專利名稱：一種含有噻康唑的外用噴霧劑及其制備方法
技術領域：
本發(fā)明屬醫(yī)藥領域，涉及一種含有噻康唑的外用噴霧劑及其制備方法。
背景技術：
噻康唑是新一代的咪唑類抗真菌藥，藥效強，抗菌譜廣。其最大的特點是很難通過皮膚粘膜進入血液循環(huán)，因此，作為局部用藥時幾乎無全身作用，從而避免了部分毒副作用。
噻康唑最早由輝瑞公司研制開發(fā)，并于1975年在美國提出該產品化合物專利申請，專利號為US4062966。輝瑞公司的局部用噻康唑產品于1983年被批準為OTC產品(NDA18,682)，在全世界30多個國家上市銷售。但噻康唑的噴霧劑一直沒有在全球生產銷售。
輝瑞公司于1985年申請了噻康唑組合物的專利，專利號為US717423。該專利涉及了100mg的口服片劑，1％和2％含量的乳膏，6.5％的油膏和100mg的陰道片。
中國人民解放軍第二軍醫(yī)大學于2002年申請了一項名為“外用抗真菌藥物的溶液型噴霧劑及其制備方法”的專利，專利號為CN02111525.7。該專利涉及了多種咪唑類及三唑類藥物的噴霧劑處方及工藝，包括咪康唑、硫康唑、噻康唑等。該專利雖然涉及面比較廣，但通過全文發(fā)現(xiàn)作者僅僅對硝酸硫康唑進行了研究，對其他抗真菌藥物獨特的理化性質沒有進一步的研究。該專利采用了95％的藥用乙醇，丙二醇及占總量5％～60％的表面活性劑為主要溶劑，在溶解過程中還需要加熱，工藝復雜，且成本較高?，F(xiàn)有技術中的噻康唑在使用時，是制成軟膏來使用的，但是通過軟膏基質到達患面層速度較慢，使用時容易在手上長時間殘留，且藥物分布不均勻。

發(fā)明內容
本發(fā)明的目的在于提供一種含有噻康唑的外用噴霧劑，所述的這種含有噻康唑的外用噴霧劑要解決現(xiàn)有技術中噻康唑以軟膏形式使用時，到達患面層速度慢，在手上殘留時間長，且藥物分布不均勻的技術問題，同時還要解決生產工藝復雜、成本較高的技術問題。
本發(fā)明的這種含有噻康唑的外用噴霧劑，所述的外用噴霧劑由噻康唑和藥用輔料組成，所述的噻康唑的化學名是1-{2-[(2-氯-3-噻吩基)甲氧基]-2-(2，4-二氯苯基)乙基}-1H-咪唑，噻康唑的重量占外用噴霧劑總重量的百分比在0.1～10％之間，余量為藥用輔料，噻康唑溶解在藥用輔料中。
進一步的，噻康唑的重量占外用噴霧劑總重量的百分比在0.5～5％之間。
進一步的，噻康唑的重量占外用噴霧劑總重量的百分比在1～2％之間。
進一步的，所述的藥用輔料是醇類化合物和水的混合物，所述的醇類化合物中，碳原子的數(shù)目小于或者等于四個。
進一步的，所述的藥用輔料為無水乙醇和蒸餾水的混合物。
進一步的，所述的無水乙醇的重量占所述的藥用輔料總重量的百分比在40～80％之間。
本發(fā)明還提供了一種制備上述含有噻康唑的外用噴霧劑的方法，所述的這種制備含有噻康唑的外用噴霧劑的方法包括一個將噻康唑溶解在溶劑中的步驟，其中，在所述的將噻康唑溶解在溶劑中的步驟中，首先將噻康唑溶解于無水乙醇中，然后用蒸餾水將噻康唑和無水乙醇的混合體稀釋，在所述的將噻康唑溶解在溶劑中的步驟完成之后，對含有噻康唑的溶劑進行灌裝和封口。
本發(fā)明的原理是將噻康唑與溶劑混合，從而形成了適合噴霧給藥的制劑，突破了一般外用軟膏劑揮發(fā)較慢，使用時容易在手上長時間殘留，且藥物分布不均勻，藥物通過軟膏基質到達患面層速度較慢的弊病。本發(fā)明的配方和生產工藝比現(xiàn)有技術更容易實施，降低了成本。由于噻康唑溶液在光照情況下不是非常穩(wěn)定，因此可選用不透明塑料瓶或棕色玻璃瓶作為包裝容器。本發(fā)明的含有噻康唑的外用噴霧劑具有抗真菌作用，可用于治療足癬、體癬、頭癬和灰指甲等體表真菌感染。
本發(fā)明與現(xiàn)有技術相對比，其效果是積極和明顯的。本發(fā)明將噻康唑與溶劑混合，從而形成了適合噴霧給藥的制劑，突破了一般外用軟膏劑揮發(fā)較慢，使用時容易在手上長時間殘留，且藥物分布不均勻，藥物通過軟膏基質到達患面層速度較慢的弊病，具有抗真菌作用，可用于治療足癬、體癬、頭癬和灰指甲等體表真菌感染。本發(fā)明同時提供了配方和制備方法，比現(xiàn)有技術更容易實施，降低了成本。
具體實施例方式
本發(fā)明的含有噻康唑的外用噴霧劑，所述的外用噴霧劑由噻康唑和藥用輔料組成，所述的噻康唑的化學名是1-{2-[(2-氯-3-噻吩基)甲氧基]-2-(2，4-二氯苯基)乙基}-1H-咪唑，噻康唑的重量占外用噴霧劑總重量的百分比在0.1～10％之間，余量為藥用輔料，噻康唑溶解在藥用輔料中。
本發(fā)明還提供了一種制備上述含有噻康唑的外用噴霧劑的方法，所述的這種制備含有噻康唑的外用噴霧劑的方法包括一個將噻康唑溶解在溶劑中的步驟，其中，在所述的將噻康唑溶解在溶劑中的步驟中，首先將噻康唑溶解于無水乙醇中，然后用蒸餾水將噻康唑和無水乙醇的混合體稀釋，在所述的將噻康唑溶解在溶劑中的步驟完成之后，對含有噻康唑的溶劑進行灌裝和封口。
實施例1將1g噻康唑溶解于60ml無水乙醇中，然后加蒸餾水至100ml，最后分裝于10ml的棕色玻璃瓶中。
實施例2將2g噻康唑溶解于70ml無水乙醇中，然后加蒸餾水至100ml，最后分裝于15ml的不透明塑料瓶中。
實施例3將1g噻康唑溶解于50ml無水乙醇中，然后加蒸餾水至100ml，最后分裝于10ml的不透明塑料瓶中。
實施例4將1g噻康唑溶解于55ml無水乙醇中，然后加蒸餾水至100ml，最后分裝于15ml的棕色玻璃瓶中。
實施例5將2g噻康唑溶解于65ml無水乙醇中，然后加蒸餾水至100ml，最后分裝于10ml的棕色玻璃瓶中。
權利要求
1.一種含有噻康唑的外用噴霧劑，其特征在于所述的外用噴霧劑由噻康唑和藥用輔料組成，所述的噻康唑的化學名是1-{2-[(2-氯-3-噻吩基)甲氧基]-2-(2，4-二氯苯基)乙基}-1H-咪唑，噻康唑的重量占外用噴霧劑總重量的百分比在0.1～10％之間，余量為藥用輔料，噻康唑溶解在藥用輔料中。
2.根據權利要求1所述的含有噻康唑的外用噴霧劑，其特征在于噻康唑的重量占外用噴霧劑總重量的百分比在0.5～5％之間。
3.根據權利要求2所述的含有噻康唑的外用噴霧劑，其特征在于噻康唑的重量占外用噴霧劑總重量的百分比在1～2％之間。
4.根據權利要求1所述的含有噻康唑的外用噴霧劑，其特征在于所述的藥用輔料是醇類化合物和水的混合物，所述的醇類化合物中，碳原子的數(shù)目小于或者等于四個。
5.根據權利要求4所述的含有噻康唑的外用噴霧劑，其特征在于所述的藥用輔料為無水乙醇和蒸餾水的混合物。
6.根據權利要求5所述的含有噻康唑的外用噴霧劑，其特征在于所述的無水乙醇的重量占所述的藥用輔料總重量的百分比在40～80％之間。
7.一種制備權利要求1所述的含有噻康唑的外用噴霧劑的制備方法，包括一個將噻康唑溶解在溶劑中的步驟，其特征在于在所述的將噻康唑溶解在溶劑中的步驟中，首先將噻康唑溶解于無水乙醇中，然后用蒸餾水將噻康唑和無水乙醇的混合體稀釋，在所述的將噻康唑溶解在溶劑中的步驟完成之后，對含有噻康唑的溶劑進行灌裝和封口。
全文摘要
一種含有噻康唑的外用噴霧劑，由噻康唑和藥用輔料組成，噻康唑的重量占外用噴霧劑總重量的百分比在0.1～10％之間，余量為藥用輔料，噻康唑溶解在藥用輔料中。一種制備含有噻康唑的外用噴霧劑的方法，包括一個將噻康唑溶解在溶劑中的步驟，在該步驟中，首先將噻康唑溶解于無水乙醇中，然后用蒸餾水將噻康唑和無水乙醇的混合體稀釋。本發(fā)明將噻康唑與溶劑混合，從而形成了適合噴霧給藥的制劑，克服了采用軟膏形式時的揮發(fā)慢、在手上長時間殘留、藥物分布不均勻、藥物到達患面層速度慢的弊病，具有抗真菌作用，可用于治療足癬、體癬、頭癬和灰指甲等體表真菌感染。本發(fā)明同時提供了配方和制備方法，比現(xiàn)有技術更容易實施，降低了成本。
文檔編號A61K9/12GK101057843SQ20061002594
公開日2007年10月24日 申請日期2006年4月21日 優(yōu)先權日2006年4月21日
發(fā)明者張劍亮 申請人:上海金色醫(yī)藥科技發(fā)展有限公司