專利名稱：一種含有苯磺酸氨氯地平和瑞舒伐他汀鈣的藥物組合物及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種含有苯磺酸氨氯地平和瑞舒伐他汀鈣的藥物組合物及其制備方法。
背景技術(shù)：
隨著人類生活水平的不斷提高和人類環(huán)境的不斷惡化，患有高血壓、高血脂、高膽固醇類的心血管病人也在不斷增加。據(jù)有關(guān)資料報(bào)道，截止2003年年底，我國(guó)高血壓患者已達(dá)1.5億人，并以每年500萬(wàn)人的速度增加，而高血脂患者遠(yuǎn)遠(yuǎn)超過此數(shù)，我國(guó)心腦血管疾病殘廢死亡率已占因病死亡人口總數(shù)的56％，還有很高的致殘率，因此，高血脂、高血壓已經(jīng)成為一個(gè)嚴(yán)重的社會(huì)問題，已開始引起越來(lái)越多的人的重視，為此，就需要研制既能調(diào)節(jié)血脂又能調(diào)節(jié)血壓的優(yōu)秀復(fù)方制劑。
心膠痛是在胸內(nèi)劇烈收縮的疼痛，常常從心口幅射到左肩，并下至左臂。通常心膠痛是由于心臟缺血引起的，而且常常由冠心病引起。
目前，對(duì)癥狀心膠痛的治療各國(guó)之間是明顯不同的，在美國(guó)，常用手術(shù)或PTCA方法治療患有穩(wěn)定心絞痛癥狀的患者，但患者常常會(huì)伴生并發(fā)癥，如心瓣再狹窄，這種再狹窄既可以表現(xiàn)為對(duì)血管成形術(shù)引起的創(chuàng)傷的短期增生反應(yīng)，也可以表現(xiàn)為在移植血管和血管成形的階段中的動(dòng)脈粥樣硬化過程的長(zhǎng)期發(fā)展過程。
氨氯地平通過降低總的外周阻力或者負(fù)荷有助于預(yù)防患有勞累性心絞痛患者的心肌缺血，氨氯地平可降低速率壓力產(chǎn)物，從而降低在任何特定的鍛煉水平下心肌氧的需求量。對(duì)于患有血管痙攣性心絞痛的患者，已經(jīng)證明，氨氯地平能阻止收縮，恢復(fù)心肌氧的供應(yīng)。另外，氨氯地平已經(jīng)表現(xiàn)出能通過擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈增加心肌氧供應(yīng)。左氨氯地平與氨氯地平同為第三代二氫吡啶類藥物，因此，具有相類似的作用功效。
高血壓通常與高脂血癥共存，它們二者都被認(rèn)為是發(fā)展成心臟病并最終導(dǎo)致不利的心臟發(fā)作的主要危險(xiǎn)因素。這此危險(xiǎn)因素主要?dú)w因于普通機(jī)理。此外，進(jìn)行高血壓治療的患者一般好于進(jìn)行高脂血癥治療的患者。因此，對(duì)這兩種疾病進(jìn)行單一治療對(duì)患者是有利的。
綜上所述，采用降低高血壓的苯磺酸氨氯地平與降血酯、降膽固醇的瑞舒伐他汀鈣復(fù)方制劑加成與協(xié)同作用，可用于治療患有心絞痛，動(dòng)脈粥樣硬化，合并性高血壓和高脂血癥的患者及心臟危險(xiǎn)癥狀的患者。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是提供一種含有苯磺酸氨氯地平和瑞舒伐他汀鈣的藥物組合物及其制備方法，通過苯磺酸氨氯地平和瑞舒伐他汀鈣的主要藥物組合和制備，而制得本復(fù)方制劑。
本發(fā)明提供的一種含有苯磺酸氨氯地平和瑞舒伐他汀鈣的藥物組合物及其制備方法，用于治療患有心絞痛、動(dòng)脈粥樣硬化、合并性高血壓和高脂血的患者及心臟危險(xiǎn)癥狀的患者。
采用降高血壓的苯磺酸氨氯地平和降血脂和膽固醇的瑞舒伐他汀鈣的組合物制成的制劑可同時(shí)降低患者的高血壓與高血脂、高膽固醇，它們不但有加成和協(xié)同作用，同時(shí)也便于臨床應(yīng)用。
本發(fā)明的技術(shù)方案如下一種含有苯磺酸氨氯地平和瑞舒伐他汀鈣的藥物組合物，其特征是配方為苯磺酸氨氯地平為5-40％重量份，瑞舒伐他汀鈣為5-40％重量份，藥用輔料為20-90％重量份。
本發(fā)明的藥物組合物制劑包括片劑、膠囊劑、顆粒劑等。
本發(fā)明苯磺酸氨氯地平和瑞舒伐他汀鈣的藥物組合物制備方法為取苯磺酸氨氯地平、瑞舒伐他汀鈣和藥用輔料分別粉碎，過60-100目篩，用5-20％粘合液制軟材，20-50目制粒，在50℃-90℃下干燥，加入適量潤(rùn)滑劑，混合均勻，制成相應(yīng)的制劑。
本發(fā)明所用藥用輔料主要有乳糖、微晶纖維素、羧甲淀粉鈉、聚維酮K30及硬脂酸鎂等，其中乳糖為稀釋劑，微晶纖維素為崩解劑兼稀釋劑，羧甲淀粉鈉為崩解劑，聚維酮K30為粘合劑，硬脂酸鎂為潤(rùn)滑劑。用本法制成的制劑，質(zhì)量符合擬訂的標(biāo)準(zhǔn)規(guī)定，本制備工藝適用于工業(yè)化大生產(chǎn)。
本發(fā)明苯磺酸氨氯地平和瑞舒伐他汀鈣的藥物組合物及其制備方法工藝簡(jiǎn)單，生產(chǎn)成本低，適用于工業(yè)化大生產(chǎn)；其藥物使患者服用方便，療效好。
具體實(shí)施例方式實(shí)施例一復(fù)方苯磺酸氨氯地平瑞舒伐他汀鈣片的制備。規(guī)格為苯磺酸氨氯地平10毫克/瑞舒伐他汀鈣10毫克，壓制成1000片的配比為苯磺酸氨氯地平10克；瑞舒伐他汀鈣10克；乳糖30克；微晶纖維素20克，羧甲淀粉鈉2克；10％聚維酮K30溶液適量和硬酯酸鎂0.5克。
其制備過程是將原輔料分別粉碎，過60-100目篩，按上述處方量稱取原輔料混合均勻，用10％聚維酮K30溶液制成軟材，過24目篩制粒，顆粒于90℃以下熱風(fēng)干燥，水分控制在3％以內(nèi)，加入處方量的硬脂酸鎂，混合均勻，整粒，檢測(cè)中間體含量，計(jì)算每片片重，壓片，即得本產(chǎn)品。產(chǎn)品按本公司復(fù)方苯磺酸氨氯地平瑞舒伐他汀鈣片擬訂的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)檢測(cè)，各項(xiàng)均符合規(guī)定。
實(shí)施例二復(fù)方左旋苯磺酸氨氯地平瑞舒伐他汀鈣膠囊的制備。規(guī)格為左旋苯磺酸氨氯地平5毫克/瑞舒伐他汀鈣10毫克，制成1000粒的配比為苯磺酸氨氯地平5克、瑞舒伐他汀鈣10克、乳糖25克、微晶纖維素20克、羧甲淀粉鈉2克、10％聚維酮K30溶液適量和硬酯酸鎂0.5克。其制備過程是將原輔料分別粉碎，過60-100目篩，按處方量稱取原輔料混合均勻，用10％聚維酮K30溶液制成軟材，24目篩制粒，顆粒于90℃以下熱風(fēng)干燥，水分控制在3％以內(nèi)，加入處方量的硬脂酸鎂，混合均勻，整粒，檢測(cè)中間體含量，計(jì)算每粒裝量、充填，即得產(chǎn)品。產(chǎn)品按本公司復(fù)方左旋苯磺酸氨氯地平瑞舒伐他汀鈣膠囊擬定的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)檢測(cè)，各項(xiàng)均符合規(guī)定。
實(shí)施例三復(fù)方左旋苯磺酸氨氯地平瑞舒伐他汀鈣顆粒的制備。
規(guī)格為左旋苯磺酸氨氯地平10毫克/瑞舒伐他汀鈣20毫克，制成1000袋的配比為苯磺酸氨氯地平10克、瑞舒伐他汀鈣20克、乳糖300克、微晶纖維素140克、羧甲淀粉鈉20克、矯味劑甜菊甙5克、10％聚維酮K30溶液適量和硬酯酸鎂5克。其制備過程是將原輔料分別粉碎，過60-100目篩，按處方量稱取原輔料混合均勻，用10％聚維酮K30溶液制成軟材，24目篩制粒，顆粒于90℃以下熱風(fēng)干燥，水分控制在3％以內(nèi)，加入處方量的硬脂酸鎂與甜菊甙，混合均勻，整粒，檢測(cè)中間體含量，計(jì)算每袋裝量、灌裝，即得產(chǎn)品。產(chǎn)品按本公司復(fù)方左旋苯磺酸氨氯地平瑞舒伐他汀鈣膠囊擬定的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)檢測(cè)，各項(xiàng)均符合規(guī)定。
權(quán)利要求
1.一種含有苯磺酸氨氯地平和瑞舒伐他汀鈣的藥物組合物，其特征是配方為；苯磺酸氨氯地平為5-40％重量份，瑞舒伐他汀鈣為5-40％重量份，藥用輔料為20-90％重量份。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的含有苯磺酸氨氯地平和瑞舒伐他汀鈣的藥物組合物，其特征是其制備方法為取苯磺酸氨氯地平、瑞舒伐他汀鈣和藥用輔料分別粉碎，過60-100目篩，用5％-20％粘合液制軟材，20-50目制粒，在50℃-90℃下干燥，加入適量潤(rùn)滑劑，混合均勻，制成相應(yīng)的制劑。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的含有苯磺酸氨氯地平和瑞舒伐他汀鈣的藥物組合物，其特征是藥用輔料為乳糖、微晶纖維素、羧甲淀粉鈉、聚維酮K30及硬脂酸鎂。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種含有苯磺酸氨氯地平和瑞舒伐他汀鈣的藥物組合物及其制備方法。該藥物組合物的配方為苯磺酸氨氯地平為苯磺酸氨氯地平為5－40％重量份，瑞舒伐他汀鈣為5－40％重量份，藥用輔料為20－90％重量份。其制備方法為取苯磺酸氨氯地平、瑞舒伐他汀鈣和藥用輔料分別粉碎，過60－100目篩，用5％－20％粘合液制軟材，20－50目制粒，在50℃－90℃下干燥，加入適量潤(rùn)滑劑，混合均勻，制成相應(yīng)的制劑。其藥物輔料為乳糖、微晶纖維素、羧甲淀粉鈉、聚維酮K30及硬脂酸鎂。本藥物組合物制備方法工藝簡(jiǎn)單、生產(chǎn)成本低，適用于工業(yè)化大生產(chǎn)，患者服用方便，療效好。
文檔編號(hào)A61P9/12GK1762361SQ20051009472
公開日2006年4月26日 申請(qǐng)日期2005年9月28日 優(yōu)先權(quán)日2005年9月28日
發(fā)明者張正艮, 孫海勝, 徐峰, 張玉斌, 余永發(fā), 尹必喜 申請(qǐng)人:揚(yáng)子江藥業(yè)集團(tuán)有限公司