專利名稱：一種治療瘧疾的藥物的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種治療瘧疾的藥物，特別是一種在多重抗藥性流行區(qū)治療瘧疾的藥物。
背景技術(shù)：
青蒿素類藥物為從青蒿草中提取的青蒿素單體，是當(dāng)前抗瘧市場特效藥物，尤其將母體青蒿素經(jīng)結(jié)構(gòu)改造后得到的青蒿素衍生物之一青蒿琥酯，其療效提高5倍，更重要的是解決了水溶性問題，可以靜脈注射，用藥后16小時即可殺滅瘧原蟲95％，其速度為所有抗瘧藥之最，且毒性小，有效率高達95％以上，可制成口服劑、注射劑(靜注、肌注)及直腸用栓劑等劑型，突出了速效、高效、低毒、多途徑給藥，對抗氯喹蟲株有效等特點，尤適用于兇險型瘧疾的搶救。唯一的缺點是用藥療程太長(需5-7天)。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明將公開一種治愈率高、療程短、特別適用于多重抗性地區(qū)治療瘧疾的新藥。
申請人經(jīng)過大量研究、試驗，發(fā)現(xiàn)將青蒿素類藥物與克林霉素配伍制成的復(fù)方制劑，與單獨用青蒿素藥物相比，對瘧疾可起到更好的治療效果。本發(fā)明治療瘧疾的藥物各組分用量在下述重量份范圍都具有較好療效青蒿類藥物1～5份、克林霉素6～20份；其中，所述的青蒿類藥物可為任意的青蒿素類藥物，例如青蒿琥酯、二氫青蒿素、蒿甲醚、蒿乙醚、青蒿素等。
本發(fā)明藥物可制成多種劑型，例如按上述配比秤取兩種組份，加入羥丙纖維素等輔料，制成青蒿琥酯藥物層與克林霉素藥物層之間設(shè)有隔離層的多層片；也可先分別將兩組份分別制成顆粒，再混合得到本發(fā)明藥物顆粒劑，或?qū)㈩w粒灌裝膠囊，得到本發(fā)明藥物的膠囊劑；或是將兩組份分別灌裝入膠囊體的兩個空腔，得到本發(fā)明藥物口服軟膠囊；還可先將兩種組份用中鏈甘油三酯等輔料制成中空栓劑或雙層栓劑或直腸用軟膠囊。
本發(fā)明將對瘧疾有很好治療效果的青蒿素類藥物和抗生素類藥物克林霉素聯(lián)合使用，制成一種新的治療瘧疾的藥物，該藥物克服了青蒿琥酯三天療法復(fù)燃率高的缺點，一般情況下，用藥三天即可達到療效，其治愈率也較高。而且該藥物劑量小，每次用藥的劑量約為單用青蒿素類藥物時的半量，因此總用藥量也大大減少，用藥費用也相應(yīng)較低。
具體實施例方式實施例1取青蒿琥酯300mg，克林霉素1200mg，加羥丙纖維素等輔料分別制粒，然后壓成青蒿琥酯藥物層與克林霉素藥物層之間帶有隔離層的三層片。
實施例2取青蒿素900mg加入輔料制成顆粒，克林霉素1600mg加入輔料制成顆粒，混合，得到本發(fā)明治療瘧疾的顆粒劑。
實施例3取蒿甲醚280mg，克林霉素1200mg，分別另加輔料制成顆粒，混合制成膠囊。
實施例4取二氫青蒿素240mg，及克林霉素1200mg，加輔料分別制粒，壓成帶有隔離層的三層片。
實施例5取青蒿素100mg加入輔料制成顆粒，克林霉素600mg加入輔料制成顆粒，然后混合均勻，裝入膠囊中，得到本發(fā)明治療瘧疾的膠囊劑。
實施例6取青蒿琥酯500mg，克林霉素2000mg，加輔料中鏈甘油三酯、硬脂肪等制成中空栓劑。
實施例7青蒿琥酯100mg，克林霉素400mg，加輔料中鏈甘油三酯、硬脂肪等制成雙層栓劑。
實施例8取蒿乙醚300mg，克林霉素1200mg，加輔料制成直腸用軟膠囊。
實驗例1在嚴重抗性地區(qū)分別用青蒿琥酯、青蒿琥酯+克林霉素(實施例1所述藥物)，對兩組成人患者進行臨床試驗。
試驗情況如下
實驗組(1)48例成人瘧疾患者；每人每天服用實施例1所述的本發(fā)明藥物100mg，服藥3天，共服藥300mg，經(jīng)28天檢測治愈率86.4％，復(fù)燃率13.6％。
實驗組(2)16例成人瘧疾患者，服藥劑量時間同上，經(jīng)28天追蹤檢查，治愈率87.5％，復(fù)燃率12.5％(14/16)。
對照組32例成人瘧疾患者；每人每天服用青蒿琥酯100mg，服藥3天，共服藥300mg，經(jīng)檢測治愈率50％，復(fù)燃率50％(15/30)。
上述試驗證明，本發(fā)明藥物與單用青蒿琥酯相比，治愈率高，復(fù)燃率低，療程短。
權(quán)利要求
1.一種治療瘧疾的藥物，其特征在于它是由青蒿素類藥物與克林霉素配伍制成，兩組份之間的配比以重量份計為，青蒿類藥物1～5份、克林霉素6～20份。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的治療瘧疾的藥物，其特征在于所述青蒿類藥物為青蒿琥酯或二氫青蒿素或蒿甲醚或蒿乙醚或青蒿素。
3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的治療瘧疾的藥物，其特征在于所述藥物為青蒿琥酯藥物層與克林霉素藥物層之間設(shè)有隔離層的多層片。
4.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的治療瘧疾的藥物，其特征在于所述藥物為顆粒劑。
5.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的治療瘧疾的藥物，其特征在于所述藥物為膠囊。
6.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的治療瘧疾的藥物，其特征在于所述藥物為中空栓劑或雙層栓劑或軟膠囊。
全文摘要
本發(fā)明將公開一種治療瘧疾的藥物，它是由青蒿素類藥與克林霉素配伍制成，其中兩組份的配比以重量份計為青蒿類藥物1～5份、克林霉素6～20份。該藥物克服了青蒿琥酯三天療法復(fù)燃率高、克林霉素療程長的缺點，一般情況下，用藥三天即可達到療效，其治愈率也較高。而且該藥物劑量小，約為單用青蒿素類藥物時的半量，因此其用藥費用也較低。
文檔編號A61P33/06GK1985843SQ200610022599
公開日2007年6月27日 申請日期2006年12月23日 優(yōu)先權(quán)日2006年12月23日
發(fā)明者劉旭, 楊恒林, 嚴嘯華, 鄭清四, 龔秋燕 申請人:桂林制藥有限責(zé)任公司, 云南省寄生蟲病防治所