專利名稱：獸用復(fù)方環(huán)丙沙星注射液及其制備工藝的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種治療畜禽腸道疾病的獸用復(fù)方環(huán)丙沙星注射液及其制備工藝。
背景技術(shù)：
以主藥乳酸環(huán)丙沙星、鹽酸環(huán)丙沙星、乙酰甲喹中的兩種藥物成份制成的復(fù)方環(huán)丙沙星注射液，對(duì)治療仔豬黃痢、白痢、梭菌性腸炎(紅痢)；羔羊痢疾；犢牛腹瀉；家畜壞死性腸炎、痢疾、副傷寒；雛雞白痢、雞大腸桿菌病、禽傷寒等腸道疾病效果顯著。畜禽腸道疾病為易發(fā)病，嚴(yán)重影響其生長(zhǎng)，治療不及時(shí)，死亡率高，給養(yǎng)殖戶造成巨大經(jīng)濟(jì)損失。目前，獸醫(yī)臨床治療畜禽腸道病用藥一般為單方制劑，大部分療效不甚滿意。為此，開發(fā)一種療效顯著的獸用藥品極其重要。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是提供一種獸用復(fù)方環(huán)丙沙星注射液。
本發(fā)明的另一目的是提供一種治療畜禽腸道疾病的獸用復(fù)方環(huán)丙沙星注射液的制備工藝。
本發(fā)明是這樣來(lái)實(shí)現(xiàn)的，它包括主藥、附加劑和溶媒，其中主藥由下列重量份原料藥配制而成乳酸環(huán)丙沙星或鹽酸環(huán)丙沙星2.5％～10％、乙酰甲喹1％～4％；其中附加劑是由下列重量份的物質(zhì)配制而成抗氧劑0.1％～0.2％、金屬絡(luò)合劑0.01％～0.02％；其中溶媒是由下列重量份的物質(zhì)配制而成注射用溶媒86％～96.5％；所述的抗氧劑是亞硫酸鈉、亞硫酸氫鈉、焦亞硫酸鈉、硫代硫酸鈉中的一種或兩種以上配合使用；金屬絡(luò)合劑是乙二胺四乙酸二鈉；注射用溶媒是二甲基乙酰胺、二甲基甲酰胺、聚乙二醇、注射用水中的一種或兩種以上配合使用。本發(fā)明的制備工藝是分別稱取處方量乳酸環(huán)丙沙星(或鹽酸環(huán)丙沙星)、乙酰甲喹，加入適量注射用溶媒中，攪拌溶解；再加入處方量抗氧劑、金屬絡(luò)合劑，攪拌溶解；補(bǔ)加注射用溶媒至全量，調(diào)節(jié)pH值，濾過(guò)，灌封，100℃滅菌30分鐘，冷卻，燈檢，印字，包裝，即得。
本發(fā)明研制的復(fù)方環(huán)丙沙星注射液，內(nèi)含乳酸環(huán)丙沙星、鹽酸環(huán)丙沙星、乙酰甲喹中的兩種藥物成份。其中乳酸環(huán)丙沙星、鹽酸環(huán)丙沙星屬于氟喹諾酮類，為廣譜抗菌藥，殺菌力強(qiáng)，作用迅速，對(duì)大腸桿菌、腸桿菌屬、沙門氏菌等腸道致病菌具有良好的抗菌作用；乙酰甲喹為廣譜抗菌藥，對(duì)革蘭氏陰性菌作用更強(qiáng)，尤對(duì)密螺旋體所致豬血痢有獨(dú)特療效，且復(fù)發(fā)率低。
本發(fā)明的優(yōu)點(diǎn)是(1)為獸醫(yī)臨床開發(fā)出一種治療畜禽腸道疾病的獸藥新制劑；(2)組方合理，三種藥物均為治療畜禽腸道疾病的高效約物；(3)生產(chǎn)工藝先進(jìn)，制劑穩(wěn)定，貯存期長(zhǎng)；(4)起效快，抗菌活性強(qiáng)，生物利用度高；(5)使用安全、療效確切、質(zhì)量可控；(6)劑量準(zhǔn)確，使用方便。
具體實(shí)施例方式
實(shí)施例一乳酸環(huán)丙沙星5％乙酰甲喹2％本發(fā)明的制備工藝是分別稱取處方量乳酸環(huán)丙沙星、乙酰甲喹，加入二甲基乙酰胺、二甲基甲酰胺、聚乙二醇、注射用水至總體積為60％，攪拌溶解；再加入處方量亞硫酸氫鈉0.2％，乙二胺四乙酸二鈉0.01％，攪拌溶解；補(bǔ)加注射用水至全量，調(diào)節(jié)pH值，濾過(guò)，灌封，100℃滅菌30分鐘，冷卻，燈檢，印字，包裝，即得。
實(shí)施例二鹽酸環(huán)丙沙星5％乙酰甲喹2％本發(fā)明的制備工藝是分別稱取處方量鹽酸環(huán)丙沙星、乙酰甲喹，加入二甲基乙酰胺、二甲基甲酰胺、聚乙二醇、注射用水至總體積為60％，攪拌溶解；再加入處方量亞硫酸氫鈉0.2％，乙二胺四乙酸二鈉0.01％，攪拌溶解；補(bǔ)加注射用水至全量，調(diào)節(jié)pH值，濾過(guò)，灌封，100℃滅菌30分鐘，冷卻，燈檢，印字，包裝，即得。
實(shí)施例三乳酸環(huán)丙沙星2.5％乙酰甲喹1％本發(fā)明的制備工藝是分別稱取處方量乳酸環(huán)丙沙星、乙酰甲喹，加入二甲基乙酰胺、二甲基甲酰胺、聚乙二醇、注射用水至總體積為60％，攪拌溶解；再加入處方量亞硫酸鈉0.1％，乙二胺四乙酸二鈉0.01％，攪拌溶解；補(bǔ)加注射用水至全量，調(diào)節(jié)pH值，濾過(guò)，灌封，100℃滅菌30分鐘，冷卻，燈檢，印字，包裝，即得。
實(shí)施例四鹽酸環(huán)丙沙星2.5％乙酰甲喹1％本發(fā)明的制備工藝是分別稱取處方量鹽酸環(huán)丙沙星、乙酰甲喹，加入二甲基乙酰胺、二甲基甲酰胺、聚乙二醇、注射用水至總體積為60％，攪拌溶解；再加入處方量亞硫酸鈉0.1％，乙二胺四乙酸二鈉0.01％，攪拌溶解；補(bǔ)加注射用水至全量，調(diào)節(jié)pH值，濾過(guò)，灌封，100℃滅菌30分鐘，冷卻，燈檢，印字，包裝，即得。
實(shí)施例五乳酸環(huán)丙沙星10％乙酰甲喹4％本發(fā)明的制備工藝是分別稱取處方量乳酸環(huán)丙沙星、乙酰甲喹，加入二甲基乙酰胺、二甲基甲酰胺、聚乙二醇、注射用水至總體積為60％，攪拌溶解；再加入處方量硫代硫酸鈉0.2％，乙二胺四乙酸二鈉0.01％，攪拌溶解；補(bǔ)加注射用水至全量，調(diào)節(jié)pH值，濾過(guò)，灌封，100℃滅菌30分鐘，冷卻，燈檢，印字，包裝，即得。
實(shí)施例六鹽酸環(huán)丙沙星10％乙酰甲喹4％本發(fā)明的制備工藝是分別稱取處方量鹽酸環(huán)丙沙星、乙酰甲喹，加入二甲基乙酰胺、二甲基甲酰胺、聚乙二醇、注射用水至總體積為60％，攪拌溶解；再加入處方量硫代硫酸鈉0.2％，乙二胺四乙酸二鈉0.01％，攪拌溶解；補(bǔ)加注射用水至全量，調(diào)節(jié)pH值，濾過(guò)，灌封，100℃滅菌30分鐘，冷卻，燈檢，印字，包裝，即得。
本發(fā)明復(fù)方環(huán)丙沙星注射液主要藥效學(xué)研究復(fù)方環(huán)丙沙星注射液是由乳酸環(huán)丙沙星、鹽酸環(huán)丙沙星、乙酰甲喹中的兩種藥物成份組成的復(fù)方制劑。乳酸環(huán)丙沙星、鹽酸環(huán)丙沙星為氟喹諾酮類，具有廣譜殺菌作用，對(duì)靜止期和生長(zhǎng)期的細(xì)菌均有效，敏感菌接觸本品后在20～30min內(nèi)死亡，主用于治療畜禽細(xì)菌性疾病和支原體感染；乙酰甲喹為喹噁啉的1，4-二氧化物的衍生物，主用于仔豬黃痢、白痢，豬痢疾，犢牛腹瀉，副傷寒，雛雞白痢、雞大腸桿菌病，尤對(duì)密螺旋體所致豬血痢有獨(dú)特療效。兩藥復(fù)方后，經(jīng)臨床試驗(yàn)證明，治療畜禽腸道疾病的療效明顯優(yōu)于兩藥的單方制劑。
研究表明，復(fù)方環(huán)丙沙星注射液作用機(jī)理在于一方面拮抗細(xì)菌的DNA旋轉(zhuǎn)酶，從而阻斷細(xì)菌DNA的復(fù)制；另一方面能抑制菌體的脫氧核糖核酸(DNA)合成，起到雙重殺菌功效，明顯提高復(fù)方制劑的療效。
4.本發(fā)明復(fù)方環(huán)丙沙星注射液主要藥動(dòng)學(xué)研究本品注入體內(nèi)后吸收迅速，1h內(nèi)出現(xiàn)血藥峰濃度；本品在動(dòng)物體內(nèi)的表觀分布容積(Vd)大，可在所有組織和體液中廣泛分布，除腦和皮膚外，所有組織的藥物濃度均高于血藥濃度；本品多數(shù)動(dòng)物肌內(nèi)注射的生物利用度在85％以上。本品經(jīng)腎和非腎途徑消除，近15％～50％以原型通過(guò)腎小管分泌和腎小球?yàn)V過(guò)而排入尿中。
5.復(fù)方環(huán)丙沙星注射液的臨床應(yīng)用效果本試驗(yàn)通過(guò)對(duì)仔豬自然感染黃白痢病病例實(shí)施治療。試驗(yàn)動(dòng)物分組(1)藥物試驗(yàn)組 分別設(shè)復(fù)方環(huán)丙沙星注射液低劑量組、中劑量組、高劑量組。
(2)藥物對(duì)照組 乳酸環(huán)丙沙星注射液對(duì)照組、乙酰甲喹注射液對(duì)照組。
(3)陽(yáng)性對(duì)照組 感染不給藥組(4)空白對(duì)照組 不感染不給藥組結(jié)果表明，復(fù)方環(huán)丙沙星注射液與單方藥對(duì)照組比較，治療疾病效果明顯優(yōu)于對(duì)照組，藥物試驗(yàn)組治愈率達(dá)到70％以上，有效率達(dá)到100％，為臨床上治療畜禽腸道疾病的理想藥物。
權(quán)利要求
1.一種獸用復(fù)方環(huán)丙沙星注射液，其特征是由下列重量份原料藥配制而成乳酸環(huán)丙沙星或鹽酸環(huán)丙沙星2.5％～10％、乙酰甲喹1％～4％；抗氧劑0.1％～0.2％、金屬絡(luò)合劑0.01％～0.02％；注射用溶媒86％～96.5％。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的獸用復(fù)方環(huán)丙沙星注射液，其特征是所述的抗氧劑是亞硫酸鈉、亞硫酸氫鈉、焦亞硫酸鈉、硫代硫酸鈉中的一種或兩種以上配合使用。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的獸用復(fù)方環(huán)丙沙星注射液，其特征是所屬的金屬絡(luò)合劑是乙二胺四乙酸二鈉。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的獸用復(fù)方環(huán)丙沙星注射液，其特征是所屬的注射用溶媒是二甲基乙酰胺、二甲基甲酰胺、聚乙二醇、注射用水中的一種或兩種以上配合使用。
5.一種獸用復(fù)方環(huán)丙沙星注射液的制備工藝，其特征是工藝步驟為分別稱取處方量乳酸環(huán)丙沙星或鹽酸環(huán)丙沙星、乙酰甲喹，加入適量注射用溶媒中，攪拌溶解；再加入處方量抗氧劑、金屬絡(luò)合劑，攪拌溶解；補(bǔ)加注射用溶媒至全量，調(diào)節(jié)pH值，濾過(guò)，灌封，100℃滅菌30分鐘，冷卻，燈檢，印字，包裝，即得。
全文摘要
一種獸用復(fù)方環(huán)丙沙星注射液及其制備工藝，它包括主藥、附加劑和溶媒，其中主藥由下列重量份原料藥配制而成乳酸環(huán)丙沙星或鹽酸環(huán)丙沙星2.5％～10％、乙酰甲喹1％～4％；其中附加劑是由下列重量份的物質(zhì)配制而成抗氧劑0.1％～0.2％、金屬絡(luò)合劑0.01％～0.02％；其中溶媒是由下列重量份的物質(zhì)配制而成注射用溶媒86％～96.5％；本發(fā)明的優(yōu)點(diǎn)是(1)為獸醫(yī)臨床開發(fā)出一種治療畜禽腸道疾病的獸藥新制劑；(2)組方合理，三種藥物均為治療畜禽腸道疾病的高效藥物；(3)生產(chǎn)工藝先進(jìn)，制劑穩(wěn)定，貯存期長(zhǎng)；(4)起效快，抗菌活性強(qiáng)，生物利用度高；(5)使用安全、療效確切、質(zhì)量可控；(6)劑量準(zhǔn)確，使用方便。
文檔編號(hào)A61K31/47GK1985827SQ20061012550
公開日2007年6月27日 申請(qǐng)日期2006年12月12日 優(yōu)先權(quán)日2006年12月12日
發(fā)明者胡少平, 張克, 曾標(biāo)其 申請(qǐng)人:江西省百思特動(dòng)物藥業(yè)有限公司