專利名稱：復(fù)方單硝酸異山梨酯注射劑及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明提供了一種復(fù)方單硝酸異山梨酯注射劑及其制備方法，屬于藥品及其制備方法的技術(shù)領(lǐng)域。
背景技術(shù)：
單硝酸異山梨酯為抗心絞痛藥物。適用于冠心病預(yù)防心絞痛發(fā)作，也適用于心肌梗死后的治療。單硝酸異山梨酯為硝酸異山梨酯的主要活性代謝產(chǎn)物。它一方面可通過(guò)擴(kuò)張外周血管增加靜脈血容量，降低心臟前后負(fù)荷而減少心肌耗氧量；另一方面可通過(guò)促進(jìn)心肌血流的重新分布而改善缺血區(qū)血流供應(yīng)。本品吸引迅速，生物利用度高，作用維持時(shí)間較長(zhǎng)。阿司匹林在體內(nèi)具有抗血栓形成的特性它可抑制環(huán)氧化酶，使血栓素和前列環(huán)素生成減少。將兩種藥物科學(xué)配方，制備成復(fù)方制劑，二藥有明顯的協(xié)同作用。既保持了單硝酸異山梨酯松馳血管平滑肌，導(dǎo)致外周動(dòng)脈和靜脈舒張，降低靜脈血液回流和心臟負(fù)荷，促進(jìn)心肌供氧需氧平衡的重要作用，又發(fā)揮了阿司匹林減少周?chē)鷦?dòng)脈內(nèi)阻塞性血栓形成的作用。成為一種新型的心腦血管類治療藥物。單硝酸異山梨酯阿司匹林復(fù)方口服制劑，近年來(lái)在臨床上已有應(yīng)用，取得了較滿意的療效。但注射劑型未見(jiàn)任何報(bào)道。而注射劑又是臨床應(yīng)用較多的藥物。研制單硝酸異山梨酯阿司匹林復(fù)方注射制劑，成為臨床熱切盼望的一個(gè)研究課題。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的，是填補(bǔ)單硝酸異山梨酯阿司匹林復(fù)方注射制劑的空白，為醫(yī)治心腦血管疾病提供一種安全有效的新藥及其制備方法。本發(fā)明的構(gòu)成是復(fù)方單硝酸異山梨酯阿司匹林注射劑，是由單硝酸異山梨酯和阿司匹林配制而成的，其量比關(guān)系是單硝酸異山梨酯∶阿司匹林＝1～99∶99～1。其優(yōu)選的配比是單硝酸異山梨酯∶阿司匹林＝60∶75。這種注射劑是液體和粉針劑。其劑型，包括單硝酸異山梨酯阿司匹林注射液，凍干粉針、無(wú)菌粉針、大容量輸液。具體的制備工藝是按照給定的比例將單硝酸異山梨酯、阿司匹林配以適量的注射用水，后續(xù)工藝按照現(xiàn)有的技術(shù)制備成注射液、大容量輸液?；?qū)⑸鲜鋈芤禾罴痈事洞嫉荣x形劑，按現(xiàn)有技術(shù)制作成凍干粉針或無(wú)菌粉針劑。本發(fā)明構(gòu)成簡(jiǎn)單、生產(chǎn)質(zhì)量容易得到控制。易于推廣、便于使用。生產(chǎn)的藥品，適用于預(yù)防冠狀動(dòng)脈硬化或冠狀動(dòng)脈痙攣所致的心絞痛。
實(shí)施方式實(shí)施例1它是由單硝酸異山梨酯20克，阿司匹林25克配制而成。將單硝酸異山梨酯20克、阿司匹林25克配以注射用水2000ML，按照現(xiàn)有技術(shù)將其制作成注射液。該制劑不加任何賦形劑。
實(shí)施例2它是由單硝酸異山梨酯20克，阿司匹林25克配制而成，制作過(guò)程中配以注射用水100000ML，按現(xiàn)有技術(shù)制成大容量輸液。
實(shí)施例3將單硝酸異山梨酯20克，阿司匹林25克配以注射用水適量，按照現(xiàn)有技術(shù)將其制作成凍干粉針劑。在該制劑中可以將甘露醇作為賦形劑。
實(shí)施例4它是由單硝酸異山梨酯20克，阿司匹林25克配制而成。按照現(xiàn)有技術(shù)制作成無(wú)菌針劑。
權(quán)利要求
1.一種用于預(yù)防冠狀動(dòng)脈硬化或冠狀動(dòng)脈痙攣所致的心絞痛的復(fù)方單硝酸異山梨酯阿司匹林注射制劑，其特征在于它是由單硝酸異山梨酯、阿司匹林配制而成的注射劑，其配比是單硝酸異山梨酯∶阿司匹林＝1～99∶99～1。
2.按照權(quán)利要求1所述的注射劑，其特征在于所說(shuō)的注射劑的優(yōu)化配比是單硝酸異山梨酯∶阿司匹林＝60∶75。
3.按照權(quán)利要求1所述的注射劑，其特征在于所說(shuō)的注射劑為注射液、凍干粉針、無(wú)菌粉針和大容量輸液。
4.按照權(quán)利要求1所述的注射劑的制作方法其特征在于按照給定的比例，將單硝酸異山梨酯、阿司匹林配以適量的注射用水和輔料，后續(xù)工藝是按照現(xiàn)有技術(shù)將其制作成注射制劑。
5.按照權(quán)利要求4所述的注射劑的制作方法，其特征在于在制作過(guò)程中，可以添加的增溶劑、助溶劑、賦形劑是甘露醇以及藥劑學(xué)所允許的其他輔料。也可以不添加任何增溶劑、助溶劑、賦形劑。
全文摘要
本發(fā)明提供了一種復(fù)方單硝酸異山梨酯阿司匹林注射制劑及其制備方法。它是由單硝酸異山梨酯和阿司匹林配制而成的，其配比是單硝酸異山梨酯∶阿司匹林＝1～99∶99～1。該注射劑包括注射液、凍干粉針、無(wú)菌粉針和大容量輸液。本發(fā)明填補(bǔ)了該藥物注射劑型的空白。為臨床提供了一種安全、有效的用于預(yù)防冠狀動(dòng)脈硬化或冠狀動(dòng)脈痙攣所致的心絞痛的新藥。具有重要的經(jīng)濟(jì)效益和社會(huì)效益。
文檔編號(hào)A61K31/616GK1634084SQ20041008764
公開(kāi)日2005年7月6日 申請(qǐng)日期2004年11月24日 優(yōu)先權(quán)日2004年11月24日
發(fā)明者崔曉廷 申請(qǐng)人:崔曉廷