專利名稱：一種乳液制備新工藝的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明是采用一種新工藝，通過相轉(zhuǎn)變方法可以在一次性通過高壓均質(zhì)閥的條件下，將植物油與水所形成的初乳液破碎成為粒徑小于1微米的均勻乳液。以滿足臨床用藥的特殊要求。其技術(shù)領(lǐng)域當屬于醫(yī)藥生產(chǎn)技術(shù)類。
背景技術(shù)：
乳劑作為一種劑型在臨床用藥實踐中雖已有使用，如作為全靜脈營養(yǎng)制劑的就有由華瑞公司生產(chǎn)的intra-lipid，該制劑就是將人體可利用的精制植物油制備成為粒徑小于1微米的脂肪乳，直接注射到人體血循環(huán)之中；國內(nèi)的“康萊特”是將薏苡仁的油制備成為靜脈注射的脂肪乳；還有國內(nèi)目前正在研究之中的用其它藥用植物或動物的“油”乳化成供口服用的乳劑，如鯊魚油口服乳、紅花籽油口服乳、沙棘油口服乳等。
目前這些乳劑的生產(chǎn)制備，均采用反復均質(zhì)乳化的方法進行制備或生產(chǎn)，而只采用一次性經(jīng)過高壓均質(zhì)閥也可制備成為可供口服或注射液還未見有關(guān)文獻報道。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明將藥物溶解在植物油中形成油溶液后，再添加適當?shù)娜榛瘎?，使之成為“小油珠”乳滴——粘稠狀的W/O型初乳液，然后在特定的溫度條件下快速加入大量的水相溶液，通過相轉(zhuǎn)變而成為粒徑非常細小的O/W型“小油珠”——細膩的乳液。只有在此條件下，一次性通過調(diào)節(jié)好適當壓力的高壓均質(zhì)閥，才能生成粒徑均一，且最大粒徑小于1個微米的乳液，而且所形成的乳液具有高度的物理穩(wěn)定性。
由于避免了藥物與水直接接觸，縮短了藥物在高壓條件下的制備時間，從而對保持藥物原有的生物活性或化學穩(wěn)定性也非常有利，另外還大大地節(jié)約了生產(chǎn)能源消耗。
采用該工藝所制備的乳液，根據(jù)臨床用藥需要，既可以將將藥物制備成為供靜脈注射使用，也可以作為口服劑型使用。在作為靜脈注射時，由于藥物溶解在“小油滴”中，能夠起到體內(nèi)緩慢釋放的效果；當作為口服給藥時，由于同樣原因，還能夠因避免了藥物顆粒與胃腸道黏膜的直接接觸，從而也減輕了某些藥物通過口服所帶來的胃腸道不適的毒副作用。
實施方式 在本專利中以丙泊酚乳液的制備工藝為例，進一步介紹其制劑配方和生產(chǎn)工藝，作為本專利的實施例。
在該實施例中，用適當?shù)姆椒▽⒈捶尤芙獾阶⑸浼壍木拼蠖褂椭?，以達到有效治療劑量，然后先采用上述方法，制備成為初乳液，再通過調(diào)整好壓力的高壓均質(zhì)乳化機械，將含有丙泊酚的大豆油初乳液一次性通過，即可成為可穩(wěn)定的、平均粒徑小于500納米、最大粒徑小于1微米的乳液。該實施例基本配方如下丙泊酚10.0g精制大豆油100.0g大豆磷脂 12.0g穩(wěn)定劑適量氫氧化鈉 適量蒸餾水加至1000ml在該配方中，丙泊酚在精制大豆油中有很好的溶解度，根據(jù)臨床需要可進一步成倍地增加丙泊酚的配方比例。
權(quán)利要求
1.采用一步均質(zhì)法，可將含有藥物的油溶液或植物油與水所形成的初乳液，通過相轉(zhuǎn)變的方法，在適當?shù)臏囟群蛪毫l件下整理成為平均粒徑小于500納米、最大粒徑小于1微米的均勻乳液。
2.權(quán)利1所述的“油溶液或植物油”，是指可以供安全口服或注射用的油類，包括但不限于如大豆油、花生油、芝麻油、茶油、椰子油、橄欖油等植物油或礦物油，這些油既可以單獨使用，也可以兩種或多種一起使用。
3.權(quán)利1所述的適當?shù)臏囟?，其范圍可在攝氏0度到99度之間。
4.權(quán)利1所述的適當?shù)膲毫?，其范圍可?.0兆帕到90兆帕之間。
5.權(quán)利1所述的“一步均質(zhì)法”，是指所形成的初乳液只需要一次性流過高壓均質(zhì)閥，而不需要反復循環(huán)，即可形成粒徑均一之乳液的制劑方法。
6.權(quán)利1所述的“均勻乳液”，主要是指水包油型乳劑(O/W)，但仍包括且不限于油包水型乳劑(W/O)、水包油包水型復合乳劑(W/O/W)、油包水包油型復合乳劑(O/W/O)。
全文摘要
本項發(fā)明是將含藥物的油溶液，用合適的乳化劑使油溶液與水形成粘稠的初乳，再添加水相和其它乳化劑、穩(wěn)定劑等使初乳轉(zhuǎn)相，并接著一次性迅速通過具有適當壓力的高壓均質(zhì)閥，即可制備成為平均粒徑小于500納米，最大粒徑小于1個微米的均勻乳液。該工藝既節(jié)省能源，又對保持藥物的生物活性、化學穩(wěn)定性，以及乳液的物理穩(wěn)定性都十分有利，值得推廣應(yīng)用。
文檔編號A61K9/107GK1679513SQ20051002381
公開日2005年10月12日 申請日期2005年2月3日 優(yōu)先權(quán)日2005年2月3日
發(fā)明者朱芳海 申請人:朱芳海