zhì)值測量,并且最終在第10天禁食過夜后進行口服葡萄糖耐量試驗(OGTT)。在治療后0.0分鐘測血糖,在這個時候?qū)λ薪M給予3g,/Kg.劑量的葡萄糖溶液,包括媒介物;在給予葡萄糖后30,60,卯和120分鐘檢查血糖的值。表-5-a表示50。/。含水-EtOH提取物和該含水-乙醇提取物的氯仿可溶性部分和標準藥物羅西格列酮在血糖過多和血胰烏素過多癥db/db小鼠中的抗高血糖活性特性。外果皮提取物/部分/化合物在GLM和STZ模型中的抗糖尿病評價結(jié)果如表-1中所示。表-5-a<table>tableseeoriginaldocumentpage208</column></row><table>將含水乙醇提取物進一步分級分離成氯仿可溶性部分和其它部分時(表-5a),在STZ模型中活性僅局限于100亳克/千克劑量水平的氯仿可溶性部分。還發(fā)現(xiàn)分離自該部分的主要純化合物葛杜寧在100毫克/千克劑量下在STZ模型中表現(xiàn)出有希望的活性。表-5b樣品序號化合物名稱劑量毫克/千克在STZ-s模型中的活性%Photogeduniii100+30.52.棕櫚酸100-5.63.(3-谷甾醇-P-D-葡糖苷100+10.1結(jié)果和討論在STZ-s模型中以100毫克/千克劑量水平測試時,從活性氯仿部分中分離的三種化合物未表現(xiàn)出任何活性,但在表-1中給出的葛杜寧除外。表-5b中的數(shù)據(jù)提示,存在于氯仿部分中的化合物表現(xiàn)出協(xié)同作用。表國650。/。含水EtOH提取物、其氯仿部分和標準藥物二甲雙胍在蔗糖攻擊的低劑量鏈脲佐菌素誘導(dǎo)的糖尿病型大鼠中的抗高血糖活性測試樣品劑量抗高血糖活性%(mg./Kg.)24小時5小時50%含水EtOH提取物25028.7*29.18*氯仿部分10024,24.5**二甲雙胍10023.6****p<0.05**p<0.01***口<0.001(所有這些均為統(tǒng)計學(xué)顯著性水平,其為國際上接受的數(shù)據(jù)并且通過"使用各種檢驗的單因素(Onewayusingvarioustests),,測定)表-750。/。含水EtOH提取物、其氯仿部分和標準藥物二甲雙胍在蔗糖攻擊的低劑量鏈脲佐菌素誘導(dǎo)的糖尿病型db/db-小鼠中的抗高血糖活性<table>tableseeoriginaldocumentpage50</column></row><table>*p<0.05**p<0.01***p〈0.001(所有這些均為統(tǒng)計學(xué)顯著性水平,其為國際上接受的數(shù)據(jù)并且通過"使用各種檢驗的單因素"測定)抗高血糖活性的結(jié)果和討論觀察到50%含水乙醇提取物的抗高血糖活性(在250毫克/千克劑量水平下12.6%-22.3%,表-5a)。而就50%含水乙醇提取物的氯仿部分而言,表現(xiàn)出比50%含水乙醇提取物更有希望的結(jié)果(在100毫克/千克劑量水平下下降22.3%,表-5a)。因此,顯而易見氯仿部分在100毫克/千克劑量下與250毫克/千克的含水乙醇提取物降低了相同百分比的血漿糖。氯仿部分的EDs。(在該劑量下半數(shù)動物起反應(yīng))與50%含水乙醇提取物(部分a)的243毫克/千克相比為67毫克/千克動物體重(部分b)。因此,氯仿部分(部分b)的有效性是含水乙醇提取物(部分a)的有效性3倍以上。氯仿部分在100毫克/千克劑量水平下的抗高血糖活性在14.0-24.6%的范圍內(nèi)。實施例8木果楝(50%含水EtOH提取物)的藥物組合物15.0g小藥囊各自包含磷酸二鈣,苯甲酸鈉,甲酯基纖維素鈉,滑石粉和矯味劑作為賦形劑和2.5和5%濃度的藥物,用于I期多劑量臨床試驗。225.0g賦形劑組合物如下所示磷酸二鉀204.00g苯甲酸鈉2.25gCMC鈉6.00g滑石粉12.00g矯味劑粉0.75g...............................慈.評.^..^.................................實施例9用于評價抗高血糖活性的試驗?zāi)P蛯⑿坌泽w重為120-130g金黃倉鼠分入血脂異常組和血脂異常+藥物治療,每組中使用8只動物。飼喂高脂肪膳食(NOVO-NORDISK,Dennmark提供,Cat產(chǎn)生的血脂異常.No-99122211)。血脂異常倉鼠在10天實驗中自始至終可自由獲取HFD和水。從第4天到第10天(7天)在HFD倉鼠中以250mg./kg.劑量口服飼哏測試樣品。伺喂HFD并且僅給予藥物載體的正常倉鼠用作對照動物。每天記錄每個動物組中每只動物的體重和膳食攝取,以便檢查藥物對動物攝食和體重的作用.在本實驗結(jié)束時,即在第IO天時,將未禁食動物的血液抽入兩組試管,其中一組包含120plNaF(4.5mg./ml)并且在冷卻15分鐘后分離血漿。在同一天使用酶診斷試劑盒對不含NaF的血漿進行甘油三酯類(TG),總膽固醇(TC),HDL-膽固醇的生化分析。類似地,用SynchronCX-5ClinicalSystemBeckmannCoulterInstrument對包含NaF葡萄糖的血漿進行葡萄糖、甘油和游離脂肪酸(FFA)的測定。用Prism軟件分析數(shù)據(jù)的顯著性(表-8)。表誦850。/。含水EtOH提取物、其氯仿部分和純化合物在血脂異常倉鼠模型中的抗血脂異常活性測試樣品劑量(mg/kg)TGCHOLHDLGLUGLYFFAH/C50°/。含水EtOH提取物(部分a)500一37六先六+6-23+6NC50%舍水EtOH提取物的氯仿部分(部分b)25-38NC+5+21-29*-21NC50-48*NCNC+5-18NC125-63"NC+9NC-11NC250-52*+15+17NC-48***-15+4250-45*+8+24+16-10-25+19葛杜寧25+14+27*-22+11非諾貝特(標準藥物)108.24(300微摩爾)-42*-18*NC-22-36"-20*+10*p<0.05**p<0.01***p<0.001」統(tǒng)計學(xué)分析值,其中使用GraphPadPrismVer.3.02,方差't'檢驗單因素分析(非參數(shù)檢驗)分析數(shù)據(jù)+~|平均值的%改變,增加(+),減少(-)TG甘油三酯CHOL膽固醇HDL高密度脂蛋白GLU葡萄糖GLY甘油FFA游離脂肪酸H/C高密度脂蛋白/膽固醇比NC無改變HFD高脂脈膳食結(jié)果和討論52發(fā)現(xiàn)50%含水乙醇提取物(部分a)在500毫克/千克劑量水平的劑量下TG值比高脂肪膳食(HFD)祠喂的對照組動物下降(表-8)60%。另一方面,其氯仿部分(部分b)在125毫克/千克劑量水平的劑量下表現(xiàn)出類似的降低作用(63%)。我們還觀察到在50%含水乙醇提取物的情況中HDL/CHOL之比未改變,而在125毫克/千克劑量下HDL/CHOL之比也未改變,增加78%,這對心血管疾病是有益的。在氟仿部分(部分b)的情況中還觀察到了游離脂肪酸下降,這對健康具有額外的益處。表-9提取物/部分/化合物在SLM和STZ-s模型中的_抗糖尿病評價結(jié)果(全果)<table>tableseeoriginaldocumentpage53</column></row><table>*p<0.05,**p<0.001。X.molluccensis的乙醇提取物在250-毫克/千克劑量水平下在SLM和STZ-s模型中表現(xiàn)出有希望的抗糖尿病活性(表-9)。進一步分級分離后,該活性局限于100毫克/千克劑量的氯仿部分(表-9),它比粗乙醇提取物更有希望。對氯仿部分進行色譜分析和再次色譖分析后,發(fā)現(xiàn)分離并在STZ-s模型中在較低劑量下進行抗糖尿病活性測試的純化合物無活性(表-9),但氯仿部分中的色譜柱部分除外,其在兩次重復(fù)實驗中在STZ-s模型中在25毫克/千克劑量下顯示了有希望的結(jié)果。表畫IO乙醇提取物的氯仿部分和標準藥物羅西格列酮在蔗糖攻擊的低劑量鏈脲佐菌素誘導(dǎo)的糖尿病型db/db-小鼠中的抗高血糖活性<table>tableseeoriginaldocumentpage54</column></row><table>結(jié)果和討論氯仿部分和氯仿部分的色譜部分在db/db小鼠中測試抗糖尿病作用時,氯仿部分和色譜部分在100毫克/千克劑量下都表現(xiàn)出有希望的結(jié)果(表-10)。發(fā)現(xiàn)色鐠部分比氯仿部分更具有活性。標準藥物羅西格列酮在10毫克/千克劑量水平下表現(xiàn)出相同等級的活性下降。表-llA<table>tableseeoriginaldocumentpage55</column></row><table>(標雄藥物)(300辦爾)表誦11B乙醇提取物的氯仿部分的柱部分和純化合物在血脂異常倉鼠模型中的抗血脂異常活性<table>tableseeoriginaldocumentpage55</column></row><table>結(jié)果和討論在對氯仿部分進行色i普分析后,分離并且在較低劑量下測試的純化合物(表-llB)未表現(xiàn)出活性,除了新的兩種xyloccensins混合物,它在不同劑量下表現(xiàn)出TG和FFA降低(表-llB)。圖1-Carapolide-A圖2-Carapolide-B圖3-Xyloccensin-H圖4-Xyloccensin-F圖5-p-谷甾醇-P-D-葡糖苷圖6-Photogedunin圖7-p-谷甾醇圖8-棕櫚酸圖9—Xylocarpin圖10-葛杜寧圖11國新異構(gòu)體xyloccensins圖12-XyloccensinX圖13國XyloccensinY圖14■XyloccensinE&E衍生物圖15-XyloccensinI&J圖16-XyloccensinP,Q,R,S和T圖17-XyloccensinU圖18-230nni處的木果楝的生物活性部分(50%含水EtOH提取物)的HPLC色鐠19-混合物中XyloccensinX(l)和xyloccensinY(2)的I^NMR光譜。圖20-混合物中xyloccensinY(2)的H1NMR光譜的擴展區(qū)。圖21-混合物中xyloccensinX(l)和xyloccensinY(2)的C13NMR光譜。圖22-混合物中XyloecensinX(l)和xyloccensinY(2)的C13NMR光譜的擴展區(qū)。優(yōu)點本發(fā)明的主要優(yōu)點為1.本發(fā)明制劑的安全性優(yōu)于用于糖尿病的商購藥物。2.加工步驟簡便并且所用的植物材料易于獲得。權(quán)利要求1.適用于治療糖尿病和血脂異常的獲自木果楝屬的生物活性部分。2.權(quán)利要求l中所述的生物活性部分,其中所述的部分獲自選自木果楝、Xylocarpusmolluccensis的植物物種。3.權(quán)利要求l中所述的生物活性部分,其中所述的部分獲自木果楝屬的任意植物部分。4.權(quán)利要求l中所述的生物活性部分,其中所述的部分選自醇部分、氯仿部分或色鐠部分。5.權(quán)利要求4中所述的生物活性部分,其中所述的醇部分為50%醇部分(部分a)或95%醇部分(部分c)。6.權(quán)利要求5中所述的生物活性部分,其中所述的50%醇部分(部分3)包含灰分~20%-35%、酸不溶性灰分~2%-3%、乙酸乙酯萃取物~2%-5%、正-丁醇萃取物~5%-15%、標記(葛杜寧)內(nèi)容物~1%-2.5%和未經(jīng)鑒定的未解析部分。7.權(quán)利要求6中所述的生物活性部分,其中所述的50%醇部分(部分a)獲自木果楝的外果皮。8.權(quán)利要求6中所述的生物活性部分,其中所述的50%醇部分(部分a)在至少250毫克/千克體重的優(yōu)選單位劑量下表現(xiàn)出最佳抗糖尿病活性,其中糖水平降低至28.7%,其中所述的重量百分比為在糖總重量中的百分比,9.權(quán)利要求6中所述的生物活性部分,其中所述的50%醇部分(部分a)在至少500毫克/千克體重的優(yōu)選單位劑量下表現(xiàn)出最佳抗血脂異常活性,其中總甘油酯水平降低至60%,其中所述的重量百分比為在總甘油酯總重量中的百分比。10.權(quán)利要求5中所述的生物活性部分,其中所述的95%醇部分(部分c)獲自Xylocarpusmolluccensis的全果。11.權(quán)利要求10中所述的生物活性部分,其中所述的95%醇部分(部分c)在至少250毫克/千克體重的優(yōu)選單位劑量下表現(xiàn)出最佳抗糖尿病活性,其中糖水平降低至25.5%,其中所述的重量百分比為在糖總重量中的百分比。12.權(quán)利要求10中所述的生物活性部分,其中所述的95%醇提取物(部分c)在至少500毫克/千克體重的優(yōu)選單位劑量下表現(xiàn)出最佳抗血脂異?;钚?,其中總甘油酯水平降低至79。/。,其中所述的重量百分比為在總甘油酯總重量中的百分比。13.權(quán)利要求4中所述的生物活性部分,其中所述的氯仿部分(部分b和部分d)獲自50%醇部分(部分a)或95%醇部分(部分c)。14.權(quán)利要求13中所迷的生物活性部分,其中所述的氯仿部分(部分b)獲自權(quán)利要求6中所述的50。/。醇部分(部分a)。15.權(quán)利要求13中所述的生物活性部分,其中所述的氯仿部分(部分b)包含葛杜寧(14.0至19.8%)、Photogedunin(l.O至1.5%)、Carapolide-A(0.5至0.959%)、Carapolide-B(0.01至0.279%)、Xylocarpin(0.001至0.10%)、Xyloccensin-H(0.01至1.7%)、Xyloccensin-I(10.0至14.22%)、Xyloccensin-U&F(3.5至6.7%)、棕櫚酸(1.2至1.5%)、P-谷甾醇-卩-D-葡糖苷(0.9至1%)、p-谷甾醇(2.0至2.1%)、氧代葛杜寧(O.OOl至0.0001%),以及xyloccensin-T(3.5至5.8%)、Xyloccensin-P758(4.0至7.067%)&、674xyloccensin-Q(10.0至13.65)、Xyloccensin-R&xyloccensin-S(2.0至2.1%)和未經(jīng)鑒定的未解析部分。16.權(quán)利要求15中所述的生物活性部分,其中所述的氯仿部分(部分b)在至少100毫克/千克體重的優(yōu)選單位劑量下表現(xiàn)出最佳抗糖尿病活性,其中糖水平降低至22.3%,其中所述的重量百分比為在糖總重量中的百分比。17.權(quán)利要求15中所述的生物活性部分,其中所述的氯仿部分(部分b)在至少125毫克/千克體重的優(yōu)選單位劑量下表現(xiàn)出最佳抗血脂異?;钚?,其中總甘油酯水平降低至63。/。,其中所述的重量百分比為在總甘油酯總重量中的百分比。18.權(quán)利要求13中所述的生物活性部分,其中所述的氯仿部分(部分d)獲自權(quán)利要求10中所述的95。/。醇部分(部分c)。19.權(quán)利要求18中所述的生物活性部分,其中所述的氯仿部分(部分d)包含xyloccensinE(0.2-0.32%)、XyloccensinI(0.22-0.32%)、XyloccensinJ(0.5-0.60%)、新xyloccensinsX&Y(0.8-1.0%)和二乙酸phragmalin(氯仿部分的5至8%)、棕櫚酸(氯仿部分的1.0至1.2%)、P-谷甾醇(氯仿部分的1.5至1.8%)、p-谷甾醇-P-D-葡糖苷(氯仿部分的0.1至0.15%)、原檸檬苦素類化合物(氯仿部分的0.01至0.015%)、未鑒定的化合物(1.1-1.2%)和未經(jīng)鑒定的未解析部分。20.權(quán)利要求19中所述的生物活性部分,其中所述的部分(部分d)中不存在葛杜寧。21.權(quán)利要求19中所述的生物活性部分,其中所述的氯仿部分(部分d)在至少100毫克/千克體重的優(yōu)選單位劑量下表現(xiàn)出最佳抗糖尿病活性,其中糖水平降低至10.1%,其中所述的重量百分比為在糖總重量中的百分比。22.權(quán)利要求19中所述的生物活性部分,其中所述的氯仿部分(部分d)在至少250毫克/千克體重的優(yōu)選單位劑量下表現(xiàn)出最佳抗血脂異?;钚?,其中總甘油酯水平降低至89%,其中所述的重量百分比為在總甘油酯總重量中的百分比。23.權(quán)利要求4中所述的生物活性部分,其中所述的色鐠部分(部分e)獲自權(quán)利要求19中所述的氯仿部分(部分d)。24.權(quán)利要求23中所述的部分,其中所述的色譜部分(部分e)包含檸檬苦素類化合物的混合物。25.權(quán)利要求24中所述的生物活性部分,其中所述的色譜部分(部分e)在至少25毫克/千克體重的優(yōu)選單位劑量下表現(xiàn)出最佳抗糖尿病活性,其中糖水平降低至52.1%,其中所述的重量百分比為在糖總重量中的百分比。26.權(quán)利要求24中所述的生物活性部分,其中所述的色譜部分(部分e)在至少100毫克/千克體重的優(yōu)選單位劑量下表現(xiàn)出最佳抗血脂異?;钚?,其中總甘油酯水平降低至75。/。,其中所述的重量百分比為在總甘油酯總重量中的百分比。27.權(quán)利要求1中所迷的獲自木果楝屬的生物活性部分在治療糖尿病和血脂異常中的用途。28.適用作抗糖尿病和抗血脂異常藥的藥物組合物,它包含治療上有效量的權(quán)利要求l中所述的生物活性部分,任選包含一種或多種藥學(xué)上可接受的載體、添加劑、潤滑劑和稀釋劑。29.權(quán)利要求28中所述的藥物組合物,其中所用的稀釋劑選自淀粉、乳糖、磷酸二鉤。30.權(quán)利要求28中所述的藥物組合物,其中所述的潤滑劑選自滑石粉、硬脂酸鎂。31.權(quán)利要求28中所述的藥物組合物,其中該組合物進一步包含治療上有效量的獲自木果楝外果皮的50%醇提取物(部分a),其包含灰分~20%-35%、酸不溶性灰分~2%-3%、乙酸乙酯萃取物-2%-5%、正-丁醇萃取物~5%-15%、標記(葛杜寧)內(nèi)容物~1%-2,5%和未經(jīng)鑒定的未解析部分,任選包含一種或多種藥學(xué)上可接受的栽體、添加劑和稀釋劑。32.權(quán)利要求31中所述的藥物組合物,其中以至少250至500毫克/千克體重的單位劑量給予該組合物的劑量.33.權(quán)利要求32中所述的藥物組合物,其中優(yōu)選以250毫克/千克體重的單位劑量給予該組合物,其中糖水平降低至28.7%,其中所述的重量百分比為在糖總重量中的百分比。34.權(quán)利要求32中所述的藥物組合物,其中優(yōu)選以500毫克/千克體重的單位劑量給予該組合物,其中總甘油酯水平降低至60%,其中所迷的重量百分比為在總甘油酯總重量中的百分比。35.權(quán)利要求28中所述的藥物組合物,其中該組合物進一步包含治療上有效量的獲自權(quán)利要求6中所述的50%醇提取物(部分a)的氯仿部分(部分b),其包含葛杜寧(14.0至19.8%)、Photogedunin(1.0至1.5%)、Carapolide-A(0.5至0.959%)、Carapolide-B(0.01至0.279%)、Xylocarpin(0.001至0.10%)、Xyloccensin畫H(0.01至1.7%)、Xyloccensin-I(10.0至14.22%)、Xyloccensin-U&F(3.5至6.7%)、棕櫚酸(1.2至1.5%)、P-谷甾醇-P-D-葡糖苷(0.9至1%)、p-谷甾醇(2.0至2.1%)、氧代葛杜寧(O.OOl至0.0001%)以及xyloccensin國T(3.5至5.8%)、Xyloccensin-P758(4.0至7.067%)&、674xyloccensin畫Q(10.0至13.65)、Xyloccensin-R&xyloccensin-S(2.0至2.1%)和未經(jīng)鑒定的未解析部分,任選包含一種或多種藥學(xué)上可接受的栽體、添加劑和稀釋劑。36.權(quán)利要求35中所述的藥物組合物,其中以至少25至250毫克/千克體重的單位劑量給予該組合物的劑量。37.權(quán)利要求36中所述的藥物組合物,其中優(yōu)選以100毫克/千克體重的單位劑量給予該組合物,其中糖水平降低至22.3%其中所述的重量百分比為在糖總重量中的百分比。38.權(quán)利要求36中所述的藥物組合物,其中優(yōu)選以125毫克/千克體重的單位劑量給予該組合物,其中總甘油酯水平降低至63%,其中所述的重量百分比為在總甘油酯總重量中的百分比。39.權(quán)利要求28中所述的藥物組合物,其中該組合物進一步包含治療上有效量的獲自Xylocarpusmolluccensis全果的95%醇提取物(部分c),任選包含一種或多種藥學(xué)上可接受的栽體、添加劑和稀釋劑。40.權(quán)利要求39中所述的藥物組合物,其中以至少250至500毫克/千克體重的單位劑量給予該組合物的劑量。41.權(quán)利要求40中所述的藥物組合物,其中優(yōu)選以250毫克/千克體重的單位劑量給予該組合物,其中糖水平降低至25.5%,其中所述的重量百分比為在糖總重量中的百分比。42.權(quán)利要求40中所述的藥物組合物,其中優(yōu)選以500毫克/千克體重的單位劑量給予該組合物,其中總甘油酯水平降低至79%,其中所述的重量百分比為在總甘油酯總重量中的百分比。43.權(quán)利要求28中所述的藥物組合物,其中該組合物進一步包含治療上有效量的獲自權(quán)利要求10中所述的95%醇提取物(部分c)的氯仿部分(部分d),其包含xyloccensinE(0.2-0.32%)、XyloccensinI(0.22-0.32%)、XyloccensinJ(0.5-0.60%)、新xyloccensinsX&Y(0.S-1.0o/o)和二乙酸phragmalin(氯仿部分的5至8%)、棕櫚酸(氯仿部分的1.0至1.2%)、p-谷甾醇(氯仿部分的1.5至1.8%)、p-谷齒醇-p-D-葡糖苷(氯仿部分的0.1至0.15%)、原檸檬苦素類化合物(氯仿部分的0.01至0.015%)、未鑒定的化合物(1.1-1.2%)和未經(jīng)鑒定的未解析部分,任選包含一種或多種藥學(xué)上可接受的栽體、添加劑和稀釋劑。44.權(quán)利要求43中所述的藥物組合物,其中以至少100至250毫克/千克體重的單位劑量給予該組合物的劑量。45.權(quán)利要求44中所述的藥物組合物,其中優(yōu)選以100毫克/千克體重的單位劑量給予該組合物,其中糖水平降低至10.1%,其中所述的重量百分比為在糖總重量中的百分比。46.權(quán)利要求44中所述的藥物組合物,其中優(yōu)選以250毫克/千克體重的單位劑量給予該組合物,其中總甘油酯水平降低至89。/。,其中所述的重量百分比為在總甘油酯總重量中的百分比。47.權(quán)利要求28中所述的藥物組合物,其中該組合物進一步包含治療上有效量的獲自權(quán)利要求19中所述的氯仿部分(部分d)的色鐠部分(部分e),其包含檸檬苦素類化合物的混合物,任選包含一種或多種藥學(xué)上可接受的載體、添加劑和稀釋劑。48.權(quán)利要求47中所述的藥物組合物,其中以至少25至100毫克/千克體重的單位劑量給予該組合物的劑量。49.權(quán)利要求48中所述的藥物組合物,其中優(yōu)選以25毫克/千克體重的單位劑量給予該組合物,其中糖水平降低至52.1%,其中所述的重量百分比為在糖總重量中的百分比.50.權(quán)利要求48中所述的藥物組合物,其中優(yōu)選以100毫克/千克體重的單位劑量給予該組合物,其中總甘油酯水平降低至75%,其中所述的重量百分比為在總甘油酯總重量中的百分比。51.治療受試者的糖尿病和血脂異常的方法,其中該方法包括對所述的受試者給予權(quán)利要求28中所述的藥物組合物的步驟。52.權(quán)利要求51中所述的治療糖尿病和血脂異常的方法,其中該方法進一步包括對所述的受試者給予藥物組合物的步驟,該藥物組合物包含治療上有效量的獲自木果楝外果皮的50%醇提取物(部分a),其包含灰分~20%-35%、酸不溶性灰分~2%-3%、乙酸乙酯萃取物~2%-5%、正-丁醇萃取物~5%-15%和標記(葛杜寧)內(nèi)容物~1%-2.5%和未經(jīng)鑒定的未解析部分,任選包含一種或多種藥學(xué)上可接受的栽體、添加劑和稀釋劑。53.權(quán)利要求52中所述的治療糖尿病和血脂異常的方法,其中以至少250至500毫克/千克體重的單位劑量給予所述的組合物。54.權(quán)利要求53中所述的治療糖尿病和血脂異常的方法,其中優(yōu)選以250毫克/千克體重的單位劑量給予該組合物,其中糖水平降低至28.7%,其中所述的重量百分比為在糖總重量中的百分比。55.權(quán)利要求53中所述的治療糖尿病和血脂異常的方法,其中優(yōu)選以500毫克/千克體重的單位劑量給予所述的組合物,其中總甘油酯水平降低至60%,其中所述的重量百分比為在總甘油酯總重量中的百分比。56.權(quán)利要求51中所述的治療糖尿病和血脂異常的方法,其中該方法進一步包括對所述的受試者給予藥物組合物的步驟,該藥物組合物包含治療上有效量的獲自50%醇提取物(部分a)的氯仿部分(部分b),其包含葛杜寧(14.0至19.8%)、Photogedunin(1.0至1,5%)、Carapolide-A(0.5至0.959%)、Carapolide畫B(0.01至0.279%)、Xylocarpin(0.001至0.10%)、Xyloccensin-H(0.01至1.7%)、Xyloccensin-I(10.0至14.22%)、Xyloccensin-U&F(3.5至6.7%)、棕櫚酸(1.2至1.5%)、p-谷甾醇-p-D-葡糖苷(0.9至1%)、p-谷齒醇(2.0至2.1%)、氧代葛杜寧(O,OOl至0.0001%)以及xylocc図in-T(3.5至5.8%)、Xyloccensin-P758(4.0至7.067%)&、674xyloccensin-Q(10.0至13.65)、Xyloccensin-R&xyloccensin-S(2.0至2.1%)和未經(jīng)鑒定的未解析部分,任選包含一種或多種藥學(xué)上可接受的載體、添加劑和稀釋劑。57.權(quán)利要求56中所述的治療糖尿病和血脂異常的方法,其中以至少25至250毫克/千克體重的單位劑量給予所述的組合物。58.權(quán)利要求57中所述的治療糖尿病和血脂異常的方法,其中優(yōu)選以100毫克/千克體重的單位劑量給予所述的組合物,其中糖水平降低至22.3%,其中所述的重量百分比為在糖總重量中的百分比。59.權(quán)利要求57中所述的治療糖尿病和血脂異常的方法,其中優(yōu)選以125毫克/千克體重的單位劑量給予所述的組合物,其中總甘油酯水平降低至63%,其中所述的重量百分比為在總甘油酯總重量中的百分比。60.權(quán)利要求51中所述的治療糖尿病和血脂異常的方法,其中該方法進一步包括對所述的受試者給予藥物組合物的步驟,該藥物組合物包含治療上有效量的獲自Xylocarpusmolluccensis全果的95%醇提取物(部分c),任選包含一種或多種藥學(xué)上可接受的載體、添加劑和稀釋劑。61.權(quán)利要求60中所述的治療糖尿病和血脂異常的方法,其中以至少250至500毫克/千克體重的單位劑量給予所述的組合物。62.權(quán)利要求61中所述的治療糖尿病和血脂異常的方法,其中優(yōu)選以250毫克/千克體重的單位劑量給予所述的組合物,其中糖水平降低至25.5%,其中所述的重量百分比為在糖總重量中的百分比。63.權(quán)利要求61中所述的治療糖尿病和血脂異常的方法,其中優(yōu)選以500毫克/千克體重的單位劑量給予所述的組合物,其中總甘油酯水平降低至79%,其中所述的重量百分比為在總甘油酯總重量中的百分比。64.權(quán)利要求51中所述的治療糖尿病和血脂異常的方法,其中該方法進一步包括對所述的受試者給予藥物組合物的步驟,該藥物組合物包含治療上有效量的xyloccensinE(0.2-0.32%)、XyloccensinI(0.22-0.32%)、XyloccensinJ(0.5-0.60%)、新xyloccensinsX&Y(0.8-1.0%)和二乙酸phragmalin(氯仿部分的5至8%)、棕櫚酸(氯仿部分的1.0至1.2%)、p-谷甾醇(氯仿部分的1.5至1.8%)、p-谷甾醇-p-D-葡糖苷(氯仿部分的0.1至0.15%)、原檸檬苦素類化合物(氯仿部分的0.01至0.015%)以及未鑒定的化合物(1.1-1.2%)和未經(jīng)鑒定的未解析部分,任選包含一種或多種藥學(xué)上可接受的載體、添加劑和稀釋劑。65.權(quán)利要求64中所迷的治療糖尿病和血脂異常的方法,其中以至少100至250毫克/千克體重的單位劑量給予所述的組合物。66.權(quán)利要求65中所述的治療糖尿病和血脂異常的方法,其中優(yōu)選以100毫克/千克體重的單位劑量給予所述的組合物,其中糖水平降低至10.1%,其中所述的重量百分比為在糖總重量中的百分比。67.權(quán)利要求65中所述的治療糖尿病和血脂異常的方法,其中優(yōu)選以250毫克/千克體重的單位劑量給予所述的組合物,其中總甘油酯水平降低至89%,其中所述的重量百分比為在總甘油酯總重量中的百分比。68.權(quán)利要求51中所述的治療糖尿病和血脂異常的方法,其中該方法進一步包括對所述的受試者給予藥物組合物的步驟,該藥物組合物包舍治療上有效量的獲自氯仿部分(部分d)的色譜部分(部分e),其包含檸檬苦素類化合物的混合物,任選包含一種或多種藥學(xué)上可接受的栽體、添加劑和稀釋劑。69.權(quán)利要求68中所述的治療糖尿病和血脂異常的方法,其中以至少25至100毫克/千克體重的單位劑量給予所述的組合物。70.權(quán)利要求69中所述的治療糖尿病和血脂異常的方法,其中優(yōu)選以25毫克/千克體重的單位劑量給予所述的組合物,其中糖水平降低至52.1%,其中所述的重量百分比為在糖總重量中的百分比。71.權(quán)利要求69中所述的治療糖尿病和血脂異常的方法,其中優(yōu)選以100毫克/千克體重的單位劑量給予所述的組合物,其中總甘油酯水平降低至75%,其中所述的重量百分比為在總甘油酯總重量中的百分比。72.權(quán)利要求51中所述的方法,其中所用的給藥途徑為口服.73.制備權(quán)利要求1中所述的來自木果楝屬的生物活性部分的方法,其中該方法包括下列步驟a.將木果楝屬的風(fēng)干的植物部分粉碎成粉末狀;b.將粉狀植物部分浸入含水醇溶劑并且通過常規(guī)方法除去溶劑而獲得醇部分;c.用氯仿浸漬獲自步驟(b)的醇部分或?qū)⒃摯疾糠衷诠?液萃取器中進行萃取,接著使用兩種不可混溶的溶劑,通過向下置換法使其在連續(xù)的液-液萃取器中分配,從而得到氯仿部分;d.在RP-18柱上對獲自步驟(c)的氯仿部分進行色鐠法而得到色譜部分。74.權(quán)利要求73中所述的方法,其中所述的植物物種選自木果楝,Xylocarpusmolluccensis。75.權(quán)利要求73中所述的方法,其中所述的醇部分為50%醇部分(部分a)或95%醇部分(部分c)。76.權(quán)利要求75中所述的方法,其中所述的50%醇部分(部分a)包含灰分~20%-35%、酸不溶性灰分~2%-3%、乙酸乙酯萃取物-2%-5%、正-丁醇萃取物~5°/。-15%、標記(葛杜寧)內(nèi)容物~1%-2.5%和未經(jīng)鑒定的未解析部分。77.權(quán)利要求76中所述的方法,其中所述的50%醇部分(部分a)獲自木果楝的外果皮。78.權(quán)利要求75中所述的方法,其中所述的95%醇部分(部分c)獲自Xylocarpusmolluccensis的全果。79.權(quán)利要求73中所述的方法,其中所述的氯仿部分(部分b和部分d)獲自50%醇部分(部分a)或95%醇部分(部分c)。80.權(quán)利要求79中所述的方法,其中所述的氯仿部分(部分b)獲自50%醇部分。81.權(quán)利要求80中所述的方法,其中所述的氟仿部分(部分b)包含葛杜寧(14.0至19.8%)、Photogedunin(1.0至1.5%)、Carapolide-A(0.5至0.959%)、Carapolide誦B(0.01至0.279%)、Xylocarpin(0.001至0.10%)、Xyloccensin-H(0.01至1.7%)、Xyloccensin-I(10.0至14.22%)、Xyloccensin-U&F(3.5至6.7%)、棕櫚酸(1.2至1.5%)、p國谷甾醇-P-D-葡糖苷(0.9至1%)、p-谷甾醇(2.0至2.1%)、氧代葛杜寧(0.001至0.000P/o)以及xyloccensin-T(3.5至5.8%)、Xyloccensin-P758(4.0至7.067%)&674xyloccensin-Q(10.0至13.65)、Xyloccensin畫R&xyloccensin-S(2.0至2.1%)和未經(jīng)鑒定的未解析部分。82.權(quán)利要求79中所述的方法,其中所述的氯仿部分(部分d)獲自95。/。醇部分(部分c)。83.權(quán)利要求79中所述的方法,其中所述的氯仿部分(部分d)包含xyloccensinE(0.2-0.32%)、XyloccensinI(0.22-0.32%)、XyloccensinJ(0.5-0.60%)、新xyloccensinsX&Y(0.8-1.00/0)和二乙酸phragmalin(氯仿部分的5至8%)、棕櫚酸(氯仿部分的1.0至1.2%)、p-谷甾醇(氯仿部分的1.5至1.8%)、P-谷甾醇-P-D-葡糖苷(氯仿部分的0.1至0.15%)、原檸檬苦素類化合物(氯仿部分的0.01至0.015%)、未鑒定的化合物(1.1-1.2%)和未經(jīng)鑒定的未解析部分。84.權(quán)利要求73中所述的方法,其中所述的色譜部分(部分e)獲自氯仿部分(部分d)。85.權(quán)利要求84中所述的方法,其中所述的色譜部分(部分e)包含梓檬苦素類化合物的混合物。86.具有如下一般結(jié)構(gòu)式的新異構(gòu)體xyloccensins:87.權(quán)利要求86中所述的新異構(gòu)體xyloccensins,其中所述的異構(gòu)體xyloccensins為具有如下結(jié)構(gòu)式的xyloccensinX:88.和具有如下結(jié)構(gòu)式的xyloccensinY的混合物:89.權(quán)利要求86中所述的新異構(gòu)體xyloccensins,其中所述的xyloccensins適用于治療血月旨異常。90.權(quán)利要求86中所述的新異構(gòu)體xyloccensins,其中在至少50亳克/千克體重的優(yōu)選單位劑量下表現(xiàn)出最佳抗血脂異?;钚?,其中總甘油酯水平降低至19%,其中所述的重量百分比為在總甘油酯總重量中的百分比。91.權(quán)利要求86中所述的新異構(gòu)體xyloccensins,其中在至少25毫克/千克體重的優(yōu)選單位劑量下表現(xiàn)出最佳抗血脂異常活性,其中游離脂肪酸水平降低至47%,其中所述的重量百分比為在游離脂肪酸總重量中的百分比。92.權(quán)利要求86中所述的新異構(gòu)體xyloccensin在治療血脂異常中的用途。93.適用作抗血脂異常藥的藥物組合物,它包含治療上有效量的權(quán)利要求86中所述的新異構(gòu)體xyloccensins,任選包含一種或多種藥學(xué)上可接受的栽體、添加劑、潤滑劑和稀釋劑。94.權(quán)利要求92中所述的藥物組合物,其中所用的稀釋劑選自淀粉、乳糖、磷酸二鈣。95.權(quán)利要求92中所述的藥物組合物,其中所述潤滑劑選自滑石粉、硬脂酸鎂。96.權(quán)利要求92中所述的藥物組合物,其中以至少10至50毫克/千克體重的單位劑量給予該組合物的劑量。97.權(quán)利要求95中所述的藥物組合物,其中優(yōu)選以至少50毫克/千克體重的單位劑量給予該組合物,其中總甘油酯水平降低至19%,其中所述的重量百分比為在總甘油酯總重量中的百分比。98.權(quán)利要求95中所述的藥物組合物,其中該組合物優(yōu)選以25毫克/千克體重的單位劑量給予,其中游離脂肪酸水平降低至47%,其中所述的重量百分比是在游離脂肪酸總重量中的百分比。99.治療受試者中血脂異常的方法,其中該方法包括對所述的受試者給予權(quán)利要求92中所述的藥物組合物的步驟。100.權(quán)利要求98中所述的治療血脂異常的方法,其中以至少IO至50毫克/千克體重的單位劑量給予所述的組合物。101.權(quán)利要求99中所述的治療血脂異常的方法,其中優(yōu)選以至少50毫克/千克體重的單位劑量給予所述的組合物,其中總甘油酯水平降低至19°/。,其中所述的重量百分比為在總甘油酯總重量中的百分比。102.權(quán)利要求99中所述的治療血脂異常的方法,其中優(yōu)選以至少25毫克/千克體重的單位劑量給予該組合物,其中游離脂肪酸水平降低至47%,其中所述的重量百分比為在游離脂肪酸總重量中的百分比。103.權(quán)利要求98中所述的方法,其中所用的給藥途徑為口服。全文摘要本發(fā)明公開了適用于治療糖尿病和血脂異常的獲自木果楝屬(Xylocarpus)的生物活性部分。此外,本發(fā)明涉及可用作抗糖尿病和抗血脂異常藥的藥物組合物。本發(fā)明實施方案還討論了治療受試者的糖尿病和血脂異常的方法。此外,本發(fā)明涉及新異構(gòu)體xyloccensins及其應(yīng)用。文檔編號A61K36/58GK101330921SQ200680041586公開日2008年12月24日申請日期2006年9月7日優(yōu)先權(quán)日2005年9月12日發(fā)明者A·K·拉斯圖吉,A·K·斯里瓦斯塔瓦,A·普瑞,A·薩克塞納,B·K·特里帕齊,D·瑞納,M·N·斯里瓦斯塔瓦,N·塔迪古普拉,P·古帕塔,P·蒂瓦里,R·帕爾,R·庫馬,R·拉格胡比爾,R·查恩德拉,S·斯里瓦斯塔瓦,S·辛格,V·拉卡什米申請人:科學(xué)與工業(yè)研究會