專利名稱：一枝黃花油在制備抗腫瘤的藥物中的應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一枝黃花(Solidago ducurrens)油的應(yīng)用，特別是涉及一枝黃花(Solidago ducurrens)油在制備抗腫瘤藥物中的應(yīng)用。
背景技術(shù)：
惡性腫瘤，又稱癌癥，是一種常見病和多發(fā)病，嚴重危害人民健康及生命。據(jù)世界衛(wèi)生組織統(tǒng)計，全世界約有1000萬人患癌癥，約700萬人死于癌癥；癌癥已成為人類的第二大殺手。
治療腫瘤的藥物按其來源可分為化學(xué)合成藥物和天然藥物。植物藥，特別是中草藥為抗癌新藥的研究與發(fā)展提供了豐富的寶庫。近年來，植物源的藥物尤其受到重視，不只因為它是發(fā)現(xiàn)新藥的重要來源，而且可為設(shè)計更理想的新藥提供新的獨特的化學(xué)結(jié)構(gòu)；后者可被用做創(chuàng)制新藥的先導(dǎo)化合物。例如，姜科植物溫郁金(溫莪術(shù)，Curcuma zedoaria(Berg.)Rose)、蓬莪術(shù)(Curcuma phaeocaul、Val.)、廣西莪術(shù)(C.kwangsinensis S.G.Lee etC.、F.Lian)油由于含有β一欖香烯為主要成分的抗癌物質(zhì)，其油已開發(fā)為抗癌藥物，成為我國少有的具有自主知識產(chǎn)權(quán)的國家二類新藥。同時已有的研究表明，欖香烯中的β一欖香烯、δ-欖香烯與γ-欖香烯這三者均為抗癌活性物質(zhì)，沒有顯著差異；對神經(jīng)膠質(zhì)腫瘤、肺腺癌、胃腺癌、肝癌、白血病等多種腫瘤疾病有效果。但是，莪術(shù)三種植物油中的欖香烯含量不很高，只有5-10％，制約了以欖香烯為主要成分的莪術(shù)油作為抗癌藥物的發(fā)展。尋找更多的療效高、副作用低的抗癌藥物是人類和醫(yī)療工作長期而艱巨的任務(wù)。
一枝黃花(Solidago decurrens)，又名野黃菊、黃花一枝香、黃柴胡等，為菊科一枝黃花屬，常生長于山地坵陵中。一枝黃花屬于一種中藥，其干燥全草，具有疏風清熱、抗菌消炎，用于感冒、急性咽喉炎、扁桃腺炎、瘡癤腫毒、肝癌、宮頸癌、白血病等，并可開發(fā)成一種降壓藥。已有研究報道，一枝黃花植物的抗腫瘤功能成分主要是黃酮類的山奈酚、葡萄糖甙、蕓香甙。但至目前為止，僅僅有報道從毛果一枝黃花(Solidago virgo-aurea)中所提取的一枝黃花油，主要用于鎮(zhèn)痛解熱、消炎和調(diào)節(jié)免疫功能。一枝黃花(Solidago decurrens)油在制備抗腫瘤的藥物中的應(yīng)用未見報道。

發(fā)明內(nèi)容
針對現(xiàn)有技術(shù)中存在的不足之處，本發(fā)明提供一枝黃花油在制備抗腫瘤的藥物中的應(yīng)用。
實際使用時，將一枝黃花油與助劑及水配制成藥液，一枝黃花油在藥液中的濃度為10～50克/升。所述助劑可選用大豆磷脂或卵磷脂或吐溫80加葡萄糖(吐溫80與葡萄糖的重量比例為1∶8)等等，一枝黃花油與助劑的重量比為1∶4～6，添加每種成分時均采用高速攪拌混合。配制的藥液可口服，也可注射，對動物用量100～200毫克藥液/Kg體重/天。
一枝黃花油是指采用水蒸汽蒸餾法、有機溶劑提取法或超臨界提取法等等已知提取方法從一枝黃花(Solidago decurrens)根、葉、莖、花及籽中提取的不溶于水的化學(xué)成分的混合物；其含有的δ-欖香烯與β-欖香烯的重量比為1～4∶1。
抗腫瘤活性評價將配制的藥液用生理鹽水稀釋至一枝黃花油的濃度為1～5克/升，采用噻唑氮藍(MTT)比色法測定上述稀釋藥液對體外癌細胞株細胞增殖的抑制率。
也可采用動物移植性腫瘤實驗法測定上述藥液對小鼠腫瘤生長的抑制率。動物測定用量將一枝黃花油濃度為10～50克/升的制劑，按100～200毫克藥液/Kg體重/天，連續(xù)給藥21天。
本發(fā)明的優(yōu)點在于一枝黃花油中，含有作為抗癌生物活性成分的δ-欖香烯和β-欖香烯，且兩者含量重量之和達20～35％；遠遠高于莪術(shù)植物油中的欖香烯含量。一枝黃花油對神經(jīng)膠質(zhì)腫瘤、肺腺癌、胃腺癌、肝癌、白血病等多種腫瘤疾病均有效果；由于其來源于天然植物，具有效果好、副作用少的優(yōu)點。一枝黃花油，以δ-欖香烯為第一抗癌活性成分，與莪術(shù)油中β一欖香烯為第一抗癌活性成分不同。在相同用量的前提下，一枝黃花油的抗癌效果比莪術(shù)油好。
具體實施例方式
由于作為原料的一枝黃花其生長地域以及生長季節(jié)不同等因素，因此獲得的一枝黃花油中δ-欖香烯和β-欖香烯的含量存在著一定的波動，δ-欖香烯與β-欖香烯的重量比為1～4∶1。
實施例1將一枝黃花油與大豆磷脂及水混和后配制成藥液，一枝黃花油與大豆磷脂的重量比例為1∶4，一枝黃花油在藥液中的濃度為30克/升。該種一枝黃花油中δ-欖香烯、β-欖香烯兩者的重量之比例為1∶1，兩者總含量占20％。
MTT比色法測定將配制的該種藥液用生理鹽水稀釋至一枝黃花油的濃度為3克/升，其對體外肝癌細胞株細胞增殖的抑制率為68.5％。
小鼠體內(nèi)肝腫瘤生長抑制效果測定小鼠灌胃一枝黃花油濃度為30克/升的該種藥液，分別按200、150、100毫克/公斤/天，連續(xù)給藥21天，測定結(jié)果，抑制率分別為50.4％、32.5％、23.4％。
實施例2將一枝黃花油與吐溫80、葡萄糖及水混和后配制成藥液，吐溫80與葡萄糖的重量比例為1∶8，吐溫80加葡萄糖的重量之和與一枝黃花油比例為5∶1，一枝黃花油在藥液中的濃度為50克/升。該種一枝黃花油中δ-欖香烯、β-欖香烯兩者的重量之比例為4∶1，兩者總含量占25％。
MTT比色法測定將配制的該種藥液用生理鹽水稀釋至一枝黃花油的濃度為5克/升，其對體外肺腺癌細胞株細胞增殖的抑制率為88.2％。
實施例3將一枝黃花油與卵磷脂及水混和后配制成藥液，一枝黃花油與卵磷脂的重量比例為1∶6，一枝黃花油在藥液中的濃度為10克/升。該種一枝黃花油中δ-欖香烯、β-欖香烯兩者的重量之比例為3∶1，兩者總含量占35％。
MTT比色法測定將配制的該種藥液用生理鹽水稀釋至一枝黃花油的濃度為1克/升，其對體外胃腺癌細胞株細胞增殖的抑制率為41.1％。
實施例4將一枝黃花油與大豆磷脂及水混和后配制成藥液，一枝黃花油與大豆磷脂的重量比例為1∶5，一枝黃花油在藥液中的濃度為20克/升。該種一枝黃花油中δ-欖香烯、β-欖香烯兩者的重量之比例為2∶1，兩者總含量占30％。
MTT比色法測定將配制的該種藥液用生理鹽水稀釋至一枝黃花油的濃度為1克/升，其對體外白血病細胞株細胞增殖的抑制率為65.6％。
對照例1將莪術(shù)油與大豆磷脂及水混和后配制成藥液，莪術(shù)油與大豆磷脂的重量比例為1∶4，莪術(shù)油在藥液中的濃度為30克/升。該種莪術(shù)油中欖香烯總含量為9.5％。
MTT比色法測定將配制的該種藥液用生理鹽水稀釋至莪術(shù)油的濃度為3克/升，其對體外肝癌細胞株細胞增殖的抑制率為31.2％。
小鼠體內(nèi)肝腫瘤生長抑制效果測定小鼠灌胃莪術(shù)油的濃度為30克/升的該種藥液，分別按200、150、100毫克/公斤/天，連續(xù)給藥21天，測定結(jié)果，抑制率分別為20.5％、11.5％、5.5％。
對照例2將莪術(shù)油與卵磷脂及水混和后配制成藥液，莪術(shù)油與卵磷脂的重量比例為1∶6，莪術(shù)油在藥液中的濃度為50克/升。該種莪術(shù)油中欖香烯總含量為10.2％。
MTT比色法測定將配制的該種藥液用生理鹽水稀釋至莪術(shù)油的濃度為5克/升，其對體外肺腺癌細胞株細胞增殖的抑制率為52.2％。
對照例3將莪術(shù)油與吐溫80、葡萄糖及水混和后配制成藥液，吐溫80與葡萄糖的重量比例為1∶8，吐溫80和葡萄糖的重量之和與莪術(shù)油比例為5∶1，莪術(shù)油在藥液中的濃度為10克/升。該種莪術(shù)油中欖香烯總含量為7.2％。
MTT比色法測定將配制的該種藥液用生理鹽水稀釋至莪術(shù)油的濃度為1克/升，其對體外胃腺癌細胞株細胞增殖的抑制率為11.5％。
對照例4將莪術(shù)油與大豆磷脂及水混和后配制成藥液，莪術(shù)油與大豆磷脂的重量比例為1∶5，莪術(shù)油在藥液中的濃度為20克/升。該種莪術(shù)油中欖香烯總含量為6.4％。
MTT比色法測定將配制的該種藥液用生理鹽水稀釋至莪術(shù)油的濃度為2克/升，對體外白血病細胞株細胞增殖的抑制率為18.1％。
最后還需要注意的是，以上列舉的僅是本發(fā)明的若干個具體實施例；顯然，本發(fā)明不限于以上實施例，還可以有許多變形。本領(lǐng)域的普通技術(shù)人員能從本發(fā)明公開的內(nèi)容直接導(dǎo)出或聯(lián)想到的所有變形，均應(yīng)認為是本發(fā)明的保護范圍。
權(quán)利要求
1.一枝黃花油在制備抗腫瘤的藥物中的應(yīng)用。
全文摘要
本發(fā)明公開了一枝黃花油在制備抗腫瘤的藥物中的應(yīng)用。一枝黃花油對神經(jīng)膠質(zhì)腫瘤、肺腺癌、胃腺癌、肝癌、白血病等多種腫瘤疾病均有效果；由于其來源于天然植物，具有效果好、副作用少的優(yōu)點。
文檔編號A61K127/00GK1899343SQ20061005257
公開日2007年1月24日 申請日期2006年7月21日 優(yōu)先權(quán)日2006年7月21日
發(fā)明者竺錫武, 陳集雙 申請人:浙江理工大學(xué)