專利名稱：外用長(zhǎng)效止痛劑的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種外用藥，具體為一種以薄荷腦為主要成份的外用長(zhǎng)效止痛劑。
背景技術(shù)：
目前，以薄荷腦為主要成份的藥劑有復(fù)方利多卡因注射液，它是國(guó)家衛(wèi)生部批準(zhǔn)的三類新藥。適應(yīng)癥僅限于肛門部手術(shù)及手術(shù)后長(zhǎng)效止痛，其適應(yīng)癥很大程度上限制了該制劑的使用范圍；復(fù)方利多卡因注射液的配方不適用于外用制劑。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明解決現(xiàn)有的以薄荷腦為主要成份的藥劑劑型單一、使用范圍受到限制的問(wèn)題，提供一種以薄荷腦為主要成份的新劑型的止痛藥劑——外用長(zhǎng)效止痛劑。
本發(fā)明是采用如下技術(shù)方案實(shí)現(xiàn)的外用長(zhǎng)效止痛劑，包含薄荷腦(克)和乙醇溶液(ml)，以配制1000ml藥劑為準(zhǔn)，其中薄荷腦的含量為0.5-6克，余量為注射用水。中醫(yī)認(rèn)為薄荷腦具有一定的止痛作為，但將薄荷腦用于西藥、特別是外用止痛藥劑尚未見相關(guān)報(bào)道。本發(fā)明的關(guān)鍵問(wèn)題是確定薄荷腦的含量；薄荷腦含量過(guò)低起不到止痛作用，過(guò)高對(duì)人體有毒副作用。在完整、詳細(xì)的藥理、毒理實(shí)驗(yàn)以及臨床應(yīng)用的基礎(chǔ)上，本發(fā)明提供了該外用長(zhǎng)效止痛劑的合理、準(zhǔn)確的配方，特別是薄荷腦的準(zhǔn)確用量；
由于薄荷腦微溶于水，需先將其溶于有機(jī)溶劑中，然后再加水稀釋；可溶解薄荷腦的有機(jī)溶劑很多，乙醇作為薄荷腦的溶媒，既可溶解薄荷腦，又對(duì)人體無(wú)毒副作用，因此選用乙醇作為薄荷腦的溶媒比較合適。乙醇溶液的濃度越高，越有利于薄荷腦的溶解，乙醇溶液的濃度過(guò)低其用量就大甚至在有限用量下不能充分溶解一定量的薄荷腦；乙醇溶液的用量以薄荷腦充分溶解為準(zhǔn)。酒精濃度的選擇以薄荷腦充分溶解且配制好的藥劑總量不超過(guò)1000ml為準(zhǔn)。
該外用長(zhǎng)效止痛劑還包含鹽酸利多卡因(克)，薄荷腦與鹽酸利多卡因的比例為1∶6-7。添加鹽酸利多卡因后，它與薄荷腦有協(xié)同作用，使產(chǎn)品止痛作用起效快。鹽酸利多卡因是一種局部麻醉藥，他也可用普魯卡因或其它局部麻醉藥替換。因此，針對(duì)所使用的局部麻醉藥，本發(fā)明可容易地有多種配方變型。
該外用長(zhǎng)效止痛劑還包含甘油(ml)和聚山梨酯80(ml)(吐溫80)，薄荷腦與甘油和聚山梨酯80的比例分別為1∶30-40和1∶3-4。該兩種組份作為薄荷腦的助溶劑，進(jìn)一步提高薄荷腦的溶解度，對(duì)進(jìn)一步提高產(chǎn)品質(zhì)量有一定作用。
該外用長(zhǎng)效止痛劑可直接涂抹于患處，也可壓入壓力罐制成噴霧劑型，使用時(shí)噴在患處。
本發(fā)明所述的外用長(zhǎng)效止痛劑配方合理、準(zhǔn)確，每種成份在制劑中都有其適宜作用；可用于燒傷、燙傷、開放性損傷、臨床各科手術(shù)后止痛；噴灑或涂抹于傷口表面，根據(jù)傷口面積而定，一般一次5-20ml；該制劑具有長(zhǎng)效局部麻醉作用，一次用藥止痛作用可達(dá)2-10天，而且不延遲傷口愈合，對(duì)局部無(wú)損傷作用。經(jīng)大量的藥理、毒理和臨床實(shí)現(xiàn)，該制劑無(wú)毒副作用，使用安全可靠。該制劑與嗎啡類止痛藥相比無(wú)成癮性，與復(fù)方利多卡因注射液相比使用更方便且增加了適應(yīng)癥。該制劑原料易得、價(jià)格便宜。
具體實(shí)施例方式
實(shí)施例1外用長(zhǎng)效止痛劑，包含薄荷腦和乙醇溶液(95％)，薄荷腦為0.5克或3克或6克；將薄荷腦放入容器內(nèi)并加入乙醇溶液、攪拌至薄荷腦充分溶解，然后再加入注射用水至總量為1000ml為止。
實(shí)施例2外用長(zhǎng)效止痛劑，包含薄荷腦、乙醇溶液(95％)和鹽酸利多卡因(或者普魯卡因)，薄荷腦為0.5克或3克或6克，按薄荷腦與鹽酸利多卡因的比例為1∶6(或1∶7或1∶6.5)，可計(jì)算出相應(yīng)的鹽酸利多卡因的用量為3克(或3.5克或3.25克)或18克(或21克或19.5克)或36克(或42克或39克)；將薄荷腦放入容器內(nèi)并加入乙醇溶液、攪拌至薄荷腦充分溶解，然后加入鹽酸利多卡因和少量的注射用水并攪拌，使鹽酸利多卡因溶解，最后再加入注射用水至總量為1000ml為止。
實(shí)施例3外用長(zhǎng)效止痛劑，包含薄荷腦、乙醇溶液(95％)、鹽酸利多卡因(或者普魯卡因)、甘油和聚山梨酯80，薄荷腦為1克或4克或5克，按薄荷腦與鹽酸利多卡因、甘油和聚山梨酯80的比例分別為1∶6、1∶30和1∶3，可計(jì)算出相應(yīng)的鹽酸利多卡因的用量為6克或24克或30克，甘油的用量為30或120ml或150ml，聚山梨酯80的用量為3ml或12ml或15ml，將薄荷腦放入容器內(nèi)并加入乙醇溶液、攪拌至薄荷腦充分溶解，然后加入鹽酸利多卡因、甘油和聚山梨酯80并攪拌，最后再加入注射用水至總量為1000ml為止。
實(shí)施例4外用長(zhǎng)效止痛劑，包含薄荷腦、乙醇溶液(95％)、鹽酸利多卡因(或者普魯卡因)、甘油和聚山梨酯80，薄荷腦為1克或4克或5克，按薄荷腦與鹽酸利多卡因、甘油和聚山梨酯80的比例分別為1∶7、1∶40和1∶4，可計(jì)算出相應(yīng)的鹽酸利多卡因的用量為7克或28克或35克，甘油的用量為40或160ml或200ml，聚山梨酯80的用量為4ml或16ml或20ml，將薄荷腦放入容器內(nèi)并加入乙醇溶液、攪拌至薄荷腦充分溶解，然后加入鹽酸利多卡因、甘油和聚山梨酯80并攪拌，最后再加入注射用水至總量為1000ml為止。
權(quán)利要求
1.一種外用長(zhǎng)效止痛劑，包含薄荷腦(克)和乙醇溶液(ml)，其特征為以配制1000ml藥劑為準(zhǔn)，其中薄荷腦的含量為0.5-6克，余量為注射用水。
2.如權(quán)利要求1所述的外用長(zhǎng)效止痛劑，其特征為還包含鹽酸利多卡因(克)，薄荷腦與鹽酸利多卡因的比例為1∶6-7。
3.如權(quán)利要求1或2所述的外用長(zhǎng)效止痛劑，其特征為還包含甘油(ml)和聚山梨酯80(ml)，薄荷腦與甘油和聚山梨酯80的比例分別為1∶30-40和1∶3-4。
全文摘要
本發(fā)明為一種外用長(zhǎng)效止痛劑，其包含薄荷腦(克)和乙醇溶液(ml)，以配制1000ml藥劑為準(zhǔn)，其中薄荷腦的含量為0.5－6克，余量為注射用水。還包含鹽酸利多卡因(克)，薄荷腦與鹽酸利多卡因的比例為1∶6－7。還包含甘油(ml)和聚山梨酯80(ml)，薄荷腦與甘油和聚山梨酯80的比例分別為1∶30－40和1∶3－4。本發(fā)明所述的外用長(zhǎng)效止痛劑配方合理、準(zhǔn)確，每種成分在制劑中都有其適宜作用；可用于燒傷、燙傷、開放性損傷、臨床各科手術(shù)后止痛；噴灑或涂抹于傷口表面，根據(jù)傷口面積而定，一般一次5－20ml；該制劑具有長(zhǎng)效局部麻醉作用，一次用藥止痛作用可達(dá)2－10天，而且不延遲傷口愈合，對(duì)局部無(wú)損傷作用。
文檔編號(hào)A61K31/045GK1561973SQ20041001222
公開日2005年1月12日 申請(qǐng)日期2004年4月9日 優(yōu)先權(quán)日2004年4月9日
發(fā)明者劉海波 申請(qǐng)人:劉海波