專利名稱:一種含有番茄紅素與硫葡萄糖甙的組合物的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域:
本發(fā)明涉及含有番茄紅素與硫葡萄糖甙的組合物,可以作為食品、保健品、藥品。
背景技術(shù):
惡性腫瘤是人的三大殺手之一。引起腫瘤的因素統(tǒng)稱為致瘤因素,而致癌因素即是造成惡性腫瘤的因素。致瘤因素不外乎體內(nèi)及體外兩大因素。體外因素主要是一些環(huán)境因素,如長期的電離輻射、日光與紫外線的長期暴曬、一些化學(xué)致癌物質(zhì)(如過氧化物、煤焦油、黃曲霉素等)及一些生物因素(如EB病毒等)。各種致癌因子是啟動異常基因突變的誘因。氧化作用是誘發(fā)癌變的一個重要因素,組織內(nèi)產(chǎn)生的氧自由基能和細(xì)胞內(nèi)的蛋白質(zhì)、碳水化合物和脂類等重要的大分子反應(yīng),損壞它們的功能,引起一系列的疾病如癌癥、心血管疾病和衰老等。致癌物質(zhì)的活化也是造成癌癥發(fā)生的重要原因,因此除直接抑制癌癥外,抗氧化以及阻斷致癌物質(zhì)的活化及清除致癌物質(zhì)等對于防治腫瘤具有重要意義。
番茄紅素是屬于類胡蘿卜素的一種紅色色素,在番茄中含量較高,西瓜、草莓、葡萄柚、木瓜等植物組織中也含有番茄紅素但含量較低。番茄紅素具有較強(qiáng)的抗氧化能力,在類胡蘿卜素中番茄紅素能有效地猝滅單線態(tài)氧和清除過氧化氫等,所以它的抗氧化能力最強(qiáng),一個番茄紅素分子可以清除數(shù)千個單線態(tài)氧。番茄紅素抗癌作用基本是以抗氧化為基礎(chǔ)的,可以通過猝滅單線態(tài)氧預(yù)防脂類過氧化,保護(hù)生物膜免受自由基的損傷,發(fā)揮抗癌作用。番茄紅素在人體血清中的濃度與胃腸道癌、前列腺癌、胰腺癌、宮頸癌等的發(fā)生率呈負(fù)相關(guān),能抑制許多癌細(xì)胞如乳腺癌、肺癌、子宮癌等增殖,增加番茄紅素的攝入量能有效地降低癌癥的發(fā)病率。大量攝入番茄紅素可使前列腺癌發(fā)生率降低21%,食用番茄紅素或番茄制品可降低胃腸道腫瘤的危險(xiǎn)性,如經(jīng)常食用番茄可使男性食管癌的發(fā)病危險(xiǎn)性降低40%。
硫葡萄糖甙又名葡萄糖異硫氰酸鹽。十字花科蔬菜與許多癌癥發(fā)生的危險(xiǎn)性有關(guān),可降低許多癌癥的發(fā)生率,葡萄糖異硫氰酸鹽是其中的主要抑癌成分。異硫氰酸鹽可增加或上調(diào)某些解毒酶的活性,促進(jìn)清除致癌物,降低癌癥發(fā)生的危險(xiǎn)性。十字花科蔬菜還可通過CYP依賴性的生物活化使癌發(fā)生減少,這主要是通過對細(xì)胞周期進(jìn)行阻斷和促進(jìn)細(xì)胞實(shí)現(xiàn)凋亡,以減少瘤細(xì)胞的生長。硫葡萄糖甙也存在于其他植物如油菜籽中。硫葡萄糖甙主要通過以下幾方面抑制腫瘤(1)解毒作用流行病學(xué)和動物實(shí)驗(yàn)研究均已證明葡萄糖異硫氰酸鹽、吲哚-3-甲醇和葡萄糖蔓菁苷具有抗癌作用。在分子水平,葡萄糖異硫氰酸鹽水解產(chǎn)物至少上調(diào)解毒酶基因中的兩種①單功能誘導(dǎo)物與抗氧化因子相互作用;②雙功能誘導(dǎo)物與致癌物異型生物物質(zhì)相互作用,也稱為芳基碳水化合物反映元素,在許多蛋白質(zhì)基因的DNA調(diào)控區(qū)發(fā)現(xiàn)了后者,而前者則在苯醌還原酶和谷胱甘肽轉(zhuǎn)移酶Ya2的基因調(diào)控區(qū)被發(fā)現(xiàn)。(2)抑制活性大量的前致癌物通過細(xì)胞色素P450依賴的氧化反應(yīng)被生物活化,最終誘導(dǎo)腫瘤發(fā)生。已經(jīng)證實(shí),葡萄糖異硫氰酸鹽降解產(chǎn)物可以抑制癌癥的啟動不僅誘導(dǎo)II相解毒酶,而且抑制CYP依賴的前致癌物的激活。(3)抑制細(xì)胞增殖和凋亡減少向惡性階段轉(zhuǎn)化的細(xì)胞數(shù)量或抑制其生長。
顯然,目前市場上已經(jīng)有番茄紅素或含有番茄紅素的番茄提取物銷售,葡萄糖異硫氰酸鹽也作為氨基酸的衍生物是保健功能成分之一,但尚無同時含有兩種成分的制劑。研究發(fā)現(xiàn),與一種能抑制前列腺良性腫瘤生長商品名“柔沛”的藥物相比,番茄、西蘭花均能更有效抑制腫瘤生長,番茄、西蘭花合用效果最好,而預(yù)防前列腺癌的功效主要得益于番茄紅素、硫葡萄糖甙。因此,開發(fā)含有番茄紅素與葡萄糖異硫氰酸鹽的配方,具有良好的前景。本人經(jīng)過大量的提取篩選與穩(wěn)定性試驗(yàn),提出生產(chǎn)質(zhì)量可控,可用于工業(yè)化大生產(chǎn)的抗癌配方。
發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的,在于旨在克服市場上抗癌制品毒性大、效果不明顯的缺點(diǎn),提供一種采用食品中抗癌有效成分的含番茄紅素與葡萄糖異硫氰酸鹽的組合物。
本發(fā)明的技術(shù)方案如下。
本發(fā)明組合物是以下述成分為基礎(chǔ)的本發(fā)明的成分(重量份)番茄紅素 1-100葡萄糖異硫氰酸鹽 5-500本發(fā)明組合物各組分的優(yōu)選重量比如下番茄紅素 10葡萄糖異硫氰酸鹽 50上述組合物中番茄紅素可用含番茄紅素的提取物代替,葡萄糖異硫氰酸鹽可用含葡萄糖異硫氰酸鹽的提取物代替。均不限定酸根、鹽根及晶形或生產(chǎn)提取物的原料。
上述組合物是實(shí)現(xiàn)本發(fā)明目的的基本核心,在上述防治癌癥組合物基本核心的基礎(chǔ)上,本領(lǐng)域的技術(shù)人員可根據(jù)組合物的性質(zhì),對上述組合物進(jìn)行常規(guī)的加工處理,這種處理屬于本領(lǐng)域技術(shù)人員的一般性技術(shù)活動。只要是在本發(fā)明組合物基本核心基礎(chǔ)上所進(jìn)行的一般性技術(shù)處理,均在本發(fā)明的保護(hù)范圍之內(nèi),例如,本發(fā)明組合物中可加入抗氧化劑維生素E,以加強(qiáng)本品的抗氧化作用或阻止番茄紅素的氧化;或加入具有生理活性的磷脂以使本品乳化并具有促進(jìn)代謝、降低膽固醇等作用,只要這種改變是一種非實(shí)質(zhì)性改變,仍然屬于本發(fā)明的保護(hù)范圍之內(nèi)。
本發(fā)明產(chǎn)品質(zhì)量可控,易于工業(yè)化生產(chǎn),填補(bǔ)了該領(lǐng)域的市場空白,具有良好的市場前景。
本發(fā)明的上述組合物,按照常規(guī)的藥品、保健食品、食品制備工藝,可以制備任何一種適合于服用的食品、臨床上使用的藥物劑型、保健食品制劑,例如固體或液體飲料、強(qiáng)化食品、片劑、膠囊、軟膠囊、顆粒、散劑、丸劑、口服液體制劑、注射劑等。
本發(fā)明的組合物膠囊劑的制備方法是按所述成分的重量比,(1)將番茄紅素、葡萄糖異硫氰酸鹽、填充劑乳糖、抗氧化劑維生素E混合均勻,裝入膠囊即得。(2)取番茄,用石油醚提取,蒸去石油醚,測定提取物中番茄紅素含量;取西蘭花,加乙醇提取,蒸去乙醇,測定提取物中葡萄糖異硫氰酸鹽含量。按番茄紅素、葡萄糖異硫氰酸鹽兩種成分的重量比,將兩種提取物加入適宜輔料混合均勻,裝入膠囊即得。
研究發(fā)現(xiàn),與一種能抑制前列腺良性腫瘤生長商品名“柔沛”的藥物相比,番茄、西蘭花均能更有效抑制腫瘤生長,番茄、西蘭花合用效果最好,而預(yù)防前列腺癌的功效主要得益于番茄紅素、硫葡萄糖甙。因此,開發(fā)含有番茄紅素與葡萄糖異硫氰酸鹽的配方,具有良好的前景。本人經(jīng)過大量的提取篩選與穩(wěn)定性試驗(yàn),提出生產(chǎn)質(zhì)量可控,可用于工業(yè)化大生產(chǎn)的抗癌配方。
具體實(shí)施例方式
實(shí)施例1按本發(fā)明提出的藥物組合比例制備番茄紅素/葡萄糖異硫氰酸鹽片,每片含番茄紅素10mg有效成分、葡萄糖異硫氰酸鹽有效成分50mg,共制備1000片。
番茄紅素 10g葡萄糖異硫氰酸鹽 50g輔料 適量制備方法現(xiàn)按以上組方比例精密稱取番茄紅素、葡萄糖異硫氰酸鹽,稱取維生素E、乳糖、微晶纖維素、聚乙烯吡咯烷酮、交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮適量,混合均勻,干法壓片粉碎,過18-24目篩制粒,加入硬脂酸鎂和微粉硅膠混勻,壓片,即得所需的番茄紅素/葡萄糖異硫氰酸鹽片。
實(shí)施例2 按本發(fā)明提出的藥物組合比例制備番茄紅素/葡萄糖異硫氰酸鹽軟膠囊,每粒含番茄紅素10mg有效成分、葡萄糖異硫氰酸鹽有效成分50mg,共制備1000粒。
番茄紅素 10g葡萄糖異硫氰酸鹽 50g輔料 適量制備方法取番茄,加石油醚溫浸提取,減壓蒸去石油醚,取殘?jiān)鼫y定番茄紅素含量;取西蘭花或其他含有葡萄糖異硫氰酸鹽的植物,加75%乙醇回流提取,減壓蒸去乙醇,取殘?jiān)鼫y定葡萄糖異硫氰酸鹽含量。根據(jù)測定結(jié)果,取兩種提取物、維生素E、大豆油、蜂蠟,制成混懸液,加明膠制成軟膠囊,即得番茄紅素/葡萄糖異硫氰酸鹽軟膠囊。
實(shí)施例3 按本發(fā)明提出的藥物組合比例制備番茄紅素/葡萄糖異硫氰酸鹽顆粒,每袋含番茄紅素10mg有效成分、葡萄糖異硫氰酸鹽有效成分50mg,共制備1000袋。
番茄紅素 10g葡萄糖異硫氰酸鹽 50g輔料 適量制備方法取番茄,加石油醚溫浸提取,減壓蒸去石油醚,取殘?jiān)鼫y定番茄紅素含量;根據(jù)測定結(jié)果,與葡萄糖異硫氰酸鹽、甘露醇混勻,加10%pvpK30乙醇溶液制軟材,用18-24目篩制粒,30-40℃干燥,用14目篩、60目篩整粒,分裝,即得番茄紅素/葡萄糖異硫氰酸鹽軟顆粒。
實(shí)施例4 按本發(fā)明提出的藥物組合比例制備番茄紅素/葡萄糖異硫氰酸鹽分散片,每片含番茄紅素10mg有效成分、葡萄糖異硫氰酸鹽有效成分50mg,共制備1000片。
番茄紅素 10g葡萄糖異硫氰酸鹽 50g輔料 適量制備方法取番茄紅素,制成包衣粉末;取西蘭花或其他含有葡萄糖異硫氰酸鹽的植物,加75%乙醇回流提取,減壓蒸去乙醇,取殘?jiān)鼫y定葡萄糖異硫氰酸鹽含量。根據(jù)測定結(jié)果,取含葡萄糖異硫氰酸鹽的提取物、番茄紅素包衣粉末,加乳糖、微晶纖維素、羥丙纖維素混合均勻,加10%pvpK30乙醇溶液制軟材,用18-24目篩制粒,30-40℃干燥,用14目篩整粒,加羧甲淀粉鈉、硬脂酸鎂,混合均勻,壓片,即得番茄紅素/葡萄糖異硫氰酸鹽分散片。
本發(fā)明不限于以上實(shí)例。
權(quán)利要求
1.一種含有番茄紅素與硫葡萄糖甙的組合物,其特征在于所述的組合物重量比,以番茄紅素、硫葡萄糖甙計(jì),為番茄紅素 1-100葡萄糖異硫氰酸鹽 5-500
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的含有番茄紅素與硫葡萄糖甙的組合物,其特征在于所述組合物的重量比,以番茄紅素、硫葡萄糖甙計(jì),如下番茄紅素 10mg葡萄糖異硫氰酸鹽 50mg
3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的含有番茄紅素與硫葡萄糖甙的組合物,其特征在于所述的含有番茄紅素與硫葡萄糖甙的組合物,是指番茄紅素/硫葡萄糖甙組合物、番茄紅素與含硫葡萄糖甙提取物的組合物、含番茄紅素提取物與硫葡萄糖甙的組合物、含番茄紅素提取物與含硫葡萄糖甙提取物的組合物。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的含有番茄紅素與硫葡萄糖甙的組合物,其特征在于所述組合物的劑型或食品形式,可以為任何一種適于服用的臨床藥物劑型或食品制劑,藥物劑型包括片劑、膠囊、軟膠囊、顆粒、散劑、丸劑、口服液;食品制劑包括固體或液體飲料、強(qiáng)化食品。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的含有番茄紅素與硫葡萄糖甙的組合物,其特征在于其中的一種制劑形式——組合物膠囊劑的制備方法如下制備方法取番茄,加石油醚溫浸提取,減壓蒸去石油醚,取殘?jiān)鼫y定番茄紅素含量;取西蘭花或其他含有葡萄糖異硫氰酸鹽的植物,加75%乙醇回流提取,減壓蒸去乙醇,取殘?jiān)鼫y定葡萄糖異硫氰酸鹽含量。根據(jù)測定結(jié)果,取兩種提取物、維生素E、大豆油、蜂蠟,制成混懸液,加明膠制成軟膠囊,即得番茄紅素/葡萄糖異硫氰酸鹽軟膠囊。
6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的含有番茄紅素與硫葡萄糖甙的組合物,其特征在于其中的一種制劑形式——組合物片劑的制備方法如下精密稱取番茄紅素、葡萄糖異硫氰酸鹽,稱取維生素E、乳糖、微晶纖維素、聚乙烯吡咯烷酮、交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮適量,混合均勻,干法壓片粉碎,過18-24目篩制粒,加入硬脂酸鎂和微粉硅膠混勻,壓片,即得所需的番茄紅素/葡萄糖異硫氰酸鹽片。
7.根據(jù)權(quán)利要求1所述的含有番茄紅素與硫葡萄糖甙的組合物,其特征在于其中的一種制劑形式——組合物軟顆粒的制備方法如下取番茄,加石油醚溫浸提取,減壓蒸去石油醚,取殘?jiān)鼫y定番茄紅素含量;根據(jù)測定結(jié)果,與葡萄糖異硫氰酸鹽、甘露醇混勻,加10%pvpK30乙醇溶液制軟材,用18-24目篩制粒,30-40℃干燥,用14目篩、60目篩整粒,分裝,即得番茄紅素/葡萄糖異硫氰酸鹽軟顆粒。
全文摘要
本發(fā)明涉及含有番茄紅素與硫葡萄糖甙的組合物,即指番茄紅素/硫葡萄糖甙組合物、番茄紅素與含硫葡萄糖甙提取物的組合物、含番茄紅素提取物與硫葡萄糖甙的組合物、含番茄紅素提取物與含硫葡萄糖甙提取物的組合物,番茄紅素可用含番茄紅素的提取物代替,葡萄糖異硫氰酸鹽可用含葡萄糖異硫氰酸鹽的提取物代替。番茄紅素、葡萄糖異硫氰酸鹽均不限定酸根、鹽根及晶形或生產(chǎn)提取物的原料。可以根據(jù)市場需要和不同生產(chǎn)工藝,制備任何一種適合于服用的食品/臨床上使用的藥物劑型/保健食品制劑,例如食品、藥品口服制劑或注射劑等。本發(fā)明旨在克服市場上抗癌制品毒性大或效果不明顯的缺點(diǎn),采用食品中抗癌有效成分,提出了含番茄紅素與葡萄糖異硫氰酸鹽的組合物,產(chǎn)品質(zhì)量可控,易于工業(yè)化生產(chǎn)。填補(bǔ)了該領(lǐng)域的市場空白,具有很好的市場前景。
文檔編號A61K9/14GK101088497SQ200610090099
公開日2007年12月19日 申請日期2006年6月27日 優(yōu)先權(quán)日2006年6月27日
發(fā)明者張宏宇 申請人:張宏宇