專利名稱：改善膀胱排泄能力的藥物的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本申請是申請日為1999年9月30日，申請?zhí)枮?9813889.4，題為“改善膀胱排泄能力的藥物”的申請的分案申請。
本發(fā)明涉及藥物，尤其是涉及改善膀胱排泄能力的藥物。
背景技術(shù)：
下尿路病一般是指在尿積聚(尿貯藏)至尿排泄(排尿)過程中的主觀或客觀失調(diào)，其可分為尿蓄積失調(diào)(尿失禁、尿頻等)和尿痛(排尿困難、燒灼性痛和泌尿道梗阻等)，等等。盡管在年輕人中也可發(fā)現(xiàn)下尿路病，但是，隨著近來老年社會的發(fā)展，老年下尿路病，尤其是排尿困難，特別是由前列腺肥大導(dǎo)致的排尿困難已成為公眾關(guān)注的大問題。
在排尿中心的控制下，排尿是由包括諸如骨盆神經(jīng)的副交感神經(jīng)、諸如下腹神經(jīng)的交感神經(jīng)和諸如陰部神經(jīng)的軀體神經(jīng)的周圍神經(jīng)系統(tǒng)控制，并且認(rèn)為，各種神經(jīng)遞質(zhì)(例如，乙酰膽堿、腎上腺素、ATP、P物質(zhì)和神經(jīng)肽Y等)與排尿有關(guān)。
作為治療尿痛，尤其是治療排尿困難的藥物，現(xiàn)已使用了那些能增加膀胱肌肉收縮(逼肌)或能放松尿道括約肌以降低尿道阻力的藥物。例如，作為作用于膀胱肌以增加其收縮的藥物，現(xiàn)已使用了諸如氨基甲酰甲基膽鹼的膽堿能藥物和諸如雙吡己胺的乙酰膽堿酯酶抑制劑等。然而，例如，氨基甲酰甲基膽鹼不適合于孕婦、消化性潰瘍、器質(zhì)性腸梗阻、哮喘和甲狀腺機能亢進等，因為氨基甲酰甲基膽鹼具有諸如淚溢、出汗、胃腸失調(diào)和胃痛等副作用。至今還未發(fā)現(xiàn)令人滿意的藥物。
作為改善膀胱肌肉收縮的乙酰膽堿酯酶抑制劑，分子中具有氨基甲酸酯結(jié)構(gòu)(-OCON-)的氨基甲酸酯型乙酰膽堿酯酶抑制劑(例如，雙吡己胺和新斯的明等)是已知的。已知，由于分子具有氨基甲酸酯結(jié)構(gòu)特征，因此，所述氨基甲酸酯型乙酰膽堿酯酶抑制劑顯示出抑制作用(Goodman & Gilman′sThe PHARMACOLOGICAL BASIS OF THERAPEUTICS，Ninth ed.，McGraw-Hill，New York，P.161-176)。然而，現(xiàn)已知道，例如，由于雙吡己胺在收縮膀胱肌肉的同時還收縮尿道肌肉，增加了尿道阻力，進而降低了排泄流速，因此，雙吡己胺的臨床效能不足。另外，由于起用的時間短，因此，新斯的明至今仍未被用于治療當(dāng)中(Takamichi Hattori and Kosaku Yasuda，“Sinkeiinseiboukou-No-Sindan-To-Chiryou(Diagnosis and Therapy ofNeurogenic Bladder)”，2nd Ed.，p.105-106，p.139，Igaku-Shoin Ltd.Tokyo)。
另一方面，各種具有乙酰膽堿酯酶抑制作用且結(jié)構(gòu)不同于氨基甲酸酯型抑制劑的胺化合物的報道如下(1)EP-A-0378207中描述的下式化合物或其鹽 其中，B是任選被取代的飽和或不飽和5-7元氮雜環(huán)基；A是鍵或任選被烴基、氧代或羥基取代的亞烷基或亞烯基； 表示單鍵或雙鍵(當(dāng)A是鍵時， 表示單鍵)；R2和R3分別獨立地是氫或任選被取代的烴基(但R2和R3不同時為氫)或R2和R3與相連的氮原子合起來形成環(huán)氨基；n為0、1或2；p為1或2。
所述化合物的實例是3-[1-(苯基甲基)哌啶-4-基]-1-[4-(吡咯烷-1-基)苯基]-1-丙酮、1-[4-(N，N-二甲基氨基)苯基]-3-[1-(苯基甲基)哌啶-4-基]-1-丙酮等(2)日本未審專利公開(下文稱作JP-A)5-140149/1993中描述的下式化合物或其鹽 其中，X表示R1-N＜(R1是氫、任選被取代的烴基或任選被取代的酰基)、氧或硫；R2是氫或任選被取代的烴基；環(huán)A是任選被取代的苯環(huán)；k是0-3的整數(shù)；m是1-8的整數(shù)；和n是1-6的整數(shù)。
上述化合物的實例是3-[1-(苯基甲基)哌啶-4-基]-1-(2，3-二氫-1H-吲哚-5-基)-1-丙酮和3-[1-(苯基甲基)哌啶-4-基]-1-(2，3，4，5-四氫-1H-1-苯并吖庚因-8-基)-1-丙酮等。
(3)JP-A 6-166676/1994中描述的下式化合物或其鹽 其中R1是氫、任選被取代的烴基或任選被取代的?；?；環(huán)A是任選進一步被取代的苯環(huán)；n是1-10整數(shù)；R2、R3和R4可相同或不同，且是氫或任選被取代的烴基，或者，R3和R4可與相鄰的氮原子結(jié)合形成任選被取代的雜環(huán)基，并且，隨n的不同，R2可以不同；k是0-3的整數(shù)；m是1-8的整數(shù)；其前提條件是，如果k＝0且m＝2，則n＞1。
所述化合物的實例是3-[1-(苯基甲基)-2，3，4，5-四氫-1H-3-苯并吖庚因-7-基]-3-[4-(苯基甲基)哌嗪-1-基]-1-丙酮和1-[2-(苯基甲基)-2，3，4，5-四氫-1H-2-苯并吖庚因-8-基]-3-[4-(苯基甲基)哌嗪-1-基]-1-丙酮等。
(4)JP-A-6-206875/1994中描述的下式化合物或其鹽 其中環(huán)A是任選被進一步取代的苯環(huán)；B是含有相同或不同、兩個或多個雜原子的任選被取代的非芳香雜環(huán)；R1是氫或任選被取代的烴基，隨n的不同，R1可以不同；Y是任選被取代的氨基或任選被取代的含氮飽和雜環(huán)；和n是1-10整數(shù)。
所述化合物的實例是3-[1-(苯基甲基)哌啶-4-基]-1-(2，3，4，5-四氫-1，4-苯并吖庚因-7-基)-1-丙酮等。
(5)JP-A 7-206854/1995中描述的下式化合物 其中Ar表示與至少一個雜環(huán)稠合的任選被取代的三環(huán)稠合苯環(huán)基；n是2-10整數(shù)；R1是氫或任選被取代的烴基，隨n的不同，R1可以不同；Y是4-哌啶基、1-哌啶基或4-芐基-1-哌啶基，所述基團可有一個或多個取代基。
所述化合物的實例是8-[3-[1-(苯基甲基)-4-哌啶基]-1-氧代丙基]-1，2，5，6-四氫-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮和1-(1，2，2a，3，4，5-六氫苯并[cd]吲哚-6-基)-3-[1-(苯基甲基)-4-哌啶基]-1-丙酮等。
(6)JP-A 7-309835/1995中描述的下式化合物或其鹽
其中Ar表示任選被取代的四環(huán)稠合雜環(huán)基；n是1-10整數(shù)；R1是氫或任選被取代的烴基，R1可以隨n的不同而不同；Y是氨基或含氮飽和雜環(huán)基，其可以有一個或多個取代基。
所述化合物的實例是3-[3-[1-(苯基甲基)-4-哌啶基]-1-氧代丙基]-7，11b，12，13-四氫-5H-異吲哚并[2，1-b][2]苯并吖庚因-7-酮和2-[1-氧代-3-[1-(苯基甲基)-4-哌啶基]-4，5，7a，8，9，10，11，11a-八氫-6H-吡啶并[3，2，1-jk]咔唑-6-酮等。
(7)WO 93/07140、PCT日本未審專利公開(下文稱作PCTJP-A)6-500794/1994、JP-A 4-234845/1992、JP-A 6-116237/1994、JP-A7-109275/1995、WO 97/37992、JP-A 5-148228/1993、JP-A 5-194359/1993、JP-A 6-507387/1994、PCT JP-A 7-502272/1995、PCT JP-A 8-511515/1996、JP-A6-41070/1994、JP-A 5-9188/1993、JP-A 5-279355/1993、JP-A 5-320160/1993、JP-A 6-41125/1994、JP-A 5-345772/1993、JP-A 7-502529/1995、JP-A64-79151/1989、JP-A 62-234065/1987、JP-A 4-235161/1992、JP-A 4-21670/1992和JP-A 9-268176/1997等中描述的胺化合物。
(8)JP-A 2-167267/1990、JP-A 63-166881/1988、JP-A 2-96580/1990、JP-A3-153667/1991、JP-A 61-148154/1986、日本已審專利(下文稱作JP-B)5-41141/1993、JP-A 63-284175/1988、JP-A 3-96161/1991、JP-A3-220189/1991、JP-A 4-134083/1992、JP-A 4-66571/1992、PCT JP-A11-500144/1999、PCT JP-A 10-511651/1998、JP-A 4-290872/1992、JP-A2-231421/1990、JP-A4-18071/1992、JP-A4-159225/1992、JP-A4-346975/1992、WO 99/11625、J.Am.Chem.Soc.，1991，113，p.4695-4696、J.Am.Chem.Soc.，1989，111，p.4116-4117、WO 97/11077、Heterocycles，1977，8，p.277-282和J.Chem.Soc.(c)，1971，p.1043-1047等中描述的胺化合物。
(9)JP-A 2-91052/1990、JP-A 3-95 143/1991、JP-A 3-141244/1991、JP-A3-223251/1991、JP-A 5-239024/1993和JP-A 2-138255/1990等中描述的胺化合物。
而且，具有各種藥理活性的胺化合物的報道如下(1)WO 91/03243描述了可用作精神抑制藥的下式化合物或其可藥用鹽
其中m＝0-3，n＝0-3，且m和n不能同時為0；p＝0-3；X是O、S、SO、SO2、NR6、CR7R8、CO或CHOH；R1、R3和R7分別是氫、C1-5烷基、鹵素、NR10R11、OH、COOH、C2-6烷氧羰基、CN、Ar、C1-5烷氧基或C1-5烷硫基；R2、R4和R8分別是氫、C1-5烷基、C2-6烷氧羰基、CN、C1-5烷氧基或Ar1；當(dāng)X是O、S、SO、SO2或NR6時，R1、R2、R3和R4不是C1-5烷氧基、C1-5烷硫基、NR10R11或OH；R5是氫、烷基、鹵素、OH或鏈烯基；R6是氫、C1-5烷基或Ar1；Ar和Ar1分別是萘基、吡啶基、嘧啶基、吲哚基、喹啉基、異喹啉基或苯基，且這些基團可被C1-3烷基、C1-3烷氧基、含有1-7個鹵原子的C1-3鹵代烷基、SH、S(O)t-C1-3烷基(t是1、2或3)、C2-6二烷基氨基、鹵素、C1-3烷基氨基、NH2、CN、NO2、SO3H、四唑、COOH、C2-6烷氧羰基、CONH2、SO2、NO2、COR9、CONR12R13、SO2NR12R13、Ar2、OAr2或SAr2取代；Ar2是萘基或苯基，且這些基團可被C1-3烷基、含有1-7個鹵原子的C1-3鹵代烷基、C1-3烷氧基、鹵素或C1-3烷硫基取代；R9、R10、R11、R12和R13分別是氫、C1-5烷基或苯基，R10和R11合起來可形成C3-6亞烷基鏈，R12和R13合起來可形成C3-6亞烷基鏈；a或b表示雙鍵或單鍵，但不同時是雙鍵。
(2)JP-A 52-72829/1997中描述了能用于治療特別是由血清素激活功能障礙所導(dǎo)致的疾病的下式化合物或其鹽 其中R是氫、含1-4個碳原子的烷基或烷基部分含有1或2個碳原子芳烷基；X是氫或鹵素，可含有1-4個碳原子的烷基、烷氧基或烷硫基，三氟甲基，硝基，羥基，未取代的氨基或被1或2個烷基取代或?；蛲榛酋；〈陌被?；A是-CO-或-CH2-；和n＝0、1或2。
然而，到目前為止，仍沒有報導(dǎo)或提出或公開過上述化合物作為預(yù)防或治療尿痛(排尿困難)的藥物的效能或作為改善膀胱排泄能力的藥物的效能。
因此，期望開發(fā)出用于預(yù)防或治療尿痛，尤其是排尿困難的藥物，與已知的具有改善膀胱排泄能力的化合物相比，該藥物具有高排尿效能和高通用性。
發(fā)明公開考慮到現(xiàn)狀，本發(fā)明人著手研究用于改善膀胱排泄能力并具有高排尿效能的新的高效藥物，即，用于尿痛，尤其是排尿困難的治療藥劑。經(jīng)努力研究發(fā)現(xiàn)，由于非氨基甲酸酯型乙酰膽堿酯酶抑制作用的胺化合物增強膀胱肌肉收縮能力的效能出人意料地高，同時又不會使尿道肌肉產(chǎn)生收縮，因而非氨基甲酸酯型乙酰膽堿酯酶抑制作用的胺化合物能顯示出預(yù)料不到的改善膀胱排泄能力的高效能，并對尿痛，特別是排尿困難具有預(yù)料不到的預(yù)防或治療效果?；谶@些發(fā)現(xiàn)完成了本發(fā)明。即，本發(fā)明涉及(1)一種改善膀胱排泄能力的藥物，其包含具有乙酰膽堿酯酶抑制作用的非氨基甲酸酯型胺化合物。
(2)上述(1)的藥物，其中胺化合物是下式的非氨基甲酸酯型化合物或其鹽 其中Ar是任選稠合的苯基，其中苯基部分可被一個或多個取代基取代；n是1-10整數(shù)；R是氫或任選被取代的烴基；Y是任選被取代的氨基或任選被取代的含氮飽和雜環(huán)基。
(3)上述(2)的藥物，其中Ar是下式基團 其中R1是氫、任選被取代的烴基、?；蛉芜x被取代的雜環(huán)基；環(huán)A是任選被取代的苯環(huán)；環(huán)B’是可進一步被氧代取代的5-9元含氮雜環(huán)。
(4)上述(2)的藥物，其中Ar是下式基團
其中環(huán)A是任選被取代的苯環(huán)，環(huán)C’和D’各自是可進一步被氧代取代的5-9元含氮雜環(huán)。
(5)上述(2)的藥物，其中n＝2，(6)上述(2)的藥物，其中R是氫，(7)上述(2)的藥物，其中Y是下式基團 其中R6是氫、任選被取代的烴基、?；蛉芜x被取代的雜環(huán)基，(8)上述(2)的藥物，其中Ar是下式基團； n＝2；R是氫；和Y是下式基團， 其中R6’是被1或2個選自鹵素、C1-3烷基、C1-3烷氧基、氰基、硝基和羥基取代的芐基；(9)上述(1)的藥物，含有8-[3-[1-[(3-氟苯基)甲基]-4-哌啶基]-1-氧代丙基]-1，2，5，6-四氫-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮、8-[3-[1-(苯基甲基)-4-哌啶基]-1-氧代丙基]-1，2，5，6-四氫-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮、8-[3-[1-[(2-羥基苯基)甲基]-4-哌啶基]-1-氧代丙基]-1，2，5，6-四氫-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮，或其鹽，(10)上述(1)的藥物，其是尿痛的預(yù)防和治療藥物；(11)上述(1)的藥物，其是排尿困難的預(yù)防和治療藥物；和(12)改善膀胱排泄能力的藥物，包含α-阻滯劑和具有乙酰膽堿酯酶抑制作用的非氨基甲酸酯型胺化合物。
具體地，本發(fā)明涉及(1)一種用于改善膀胱排泄能力的藥物，包含具有乙酰膽堿酯酶抑制作用的非氨基甲酸酯型胺化合物。
(2)根據(jù)(1)所述的藥物，其中胺化合物是下式所示的非氨基甲酸酯型化合物或其鹽， 其中Ar是任選稠合的苯基，其中的苯基部分可以被一個或多個取代基取代；n是1-10的整數(shù)；R是氫或任選被取代的烴基；Y是任選被取代的氨基或任選被取代的含氮飽和雜環(huán)基團。
(3)根據(jù)(2)所述的藥物，其中Ar是可以被1-4個取代基取代的苯基，所述取代基選自(i)任選鹵代的低級烷基，(ii)鹵素，(iii)低級亞烷二氧基，(iv)硝基，(v)氰基，(vi)羥基，(vii)任選鹵代的低級烷氧基，(viii)環(huán)烷基，(ix)任選鹵代的低級烷硫基，(x)氨基，(xi)一低級烷基氨基，(xii)二低級烷基氨基，(xiii)5-7元環(huán)氨基，(xiv)低級烷基羰基氨基，(xv)低級烷基磺酰氨基，(xvi)低級烷氧基羰基，(xvii)羧基，(xviii)低級烷基羰基，(xix)環(huán)烷基羰基，(xx)氨基甲酰基，硫代氨基甲?；?xxi)一低級烷基氨基甲?；?，(xxii)二低級烷基氨基甲酰基，(xxiii)低級烷基磺?；?，(xxiv)環(huán)烷基磺?；?，(xxv)苯基，(xxvi)萘基，(xxvii)一苯基低級烷基，(xxviii)二苯基低級烷基，(xxix)一苯基低級烷基羰基氧基，(xxx)二苯基低級烷基羰基氧基，(xxxi)苯氧基，(xxxii)一苯基低級烷基羰基，(xxxiii)二苯基低級烷基羰基，(xxxiv)苯甲?；?xxxv)苯氧基羰基，(xxxvi)苯基低級烷基氨基甲酰基，(xxxvii)苯基氨基甲?；?，(xxxviii)苯基低級烷基羰基氨基，(xxxix)苯基低級烷基氨基，(xxxx)苯基低級烷基磺?；?，(xxxxi)苯基磺?；?xxxxii)苯基低級烷基亞硫?；?，(xxxxiii)苯基低級烷基磺酰基氨基，和(xxxxiv)苯基磺酰基氨基(其中，上述(xxv)-(xxxxiv)中提及的苯基、萘基、一苯基低級烷基、二苯基低級烷基、一苯基低級烷基羰基氧基、二苯基低級烷基羰基氧基、苯氧基、一苯基低級烷基羰基、二苯基低級烷基羰基、苯甲?；?、苯氧基羰基、苯基低級烷基氨基甲?；?、苯基氨基甲?；⒈交图壨榛驶被?、苯基低級烷基氨基、苯基低級烷基磺酰基、苯基磺酰基、苯基低級烷基亞硫?；?、苯基低級烷基磺?；被捅交酋；被蛇M一步被1-4個下述取代基取代低級烷基，低級烷氧基，鹵素，羥基、芐氧基、氨基，一低級烷基氨基，二低級烷基氨基，硝基，低級烷基羰基和苯甲酰基)。
(4)根據(jù)(2)所述的藥物，其中Ar是下式基團， 其中，R1是氫、任選取代的烴基、酰基或任選取代的雜環(huán)基；環(huán)A是任選取代的苯環(huán)；環(huán)B’是可進一步被氧取代的5-9元含氮雜環(huán)。
(5)根據(jù)(4)所述的藥物，其中R1是(I)氫；(II)烷基、鏈烯基、炔基、環(huán)烷基、交聯(lián)的環(huán)狀低級飽和烴基、芳基、芳烷基、芳基鏈烯基、芳基-C2-12炔基、環(huán)烷基烷基或芳基芳基-C1-10烷基，它們可以被1-5個下述取代基取代(i)鹵素，(ii)硝基，(iii)氰基，(iv)氧代，(v)羥基，(vi)任選鹵代的低級烷基，(vii)任選鹵代的低級烷氧基，(viii)任選鹵代的低級烷硫基，(ix)氨基，(x)單低級烷基氨基，(xi)二低級烷基氨基，(xii)除含有碳原子和一個氮原子外，還可含有1-3個選自氮、氧和硫的雜原子的5-7元環(huán)氨基，(xiii)低級烷基羰基氨基，(xiv)低級烷基磺?；被?，(xv)低級烷氧基羰基，(xvi)羧基，(xvii)低級烷基羰基，(xviii)氨基甲?；虼被柞；?xix)單低級烷基氨基甲?；?，(xx)二低級烷基氨基甲?；?，(xxi)低級烷基磺?；?，(xxii)低級烷氧基羰基低級烷基，(xxiii)羧基低級烷基，(xxiv)含有1-6個選自氮、氧和硫的雜原子的5-14元雜環(huán)基，其可以被1-5個下述取代基取代(1)鹵素，(2)硝基，(3)氰基，(4)氧代，(5)羥基，(6)低級烷基，(7)低級烷氧基，(8)低級烷硫基，(9)氨基，(10)單低級烷基氨基，(11)二低級烷基氨基，(12)除含有碳原子和一個氮原子外，還可含有1-3個選自氮、氧和硫的雜原子的5-7元環(huán)氨基，(13)低級烷基羰基氨基，(14)低級烷基磺?；被?，(15)低級烷氧基羰基，(16)羧基，(17)低級烷基羰基，(18)氨基甲?；?，硫代氨基甲?；?，(19)單低級烷基氨基甲?；?，(20)二低級烷基氨基甲?；?21)低級烷基磺?；?，(xxv)C6-14芳基，(xxvi)C7-16芳烷基，(xxvii)脲基，3-甲基脲基，3-乙基脲基，3-苯基脲基，3-(4-氟苯基)脲基，3-(2-甲基苯基)脲基，3-(4-甲氧基苯基)脲基，3-(2，4-二氟苯基)脲基，3-[3，5-雙(三氟甲基)苯基]脲基，3-芐基脲基，3-(1-萘基)脲基或3-(2-聯(lián)苯基)脲基，(xxviii)硫代脲基，3-甲基硫代脲基，3-乙基硫代脲基，3-苯基硫代脲基，3-(4-氟苯基)硫代脲基，3-(4-甲基苯基)硫代脲基，3-(4-甲氧基苯基)硫代脲基，3-(2，4-二氯苯基)硫代脲基，3-芐基硫代脲基或3-(1-萘基)硫代脲基，(xxix)脒基，N1-甲基脒基，N1-乙基脒基，N1-苯基脒基，N1，N1-二甲基脒基，N1，N2-二甲基脒基，N1-甲基-N1-乙基脒基，N1，N1-二乙基脒基，N1-甲基-N1-苯基脒基或N1，N1-二(4-硝基苯基)脒基，(xxx)胍基，3-甲基胍基，3，3-二甲基胍基或3，3-二乙基胍基，(xxxi)吡咯烷羰基，哌啶子基羰基，(4-甲基哌啶子基)羰基，(4-苯基哌啶子基)羰基，(4-芐基哌啶子基)羰基，(4-苯甲?；哙ぷ踊?羰基，[4-(4-氟苯甲?；?哌啶子基]羰基，(4-甲基哌嗪基)羰基，(4-苯基哌嗪基)羰基，[4-(4-硝基苯基)哌嗪基]羰基，(4-芐基哌嗪基)羰基，嗎啉代羰基或硫代嗎啉代羰基，(xxxii)氨基硫代羰基，甲基氨基硫代羰基或二甲基氨基硫代羰基，(xxxiii)氨基磺?；谆被酋；蚨谆被酋；?，(xxxiv)苯基磺?；被?，(4-甲基苯基)磺酰基氨基，(4-氯苯基)磺?；被?，(2，5-二氯苯基)磺?；被?4-甲氧基苯基)磺?；被?，(4-乙酰氨基苯基)磺酰基氨基或(4-硝基苯基)苯基磺?；被?，(xxxv)磺基，(xxxvi)亞磺基，(xxxvii)次磺基，(xxxviii)低級烷基磺基，(xxxix)低級烷基亞磺基，(xxxx)低級烷基次磺基，(xxxxi)膦?；?xxxxii)二低級烷氧基磷?；?；(III)下式表示的?；?(C＝O)-R2、-(C＝O)-OR2、-(C＝O)-NR2R3、-SO2R2、-SOR2、-(C＝S)-OR2或-(C＝S)-NR2R3(其中，R2和R3各自是[1]氫，[2]烷基，鏈烯基，炔基，環(huán)烷基，交聯(lián)的環(huán)狀低級飽和烴基，芳基，芳烷基，芳基鏈烯基，芳基-C2-12炔基，環(huán)烷基烷基或芳基芳基C1-10烷基，它們可以被1-5個下述取代基取代(i)鹵素，(ii)硝基，(iii)氰基，(iv)氧代，(v)羥基，(vi)任選鹵代的低級烷基，(vii)任選鹵代的低級烷氧基，(viii)任選鹵代的低級烷硫基，(ix)氨基，(x)單低級烷基氨基，(xi)二低級烷基氨基，(xii)除含有碳原子和一個氮原子外，還可含有1-3個選自氮、氧和硫的雜原子的5-7元環(huán)氨基，(xiii)低級烷基羰基氨基，(xiv)低級烷基磺?；被?，(xv)低級烷氧基羰基，(xvi)羧基，(xvii)低級烷基羰基，(xviii)氨基甲?；?，硫代氨基甲?；?，(xix)單低級烷基氨基甲?；?，(xx)二低級烷基氨基甲?；?xxi)低級烷基磺?；?，(xxii)低級烷氧基羰基低級烷基，(xxiii)羧基低級烷基，(xxiv)含有1-6個選自氮、氧和硫的雜原子的5-14元雜環(huán)基，其可以被1-5個下述取代基取代(1)鹵素，(2)硝基，(3)氰基，(4)氧代，(5)羥基，(6)低級烷基，(7)低級烷氧基，(8)低級烷硫基，(9)氨基，(10)單低級烷基氨基，(11)二低級烷基氨基，(12)除含有碳原子和一個氮原子外，還可含有1-3個選自氮、氧和硫的雜原子的5-7元環(huán)氨基，(13)低級烷基羰基氨基，(14)低級烷基磺?；被?，(15)低級烷氧基羰基，(16)羧基，(17)低級烷基羰基，(18)氨基甲?；?，硫代氨基甲酰基，(19)單低級烷基氨基甲酰基，(20)二低級烷基氨基甲?；?21)低級烷基磺?；?，(xxv)C6-14芳基，(xxvi)C7-16芳烷基，(xxvii)脲基，3-甲基脲基，3-乙基脲基，3-苯基脲基，3-(4-氟苯基)脲基，3-(2-甲基苯基)脲基，3-(4-甲氧基苯基)脲基，3-(2，4-二氟苯基)脲基，3-[3，5-雙(三氟甲基)苯基]脲基，3-芐基脲基，3-(1-萘基)脲基或3-(2-聯(lián)苯基)脲基，(xxviii)硫代脲基，3-甲基硫代脲基，3-乙基硫代脲基，3-苯基硫代脲基，3-(4-氟苯基)硫代脲基，3-(4-甲基苯基)硫代脲基，3-(4-甲氧基苯基)硫代脲基，3-(2，4-二氯苯基)硫代脲基，3-芐基硫代脲基或3-(1-萘基)硫代脲基，(xxix)脒基，N1-甲基脒基，N1-乙基脒基，N1-苯基脒基，N1，N1-二甲基脒基，N1，N2-二甲基脒基，N1-甲基-N1-乙基脒基，N1，N1-二乙基脒基，N1-甲基-N1-苯基脒基或N1，N1-二(4-硝基苯基)脒基，(xxx)胍基，3-甲基胍基，3，3-二甲基胍基或3，3-二乙基胍基，(xxxi)吡咯烷羰基，哌啶子基羰基，(4-甲基哌啶子基)羰基，(4-苯基哌啶子基)羰基，(4-芐基哌啶子基)羰基，(4-苯甲酰基哌啶子基)羰基，[4-(4-氟苯甲?；?哌啶子基]羰基，(4-甲基哌嗪基)羰基，(4-苯基哌嗪基)羰基，[4-(4-硝基苯基)哌嗪基]羰基，(4-芐基哌嗪基)羰基，嗎啉代羰基或硫代嗎啉代羰基，(xxxii)氨基硫代羰基，甲基氨基硫代羰基或二甲基氨基硫代羰基，(xxxiii)氨基磺?；?，甲基氨基磺?；蚨谆被酋；?，(xxxiv)苯基磺?；被?4-甲基苯基)磺?；被?4-氯苯基)磺?；被?，(2，5-二氯苯基)磺酰基氨基，(4-甲氧基苯基)磺?；被?，(4-乙酰氨基苯基)磺?；被?4-硝基苯基)苯基磺?；被?，(xxxv)磺基，(xxxvi)亞磺基，(xxxvii)次磺基，(xxxviii)低級烷基磺基，(xxxix)低級烷基亞磺基，(xxxx)低級烷基次磺基，(xxxxi)膦?；?xxxxii)二低級烷氧基磷?；?；或(IV)含有1-6個選自氮、氧和硫的雜原子的5-14元雜環(huán)基，其可以被1-5個下述取代基取代(1)鹵素，(2)硝基，(3)氰基，(4)氧代，(5)羥基，(6)低級烷基，(7)低級烷氧基，(8)低級烷硫基，(9)氨基，(10)單低級烷基氨基，(11)二低級烷基氨基，(12)除含有碳原子和一個氮原子外，還可含有1-3個選自氮、氧和硫的雜原子的5-7元環(huán)氨基，(13)低級烷基羰基氨基，(14)低級烷基磺?；被?15)低級烷氧基羰基，(16)羧基，(17)低級烷基羰基，(18)氨基甲?；?，硫代氨基甲?；?，(19)單低級烷基氨基甲?；?，(20)二低級烷基氨基甲?；?21)低級烷基磺酰基；環(huán)A是可以被1-3個下述取代基取代的苯環(huán)(i)任選鹵代的低級烷基，(ii)鹵素，(iii)低級亞烷二氧基，(iv)硝基，(v)氰基，(vi)羥基，(vii)任選鹵代的低級烷氧基，(viii)環(huán)烷基，(ix)任選鹵代的低級烷硫基，(x)氨基，(xi)一低級烷基氨基，(xii)二低級烷基氨基，(xiii)5-7元環(huán)氨基，(xiv)低級烷基羰基氨基，(xv)低級烷基磺酰氨基，(xvi)低級烷氧基羰基，(xvii)羧基，(xviii)低級烷基羰基，(xix)環(huán)烷基羰基，(xx)氨基甲?；虼被柞；?xxi)一低級烷基氨基甲?；?xxii)二低級烷基氨基甲?；?，(xxiii)低級烷基磺?；?，(xxiv)環(huán)烷基磺酰基，(xxv)苯基，(xxvi)萘基，(xxvii)一苯基低級烷基，(xxviii)二苯基低級烷基，(xxix)一苯基低級烷基羰基氧基，(xxx)二苯基低級烷基羰基氧基，(xxxi)苯氧基，(xxxii)一苯基低級烷基羰基，(xxxiii)二苯基低級烷基羰基，(xxxiv)苯甲酰基，(xxxv)苯氧基羰基，(xxxvi)苯基低級烷基氨基甲酰基，(xxxvii)苯基氨基甲?；?，(xxxviii)苯基低級烷基羰基氨基，(xxxix)苯基低級烷基氨基，(xxxx)苯基低級烷基磺酰基，(xxxxi)苯基磺酰基，(xxxxii)苯基低級烷基亞硫?；?xxxxiii)苯基低級烷基磺?；被?xxxxiv)苯基磺?；被?其中，上述(xxv)-(xxxxiv)中提及的苯基、萘基、一苯基低級烷基、二苯基低級烷基、一苯基低級烷基羰基氧基、二苯基低級烷基羰基氧基、苯氧基、一苯基低級烷基羰基、二苯基低級烷基羰基、苯甲?；?、苯氧基羰基、苯基低級烷基氨基甲?；?、苯基氨基甲?；?、苯基低級烷基羰基氨基、苯基低級烷基氨基、苯基低級烷基磺?；⒈交酋；?、苯基低級烷基亞硫?；?、苯基低級烷基磺?；被捅交酋；被蛇M一步被1-4個下述取代基取代低級烷基，低級烷氧基，鹵素，羥基、芐氧基、氨基，一低級烷基氨基，二低級烷基氨基，硝基，低級烷基羰基和苯甲酰基)；和環(huán)B’是可進一步被氧取代的5-9元含氮雜環(huán)，并且，除了碳原子和一個氮原子外，該雜環(huán)還可以含有1-3個選自氮、氧和硫的雜原子。
(6)根據(jù)(2)所述的藥物，其中Ar是下式基團，
其中，環(huán)A是任選取代的苯環(huán)；環(huán)C’和D’分別是可進一步被氧取代的5-9元含氮雜環(huán)。
(7)根據(jù)(6)所述的藥物，其中環(huán)A是可以被1或2個下述取代基取代的苯環(huán)(i)任選鹵代的低級烷基，(ii)鹵素，(iii)低級亞烷二氧基，(iv)硝基，(v)氰基，(vi)羥基，(vii)任選鹵代的低級烷氧基，(viii)環(huán)烷基，(ix)任選鹵代的低級烷硫基，(x)氨基，(xi)一低級烷基氨基，(xii)二低級烷基氨基，(xiii)5-7元環(huán)氨基，(xiv)低級烷基羰基氨基，(xv)低級烷基磺酰氨基，(xvi)低級烷氧基羰基，(xvii)羧基，(xviii)低級烷基羰基，(xix)環(huán)烷基羰基，(xx)氨基甲?；虼被柞；?，(xxi)一低級烷基氨基甲酰基，(xxii)二低級烷基氨基甲酰基，(xxiii)低級烷基磺?；?xxiv)環(huán)烷基磺?；?，(xxv)苯基，(xxvi)萘基，(xxvii)一苯基低級烷基，(xxviii)二苯基低級烷基，(xxix)一苯基低級烷基羰基氧基，(xxx)二苯基低級烷基羰基氧基，(xxxi)苯氧基，(xxxii)一苯基低級烷基羰基，(xxxiii)二苯基低級烷基羰基，(xxxiv)苯甲?；?xxxv)苯氧基羰基，(xxxvi)苯基低級烷基氨基甲酰基，(xxxvii)苯基氨基甲?；?xxxviii)苯基低級烷基羰基氨基，(xxxix)苯基低級烷基氨基，(xxxx)苯基低級烷基磺酰基，(xxxxi)苯基磺?；?，(xxxxii)苯基低級烷基亞硫?；?xxxxiii)苯基低級烷基磺?；被?，和(xxxxiv)苯基磺?；被?其中，上述(xxv)-(xxxxiv)中提及的苯基、萘基、一苯基低級烷基、二苯基低級烷基、一苯基低級烷基羰基氧基、二苯基低級烷基羰基氧基、苯氧基、一苯基低級烷基羰基、二苯基低級烷基羰基、苯甲酰基、苯氧基羰基、苯基低級烷基氨基甲?；?、苯基氨基甲?；⒈交图壨榛驶被?、苯基低級烷基氨基、苯基低級烷基磺?；?、苯基磺酰基、苯基低級烷基亞硫酰基、苯基低級烷基磺酰基氨基和苯基磺?；被蛇M一步被1-4個下述取代基取代低級烷基，低級烷氧基，鹵素，羥基、芐氧基、氨基，一低級烷基氨基，二低級烷基氨基，硝基，低級烷基羰基和苯甲?；?；和環(huán)C’和D’分別是可進一步被氧取代的5-9元含氮雜環(huán)，并且，除了碳原子和一個氮原子外，環(huán)C’和D’還可以含有1-3個選自氮、氧和硫的雜原子。
(8)根據(jù)(2)所述的藥物，其中n是2。
(9)根據(jù)(2)的藥物，其中R是(I)氫或
(II)烷基、鏈烯基、炔基、環(huán)烷基、交聯(lián)的環(huán)狀低級飽和烴基、芳基、芳烷基、芳基鏈烯基、芳基-C2-12炔基、環(huán)烷基烷基或芳基芳基-C1-10烷基，它們可以被1-5個下述取代基取代(i)鹵素，(ii)硝基，(iii)氰基，(iv)氧代，(v)羥基，(vi)任選鹵代的低級烷基，(vii)任選鹵代的低級烷氧基，(viii)任選鹵代的低級烷硫基，(ix)氨基，(x)單低級烷基氨基，(xi)二低級烷基氨基，(xii)除含有碳原子和一個氮原子外，還可含有1-3個選自氮、氧和硫的雜原子的5-7元環(huán)氨基，(xiii)低級烷基羰基氨基，(xiv)低級烷基磺?；被?xv)低級烷氧基羰基，(xvi)羧基，(xvii)低級烷基羰基，(xviii)氨基甲?；虼被柞；?xix)單低級烷基氨基甲?；?，(xx)二低級烷基氨基甲酰基，(xxi)低級烷基磺?；?，(xxii)低級烷氧基羰基低級烷基，(xxiii)羧基低級烷基，(xxiv)含有1-6個選自氮、氧和硫的雜原子的5-14元雜環(huán)基，其可以被1-5個下述取代基取代(1)鹵素，(2)硝基，(3)氰基，(4)氧代，(5)羥基，(6)低級烷基，(7)低級烷氧基，(8)低級烷硫基，(9)氨基，(10)單低級烷基氨基，(11)二低級烷基氨基，(12)除含有碳原子和一個氮原子外，還可含有1-3個選自氮、氧和硫的雜原子的5-7元環(huán)氨基，(13)低級烷基羰基氨基，(14)低級烷基磺?；被?，(15)低級烷氧基羰基，(16)羧基，(17)低級烷基羰基，(18)氨基甲?；?，硫代氨基甲酰基，(19)單低級烷基氨基甲?；?，(20)二低級烷基氨基甲?；?21)低級烷基磺?；?，(xxv)C6-14芳基，(xxvi)C7-16芳烷基，(xxvii)脲基，3-甲基脲基，3-乙基脲基，3-苯基脲基，3-(4-氟苯基)脲基，3-(2-甲基苯基)脲基，3-(4-甲氧基苯基)脲基，3-(2，4-二氟苯基)脲基，3-[3，5-雙(三氟甲基)苯基]脲基，3-芐基脲基，3-(1-萘基)脲基或3-(2-聯(lián)苯基)脲基，(xxviii)硫代脲基，3-甲基硫代脲基，3-乙基硫代脲基，3-苯基硫代脲基，3-(4-氟苯基)硫代脲基，3-(4-甲基苯基)硫代脲基，3-(4-甲氧基苯基)硫代脲基，3-(2，4--二氯苯基)硫代脲基，3-芐基硫代脲基或3-(1-萘基)硫代脲基，(xxix)脒基，N1-甲基脒基，N1-乙基脒基，N1-苯基脒基，N1，N1-二甲基脒基，N1，N2-二甲基脒基，N1-甲基-N1-乙基脒基，N1，N1-二乙基脒基，N1-甲基-N1-苯基脒基或N1，N1-二(4-硝基苯基)脒基，(xxx)胍基，3-甲基胍基，3，3-二甲基胍基或3，3-二乙基胍基，(xxxi)吡咯烷羰基，哌啶子基羰基，(4-甲基哌啶子基)羰基，(4-苯基哌啶子基)羰基，(4-芐基哌啶子基)羰基，(4-苯甲?；哙ぷ踊?羰基，[4-(4-氟苯甲?；?哌啶子基]羰基，(4-甲基哌嗪基)羰基，(4-苯基哌嗪基)羰基，[4-(4-硝基苯基)哌嗪基]羰基，(4-芐基哌嗪基)羰基，嗎啉代羰基或硫代嗎啉代羰基，(xxxii)氨基硫代羰基，甲基氨基硫代羰基或二甲基氨基硫代羰基，(xxxiii)氨基磺?；谆被酋；蚨谆被酋；?，(xxxiv)苯基磺?；被?，(4-甲基苯基)磺?；被?，(4-氯苯基)磺?；被?2，5-二氯苯基)磺?；被?，(4-甲氧基苯基)磺?；被?，(4-乙酰氨基苯基)磺?；被?4-硝基苯基)苯基磺酰基氨基，(xxxv)磺基，(xxxvi)亞磺基，(xxxvii)次磺基，(xxxviii)低級烷基磺基，(xxxix)低級烷基亞磺基，(xxxx)低級烷基次磺基，(xxxxi)膦?；?xxxxii)二低級烷氧基磷?；?。
(10)根據(jù)(2)所述的藥物，其中R是氫。
(11)根據(jù)(2)所述的藥物，其中Y是(A)下式基團， 其中，R4和R5分別是(I)氫，(II)烷基、鏈烯基、炔基、環(huán)烷基、交聯(lián)的環(huán)狀低級飽和烴基、芳基、芳烷基、芳基鏈烯基、芳基-C2-12炔基、環(huán)烷基烷基或芳基芳基-C1-10烷基，它們可以被1-5個下述取代基取代(i)鹵素，(ii)硝基，(iii)氰基，(iv)氧代，(v)羥基，(vi)任選鹵代的低級烷基，(vii)任選鹵代的低級烷氧基，(viii)任選鹵代的低級烷硫基，(ix)氨基，(x)單低級烷基氨基，(xi)二低級烷基氨基，(xii)除含有碳原子和一個氮原子外，還可含有1-3個選自氮、氧和硫的雜原子的5-7元環(huán)氨基，(xiii)低級烷基羰基氨基，(xiv)低級烷基磺酰基氨基，(xv)低級烷氧基羰基，(xvi)羧基，(xvii)低級烷基羰基，(xviii)氨基甲?；虼被柞；?xix)單低級烷基氨基甲?；?，(xx)二低級烷基氨基甲?；?xxi)低級烷基磺?；?xxii)低級烷氧基羰基低級烷基，(xxiii)羧基低級烷基，(xxiv)含有1-6個選自氮、氧和硫的雜原子的5-14元雜環(huán)基，其可以被1-5個下述取代基取代(1)鹵素，(2)硝基，(3)氰基，(4)氧代，(5)羥基，(6)低級烷基，(7)低級烷氧基，(8)低級烷硫基，(9)氨基，(10)單低級烷基氨基，(11)二低級烷基氨基，(12)除含有碳原子和一個氮原子外，還可含有1-3個選自氮、氧和硫的雜原子的5-7元環(huán)氨基，(13)低級烷基羰基氨基，(14)低級烷基磺?；被?，(15)低級烷氧基羰基，(16)羧基，(17)低級烷基羰基，(18)氨基甲?；虼被柞；?19)單低級烷基氨基甲?；?20)二低級烷基氨基甲?；?21)低級烷基磺酰基，(xxv)C6-14芳基，(xxvi)C7-16芳烷基，(xxvii)脲基，3-甲基脲基，3-乙基脲基，3-苯基脲基，3-(4-氟苯基)脲基，3-(2-甲基苯基)脲基，3-(4-甲氧基苯基)脲基，3-(2，4-二氟苯基)脲基，3-[3，5-雙(三氟甲基)苯基]脲基，3-芐基脲基，3-(1-萘基)脲基或3-(2-聯(lián)苯基)脲基，(xxviii)硫代脲基，3-甲基硫代脲基，3-乙基硫代脲基，3-苯基硫代脲基，3-(4-氟苯基)硫代脲基，3-(4-甲基苯基)硫代脲基，3-(4-甲氧基苯基)硫代脲基，3-(2，4-二氯苯基)硫代脲基，3-芐基硫代脲基或3-(1-萘基)硫代脲基，(xxix)脒基，N1-甲基脒基，N1-乙基脒基，N1-苯基脒基，N1，N1-二甲基脒基，N1，N2-二甲基脒基，N1-甲基-N1-乙基脒基，N1，N1-二乙基脒基，N1-甲基-N1-苯基脒基或N1，N1-二(4-硝基苯基)脒基，(xxx)胍基，3-甲基胍基，3，3-二甲基胍基或3，3-二乙基胍基，(xxxi)吡咯烷羰基，哌啶子基羰基，(4-甲基哌啶子基)羰基，(4-苯基哌啶子基)羰基，(4-芐基哌啶子基)羰基，(4-苯甲酰基哌啶子基)羰基，[4-(4-氟苯甲?；?哌啶子基]羰基，(4-甲基哌嗪基)羰基，(4-苯基哌嗪基)羰基，[4-(4-硝基苯基)哌嗪基]羰基，(4-芐基哌嗪基)羰基，嗎啉代羰基或硫代嗎啉代羰基，(xxxii)氨基硫代羰基，甲基氨基硫代羰基或二甲基氨基硫代羰基，(xxxiii)氨基磺?；?，甲基氨基磺酰基或二甲基氨基磺?；?，(xxxiv)苯基磺?；被?，(4-甲基苯基)磺?；被?，(4-氯苯基)磺?；被?2，5-二氯苯基)磺酰基氨基，(4-甲氧基苯基)磺酰基氨基，(4-乙酰氨基苯基)磺酰基氨基或(4-硝基苯基)苯基磺?；被?，(xxxv)磺基，(xxxvi)亞磺基，(xxxvii)次磺基，(xxxviii)低級烷基磺基，(xxxix)低級烷基亞磺基，(xxxx)低級烷基次磺基，(xxxxi)膦?；?，和(xxxxii)二低級烷氧基磷?；?III)下式表示的?；?(C＝O)-R2、-(C＝O)-OR2、-(C＝O)-NR2R3、-SO2R2、-SOR2、-(C＝S)-OR2或-(C＝S)-NR2R3(其中，R2和R3各自是[1]氫，[2]烷基，鏈烯基，炔基，環(huán)烷基，交聯(lián)的環(huán)狀低級飽和烴基，芳基，芳烷基，芳基鏈烯基，芳基-C2-12炔基，環(huán)烷基烷基或芳基芳基C1-10烷基，它們可以被1-5個下述取代基取代(i)鹵素，(ii)硝基，(iii)氰基，(iv)氧代，(v)羥基，(vi)任選鹵代的低級烷基，(vii)任選鹵代的低級烷氧基，(viii)任選鹵代的低級烷硫基，(ix)氨基，(x)單低級烷基氨基，(xi)二低級烷基氨基，(xii)除含有碳原子和一個氮原子外，還可含有1-3個選自氮、氧和硫的雜原子的5-7元環(huán)氨基，(xiii)低級烷基羰基氨基，(xiv)低級烷基磺?；被?xv)低級烷氧基羰基，(xvi)羧基，(xvii)低級烷基羰基，(xviii)氨基甲?；虼被柞；?，(xix)單低級烷基氨基甲?；?xx)二低級烷基氨基甲?；?xxi)低級烷基磺?；?，(xxii)低級烷氧基羰基低級烷基，(xxiii)羧基低級烷基，(xxiv)含有1-6個選自氮、氧和硫的雜原子的5-14元雜環(huán)基，其可以被1-5個下述取代基取代(1)鹵素，(2)硝基，(3)氰基，(4)氧代，(5)羥基，(6)低級烷基，(7)低級烷氧基，(8)低級烷硫基，(9)氨基，(10)單低級烷基氨基，(11)二低級烷基氨基，(12)除含有碳原子和一個氮原子外，還可含有1-3個選自氮、氧和硫的雜原子的5-7元環(huán)氨基，(13)低級烷基羰基氨基，(14)低級烷基磺?；被?15)低級烷氧基羰基，(16)羧基，(17)低級烷基羰基，(18)氨基甲?；?，硫代氨基甲酰基，(19)單低級烷基氨基甲酰基，(20)二低級烷基氨基甲?；?21)低級烷基磺酰基，(xxv)C6-14芳基，(xxvi)C7-16芳烷基，(xxvii)脲基，3-甲基脲基，3-乙基脲基，3-苯基脲基，3-(4-氟苯基)脲基，3-(2-甲基苯基)脲基，3-(4-甲氧基苯基)脲基，3-(2，4-二氟苯基)脲基，3-[3，5-雙(三氟甲基)苯基]脲基，3-芐基脲基，3-(1-萘基)脲基或3-(2-聯(lián)苯基)脲基，(xxviii)硫代脲基，3-甲基硫代脲基，3-乙基硫代脲基，3-苯基硫代脲基，3-(4-氟苯基)硫代脲基，3-(4-甲基苯基)硫代脲基，3-(4-甲氧基苯基)硫代脲基，3-(2，4-二氯苯基)硫代脲基，3-芐基硫代脲基或3-(1-萘基)硫代脲基，(xxix)脒基，N1-甲基脒基，N1-乙基脒基，N1-苯基脒基，N1，N1-二甲基脒基，N1，N2-二甲基脒基，N1-甲基-N1-乙基脒基，Nu，N1-二乙基脒基，N1-甲基-N1-苯基脒基或N1，N1-二(4-硝基苯基)脒基，(xxx)胍基，3-甲基胍基，3，3-二甲基胍基或3，3-二乙基胍基，(xxxi)吡咯烷羰基，哌啶子基羰基，(4-甲基哌啶子基)羰基，(4-苯基哌啶子基)羰基，(4-芐基哌啶子基)羰基，(4-苯甲?；哙ぷ踊?羰基，[4-(4-氟苯甲?；?哌啶子基]羰基，(4-甲基哌嗪基)羰基，(4-苯基哌嗪基)羰基，[4-(4-硝基苯基)哌嗪基]羰基，(4-芐基哌嗪基)羰基，嗎啉代羰基或硫代嗎啉代羰基，(xxxii)氨基硫代羰基，甲基氨基硫代羰基或二甲基氨基硫代羰基，(xxxiii)氨基磺酰基，甲基氨基磺酰基或二甲基氨基磺?；?xxxiv)苯基磺?；被?，(4-甲基苯基)磺?；被?，(4-氯苯基)磺?；被?2，5-二氯苯基)磺?；被?，(4-甲氧基苯基)磺?；被?，(4-乙酰氨基苯基)磺?；被?4-硝基苯基)苯基磺?；被?，(xxxv)磺基，(xxxvi)亞磺基，(xxxvii)次磺基，(xxxviii)低級烷基磺基，(xxxix)低級烷基亞磺基，(xxxx)低級烷基次磺基，(xxxxi)膦?；?，和(xxxxii)二低級烷氧基磷?；琜3]含有1-6個選自氮、氧和硫的雜原子的5-14元雜環(huán)基，其可以被1-5個下述取代基取代(1)鹵素，(2)硝基，(3)氰基，(4)氧代，(5)羥基，(6)低級烷基，(7)低級烷氧基，(8)低級烷硫基，(9)氨基，(10)單低級烷基氨基，(11)二低級烷基氨基，(12)除含有碳原子和一個氮原子外，還可含有1-3個選自氮、氧和硫的雜原子的5-7元環(huán)氨基，(13)低級烷基羰基氨基，(14)低級烷基磺?；被?，(15)低級烷氧基羰基，(16)羧基，(17)低級烷基羰基，(18)氨基甲?；?，硫代氨基甲?；?19)單低級烷基氨基甲酰基，(20)二低級烷基氨基甲?；?21)低級烷基磺?；琜4]R2和R3與相連的氮原子合起來構(gòu)成5-9元含氮飽和雜環(huán)基，該雜環(huán)基除了含有碳原子和一個氮原子外，還可含有1-3個選自氮、氧和硫的雜原子的雜原子(該雜環(huán)基可以被1-5個下述取代基取代(1)鹵素，(2)硝基，(3)氰基，(4)氧代，(5)羥基，(6)低級烷基，(7)低級烷氧基，(8)低級烷硫基，(9)氨基，(10)單低級烷基氨基，(11)二低級烷基氨基，(12)除含有碳原子和一個氮原子外，還可含有1-3個選自氮、氧和硫的雜原子的5-7元環(huán)氨基，(13)低級烷基羰基氨基，(14)低級烷基磺?；被?，(15)低級烷氧基羰基，(16)羧基，(17)低級烷基羰基，(18)氨基甲?；?，硫代氨基甲?；?，(19)單低級烷基氨基甲?；?，(20)二低級烷基氨基甲?；?21)低級烷基磺酰基)；或(B)除含有碳原子和一個氮原子外，還可含有1-3個選自氮、氧和硫的雜原子的5-9元含氮飽和雜環(huán)基，其中，所述雜環(huán)基可以被1-5個下述取代基取代(1)鹵素，(2)硝基，(3)氰基，(4)氧代，(5)羥基，(6)低級烷基，(7)低級烷氧基，(8)低級烷硫基，(9)氨基，(10)單低級烷基氨基，(11)二低級烷基氨基，(12)除含有碳原子和一個氮原子外，還可含有1-3個選自氮、氧和硫的雜原子的5-7元環(huán)氨基，(13)低級烷基羰基氨基，(14)低級烷基磺?；被?15)低級烷氧基羰基，(16)羧基，(17)低級烷基羰基，(18)氨基甲酰基，硫代氨基甲?；?，(19)單低級烷基氨基甲酰基，(20)二低級烷基氨基甲?；?21)低級烷基磺酰基，所述含氮飽和雜環(huán)基中的氮原子可以被下述取代基取代(I)烷基，鏈烯基，炔基，環(huán)烷基，交聯(lián)的環(huán)狀低級飽和烴基，芳基，芳烷基，芳基鏈烯基，芳基-C2-12炔基，環(huán)烷基烷基或芳基芳基C1-10烷基，它們可以被1-5個下述取代基取代(i)鹵素，(ii)硝基，(iii)氰基，(iv)氧代，(v)羥基，(vi)任選鹵代的低級烷基，(vii)任選鹵代的低級烷氧基，(viii)任選鹵代的低級烷硫基，(ix)氨基，(x)單低級烷基氨基，(xi)二低級烷基氨基，(xii)除含有碳原子和一個氮原子外，還可含有1-3個選自氮、氧和硫的雜原子的5-7元環(huán)氨基，(xiii)低級烷基羰基氨基，(xiv)低級烷基磺?；被?，(xv)低級烷氧基羰基，(xvi)羧基，(xvii)低級烷基羰基，(xviii)氨基甲酰基，硫代氨基甲?；?，(xix)單低級烷基氨基甲?；?，(xx)二低級烷基氨基甲?；?xxi)低級烷基磺?；?xxii)低級烷氧基羰基低級烷基，(xxiii)羧基低級烷基，(xxiv)含有1-6個選自氮、氧和硫的雜原子的5-14元雜環(huán)基，其可以被1-5個下述取代基取代(1)鹵素，(2)硝基，(3)氰基，(4)氧代，(5)羥基，(6)低級烷基，(7)低級烷氧基，(8)低級烷硫基，(9)氨基，(10)單低級烷基氨基，(11)二低級烷基氨基，(12)除含有碳原子和一個氮原子外，還可含有1-3個選自氮、氧和硫的雜原子的5-7元環(huán)氨基，(13)低級烷基羰基氨基，(14)低級烷基磺?；被?15)低級烷氧基羰基，(16)羧基，(17)低級烷基羰基，(18)氨基甲?；?，硫代氨基甲?；?19)單低級烷基氨基甲?；?，(20)二低級烷基氨基甲?；?21)低級烷基磺?；?，(xxv)C6-14芳基，(xxvi)C7-16芳烷基，(xxvii)脲基，3-甲基脲基，3-乙基脲基，3-苯基脲基，3-(4-氟苯基)脲基，3-(2-甲基苯基)脲基，3-(4-甲氧基苯基)脲基，3-(2，4-二氟苯基)脲基，3-[3，5-雙(三氟甲基)苯基]脲基，3-芐基脲基，3-(1-萘基)脲基或3-(2-聯(lián)苯基)脲基，(xxviii)硫代脲基，3-甲基硫代脲基，3-乙基硫代脲基，3-苯基硫代脲基，3-(4-氟苯基)硫代脲基，3-(4-甲基苯基)硫代脲基，3-(4-甲氧基苯基)硫代脲基，3-(2，4-二氯苯基)硫代脲基，3-芐基硫代脲基或3-(1-萘基)硫代脲基，(xxix)脒基，N1-甲基脒基，N1-乙基脒基，N1-苯基脒基，N1，N1-二甲基脒基，N1，N2-二甲基脒基，N1-甲基-N1-乙基脒基，N1，N1-二乙基脒基，N1-甲基-N1-苯基脒基或N1，N1-二(4-硝基苯基)脒基，(xxx)胍基，3-甲基胍基，3，3-二甲基胍基或3，3-二乙基胍基，(xxxi)吡咯烷羰基，哌啶子基羰基，(4-甲基哌啶子基)羰基，(4-苯基哌啶子基)羰基，(4-芐基哌啶子基)羰基，(4-苯甲?；哙ぷ踊?羰基，[4-(4-氟苯甲酰基)哌啶子基]羰基，(4-甲基哌嗪基)羰基，(4-苯基哌嗪基)羰基，[4-(4-硝基苯基)哌嗪基]羰基，(4-芐基哌嗪基)羰基，嗎啉代羰基或硫代嗎啉代羰基，(xxxii)氨基硫代羰基，甲基氨基硫代羰基或二甲基氨基硫代羰基，(xxxiii)氨基磺?；?，甲基氨基磺酰基或二甲基氨基磺?；?xxxiv)苯基磺?；被?4-甲基苯基)磺?；被?，(4-氯苯基)磺?；被?，(2，5-二氯苯基)磺酰基氨基，(4-甲氧基苯基)磺酰基氨基，(4-乙酰氨基苯基)磺?；被?4-硝基苯基)苯基磺酰基氨基，(xxxv)磺基，(xxxvi)亞磺基，(xxxvii)次磺基，(xxxviii)低級烷基磺基，(xxxix)低級烷基亞磺基，(xxxx)低級烷基次磺基，(xxxxi)膦?；?，和(xxxxii)二低級烷氧基磷?；?II)下式表示的?；?(C＝O)-R2、-(C＝O)-OR2、-(C＝O)-NR2R3、-SO2R2、-SOR2、-(C＝S)-OR2或-(C＝S)-NR2R3(其中，R2和R3各自是[1]氫，或[2]烷基，鏈烯基，炔基，環(huán)烷基，交聯(lián)的環(huán)狀低級飽和烴基，芳基，芳烷基，芳基鏈烯基，芳基-C2-12炔基，環(huán)烷基烷基或芳基芳基C1-10烷基，它們可以被1-5個下述取代基取代(i)鹵素，(ii)硝基，(iii)氰基，(iv)氧代，(v)羥基，(vi)任選鹵代的低級烷基，(vii)任選鹵代的低級烷氧基，(viii)任選鹵代的低級烷硫基，(ix)氨基，(x)單低級烷基氨基，(xi)二低級烷基氨基，(xii)除含有碳原子和一個氮原子外，還可含有1-3個選自氮、氧和硫的雜原子的5-7元環(huán)氨基，(xiii)低級烷基羰基氨基，(xiv)低級烷基磺酰基氨基，(xv)低級烷氧基羰基，(xvi)羧基，(xvii)低級烷基羰基，(xviii)氨基甲酰基，硫代氨基甲?；?，(xix)單低級烷基氨基甲?；?，(xx)二低級烷基氨基甲?；?，(xxi)低級烷基磺?；?，(xxii)低級烷氧基羰基低級烷基，(xxiii)羧基低級烷基，(xxiv)含有1-6個選自氮、氧和硫的雜原子的5-14元雜環(huán)基，其可以被1-5個下述取代基取代(1)鹵素，(2)硝基，(3)氰基，(4)氧代，(5)羥基，(6)低級烷基，(7)低級烷氧基，(8)低級烷硫基，(9)氨基，(10)單低級烷基氨基，(11)二低級烷基氨基，(12)除含有碳原子和一個氮原子外，還可含有1-3個選自氮、氧和硫的雜原子的5-7元環(huán)氨基，(13)低級烷基羰基氨基，(14)低級烷基磺?；被?，(15)低級烷氧基羰基，(16)羧基，(17)低級烷基羰基，(18)氨基甲酰基，硫代氨基甲?；?19)單低級烷基氨基甲?；?，(20)二低級烷基氨基甲?；?21)低級烷基磺酰基，(xxv)C6-14芳基，(xxvi)C7-16芳烷基，(xxvii)脲基，3-甲基脲基，3-乙基脲基，3-苯基脲基，3-(4-氟苯基)脲基，3-(2-甲基苯基)脲基，3-(4-甲氧基苯基)脲基，3-(2，4-二氟苯基)脲基，3-[3，5-雙(三氟甲基)苯基]脲基，3-芐基脲基，3-(1-萘基)脲基或3-(2-聯(lián)苯基)脲基，(xxviii)硫代脲基，3-甲基硫代脲基，3-乙基硫代脲基，3-苯基硫代脲基，3-(4-氟苯基)硫代脲基，3-(4-甲基苯基)硫代脲基，3-(4-甲氧基苯基)硫代脲基，3-(2，4-二氯苯基)硫代脲基，3-芐基硫代脲基或3-(1-萘基)硫代脲基，(xxix)脒基，N1-甲基脒基，N1-乙基脒基，N1-苯基脒基，N1，N1-二甲基脒基，N1，N2-二甲基脒基，N1-甲基-N1-乙基脒基，N1，N1-二乙基脒基，N1-甲基-N1-苯基脒基或N1，N1-二(4-硝基苯基)脒基，(xxx)胍基，3-甲基胍基，3，3-二甲基胍基或3，3-二乙基胍基，(xxxi)吡咯烷羰基，哌啶子基羰基，(4-甲基哌啶子基)羰基，(4-苯基哌啶子基)羰基，(4-芐基哌啶子基)羰基，(4-苯甲?；哙ぷ踊?羰基，[4-(4-氟苯甲酰基)哌啶子基]羰基，(4-甲基哌嗪基)羰基，(4-苯基哌嗪基)羰基，[4-(4-硝基苯基)哌嗪基]羰基，(4-芐基哌嗪基)羰基，嗎啉代羰基或硫代嗎啉代羰基，(xxxii)氨基硫代羰基，甲基氨基硫代羰基或二甲基氨基硫代羰基，(xxxiii)氨基磺酰基，甲基氨基磺酰基或二甲基氨基磺?；?xxxiv)苯基磺?；被?，(4-甲基苯基)磺?；被?，(4-氯苯基)磺?；被?，(2，5-二氯苯基)磺?；被?4-甲氧基苯基)磺?；被?4-乙酰氨基苯基)磺酰基氨基或(4-硝基苯基)苯基磺?；被?xxxv)磺基，(xxxvi)亞磺基，(xxxvii)次磺基，(xxxviii)低級烷基磺基，(xxxix)低級烷基亞磺基，(xxxx)低級烷基次磺基，(xxxxi)膦?；?，和(xxxxii)二低級烷氧基磷?；?，或(III)含有1-6個選自氮、氧和硫的雜原子的5-14元雜環(huán)基，其可以被1-5個下述取代基取代(1)鹵素，(2)硝基，(3)氰基，(4)氧代，(5)羥基，(6)低級烷基，(7)低級烷氧基，(8)低級烷硫基，(9)氨基，(10)單低級烷基氨基，(11)二低級烷基氨基，(12)除含有碳原子和一個氮原子外，還可含有1-3個選自氮、氧和硫的雜原子的5-7元環(huán)氨基，(13)低級烷基羰基氨基，(14)低級烷基磺?；被?，(15)低級烷氧基羰基，(16)羧基，(17)低級烷基羰基，(18)氨基甲酰基，硫代氨基甲?；?，(19)單低級烷基氨基甲?；?，(20)二低級烷基氨基甲酰基和(21)低級烷基磺?；?。
(12)根據(jù)(2)所述的藥物，其中Y是下式表示的基團 其中，R6是氫、任選被取代的烴基、?；?、或任選被取代的雜環(huán)基。
(13)根據(jù)(12)所述的藥物，其中R6是(I)氫，或(II)烷基、鏈烯基、炔基、環(huán)烷基、交聯(lián)的環(huán)狀低級飽和烴基、芳基、芳烷基、芳基鏈烯基、芳基-C2-12炔基、環(huán)烷基烷基或芳基芳基-C1-10烷基，它們可以被1-5個下述取代基取代(i)鹵素，(ii)硝基，(iii)氰基，(iv)氧代，(v)羥基，(vi)任選鹵代的低級烷基，(vii)任選鹵代的低級烷氧基，(viii)任選鹵代的低級烷硫基，(ix)氨基，(x)單低級烷基氨基，(xi)二低級烷基氨基，(xii)除含有碳原子和一個氮原子外，還可含有1-3個選自氮、氧和硫的雜原子的5-7元環(huán)氨基，(xiii)低級烷基羰基氨基，(xiv)低級烷基磺酰基氨基，(xv)低級烷氧基羰基，(xvi)羧基，(xvii)低級烷基羰基，(xviii)氨基甲?；虼被柞；?xix)單低級烷基氨基甲?；?，(xx)二低級烷基氨基甲酰基，(xxi)低級烷基磺?；?xxii)低級烷氧基羰基低級烷基，(xxiii)羧基低級烷基，(xxiv)含有1-6個選自氮、氧和硫的雜原子的5-14元雜環(huán)基，其可以被1-5個下述取代基取代(1)鹵素，(2)硝基，(3)氰基，(4)氧代，(5)羥基，(6)低級烷基，(7)低級烷氧基，(8)低級烷硫基，(9)氨基，(10)單低級烷基氨基，(11)二低級烷基氨基，(12)除含有碳原子和一個氮原子外，還可含有1-3個選自氮、氧和硫的雜原子的5-7元環(huán)氨基，(13)低級烷基羰基氨基，(14)低級烷基磺?；被?，(15)低級烷氧基羰基，(16)羧基，(17)低級烷基羰基，(18)氨基甲?；?19)單低級烷基氨基甲?；?20)二低級烷基氨基甲酰基和(21)低級烷基磺?；?，(xxv)C6-14芳基，(xxvi)C7-16芳烷基，(xxvii)脲基，3-甲基脲基，3-乙基脲基，3-苯基脲基，3-(4-氟苯基)脲基，3-(2-甲基苯基)脲基，3-(4-甲氧基苯基)脲基，3-(2，4-二氟苯基)脲基，3-[3，5-雙(三氟甲基)苯基]脲基，3-芐基脲基，3-(1-萘基)脲基或3-(2-聯(lián)苯基)脲基，(xxviii)硫代脲基，3-甲基硫代脲基，3-乙基硫代脲基，3-苯基硫代脲基，3-(4-氟苯基)硫代脲基，3-(4-甲基苯基)硫代脲基，3-(4-甲氧基苯基)硫代脲基，3-(2，4-二氯苯基)硫代脲基，3-芐基硫代脲基或3-(1-萘基)硫代脲基，(xxix)脒基，N1-甲基脒基，N1-乙基脒基，N1-苯基脒基，N1，N1-二甲基脒基，N1，N2-二甲基脒基，N1-甲基-N1-乙基脒基，N1，N1-二乙基脒基，N1-甲基-N1-苯基脒基或N1，N1-二(4-硝基苯基)脒基，(xxx)胍基，3-甲基胍基，3，3-二甲基胍基或3，3-二乙基胍基，(xxxi)吡咯烷羰基，哌啶子基羰基，(4-甲基哌啶子基)羰基，(4-苯基哌啶子基)羰基，(4-芐基哌啶子基)羰基，(4-苯甲酰基哌啶子基)羰基，[4-(4-氟苯甲酰基)哌啶子基]羰基，(4-甲基哌嗪基)羰基，(4-苯基哌嗪基)羰基，[4-(4-硝基苯基)哌嗪基]羰基，(4-芐基哌嗪基)羰基，嗎啉代羰基或硫代嗎啉代羰基，(xxxii)氨基硫代羰基，甲基氨基硫代羰基或二甲基氨基硫代羰基，(xxxiii)氨基磺?；谆被酋；蚨谆被酋；?，(xxxiv)苯基磺?；被?，(4-甲基苯基)磺酰基氨基，(4-氯苯基)磺酰基氨基，(2，5-二氯苯基)磺?；被?，(4-甲氧基苯基)磺?；被?，(4-乙酰氨基苯基)磺?；被?4-硝基苯基)苯基磺酰基氨基，(xxxv)磺基，(xxxvi)亞磺基，(xxxvii)次磺基，(xxxviii)低級烷基磺基，(xxxix)低級烷基亞磺基，(xxxx)低級烷基次磺基，(xxxxi)膦酰基，和(xxxxii)二低級烷氧基磷?；?，(III)下式表示的酰基-(C＝O)-R2、-(C＝O)-OR2、-(C＝O)-NR2R3、-SO2R2、-SOR2、-(C＝S)-OR2或-(C＝S)-NR2R3(其中，R2和R3各自是[1]氫，[2]烷基，鏈烯基，炔基，環(huán)烷基，交聯(lián)的環(huán)狀低級飽和烴基，芳基，芳烷基，芳基鏈烯基，芳基-C2-12炔基，環(huán)烷基烷基或芳基芳基C1-10烷基，它們可以被1-5個下述取代基取代(i)鹵素，(ii)硝基，(iii)氰基，(iv)氧代，(v)羥基，(vi)任選鹵代的低級烷基，(vii)任選鹵代的低級烷氧基，(viii)任選鹵代的低級烷硫基，(ix)氨基，(x)單低級烷基氨基，(xi)二低級烷基氨基，(xii)除含有碳原子和一個氮原子外，還可含有1-3個選自氮、氧和硫的雜原子的5-7元環(huán)氨基，(xiii)低級烷基羰基氨基，(xiv)低級烷基磺?；被?，(xv)低級烷氧基羰基，(xvi)羧基，(xvii)低級烷基羰基，(xviii)氨基甲?；?，硫代氨基甲?；?，(xix)單低級烷基氨基甲?；?xx)二低級烷基氨基甲酰基，(xxi)低級烷基磺?；?，(xxii)低級烷氧基羰基低級烷基，(xxiii)羧基低級烷基，(xxiv)含有1-6個選自氮、氧和硫的雜原子的5-14元雜環(huán)基，其可以被1-5個下述取代基取代(1)鹵素，(2)硝基，(3)氰基，(4)氧代，(5)羥基，(6)低級烷基，(7)低級烷氧基，(8)低級烷硫基，(9)氨基，(10)單低級烷基氨基，(11)二低級烷基氨基，(12)除含有碳原子和一個氮原子外，還可含有1-3個選自氮、氧和硫的雜原子的5-7元環(huán)氨基，(13)低級烷基羰基氨基，(14)低級烷基磺?；被?，(15)低級烷氧基羰基，(16)羧基，(17)低級烷基羰基，(18)氨基甲?；?，硫代氨基甲酰基，(19)單低級烷基氨基甲酰基，(20)二低級烷基氨基甲酰基和(21)低級烷基磺?；?xxv)C6-14芳基，(xxvi)C7-16芳烷基，(xxvii)脲基，3-甲基脲基，3-乙基脲基，3-苯基脲基，3-(4-氟苯基)脲基，3-(2-甲基苯基)脲基，3-(4-甲氧基苯基)脲基，3-(2，4-二氟苯基)脲基，3-[3，5-雙(三氟甲基)苯基]脲基，3-芐基脲基，3-(1-萘基)脲基或3-(2-聯(lián)苯基)脲基，(xxviii)硫代脲基，3-甲基硫代脲基，3-乙基硫代脲基，3-苯基硫代脲基，3-(4-氟苯基)硫代脲基，3-(4-甲基苯基)硫代脲基，3-(4-甲氧基苯基)硫代脲基，3-(2，4-二氯苯基)硫代脲基，3-芐基硫代脲基或3-(1-萘基)硫代脲基，(xxix)脒基，N1-甲基脒基，N1-乙基脒基，N1-苯基脒基，N1，N1-二甲基脒基，N1，N2-二甲基脒基，N1-甲基-N1-乙基脒基，N1，N1-二乙基脒基，N1-甲基-N1-苯基脒基或N1，N1-二(4-硝基苯基)脒基，(xxx)胍基，3-甲基胍基，3，3-二甲基胍基或3，3-二乙基胍基，(xxxi)吡咯烷羰基，哌啶子基羰基，(4-甲基哌啶子基)羰基，(4-苯基哌啶子基)羰基，(4-芐基哌啶子基)羰基，(4-苯甲酰基哌啶子基)羰基，[4-(4-氟苯甲?；?哌啶子基]羰基，(4-甲基哌嗪基)羰基，(4-苯基哌嗪基)羰基，[4-(4-硝基苯基)哌嗪基]羰基，(4-芐基哌嗪基)羰基，嗎啉代羰基或硫代嗎啉代羰基，(xxxii)氨基硫代羰基，甲基氨基硫代羰基或二甲基氨基硫代羰基，(xxxiii)氨基磺?；?，甲基氨基磺?；蚨谆被酋；?，(xxxiv)苯基磺?；被?4-甲基苯基)磺?；被?4-氯苯基)磺?；被?，(2，5-二氯苯基)磺酰基氨基，(4-甲氧基苯基)磺酰基氨基，(4-乙酰氨基苯基)磺酰基氨基或(4-硝基苯基)苯基磺?；被?xxxv)磺基，(xxxvi)亞磺基，(xxxvii)次磺基，(xxxviii)低級烷基磺基，(xxxix)低級烷基亞磺基，(xxxx)低級烷基次磺基，(xxxxi)膦?；?xxxxii)二低級烷氧基磷?；?IV)含有1-6個選自氮、氧和硫的雜原子的5-14元雜環(huán)基，其可以被1-5個下述取代基取代(1)鹵素，(2)硝基，(3)氰基，(4)氧代，(5)羥基，(6)低級烷基，(7)低級烷氧基，(8)低級烷硫基，(9)氨基，(10)單低級烷基氨基，(11)二低級烷基氨基，(12)除含有碳原子和一個氮原子外，還可含有1-3個選自氮、氧和硫的雜原子的5-7元環(huán)氨基，(13)低級烷基羰基氨基，(14)低級烷基磺?；被?，(15)低級烷氧基羰基，(16)羧基，(17)低級烷基羰基，(18)氨基甲?；?，硫代氨基甲?；?，(19)單低級烷基氨基甲?；?20)二低級烷基氨基甲?；?21)低級烷基磺酰基。
(14)根據(jù)(2)所述的藥物，其中Ar是下式表示的基團， 或 并且，當(dāng)Ar是苯基時，苯基可以被選自下述的取代基取代(1)鹵素，(2)C1-6烷氧基，(3)氨基，(4)一或二-C1-6烷基氨基，(5)吡咯烷基，(6)哌啶基，(7)哌嗪基，(8)N-甲基哌嗪基，(9)N-乙?；哙夯?，(10)嗎啉代，(11)六亞甲基亞胺基，(12)咪唑基，和(13)可被羧基取代的C1-6烷基，所述羧基任選被C1-6烷基酯化；當(dāng)Ar是稠合苯基時，其雜環(huán)部分可被選自下述的取代基取代(1)C1-6烷基，(2)可被選自鹵素、C1-6烷基、C1-6烷氧基和硝基的取代基取代的C7- 16芳烷基，(3)C1-6烷基羰基，(4)C7-16芳烷基-羰基，(5)C6-14芳基-羰基，(6)C1 -6烷基-羰基-C6-14芳基，(7)C1-6烷氧基-羰基-C6-14芳基和(8)吡啶基；n＝2；R是氫；和Y是下式基團， 其中，R6是(1)氫，(2)可帶有一個或多個下述取代基的C1-6烷基氰基、羥基、一或二-C1-6烷基氨基、吡啶基和任選被酯化的羧基，(3)可被選自下述的一個或多個取代基取代的C7-16芳烷基鹵素、C1-6烷基、鹵代C1-6烷基、羥基、C1-6烷氧基、硝基、氨基、氰基、氨基甲?；⑷芜x被可被酯化的羧基取代的C1-6烷氧基、任選被C1-6烷基或被任選被甲酰基取代的氨基取代的氨基甲?；虲1-3亞烷二氧基，(4)可被任選被酯化的羧基取代的C1 -6烷基，或(5)任選被一或二-C1-6烷基氨基取代的C1-6烷基羰基。
(15)根據(jù)(2)所述的藥物，其中Ar是下式基團； n＝2；R是氫；和Y是下式基團， 其中，R6’是可被1或2個選自鹵素、C1-3烷基、C1-3烷氧基、氰基、硝基和羥基取代的芐基。
(16)根據(jù)(1)所述的藥物，其包括
8-[3-[1-[(3-氟苯基)甲基]-4-哌啶基]-1-氧代丙基]-1，2，5，6-四氫-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮；8-[3-[1-(苯基甲基)-4-哌啶基]-1-氧代丙基]-1，2，5，6-四氫-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮；和8-[3-[1-[(2-羥基苯基)甲基]-4-哌啶基]-1-氧代丙基]-1，2，5，6-四氫-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮；或它們的鹽。
(17)根據(jù)(1)所述的藥物，其中所述胺化合物是下式化合物或其鹽， 其中Jss是(a)下述取代的或未取代的基團(1)苯基，(2)吡啶基，(3)吡嗪基，(4)喹啉基，(5)環(huán)己基，(6)喹喔啉基或(7)呋喃基，(b)選自下述基團的一價或二價基團，其中苯基部分可以被取代(1)2，3-二氫化茚基，(2)2，3-二氫-1-茚酮基，(3)茚基，(4)二氫茚酮基，(5)2，3-二氫-1，3-茚二酮基(indanedionyl)，(6)四氫萘酮基，(7)苯并環(huán)庚酮基，(8)2，3-二氫化茚醇基或(9)下式表示的基團， (c)衍生于環(huán)狀酰胺化合物的一價基團，(d)低級烷基，或(e)式R1ss-CH＝CH-表示的基團(其中，R1ss是氫或低級烷氧羰基)；Bss表示-(CHR2ss)nss-，-CO-(CHR2ss)nss-，-NR3ss-(CHR2ss)nss-(其中，R3ss是氫、低級烷基、酰基、低級烷基磺?；?、任選被取代的苯基或芐基)，-CO-NR4ss-(CHR2ss)nss-(其中，R4ss是氫、低級烷基或苯基)，-CH＝CH-(CHR2ss)nss-，-O-COO-(CHR2ss)nss-，-O-CO-NH-(CHR2ss)nss-，-NH-CO-(CHR2ss)nss-，-CH2-CO-NH-(CHR2ss)nss-，-(CH2)2-CO-NH-(CHR2ss)nss-，-C(OH)H-(CHR2ss)nss-(上述各式中，nss是0或1-10的整數(shù)；R2ss表示氫或甲基，這時，式-(CHR2ss)nss-表示的亞烷基沒有取代基或有1個或多個甲基)，＝(CH-CH＝CH)bss-(其中，bss是1-3的整數(shù))，＝CH-(CH2)css-(其中，css是0或1-9的整數(shù))，＝(CH-CH)dss-(其中，dss是0或1-5的整數(shù))，-CO-CH＝CH-CH2-，-CO-CH2-C(OH)H-CH2-，-C(CH3)H-CO-NH-CH2-，-CH＝CH-CO-NH-(CH2)2-，-NH-，-O-，-S-，二烷基氨基烷基羰基或低級烷氧基羰基；Tss是氮或碳；Qss是氮、碳或＞N→O；Kss是氫、取代或未取代的苯基、苯基部分可以被取代的芳烷基、苯基部分可以被取代的肉桂基、低級烷基、吡啶基甲基、環(huán)烷基烷基、金剛烷甲基、呋喃基甲基、環(huán)烷基、低級烷氧基羰基或?；?；qss是1-3的整數(shù)； 表示單鍵或雙鍵。
(18)根據(jù)(1)所述的藥物，其中胺化合物是下式所示的9-氨基-1，2，3，4-四氫吖啶或其鹽 (19)根據(jù)(1)所述的藥物，其中所述胺化合物是下式所示的化合物或其鹽， 其中，R1xr、R2xr和R3xr分別是氫或低級烷基。
(20)根據(jù)(1)所述的藥物，其中所述胺化合物是下式所示的雪花胺衍生物或其鹽，
其中R1xs和R2xs相同或不同，分別表示氫或酰基或直鏈或支鏈烷基；R3xs是直鏈或支鏈烷基、鏈烯基或烷芳基，這些基團可以任選被鹵素、環(huán)烷基、羥基、烷氧基、硝基、氨基、氨基烷基、?；被㈦s芳基、雜芳基烷基、芳?；⒎减；榛蚯杌〈?；R4xs是氫或是連接到至少一個構(gòu)成四環(huán)骨架結(jié)構(gòu)的碳原子上的鹵素。
(21)根據(jù)(1)所述的藥物，其是尿痛治療藥物。
(22)根據(jù)(1)所述的藥物，其是排尿困難的治療藥物。
(23)一種用于改善膀胱排泄能力的藥物，其含有α-阻滯劑和具有乙酰膽堿酯酶抑制作用的非氨基甲酸酯型胺化合物的混合物。
(24)具有乙酰膽堿酯酶抑制作用的非氨基甲酸酯型胺化合物用于制備改善膀胱排泄能力的藥物的用途。
(25)一種改善膀胱排泄能力的方法，包括給藥具有乙酰膽堿酯酶抑制作用的非氨基甲酸酯型胺化合物。
本發(fā)明使用的“具有乙酰膽堿酯酶抑制作用的非氨基甲酸酯型胺化合物”包括那些具有乙酰膽堿酯酶抑制作用但分子中沒有氨基甲酸酯結(jié)構(gòu)-OCON-且其中氨上的氫原子被烴基代替的胺化合物，優(yōu)選包括伯胺化合物、仲胺化合物和叔胺化合物。更優(yōu)選下文列舉的化合物。在這些化合物中，優(yōu)選那些含有至少一個5-7元含氮雜環(huán)作為其部分結(jié)構(gòu)的化合物，特別優(yōu)選在下述1)、20)、23)、41)、42)和43)中描述的化合物。其中，特別優(yōu)選在1)中描述的化合物。
1)下式化合物或其鹽(下文中簡稱為化合物(I)) 其中Ar是可具有一個或多個取代基的任選稠合的苯基；n是1-10整數(shù)；R是氫或任選被取代的烴基；Y是任選被取代的氨基或任選被取代的含氮飽和雜環(huán)基。
在上式中，在用Ar表示的“苯基部分可被一個或多個取代基取代的任選稠合的苯基”中的“取代基”包括，例如，(i)任選被鹵代的低級烷基，(ii)鹵素(例如，氟、氯、溴、碘等)，(iii)低級亞烷二氧基(例如，諸如亞甲二氧基和亞乙二氧基等的C1-3亞烷二氧基)，(iv)硝基，(v)氰基，(vi)羥基，(vii)任選被鹵代的低級烷氧基，(viii)環(huán)烷基(例如，諸如環(huán)丙基、環(huán)丁基、環(huán)戊基和環(huán)己基等的C3-6環(huán)烷基)，(ix)任選被鹵代的低級烷硫基，(x)氨基，(xi)單低級烷基氨基(例如，諸如甲基氨基、乙基氨基和丙基氨基等的單C1-6烷基氨基)，(xii)二低級烷基氨基(例如，諸如二甲基氨基和二乙基氨基等的二C1-6烷基氨基)，(xiii)5-7元環(huán)氨基(例如，除含有一個氮原子外，還可含有1-3個選自氮、氧和硫等雜原子的5-7元環(huán)氨基(例如，吡咯烷基、哌啶子基、哌嗪基、嗎啉代和硫代嗎啉代等))，(xiv)低級烷基-羰基氨基(例如，諸如乙酰氨基、丙酰氨基和丁酰氨基等的C1-6烷基-羰基氨基)，(xv)低級烷基-磺酰氨基(例如，諸如甲磺酰氨基、乙磺酰氨基和丙磺酰氨基等的C1-6烷基-磺酰氨基)，(xvi)低級烷氧基羰基(例如，諸如甲氧基羰基、乙氧基羰基、丙氧基羰基和丁氧基羰基等的C1-6烷氧基羰基)，(xvii)羧基，(xviii)低級烷基羰基(例如，諸如甲基羰基、乙基羰基和丁基羰基等的C1-6烷基羰基)，(xix)環(huán)烷基羰基(例如，諸如環(huán)丙基羰基、環(huán)丁基羰基、環(huán)戊基羰基和環(huán)己基羰基等的C3-6環(huán)烷基羰基)，(xx)氨基甲?；?，硫代氨基甲?；?，(xxi)單低級烷基氨基甲?；?例如，諸如甲基氨基甲?；?、乙基氨基甲酰基、丙基氨基甲?；投』被柞；鹊膯蜟1-6烷基氨基甲?；?，(xxii)二低級烷基氨基甲酰基(例如，諸如二乙基氨基甲?；投』被柞；鹊亩﨏1-6烷基氨基甲酰基)，(xxiii)低級烷基磺酰基(例如，諸如甲磺酰基、乙磺酰基和丙磺?；鹊腃1-6烷基磺酰基)，(xxiv)環(huán)烷基磺酰基(例如，諸如環(huán)戊基磺?；铜h(huán)己基磺酰基等的C3-6環(huán)烷基磺?；?，(xxv)苯基，(xxvi)萘基，(xxvii)單苯基低級烷基(例如，諸如芐基、苯乙基等的單苯基C1-6烷基)，(xxviii)二苯基低級烷基(例如，諸如二苯基甲基和二苯基乙基等的二苯基C1-6烷基)，(xxix)單苯基低級烷基羰基氧基(例如，諸如苯基甲基羰基氧基和苯基乙基羰基氧基等的單苯基C1-6烷基羰基氧基)，(xxx)二苯基低級烷基羰基氧基(例如，諸如二苯基甲基羰基氧基和二苯基乙基羰基氧基等的二苯基C1-6烷基羰基氧基)，(xxxi)苯氧基，(xxxii)單苯基低級烷基羰基(例如，諸如苯基甲基羰基和苯基乙基羰基等的單苯基C1-6烷基羰基)，(xxxiii)二苯基低級烷基羰基(例如，諸如二苯基甲基羰基和二苯基乙基羰基等的二苯基C1-6烷基羰基)，(xxxiv)苯甲?；?，(xxxv)苯氧基羰基，(xxxvi)苯基低級烷基氨基甲酰基(例如，諸如苯基甲基氨基甲?；捅交一被柞；鹊谋交鵆1-6烷基氨基甲酰基)，(xxxvii)苯基氨基甲?；?，(xxxviii)苯基低級烷基羰基氨基(例如，諸如苯基甲基羰基氨基和苯基乙基羰基氨基等的苯基C1-6烷基羰基氨基)，(xxxix)苯基低級烷基氨基(例如，諸如苯基甲基氨基和苯基乙基氨基等的苯基C1-6烷基氨基)，(xxxx)苯基低級烷基磺?；?例如，諸如苯基甲基磺酰基和苯基乙基磺?；鹊谋交鵆1-6烷基磺?；?，(xxxxi)苯基磺?；?，(xxxxii)苯基低級烷基亞磺?；?例如，諸如苯基甲基亞磺?；捅交一鶃喕酋；鹊谋交鵆1-6烷基亞磺?；?，(xxxxiii)苯基低級烷基磺?；被?例如，諸如苯基甲基磺酰基氨基和苯基乙基磺?；被鹊谋交鵆1-6烷基磺?；被?，和(xxxxiv)苯基磺?；被?其中，上述(xxv)-(xxxxiv)中提及的苯基、萘基、單苯基低級烷基、二苯基低級烷基、單苯基低級烷基羰基氧基、二苯基低級烷基羰基氧基、苯氧基、單苯基低級烷基羰基、二苯基低級烷基羰基、苯甲?；⒈窖趸驶?、苯基低級烷基氨基甲?；?、苯基氨基甲酰基、苯基低級烷基羰基氨基、苯基低級烷基氨基、苯基低級烷基磺?；⒈交酋；?、苯基低級烷基亞磺?；⒈交图壨榛酋；被捅交酋；被蛇M一步被1-4個下述取代基取代低級烷基(例如，諸如甲基、乙基、丙基、異丙基、丁基、仲丁基、叔丁基、戊基和己基等的C1-6烷基)，低級烷氧基(例如，諸如甲氧基、乙氧基、丙氧基、異丙氧基、丁氧基、異丁氧基、仲丁氧基和叔丁氧基等的C1-6烷氧基)，鹵素(例如，氯、溴和碘等)，羥基、芐氧基、氨基，單低級烷基氨基(例如，諸如甲基氨基、乙基氨基和丙基氨基等的單C1-6烷基氨基)，二低級烷基氨基(例如，諸如二甲基氨基和二乙基氨基等的二C1-6烷基氨基)，硝基，低級烷基羰基(例如，諸如甲基羰基，乙基羰基和丁基羰基等的C1-6烷基羰基)和苯甲酰基等)。所述苯基可被1-4個上述取代基取代。
上述“任選被鹵代的低級烷基”包括，例如，可具有1-3個鹵原子(例如，氯、溴、碘等)的低級烷基(例如，諸如甲基、乙基、丙基、異丙基、丁基、仲丁基、叔丁基、戊基和己基等的C1-6烷基)，其實例是甲基、氯甲基、二氟甲基、三氯甲基、三氟甲基、乙基、2-溴乙基、2，2，2-三氟乙基、丙基、3，3，3-三氟丙基、異丙基、丁基、4，4，4-三氟丁基、異丁基、仲丁基、叔丁基、戊基、異戊基、新戊基、5，5，5-三氟戊基、己基和6，6，6-三氟己基等。
上述“任選被鹵代的低級烷氧基”包括，例如，可具有1-3個鹵原子(例如，氯、溴、碘等)的低級烷氧基(例如，諸如甲氧基、乙氧基、丙氧基、異丙氧基、丁氧基、異丁氧基、仲丁氧基、叔丁氧基等的C1-6烷氧基)，其實例是甲氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、乙氧基、2，2，2-三氟乙氧基、丙氧基、異丙氧基、丁氧基、4，4，4-三氟丁氧基、異丁氧基、仲丁氧基、戊氧基和己氧基等。
上述“任選被鹵代的低級烷硫基”包括，例如，可具有1-3個鹵原子(例如，氯、溴、碘等)的低級烷硫基(例如，諸如甲硫基、乙硫基、丙硫基、異丙硫基、丁硫基、異丁硫基、仲丁硫基和叔丁硫基等的C1-6烷硫基)，其實例是甲硫基、二氟甲硫基、三氟甲硫基、乙硫基、丙硫基、異丙硫基、丁硫基、4，4，4-三氟丁硫基、異丁硫基、仲丁硫基、叔丁硫基、戊硫基和己硫基等。
在“可具有一個或多個取代基的任選稠合的苯基”中的“取代基”優(yōu)選包括(i)氨基，(ii)單低級烷基氨基(例如，諸如甲基氨基、乙基氨基和丙基氨基等的單C1-6烷基氨基)，(iii)二低級烷基氨基(例如，諸如二甲基氨基和二乙基氨基等的二-C1-6烷基氨基)，(iv)除含有一個氮原子外，還可含有例如1-3個選自氮、氧和硫等雜原子的5-7元環(huán)氨基(例如，吡咯烷基、哌啶子基、哌嗪基、嗎啉代和硫代嗎啉代等)，(v)低級烷基羰基氨基(例如，諸如乙酰氨基、丙酰氨基和丁酰氨基等的C1-6烷基羰基氨基)，(vi)低級烷基磺?；被?例如，諸如甲磺酰氨基、乙磺酰氨基和丙磺酰氨基等的C1-6烷基磺?；被?，(vii)苯基低級烷基氨基(例如，諸如苯甲基氨基和苯乙基氨基等的苯基C1-6烷基氨基)，(viii)苯基低級烷基磺?；被?例如，諸如苯基甲基磺?；被捅交一酋；被鹊谋交鵆1-6低級烷基磺?；被?，(ix)苯基磺?；被?x)鹵素(例如，氟、氯等)，(xi)任選被鹵代的低級烷基(例如，甲基、乙基、異丙基、叔丁基、三氟甲基等)和(xii)任選被鹵代的低級烷氧基(例如，甲氧基、乙氧基、異丙氧基、叔丁氧基、三氟甲氧基等)。特別優(yōu)選二低級烷基氨基(例如，諸如二甲基氨基、二乙基氨基等的二-C1-6烷基氨基)，5-7元環(huán)氨基，所述5-7元環(huán)氨基是除含有一個氮原子外，還可含有1-3個選自氮、氧和硫等雜原子的5-7元環(huán)氨基(例如，吡咯烷基、哌啶子基、哌嗪基、嗎啉代和硫代嗎啉代等)。
“可具有一個或多個取代基的任選稠合的苯基”的稠合“苯基”的實例是，例如，(1)其中苯基與任選被取代的單環(huán)雜環(huán)稠合的苯基；(2)其中苯基與任選被取代的雙環(huán)雜環(huán)稠合或與兩個相同或不同的單環(huán)基團(其前提條件是，兩個單環(huán)基團中的至少一個是單環(huán)雜環(huán))稠合的苯基；和(3)其中苯基與任選被取代的三環(huán)雜環(huán)稠合的苯基。
當(dāng)“可被一個或多個取代基取代的任選稠合的苯基”的苯基與單環(huán)雜環(huán)稠合時，其實例是具有下述結(jié)構(gòu)式的基團 其中，環(huán)A是任選被取代的苯環(huán)；環(huán)B是任選被取代的雜環(huán)。
至于環(huán)A上的取代基，其實例與上文所述的“可被一個或多個取代基取代的任選稠合的苯基”的“取代基”的實例相同。取代基數(shù)目為1-3。
環(huán)B表示的“任選被取代的雜環(huán)”的“雜環(huán)”包括含有1-4個選自例如氮、氧和硫雜原子的4-14元(優(yōu)選5-9元)芳香或非芳香雜環(huán)。所述雜環(huán)的實例是吡啶、吡嗪、嘧啶、咪唑、呋喃、噻吩、二氫吡啶、二吖庚因、噁吖庚因、吡咯烷、哌啶、六亞甲基亞胺、七亞甲基亞胺、四氫呋喃、哌嗪、高哌嗪(homopiperazine)、四氫噁吖庚因(tetrahydrooxazepine)、嗎啉、硫代嗎啉、吡咯、吡唑、1，2，3-三唑、噁唑、噁唑烷、噻唑、噻唑烷、異噁唑和咪唑啉等。在上述雜環(huán)中，優(yōu)選含有一個雜原子或兩個相同或不同雜原子的5-9元非芳香雜環(huán)(例如，吡咯烷、哌啶、六亞甲基亞胺、七亞甲基亞胺、四氫呋喃、哌嗪、高哌嗪、四氫噁吖庚因、嗎啉和硫代嗎啉等)。特別優(yōu)選的雜環(huán)是(1)含有一個選自例如氮、氧和硫雜原子的非芳香雜環(huán)和(2)含有一個氮原子和一個選自氮、氧和硫雜原子的非芳香雜環(huán)。
至于環(huán)B表示的“任選被取代的雜環(huán)”的“取代基”，可使用下述1-5個取代基(i)鹵素(例如，氟、氯、溴、碘等)，(ii)硝基，(iii)氰基，(iv)氧代，(v)羥基，(vi)低級烷基(例如，諸如甲基、乙基、丙基、異丙基、丁基、異丁基、叔丁基和仲丁基等的C1-6烷基)，(vii)低級烷氧基(例如，諸如甲氧基、乙氧基、丙氧基、異丙氧基和丁氧基等的C1-6烷氧基)，(viii)低級烷硫基(例如，諸如甲硫基、乙硫基和丙硫基等的C1-6烷硫基)，(ix)氨基，(x)單低級烷基氨基(例如，諸如甲基氨基、乙基氨基和丙基氨基等的單C1-6烷基氨基)，(xi)二低級烷基氨基(例如，諸如二甲基氨基和二乙基氨基等的二-C1-6烷基氨基)，(xii)除含有碳原子和一個氮原子外，還可含有1-3個選自例如氮、氧和硫雜原子的5-7元環(huán)氨基(例如吡咯烷基、哌啶子基、哌嗪基、嗎啉代和硫代嗎啉代等)，(xiii)低級烷基羰基氨基(例如，諸如乙酰氨基、丙酰氨基和丁酰氨基等的C1-6烷基羰基氨基)，(xiv)低級烷基磺?；被?例如，諸如甲磺酰氨基和乙磺酰氨基等的C1-6烷基磺?；被?，(xv)低級烷氧基羰基(例如，諸如甲氧基羰基、乙氧基羰基和丙氧基羰基等的C1-6烷氧基羰基)，(xvi)羧基，(xvii)低級烷基羰基(例如，諸如甲基羰基，乙基羰基和丙基羰基等的C1-6烷基羰基)，(xviii)氨基甲?；?，(xix)單低級烷基氨基甲?；?例如，諸如甲基氨基甲?；鸵一被柞；鹊膯蜟1-6烷基氨基甲?；?，(xx)二低級烷基氨基甲酰基(例如，諸如二甲基氨基甲?；投一被柞；鹊亩?C1-6烷基氨基甲酰基)，(xxi)低級烷基磺?；?例如，諸如甲磺?；⒁一酋；捅酋；鹊腃1-6烷基磺酰基)等。在這些取代基中，優(yōu)選氧代、低級烷基(例如，諸如甲基、乙基、丙基、異丙基、丁基、異丁基、叔丁基和仲丁基等的C1-6烷基)等。特別優(yōu)選氧代。
當(dāng)環(huán)B在環(huán)上含有氮原子時，環(huán)中可以具有下式基團；＞N-R1其中R1是氫、任選被取代的烴基、?；蛉芜x被取代的雜環(huán)基；另外，環(huán)B可含有1-3個上述(i)-(xxi)的取代基。
“任選被取代的烴基”中的“烴基”指通過除去烴化合物的一個氫原子而形成的基團，其實例是，例如，烷基、鏈烯基、炔基、環(huán)烷基、芳基、芳烷基和這些基團的結(jié)合基團等。其中，優(yōu)選C1-16的烴基。
(1)烷基(例如，諸如甲基、乙基、丙基、丁基、異丁基、叔丁基、仲丁基、戊基和己基等的C1-6烷基)；(2)鏈烯基(例如，諸如乙烯基、烯丙基、異丙烯基、丁烯基、異丁烯基和仲丁烯基等的C2-6鏈烯基)；(3)炔基(例如，諸如炔丙基、乙炔基、丁炔基和1-己炔基等的C2-6炔基)；(4)環(huán)烷基(例如，諸如環(huán)丙基、環(huán)丁基、環(huán)戊基和環(huán)己基等的C3-6環(huán)烷基)；(5)交聯(lián)環(huán)狀的低級飽和烴基(例如，諸如雙環(huán)[3.2.1]辛-2-基、雙環(huán)[3.3.1]壬-2-基和金剛烷-1-基等的交聯(lián)環(huán)狀的C8-14飽和烴基)；(6)芳基(例如，諸如苯基、1-萘基、2-萘基、聯(lián)苯基、2-茚基和2-蒽基等的C6-14芳基，優(yōu)選苯基)；
(7)芳烷基(例如，C7-16芳烷基，如諸如芐基、苯基乙基、苯基丙基、苯基丁基、苯基戊基和苯基己基等的苯基C1-10烷基；諸如α-萘基甲基等的萘基C1-6烷基；諸如二苯基甲基和二苯基乙基等的二苯基C1-3烷基)；(8)芳基鏈烯基(例如，C6-14芳基C2-12鏈烯基，如諸如苯乙烯基、苯烯丙基、4-苯基-2-丁烯基和4-苯基-3-丁烯基等的苯基C2-12鏈烯基)；(9)芳基C2-12炔基(例如，C6-14芳基C2-12炔基，如諸如苯基乙炔基、3-苯基-2-丙炔基和3-苯基-1-丙炔基等的苯基C2-12炔基)；(10)環(huán)烷基烷基(例如，諸如環(huán)丙基甲基、環(huán)丁基甲基、環(huán)戊基甲基、環(huán)己基甲基、環(huán)庚基甲基、環(huán)丙基乙基、環(huán)丁基乙基、環(huán)戊基乙基、環(huán)己基乙基、環(huán)庚基乙基、環(huán)丙基丙基、環(huán)丁基丙基、環(huán)戊基丙基、環(huán)己基丙基、環(huán)庚基丙基、環(huán)丙基丁基、環(huán)丁基丁基、環(huán)戊基丁基、環(huán)己基丁基、環(huán)庚基丁基、環(huán)丙基戊基、環(huán)丁基戊基、環(huán)戊基戊基、環(huán)己基戊基、環(huán)庚基戊基、環(huán)丙基己基、環(huán)丁基己基、環(huán)戊基己基和環(huán)己基己基等的C3-7環(huán)烷基C1-6烷基)；(11)芳基-芳基-C1-10烷基(例如，聯(lián)苯基甲基和聯(lián)苯基乙基等)；R1表示的“任選被取代的烴基”中的“烴基”優(yōu)選包括，例如，C1-6烷基，C3-6環(huán)烷基和C7-16芳烷基等。特別優(yōu)選的是C7-10芳烷基(例如，諸如芐基、苯基乙基和苯基丙基等的苯基C1-4烷基)等。
對于R1表示的“任選被取代的烴基”中的“取代基”，可以使用1-5個下述取代基(優(yōu)選使用1-3個取代基)(i)鹵素(例如，氟、氯、溴和碘等)，(ii)硝基，(iii)氰基，(iv)氧代，(v)羥基，(vi)任選被鹵代的低級烷基，(vii)任選被鹵代的低級烷氧基，(viii)任選被鹵代的低級烷硫基，(ix)氨基，(x)單低級烷基氨基(例如，諸如甲基氨基、乙基氨基和丙基氨基等的單C1-6烷基氨基)，(xi)二低級烷基氨基(例如，諸如二甲基氨基、二乙基氨基等的二-C1-6烷基氨基)，(xii)除含有碳原子和一個氮原子外，還可含有1-3個選自例如氮、氧和硫等雜原子的5-7元環(huán)氨基(例如，吡咯烷基、哌啶子基、哌嗪基、嗎啉代和硫代嗎啉代等)，(xiii)低級烷基羰基氨基(例如，諸如乙酰氨基、丙酰氨基和丁酰氨基等的C1-6烷基羰基氨基)，(xiv)低級烷基磺?；被?例如，諸如甲基磺?；被鸵一酋；被鹊腃1-6烷基磺?；被?，(xv)低級烷氧基羰基(例如，諸如甲氧基羰基、乙氧基羰基和丙氧基羰基等的C1-6烷氧基羰基)，(xvi)羧基，(xvii)低級烷基羰基(例如，諸如甲基羰基，乙基羰基和丙基羰基等的C1-6烷基羰基)，(xviii)氨基甲?；土虼被柞；?xix)單低級烷基氨基甲?；?例如，諸如甲基氨基甲?；鸵一被柞；鹊膯蜟1-6烷基氨基甲?；?，(xx)二低級烷基氨基甲?；?例如，諸如二甲氨基甲?；投野被柞；鹊亩?C1-6烷基氨基甲酰基)，(xxi)低級烷基磺酰基(例如，諸如甲基磺?；?、乙基磺?；捅酋；鹊腃1-6烷基磺?；?，(xxii)低級烷氧基羰基低級烷基(例如，諸如甲氧基羰基甲基、乙氧基羰基甲基、叔丁氧基羰基甲基、甲氧基羰基乙基、甲氧基羰基甲基、甲氧基羰基(二甲基)甲基、乙氧基羰基(二甲基)甲基和叔丁氧基羰基(二甲基)甲基等的C1-6烷基羰基C1-6烷基)，(xxiii)羧基低級烷基(例如，諸如羧基甲基、羧基乙基和羧基(二甲基)甲基等的羧基C1-6烷基)，(xxiv)任選被取代的雜環(huán)基，(xxv)C6-14芳基(例如，苯基和萘基等)，(xxvi)C7-16芳烷基(例如芐基等)，(xxvii)任選被取代的脲基(例如，脲基、3-甲基脲基、3-乙基脲基、3-苯基脲基、3-(4-氟苯基)脲基、3-(2-甲基苯基)脲基、3-(4-甲氧基苯基)脲基、3-(2，4-二氟苯基)脲基、3-[3，5-雙(三氟甲基)苯基]脲基、3-芐基脲基、3-(1-萘基)脲基和3-(2-聯(lián)苯基)脲基等)，(xxviii)任選被取代的硫代脲基(例如，硫代脲基、3-甲基硫代脲基、3-乙基硫代脲基、3-苯基硫代脲基、3-(4-氟苯基)硫代脲基、3-(4-甲基苯基)硫代脲基、3-(4-甲氧基苯基)硫代脲基、3-(2，4-二氯苯基)硫代脲基、3-芐基硫代脲基和3-(1-萘基)硫代脲基等)，(xxix)任選被取代的脒基(例如，脒基、N1-甲基脒基、N1-乙基脒基、N1-苯基脒基、N1，N1-二甲基脒基、N1，N2-二甲基脒基、N1-甲基-N1-乙基脒基、N1，N1-二乙基脒基、N1-甲基-N1-苯基脒基和N1，N1-二(4-硝基苯基)脒基等)，(xxx)任選被取代的胍基(例如，胍基、3-甲基胍基、3，3-二甲基胍基和3，3-二乙基胍基等)，(xxxi)任選被取代的環(huán)氨基羰基(例如，吡咯烷基羰基、哌啶子基羰基、(4-甲基哌啶子基)羰基、(4-苯基哌啶子基)羰基、(4-芐基哌啶子基)羰基、(4-苯甲酰基哌啶子基)羰基、[4-(4-氟苯甲酰基)哌啶子基]羰基、(4-甲基哌嗪基)羰基、(4-苯基哌嗪基)羰基、[4-(4-硝基苯基)哌嗪基]羰基、(4-芐基哌嗪基)羰基、嗎啉代羰基和硫代嗎啉代羰基等)，(xxxii)任選被取代的氨基硫代羰基(例如，氨基硫代羰基、甲基氨基硫代羰基、二甲基氨基硫代羰基等)，(xxxiii)任選被取代的氨基磺酰基(例如，氨基磺?；⒓谆被酋；投谆被酋；?，(xxxiv)任選被取代的苯基磺?；被?例如，苯基磺?；被?、(4-甲基苯基)磺?；被?、(4-氯苯基)磺酰基氨基、(2，5-二氯苯基)磺?；被?4-甲氧基苯基)磺?；被?、(4-乙酰氨基苯基)磺?；被?4-硝基苯基)苯基磺酰基氨基等)，(xxxv)磺基，(xxxvi)亞磺基，(xxxvii)次磺基，(xxxviii)C1-6烷基磺基(例如，甲基磺基、乙基磺基和丙基磺基等)，(xxxix)C1-6烷基亞磺基(例如，甲基亞磺基、乙基亞磺基和丙基亞磺基等)，(xxxx)C1-6烷基次磺基(例如，甲基次磺基、乙基亞磺基和丙基次磺基等)，(xxxxi)膦?；?，(xxxxii)二-C1-6烷氧基磷?；?例如，二甲氧基磷?；⒍已趸柞；投趸柞；?。
在上述取代基中，優(yōu)選的取代基包括鹵素、任選被鹵代烷基、任選被鹵代烷氧基、羥基、硝基、氰基、羧基、C1-6烷氧基羰基、氨基甲?；被虼驶?、單-C1-6烷基氨基甲酰基、二-C1-6烷基氨基甲酰基、氨基、單-C1-6烷基氨基、二-C1-6烷基氨基、5-7元環(huán)氨基、C1-6烷基羰基氨基、苯基磺?；被虲1-6烷基磺?；被取?br> 對于上述“任選被取代的雜環(huán)基”中的“雜環(huán)基”，可以使用，例如，通過除去含有1-6個(優(yōu)選1-4個)選自氮、氧和硫等雜原子的5-14元(單環(huán)或雙至四環(huán))雜環(huán)上的一個氫原子所形成的基團。
單環(huán)雜環(huán)基包括通過除去下述單環(huán)雜環(huán)上的一個氫原子得到的雜環(huán)基吡啶、吡嗪、嘧啶、咪唑、呋喃、噻吩、二氫吡啶、二吖庚因、噁吖庚因(oxazepine)、吡咯烷、哌啶、六亞甲基亞胺、七亞甲基亞胺、四氫呋喃、哌嗪、高哌嗪、四氫噁吖庚因(tetrahydrooxazepine)、嗎啉、硫代嗎啉、吡咯、吡唑、1，2，3-三唑、噁唑、噁唑烷、噻唑、噻唑烷、異噁唑、咪唑啉、三唑、噻二唑、噁二唑、噁噻二唑、三嗪和四唑等。
雙環(huán)雜環(huán)基包括通過除去下述雙環(huán)雜環(huán)上的一個氫原子得到的雜環(huán)基吲哚、二氫吲哚、異吲哚、二氫異吲哚、苯并呋喃、二氫苯并呋喃、苯并咪唑、苯并噁唑、苯并異噁唑、苯并噻唑、吲唑、喹啉、四氫喹啉、異喹啉、四氫異喹啉、四氫-1H-1-苯并吖庚因、四氫-1H-2-苯并吖庚因、四氫-1H-3-苯并吖庚因、四氫苯并噁吖庚因(tetrahydrooxazepine)、間二氮雜萘、四氫間二氮雜萘、喹喔啉、四氫喹喔啉、苯并二噁烷、苯并間二氧雜環(huán)戊烯、苯并噻嗪和咪唑并吡啶等。
三-或四-環(huán)雜環(huán)基包括通過除去下述三-或四-環(huán)雜環(huán)上的一個氫原子得到的雜環(huán)基吖啶、四氫吖啶、吡咯并喹啉、吡咯并吲哚、環(huán)戊二烯并吲哚和異吲哚并苯并吖庚因等。
“雜環(huán)基”優(yōu)選包括通過從單環(huán)或雙環(huán)雜環(huán)中除去一個氫原子得到的雜環(huán)基。
至于在所述“任選被取代的雜環(huán)基”中的“取代基”，其實例與上述環(huán)B表示的“任選被取代的雜環(huán)基”中的“取代基”的實例相同。取代基數(shù)目為1-5。
R1表示的“任選被取代的烴基”優(yōu)選包括可含有1-5個選自鹵素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、硝基、氰基和羥基的取代基的C7-16芳烷基(優(yōu)選芐基等)。
上述R1表示的“酰基”包括下式?；?(C＝O)-R2、-(C＝O)-OR2、-(C＝O)-NR2R3、-SO2R2、-SO-R2、-(C＝S)-OR2或-(C＝S)-NR2R3[其中，R2和R3各自是(i)氫、(ii)任選被取代的烴基或(iii)任選被取代的雜環(huán)基，或者，R2和R3與相鄰的氮原子合起來形成任選被取代的含氮雜環(huán)基]。
在上述基團中，優(yōu)選式-(C＝O)-R2或-(C＝O)-NR2R3的?；鵞其中每個符號具有上述相同意義]。
R2或R3表示的“任選被取代的烴基”和“任選被取代的雜環(huán)基”分別包括與上述R1表示的“任選被取代的烴基”和“任選被取代的雜環(huán)基”相同的基團。
由R2和R3形成的“任選被取代的含氮雜環(huán)基”包括除含有碳原子和一個氮原子外，還可含有1-3個選自，例如，氮、氧和硫雜原子的5-9元(優(yōu)選5-7元)含氮飽和雜環(huán)基。所述基團的實例為下式基團 至于“任選被取代的含氮雜環(huán)基”中的“取代基”，其實例與上述環(huán)B表示的“任選被取代的雜環(huán)基”中所列舉的“取代基”實例相同。取代基數(shù)目為1-5。
R2和R3優(yōu)選包括(1)氫，(ii)任選被鹵代的C1-6烷基，(iii)任選被1-3個選自C1-6烷基和C1-6烷氧基的取代基取代的C6-10芳基，(iv)C7-16芳烷基(例如，芐基等)和(v)5或6元雜環(huán)基(例如，吡啶基、噻吩基和呋喃基等)等。
上述R1表示的“?；眱?yōu)選包括甲酰基，任選被鹵代的C1-6烷基羰基(例如，乙酰基、三氟乙?；捅；?，5或6元雜環(huán)羰基(例如，吡啶基羰基、噻吩基羰基和呋喃基羰基等)，C6-14芳基羰基(例如，苯甲酰基、1-萘甲?；?-萘甲酰基等)，C7-16芳烷基羰基(例如，苯基乙?；?-苯基丙酰基等)和C6-10芳基磺?；?例如，苯磺?；洼粱酋；?等。
R1優(yōu)選為氫、C1-6烷基、C1-6烷基羰基和C6-14芳基羰基等。
上述下式的基團， 包括通過除去雙環(huán)稠合苯環(huán)的一個氫原子得到的基團，其實例是2，3-二氫苯并呋喃；3，4-二氫-2H-1-苯并噻喃；3，4-二氫-1H-吲哚；1，2，3，4-四氫喹啉；2，3-二氫-iH-異吲哚；1，2，3，4-四氫異喹啉；諸如2，3，4，5-四氫-1H-1-苯并吖庚因、2，3，4，5-四氫-1H-2-苯并吖庚因、2，3，4，5-四氫-1H-3-苯并吖庚因等的苯并吖庚因；諸如1，2，3，4，5，6-六氫-1-吖辛因、1，2，3，4，5，6-六氫-2-苯并吖辛因和1，2，3，4，5，6-六氫-3-吖辛因等的吖辛因；諸如2，3，4，5，6，7-六氫-1H-1-苯并吖壬因、2，3，4，5，6，7-六氫-1H-2-苯并吖壬因、2，3，4，5，6，7-六氫-1H-3-苯并吖壬因和2，3，4，5，6，7-六氫-1H-4-苯并吖壬因等的苯并吖壬因；諸如2，3-二氫苯并噁唑等的苯并噁唑；諸如2，3-二氫苯并噻唑等的苯并噻唑；諸如2，3-二氫-1H-苯并咪唑等的苯并咪唑；諸如3，4-二氫-1H-2，1-苯并噁嗪、3，4-二氫-1H-2，3-苯并噁嗪、3，4-二氫-1H-1，2-苯并噁嗪、3，4-二氫-2H-1，4-苯并噁嗪、3，4-二氫-2H-1，3-苯并噁嗪和3，4-二氫-2H-3，1-苯并噁嗪等的苯并噁嗪；諸如3，4-二氫-1H-2，1-苯并噻嗪、3，4-二氫-1H-2，3-苯并噻嗪、3，4-二氫-2H-1，2-苯并噻嗪、3，4-二氫-2H-1，4-苯并噻嗪、3，4-二氫-2H-1，3-苯并噻嗪和3，4-二氫-2H-3，1-苯并噻嗪等的苯并噻嗪；諸如1，2，3，4-四氫1，2-二氮雜萘、1，2，3，4-四氫-2，3-二氮雜萘、1，2，3，4-四氫喹唑啉和1，2，3，4-四氫喹喔啉等的苯并二嗪；諸如3，4-二氫-1，2-苯并氧硫雜環(huán)己二烯、3，4-二氫-2，1-苯并氧硫雜環(huán)己二烯、2，3-二氫-1，4-苯并氧硫雜環(huán)己二烯、1，4-二氫-2，3-苯并氧硫雜環(huán)己二烯、4H-1，3-苯并氧硫雜環(huán)己二烯和4H-3，1-苯并氧硫雜環(huán)己二烯等的苯并氧硫雜環(huán)己二烯；諸如3，4-二氫-1，2-苯并二噁英、2，3-二氫-1，4-苯并二噁英、1，4-二氫-2，3-苯并二噁英和4H-1，3-苯并二噁英等的苯并二噁英；諸如3，4-二氫-1，2-苯并二噻英、2，3-二氫-1，4-苯并二噻英、1，4-二氫-2，3-苯并二噻英、4H-1，3-苯并噻英的苯并二噻英(benzdithiin)；諸如2，3，4，5-四氫-1，2-苯并噁吖庚因、2，3，4，5-四氫-1，3-苯并噁吖庚因、2，3，4，5-四氫-1，4-苯并噁吖庚因、2，3，4，5-四氫-1，5-苯并噁吖庚因、1，3，4，5-四氫-2，1-苯并噁吖庚因、1，3，4，5-四氫-2，3-苯并噁吖庚因、1，3，4，5-四氫-2，4-苯并噁吖庚因、1，2，4，5-四氫-3，1-苯并噁吖庚因、1，2，4，5-四氫-3，2-苯并噁吖庚因和1，2，3，5-四氫-4，1-苯并噁吖庚因等的苯并噁吖庚因(benzoxazepine)；諸如2，3，4，5-四氫-1，2-苯并噻吖庚因、2，3，4，5-四氫-1，4-苯并噻吖庚因、2，3，4，5-四氫-1，5-苯并噻吖庚因、1，3，4，5-四氫-2，1-苯并噻吖庚因、1，3，4，5-四氫-2，4-苯并噻吖庚因、1，2，4，5-四氫-3，1-苯并噻吖庚因、1，2，4，5-四氫-3，2-苯并噻吖庚因和1，2，3，5-四氫-4，1-苯并噻吖庚因等的苯并噻吖庚因(benzothiazepine)；諸如2，3，4，5-四氫-1H-1，2-苯并二吖庚因、2，3，4，5-四氫-1H-1，3-苯并二吖庚因、2，3，4，5-四氫-1H-1，4-苯并二吖庚因、2，3，4，5-四氫-1H-1，5-苯并二吖庚因、2，3，4，5-四氫-1H-2，3-苯并二吖庚因和2，3，4，5-四氫-1H-2，4-苯并二吖庚因等的苯并二吖庚因(benzodiazepine)；諸如4，5-二氫-1，3-苯并二噁庚英、4，5-二氫-3H-1，2-苯并二噁庚英、2，3-二氫-5H-1，4-苯并二噁庚英、3，4-二氫-1H-1，5-苯并二噁庚英、4，5-二氫-1H-2，3-苯并二噁庚英和1，5-二氫-2，4-苯并二噁庚英等的苯并二噁庚英(benzodioxepine)；諸如4，5-二氫-1H-2，3-苯并噻庚英、1，5-二氫-2，4-苯并噻庚英、3，4-二氫-2H-1，5-苯并噻庚英和2，3-二氫-5H-1，4-苯并噻庚英等的苯并噻庚英(benzothiepine)；諸如3，4，5，6-四氫-2H-1，5-苯并噁吖辛因和3，4，5，6-四氫-2H-1，6-苯并噁吖辛因等的苯并噁吖辛因(benzoxazocine)；諸如3，4，5，6-四氫-2H-1，5-苯并噻吖辛因和3，4，5，6-四氫-2H-1，6-苯并噻吖辛因等的苯并噻吖辛因(benzothiazocine)；諸如1，2，3，4，5，6-六氫-1，6-苯并二吖辛因等的苯并二吖辛因(benzodiazocine)；諸如2，3，4，5-四氫-1，6-苯并噁噻辛英等的苯并噁噻辛英(benzoxathiocine)；諸如2，3，4，5-四氫-1，6-苯并二噁辛英等的苯并二噁辛英(benzodioxocine)；諸如1，3，5-苯并三噁庚英和5H-1，3，4-苯并三噁庚英等的三噁庚英(benzotrioxepine)；諸如3，4-二氫-2H-5，2，1-苯并噁噻吖庚因、3，4-二氫-2H-5，1，2-苯并噁噻吖庚因、4，5-二氫-3，1，4-苯并噁噻吖庚因和4，5-二氫-3H-1，2，5-苯并噁噻吖庚因等的苯并噁噻吖庚因(benzoxathiazepine)；諸如2，3，4，5-四氫-1，3，4-苯并噁二吖庚因等的苯并噁二吖庚因；諸如2，3，4，5-四氫-1，3，5-苯并噻二吖庚因等的苯并噻二吖庚因(benzothiadiazepine)；諸如2，3，4，5-四氫-1H-1，2，5-苯并三吖庚因等的苯并三吖庚因(benzotriazepine)；諸如4，5-二氫-1，3，2-苯并噁噻庚英、4，5-二氫-1H-2，3-苯并噁噻庚英、3，4-二氫-2H-1，5-苯并噁噻庚英、4，5-二氫-3H-1，2-苯并噁噻庚英、4，5-二氫-3H-2，1-苯并噁噻庚英、2，3-二氫-5H-1，4-苯并噁噻庚英和2，3-二氫-5H-4，1-苯并噁噻庚英等的苯并噁噻庚英(benzoxathiepine)；優(yōu)選2，3，4，5-四氫-1H-3-苯并吖庚因、2，3，4，5-四氫-1H-2-苯并吖庚因、2，3-二氫-1H-吲哚和2，3，4，5-四氫-1，4-苯并噁吖庚因等。
在上述基團中，優(yōu)選基團的實例是下式基團， 其中環(huán)B’是可進一步被氧代取代的5-9元含氮雜環(huán)；其它符號與上述意義相同。
所述“可進一步被氧代取代的5-9元含氮雜環(huán)”中的“5-9元含氮雜環(huán)”包括除含有碳原子和一個氮原子外，還可含有1-3個選自，例如，氮、氧和硫雜原子的5-9元含氮雜環(huán)。優(yōu)選可使用5-9元非芳香含氮雜環(huán)(例如，吡咯烷、哌啶、六亞甲基亞胺、七亞甲基亞胺、哌嗪、高哌嗪、四氫 吖庚因、嗎啉和硫代嗎啉等)。
在上述雜環(huán)中，特別優(yōu)選基團的實例是下式基團 或 [其中R1與上述意義相同]。
尤其優(yōu)選下式基團 或 [其中R1與上述意義相同]。
當(dāng)在上述(2)中的“可具有一個或多個取代基的任選稠合的苯基”的“苯基”與任選被取代的雙環(huán)雜環(huán)或與兩個相同或不同的單環(huán)(其條件是，其中至少一個單環(huán)是單環(huán)雜環(huán))稠合時，所述基團可以是下式基團
或 [其中環(huán)A與上述意義相同，環(huán)C和D中的一個是任選被取代的雜環(huán)，另一個是任選被取代的5-9元環(huán)]。
至于環(huán)C或D表示的“任選被取代的雜環(huán)”的“雜環(huán)”，其實例是環(huán)B表示的“任選被取代的雜環(huán)”中的“雜環(huán)”實例。
環(huán)C或D表示的“任選被取代的5-9元環(huán)”中的“5-9元環(huán)”可具有1-3個選自氮、氧和硫的雜原子，和包括，例如，5-9元雜環(huán)(例如，吡啶、吡嗪、嘧啶、咪唑、呋喃、噻吩、二氫吡啶、二吖庚因、噁吖庚因、吡咯烷、哌啶、六亞甲基亞胺、七亞甲基亞胺、四氫呋喃、哌嗪、高哌嗪、四氫噁吖庚因、嗎啉、硫代嗎啉等)，5-9元碳環(huán)(例如，苯、環(huán)戊烷、環(huán)戊烯、環(huán)己烷、環(huán)己烯、環(huán)己二烯、環(huán)庚烷、環(huán)庚烯和環(huán)庚二烯等)等。其中，優(yōu)選5-7元環(huán)。特別優(yōu)選苯和環(huán)己烷等。
至于“任選被取代的5-9元環(huán)”中的“取代基”，其實例與上述環(huán)B表示的“任選被取代的雜環(huán)中”中的“取代基”的實例相同。
上述下式結(jié)構(gòu)的基團， [其中，每個符號的意義同上]，包括通過除去三環(huán)稠合苯環(huán)的一個氫原子得到的基團，其實例是咔唑、1，2，3，4，4a，9a-六氫咔唑、9，10-二氫吖啶、1，2，3，4-四氫吖啶、10，11-二氫-5H-二苯并[b，f]吖庚因、5，6，7，12-四氫二苯并[b，g]吖辛因、6，11-二氫-5H-二苯并[b，e]吖庚因、6，7-二氫-5H-二苯并[c，e]吖庚因、5，6，11，12-四氫-二苯并[b，f]吖辛因、二苯并呋喃、9H-噻噸、10，11-二氫二苯并[b，f]噁庚英、6，11-二氫二苯并[b，e]噁庚英、6，7-二氫-5H-二苯并[b，g]噁辛英、二苯并噻吩、9H-噻噸、10，11-二氫-二苯并[b，f]噻庚英、6，11-二氫二苯并[b，e]噻庚英、6，7-二氫-5H-二苯并[b，g]噻辛英、10H-吩噻嗪、10H-吩噁嗪、5，10-二氫吩嗪、10，11-二苯并[b，f][1，4]噻吖庚因、10，11-二氫二苯并[b，f][1，4]噁吖庚因、2，3，5，6，11，11a-六氫-1H-吡咯并[2，1-b][3]苯并吖庚因、10，11-二氫-5H-二苯并[b，e][1，4]-二吖庚因、5，11-二氫二苯并[b，e][1，4]-噁吖庚因、5，11-二氫二苯并[b，e][1，4]-噻吖庚因、10，11-二氫-5H-二苯并[b，e][1，4]-二吖庚因和1，2，3，3a，8，8a-六氫吡咯并[2，3-b]吲哚等。
上述下式結(jié)構(gòu)的基團， [其中每個符號與上述意義相同]，包括通過除去三環(huán)稠合苯環(huán)的一個氫原子得到的基團，其實例是1H，3H-萘并[1，8-cd][1，2]噁嗪、萘并[1，8-de]-1，3-噁嗪、萘并[1，8-de]-1，2-噁嗪、1，2，2a，3，4，5-六氫苯并[cd]吲哚、2，3，3a，4，5，6-六氫-1H-苯并[de]喹啉、4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉、1，2，5，6-四氫-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉、5，6-二氫-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉、1H，5H-苯并[ij]喹嗪、吖庚因并[3，2，1-hj]吲哚、1，2，4，5，6，7-六氫吖庚因并[3，2，1-hj]吲哚、1H-吡啶并[3，2，1-jk]苯并吖庚因、5，6，7，8-四氫-1H-吡啶并[3，2，1-jk][1]苯并吖庚因、1，2，5，6，7，8-六氫-1H-吡啶并[3，2，1-jk][1]苯并吖庚因、2，3-二氫-1H-苯并[de]異喹啉、1，2，3，4，4a，5，6，7-八氫萘并-[1，8-bc]吖庚因和2，3，5，6，7，8-六氫-1H-吡啶并[3，2，1-jk][1]苯并吖庚因等。
上述下式結(jié)構(gòu)的基團， [其中每個符號與上述意義相同]，包括通過除去三環(huán)稠合苯環(huán)的一個氫原子得到的基團，其實例是1，2，3，5，6，7-六氫苯并[1，2-b4，5-b′]聯(lián)吡咯和1，2，3，5，6，7-六氫環(huán)戊二烯并[f]吲哚等。
上述下式結(jié)構(gòu)的基團，
[其中每個符號與上述意義相同]，包括通過除去三環(huán)稠合苯環(huán)的一個氫原子得到的基團，其實例是1，2，3，6，7，8-六氫環(huán)戊二烯并[e]吲哚和2，3，4，7，8，9-六氫-1H-環(huán)戊二烯并[f]喹啉等。
在這些基團中，優(yōu)選的基團實例為 或 [其中，環(huán)C’和D’各自是可進一步被氧代取代的5-9元含氮雜環(huán)；其它符號與上述意義相同]。
其中，特別優(yōu)選下式結(jié)構(gòu)的基團 [其中每個符合號上述意義相同]。
至于環(huán)C’或D’表示的“可進一步被氧代取代的5-9元含氮雜環(huán)”，其實例與環(huán)B表示的“可進一步被氧代取代的5-9元含氮雜環(huán)”的實例相同。
其中，特別優(yōu)選下式結(jié)構(gòu)的基團， 或 當(dāng)上述(3)中的“可具有一個或多個取代基的任選被取代的稠合苯基”的“苯基”是與任選被取代的三環(huán)雜環(huán)稠合時，所述基團可以列舉下式基團，
或 [其中，環(huán)A與上文意義相同；環(huán)E，F(xiàn)和G中的至少一個環(huán)是任選被取代的雜環(huán)，其它的環(huán)是任選被取代的5-9元環(huán)]。
環(huán)E，F(xiàn)或G表示的“任選被取代的雜環(huán)”和“任選被取代的5-9元環(huán)”的實例與環(huán)B或C表示的“任選被取代的雜環(huán)”和“任選被取代的5-9元環(huán)”的實例相同。
其中，優(yōu)選下列各式基團，(i)下式基團， 或 [其中，環(huán)A與上文意義相同；環(huán)E’，F(xiàn)’和G’各自是可進一步被氧代取代的5-9元含氮雜環(huán)； 是單鍵或雙鍵]；(ii)通過除去環(huán)狀化合物上的一個氫原子得到的基團，所述環(huán)狀化合物的實例是熒蒽、醋菲烯、醋蒽、苯并[9，10]菲、芘、、并四苯、七曜烯、苯并[a]蒽、茚并[1，2-a]茚、環(huán)戊二烯并[a]菲、吡啶并[1′，2′1，2]咪唑并[4，5-b]喹喔啉、1H-2-氧雜芘和螺[哌啶-4，9′-咕噸]等；及其二氫-、四氫-、六氫-、八氫-和十氫-衍生物等。
至于環(huán)E’，F(xiàn)’或G’表示的“可進一步被氧代取代的5-9元含氮雜環(huán)”，其實例與環(huán)B’表示的“可進一步被氧代取代的5-9元含氮雜環(huán)”的實例相同。
上述下式結(jié)構(gòu)的基團， ，包括通過除去三環(huán)稠合苯環(huán)上的一個氫原子得到的基團，其實例是2H-異吲哚并[2，1-e]嘌呤、1H-吡唑并[4′，3′3，4]吡啶并[2，1-a]異吲哚、1H-吡啶并[2′，3′4，5]咪唑并[2，1-a]異吲哚、2H，6H-吡啶并[1′，2′3，4]咪唑并[5，1-a]異吲哚、1H-異吲哚并[2，1-a]苯并咪唑、1H-吡啶并[3′，4′4，5]吡咯并[2，1-a]異吲哚、2H-吡啶并[4′，3′4，5]吡咯并[2，1-a]異吲哚、1H-異吲哚并[2，1-a]吲哚、2H-異吲哚并[1，2-a]異吲哚、1H-環(huán)戊二烯并[4，5]嘧啶并[1，2-a]異吲哚、2H，4H-吡喃并[4′，3′4，5][1，3]噁嗪并[2，3-a]異吲哚、2H-異吲哚并[2，1-a][3，1]苯并噁嗪、7H-異吲哚并[1，2-b][1，3]苯并噁嗪、2H-吡啶并[2′，1′3，4]吡嗪并[2，1-a]異吲哚、吡啶并[2′，3′4，5]嘧啶并[2，1-a]異吲哚、吡啶并[3′，2′5，6]嘧啶并[2，1-a]異吲哚、1H-吡啶并[1′，2′3，4]嘧啶并[2，1-a]異吲哚、異吲哚并[2，1-a]喹啉、異吲哚并[2，1-a]喹喔啉、異吲哚并[1，2-a]異喹啉、異吲哚并[2，1-b]異喹啉、異吲哚并[2，1-a]喹啉、6H-噁嗪并[3′，4′3，4][1，4]-二吡吖庚因并[2，1-a]異吲哚、吖庚因并[2′，1′3，4]吡嗪并[2，1-a]異吲哚、2H，6H-吡啶并[2′，1′3，4][1，4]-二吖庚因并[2，1-a]異吲哚、1H-異吲哚并[1，2-b][1，3，4]苯并三吖庚因、2H-異吲哚并[2，1-a][1，3，4]苯并三吖庚因、異吲哚并[2，1-d][1，4]苯并噁吖庚因、1H-異吲哚并[2，1-b][2，4]苯并二吖庚因、1H-異吲哚并[2，1-c][2，3]苯并二吖庚因、2H-異吲哚并[1，2-a][2，4]苯并二吖庚因、2H-異吲哚并[2，1-d][1，4]苯并二吖庚因、5H-吲哚并[2，1-b][3]苯并吖庚因、2H-異吲哚并[1，2-a][2]苯并二吖庚因、2H-異吲哚并[1，2-b][3]苯并吖庚因、2H-異吲哚并[2，1-b][2]苯并吖庚因、2H-異吲哚并[1，2-b][1，3，4]噁吖辛因、異吲哚并[2，1-b][1，2，6]苯并三吖辛因和5H-4，81亞甲基-1H-[1，5]二氮雜環(huán)十一碳烯并[1，11a]吲哚等。
上述下式結(jié)構(gòu)的基團， [其中，每個符號的意義同上]，包括通過除去四環(huán)稠合苯環(huán)上的一個氫原子得到的基團，其實例是1H，4H-吡咯并[3′，2′4，5]吡咯并[3，2，1-ij]喹啉、吡咯并[3，2，1-jk]咔唑、1H-呋喃并[2′，3′4，5]吡咯并[3，2，1-ij]喹啉、1H，4H-環(huán)戊二烯并[4，5]吡咯并[1，2，3-de]喹喔啉、1H，4H-環(huán)戊二烯并[4，5]吡咯并[3，2，1-ij]喹啉、吡啶并[3′，4′4，5]吡咯并[1，2，3-de]苯并噁嗪、[1，4]噁嗪并[2，3，4-jk]咔唑、1H，3H-[1，3]噁嗪并[5，4，3-jk]咔唑、吡啶并[3′，4′4，5]吡咯并[1，2，3-de][1，4]苯并噻嗪、4H-吡咯并[3，2，1-de]菲啶、4H，5H-吡啶并[3，2，1-de]菲啶、1H，4H-3a，6a-二氮雜熒蒽、1-氧雜-4，6a-二氮雜熒蒽、4-氧雜-2，10b-二氮雜熒蒽、1-硫雜-4，6a-二氮雜熒蒽、1H-吡嗪并[3，2，1-jk]咔唑、1H-吲哚并[3，2，1-de][1，5]萘啶、苯并[b]吡喃并[2，3，4-hi]中氮茚、1H，3H-苯并[b]吡喃并[3，4，5-hi]中氮茚、1H，4H-吡喃并[2′，3′4，5]吡咯并[3，2，1-ij]喹啉、1H，3H-苯并[b]噻喃并[3，4，5-hi]中氮茚、1H-吡啶并[3，2，1-jk]咔唑、4H-3-氧雜-11b-氮雜環(huán)庚烷并[jk]芴、2H-吖庚因并[1′2 ′1，2]嘧啶并[4，5-b]吲哚、1H，4H-環(huán)庚烷并[4，5]吡咯并[1，2，3-de]喹喔啉、5H-吡啶并[3′，4′4，5]吡咯并[1，2，3-ef][1，5]苯并噁吖庚因、4H-吡啶并[3′，4′4，5]吡咯并[3，2，1-jk][4，1]苯并噻吖庚因、5H-吡啶并[3′，4′4，5]吡咯并[1，2，3-ef][1，5]苯并噻吖庚因、5H-吡啶并[4′，3′4，5]吡咯并[1，2，3-ef][1，5]苯并噻吖庚因、[1，2，4]三吖庚因并[6，5，4-jk]咔唑、[1，2，4]三吖庚因并[6，7，1-jk]咔唑、[1，2，5]三吖庚因并[3，4，5-jk]咔唑、5H-[1，4]噁吖庚因并[2，3，4-jk]咔唑、5H-[1，4]噻吖庚因并[2，3，4-jk]咔唑、[1，4]二吖庚因并[3，2，1-jk]咔唑、[1，4]二吖庚因并[6，7，1-jk]咔唑、吖庚因并[3，2，1-jk]咔唑、1H-辛烷并[4，5]吡咯并[1，2，3-de]喹喔啉和1H-環(huán)辛烷并[4，5]吡咯并[3，2，1-ij]喹啉等。
上述下式結(jié)構(gòu)的基團， [其中，每個符號的意義同上]，包括通過除去四環(huán)稠合苯環(huán)上的一個氫原子得到的基團，其實例是1H-吲哚并[1，2-b]苯并咪唑、1H-吲哚并[1，2-b]吲唑、吡咯并[2′，1′3，4]吡嗪并[1，2-a]吲哚、1H，5H-吡咯并[1′，2′4，5]吡嗪并[1，2-a]吲哚、2H-吡啶并[2′，3′3，4]吡咯并[1，2-a]吲哚、1H-吡咯并[2′，3′3，4]吡啶并[1，2-a]吲哚、1H-吲哚并[1，2-a]吲哚、6H-異吲哚并[2，1-a]吲哚、6H-吲哚并[1，2-c][1，3]苯并噁嗪、1H-吲哚并[1，2-b][1，2]苯并噻嗪、嘧啶并[4′，5′4，5]嘧啶并[1，6-a]吲哚、吡嗪并[2′，3′3，4]吡啶并[1，2-a]吲哚、6H-吡啶并[1′，2′3，4]嘧啶并[1，6-a]吲哚、吲哚并[1，2-b]鄰二氮雜萘、吲哚并[1，2-a]間二氮雜萘、吲哚并[1，2-c]間二氮雜萘、吲哚并[2，1-b]間二氮雜萘、吲哚并[1，2-a]喹喔啉、吲哚并[1，2-a][1，8]萘啶、吲哚并[1，2-b]-2，6-萘啶、吲哚并[1，2-b][2，7]萘啶、吲哚并[1，2-h]-1，7-萘啶、吲哚并[1，2-b]異喹啉、吲哚并[1，2-a]異喹啉、吲哚并[1，2-a]喹啉、2H，6H-吡啶并[2′，1′3，4][1，4]二吖庚因并[1，2-a]吲哚、1H-吲哚并[2，1-c][1，4]苯并二吖庚因、2H-吲哚并[1，2-d][1，4]苯并二吖庚因、2H-吲哚并[2，1-a][2，3]苯并二吖庚因、2H-吲哚并[2，1-b][1，3]苯并二吖庚因、1H-吲哚并[1，2-b][2]苯并吖庚因、2H-吲哚并[1，2-a][1]苯并吖庚因、2H-吲哚并[2，1-a][2]苯并吖庚因、吲哚并[1，2-e][1，5]苯并二吖辛因和吲哚并[2，1-b][3]苯并吖辛因等。
上述下式結(jié)構(gòu)的基團， [其中，每個符號的意義同上]，包括通過除去四環(huán)稠合苯環(huán)上的一個氫原子得到的基團，其實例是1H-咪唑并[1′，2′1，2]吡啶并[3，4-b]吲哚、1H-咪唑并[1′，2′1，6]吡啶并[3，4-b]吲哚、1H4咪唑并[1′，5′1，2]吡啶并[3，4-b]吲哚、1H-咪唑并[1′，5 ′1，6]吡啶并[4，3-b]吲哚、1H-咪唑并[2′，1′2，3]吡啶并[4，5-b]吲哚、咪唑并[4，5-a]-咔唑、咪唑并[4，5-c]-咔唑、吡唑并[3，4-c]-咔唑、2H-吡嗪并[1′，2′1，5]吡咯并[2，3-b]吲哚、1H-吡咯并[1′，2′1，2]嘧啶并[4，5-b]吲哚、1H-中氮茚并[6，7-b]吲哚、1H-中氮茚并[8，7-b]吲哚、吲哚并[2，3-b]吲哚、吲哚并[3，2-b]吲哚、吡咯并[2，3-a]咔唑、吡咯并[2，3-b]咔唑、吡咯并[2，3-c]咔唑、吡咯并[3，2-a]咔唑、吡咯并[3，2-b]咔唑、吡咯并[3，2-c]咔唑、吡咯并[3，4-a]咔唑、吡咯并[3，4-b]咔唑、吡咯并[3，4-c]咔唑、1H-吡啶并[3′，4′4，5]呋喃并[3，2-b]吲哚、1H-呋喃并[3，4-a]咔唑、1H-呋喃并[3，4-b]咔唑、1H-呋喃并[3，4-c]咔唑、2H-呋喃并[2，3-a]咔唑、2H-呋喃并[2，3-c]咔唑、2H-呋喃并[3，2-a]咔唑、2H-呋喃并[3，2-c]咔唑、1H-吡啶并[3′，4′4，5]噻吩并[2，3-b]吲哚、噻吩并[3′，2′5，6]噻喃并[4，3-b]吲哚、噻吩并[3′，4′5，6]噻喃并[4，3-b]吲哚、1H-[1]-苯并噻吩并[2，3-b]吲哚、1H-[1]-苯并噻吩并[3，2-b]吲哚、1H-噻吩并[3，4-a]咔唑、2H-噻吩并[2，3-b]咔唑、2H-噻吩并[3，2-a]咔唑、2H-噻吩并[3，2-b]咔唑、環(huán)戊二烯并[4，5]吡咯并[2，3-f]喹喔啉、環(huán)戊二烯并[5，6]吡啶并[2，3-b]吲哚、吡啶并[2′，3′3，4]環(huán)戊二烯并[1，2-b]吲哚、吡啶并[2′，3′4，5]環(huán)戊二烯并[1，2-b]吲哚、吡啶并[3′，4′3，4]環(huán)戊二烯并[1，2-b]吲哚、吡啶并[3′，4′4，5]環(huán)戊二烯并[1，2-b]吲哚、吡啶并[4′，3′4，5]環(huán)戊二烯并[1，2-b]吲哚、1H-環(huán)戊二烯并[5，6]吡喃并[2，3-b]吲哚、1H-環(huán)戊二烯并[5，6]噻喃并[4，3-b]吲哚、環(huán)戊二烯并[a]咔唑、環(huán)戊二烯并[c]咔唑、茚并[1，2-b]吲哚、茚并[2，1-b]吲哚、[1，2，4]三嗪并[4′，3′1，2]吡啶并[3，4-b]吲哚、1，3，5-三嗪并[1′，2′1，1]吡啶并[3，4-b]吲哚、1H-[1，4]噁嗪并[4′，3′1，2]吡啶并[3，4-b]吲哚、1H-[1，4]噁嗪并[4′，3′1，6]吡啶并[3，4-b]吲哚、4H-[1，3]噁嗪并[3′，4′1，2]吡啶并[3，4-b]吲哚、吲哚并[3，2-b][1，4]苯并噁嗪、1，3-噁嗪并[6，5-b]咔唑、2H-嘧啶并[2′，1′2，3][1，3]噻嗪并[5，6-b]吲哚、2H-[1，3]噻嗪并[3′，2′1，2]吡啶并[3，4-b]吲哚、4H-[1，3]噻嗪并[3′，4′1，2]吡啶并[3，4-b]吲哚、吲哚并[2，3-b][1，4]苯并噻嗪、吲哚并[3，2-b][1，4]苯并噻嗪、吲哚并[3，2-c][2，1]苯并噻嗪、1，4-噻嗪并[2，3-a]咔唑、1，4-噻嗪并[2，3-b]咔唑、[1，4]-噻嗪并[2，3-c]咔唑、[1，4]-噻嗪并[3，2-b]咔唑、[1，4]-噻嗪并[3，2-c]咔唑、1H-吲哚并[2，3-g]蝶啶、1H-吲哚并[3，2-g]蝶啶、吡嗪并[′，2′1，2]吡啶并[3，4-b]吲哚、吡嗪并[1′，2′1，2]吡啶并[4，3-b]吲哚、1H-吡啶并[2′，3′5，6]吡嗪并[2，3-b]吲哚、1H-吡啶并[3′，2′5，6]吡嗪并[2，3-b]吲哚、1H-吡啶并[3′，4′5，6]吡嗪并[2，3-b]吲哚、吡啶并[1′，2′1，2]嘧啶并[4，5-b]吲哚、吡啶并[1′，2′1，2]嘧啶并[5，4-b]吲哚、吡啶并[2′，1′2，3]嘧啶并[4，5-b]吲哚、吡啶并[1′，2′1，2]吡啶并[3，4-b]吲哚、嘧啶并[1′，2′1，6]吡啶并[3，4-b]吲哚、嘧啶并[5′，4′5，6]吡喃并[2，3-b]吲哚、噠嗪并[4′，5′5，6]噻喃并[4，5-b]吲哚、1H-吲哚并[3，2-c]肉啉、1H-吲哚并[2，3-b]喹喔啉、1H-吡嗪并[2，3-a]咔唑、1H-吡嗪并[2，3-b]咔唑、1H-吡嗪并[2，3-c]咔唑、1H-噠嗪[3，4-c]咔唑、1H-噠嗪[4，5-b]咔唑、1H-嘧啶并[4，5-a]咔唑、1H-嘧啶并[4，5-c]咔唑、1H-嘧啶并[5，4-a]咔唑、1H-嘧啶并[5，4-b]咔唑、1H-嘧啶并[5，4-c]咔唑、7H-1，4-二噁英并(dioxino)[2′，3′5，6][1，2]二噁英并[3，4-b]吲哚、6H-[1，4]苯并二噁英并[2，3-b]吲哚、6H-[1，4]苯并二噻英并[2，3-b]吲哚、1H-吲哚并[2，3-b]-1，5-萘啶、1H-吲哚并[2，3-b][1，6]萘啶、1H-吲哚并[2，3-b][1，8]萘啶、1H-吲哚并[2，3-c]-1，5-萘啶、1H-吲哚并[2，3-c][1，6]萘啶、1H-吲哚并[2，3-c][1，7]萘啶、1H-吲哚并[2，3-c][1，8]萘啶、1H-吲哚并[3，2-b]-1，5-萘啶、1H-吲哚并[3，2-b][1，7]萘啶、1H-吲哚并[3，2-b][1，8]萘啶、1H-吲哚并[3，2-c][1，8]萘啶、吲哚并[2，3-a]喹嗪、吲哚并[2，3-b]喹嗪、吲哚并[3，2-a]喹嗪、吲哚并[3，2-b]喹嗪、吡喃并[4′，3′5，6]吡啶并[3，4-b]吲哚、吡啶并[4′，3′4，5]吡喃并[3，2-b]吲哚、吡啶并[4′，3′5，6]吡喃并[2，3-b]吲哚、吡啶并[4′，3′5，6]吡喃并[3，4-b]吲哚、1H-吲哚并[2，3-c]異喹啉、1H-吲哚并[3，2-c]異喹啉、1H-吲哚并[2，3-c]喹啉、1H-吲哚并[3，2-c]喹啉、1H-吡啶并[2，3-a]咔唑、1H-吡啶并[2，3-b]咔唑、1H-吡啶并[2，3-c]咔唑、1H-吡啶并[3，2-a]咔唑、1H-吡啶并[3，2-b]咔唑、1H-吡啶并[2，3-c]咔唑、1H-吡啶并[3，4-a]咔唑、1H-吡啶并[4，3-b]咔唑、1H-吡啶并[3，4-c]咔唑、1H-吡啶并[4，3-a]咔唑、1H-吡啶并[3，4-b]咔唑、1H-吡啶并[3，4-c]咔唑、1H-喹叨啉、1H-喹吲啉、1H-吡喃并[3′，4′5，6]吡喃并[4，3-b]吲哚、[1]-苯并吡喃并[2，3-b]吲哚、[1]苯并吡喃并[3，2-b]吲哚、[1]苯并吡喃并[3，4-b]吲哚、[1]-苯并吡喃并[4，3-b]吲哚、[2]-苯并吡喃并[4，3-b]吲哚、吡喃并[2，3-a]咔唑、吡喃并[2，3-b]咔唑、吡喃并[2，3-c]咔唑、吡喃并[3，2-a]咔唑、吡喃并[3，2-c]咔唑、吡喃并[3，4-a]咔唑、1H-phosphinolino[4，3-b]吲哚、[1]苯并噻喃并[2，3-b]吲哚、[1]苯并噻喃并[3，2-b]吲哚、[1]苯并噻喃并[3，4-b]吲哚、[1]苯并噻喃并[4，3-b]吲哚、[2]苯并噻喃并[4，3-b]吲哚、1H-苯并[a]咔唑、1H-苯并[b]咔唑、1H-苯并[c]咔唑、[1，6，2]噁噻吖庚因并[2′，3′1，2]吡啶并[3，4-b]吲哚、1H-吖庚因并[1′，2′1，2]吡啶并[3，4-b]吲哚、1H-吡啶并[1′，2′1，2]吖庚因并[4，5-b]吲哚、2H-吡啶并[1′，2′1，2]吖庚因并[3，4-b]吲哚、1H-吡啶并[3′，2′5，6]庚英并[2，3-b]吲哚、1H-吡啶并[4′，3′5，6]噁庚英并[3，2-b]吲哚、2H-吡啶并[2′，3′5，6] 庚英并[3，2-b]吲哚、2H-吡啶并[3′，4′5，6]庚英并[3，2-b]吲哚、2H-吡啶并[2′，3′4，5]庚英并[1，2-b]吲哚、吡啶并[3′，2′3，4]環(huán)庚烷并[1，2-b]吲哚、吡啶并[3′，4′4，5]環(huán)庚烷并[1，2-b]吲哚、2H吡啶并[3′，4′5，6]環(huán)庚烷并[1，2-b]吲哚、2H-吡喃并[3′，2′2，3]吖庚因并[4，5-b]吲哚、1H-吲哚并[3，2-b][1，5]苯并噁吖庚因、1H-吲哚并[3，2-d][1，2]苯并噁吖庚因、1H-吲哚并[2，3-c][1，5]苯并噻吖庚因、[1，4]二吖庚因并[2，3-a]咔唑、吲哚并[2，3-b][1，5]苯并二吖庚因、吲哚并[2，3-d][1，3]苯并二吖庚因、吲哚并[3，2-b][1，4]苯并二吖庚因、吲哚并[3，2-b][1，5]苯并二吖庚因、吲哚并[3，2-b][1，3]苯并二吖庚因、吲哚并[3，2-d][2，3]苯并二吖庚因、吲哚并[2，3-a][3]苯并吖庚因、吲哚并[2，3-c][1]苯并吖庚因、吲哚并[2，3-d][1]苯并吖庚因、吲哚并[2，3-d][2]苯并吖庚因、吲哚并[3，2-b][1]苯并吖庚因、吲哚并[3，2-c][1]苯并吖庚因、吲哚并[3，2-d][1]苯并吖庚因、1H-吲哚并[2，1-b][3]苯并吖庚因、1H-[1]苯并噁庚英并[5，4-b]吲哚、1H-[2]苯并噁庚英并[4，3-b]吲哚、1H-[1]苯并噻庚英并[4，5-b]吲哚、1H-[1]苯并噻庚英并[5，4-b]吲哚、苯并[3，4]芳庚烷并[1，2-b]吲哚、苯并[4，5]芳庚烷并[1，2-b]吲哚、苯并[5，6]芳庚烷并[1，2-b]吲哚、苯并[6，7]芳庚烷并[1，2-b]吲哚、環(huán)庚烷并[b]咔唑、4H-[1，5]噁吖辛因并[5′，4′1，6]吡啶并[3，4-b]吲哚、吖辛因并[1′，2′1，2]吡啶并[3，4-b]吲哚、2，6-亞甲基-2H-吖辛因并[4，3-b]吲哚、3，7-亞甲基-3H-吖辛因并[5，4-b]吲哚、吡啶并[1′，2′1，8]吖辛因并[5，4-b]吲哚、吡啶并[4′，3′6，7]辛英并[2，3-b]吲哚、吡啶并[4′，3′6，7]辛英并[4，3-b]吲哚、1，5-亞甲基-1H-吖癸因并[3，4-b]吲哚、2，6-亞甲基-1H-吖癸因并[5，4-b]吲哚、1H-吡啶并[3′，4′5，6]環(huán)辛烷并[1，2-b]吲哚、1，4-橋亞乙基噁辛英并[3，4-b]吲哚、吡喃并[3′，4′5，6]環(huán)辛烷并[1，2-b]吲哚、1H-吲哚并[2，3-c][1，2，5，6]苯并四吖辛因、1H-吲哚并[2，3-c][1，6]苯并四吖辛因、6，13b-亞甲基-13bH-吖癸因并[5，4-b]吲哚、噁辛英并[3，2-a]咔唑、1H-苯并[g]環(huán)辛烷并[b]吲哚、6，3-(亞氨基亞甲基)-2H-1，4-噻吖壬因并[9，8-b]吲哚、1H，3H-[1，4]噁吖壬因并[4′，3′1，2]吡啶并[3，4-b]吲哚、2H-3，6-橋亞乙基吖壬因并-[5，4-b]吲哚、2H-3，7-亞甲基氮雜環(huán)十一碳烯并[5，4-b]吲哚、1H-6，12b-橋亞乙基吖壬因并[5，4-b]吲哚、吲哚并[3，2-e][2]苯并吖壬因、5，9-亞甲基氮雜環(huán)十一碳烯并[5，4-b]吲哚、3，6-橋亞乙基-3H-吖癸因并[5，4-b]吲哚、3，7-亞甲基-3H-氮雜環(huán)十一碳烯并[5，4-b]吲哚、吡喃并[4′，3′8，9]吖癸因并[5，4-b]吲哚、1H-吲哚并[2，3-c][1，7]苯并二吖辛因、1H-吲哚并[3，2-e][2]苯并吖癸因、苯并[e]吡咯并[3，2-b]吲哚、苯并[e]吡咯并[3，2-g]吲哚、苯并[e]吡咯并[3，2，1-hi]吲哚、苯并[e]吡咯并[3，4-b]吲哚、苯并[g]吡咯并[3，4-b]吲哚、1H-苯并[f]吡咯并[1，2-a]吲哚、1H-苯并[g]吡咯并[1，2-a]吲哚、2H-苯并[e]吡咯并[1，2-a]吲哚、1H-苯并[f]吡咯并[2，1-a]異吲哚、1H-苯并[g]吡咯并[2，1-a]異吲哚、2H-苯并[e]吡咯并[2，1-a]異吲哚、異吲哚并[6，7，1-cde]吲哚、螺[環(huán)己烷-1，5′-[5H]吡咯并[2，1-a]異吲哚]、異吲哚并[7，1，2-hij]喹啉、7，11-亞甲基吖辛因并[1，2-a]吲哚、7，11-亞甲基吖辛因并[2，1-a]異吲哚、二苯并[cd，f]吲哚、二苯并[cd，g]吲哚、二苯并[d，f]吲哚、1H-二苯并[e，g]吲哚、1H-二苯并[e，g]異吲哚、萘并[1，2，3-cd]吲哚、萘并[1，8-ef]吲哚、萘并[1，8-fg]吲哚、萘并[3，2，1-cd]吲哚、1H-萘并[1，2-e]吲哚、1H-萘并[1，2-f]吲哚、1H-萘并[1，2-g]吲哚、1H-萘并[2，1-e]吲哚、1H-萘并[2，3-e]吲哚、1H-萘并[1，2-f]異吲哚、1H-萘并[2，3-e]異吲哚、螺[1H-咔唑-1，1′-環(huán)己烷]、螺[2H-咔唑-2，1′-環(huán)己烷]、螺[3H-咔唑-3，1′-環(huán)己烷]、環(huán)庚烷并[4，5]吡咯并[3，2-f]喹啉、環(huán)庚烷并[4，5]吡咯并[3，2-h]喹啉、吖庚因并[4，5-b]苯并[e]吲哚、1H-吖庚因并[1，2-a]苯并[f]吲哚、1H-吖庚因并[2，1-a]苯并[f]異吲哚、苯并[e]環(huán)庚烷并[b]吲哚和苯并[g]環(huán)庚烷并[b]吲哚等。
上述下式結(jié)構(gòu)的基團，
[其中，每個符號的意義同上]，包括通過除去四環(huán)稠合苯環(huán)的一個氫原子得到的基團，其實例是1H-二吡咯并[2，3-b3′，2′，1′-hi]吲哚、螺[環(huán)戊烷并-1，2′(1′H)吡咯并[3，2，1-hi]吲哚]、螺[咪唑嗪-4，1′(2′H)-[4H]吡啶并[3，2，1-ij]喹啉]、吡啶并[2，3-b]吡咯并[3，2，1-hi]吲哚、吡啶并[4，3-b]吡咯并[3，2，1-hi]吲哚、苯并[de]吡咯并[3，2，1-ij]喹啉、3H-吡咯并[3，2，1-de]吖啶、1H-吡咯并[3，2，1-de]菲啶、螺[環(huán)己烷-1，6′-[6H]吡咯并[3，2，1-ij]喹啉]、4，9-亞甲基吡咯并[3，2，1-1m][1]苯并吖辛因、螺[環(huán)庚烷-1，6′-[6H]吡咯并[3，2，1-ij]喹啉]、1H-吡喃并[3，4-d]吡咯并[3，2，1-jk][1]苯并吖庚因、3H-苯并[b]吡咯并[3，2，1-jk][4，1]苯并噁吖庚因、7H-吲哚并[1，7-ab][4，1]苯并噁吖庚因、苯并[b]吡咯并[3，2，1-jk][1，4]苯并二吖庚因、吲哚并[1，7-ab][1，4]苯并二吖庚因、吲哚并[1，7-ab][1]苯并吖庚因、吲哚并[1，7-ab][3]苯并吖庚因、1H-環(huán)庚烷并[d][3，2，1-jk][1]苯并吖庚因、螺[吖庚因并[3，2，1-hi]吲哚-7(4H)，1′-環(huán)庚烷]、4H-5，11-亞甲基吡咯并[3，2，1-no][1]苯并氮雜環(huán)十一碳烯(cycloundecine)和螺[吖庚因并[3，2，1-hi]吲哚-7(4H)，1′-環(huán)辛烷]等。
其中，特別優(yōu)選下式基團 Ar表示的“可具有一個或多個取代基的任選稠合的苯基”優(yōu)選包括例如，任選被取代的下式基團
或 特別優(yōu)選下式基團 n優(yōu)選是1-6整數(shù)，特別優(yōu)選n為2-6，更優(yōu)選n是2。
R是氫或任選被取代的烴基，根據(jù)n的不同，R可不同。
至于R表示的“任選被取代的烴基”，其實例與R1表示的“任選被取代的烴基”的實例相同。
R優(yōu)選是氫原子。
Y表示的“任選被取代的氨基”包括，例如，下式基團， [其中，R4和R5各自是氫、任選被取代的烴基或?；鵠至于R4和R5表示的“任選被取代的烴基”和“酰基”，其實例與R1表示的“任選被取代的烴基”和“?；钡膶嵗嗤?br> Y表示的“任選被取代的含氮飽和雜環(huán)基”中的“含氮飽和雜環(huán)基”包括5-9元(優(yōu)選5-7元)含氮飽和雜環(huán)基，該雜環(huán)基除含有碳原子和一個氮原子外，還可含有1-3個選自氮、氧和硫的雜原子。例如，所述基團的實例是下式基團，
或 其中，優(yōu)選6元環(huán)基團。特別優(yōu)選的是下式基團 至于“任選被取代的含氮飽和雜環(huán)基”中的“取代基”，其實例與上述環(huán)B表示的“任選被取代的含氮飽和雜環(huán)基”中的“取代基”的實例相同。取代基個數(shù)為1-5。另外，“任選被取代的含氮飽和雜環(huán)基”的“含氮飽和雜環(huán)基”上的氮原子可帶有與上述R1表示的基團相同的基團。
優(yōu)選Y是下式基團， 或 [其中，R6與R1意義相同]，特別優(yōu)選Y是下式基團， [其中R6意義同上]。
R6優(yōu)選是氫或任選被取代的烴基。特別優(yōu)選R6是C7-16芳烷基(優(yōu)選芐基)等，所述C7-16芳烷基可被1-3個下述取代基取代鹵素(優(yōu)選氟等)、C1-6烷基(優(yōu)選甲基等)、C1-6烷氧基(優(yōu)選甲氧基等)、氰基、硝基和羥基。
化合物(I)優(yōu)選包括其中Ar是下式基團的化合物
或 其中，當(dāng)Ar是苯基時，其可被一個或多個選自下述取代基取代(1)鹵素(氟等)、(2)C1-6烷氧基(甲氧基等)、(3)氨基、(4)(一或二)-C1-6烷基氨基(甲基氨基、乙基氨基、二甲基氨基和二乙基氨基等)、(5)吡咯烷基、(6)哌啶基、(7)哌嗪基、(8)N-甲基哌嗪基、(9)N-乙?；哙夯?、(10)嗎啉代、(11)六亞甲基亞胺基、(12)咪唑基和(13)可被羧基取代的C1-6烷基(丙基等)，所述羧基任選被C1-6烷基(甲基等)酯化；當(dāng)Ar是稠合苯基時，其雜環(huán)部分可被一個或多個選自下述的取代基取代(1)C1-6烷基(甲基、乙基、丙基和正丁基等)、(2)可被一個或多個選自鹵素(氟和氯等)、C1-6烷基(甲基等)、C1-6烷氧基(甲氧基等)和硝基的取代基取代的C7-16芳烷基(芐基和苯乙基等)等、(3)C1-6烷基羰基(乙?；?、丙?；?、異丁酰基和新戊?；?、(4)C7-16芳烷基羰基(苯乙酰基等)、(5)C6-14芳基羰基(苯甲酰基等)、(6)C1-6烷基羰基C6-14芳基(甲基苯甲?；?、(7)C1-6烷氧基羰基C6-14芳基(甲氧基苯甲?；?和(8)吡啶基；n＝2；R是氫；Y是下式基團，
其中，符號的意義同上；和R6是(1)氫；(2)可被一個或多個選自下述取代基取代的C1-6烷基(甲基、乙基、異丙基等)氰基、羥基、(一或二)-C1-6烷基氨基(二乙基氨基等)、吡啶基和任選被(C1-6烷基(甲基等))酯化的羧基；(3)可被一個或多個下述取代基取代的C7-16芳烷基(芐基、α-甲基芐基、苯基乙基等)鹵素(氟和氯等)、C1-6烷基(甲基、叔丁基等)、鹵代C1-6烷基(三氟甲基等)、羥基、C1-6烷氧基(甲氧基等)、硝基、氨基、氰基、氨基甲?；⑷芜x被羧基取代的C1-6烷氧基(OCH2CO2H和OCH2CO2Et等)，所述羧基可被(C1-6烷基等)酯化、任選被C1-6烷基或被任選被甲?；〈陌被〈陌被柞；?NHCHO、NHCONH2和NHCONHMe等)和C1-3亞烷二氧基(亞甲二氧基等)；(4)可被羧基取代的C1-6烷基(甲基和丙基等)，所述羧基任選被(C1-6烷基(乙基等)等)酯化；或(5)任選被(一或二)-C1-6烷基氨基(二甲基氨基等)取代的C1-6烷基羰基(乙?；?。
特別優(yōu)選的化合物(I)包括其中Ar是下式基團的化合物 n＝2；R是氫；Y是下式基團， [其中，R6’是可被1或2個選自鹵素、C1-3烷基、C1-3烷氧基、氰基、硝基和羥基的取代基取代的芐基]。
特別優(yōu)選下述化合物或其鹽8-[3-[1-[(3-氟苯基)甲基]-4-哌啶基]-1-氧代丙基]-1，2，5，6-四氫-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮；8-[3-[1-(苯基甲基)-4-哌啶基]-1-氧代丙基]-1，2，5，6-四氫-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮；和8-[3-[1-[(2-羥基苯基)甲基]-4-哌啶基]-1-氧代丙基]-1，2，5，6-四氫-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮。
通過本身已知的方法或其相當(dāng)方法可制得化合物(I)或其鹽。例如，根據(jù)下述方法可制得上式目的化合物(1)JP-A 3-173867/1991(EP-A 0378207)和JP-A 64-79151/1989(EP-A0296560)描述的方法，此時Ar表示的“可被一個或多個取代基取代的任選稠合的苯環(huán)”不形成稠合環(huán)；(2)JP-A 5-140149/1993(EP-A 0487071)、JP-A 6-166676/1994(EP-A 0560235)、JP-A 6-206875/1994(EP-A0567090)和JP-A 2-169569/1990(US 4895841)中描述的方法，此時Ar表示的“可被一個或多個取代基取代的任選稠合的苯環(huán)”與任選被取代的單環(huán)雜環(huán)稠合；(3)JP-A 7-206854/1995(EP-A 0607864)中描述的方法，此時Ar表示的“可被一個或多個取代基取代的任選稠合的苯環(huán)”與任選被取代的雙環(huán)雜環(huán)稠合或與兩個相同或不同的單環(huán)雜環(huán)稠合(其條件是，兩個單環(huán)中的至少一個環(huán)是單環(huán)雜環(huán))；和(4)JP-A7-309385/1995(EP-A0655451)中描述的方法，此時Ar表示的“可被一個或多個取代基取代的任選稠合的苯環(huán)”與任選被取代的三環(huán)雜環(huán)稠合。
2)下式化合物或其鹽， 其中，含有C＝Zaa、R2aa和R3aa的側(cè)鏈之一與環(huán)Baa上標(biāo)注星號*的碳原子相連；環(huán)Aaa是苯并、噻吩并、吡啶并、吡嗪并、嘧啶并、呋喃并、硒基(seleno)、吡咯并、噻唑并或咪唑并；R1aa是苯基、苯基-C1-6烷基、肉桂基或雜芳基甲基(其中，雜芳基包括咪唑并、噻唑并、噻吩并、吡啶并和異唑并)，且苯基和雜芳基可被1或2個選自C1-6烷基、C1-6烷氧基和鹵素的取代基取代；R2aa和R3aa各自獨立地是氫原子、C1-6烷氧基、任選被1-3個氟原子取代的C1-6烷基、芐氧基、羥基、苯基、芐基、鹵素、硝基、氰基、COOR4aa、CONHR4aa、NR4aaR5aa、NR4aaCOR5aa或SOpaaCH2Ph(其中paa是0、1或2)，或者，R2aa和R3aa與相鄰的碳原子合起來可形成5或6元環(huán)(碳原子、氮原子和氧原子構(gòu)成環(huán))，例如，形成亞甲二氧基、亞乙二氧基或內(nèi)酰胺環(huán)；R4aa和R5aa各自獨立地表示氫或C1-6烷基，或者，NR4aaR5aa中的R4aa和R5aa與相鄰的氮原子合起來可形成含有至少一個氮原子的4-8元環(huán)(構(gòu)成環(huán)的其它原子是碳、氧和氮)；另外，NR4aaCOR5aa中的R4aa和R5aa與相鄰的氮原子和碳原子合起來可形成4-8元的內(nèi)酰胺環(huán)；Xaa是氮或CH，Yaa是氧、硫或NR6aa；R6aa是氫、C1-6烷基、CO-C1-6烷基或SO2-苯基(其中，苯基可被1-5個獨立地選自C1-4烷基的取代基取代)；naa是1-4的整數(shù)；qaa各自獨立地是1或2；Zaa是氧或硫。
所述化合物的實例是1-(2-甲基-1H-苯并咪唑-5-基)-3-[1-(苯基甲基)-4-哌啶基]-1-丙酮、1-(6-甲基苯并[b]噻吩-2-基)-3-[1-(苯基甲基)-4-哌啶基]-1-丙酮和1-(6-甲基吲哚-2-基)-3-[1-(苯基甲基)-4-哌啶基]-1-丙酮等。
根據(jù)WO 93/07140描述的方法或其相當(dāng)方法可制得上述化合物或其鹽。
3)下式化合物或其鹽， 其中，R1bb和R2bb各自是氫，C1-6烷氧基，芐氧基，苯氧基，羥基，苯基，芐基，鹵素，硝基，氰基，COR5bb，-COOR5bb，-CONHR5bb，-NR5bbR6bb或-NR5bbCOR6bb(其中，R5bb和R6bb各自是i]氫原子，ii]C1-6烷基，iii]可被1-2個選自鹵素、C1-4烷基、三氟甲基、C1-4烷氧基、氰基、硝基和羥基的取代基取代的苯基或芐基；或者，-NR5bbR6bb中的R5bb和R6bb合起來可形成4-8元含氮環(huán)；-NR5bbCOR6bb中的R5bb和R6bb合起來可形成4-8元內(nèi)酰胺環(huán))，任選被1-3個氟原子取代的C1-6烷基，SOpbbCH2-苯基或SOpbbC1-6烷基(其中pbb是0、1或2)，吡啶基甲氧基，噻吩基甲氧基，2-唑基，2-噻唑基或苯磺酰氨基(所述苯氧基、芐氧基、苯基、芐基、苯磺酰氨基、吡啶基甲氧基、噻吩基甲氧基、2-噁唑基和2-噻唑基可被1或2個選自鹵素、C1-6烷基、三氟甲基、C1-6烷氧基、氰基、硝基和羥基的取代基取代)；或者，當(dāng)R1bb和R2bb與相鄰的碳原子相連和當(dāng)Xbb是氧、硫或NR4bb(R4bb是氫或C1-4烷基)時，R1bb和R2bb與所連接的碳原子合起來可形成下式基團，
或 [其中，Jbb是氧、硫或NR4bb；abb是1或2；R3bb是氫或C1-6烷基；Qbb是氧、硫、NH、CHCH3、C(CH3)2、-CH＝CH-或(CH2)1bb；和1bb是1-3的整數(shù)]；Xbb是氧、硫、-CH＝CH-、-CH＝N-、-NH＝CH-、-N＝N-或NR4bb(R4bb與上述意義相同)；Ybb是-(CH2)mbb、-CH＝CH(CH2)nbb-、-NR4bb(CH2)mbb-或-O(CH2)mbb-(R4bb與上述意義相同；nbb是0-3的整數(shù)；mbb是1-3的整數(shù))；Mbb是-CH-或氮；Lbb是i)可被1-3個選自鹵素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷氧基羰基和C1-6烷基羰基的取代基取代的苯基或苯基-C1-6烷基，ii)肉桂基，iii)吡啶基甲基，或iv)下式基團， [其中，bbb是1-4整數(shù)；R13bb和R14bb各自是氫、C1-4烷基、鹵素或苯基；Ebb和Fbb各自是-CH-或氮；Gbb是氧、硫或NR4bb(R4bb與上述意義相同)；條件是，Ebb和Fbb同時是氮時，R13bb和R14bb之一不存在]；R7bb和R8bb各自是氫、C1-6烷基、C1-6烷氧基羰基、C1-6烷基羰基或C1-6烷氧基；條件是，所述C1-6烷氧基不與氮原子的相鄰碳原子相連。
所述化合物的實例是3-[2-[1-(苯基甲基)-4-哌啶基]乙基]-5，6，8-三氫-7H-異唑并[5，4-g]喹啉-7-酮、6，8-二氫-3-[2-[1-(苯基甲基)-4-哌啶基]乙基]-7H-吡咯并[4，5-g]-1，2-苯并異噁唑-7-酮和5，7-二氫-3-[2-[1-(苯基甲基)-4-哌啶基]乙基]-6H-吡咯并[5，4-f]-1，2-苯并異噁唑-6-酮等。
用PCT JP-A 6-500794/1994(WO 92/17475)描述的方法或其相當(dāng)方法可制備上述化合物或其鹽。
4)下式化合物或其鹽，
[其中，環(huán)Acc是苯并、噻吩并、吡啶并、哌嗪并、嘧啶并、呋喃并、硒基(seleno)和吡咯并；R2cc是氫、C1-4烷基、芐基、氟或氰基；R3cc、R4cc、R5cc和R6cc各自是氫、C1-6烷氧基、芐氧基、苯氧基、羥基、苯基、芐基、鹵素、硝基、氰基、-COOR9cc、-CONHR9cc、-NR9ccR10cc、-NR9ccCOR10cc或可被1-3個氟氟原子取代的C1-6烷基、SOpccCH2-苯基(pcc是0、1或2)、吡啶基甲氧基或噻吩基甲氧基(所述苯氧基、芐氧基、苯基、吡啶基甲氧基和噻吩基甲氧基可被1或2個選自鹵素、C1-4烷基、三氟甲基、C1-4烷氧基、氰基、硝基和羥基的取代基取代)；或者，R3cc、R4cc、R5cc和R6cc中的兩個與相鄰的碳原子合起來形成飽和5-6元環(huán)(例如，形成亞甲二氧基、亞乙二氧基或內(nèi)酰胺環(huán))，環(huán)中，除了所述的相鄰碳原子外，其它各原子是碳、氮或氧；R9cc和R10cc各自是氫或C1-6烷基；或-NR9ccR10cc中的R9cc和R10cc合起來可形成4-8元環(huán)氨基，其中，構(gòu)成環(huán)的原子之一是氮原子，其它原子是碳原子；或-NR9ccCOR10cc中的R9cc和R10cc合起來可形成4-8元內(nèi)酰胺環(huán)；Gcc是碳或氮；Ecc是碳、氮、氧、硫、亞砜或砜； 是單鍵或雙鍵；與環(huán)Dcc上的羰基相鄰的1、2或3位的任一位置上的碳原子可被合適的氮替代(形成內(nèi)酰胺環(huán)，因為所述碳原子位于Dcc環(huán)的1、2或3位)；Xcc是O、S、NOR1cc、氫或C1-6烷基(條件是，僅當(dāng)環(huán)Dcc上與Xcc相連的原子是碳原子且Xcc是O、S或NOR1cc時，才會在Xcc和環(huán)Dcc之間形成雙鍵)；R1cc是氫或C1-6烷基；
Qcc是1或2；當(dāng)環(huán)Dcc是內(nèi)酰胺環(huán)時，ncc是1-3整數(shù)，而當(dāng)環(huán)Dcc不是內(nèi)酰胺環(huán)時，ncc是0或1-3整數(shù)；Mcc是碳或氮；Lcc是苯基、苯基-C1-6烷基、肉桂基或吡啶基甲基(所述苯基和苯基-C1-6烷基可被1-3個選自C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷氧基羰基、C1-6烷基羰基和鹵素的取代基取代)；R11cc是氫、鹵素、羥基、C1-4烷基、C1-4烷氧基或氧；R12cc和R13cc各自是氫、氟、羥基、乙酰氧基、O-甲磺酸酯基、O-甲苯磺酸酯基、C1-4烷基或C1-4烷氧基；或者，當(dāng)R12cc和R13cc都與碳原子相連時，它們與所連接的原子合起來可形成3-5元環(huán)，其中構(gòu)成環(huán)的原子是碳或氧；R7cc和R8cc各自是氫、C1-6烷基或C1-6烷氧基(所述C1-6烷氧基不與氮的相鄰碳連接)、C1-6烷氧基羰基和C1-6烷基羰基；或者，R8cc和R12cc與所連接的原子合起來可形成4-7元飽和碳環(huán)(上述碳原子之一可被氧、氮和硫取代)；條件是，(a)當(dāng)Ecc是碳、氮、氧、硫、亞砜或砜時，Gcc是碳；(b)當(dāng)Gcc是氮時，Ecc是碳或氮；(c)當(dāng)Ecc和Gcc都是氮時，和當(dāng)Gcc是碳，Ecc是氧、硫、亞砜或砜時，R2cc不存在；(d)環(huán)Dcc的1、2和3位上的各個原子通過一個雙鍵相連；(e)當(dāng)R11cc是氧時，其通過雙鍵與環(huán)Dcc相連，當(dāng)R11cc不是氧時，其通過單鍵與環(huán)Dcc相連；(f)當(dāng)Xcc和R11cc都是氧，且各自與環(huán)Dcc上的1-和3-位或3-和1-位上的碳原子相連時，環(huán)Dcc的2-位上的碳原子可被氮代替；和(g)含有下式基團的烴基連接在環(huán)Dcc上，在其連接的環(huán)原子的鄰位，Xcc鍵合到環(huán)Dcc上 上述化合物的實例是2，3-二氫-2-[[1-(苯基甲基)-4-哌啶基]亞甲基]-1H-吡咯并[1，2-a]吲哚-1-酮、1，2，3，4-四氫-4-甲基-2-[[1-(苯基甲基)-4-哌啶基]亞甲基]-環(huán)戊二烯并[b]吲哚-3-酮、2，3-二氫-2-[[1-(苯基甲基)-4-哌啶基]甲基]-1H-吡咯并[1，2-a]苯并咪唑-1-酮和1，2，3，4-四氫-6-甲基-2-[[1-(苯基甲基)-4-哌啶基]乙基]-吡咯并[3，4-b]吲哚-3-酮等。
用JP-A 4-234845/1992(EP-A 441517)描述的方法或其相當(dāng)方法可制備上述化合物或其鹽。
5)下式化合物或其鹽， 其中，Xdd是氫、低級烷基、低級烷氧基、羥基或硝基；Ydd是氫或低級烷氧基；或者，Xdd與Ydd合起來形成-OCH2O-基團(此時，Xdd與Ydd在苯環(huán)上的連接位置必須相互位于鄰位)；Zdd是氫、低級烷基、低級烷氧基、羥基、鹵素或硝基；ndd是0或1。
所述化合物的實例是2-[(N-芐基哌啶-4-基)甲基]-2a，3，4，5-四氫-1(2H)-苊-1-酮和2-[N-(3-氟芐基)哌啶-4-基)甲基]-2a，3，4，5-四氫-1(2H)-苊-1-酮等。
用JP-A 6-116237/1994(EP-A 517221，US 5106856)描述的方法或其相當(dāng)方法可制備上述化合物或其鹽。
6)下式化合物或其鹽， 其中，R1ee是氫、低級烷基、芳基低級烷基、CONHR11ee或CONR6eeR7ee；R2ee是氫、氰基、CH2NR8eeR9ee、CONHR5ee或CONR6eeR7ee；R3ee是下式基團， 或 (其中，R10ee是氫、低級烷基、芳基低級烷基、CONHR5ee、CONR6eeR7ee、酰基、酰氧基低級烷基或酰氧基芳基低級烷基)；R4ee是氫、鹵素、低級烷基或低級烷氧基；R5ee是氫、低級烷基或芳基低級烷基；R6ee是低級烷基或芳基低級烷基；R7ee是低級烷基或芳基低級烷基；R8ee是氫、低級烷基、芳基低級烷基或?；?；R9ee是氫、低級烷基、芳基低級烷基；R11ee是低級烷基、芳基或芳基低級烷基；條件是，當(dāng)R1ee是氫、低級烷基時，R2ee不是氫)。
所述化合物的實例是1-甲基-4-(4-氰基-7-甲氧基-2-苯并呋喃基)哌啶、1-甲基-4-(4-N，N-二乙基酰氨基-7-甲氧基-2-苯并呋喃基)哌啶和1-甲基-4-(4-N，N-二乙基氨基甲基-7-甲氧基-2-苯并呋喃基)哌啶等。
用JP-A 7-109275/1995描述的方法或其相當(dāng)方法可制備上述化合物或其鹽。
7)下式化合物或其鹽， 其中，Xff是氫、鹵素、低級烷氧基、低級烷基、羥基或三氟甲基；mff是1或2；R1ff是氫或低級烷基；R2ff是氫，下式基團， (其中，nff是1或2；Xff和mff意義同上)，下式基團， (其中，Xff和mff意義同上)或下式基團， (其中，Xff意義同上；Yff是氫或COR4ff(R4ff是氫或低級烷基)；pff是2或3)。
所述化合物的實例是1，4-二氫-7-甲氧基-4-甲基-1’-苯基甲基螺[環(huán)戊二烯并[b]吲哚-3(2H)，4′-哌啶]和1，4-二氫-4-甲基-1′-(4-甲氧基苯基)甲基螺[環(huán)戊二烯并[b]吲哚-3(2H)，4′-哌啶]等。
用WO 97/37992或其相當(dāng)方法可制備上述化合物或其鹽。
8)下式化合物或其鹽，
其中，R1gg是C5-7環(huán)烷基、苯基或被C1-4烷基、C1-4烷氧基、硝基或鹵素取代的苯基；R2gg和R3gg各自獨立地是氫或C1-4烷基；Xgg是硫、氧、CH-NO2或N-R5gg(其中，R5gg是氫、羥基、C1-4烷氧基、C1-4烷基、氰基或C1-4烷基磺?；?；Argg是可被1個或多個選自鹵素、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4?；⑶杌?、硝基、三氟甲基和三氟甲氧基的取代基取代的吡啶基或苯基。
所述化合物的實例是N-苯基-N′-[2-(1-芐基-4-哌啶基)乙基]-1，1-二氨基-2-硝基乙烯、1-(2-吡啶基)-3-[2-(1-芐基-4-哌啶基)-乙基]硫脲和1-苯基-2-羥基-3-[2-(1-芐基-4-哌啶基)-乙基]胍等。
用JP-A 5-148228/1993(EP-A 516520)描述的方法或其相當(dāng)方法可制備上述化合物或其鹽。
9)下式化合物或其鹽， 其中R1hh是C1-4烷基；R2hh是C5-7環(huán)烷基、C5-7環(huán)烷基甲基、芐基或被C1-4烷基、C1-4烷氧基、鹵素或硝基取代的芐基；Ahh是氧或亞甲基；Bhh是直接鍵、亞甲基或羰基；Arhh是吡啶基，下式基團， (其中，R3hh和R4hh各自獨立地是氫、鹵素、硝基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、苯基或三氟甲基)，下式的氧代芴基
下式的二氧代蒽基， 或萘基；nhh是1或2；Xhh是氧或硫。
所述化合物的實例是1-[2-[2-(N-芐基-N-甲基氨基)乙氧基]乙基]-3-(3-硝基苯甲?；?硫脲和1-[2-[2-(N-芐基-N-甲基氨基)乙氧基]乙基]-3-(9-氧代-2-芴基)硫脲等。
用JP-A 5-194359/1993(EP-A 526313)描述的方法或其相當(dāng)方法可制備上述化合物或其鹽。
10)下式化合物或其鹽， 其中，R1ii是C5-7環(huán)烷基、苯基或被C1-4烷基、C1-4烷氧基或鹵素取代的苯基；R2ii是氫或C1-4烷基；Xii是氧或硫；Aii是亞甲基、羰基或磺酰基；R3ii是(1)下式基團， (其中，R4ii和R5ii各自獨立地是氫、鹵素、硝基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4?；?、苯甲酰基、C1-4烷基磺?；蛉籽趸?，或者，R4ii和R5ii合起來可形成亞甲二氧基)，(2)下式基團，
或(3)下式基團， 條件是，當(dāng)Xii是氧時，Aii不是亞甲基。
所述化合物的實例是1-(3-硝基苯甲?；?-3-[2-(1-芐基-4-哌啶基)乙基]硫脲和1-(9，10-二氧代-2-蒽基)-3-[2-(1-芐基-4-哌啶基)乙基]硫脲等。
用JP-A 6-507387/1994(WO 92/14710)描述的方法或其相當(dāng)方法可制備上述化合物或其鹽。
11)下式化合物或其立體或旋光異構(gòu)體或外消旋體或其鹽， 其中njj是1、2或3；pjj是1或2；qjj是1或2；Xjj獨立地是氫原子、低級烷基、芳基、芳氧基、CN、低級烷氧基、鹵素、羥基、硝基、三氟甲基、烷基磺酰氨基、NHCORjj(其中，Rjj是低級烷基或芳基)、NR1jjR2jj(其中，R1jj和R2jj各自獨立地是氫或低級烷基，或R1jj和R2jj合起來形成環(huán))、CO2Rjj(Rjj是低級烷基)，或有時是一個或多個選自另外的低級烷基取代的環(huán)烷基、環(huán)烯基和雙環(huán)烷基的取代基；Yjj是CO或CR3jjR4jj(其中R3jj和R4jj各自獨立地是氫原子、低級烷基或低級烷氧基，或R3jj和R4jj合起來形成環(huán)狀縮醛)；Zjj是N或CH；下式基團 有時是取代的苯基或環(huán)己基(其中Wjj獨立地是一個或多個選自氫原子、低級烷基、低級烷氧基和鹵素的取代基)；(條件是，下述化合物除外其中njj＝1、pjj＝1、qjj＝1、Xjj＝H、Yjj＝CO、Zjj＝N且下式基團
是未取代的苯基的化合物；和其中njj＝2、pjj＝1、qjj＝1、Xjj＝H、Yjj＝CO、Zjj＝N且下式基團 是4-氯苯基的化合物)。
所述化合物的實例是5-環(huán)己基-1，3-二氫-1-[2-[1-(苯基甲基)-4-哌啶基]乙基]-2H-吲哚-2-酮等。
用PCT JP-A 7-502272/1995(WO 93/12085)描述的方法或其相當(dāng)方法可制備上述化合物或其鹽。
12)下式化合物或其立體異構(gòu)體、光學(xué)異構(gòu)體或外消旋體或其鹽， 其中，nkk是3、4、5、6或7；Xkk獨立地是氫原子、低級烷基、芳基、低級烷氧基、鹵素、三氟甲基、硝基、NHCORkk(其中，Rkk是低級烷基或芳基)、NR1kkR2kk(其中，R1kk和R2kk各自獨立地是氫或低級烷基，或Rkk和R2kk合起來形成環(huán))，或有時是一個或多個選自另外的低級烷基取代的環(huán)烷基、環(huán)烯基和雙環(huán)烷基的取代基；Ykk是CO或CR3kkR4kk(其中R3kk和R4kk各自獨立地是氫原子、低級烷基或低級烷氧基，或R3kk和R4kk合起來形成環(huán)狀縮醛)；Zkk是低級烷基；和Wkk是一個或多個選自氫原子、低級烷基、低級烷氧基和鹵素的取代基。
所述化合物的實例是5-環(huán)己基-1，3-二氫-1-[5-(N-乙基-N-苯基甲基氨基)戊基]-2H-吲哚-2-酮和5-環(huán)己基-1-[5-(N-乙基-N-苯基甲基氨基)戊基]-1H-吲哚-2，3-二酮等。
用PCT JP-A 8-511515/1996(WO 94/29272)或其相當(dāng)方法可制備上述化合物或其鹽。
13)下式化合物或其鹽， 其中R1ll和R2ll各自是氫原子、選自下述All取代基的基團、或是可分別被1-3個(相同或不同)選自下述All基團的取代基取代的芳基、芳烷基、芳烷氧基羰基、芳基氨基、芳基氨基烷基、雜環(huán)基、雜環(huán)烷基或雜環(huán)氨基烷基；pll是1-3的整數(shù)；Ull是-CO-或-C(OR3ll)-(其中R3ll是氫或羥基保護基)；Vll是-(CH＝CH)mll-(CH2)nll-(其中mll是0-2整數(shù)；nll是0-7整數(shù)；條件是，mll和nll不能同時為0)；Wll是通過橋環(huán)氮原子與Vll相連的含氮雜環(huán)基，或是下式(2ll)基團， (其中kll和lll可相同或不同，分別是1-4；R4ll與下述R5ll和R6ll意義相同)，或者，在上述通式(2ll)中，當(dāng)環(huán)狀亞烷基形成5-6元環(huán)時，Wll表示所述5或6元環(huán)的亞乙基與1或2個苯環(huán)稠合的基團，或Wll是基團-NR5llR6ll(其中，R5ll和R6ll各自是氫、選自下述取代基All的基團或是可分別被1-3個選自下述基團All的取代基取代的芳基、芳基羰基、芳烷基、雜環(huán)或雜環(huán)烷基)；取代基All低級烷基、環(huán)烷基、芳基、雜環(huán)基、芳基烷基、鹵素、氨基、低級烷基氨基、芳基氨基、氨基低級烷基、低級烷基氨基烷基、低級炔基氨基烷基、硝基、氰基、磺?；?、低級烷基磺?；?、鹵代烷基磺酰基、低級烷酰基、芳基羰基、芳基烷?；⒌图壨檠趸?、低級烷氧基羰基、鹵代低級烷基、N-低級炔基、N-氰基氨基、N-低級炔基和N-甲基氨基甲基。
所述化合物的實例是1-甲基-3-[3-(1-芐基-4-哌啶基)丙酰基]吲哚、1-甲基-3-[3-[1-(3-氟芐基)-4-哌啶基]丙酰基]-5-氟吲哚和1-甲基-3-[3-[1-(2-氯芐基)-4-哌啶基]丙?；鵠吲唑等。
用JP-A 6-41070/1994(EP-A 652832)描述的方法或其相當(dāng)方法可制備上述化合物或其鹽。
14)下式化合物或其鹽，
[其中，R1mm是氫、鹵素、烷基、烷氧基或烷硫基；R2mm是氫、鹵素、烷基或烷氧基；nmm是0-7整數(shù)；虛線表示任選存在的雙鍵]。
所述化合物的實例是N-[1-[4-(1-芐基哌啶基)乙基]-2-氧代-3-吡咯啉-4-基]-2-氨基苯基氰和N-[1-[4-(1-芐基哌啶基)丙基]-2-氧代-3-吡咯啉-4-基]-2-氨基苯基氰等。
用JP-A 5-9188/1993描述的方法或其相當(dāng)方法可制備上述化合物或其鹽。
15)下式化合物或其鹽， 其中， 表示＞N-(CH2)nnn-、＞C＝、＞C＝CH(CH2)nnn-或＞CH(CH2)nnn-(其中nnn是0-7整數(shù))；Ynn是＞C＝O或＞CHOH；R1nn是氫、鹵素、烷基、烷氧基或烷硫基；R2nn是氫、鹵素、羥基、烷基、烷氧基、任選被取代的苯基、苯氧基、烷酰基或任選被取代的氨基；R3nn是氫、鹵素、羥基、烷基或烷氧基，mnn是1-3整數(shù)。
所述化合物的實例是9-氨基-2-[4-(1-芐基哌啶基)乙基]-2，3-二氫吡咯并[3，4-b]-喹啉-1-酮、9-氨基-2-[2-(1-芐基哌啶-4-基)乙基]-1，2，3，4-四氫吖啶-1-酮和9-甲氧基-2-[4-(1-芐基哌啶基)乙基]-2，3-二氫吡咯并[3，4-b]-喹啉-1-酮等。
用JP-A 5-279355/1993(EP-A 481429)描述的方法或其相當(dāng)方法可制備上述化合物或其鹽。
16)下式化合物或其鹽，
其中，Roo是氫、烷基、鏈烯基、環(huán)烷基烷基、苯基烷基、萘基烷基、環(huán)烷基鏈烯基、苯基鏈烯基或萘基鏈烯基；Rloo、R2oo、R3oo和R4oo可相同或不同，各自分別是氫原子、鹵素、烷基、苯基、苯基烷基、烷氧基、雜芳基、雜芳基烷基、苯基烷氧基、苯氧基、雜芳基烷氧基、雜芳氧基、?；ⅤＱ趸?、羥基、硝基、氰基、-NHCOR5oo、-S(O)mooR5oo、-NHSO2R5oo、-CONR6ooR7oo、-NR6ooR7oo、-OCONR6ooR7oo、-OCSNR6ooR7oo、-SO2NR6ooR7oo或-COONR8oo；或者，當(dāng)R1oo、R2oo、R3oo和R4oo相互鄰近時，R1oo、R2oo、R3oo和R4oo合起來可形成任選被取代的-O(CH2)poo-、-O(CH2)pooO-、-O(CH2)rooN(R9oo)-、-O(CH2)sooCON(R9oo)-、-N(R9oo)COCH＝CH-或形成苯環(huán)或雜芳環(huán)(其中，R5oo是烷基、苯基或苯基烷基；R6oo和R7oo可相同或不同，各自是氫原子、烷基、苯基或苯基烷基，或者，R6oo和R7oo與相鄰的氮原子合起來可形成雜環(huán)；R8oo是烷基、苯基或苯基烷基；R9oo是氫、烷基、苯基烷基或?；籱oo是0、1或2；poo、qoo、roo和soo是可相同或不同，且分別是1、2或3)；Aoo是直鏈或支鏈亞烷基；noo是1、2或3；在上述定義中，烷基、鏈烯基、烷氧基、苯基、苯氧基、環(huán)烷基烷基、苯基烷基、萘基烷基、環(huán)烷基鏈烯基、苯基鏈烯基、萘基鏈烯基、苯基烷氧基、雜芳基、雜芳氧基、雜芳基烷基、雜芳基烷氧基、苯環(huán)和雜芳香環(huán)可被1-3個選自下述的取代基取代鹵素、烷基、烷氧基、?；ⅤＱ趸?、羥基、硝基、氰基、-NHCOR5oo、-S(O)mooR5oo、-NHSO2R5oo、-CONR6ooR7oo、-NR6ooR7oo、-OCONR6ooR7oo、-OCSNR6ooR7oo、-SO2NR6ooR7oo、或-COONR8oo；(其中，R5oo、R6oo、R7oo、R8oo和moo意義同上)。
上述化合物的實例是3-[2-(1-芐基-4-哌啶基)乙基]-6，7-二甲氧基-1，2-苯并異唑和3-[2-(1-芐基-4-哌啶基)乙基]-6-(N-甲基-乙酰氨基)-1，2-苯并異唑等。
用JP-A 5-320160/1993(WO 93/04063)描述的方法或其相當(dāng)方法可制備上述化合物或其鹽。
17)下式化合物或其鹽，
其中，當(dāng)2-和3-之間的鍵為單鍵時，Rapp表示下式基團， (其中，Rpp是氫、烷基、鏈烯基、環(huán)烷基烷基、環(huán)烷基鏈烯基、苯基烷基、苯基鏈烯基、萘基烷基或萘基鏈烯基；App是直鏈或支鏈亞烷基；npp是1、2或3)，和Rbpp是氧；當(dāng)2-和3-之間的鍵為雙鍵時，Rapp不存在，Rbpp表示下式基團， (其中，每個符號意義同上)或表示下式基團， (其中，Epp是氧或硫，其它符號意義同上)；R1pp、R2pp、R3pp和R4pp可相同或不同，分別是氫、鹵素、烷基、烷氧基、苯基、苯基烷基、苯基烷氧基、苯氧基、雜芳基、雜芳基烷基、雜芳基烷氧基、雜芳氧基、酰基、酰氧基、羥基、硝基、氰基、-NHCOR5pp、-S(O)mppR5pp、-NHSO2R5pp、-CONR6ppR7pp、-NR6ppR7pp、-OCSNR6ppR7pp、-SO2NR6ppR7pp或-COONR8pp(其中，R5pp是烷基、苯基或苯基烷基；R6pp和R7pp可相同或不同，分別是氫、烷基、苯基或苯基烷基，或者，R6pp和R7pp與相鄰的氮原子合起來可形成雜環(huán)；R8pp是氫、烷基、苯基或苯基烷基；mpp是0、1或2；上述定義中，所述烷基、鏈烯基、烷氧基、苯基、苯基烷基、苯基鏈烯基、苯基烷氧基、苯氧基、環(huán)烷基烷基、環(huán)烷基鏈烯基、萘基烷基、萘基鏈烯基、雜芳基、雜芳基烷基、雜芳基烷氧基和雜芳氧基可被1-3個下述取代基取代鹵素、烷基、烷氧基、?；?、酰氧基、羥基、硝基、氰基、-NHCOR5pp、-S(O)mppR5pp、-NHSO2R5pp、-CONR6ppR7pp、-NR6ppR7pp、-OCONR6ppR7pp、-OCSNR6ppR7pp、-SO2NR6ppR7pp或-COONR8pp；(其中，R5pp、R6pp、R7pp、R8pp和mpp意義同上))。
所述化合物的實例是3-[2-(1-芐基-4-哌啶基)乙基]-6，7-二甲氧基-1，2-苯并異唑、6-苯甲?；被?2-[3-(1-芐基-4-哌啶基)丙基]-1，2-苯并異噁唑-3(2H)酮和6-苯甲酰基氨基-2-[2-(1-芐基-4-哌啶基)乙基]-1，2-苯并異噁唑-3(2H)-酮等。
用JP-A 6-41125/1994(WO 93/04063)描述的方法或其相當(dāng)方法可制備上述化合物或其鹽。
18)下式化合物或其鹽，Mqq-Wqq-Yqq-Aqq-Qqq其中，Mqq是下式基團， (其中，R1qq是氫、低級烷基、任選被取代的雜環(huán)基或任選被取代的芳基，R2qq是氫、低級烷基、任選被取代的雜環(huán)基或任選被取代的芳基，或R1qq和R2qq合起來形成下述基團； Zqq是S或O)、下式基團， (其中，R1qq和R2qq意義同上)，或下式基團 (其中，R1qq和R2qq意義同上)；Wqq是鍵、低級亞烷基或低級亞烯基；Yqq是低級亞烷基、-NH-、-CO-、-CONR3qq-(其中，R3qq是氫或低級亞烷基)或-CHR7qq-(其中，R7qq是羥基或被保護的羥基)；Aqq是鍵或低級亞烷基；Qqq是式-NR8qqR9qq的基團(其中，R8qq是低級烷基；R9qq是芳基(低級)烷基)或下式基團
(其中，R4qq是低級烷基或任選被取代的芳基(低級)烷基)。
上述化合物的實例是4-(吡啶-3-基)-5-甲基-2-[[2-(1-芐基哌啶-4-基)-乙基]氨基甲?；鵠噻唑、2-[[2-(1-芐基哌啶-4-基)-乙基]氨基甲?；鵠-4-(4-氯苯基)-5-甲基唑和5-[[2-(1-芐基哌啶-4-基)-乙基]氨基甲酰基]-3-(4-硝基苯基)吡唑等。
用JP-A 5-345772/1993描述的方法或其相當(dāng)方法可制備上述化合物或其鹽。
19)下式化合物或其鹽，R1rr-Qrr-Zrr-Xrr-Arr-Mrr其中，R1rr是低級烷基、任選被取代的雜環(huán)基、任選被取代的芳基、任選被取代的芳基(低級)烷基或芳基(低級)鏈烯基；Qrr是二唑二基；Zrr是鍵或乙烯基；Xrr是鍵、-CONR4rr-(R4rr是氫或低級烷基)、-CHR8rr-(其中，R8rr是羥基或被保護的羥基)、-CO-或-NHCO-；Arr是鍵、低級亞烷基或低級亞烯基；Mrr是含有至少一個氮原子且可被選自低級烷基、亞氨基保護基和任選被取代的芳基(低級)烷基的取代基取代的雜環(huán)基。
上述化合物的實例是5-(奎寧環(huán)-3-基)-3-[[2-(1-芐基哌啶-4-基)乙基]-氨基甲?；鵠-1，2，4-噁二唑和3-[[2-(1-芐基哌啶-4-基)乙基]-氨基甲?；鵠-5-(4-硝基苯基)-1，2，4-噁二唑等。
上述化合物或其鹽可以按照PCT JP-A 7-502529/1995(WO 93/13083)中描述的方法或其相當(dāng)方法制備。
20)下式化合物或其鹽， [其中，Jss是(a)下述取代的或未取代的基團(1)苯基，(2)吡啶基，(3)吡嗪基(pyrazyl)，(4)喹啉基，(5)環(huán)己基，(6)喹喔啉基或(7)呋喃基，(b)選自下述基團的一價或二價基團，其苯基部分可以被取代(1)2，3-二氫化茚基，(2)2，3-二氫-1-茚酮基(indanonyl)，(3)茚基，(4)二氫茚酮基(indenonyl)，(5)2，3-二氫-1，3-茚二酮基(indanedionyl)，(6)四氫萘酮基，(7)苯并環(huán)庚酮基，(8)茚滿醇基(indanolyl)或(9)下式表示的基團，
(c)衍生于環(huán)狀酰胺化合物的一價基團，(d)低級烷基，或(e)式R1ss-CH＝CH-表示的基團(其中，R1ss是氫或低級烷氧羰基)；Bss是-(CHR2ss)nss-，-CO-(CHR2ss)nss-，-NR3ss-(CHR2ss)nss-(其中，R3ss是氫、低級烷基、?；?、低級烷基磺酰基、任選被取代的苯基或芐基)，-CO-NR4ss-(CHR2ss)nss-(其中，R4ss是氫、低級烷基或苯基)，-CH＝CH-(CHR2ss)nss-，-O-COO-(CHR2ss)nss-，-O-CO-NH-(CHR2ss)nss-，-NH-CO-(CHR2ss)nss-，-CH2-CO-NH-(CHR2ss)nss-，-(CH2)2-CO-NH-(CHR2ss)nss-，-C(OH)H-(CHR2ss)nss-(上式中，nss是0或1-10的整數(shù)；R2ss表示氫或甲基，這時，式-(CHR2ss)nss-表示的亞烷基沒有取代基或有1個或多個甲基)，＝(CH-CH＝CH)bss-(其中，bss是1-3的整數(shù))，＝CH-(CH2)css-(其中，css是0或1-9的整數(shù))，＝(CH-CH)dss＝(其中，dss是0或1-5的整數(shù))，-CO-CH＝CH-CH2-，-CO-CH2-C(OH)H-CH2-，-C(CH3)H-CO-NH-CH2-，-CH＝CH-CO-NH-(CH2)2-，-NH-，-O-，-S-，二烷基氨基烷基羰基或低級烷氧基羰基；Tss是氮原子或碳原子；Qss是氮、碳或＞N→O；Kss是氫、取代或未取代的苯基、苯基部分可以被取代的芳烷基、苯基部分可以被取代的肉桂基、低級烷基、吡啶基甲基、環(huán)烷基烷基、金剛烷甲基、呋喃基甲基、環(huán)烷基、低級烷氧基羰基或?；?；qss是1-3的整數(shù)； 表示單鍵或雙鍵。
所述化合物的實例是1-芐基-4-[(5，6-二甲氧基-1-二氫茚酮)-2-基]甲基哌啶、N-[4’-(1’-芐基哌啶基)乙基]-2-喹喔啉羧酰胺、4-[4’-(N-芐基)哌啶基]-對-甲氧基丁酰苯、1-[4’-(1’-苯基哌啶)乙基]-1，2，3，4-四氫-5H-1-苯并吖庚因-2-酮等。
根據(jù)JP-A 64-79151/1989(US 4 895 841)中描述的方法或其相當(dāng)方法可制得上述化合物或其鹽。
21)下式化合物或其鹽，
其中，R1tt是衍生自下述化合物的一價基團任選被取代的苯、吡啶、哌嗪、吲哚、蒽醌、喹啉、任選被取代的鄰苯二甲酰亞胺、高鄰苯二甲酰亞胺、吡啶羧酸酰亞胺、N-氧化吡啶、哌嗪羧酸酰亞胺、萘二甲酰亞胺、任選被取代的喹唑烷二酮(quinazolidinedione)、1，8-萘二甲酰亞胺、二環(huán)[2.2.2]辛-5-烯-2，3-二羧酸酰亞胺和1，2，4，5-苯四甲酰亞胺；Xtt是-(CH2)mtt-(其中，mtt是0-7的整數(shù))，-O(CH2)ntt-，-S(CH2)ntt-，-NH(CH2)ntt-，-SO2NH(CH2)ntt-，-NHCO(CH2)ntt-，-NH(CH2)ntt-CO-，-COO(CH2)ntt-，-CH2NH(CH2)ntt-，-CONR3tt-(CH2)ntt-(在Xtt的定義中，式中的所有ntt均表示1-7的整數(shù)；R3tt是低級烷基或芐基)，-O-CH2CH2CH(CH3)-，-O-CH(CH3)CH2CH2-，-O-CH2CH2CH＝，-O-CH2CH(OH)CH2-；環(huán)Att表示下式基團， 下式基團， 下式基團， 或下式基團； R2tt是氫、低級烷基、任選被取代的芐基、任選被取代的苯甲?；?、吡啶基、2-羥基乙基、吡啶基甲基或下式基團(其中，Ztt是鹵素)。
(其中Ztt是鹵素)；上述化合物的實例是N-甲基-N-[2-(1’-芐基哌啶-4’-基)乙基]-4-芐基磺酰基苯甲酰胺、N-[2-(N’-芐基哌啶-4’-基)乙基]-4-硝基鄰苯二甲酰亞胺、N-[2-(N’-芐基哌啶基-4’-基)乙基]-1，8-萘二甲酰亞胺等。
根據(jù)JP-A 62-234065/1987(EP-A 229391)中描述的方法或其相當(dāng)方法可制得上述化合物或其鹽。
22)下式化合物或其鹽，R1uu-(CH2)nuu-Zuu其中，R1uu是任選被取代的衍生自環(huán)狀酰胺化合物的基團；nuu是0或1-10的整數(shù)；Zuu是(1)下式基團 (其中，R2uu是任選被取代的芳基、環(huán)烷基或雜環(huán)基；muu是1-6的整數(shù))或(2)下式基團 (其中，R3uu是氫或低級烷基；R4uu是任選被取代的芳基、環(huán)烷基或雜芳基；puu是1-6的整數(shù))；前提條件是排除下列情況當(dāng)R1uu定義中的任選被取代的環(huán)狀酰胺化合物是喹唑啉二酮或喹唑烷二酮時，Zuu定義中的R2uu和R4uu是芳基。
上述化合物的實例是3-[2-(1-芐基-4-哌啶基)乙基]-5-甲氧基-2H-3，4-二氫-1，3-苯并噁嗪-2-酮、3-[2-[1-(4-吡啶基甲基)-4-哌啶基]乙基]-2H-3，4-二氫-1，3-苯并噁嗪-2-酮、3-[2-[1-(1，3-二氧戊環(huán)-2-基甲基)-4-哌啶基]乙基]-5-甲氧基-1，2，3，4-四氫喹唑啉-2，4-二酮、3-[2-(1-芐基-4-哌啶基)乙基]-6-甲氧基-2H-3，4-二氫-1，3-苯并噁啶(benzoxadine)-2，4-二酮等。
根據(jù)JP-A 4-235161/1992(EP-A 468187)中描述的方法或其相當(dāng)方法可制得上述化合物或其鹽。
23)下式表示的旋光活性二氫茚酮衍生物或其鹽。
根據(jù)JP-A 4-21670/1992中描述的方法或其相當(dāng)方法可制得上述化合物或其鹽。
24)下式化合物或其鹽， 其中，nww是0或1或2；Aww是下式基團 (其中，Cww是氫或羥基；Dww是氫或低級羥基烷基；Rww可以相同或不同，表示氫原子、低級烷基或低級烷氧基；mww是0或1-4的整數(shù))或下式基團 (其中，各符號具有與上文相同的含義)；Bww是氫或羥基；或者，Aww和Bww合起來構(gòu)成雙鍵并形成下式基團 (其中，各符號具有與上文相同的含義)。
上述化合物的實例是1-芐基-4-(5，6-二甲氧基-1-二氫茚酮-2-基)羥基甲基哌啶、1-芐基-4-(5，6-二甲氧基-2-羥基甲基-1-二氫茚酮-2-基)甲基哌啶、1-芐基-4-[3-(4，5-二甲氧基-2-羧基苯基)-2-氧代]丙基哌啶等。
根據(jù)JP-A 9-268176/1997中描述的方法或其相當(dāng)方法可制得上述化合物或其鹽。
25)下式化合物或其鹽， 其中，R1xa是氫、鹵素、羥基、低級烷氧基、低級烷基或一(或二或三)鹵代(低級)烷基；下式基團
代表下列結(jié)構(gòu)式 或 (其中，R2xa和R3xa分別是低級烷基)。
上述化合物的實例是9-氨基-6-氯-3，3-二甲基-1，2，3，4-四氫吖啶等。
根據(jù)JP-A 2-167267/1990中描述的方法或其相當(dāng)方法可制得上述化合物或其鹽。
26)下式表示的氨基氮雜吖啶， 其中，R1xb、R2xb和R3xb分別是氫、鹵素、三氟甲基、低級烷基、低級環(huán)烷基、低級烷氧基、低級烷氧基甲基、低級烷硫基、硝基、氨基、低級烷酰氨基、低級烷基氨基、羥基、丙基或被鹵素、低級烷基或低級烷氧基取代的苯基；R4xb是氫、低級烷基、芳烷基、二芳基烷基或R5xb-CO-(R5xb是低級烷基、低級環(huán)烷基、芳烷基、苯基或被鹵素、低級烷基或低級烷氧基取代的苯基)。
上述化合物的實例是9-氨基-8-氟-1，2，3，4-四氫-1，4-橋亞乙基-1-氮雜吖啶等。
根據(jù)JP-A 63-166881/1988中描述的方法或其相當(dāng)方法可制得上述化合物或其鹽。
27)下式化合物或其鹽，
其中，R1xc是氫或低級烷基；R2xc獨立地是氫或低級烷基，或者，R2xc與R6xc構(gòu)成環(huán)狀亞烷基鏈；R3xc和R4xc各自分別是氫，或者，R3xc和R4xc一起與環(huán)Axc構(gòu)成喹啉環(huán)或四氫喹啉環(huán)；Xxc是氧、硫或N-R5xc，且R5xc是氫或低級烷基；Yxc是氧或N-R6xc，且R6xc獨立地是氫或低級烷基，或者，R6xc與R2xc合起來構(gòu)成環(huán)狀亞烷基；nxc是0或1；mxc是0-4的整數(shù)。
上述化合物的實例是4’-氨基-喹啉并[2，3-b]-4-甲基-5，6-二氫-1，4-嗪、4’-氨基-5’，6’，7’，8’-四氫喹啉并[2，3-b]-4-甲基-5，6-二氫-1，4-嗪等。
根據(jù)JP-A 2-96580/1990中描述的方法或其相當(dāng)方法可制得上述化合物或其鹽。
28)下式化合物或其立體異構(gòu)體或其鹽， 其中，nxd是1、2或3，Xxd是氫、低級烷基、低級烷氧基、鹵素、羥基、硝基或三氟甲基；R1xd和R2xd各自分別是氫、低級烷基或芳基低級烷基，但是，它們不能同時為芳基低級烷基；R3xd和R4xd各自分別是氫、低級烷基、芳基低級烷基、甲酰基或低級烷基羰基，或者，-NR3xdR4xd基表示下述基團 或 上述化合物的實例是1-(1-哌啶基)-1，2，3，4-四氫-9-吖啶胺、N-1-乙基-1，2，3，4-四氫-1，9-吖啶二胺等。
根據(jù)JP-A 3-153667/1991中描述的方法或其相當(dāng)方法可制得上述化合物或其鹽。
29)下式化合物或其旋光對映體或其鹽，
其中，nxe是1、2或3；Xxe是氫、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、鹵素、羥基、硝基、三氟甲基、NHCOR2xc(其中R2xc是C1-C6烷基)或NR3xcR4xc(其中R3xc和R4xc分別是氫或C1-C6烷基)；Rxc是氫或C1-C6烷基；R1xc是氫、C1-C6烷基、二-C1-C6烷基氨基-C1-C6烷基、芳基-C1-C6烷基、二芳基-C1-C6烷基、呋喃基-C1-C6烷基、噻吩基-C1-C6烷基、氧橋連的芳基-C1-C6烷基、氧橋連的二芳基-C1-C6烷基、氧橋連的呋喃基-C1-C6烷基或氧橋連的噻吩基-C1-C6烷基；Yxe是C＝O或CR5xcOH(其中，R5xc是氫或C1-C6烷基)；和Zxe是CH2或C＝CR6xcR7xc(其中，R6xc和R7xc獨立地為氫或C1-C6烷基)，或者，Yxe和Zxe合起來構(gòu)成CR5xc＝CH(其中R5xc和CH分別對應(yīng)于Yxe和Zxe)。
上述化合物的實例是9-氨基-3，4-二氫吖啶-1(2H)-酮、9-氨基-1，2，3，4-四氫吖啶-1-醇等。
根據(jù)JP-A 61-148154/1986或JP-B 5-41141/1993中描述的方法或其相當(dāng)方法可制得上述化合物或其鹽。
30)下式化合物或其旋光或幾何異構(gòu)體或其鹽， 其中，nxf是1-4；Rxf是氫、低級烷基、低級烷基羰基；R1xf是氫、低級烷基、低級烷基羰基、芳基、二(低級)烷基氨基(低級)烷基、芳基低級烷基、二芳基低級烷基、氧橋連的芳基低級烷基或氧橋連的二芳基低級烷基；Axf是一個直接鍵或是(CHR3xf)mxf；mxf是1-3；Xxf是氫、低級烷基、環(huán)烷基、低級烷氧基、鹵素、羥基、硝基、三氟甲基、甲?；?、低級烷基羰基、芳基羰基、-SH、低級烷硫基、-NHCOR4xf或NR5xfR6xf；上式中，R4xf是氫或低級烷基；R5xf和R6xf分別獨立地是氫、低級烷基或環(huán)烷基；Yxf是O、S或NR7xf；每個R2xf、每個R3xf和R7xf獨立地是氫或低級烷基，或者，其中的兩個基團共同構(gòu)成亞甲基或亞乙基，并且亞甲基或亞乙基構(gòu)成了含有至少5個原子的環(huán)的一部分；前提條件是當(dāng)Axf是CH2，Yxf是NCH3，(CHR2xf)nxf是CH2CH2，Xxf是H、CH3、Cl、Br或NO2，并且Rxf是H時，R1xf是H、甲基、乙基、丙基、丁基或芐基；當(dāng)Axf是-CH2-或CHR’-，Yxf是NH或NR’，并且(CHR2xf)nxf是-CH2CH2-或CH2CHR’-時，基團-NRxfR1xf是-NH2、-NHC6H5或二(低級)烷基氨基(低級)烷基氨基，并且每個R’獨立地是低級烷基；當(dāng)Axf是CH2，Yxf是NH或NR’，并且(CHR2xf)nxf是-(CH2)3-或CHR’CH2CH2-時，基團-NRxfR1xf不是-NH2；當(dāng)Axf是-CH2CH2-，Yxf是NH或NR’，并且(CHR2xf)nxf是-CH2CH2-或CH2CHR’-時，基團-NRxfr1xf不是-NH2。
上述化合物的實例是9-氨基-2，3-二氫噻吩并[3，2-b]喹啉、10-氨基-3，4-二氫-1H-噻喃并[4，3-b]喹啉等。
根據(jù)JP-A 63-284175/1988中描述的方法或其相當(dāng)方法可制得上述化合物或其鹽。
31)下式化合物或其鹽， 其中，Xxg是氫、低級烷基、低級烷氧基或鹵素；Rxg(如果存在的話)是氫、低級烷基或芳基低級烷基；R1xg是氫、低級烷基或芳基低級烷基；和R2xg(如果存在的話)是氫或低級烷基。
上述化合物的實例是2-(1，2，3，4-四氫-9-吖啶亞氨基)環(huán)己烷羧酸、2-(1，2，3，4-四氫-9-吖啶亞氨基)環(huán)己烷羧酸乙酯等。
根據(jù)JP-A 3-95161/1991中描述的方法或其相當(dāng)方法可制得上述化合物或其鹽。
32)下式化合物或其鹽， 其中，R1xh和R2xh分別是氫、鹵素、低級烷基、三氟甲基、羥基、低級烷氧基、低級烷酰氧基、硝基、氨基或低級烷酰氨基；R3xh是氫、1-15個碳原子的烷基、環(huán)烷基、任選被鹵素、低級烷基或低級烷氧基取代并具有7-15個碳原子的芳烷基、具有2-15個碳原子的烷?；蚩梢员畸u素、低級烷基、低級烷氧基、硝基、羥基或氨基取代的苯甲?；?；nxh是2-5的整數(shù)。
上述化合物的實例是6-氨基-1-芐基-2，3，4，5-四氫-1H-吖庚因并[2，3-b]喹啉、5-氨基-6-氟-1，2，3，4-四氫苯并[d][1，8]萘啶等。
根據(jù)JP-A 3-220189/1991中描述的方法或其相當(dāng)方法可制得上述化合物或其鹽。
33)下式所示的4-氨基-5，6，7，8-四氫噻吩并[2，3-b]喹啉衍生物或其鹽， 其中，R1xi和R2xi分別是氫或具有1-4個碳原子的直鏈或支鏈烷基，前提條件是，它們不同時為氫。
上述化合物的實例是4-氨基-2，3-二甲基-5，6，7，8-四氫噻吩并[2，3-b]喹啉等。
根據(jù)JP-A 4-134083/1992中描述的方法或其相當(dāng)方法可制得上述化合物或其鹽。
34)下式所示的4-氨基-2，3-環(huán)烯并(cycloalkeno)吡啶和4-氨基喹啉衍生物或其鹽， 其中，Axj表示式為-(CH2)nxj-的亞烷基(其中nxj是3-5的整數(shù))，其與相鄰吡啶核上的兩個相鄰碳原子鍵合，形成一個環(huán)烯酮(cylcoalkenone)基團，或者，其與相鄰吡啶核上的兩個相鄰碳原子鍵合，形成一個苯環(huán)；并且(i)當(dāng)Axj形成環(huán)烯酮基團時，Yxj表示氫、鹵素、C1-C6低級烷基或氨基，并且，Zxj表示氫、羥基、鹵素、氨基、-NR1xjR2xj(R1xj和R2xj相同或不同，表示低級烷基或芐基)、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、N-取代的哌嗪基、吡啶基或下式基團 (其中，B是氧或硫；mxj是0-2的整數(shù)；R3xj、R4xj和R5xj相同或不同，表示氫、鹵素、三氟甲基、羥基、低級烷氧基、直鏈或支鏈(C1-C6)低級烷基、氨基或酰氨基)，或者，Zxj表示吡啶硫基；和(ii)當(dāng)Axj形成苯環(huán)時，Yxj表示氫或C1-C6低級烷基，并且，Zxj表示-CONR6xjR7xj(其中R6xj和R7xj分別是氫或C1-C6低級烷基，或者，R6xj和R7xj合起來構(gòu)成C3-C6環(huán)烷基)或Zxj表示下式基團， 其中，Exj是C2-C6亞烷基或(CH＝CH)pxj基團(其中pxj是1或2)，并且R3xj、R4xj和R5xj具有與上文相同的含義。
上述化合物的實例是4-氨基-2-(N-甲基氨基甲?；?喹啉等。
根據(jù)JP-A 4-66571/1992中描述的方法或其相當(dāng)方法可制得上述化合物或其鹽。
35)下式所示的多環(huán)氨基吡啶化合物或其鹽， 其中，Rxk是氫、烷基、芳烷基或?；籖1xk和R2xk分別獨立地是氫、烷基、芳烷基、烷氧基、烷氧基羰基、氨基或被1或2個烷基、芳烷基或酰基取代的氨基；mxk和nxk分別是1、2或3；Xxk和Yxk分別獨立地表示兩個碳原子之間的鍵、氧或硫、N-R3xk基團(其中R3xk和Rxk具有上文所述的含義)或表示含1-5個碳原子并且可以含有1或多個取代基R4xk(其中R4xk獨立地是氫、具有1-4個碳原子的直鏈或支鏈低級烷基、鏈烯基或烷基、苯基或被1或多個具有1-4個碳原子的低級烷基、1-4個碳原子的低級烷氧基或鹵素取代的苯基、芳烷基、1-4個碳原子的低級烷氧基，或羥基)的亞烷基或亞烯基；并且，當(dāng)Yxk是亞烯基時，Yxk可以與飽和或不飽和的碳環(huán)或雜環(huán)稠合，且所述環(huán)可以被1或多個R5xk基團(R5xk是氫、具有1-4個碳原子的低級烷基或低級烷氧基或鹵素)取代；下式基團 表示下式基團的一部分；
或 pxk、qxk和rxk分別是1或更大；R6xk或R7xk是可以獨立地為氫、鹵素、低級烷氧基或低級烷基。
上述化合物的實例是(+)-12-氨基-6，7，10，11-四氫-9-乙基-7，11-橋亞甲基芳辛烷并-[b]喹啉、(+)-12-氨基-6，7，10，11-四氫-9-甲基-7，11-橋亞甲基芳辛烷并-[b]喹啉等。
根據(jù)JP-A 11-500144/1999中描述的方法或其相當(dāng)方法可制得上述化合物或其鹽。
36)下式化合物或其鹽， 其中，Yxl是-C＝O或-R2xl；Y是＝CH；Rxl是C1-C5低級烷基，下式所示的基團 (其中nxl＝0或1；Xxl是氫、C1-C5低級烷基、C1-C5低級烷氧基、硝基、鹵素、羧基、烷氧羰基、羥基甲基、羥基、二-C1-C5低級烷基取代的氨基)，-(CH2)mxlCOOZxl(其中mx1＝0-5；Zxl是氫或C1-C5低級烷基)，-CH＝CH-Gxl(Gxl是苯基、呋喃基、羧基或烷氧羰基)和在氮原子上被C1-C5低級烷基取代的二氫-或四氫-吡啶基；R1xl是氫、C1-C5低級烷基、吡啶基(pyridoyl)和C1-C5低級烷氧基取代的苯甲酰基；R2xl是氫或C1-C5低級烷基。
上述化合物的一個實例是下式所示的化合物等。
根據(jù)JP-A 10-511651/1998中描述的方法或其相當(dāng)方法可制得上述化合物或其鹽。
37)下式化合物或其幾何和旋光異構(gòu)體或其鹽， 其中，Xxm-Yxm是下式基團 (其中Rxm是氫、低級烷基、低級鏈烯基、低級炔基或芳基低級烷基)或下式基團 (其中R1xm是氫、低級烷基或芳基低級烷基)；R2xm和R3xm分別是氫、低級烷基、芳基低級烷基、二芳基低級烷基、低級環(huán)烯基低級烷基、低級烷氧基、芳基低級烷氧基或低級烷酰基，或者，R2xm和R3xm與連接的氮原子合起來構(gòu)成下式基團 (其中pxm是0或1)或下式基團 (其中zxm是O、S或NR6xm(R6xm是氫、低級烷基或芳基低級烷基))；R4xm是氫、低級烷基或芳基低級烷基；R5xm是氫、低級烷基或芳基低級烷基；mxm是0、1或2；和nxm是1或2。
上述化合物的實例是N-(1，2，5，6，7，8-六氫-5-甲基-2-氧代-5-喹啉基)乙酰胺、5-[[2-(3，4-二氯-苯基)乙基]氨基]-5，6，7，8-四氫-1-甲基-2(1H)-喹啉等。
根據(jù)JP-A 4-290872/1992中描述的方法或其相當(dāng)方法可制得上述化合物或其鹽。
38)下式化合物或其鹽， 其中，R1xn、R2xn和R3xn分別是氫、低級烷基、低級烷氧基、羥基、鹵素、硝基、氰基、任選被低級烷基取代的氨基或任選被低級烷基取代的氨磺酰，或者，R1xn和R2xn合起來構(gòu)成亞甲二氧基；R4xn和R5xn分別是低級烷基或具有3-6碳原子的環(huán)烷基，或者，R4xn和R5xn與連接的氮原子合起來可構(gòu)成1-吡咯烷基、1-哌啶基、1-哌嗪基或4-嗎啉基，且均可被低級烷基取代。
上述化合物的實例是N-[4-[2-(二甲基氨基)乙氧基]芐基]-2-甲氧基-苯甲酰胺、4-氨基-N-[4-[2-(二甲基氨基)乙氧基]芐基]-2-甲氧基-5-氨磺?；?苯甲酰胺等。
根據(jù)JP-A2-231421/1990中描述的方法或其相當(dāng)方法可制得上述化合物或其鹽。
39)下式化合物或其鹽， 其中，Xxp是具有1-10個碳原子的直鏈或支鏈亞烷基或下式基團 或下式基團； R1xp是Arxp-CHR2xp(其中，Arxp是未取代的苯基或被鹵素、三氟甲基、低級烷基或低級烷氧基取代的苯基；R2xp是氫或低級烷基)，苯基部分未被取代或被鹵素、低級烷基或低級烷氧基取代的肉桂基，環(huán)烷基甲基或被雜環(huán)芳基取代的甲基；并且，當(dāng)X與兩個哌啶環(huán)中的一個哌啶環(huán)在2-位上鍵合時，則X與另一個哌啶環(huán)的鍵合處于2’-位上，和當(dāng)一個鍵合處于3-位上時，則另一個鍵合處于3’-位上，當(dāng)一個鍵合處于4-位上時，則另一個鍵合處于4’-位上。
上述化合物的實例是1，6-二-(1-芐基-4-哌啶基)己烷、1，5-二-(1-芐基-4-哌啶基)戊烷等。
根據(jù)JP-A 4-18071/1990中描述的方法或其相當(dāng)方法可制得上述化合物或其鹽。
40)下式化合物或其鹽， [其中，Rxq是羥基或甲氧基]。
根據(jù)JP-A 4-159225/1992中描述的方法或其相當(dāng)方法可制得上述化合物或其鹽。
41)下式所示的9-氨基-1，2，3，4-四氫吖啶或其鹽， 根據(jù)JP-A 4-346975/1992中描述的方法或其相當(dāng)方法可制得上述化合物或其鹽。
42)下式所示的化合物或其鹽， 其中，R1xr、R2xr和R3xr分別是氫或低級烷基。
下式所示的石杉堿甲或其鹽
上述化合物或其鹽可根據(jù)US 5177082，J.Am.Chem.Soc.，1991，113，p.4695-4696或J.Am.Chem.Soc.，1989，111，p.4116-4117中描述的方法或其相當(dāng)方法制得，或者，通過從中草藥千層塔(蛇足石松(Huperizia settata)Thunb)中萃取和分離得到。
43)下述結(jié)構(gòu)式所示的雪花胺或雪花胺衍生物。
上式中，R1xs和R2xs可以相同或不同，分別表示氫或諸如低級烷?；孽；?，如乙?；蛑辨溁蛑ф溚榛?，如甲基、乙基、丙基、異丙基等。
R3xs是直鏈或支鏈烷基、鏈烯基或烷芳基，這些基團可以任選被鹵素、環(huán)烷基、羥基、烷氧基、硝基、氨基、氨基烷基、?；被?、雜芳基、雜芳基烷基、芳酰基、芳?；榛蚯杌〈?。
R4xs是氫或是連接到至少一個構(gòu)成四環(huán)骨架結(jié)構(gòu)的碳原子上的鹵素，前提條件是，當(dāng)R4位于氮原子的相鄰的位置上時，優(yōu)選R4不同于鹵素并且不同于例如氫鹵化物，如氫溴化物、氫氯化物等，硫酸甲酯或甲碘化物。
上述化合物的實例是下述結(jié)構(gòu)式所示的雪花胺或其鹽。
上述化合物或其鹽可以根據(jù)PCT JP-A 6-507617/1994，Heterocycles 1997，8，p.277-282或J.Chem.Soc.(C)，1971，p.1043-1047中描述的方法或其相當(dāng)方法制得，或者，通過從諸如雪花蓮或Galanthus waronowii的百合科植物中萃取和分離得到。
44)下式所示的取代胺或其鹽， 其中，R1ya和R2ya分別獨立地是氫或任選被取代的烴基，或者，R1ya和R2ya與相連的氮原子合起來構(gòu)成雜環(huán)基團；對于R3ya和R4ya，R3ya表示氫或任選被取代的烴基或?；?，R4ya表示氫，或者，R3ya和R4ya合起來可形成-(CH2)mya-CO-、-CO-(CH2)mya-或(CH2)mya+1-(mya是0、1或2)；Aya表示-(CH2)1ya-(1ya是0、1或2)或-CH＝CH-；Xya表示1個或多個取代基；nya是4-7的整數(shù)。
根據(jù)JP-A 2-91052/1990中描述的方法或其相當(dāng)方法可制得上述化合物或其鹽。
45)下式所示的氨基酮衍生物或其鹽， 其中，環(huán)Ayb是可以被取代的并可含有1或2個環(huán)雜原子O、S和N的5-至8-元環(huán)狀基團；R1yb是氫或任選被取代的烴基；R2yb是氫或低級烷基；R3yb是任選被取代的芳基；R4yb是氫或低級烷基或任選被取代的芳基；和nyb是2-7的整數(shù)。
根據(jù)JP-A 3-95143/1991中描述的方法或其相當(dāng)方法可制得上述化合物或其鹽。
46)下式所示的芳烷基胺衍生物或其鹽， 其中，R1yc是氫或低級烷基；R2yc是任選被取代的芳基；R3yc是氫或低級烷基或任選被取代的芳基；nyc是0-7的整數(shù)；環(huán)Ayc是可以被取代并可含有1或2個環(huán)雜原子O和S的5-至8-元環(huán)狀基團；環(huán)Byc是任選被取代的苯環(huán)。
根據(jù)JP-A 3-141244/1991中描述的方法或其相當(dāng)方法可制得上述化合物或其鹽。
47)下式所示的氨基萘化合物或其鹽， 其中，Byd是任選被取代的飽和或不飽和5-至7-元氮雜環(huán)基團；Ayd是一個鍵或烴基或是任選被氧代、肟基或羥基取代的二價或三價脂族烴基； 表示單鍵或雙鍵(前提條件是，當(dāng)Ayd是一個鍵時， 表示單鍵)；R2yd和R3yd分別獨立地是氫或任選被取代的烴基，或者，R2yd和R3yd與相連的氮原子合起來可形成環(huán)氨基；pyd是1或2。
根據(jù)JP-A 3-223251/1991中描述的方法或其相當(dāng)方法可制得上述化合物或其鹽。
48)下式所示的稠合雜環(huán)羧酸衍生物或其鹽， 其中，X1ye是R4ye-N(R4ye是氫、任選被取代的烴基或任選被取代的?；?、氧或硫；X2ye是R5ye-N(R5ye是氫、任選被取代的烴基或任選被取代的?；?或氧；環(huán)Aye是可以被其它取代基取代的苯環(huán)；R1ye是氫或任選被取代的烴基；隨著nye的重復(fù)，每個R1ye可以不同；Yye是任選被取代的氨基或任選被取代的含氮苯環(huán)雜環(huán)基團；nye是1-10的整數(shù)；kye是0-3的整數(shù)；mye是1-8的整數(shù)。
根據(jù)JP-A 5-239024/1993中描述的方法或其相當(dāng)方法可制得上述化合物或其鹽。
49)下式所示的不飽和羧酸酰胺衍生物或其鹽， 其中，環(huán)Ayf是任選被取代的芳環(huán)；R1yf是氫或任選被取代的烴基，或者，R1yf與相連的基團-CH＝CH-和環(huán)Ayf上的兩個碳原子合起來形成任選被取代的碳環(huán)；R2yf是氫或是任選被取代的烴基或?；籖2yf是任選被取代的烴基；并且nyf是2-6的整數(shù)。
根據(jù)JP-A 2-138255/1990中描述的方法或其相當(dāng)方法可制得上述化合物或其鹽。
對于本發(fā)明中使用的“具有乙酰膽堿酯酶抑制作用的非氨基甲酸酯型胺化合物”，化合物(I)是優(yōu)選的化合物實例。
本發(fā)明使用的具有乙酰膽堿酯酶抑制作用的非氨基甲酸酯型胺化合物顯示出增加膀胱肌肉收縮的有效作用，同時具有較低的毒性，且不使尿道肌肉收縮。因此，這類化合物可被用作改善包括人類的哺乳動物的膀胱排泄能力的藥物。這類化合物可被用作尿痛，尤其是排尿困難的預(yù)防或治療藥物，尿痛由例如下述1)至6)條原因引起1)前列腺肥大，2)膀胱頸閉鎖，3)神經(jīng)病性膀胱，4)糖尿病，5)外科手術(shù)，和6)膀胱肌肉張力減退。這類化合物還可用于治療諸如頻尿、尿失禁等排尿困難。
當(dāng)具有乙酰膽堿酯酶抑制作用的非氨基甲酸酯型胺化合物被用作由前列腺肥大引起的尿痛，尤其是排尿困難的預(yù)防或治療藥物時，其可以與其它藥物(例如，諸如tamulosin等的α-阻滯劑)結(jié)合使用。這些藥物可以同時使用或以各自配制的制劑的混合物形式使用。
能與本發(fā)明化合物聯(lián)合使用的α-阻滯劑包括，例如，下述化合物或其鹽。
他蘇洛辛EP-A 34432，US 4703063 哌唑嗪US3511836 特拉唑嗪US 4026894，US 4251532
多沙唑嗪US 4188390 烏拉地爾US 3957786 吲哚拉明US 3527761 阿夫唑嗪US 4315007 達(dá)哌唑US 4252721 萘哌地爾US 3997666
另外，還包括下述α-阻滯劑。
Ro 70-0004 KMD-3213 GYKI-16084 JTH-601 Z-350 Rec-15-2739
SK&F-86466 布那唑嗪US 3920636 BMY-15037 甲氧吡丁苯 Neldazosin 莫西塞利
SL-890591 LY-23352 另外，還包括諸如ABT-980、AIO-8507-L、L-783308、L-780945、SL-910893、GI-231818、SK&F-106686等α-阻滯劑。
采用本身已知方法，可以將本發(fā)明使用的具有乙酰膽堿酯酶抑制作用的非氨基甲酸酯型胺化合物配制成藥物制劑。這類化合物可以單獨配制成藥物組合物，或者，通過在制藥過程中進行適當(dāng)混合，使這類化合物與適量的藥學(xué)上可接受的載體一起配制成藥物組合物。所述藥物組合物包括，例如，片劑(包括糖包衣片劑、膜包衣片劑等)、粉劑、粒劑、膠囊(包括軟膠囊)、液體和溶液、注射劑、栓劑、緩釋制劑；這些制劑可以安全地口服或進行腸胃外給藥(如，局部給藥、直腸給藥、靜脈內(nèi)給藥等)。
在本發(fā)明用于改善膀胱排泄能力的藥物中，整個制劑中含有的具有乙酰膽堿酯酶抑制作用的非氨基甲酸酯型胺化合物的含量可以是約0.1-100重量％。對于成年患者(體重約60kg)而言，該藥物，例如，作為治療排尿困難的藥物可以大約0.005-100mg的活性組分劑量口服，優(yōu)選劑量為大約0.05-30mg，更優(yōu)選劑量為大約0.2-10mg，當(dāng)然，根據(jù)給藥對象、給藥途徑、疾病類型等不同，該劑量是變化的。可以每天給藥一次或均分劑量多次給藥。
在本發(fā)明中，在改善膀胱排泄能力的藥物的生產(chǎn)中使用的藥學(xué)上可接受的載體包括許多常規(guī)用作制藥材料的有機或無機載體材料，例如，用于固體制劑的充填劑、潤滑劑、粘合劑、崩解劑等，或用于液體制劑的溶劑、增溶劑、懸浮劑、張力調(diào)節(jié)劑、緩沖劑、安慰劑等。如果需要，可以加入諸如防腐劑、抗氧劑、著色劑、增甜劑、吸附劑、濕潤劑等藥物添加劑。
填充劑包括，例如，乳糖、精制糖、D-甘露醇、淀粉、玉米淀粉、結(jié)晶纖維素、輕質(zhì)無水硅酸等。
潤滑劑包括，例如，硬脂酸鎂、硬脂酸鈣、滑石、膠態(tài)二氧化硅等。
粘合劑包括，例如，結(jié)晶纖維素、精制糖、D-甘露醇、糊精、羥丙基纖維素、羥丙基甲基纖維素、聚乙烯吡咯烷酮、淀粉、蔗糖、明膠、甲基纖維素、羧甲基纖維素鈉等。
崩解劑包括，例如，淀粉、羧甲基纖維素、羧甲基纖維素鈣、羧甲基淀粉鈉、L-羥丙基纖維素等。
溶劑包括，例如，注射用水、醇、丙二醇、聚乙二醇、芝麻油、玉米油等。
增溶劑包括，例如，聚乙二醇、丙二醇、D-甘露醇、苯甲酸芐酯、乙醇、氨基丁三醇甲烷、膽固醇、三乙醇胺、碳酸鈉、檸檬酸鈉等。
懸浮劑包括，例如，諸如硬脂酰三乙醇胺、十二烷基硫酸鈉、十二烷基氨基丙酸、卵磷脂、氯化芐烷銨、氯化芐甲乙氧銨、甘油一硬脂酸酯等的表面活性劑；和諸如的聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮、羧甲基纖維素鈉、甲基纖維素、羥甲基纖維素、羥乙基纖維素、羥丙基纖維素等的親水高分子材料。
張力調(diào)節(jié)劑包括，例如，葡萄糖、山梨糖醇、氯化鈉、丙三醇、D-甘露糖醇等。
緩沖劑包括，例如，磷酸鹽、乙酸鹽、碳酸鹽、檸檬酸鹽等的緩沖溶液。
安慰劑包括，例如，苯甲醇等等。
防腐劑包括，例如，對羥苯甲酸酯、氯代丁醇、苯甲醇、苯乙醇、脫氫醋酸、山梨酸等。
抗氧劑包括，例如，亞硫酸鹽、抗壞血酸等等。
基于下述參考實施例、實施例、試驗實施例和制劑實施例，更詳細(xì)地說明本發(fā)明。但是，這些實施例僅僅是實例，并不限制本發(fā)明。本發(fā)明可以被改進，而不脫離本發(fā)明的范圍。
參考實施例1-30采用本身已知的方法，制得下表所列的參考實施例1-30化合物。
〔表1〕
〔表2〕
〔表3〕
〔表4〕 參考實施例15-18-[3-[1-[(3-氟苯基)甲基]-4-哌啶基]-1-氧代丙基]-1，2，5，6-四氫-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮(參考實施例15的化合物) 1)在冰冷卻條件下，將3-(1-乙?；?4-哌啶基)丙酸(88.2g，0.443mol)分成小份加入到亞硫酰氯(300ml)中。在室溫下攪拌混合物10分鐘，然后，在25℃下，減壓蒸餾出亞硫酰氯。向殘余物中加入乙醚，然后真空蒸發(fā)，得到黃色固體。再次加入乙醚，用刮勺壓碎固體，真空蒸發(fā)出乙醚，得到淺黃色3-(1-乙酰基-4-哌啶基)丙酰氯粉末粗品。將該淺黃色粉末和1，2，5，6-四氫-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮(64.0g，0.369mol)懸浮在1，2-二氯乙烷(200ml)中，在室溫下，將三氯化鋁(162g，1.21mol)分成小份加入其中。在室溫下攪拌混合物12小時，然后，將混合物加入到冰-水中，并用乙酸乙酯萃取。用飽和鹽水洗滌萃取物，在無水硫酸鎂上干燥，真空蒸發(fā)，得到淺黃色油狀物。通過硅膠柱色譜法(用乙酸乙酯/甲醇＝9∶1洗脫)提純油狀物，并從乙醇-乙醚中結(jié)晶，得到123.5g8-[3-[(1-乙?；?4-哌啶基)-1-氧代丙基]-1，2，5，6-四氫-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮無色結(jié)晶。mp.157-159℃。
1HNMR(CDCl3)δ1.00-1.30(2H，m)，1.50-1.95(5H，m)，2.09(3H，s)，2.53〔1H，dt，J＝12.9，2.4Hz)，2.72(2H，t，J＝7.6Hz)，2.90-3.15(5H，m)，3.24(2H，t，J＝8.6Hz)，3.75-3.90(1H，m)，4.14(2H，t，J＝8.6Hz)，4.55-4.70(1H，m)，7.68(1H，s)，7.73(1H，s)，2)向步驟1)中得到的8-[3-[(1-乙?；?4-哌啶基)-1-氧代丙基]-1，2，5，6-四氫-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮(118.7g，0.335mol)中加入濃鹽酸(600ml)，在140℃下攪拌混合物4小時。冷卻至室溫后，減壓蒸餾出鹽酸，用8N的氫氧化鈉水溶液調(diào)節(jié)得到的殘余物至堿性(pH＞12)并用乙酸乙酯萃取。用飽和鹽水洗滌萃取物，在無水硫酸鎂上干燥，真空蒸發(fā)，并從乙酸乙酯-乙醚中結(jié)晶，得到103.7g8-[3-[(4-哌啶基)-1-氧代丙基]-1，2，5，6-四氫-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮無色結(jié)晶。mp.114-115℃。
1HNMR(CDCl3)δ1.00-1.30(2H，m)，1.30-1.90(7H，m)，2.59(2H，dt，J＝12.0，2.4Hz)，2.72(2H，t，J＝7.6Hz).2.85-3.15(5H，m)，3.23(2H，t，J＝8.6Hz)，4.14(2H，t，J＝8.6Hz)，7.68(1H，s)，7.73(1H，s).
3)向8-[3-[(4-哌啶基)-1-氧代丙基]-l，2，5，6-四氫-4H-吡咯并[3，2，l-ij]喹啉-4-酮(103.7g，0.332mol)(步驟2中得到)的乙腈(750ml)溶液中加入3-氟芐基溴(65.9g，0.349mol)和無水碳酸鉀(80g)，在室溫下攪拌混合物12小時。將反應(yīng)混合物加入到乙酸乙酯和水的混合物中，分離出有機層。用飽和鹽水洗滌有機層，在無水硫酸鎂上進行干燥，并濃縮，得到淺黃色油狀物。通過硅膠柱色譜法(用乙酸乙酯/甲醇＝9∶1洗脫)提純油狀物。將得到的粗結(jié)晶體從熱乙醇中重結(jié)晶，得到標(biāo)題化合物的無色結(jié)晶(111.2g)。mp.111-112℃。
1HNMR(CDCl3)δ1.20-1.50(4H，m)，1.55-1.80(4H，m)，1.85-2.05(2H，m)，2.71(2H，t，J＝7.6Hz)，2.80)-3.15(5H，m)，3.22(2H，t，J＝8.6Hz)，3.47(2H，s)，4.13(2H，t，J＝8.6Hz)，6.85-7.15(3H，m)，7.20-7.35(1H，m)，7.67(1H，s)，7.72(1H，s).
元素分析(C26H29FN2O2)計算值C，74.26；H，6.95；N，6.66實驗值C，74.28；H，7.02；N，6.58將上述標(biāo)題化合物(65.4g)溶解在乙醇中，向其中加入1.5當(dāng)量4N-鹽酸(乙酸乙酯溶液)。蒸餾出溶劑和過量鹽酸，得到無色粉末，從乙醇中結(jié)晶，得到64.1g無色結(jié)晶狀的標(biāo)題化合物鹽酸鹽，mp.201-203℃(分解)。
元素分析(C26H29FN2O2·HCl)計算值C，68.34；H，6.62；N，6.13實驗值C，68.15；H，6.66；N，6.04參考實施例15-28-[3-[1-(苯基甲基)-4-哌啶基]-1-氧代丙基]-1，2，5，6-四氫-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮(參考實施例17的化合物) 按照參考實施例15-1中第3步的相同方法，處理參考實施例15-1步驟2中得到的8-[3-[(4-哌啶基)-1-氧代丙基]-1，2，5，6-四氫-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮和芐基溴，得到無色粉末，將其從乙醚-異丙醚中結(jié)晶，得到標(biāo)題化合物的無色結(jié)晶，mp.103-104℃。
1HNMR(CDCl3)δ1.20-1.75(8H，m)，1.85-2.05(2H，m)，2.71(2H，t，J＝7.6Hz)，2.80-2.95(3H，m)，3.02(2H，t，J＝7.6Hz).3.22(2H，t，J＝8.6Hz)，3.49(2H，s)，4.13(2H，t，J＝8.6Hz)，7.20-7.35(5H，m)，7.67(1H，s)，7.71(1H，s).
元素分析(C26H30N2O2)計算值C，77.58；H，7.51；N，6.96實驗值C，77.30；H，7.49；N，7.20將上述標(biāo)題化合物溶解在乙醇中，向其中加入1.5當(dāng)量4N-鹽酸(乙酸乙酯溶液)。蒸餾出溶劑和過量鹽酸，得到無色粉末，從乙醇中結(jié)晶，得到無色結(jié)晶狀的標(biāo)題化合物鹽酸鹽，mp.245-248℃(分解)。
元素分析(C26H30N2O2·HCl)計算值C，71.14；H，7.12；N，6.38實驗值C，70.97；H，7.14；N，6.18制劑實施例1在下文中，將參考實施例15化合物8-[3-[1-[(3-氟苯基)甲基]-4-哌啶基]-1-氧代丙基]-1，2，5，6-四氫-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮的鹽酸鹽簡寫為化合物A。
(1)化合物A 1g(2)乳糖 197g(3)玉米淀粉 50g(4)硬脂酸鎂 2g將上述組分(1)、(2)和玉米淀粉(20g)混合，并與由玉米淀粉(15g)和25ml水制得的糊劑一起配制成粒劑。向其中加入玉米淀粉(15g)和上述組分(4)，用壓片機壓縮混合物，得到2000個片劑，直徑為3mm，每片含有0.5mg化合物A。
制劑實施例2(1)化合物A 2g(2)乳糖 197g(3)玉米淀粉 50g(4)硬脂酸鎂 2g根據(jù)制劑實施例1的方法，制得2000個片劑，直徑為3mm，每片含有1.0mg化合物A。
制劑實施例3(1)化合物A 5.0g(2)乳糖 60.0g(3)玉米淀粉 35.0g(4)明膠 3.0mg(4)硬脂酸鎂 2.0g使上述組分(1)、(2)和(3)與0.03ml 10％明膠水溶液(3.0mg明膠)的混合物通過1mm網(wǎng)篩，形成顆粒，將顆粒在40℃干燥并再次過篩。得到的顆粒與上述組分(5)混合并進行壓縮。用含有蔗糖、二氧化鈦、滑石和阿拉伯膠的含水包衣懸浮液，將得到的核心片劑進行糖包衣。將包衣的片劑用黃色蜂蠟?zāi)ス猓玫阶罱K的包衣片劑。
試驗實施例1乙酰膽堿酯酶抑制作用的檢測根據(jù)乙酰硫膽堿方法(埃勒曼試驗法)，使用人類紅細(xì)胞源的乙酰膽堿酯酶，檢測參考實施例公開的化合物的乙酰膽堿酯酶抑制作用。
將人類紅細(xì)胞源的乙酰膽堿酯酶(Sigma Chemical Co.)以0.2IU/ml的濃度溶解在蒸餾水中，得到酶真實樣品。將20μl藥物溶液、30μl 80mM Tris-鹽酸(pH7.4)、50μl酶真實樣品和50μl的5mM 5，5-二硫-雙(2-硝基苯甲酸)(Sigma Chemical Co.)分配在96-孔微量培養(yǎng)板中，并將微量培養(yǎng)板搖動10秒。然后，加入50μl碘化乙酰硫膽堿(Sigma Chemical Co.)，再次搖動微量培養(yǎng)板。搖動后，馬上檢測414nM處的消光增量，每隔30秒檢測一次，共檢測10分鐘。根據(jù)下列公式計算酶活性。
R＝5.74×10-7×ΔA(其中，R表示酶活性(mol)，ΔA表示414nM處的消光增量)對于每個化合物，至少重復(fù)上述試驗3次，得到50％抑制濃度(IC50)。而且，用上文所述的相同方法，測定雙吡己胺的乙酰膽堿酯酶抑制活性。下表列出了檢測結(jié)構(gòu)。
參考實施例中的化合物序號(鹽)IC50(nM)1(鹽酸鹽) 13.64(鹽酸鹽) 10.96(鹽酸鹽) 18.97(鹽酸鹽) 22.112(鹽酸鹽) 8.113(鹽酸鹽) 5.214(鹽酸鹽) 9.915(鹽酸鹽) 4.417(鹽酸鹽) 7.818(鹽酸鹽) 10.9雙吡己胺723.3根據(jù)上述結(jié)果，發(fā)現(xiàn)，化合物(I)具有有效的乙酰膽堿酯酶抑制作用。
試驗實施例2參考實施例公開的化合物對天竺鼠膀胱節(jié)律性收縮增強作用用哈特利雄性天竺鼠，檢測參考實施例公開的化合物對天竺鼠膀胱節(jié)律性收縮的增強作用。用尿烷(1.2g/kg，i.p.)麻醉重約300g的哈特利雄性天竺鼠(SLC)，固定，并在沿腹部中線切開，使膀胱暴露。結(jié)扎尿道，并將聚乙烯管(PE-50)插入膀胱中。用血壓放大器(Nippon Koden)測定膀胱內(nèi)壓，在個人電腦上通過A/D轉(zhuǎn)化器(MP-30，Biopact系統(tǒng))收集數(shù)據(jù)。通過插管將適量生理鹽水注入膀胱內(nèi)，誘導(dǎo)膀胱的節(jié)律性收縮。將試驗化合物的蒸餾水溶液靜脈注射到確認(rèn)以1次/2-10分鐘的收縮率的穩(wěn)定節(jié)律性收縮的動物體內(nèi)，觀察效果。
根據(jù)下述方法處理數(shù)據(jù)。
通過分析軟件(Studentlab pro 2.1.5，Biopac系統(tǒng))計算由膀胱內(nèi)壓曲線和基線形成的面積(AUC)，以評價試驗化合物的作用。根據(jù)試驗化合物給藥前當(dāng)即的膀胱收縮和給藥后5分鐘的首次收縮繪制內(nèi)壓曲線。根據(jù)與劑量有關(guān)的AUC曲線，計算給藥前AUC增加2倍(AUC200)時的劑量，以測定試驗化合物對于膀胱肌肉收縮增強作用的效能。另外，采用與上文相同的方法，測定雙吡己胺對膀胱肌肉收縮增強作用的效能。
下表列出了各個化合物的AUC200值。
參考實施例中的化合物序號(鹽) AUC200(mg/kg，i.v.)1(鹽酸鹽) 0.0052(鹽酸鹽) 0.0593(鹽酸鹽) 0.144(鹽酸鹽) 0.0055(鹽酸鹽) 0.066(鹽酸鹽) 0.00497(鹽酸鹽) 0.00558(鹽酸鹽) 0.0769(鹽酸鹽) 0.02710(鹽酸鹽) 0.03111(鹽酸鹽) 0.1212(鹽酸鹽) 0.00613(鹽酸鹽) 0.001314(鹽酸鹽) 0.001615(鹽酸鹽) 0.001316(鹽酸鹽) 0.015
17(鹽酸鹽) 0.003418(鹽酸鹽) 0.005119(鹽酸鹽) 0.06520(鹽酸鹽) 0.06521(鹽酸鹽) 0.1922(延胡索酸鹽) 0.1623(延胡索酸鹽) 0.07324(延胡索酸鹽) 0.1825(延胡索酸鹽) 0.1326(延胡索酸鹽) 0.08227(延胡索酸鹽) 0.128(延胡索酸鹽) 0.1629(鹽酸鹽) 0.16雙吡己胺0.1根據(jù)上述結(jié)果，發(fā)現(xiàn)，化合物(I)對膀胱節(jié)律性收縮具有高增強作用。
試驗實施例3對天竺鼠排尿效率的作用使用哈特利雄性天竺鼠測定參考實施例化合物對排尿效率的作用。在每個試驗組中使用6-10個體重為346.5±3.5g的哈特利雄性天竺鼠(SLC)。用尿烷麻醉天竺鼠，將其固定，并暴露膀胱。將兩個聚乙烯管(PE-50和PE-100)插入膀胱中。其中一個管(PE-50)用于注入生理鹽水，另一個(PE-100)用于測定膀胱內(nèi)壓。以0.3ml/min的流速連續(xù)注入鹽水。當(dāng)確認(rèn)間歇排尿至少3次時終止注入鹽水，除去膀胱中的所有鹽水。重新開始注入鹽水，并在排尿前即刻確認(rèn)膀胱內(nèi)壓力上升時終止注入鹽水，測定注入鹽水所需的時間和排尿重量。根據(jù)下列公式計算排尿效率。
排尿效率(％)＝100×排尿體積(ml)/注入時間(min)×0.3(ml/min)在試驗化合物給藥前，至少進行2次檢測，然后，將試驗化合物溶解在蒸餾水中，并進行靜脈內(nèi)給藥。對于雙吡己胺，給藥30分鐘后進行測定，對于參考實施例的化合物，在給藥10分鐘后進行檢測。另外還測定了溶劑給藥的效果。
試驗化合物給藥前的平均測定值被認(rèn)為是給藥前的測定值，并與給藥后測定值一起用于顯著性差異測驗的成對-t測驗中。(**p＜0.01，*p＜0.05)下表列出了對排尿效率的效果。


**p＜0.01，*p＜0.05根據(jù)上述結(jié)果，發(fā)現(xiàn)，雙吡己胺對排尿效率的改善不明顯，并且在高劑量下使排尿效率變差。而化合物(I)能顯著地提高排尿效率，并且，即使是在高劑量下也不會使排尿效率變差。
試驗實施例4對天竺鼠尿流速的作用使用哈特利雄性天竺鼠，通過單獨使用或聯(lián)合使用參考實施例化合物、雙吡己胺、哌唑嗪和他蘇洛辛，測定對天竺鼠尿流速的作用。在每個試驗組中使用4-6個體重為約350g的哈特利雄性天竺鼠(SLC)。用尿烷麻醉天竺鼠，將其固定，并暴露膀胱。將兩個聚乙烯管(PE-100)插入膀胱中。其中一個管用于注入生理鹽水，另一個用于測定膀胱內(nèi)壓。以0.3ml/min的流速連續(xù)注入鹽水。當(dāng)確認(rèn)間歇排尿至少3次時停止注入鹽水，除去膀胱中的所有鹽水。重新開始注入鹽水，并在排尿前即刻確認(rèn)膀胱內(nèi)壓力上升時終止注入鹽水。在電子力天平(HX-400，A&D)上稱重排尿。將膀胱內(nèi)壓的模擬數(shù)據(jù)和尿重輸入到AD轉(zhuǎn)化器(MP-30，Biopac系統(tǒng))中，并通過特制的軟件(Studentlab pro 2.1.5，Biopac系統(tǒng))分析數(shù)字信號。數(shù)據(jù)采樣間隔確定為0.1秒，將尿重量值差分，以確定尿的流速。為了消除排尿體積和尿流速的偶然誤差，使數(shù)據(jù)適應(yīng)于0.5Hz低靈敏度濾波器。
在試驗化合物給藥前，進行2次檢測，然后，將試驗化合物進行靜脈內(nèi)給藥。在將試驗化合物給藥后，再進行10次檢測。作為對照試驗，還測定了溶劑給藥的效果。
試驗化合物給藥前的平均測定值被認(rèn)為是給藥前的測定值，計算從給藥前至給藥后的測定值變化率，通過Dunnet測驗方法在各試驗組之間作對比。
下表總結(jié)了對尿流速的效果。
劑n流速(ml/sec)提高率(mg/kg) 給藥前 給藥后 (％)DMSO - 5 0.34±0.05 0.30±0.05 -13.85±6.48(對照)哌唑嗪 0.1 5 0.18±0.03 0.17±0.02 0.97±10.32雙吡己胺 1.0 6 0.25±0.05 0.22±0.05 -8.31±11.13雙吡己胺+哌唑嗪1.0 4 0.30±0.07 0.25±0.09 -24.17±12.310.1參考實施例15的化合物 0.01 5 0.27±0.03 0.29±0.05 6.81±7.84參考實施例15的化合物 0.01 5 0.18±0.01 0.25±0.03 42.37±15.25**+哌唑嗪0.1**p＜0.01，與DMSO比較(對照) 劑 量流速(ml/sec)提高率(mg/kg) 給藥前 給藥后 (％)蒸餾水 -11 0.16±0.01 0.12±0.01 -22.0±6.5(對照)他蘇洛辛 0.1 11 0.16±0.01 0.14±0.02 -11.84±4.8參考實施例15的化合物 0.0019 0.17±0.03 0.15±0.02 -6.5±12.1參考實施例15的化合物 0.001+他蘇洛辛0.1 10 0.15±0.01 0.16±0.01 11.3±9.2**p＜0.01，與蒸餾水比較(對照)根據(jù)上述結(jié)果，發(fā)現(xiàn)，單獨使用雙吡己胺來提高尿流速的效果不好，并且即使與α-阻滯劑哌唑嗪一起使用也不能提高尿流速。另一方面，可以確認(rèn)，化合物(I)本身能夠提高尿流速，并且，與α-阻滯劑哌唑嗪和他蘇洛辛一起使用能進一步增加尿的流速。
根據(jù)上述試驗實施例2、3和4的結(jié)果，發(fā)現(xiàn)，非氨基甲酸酯型胺化合物顯示出乙酰膽堿酯酶抑制作用，尤其是，化合物(I)具有提高膀胱排尿能力的有效作用。
工業(yè)實用性本發(fā)明使用的胺化合物具有增強膀胱肌肉收縮能力的高效能，但對尿道肌肉收縮不產(chǎn)生作用。因此，它們可用作提高膀胱排泄能力的高效排尿的藥物。另外，它們還可用作尿痛，尤其是排尿困難的預(yù)防或治療藥物。
權(quán)利要求
1.下式化合物或其鹽在制備種用于改善膀胱排泄能力的藥物中的用途 其中Ar是下式基團， 式中R1是氫、任選取代的烴基、?；蛉芜x取代的雜環(huán)基；環(huán)A是任選取代的苯環(huán)；環(huán)B’是可進一步被氧取代的5-9元含氮雜環(huán)；n是1-10的整數(shù)；R是氫或任選被取代的烴基；Y是任選被取代的氨基或任選被取代的含氮飽和雜環(huán)基團。
2.權(quán)利要求1所述的用途，其中R1是(I)氫；(II)烷基、鏈烯基、炔基、環(huán)烷基、交聯(lián)的環(huán)狀低級飽和烴基、芳基、芳烷基、芳基鏈烯基、芳基-C2-12炔基、環(huán)烷基烷基或芳基芳基-C1-10烷基，它們可以被1-5個下述取代基取代(i)鹵素，(ii)硝基，(iii)氰基，(iv)氧代，(v)羥基，(vi)任選鹵代的低級烷基，(vii)任選鹵代的低級烷氧基，(viii)任選鹵代的低級烷硫基，(ix)氨基，(x)單低級烷基氨基，(xi)二低級烷基氨基，(xii)除含有碳原子和一個氮原子外，還可含有1-3個選自氮、氧和硫的雜原子的5-7元環(huán)氨基，(xiii)低級烷基羰基氨基，(xiv)低級烷基磺?；被?，(xv)低級烷氧基羰基，(xvi)羧基，(xvii)低級烷基羰基，(xviii)氨基甲?；?，硫代氨基甲?；?，(xix)單低級烷基氨基甲?；?，(xx)二低級烷基氨基甲?；?xxi)低級烷基磺酰基，(xxii)低級烷氧基羰基低級烷基，(xxiii)羧基低級烷基，(xxiv)含有1-6個選自氮、氧和硫的雜原子的5-14元雜環(huán)基，其可以被1-5個下述取代基取代(1)鹵素，(2)硝基，(3)氰基，(4)氧代，(5)羥基，(6)低級烷基，(7)低級烷氧基，(8)低級烷硫基，(9)氨基，(10)單低級烷基氨基，(11)二低級烷基氨基，(12)除含有碳原子和一個氮原子外，還可含有1-3個選自氮、氧和硫的雜原子的5-7元環(huán)氨基，(13)低級烷基羰基氨基，(14)低級烷基磺?；被?，(15)低級烷氧基羰基，(16)羧基，(17)低級烷基羰基，(18)氨基甲酰基，硫代氨基甲?；?，(19)單低級烷基氨基甲?；?20)二低級烷基氨基甲?；?2 1)低級烷基磺酰基，(xxv)C6-14芳基，(xxvi)C7-16芳烷基，(xxvii)脲基，3-甲基脲基，3-乙基脲基，3-苯基脲基，3-(4-氟苯基)脲基，3-(2-甲基苯基)脲基，3-(4-甲氧基苯基)脲基，3-(2，4-二氟苯基)脲基，3-[3，5-雙(三氟甲基)苯基]脲基，3-芐基脲基，3-(1-萘基)脲基或3-(2-聯(lián)苯基)脲基，(xxviii)硫代脲基，3-甲基硫代脲基，3-乙基硫代脲基，3-苯基硫代脲基，3-(4-氟苯基)硫代脲基，3-(4-甲基苯基)硫代脲基，3-(4-甲氧基苯基)硫代脲基，3-(2，4-二氯苯基)硫代脲基，3-芐基硫代脲基或3-(1-萘基)硫代脲基，(xxix)脒基，N1-甲基脒基，N1-乙基脒基，N1-苯基脒基，N1，N1-二甲基脒基，N1，N2-二甲基脒基，N1-甲基-N1-乙基脒基，N1，N1-二乙基脒基，N1-甲基-N1-苯基脒基或N1，N1-二(4-硝基苯基)脒基，(xxx)胍基，3-甲基胍基，3，3-二甲基胍基或3，3-二乙基胍基，(xxxi)吡咯烷羰基，哌啶子基羰基，(4-甲基哌啶子基)羰基，(4-苯基哌啶子基)羰基，(4-芐基哌啶子基)羰基，(4-苯甲?；哙ぷ踊?羰基，[4-(4-氟苯甲酰基)哌啶子基]羰基，(4-甲基哌嗪基)羰基，(4-苯基哌嗪基)羰基，[4-(4-硝基苯基)哌嗪基]羰基，(4-芐基哌嗪基)羰基，嗎啉代羰基或硫代嗎啉代羰基，(xxxii)氨基硫代羰基，甲基氨基硫代羰基或二甲基氨基硫代羰基，(xxxiii)氨基磺?；?，甲基氨基磺?；蚨谆被酋；?，(xxxiv)苯基磺酰基氨基，(4-甲基苯基)磺?；被?4-氯苯基)磺?；被?，(2，5-二氯苯基)磺?；被?4-甲氧基苯基)磺?；被?，(4-乙酰氨基苯基)磺酰基氨基或(4-硝基苯基)苯基磺?；被?，(xxxv)磺基，(xxxvi)亞磺基，(xxxvii)次磺基，(xxxviii)低級烷基磺基，(xxxix)低級烷基亞磺基，(xxxx)低級烷基次磺基，(xxxxi)膦?；?xxxxii)二低級烷氧基磷?；?；(III)下式表示的?；?(C＝O)-R2、-(C＝O)-OR2、-(C＝O)-NR2R3、-SO2R2、-SOR2、-(C＝S)-OR2或-(C＝S)-NR2R3(其中，R2和R3各自是[1]氫，[2]烷基，鏈烯基，炔基，環(huán)烷基，交聯(lián)的環(huán)狀低級飽和烴基，芳基，芳烷基，芳基鏈烯基，芳基-C2-12炔基，環(huán)烷基烷基或芳基芳基C1-10烷基，它們可以被1-5個下述取代基取代(i)鹵素，(ii)硝基，(iii)氰基，(iv)氧代，(v)羥基，(vi)任選鹵代的低級烷基，(vii)任選鹵代的低級烷氧基，(viii)任選鹵代的低級烷硫基，(ix)氨基，(x)單低級烷基氨基，(xi)二低級烷基氨基，(xii)除含有碳原子和一個氮原子外，還可含有1-3個選自氮、氧和硫的雜原子的5-7元環(huán)氨基，(xiii)低級烷基羰基氨基，(xiv)低級烷基磺?；被?，(xv)低級烷氧基羰基，(xvi)羧基，(xvii)低級烷基羰基，(xviii)氨基甲?；?，硫代氨基甲?；?，(xix)單低級烷基氨基甲?；?，(xx)二低級烷基氨基甲?；?xxi)低級烷基磺?；?，(xxii)低級烷氧基羰基低級烷基，(xxiii)羧基低級烷基，(xxiv)含有1-6個選自氮、氧和硫的雜原子的5-14元雜環(huán)基，其可以被1-5個下述取代基取代(1)鹵素，(2)硝基，(3)氰基，(4)氧代，(5)羥基，(6)低級烷基，(7)低級烷氧基，(8)低級烷硫基，(9)氨基，(10)單低級烷基氨基，(11)二低級烷基氨基，(12)除含有碳原子和一個氮原子外，還可含有1-3個選自氮、氧和硫的雜原子的5-7元環(huán)氨基，(13)低級烷基羰基氨基，(14)低級烷基磺酰基氨基，(15)低級烷氧基羰基，(16)羧基，(17)低級烷基羰基，(18)氨基甲?；虼被柞；?，(19)單低級烷基氨基甲?；?，(20)二低級烷基氨基甲?；?21)低級烷基磺?；?，(xxv)C6-14芳基，(xxvi)C7-16芳烷基，(xxvii)脲基，3-甲基脲基，3-乙基脲基，3-苯基脲基，3-(4-氟苯基)脲基，3-(2-甲基苯基)脲基，3-(4-甲氧基苯基)脲基，3-(2，4-二氟苯基)脲基，3-[3，5-雙(三氟甲基)苯基]脲基，3-芐基脲基，3-(1-萘基)脲基或3-(2-聯(lián)苯基)脲基，(xxviii)硫代脲基，3-甲基硫代脲基，3-乙基硫代脲基，3-苯基硫代脲基，3-(4-氟苯基)硫代脲基，3-(4-甲基苯基)硫代脲基，3-(4-甲氧基苯基)硫代脲基，3-(2，4-二氯苯基)硫代脲基，3-芐基硫代脲基或3-(1-萘基)硫代脲基，(xxix)脒基，N1-甲基脒基，N1-乙基脒基，N1-苯基脒基，N1，N1-二甲基脒基，N1，N2-二甲基脒基，N1-甲基-N1-乙基脒基，N1，N1-二乙基脒基，N1-甲基-N1-苯基脒基或N1，N1-二(4-硝基苯基)脒基，(xxx)胍基，3-甲基胍基，3，3-二甲基胍基或3，3-二乙基胍基，(xxxi)吡咯烷羰基，哌啶子基羰基，(4-甲基哌啶子基)羰基，(4-苯基哌啶子基)羰基，(4-芐基哌啶子基)羰基，(4-苯甲?；哙ぷ踊?羰基，[4-(4-氟苯甲?；?哌啶子基]羰基，(4-甲基哌嗪基)羰基，(4-苯基哌嗪基)羰基，[4-(4-硝基苯基)哌嗪基]羰基，(4-芐基哌嗪基)羰基，嗎啉代羰基或硫代嗎啉代羰基，(xxxii)氨基硫代羰基，甲基氨基硫代羰基或二甲基氨基硫代羰基，(xxxiii)氨基磺?；?，甲基氨基磺?；蚨谆被酋；?，(xxxiv)苯基磺?；被?4-甲基苯基)磺?；被?，(4-氯苯基)磺酰基氨基，(2，5-二氯苯基)磺?；被?，(4-甲氧基苯基)磺?；被?4-乙酰氨基苯基)磺?；被?4-硝基苯基)苯基磺?；被?，(xxxv)磺基，(xxxvi)亞磺基，(xxxvii)次磺基，(xxxviii)低級烷基磺基，(xxxix)低級烷基亞磺基，(xxxx)低級烷基次磺基，(xxxxi)膦?；?xxxxii)二低級烷氧基磷?；换?IV)含有1-6個選自氮、氧和硫的雜原子的5-14元雜環(huán)基，其可以被1-5個下述取代基取代(1)鹵素，(2)硝基，(3)氰基，(4)氧代，(5)羥基，(6)低級烷基，(7)低級烷氧基，(8)低級烷硫基，(9)氨基，(10)單低級烷基氨基，(11)二低級烷基氨基，(12)除含有碳原子和一個氮原子外，還可含有1-3個選自氮、氧和硫的雜原子的5-7元環(huán)氨基，(13)低級烷基羰基氨基，(14)低級烷基磺?；被?，(15)低級烷氧基羰基，(16)羧基，(17)低級烷基羰基，(18)氨基甲?；虼被柞；?19)單低級烷基氨基甲?；?20)二低級烷基氨基甲?；?21)低級烷基磺酰基；環(huán)A是可以被1-3個下述取代基取代的苯環(huán)(i)任選鹵代的低級烷基，(ii)鹵素，(iii)低級亞烷二氧基，(iv)硝基，(v)氰基，(vi)羥基，(vii)任選鹵代的低級烷氧基，(viii)環(huán)烷基，(ix)任選鹵代的低級烷硫基，(x)氨基，(xi)一低級烷基氨基，(xii)二低級烷基氨基，(xiii)5-7元環(huán)氨基，(xiv)低級烷基羰基氨基，(xv)低級烷基磺酰氨基，(xvi)低級烷氧基羰基，(xvii)羧基，(xviii)低級烷基羰基，(xix)環(huán)烷基羰基，(xx)氨基甲酰基，硫代氨基甲?；?，(xxi)一低級烷基氨基甲酰基，(xxii)二低級烷基氨基甲酰基，(xxiii)低級烷基磺?；?xxiv)環(huán)烷基磺?；?xxv)苯基，(xxvi)萘基，(xxvii)一苯基低級烷基，(xxviii)二苯基低級烷基，(xxix)一苯基低級烷基羰基氧基，(xxx)二苯基低級烷基羰基氧基，(xxxi)苯氧基，(xxxii)一苯基低級烷基羰基，(xxxiii)二苯基低級烷基羰基，(xxxiv)苯甲?；?，(xxxv)苯氧基羰基，(xxxvi)苯基低級烷基氨基甲?；?，(xxxvii)苯基氨基甲?；?，(xxxviii)苯基低級烷基羰基氨基，(xxxix)苯基低級烷基氨基，(xxxx)苯基低級烷基磺?；?，(xxxxi)苯基磺?；?xxxxii)苯基低級烷基亞硫?；?，(xxxxiii)苯基低級烷基磺酰基氨基，和(xxxxiv)苯基磺?；被?其中，上述(xxv)-(xxxxiv)中提及的苯基、萘基、一苯基低級烷基、二苯基低級烷基、一苯基低級烷基羰基氧基、二苯基低級烷基羰基氧基、苯氧基、一苯基低級烷基羰基、二苯基低級烷基羰基、苯甲?；?、苯氧基羰基、苯基低級烷基氨基甲?；?、苯基氨基甲酰基、苯基低級烷基羰基氨基、苯基低級烷基氨基、苯基低級烷基磺酰基、苯基磺酰基、苯基低級烷基亞硫?；⒈交图壨榛酋；被捅交酋；被蛇M一步被1-4個下述取代基取代低級烷基，低級烷氧基，鹵素，羥基、芐氧基、氨基，一低級烷基氨基，二低級烷基氨基，硝基，低級烷基羰基和苯甲?；?；和環(huán)B’是可進一步被氧取代的5-9元含氮雜環(huán)，并且，除了碳原子和一個氮原子外，該雜環(huán)還可以含有1-3個選自氮、氧和硫的雜原子。
3.權(quán)利要求1所述的用途，其中n是2。
4.權(quán)利要求1所述的用途，其中R是(I)氫或(II)烷基、鏈烯基、炔基、環(huán)烷基、交聯(lián)的環(huán)狀低級飽和烴基、芳基、芳烷基、芳基鏈烯基、芳基-C2-12炔基、環(huán)烷基烷基或芳基芳基-C1-10烷基，它們可以被1-5個下述取代基取代(i)鹵素，(ii)硝基，(iii)氰基，(iv)氧代，(v)羥基，(vi)任選鹵代的低級烷基，(vii)任選鹵代的低級烷氧基，(viii)任選鹵代的低級烷硫基，(ix)氨基，(x)單低級烷基氨基，(xi)二低級烷基氨基，(xii)除含有碳原子和一個氮原子外，還可含有1-3個選自氮、氧和硫的雜原子的5-7元環(huán)氨基，(xiii)低級烷基羰基氨基，(xiv)低級烷基磺酰基氨基，(xv)低級烷氧基羰基，(xvi)羧基，(xvii)低級烷基羰基，(xviii)氨基甲?；虼被柞；?xix)單低級烷基氨基甲?；?，(xx)二低級烷基氨基甲?；?，(xxi)低級烷基磺?；?xxii)低級烷氧基羰基低級烷基，(xxiii)羧基低級烷基，(xxiv)含有1-6個選自氮、氧和硫的雜原子的5-14元雜環(huán)基，其可以被1-5個下述取代基取代(1)鹵素，(2)硝基，(3)氰基，(4)氧代，(5)羥基，(6)低級烷基，(7)低級烷氧基，(8)低級烷硫基，(9)氨基，(10)單低級烷基氨基，(11)二低級烷基氨基，(12)除含有碳原子和一個氮原子外，還可含有1-3個選自氮、氧和硫的雜原子的5-7元環(huán)氨基，(13)低級烷基羰基氨基，(14)低級烷基磺?；被?，(15)低級烷氧基羰基，(16)羧基，(17)低級烷基羰基，(18)氨基甲酰基，硫代氨基甲?；?，(19)單低級烷基氨基甲?；?，(20)二低級烷基氨基甲酰基和(2 1)低級烷基磺?；?，(xxv)C6-14芳基，(xxvi)C7-16芳烷基，(xxvii)脲基，3-甲基脲基，3-乙基脲基，3-苯基脲基，3-(4-氟苯基)脲基，3-(2-甲基苯基)脲基，3-(4-甲氧基苯基)脲基，3-(2，4-二氟苯基)脲基，3-[3，5-雙(三氟甲基)苯基]脲基，3-芐基脲基，3-(1-萘基)脲基或3-(2-聯(lián)苯基)脲基，(xxviii)硫代脲基，3-甲基硫代脲基，3-乙基硫代脲基，3-苯基硫代脲基，3-(4-氟苯基)硫代脲基，3-(4-甲基苯基)硫代脲基，3-(4-甲氧基苯基)硫代脲基，3-(2，4-二氯苯基)硫代脲基，3-芐基硫代脲基或3-(1-萘基)硫代脲基，(xxix)脒基，N1-甲基脒基，N1-乙基脒基，N1-苯基脒基，N1，N1-二甲基脒基，N1，N2-二甲基脒基，N1-甲基-N1-乙基脒基，N1，N1-二乙基脒基，N1-甲基-N1-苯基脒基或N1，N1-二(4-硝基苯基)脒基，(xxx)胍基，3-甲基胍基，3，3-二甲基胍基或3，3-二乙基胍基，(xxxi)吡咯烷羰基，哌啶子基羰基，(4-甲基哌啶子基)羰基，(4-苯基哌啶子基)羰基，(4-芐基哌啶子基)羰基，(4-苯甲酰基哌啶子基)羰基，[4-(4-氟苯甲?；?哌啶子基]羰基，(4-甲基哌嗪基)羰基，(4-苯基哌嗪基)羰基，[4-(4-硝基苯基)哌嗪基]羰基，(4-芐基哌嗪基)羰基，嗎啉代羰基或硫代嗎啉代羰基，(xxxii)氨基硫代羰基，甲基氨基硫代羰基或二甲基氨基硫代羰基，(xxxiii)氨基磺酰基，甲基氨基磺?；蚨谆被酋；?，(xxxiv)苯基磺酰基氨基，(4-甲基苯基)磺?；被?，(4-氯苯基)磺酰基氨基，(2，5-二氯苯基)磺酰基氨基，(4-甲氧基苯基)磺?；被?，(4-乙酰氨基苯基)磺?；被?4-硝基苯基)苯基磺酰基氨基，(xxxv)磺基，(xxxvi)亞磺基，(xxxvii)次磺基，(xxxviii)低級烷基磺基，(xxxix)低級烷基亞磺基，(xxxx)低級烷基次磺基，(xxxxi)膦?；?，和(xxxxii)二低級烷氧基磷?；?。
5.權(quán)利要求1所述的用途，其中R是氫。
6.權(quán)利要求1所述的用途，其中Y是(A)下式基團， 其中，R4和R5分別是(I)氫，(II)烷基、鏈烯基、炔基、環(huán)烷基、交聯(lián)的環(huán)狀低級飽和烴基、芳基、芳烷基、芳基鏈烯基、芳基-C2-12炔基、環(huán)烷基烷基或芳基芳基-C1-10烷基，它們可以被1-5個下述取代基取代(i)鹵素，(ii)硝基，(iii)氰基，(iv)氧代，(v)羥基，(vi)任選鹵代的低級烷基，(vii)任選鹵代的低級烷氧基，(viii)任選鹵代的低級烷硫基，(ix)氨基，(x)單低級烷基氨基，(xi)二低級烷基氨基，(xii)除含有碳原子和一個氮原子外，還可含有1-3個選自氮、氧和硫的雜原子的5-7元環(huán)氨基，(xiii)低級烷基羰基氨基，(xiv)低級烷基磺?；被?，(xv)低級烷氧基羰基，(xvi)羧基，(xvii)低級烷基羰基，(xviii)氨基甲?；?，硫代氨基甲?；?xix)單低級烷基氨基甲?；?xx)二低級烷基氨基甲?；?，(xxi)低級烷基磺?；?，(xxii)低級烷氧基羰基低級烷基，(xxiii)羧基低級烷基，(xxiv)含有1-6個選自氮、氧和硫的雜原子的5-14元雜環(huán)基，其可以被1-5個下述取代基取代(1)鹵素，(2)硝基，(3)氰基，(4)氧代，(5)羥基，(6)低級烷基，(7)低級烷氧基，(8)低級烷硫基，(9)氨基，(10)單低級烷基氨基，(11)二低級烷基氨基，(12)除含有碳原子和一個氮原子外，還可含有1-3個選自氮、氧和硫的雜原子的5-7元環(huán)氨基，(13)低級烷基羰基氨基，(14)低級烷基磺酰基氨基，(15)低級烷氧基羰基，(16)羧基，(17)低級烷基羰基，(18)氨基甲?；虼被柞；?19)單低級烷基氨基甲?；?，(20)二低級烷基氨基甲?；?21)低級烷基磺?；?，(xxv)C6-14芳基，(xxvi)C7-16芳烷基，(xxvii)脲基，3-甲基脲基，3-乙基脲基，3-苯基脲基，3-(4-氟苯基)脲基，3-(2-甲基苯基)脲基，3-(4-甲氧基苯基)脲基，3-(2，4-二氟苯基)脲基，3-[3，5-雙(三氟甲基)苯基]脲基，3-芐基脲基，3-(1-萘基)脲基或3-(2-聯(lián)苯基)脲基，(xxviii)硫代脲基，3-甲基硫代脲基，3-乙基硫代脲基，3-苯基硫代脲基，3-(4-氟苯基)硫代脲基，3-(4-甲基苯基)硫代脲基，3-(4-甲氧基苯基)硫代脲基，3-(2，4-二氯苯基)硫代脲基，3-芐基硫代脲基或3-(1-萘基)硫代脲基，(xxix)脒基，N1-甲基脒基，N1-乙基脒基，N1-苯基脒基，N1，N1-二甲基脒基，N1，N2-二甲基脒基，N1-甲基-N1-乙基脒基，N1，N1-二乙基脒基，N1-甲基-N1-苯基脒基或N1，N1-二(4-硝基苯基)脒基，(xxx)胍基，3-甲基胍基，3，3-二甲基胍基或3，3-二乙基胍基，(xxxi)吡咯烷羰基，哌啶子基羰基，(4-甲基哌啶子基)羰基，(4-苯基哌啶子基)羰基，(4-芐基哌啶子基)羰基，(4-苯甲?；哙ぷ踊?羰基，[4-(4-氟苯甲?；?哌啶子基]羰基，(4-甲基哌嗪基)羰基，(4-苯基哌嗪基)羰基，[4-(4-硝基苯基)哌嗪基]羰基，(4-芐基哌嗪基)羰基，嗎啉代羰基或硫代嗎啉代羰基，(xxxii)氨基硫代羰基，甲基氨基硫代羰基或二甲基氨基硫代羰基，(xxxiii)氨基磺?；谆被酋；蚨谆被酋；?，(xxxiv)苯基磺?；被?4-甲基苯基)磺?；被?4-氯苯基)磺?；被?，(2，5-二氯苯基)磺酰基氨基，(4-甲氧基苯基)磺?；被?4-乙酰氨基苯基)磺?；被?4-硝基苯基)苯基磺?；被?，(xxxv)磺基，(xxxvi)亞磺基，(xxxvii)次磺基，(xxxviii)低級烷基磺基，(xxxix)低級烷基亞磺基，(xxxx)低級烷基次磺基，(xxxxi)膦?；?，和(xxxxii)二低級烷氧基磷?；?，(III)下式表示的?；?(C＝O)-R2、-(C＝O)-OR2、-(C＝O)-NR2R3、-SO2R2、-SOR2、-(C＝S)-OR2或-(C＝S)-NR2R3(其中，R2和R3各自是[1]氫，[2]烷基，鏈烯基，炔基，環(huán)烷基，交聯(lián)的環(huán)狀低級飽和烴基，芳基，芳烷基，芳基鏈烯基，芳基-C2-12炔基，環(huán)烷基烷基或芳基芳基C1-10烷基，它們可以被1-5個下述取代基取代(i)鹵素，(ii)硝基，(iii)氰基，(iv)氧代，(v)羥基，(vi)任選鹵代的低級烷基，(vii)任選鹵代的低級烷氧基，(viii)任選鹵代的低級烷硫基，(ix)氨基，(x)單低級烷基氨基，(xi)二低級烷基氨基，(xii)除含有碳原子和一個氮原子外，還可含有1-3個選自氮、氧和硫的雜原子的5-7元環(huán)氨基，(xiii)低級烷基羰基氨基，(xiv)低級烷基磺?；被?，(xv)低級烷氧基羰基，(xvi)羧基，(xvii)低級烷基羰基，(xviii)氨基甲?；?，硫代氨基甲?；?，(xix)單低級烷基氨基甲?；?，(xx)二低級烷基氨基甲?；?xxi)低級烷基磺?；?xxii)低級烷氧基羰基低級烷基，(xxiii)羧基低級烷基，(xxiv)含有1-6個選自氮、氧和硫的雜原子的5-14元雜環(huán)基，其可以被1-5個下述取代基取代(1)鹵素，(2)硝基，(3)氰基，(4)氧代，(5)羥基，(6)低級烷基，(7)低級烷氧基，(8)低級烷硫基，(9)氨基，(10)單低級烷基氨基，(11)二低級烷基氨基，(12)除含有碳原子和一個氮原子外，還可含有1-3個選自氮、氧和硫的雜原子的5-7元環(huán)氨基，(13)低級烷基羰基氨基，(14)低級烷基磺?；被?15)低級烷氧基羰基，(16)羧基，(17)低級烷基羰基，(18)氨基甲酰基，硫代氨基甲?；?，(19)單低級烷基氨基甲酰基，(20)二低級烷基氨基甲?；?21)低級烷基磺酰基，(xxv)C6-14芳基，(xxvi)C7-16芳烷基，(xxvii)脲基，3-甲基脲基，3-乙基脲基，3-苯基脲基，3-(4-氟苯基)脲基，3-(2-甲基苯基)脲基，3-(4-甲氧基苯基)脲基，3-(2，4-二氟苯基)脲基，3-[3，5-雙(三氟甲基)苯基]脲基，3-芐基脲基，3-(1-萘基)脲基或3-(2-聯(lián)苯基)脲基，(xxviii)硫代脲基，3-甲基硫代脲基，3-乙基硫代脲基，3-苯基硫代脲基，3-(4-氟苯基)硫代脲基，3-(4-甲基苯基)硫代脲基，3-(4-甲氧基苯基)硫代脲基，3-(2，4-二氯苯基)硫代脲基，3-芐基硫代脲基或3-(1-萘基)硫代脲基，(xxix)脒基，N1-甲基脒基，N1-乙基脒基，N1-苯基脒基，N1，N1-二甲基脒基，N1，N2-二甲基脒基，N1-甲基-N1-乙基脒基，N1，N1-二乙基脒基，N1-甲基-N1-苯基脒基或N1，N1-二(4-硝基苯基)脒基，(xxx)胍基，3-甲基胍基，3，3-二甲基胍基或3，3-二乙基胍基，(xxxi)吡咯烷羰基，哌啶子基羰基，(4-甲基哌啶子基)羰基，(4-苯基哌啶子基)羰基，(4-芐基哌啶子基)羰基，(4-苯甲?；哙ぷ踊?羰基，[4-(4-氟苯甲?；?哌啶子基]羰基，(4-甲基哌嗪基)羰基，(4-苯基哌嗪基)羰基，[4-(4-硝基苯基)哌嗪基]羰基，(4-芐基哌嗪基)羰基，嗎啉代羰基或硫代嗎啉代羰基，(xxxii)氨基硫代羰基，甲基氨基硫代羰基或二甲基氨基硫代羰基，(xxxiii)氨基磺?；谆被酋；蚨谆被酋；?，(xxxiv)苯基磺?；被?，(4-甲基苯基)磺酰基氨基，(4-氯苯基)磺?；被?，(2，5-二氯苯基)磺酰基氨基，(4-甲氧基苯基)磺酰基氨基，(4-乙酰氨基苯基)磺酰基氨基或(4-硝基苯基)苯基磺?；被?，(xxxv)磺基，(xxxvi)亞磺基，(xxxvii)次磺基，(xxxviii)低級烷基磺基，(xxxix)低級烷基亞磺基，(xxxx)低級烷基次磺基，(xxxxi)膦酰基，和(xxxxii)二低級烷氧基磷?；?，[3]含有1-6個選自氮、氧和硫的雜原子的5-14元雜環(huán)基，其可以被1-5個下述取代基取代(1)鹵素，(2)硝基，(3)氰基，(4)氧代，(5)羥基，(6)低級烷基，(7)低級烷氧基，(8)低級烷硫基，(9)氨基，(10)單低級烷基氨基，(11)二低級烷基氨基，(12)除含有碳原子和一個氮原子外，還可含有1-3個選自氮、氧和硫的雜原子的5-7元環(huán)氨基，(13)低級烷基羰基氨基，(14)低級烷基磺?；被?，(15)低級烷氧基羰基，(16)羧基，(17)低級烷基羰基，(18)氨基甲?；?，硫代氨基甲酰基，(19)單低級烷基氨基甲?；?，(20)二低級烷基氨基甲?；?21)低級烷基磺酰基，[4]R2和R3與相連的氮原子合起來構(gòu)成5-9元含氮飽和雜環(huán)基，該雜環(huán)基除了含有碳原子和一個氮原子外，還可含有1-3個選自氮、氧和硫的雜原子的雜原子(該雜環(huán)基可以被1-5個下述取代基取代(1)鹵素，(2)硝基，(3)氰基，(4)氧代，(5)羥基，(6)低級烷基，(7)低級烷氧基，(8)低級烷硫基，(9)氨基，(10)單低級烷基氨基，(11)二低級烷基氨基，(12)除含有碳原子和一個氮原子外，還可含有1-3個選自氮、氧和硫的雜原子的5-7元環(huán)氨基，(13)低級烷基羰基氨基，(14)低級烷基磺?；被?，(15)低級烷氧基羰基，(16)羧基，(17)低級烷基羰基，(18)氨基甲?；?，硫代氨基甲酰基，(19)單低級烷基氨基甲?；?，(20)二低級烷基氨基甲?；?21)低級烷基磺酰基)；或(B)除含有碳原子和一個氮原子外，還可含有1-3個選自氮、氧和硫的雜原子的5-9元含氮飽和雜環(huán)基，其中，所述雜環(huán)基可以被1-5個下述取代基取代(1)鹵素，(2)硝基，(3)氰基，(4)氧代，(5)羥基，(6)低級烷基，(7)低級烷氧基，(8)低級烷硫基，(9)氨基，(10)單低級烷基氨基，(11)二低級烷基氨基，(12)除含有碳原子和一個氮原子外，還可含有1-3個選自氮、氧和硫的雜原子的5-7元環(huán)氨基，(13)低級烷基羰基氨基，(14)低級烷基磺?；被?15)低級烷氧基羰基，(16)羧基，(17)低級烷基羰基，(18)氨基甲酰基，硫代氨基甲?；?19)單低級烷基氨基甲?；?，(20)二低級烷基氨基甲?；?21)低級烷基磺?；?，所述含氮飽和雜環(huán)基中的氮原子可以被下述取代基取代(I)烷基，鏈烯基，炔基，環(huán)烷基，交聯(lián)的環(huán)狀低級飽和烴基，芳基，芳烷基，芳基鏈烯基，芳基-C2-12炔基，環(huán)烷基烷基或芳基芳基C1-10烷基，它們可以被1-5個下述取代基取代(i)鹵素，(ii)硝基，(iii)氰基，(iv)氧代，(v)羥基，(vi)任選鹵代的低級烷基，(vii)任選鹵代的低級烷氧基，(viii)任選鹵代的低級烷硫基，(ix)氨基，(x)單低級烷基氨基，(xi)二低級烷基氨基，(xii)除含有碳原子和一個氮原子外，還可含有1-3個選自氮、氧和硫的雜原子的5-7元環(huán)氨基，(xiii)低級烷基羰基氨基，(xiv)低級烷基磺?；被?xv)低級烷氧基羰基，(xvi)羧基，(xvii)低級烷基羰基，(xviii)氨基甲酰基，硫代氨基甲酰基，(xix)單低級烷基氨基甲酰基，(xx)二低級烷基氨基甲?；?，(xxi)低級烷基磺?；?，(xxii)低級烷氧基羰基低級烷基，(xxiii)羧基低級烷基，(xxiv)含有1-6個選自氮、氧和硫的雜原子的5-14元雜環(huán)基，其可以被1-5個下述取代基取代(1)鹵素，(2)硝基，(3)氰基，(4)氧代，(5)羥基，(6)低級烷基，(7)低級烷氧基，(8)低級烷硫基，(9)氨基，(10)單低級烷基氨基，(11)二低級烷基氨基，(12)除含有碳原子和一個氮原子外，還可含有1-3個選自氮、氧和硫的雜原子的5-7元環(huán)氨基，(13)低級烷基羰基氨基，(14)低級烷基磺酰基氨基，(15)低級烷氧基羰基，(16)羧基，(17)低級烷基羰基，(18)氨基甲酰基，硫代氨基甲?；?，(19)單低級烷基氨基甲酰基，(20)二低級烷基氨基甲酰基和(21)低級烷基磺?；?，(xxv)C6-14芳基，(xxvi)C7-16芳烷基，(xxvii)脲基，3-甲基脲基，3-乙基脲基，3-苯基脲基，3-(4-氟苯基)脲基，3-(2-甲基苯基)脲基，3-(4-甲氧基苯基)脲基，3-(2，4-二氟苯基)脲基，3-[3，5-雙(三氟甲基)苯基]脲基，3-芐基脲基，3-(1-萘基)脲基或3-(2-聯(lián)苯基)脲基，(xxviii)硫代脲基，3-甲基硫代脲基，3-乙基硫代脲基，3-苯基硫代脲基，3-(4-氟苯基)硫代脲基，3-(4-甲基苯基)硫代脲基，3-(4-甲氧基苯基)硫代脲基，3-(2，4-二氯苯基)硫代脲基，3-芐基硫代脲基或3-(1-萘基)硫代脲基，(xxix)脒基，N1-甲基脒基，N1-乙基脒基，N1-苯基脒基，N1，N1-二甲基脒基，N1，N2-二甲基脒基，N1-甲基-N1-乙基脒基，N1，N1-二乙基脒基，N1-甲基-N1-苯基脒基或N1，N1-二(4-硝基苯基)脒基，(xxx)胍基，3-甲基胍基，3，3-二甲基胍基或3，3-二乙基胍基，(xxxi)吡咯烷羰基，哌啶子基羰基，(4-甲基哌啶子基)羰基，(4-苯基哌啶子基)羰基，(4-芐基哌啶子基)羰基，(4-苯甲酰基哌啶子基)羰基，[4-(4-氟苯甲酰基)哌啶子基]羰基，(4-甲基哌嗪基)羰基，(4-苯基哌嗪基)羰基，[4-(4-硝基苯基)哌嗪基]羰基，(4-芐基哌嗪基)羰基，嗎啉代羰基或硫代嗎啉代羰基，(xxxii)氨基硫代羰基，甲基氨基硫代羰基或二甲基氨基硫代羰基，(xxxiii)氨基磺?；谆被酋；蚨谆被酋；?，(xxxiv)苯基磺酰基氨基，(4-甲基苯基)磺?；被?4-氯苯基)磺?；被?，(2，5-二氯苯基)磺?；被?，(4-甲氧基苯基)磺?；被?4-乙酰氨基苯基)磺?；被?4-硝基苯基)苯基磺?；被?xxxv)磺基，(xxxvi)亞磺基，(xxxvii)次磺基，(xxxviii)低級烷基磺基，(xxxix)低級烷基亞磺基，(xxxx)低級烷基次磺基，(xxxxi)膦酰基，和(xxxxii)二低級烷氧基磷?；?，(II)下式表示的?；?(C＝O)-R2、-(C＝O)-OR2、-(C＝O)-NR2R3、-SO2R2、-SOR2、-(C＝S)-OR2或-(C＝S)-NR2R3(其中，R2和R3各自是[1]氫，或[2]烷基，鏈烯基，炔基，環(huán)烷基，交聯(lián)的環(huán)狀低級飽和烴基，芳基，芳烷基，芳基鏈烯基，芳基-C2-12炔基，環(huán)烷基烷基或芳基芳基C1-10烷基，它們可以被1-5個下述取代基取代(i)鹵素，(ii)硝基，(iii)氰基，(iv)氧代，(v)羥基，(vi)任選鹵代的低級烷基，(vii)任選鹵代的低級烷氧基，(viii)任選鹵代的低級烷硫基，(ix)氨基，(x)單低級烷基氨基，(xi)二低級烷基氨基，(xii)除含有碳原子和一個氮原子外，還可含有1-3個選自氮、氧和硫的雜原子的5-7元環(huán)氨基，(xiii)低級烷基羰基氨基，(xiv)低級烷基磺?；被?，(xv)低級烷氧基羰基，(xvi)羧基，(xvii)低級烷基羰基，(xviii)氨基甲?；?，硫代氨基甲?；?，(xix)單低級烷基氨基甲?；?xx)二低級烷基氨基甲?；?，(xxi)低級烷基磺酰基，(xxii)低級烷氧基羰基低級烷基，(xxiii)羧基低級烷基，(xxiv)含有1-6個選自氮、氧和硫的雜原子的5-14元雜環(huán)基，其可以被1-5個下述取代基取代(1)鹵素，(2)硝基，(3)氰基，(4)氧代，(5)羥基，(6)低級烷基，(7)低級烷氧基，(8)低級烷硫基，(9)氨基，(10)單低級烷基氨基，(11)二低級烷基氨基，(12)除含有碳原子和一個氮原子外，還可含有1-3個選自氮、氧和硫的雜原子的5-7元環(huán)氨基，(13)低級烷基羰基氨基，(14)低級烷基磺?；被?，(15)低級烷氧基羰基，(16)羧基，(17)低級烷基羰基，(18)氨基甲?；?，硫代氨基甲?；?，(19)單低級烷基氨基甲酰基，(20)二低級烷基氨基甲酰基和(2 1)低級烷基磺?；?，(xxv)C6-14芳基，(xxvi)C7-16芳烷基，(xxvii)脲基，3-甲基脲基，3-乙基脲基，3-苯基脲基，3-(4-氟苯基)脲基，3-(2-甲基苯基)脲基，3-(4-甲氧基苯基)脲基，3-(2，4-二氟苯基)脲基，3-[3，5-雙(三氟甲基)苯基]脲基，3-芐基脲基，3-(1-萘基)脲基或3-(2-聯(lián)苯基)脲基，(xxviii)硫代脲基，3-甲基硫代脲基，3-乙基硫代脲基，3-苯基硫代脲基，3-(4-氟苯基)硫代脲基，3-(4-甲基苯基)硫代脲基，3-(4-甲氧基苯基)硫代脲基，3-(2，4-二氯苯基)硫代脲基，3-芐基硫代脲基或3-(1-萘基)硫代脲基，(xxix)脒基，N1-甲基脒基，N1-乙基脒基，N1-苯基脒基，N1，N1-二甲基脒基，N1，N2-二甲基脒基，N1-甲基-N1-乙基脒基，N1，N1-二乙基脒基，N1-甲基-N1-苯基脒基或N1，N1-二(4-硝基苯基)脒基，(xxx)胍基，3-甲基胍基，3，3-二甲基胍基或3，3-二乙基胍基，(xxxi)吡咯烷羰基，哌啶子基羰基，(4-甲基哌啶子基)羰基，(4-苯基哌啶子基)羰基，(4-芐基哌啶子基)羰基，(4-苯甲酰基哌啶子基)羰基，[4-(4-氟苯甲?；?哌啶子基]羰基，(4-甲基哌嗪基)羰基，(4-苯基哌嗪基)羰基，[4-(4-硝基苯基)哌嗪基]羰基，(4-芐基哌嗪基)羰基，嗎啉代羰基或硫代嗎啉代羰基，(xxxii)氨基硫代羰基，甲基氨基硫代羰基或二甲基氨基硫代羰基，(xxxiii)氨基磺?；?，甲基氨基磺?；蚨谆被酋；?，(xxxiv)苯基磺酰基氨基，(4-甲基苯基)磺酰基氨基，(4-氯苯基)磺?；被?2，5-二氯苯基)磺?；被?4-甲氧基苯基)磺?；被?4-乙酰氨基苯基)磺?；被?4-硝基苯基)苯基磺?；被?，(xxxv)磺基，(xxxvi)亞磺基，(xxxvii)次磺基，(xxxviii)低級烷基磺基，(xxxix)低級烷基亞磺基，(xxxx)低級烷基次磺基，(xxxxi)膦?；?xxxxii)二低級烷氧基磷?；?，或(III)含有1-6個選自氮、氧和硫的雜原子的5-14元雜環(huán)基，其可以被1-5個下述取代基取代(1)鹵素，(2)硝基，(3)氰基，(4)氧代，(5)羥基，(6)低級烷基，(7)低級烷氧基，(8)低級烷硫基，(9)氨基，(10)單低級烷基氨基，(11)二低級烷基氨基，(12)除含有碳原子和一個氮原子外，還可含有1-3個選自氮、氧和硫的雜原子的5-7元環(huán)氨基，(13)低級烷基羰基氨基，(14)低級烷基磺?；被?，(15)低級烷氧基羰基，(16)羧基，(17)低級烷基羰基，(18)氨基甲?；虼被柞；?，(19)單低級烷基氨基甲?；?20)二低級烷基氨基甲?；?21)低級烷基磺?；?。
7.權(quán)利要求1所述的用途，其中Y是下式表示的基團 其中，R6是氫、任選被取代的烴基、酰基或任選被取代的雜環(huán)基。
8.權(quán)利要求7所述的用途，其中R6是(I)氫，或(II)烷基、鏈烯基、炔基、環(huán)烷基、交聯(lián)的環(huán)狀低級飽和烴基、芳基、芳烷基、芳基鏈烯基、芳基-C2-12炔基、環(huán)烷基烷基或芳基芳基-C1-10烷基，它們可以被1-5個下述取代基取代(i)鹵素，(ii)硝基，(iii)氰基，(iv)氧代，(v)羥基，(vi)任選鹵代的低級烷基，(vii)任選鹵代的低級烷氧基，(viii)任選鹵代的低級烷硫基，(ix)氨基，(x)單低級烷基氨基，(xi)二低級烷基氨基，(xii)除含有碳原子和一個氮原子外，還可含有1-3個選自氮、氧和硫的雜原子的5-7元環(huán)氨基，(xiii)低級烷基羰基氨基，(xiv)低級烷基磺酰基氨基，(xv)低級烷氧基羰基，(xvi)羧基，(xvii)低級烷基羰基，(xviii)氨基甲酰基，硫代氨基甲?；?，(xix)單低級烷基氨基甲?；?，(xx)二低級烷基氨基甲?；?，(xxi)低級烷基磺?；?xxii)低級烷氧基羰基低級烷基，(xxiii)羧基低級烷基，(xxiv)含有1-6個選自氮、氧和硫的雜原子的5-14元雜環(huán)基，其可以被1-5個下述取代基取代(1)鹵素，(2)硝基，(3)氰基，(4)氧代，(5)羥基，(6)低級烷基，(7)低級烷氧基，(8)低級烷硫基，(9)氨基，(10)單低級烷基氨基，(11)二低級烷基氨基，(12)除含有碳原子和一個氮原子外，還可含有1-3個選自氮、氧和硫的雜原子的5-7元環(huán)氨基，(13)低級烷基羰基氨基，(14)低級烷基磺?；被?，(15)低級烷氧基羰基，(16)羧基，(17)低級烷基羰基，(18)氨基甲?；?19)單低級烷基氨基甲?；?，(20)二低級烷基氨基甲?；?21)低級烷基磺?；?，(xxv)C6-14芳基，(xxvi)C7-16芳烷基，(xxvii)脲基，3-甲基脲基，3-乙基脲基，3-苯基脲基，3-(4-氟苯基)脲基，3-(2-甲基苯基)脲基，3-(4-甲氧基苯基)脲基，3-(2，4-二氟苯基)脲基，3-[3，5-雙(三氟甲基)苯基]脲基，3-芐基脲基，3-(1-萘基)脲基或3-(2-聯(lián)苯基)脲基，(xxviii)硫代脲基，3-甲基硫代脲基，3-乙基硫代脲基，3-苯基硫代脲基，3-(4-氟苯基)硫代脲基，3-(4-甲基苯基)硫代脲基，3-(4-甲氧基苯基)硫代脲基，3-(2，4-二氯苯基)硫代脲基，3-芐基硫代脲基或3-(1-萘基)硫代脲基，(xxix)脒基，N1-甲基脒基，N1-乙基脒基，N1-苯基脒基，N1，N1-二甲基脒基，N1，N2-二甲基脒基，N1-甲基-N1-乙基脒基，N1，N1-二乙基脒基，N1-甲基-N1-苯基脒基或N1，N1-二(4-硝基苯基)脒基，(xxx)胍基，3-甲基胍基，3，3-二甲基胍基或3，3-二乙基胍基，(xxxi)吡咯烷羰基，哌啶子基羰基，(4-甲基哌啶子基)羰基，(4-苯基哌啶子基)羰基，(4-芐基哌啶子基)羰基，(4-苯甲?；哙ぷ踊?羰基，[4-(4-氟苯甲?；?哌啶子基]羰基，(4-甲基哌嗪基)羰基，(4-苯基哌嗪基)羰基，[4-(4-硝基苯基)哌嗪基]羰基，(4-芐基哌嗪基)羰基，嗎啉代羰基或硫代嗎啉代羰基，(xxxii)氨基硫代羰基，甲基氨基硫代羰基或二甲基氨基硫代羰基，(xxxiii)氨基磺酰基，甲基氨基磺酰基或二甲基氨基磺?；?xxxiv)苯基磺?；被?4-甲基苯基)磺?；被?4-氯苯基)磺?；被?，(2，5-二氯苯基)磺?；被?，(4-甲氧基苯基)磺?；被?，(4-乙酰氨基苯基)磺?；被?4-硝基苯基)苯基磺?；被?xxxv)磺基，(xxxvi)亞磺基，(xxxvii)次磺基，(xxxviii)低級烷基磺基，(xxxix)低級烷基亞磺基，(xxxx)低級烷基次磺基，(xxxxi)膦酰基，和(xxxxii)二低級烷氧基磷酰基，(III)下式表示的酰基-(C＝O)-R2、-(C＝O)-OR2、-(C＝O)-NR2R3、-SO2R2、-SOR2、-(C＝S)-OR2或-(C＝S)-NR2R3(其中，R2和R3各自是[1]氫，[2]烷基，鏈烯基，炔基，環(huán)烷基，交聯(lián)的環(huán)狀低級飽和烴基，芳基，芳烷基，芳基鏈烯基，芳基-C2-12炔基，環(huán)烷基烷基或芳基芳基C1-10烷基，它們可以被1-5個下述取代基取代(i)鹵素，(ii)硝基，(iii)氰基，(iv)氧代，(v)羥基，(vi)任選鹵代的低級烷基，(vii)任選鹵代的低級烷氧基，(viii)任選鹵代的低級烷硫基，(ix)氨基，(x)單低級烷基氨基，(xi)二低級烷基氨基，(xii)除含有碳原子和一個氮原子外，還可含有1-3個選自氮、氧和硫的雜原子的5-7元環(huán)氨基，(xiii)低級烷基羰基氨基，(xiv)低級烷基磺?；被?xv)低級烷氧基羰基，(xvi)羧基，(xvii)低級烷基羰基，(xviii)氨基甲酰基，硫代氨基甲酰基，(xix)單低級烷基氨基甲?；?xx)二低級烷基氨基甲?；?，(xxi)低級烷基磺?；?，(xxii)低級烷氧基羰基低級烷基，(xxiii)羧基低級烷基，(xxiv)含有1-6個選自氮、氧和硫的雜原子的5-14元雜環(huán)基，其可以被1-5個下述取代基取代(1)鹵素，(2)硝基，(3)氰基，(4)氧代，(5)羥基，(6)低級烷基，(7)低級烷氧基，(8)低級烷硫基，(9)氨基，(10)單低級烷基氨基，(11)二低級烷基氨基，(12)除含有碳原子和一個氮原子外，還可含有1-3個選自氮、氧和硫的雜原子的5-7元環(huán)氨基，(13)低級烷基羰基氨基，(14)低級烷基磺?；被?15)低級烷氧基羰基，(16)羧基，(17)低級烷基羰基，(18)氨基甲?；?，硫代氨基甲?；?，(19)單低級烷基氨基甲酰基，(20)二低級烷基氨基甲酰基和(21)低級烷基磺?；?，(xxv)C6-14芳基，(xxvi)C7-16芳烷基，(xxvii)脲基，3-甲基脲基，3-乙基脲基，3-苯基脲基，3-(4-氟苯基)脲基，3-(2-甲基苯基)脲基，3-(4-甲氧基苯基)脲基，3-(2，4-二氟苯基)脲基，3-[3，5-雙(三氟甲基)苯基]脲基，3-芐基脲基，3-(1-萘基)脲基或3-(2-聯(lián)苯基)脲基，(xxviii)硫代脲基，3-甲基硫代脲基，3-乙基硫代脲基，3-苯基硫代脲基，3-(4-氟苯基)硫代脲基，3-(4-甲基苯基)硫代脲基，3-(4-甲氧基苯基)硫代脲基，3-(2，4-二氯苯基)硫代脲基，3-芐基硫代脲基或3-(1-萘基)硫代脲基，(xxix)脒基，N1-甲基脒基，N1-乙基脒基，N1-苯基脒基，N1，N1-二甲基脒基，N1，N2-二甲基脒基，N1-甲基-N1-乙基脒基，N1，N1-二乙基脒基，N1-甲基-N1-苯基脒基或N1，N1-二(4-硝基苯基)脒基，(xxx)胍基，3-甲基胍基，3，3-二甲基胍基或3，3-二乙基胍基，(xxxi)吡咯烷羰基，哌啶子基羰基，(4-甲基哌啶子基)羰基，(4-苯基哌啶子基)羰基，(4-芐基哌啶子基)羰基，(4-苯甲?；哙ぷ踊?羰基，[4-(4-氟苯甲?；?哌啶子基]羰基，(4-甲基哌嗪基)羰基，(4-苯基哌嗪基)羰基，[4-(4-硝基苯基)哌嗪基]羰基，(4-芐基哌嗪基)羰基，嗎啉代羰基或硫代嗎啉代羰基，(xxxii)氨基硫代羰基，甲基氨基硫代羰基或二甲基氨基硫代羰基，(xxxiii)氨基磺?；?，甲基氨基磺?；蚨谆被酋；?，(xxxiv)苯基磺?；被?4-甲基苯基)磺?；被?，(4-氯苯基)磺?；被?2，5-二氯苯基)磺?；被?，(4-甲氧基苯基)磺?；被?，(4-乙酰氨基苯基)磺?；被?4-硝基苯基)苯基磺酰基氨基，(xxxv)磺基，(xxxvi)亞磺基，(xxxvii)次磺基，(xxxviii)低級烷基磺基，(xxxix)低級烷基亞磺基，(xxxx)低級烷基次磺基，(xxxxi)膦酰基，和(xxxxii)二低級烷氧基磷酰基，或(IV)含有1-6個選自氮、氧和硫的雜原子的5-14元雜環(huán)基，其可以被1-5個下述取代基取代(1)鹵素，(2)硝基，(3)氰基，(4)氧代，(5)羥基，(6)低級烷基，(7)低級烷氧基，(8)低級烷硫基，(9)氨基，(10)單低級烷基氨基，(11)二低級烷基氨基，(12)除含有碳原子和一個氮原子外，還可含有1-3個選自氮、氧和硫的雜原子的5-7元環(huán)氨基，(13)低級烷基羰基氨基，(14)低級烷基磺?；被?，(15)低級烷氧基羰基，(16)羧基，(17)低級烷基羰基，(18)氨基甲?；虼被柞；?，(19)單低級烷基氨基甲?；?，(20)二低級烷基氨基甲?；?21)低級烷基磺?；?br> 9.下式化合物或其鹽在制備種用于改善膀胱排泄能力的藥物中的用途 其中Ar是下式表示的基團， 并且，當(dāng)Ar是苯基時，苯基可以被選自下述的取代基取代(1)鹵素，(2)C1-6烷氧基，(3)氨基，(4)一或二-C1-6烷基氨基，(5)吡咯烷基，(6)哌啶基，(7)哌嗪基，(8)N-甲基哌嗪基，(9)N-乙酰基哌嗪基，(10)嗎啉代，(11)六亞甲基亞胺基，(12)咪唑基，和(13)可被羧基取代的C1-6烷基，所述羧基任選被C1-6烷基酯化；當(dāng)Ar是稠合苯基時，其雜環(huán)部分可被選自下述的取代基取代(1)C1-6烷基，(2)可被選自鹵素、C1-6烷基、C1-6烷氧基和硝基的取代基取代的C7-16芳烷基，(3)C1-6烷基羰基，(4)C7-16芳烷基-羰基，(5)C6-14芳基-羰基，(6)C1-6烷基-羰基-C6-14芳基，(7)C1-6烷氧基-羰基-C6-14芳基和(8)吡啶基；n＝2；R是氫；和Y是下式基團， 其中，R6是(1)氫，(2)可帶有一個或多個下述取代基的C1-6烷基氰基、羥基、一或二-C1-6烷基氨基、吡啶基和任選被酯化的羧基，(3)可被選自下述的一個或多個取代基取代的C7-16芳烷基鹵素、C1-6烷基、鹵代C1-6烷基、羥基、C1-6烷氧基、硝基、氨基、氰基、氨基甲?；?、任選被可被酯化的羧基取代的C1-6烷氧基、任選被C1-6烷基或被任選被甲?；〈陌被〈陌被柞；虲1-3亞烷二氧基，(4)可被任選被C1-6烷基酯化的羧基取代的C1-6烷基，或(5)任選被一或二-C1-6烷基氨基取代的C1-6烷基羰基。
10.權(quán)利要求1所述的用途，所述化合物包括下列化合物或其鹽9-[3-[1-(苯基甲基)-4-哌啶基]-1-氧代丙基]-2H-異吲哚[1，2-a][2]苯并吖庚因-5-酮；2-乙酰基-8-[3-1-(苯基甲基)-4-哌啶基]-1-氧代丙基]-1，3，4，5-四氫-2H-2-苯并吖庚因；4-苯甲?；?7-[3-[1-(苯基甲基)-4-哌啶基]-1-氧代丙基]-2，3，4，5-四氫-1，4-苯并噁吖庚因；8-[3-1-(苯基甲基)-4-哌啶基]-1-氧代丙基]-2，3，4，5-四氫-1H-1-苯并吖庚因；5-[3-[1-[3-(氟苯基)甲基]-4-哌啶基]-1-氧代丙基]-2，3-二氫-1H-吲哚；1-乙基-5-[3-[1-(苯基甲基)-4-哌啶基]-1-氧代丙基]-2，3-二氫-1H-吲哚；1-甲基-5-[3-[1-(苯基甲基)-4-哌啶基]-1-氧代丙基]-2，3-二氫-1H-吲哚；5-[3-[1-(苯基甲基)-4-哌啶基]-1-氧代丙基]-2，3-二氫-1H-吲哚；1-甲基-6-[3-[1-(苯基甲基)-4-哌啶基]-1-氧代丙基]-1，2，3，4-四氫-喹啉。
11.權(quán)利要求9所述的用途，所述化合物包括下列化合物或其鹽9-[3-[1-(苯基甲基)-4-哌啶基]-1-氧代丙基]-2H-異吲哚[1，2-a][2]苯并吖庚因-5-酮；2-乙?；?8-[3-1-(苯基甲基)-4-哌啶基]-1-氧代丙基]-1，3，4，5-四氫-2H-2-苯并吖庚因；4-苯甲?；?7-[3-[1-(苯基甲基)-4-哌啶基]-1-氧代丙基]-2，3，4，5-四氫-1，4-苯并噁吖庚因；8-[3-1-(苯基甲基)-4-哌啶基]-1-氧代丙基]-2，3，4，5-四氫-1H-1-苯并吖庚因5-[3-[1-[3-(氟苯基)甲基]-4-哌啶基]-1-氧代丙基]-2，3-二氫-1H-吲哚；1-乙基-5-[3-[1-(苯基甲基)-4-哌啶基]-1-氧代丙基]-2，3-二氫-1H-吲哚；1-甲基-5-[3-[1-(苯基甲基)-4-哌啶基]-1-氧代丙基]-2，3-二氫-1H-吲哚；5-[3-[1-(苯基甲基)-4-哌啶基]-1-氧代丙基]-2，3-二氫-1H-吲哚；1-甲基-6-[3-[1-(苯基甲基)-4-哌啶基]-1-氧代丙基]-1，2，3，4-四氫-喹啉1-二甲氨基-2-氟-4-[3-[1-(苯基甲基)-4-哌啶基]-1-氧代丙基]苯。
12.權(quán)利要求1所述的用途，其中所述藥物還包含α-阻滯劑。
13.權(quán)利要求12所述的用途，其中α-阻滯劑選自他蘇洛辛、哌唑嗪、特拉唑嗪、多沙唑嗪、烏拉地爾、吲哚拉明、阿夫唑嗪、達(dá)哌唑、萘哌地爾及上述化合物的鹽、Ro70-0004、KMD-3213、GYKI-16084、JTH-601、Z-350、Rec-15-2739、SK&F-86466、布那唑嗪、BMY-15037、甲氧吡丁苯、Neldazosin、莫西基利、SL-890591、LY-23352、ABT-980、AIO-8507-L、L-783308、L-780945、SL-910893、GI-231818、SK&F-106686。
14.權(quán)利要求12所述的用途，其中α-阻滯劑選自他蘇洛辛、哌唑嗪。
15.權(quán)利要求1所述的用途，其中所述藥物用作尿痛治療藥物。
16.根據(jù)權(quán)利要求1所述的藥物，其中所述藥物用作排尿困難的治療藥物。
17.一種藥物組合，其含有α-阻滯劑和下式胺化合物 其中Ar是下式基團， 式中R1是氫、任選取代的烴基、?；蛉芜x取代的雜環(huán)基；環(huán)A是任選取代的苯環(huán)；環(huán)B’是可進一步被氧取代的5-9元含氮雜環(huán)；n是1-10的整數(shù)；R是氫或任選被取代的烴基；Y是任選被取代的氨基或任選被取代的含氮飽和雜環(huán)基團。。
18.權(quán)利要求17所述的組合，其中α-阻滯劑選自他蘇洛辛、哌唑嗪、特拉唑嗪、多沙唑嗪、烏拉地爾、吲哚拉明、阿夫唑嗪、達(dá)哌唑、萘哌地爾及上述化合物的鹽、Ro70-0004、KMD-3213、GYKI-16084、JTH-601、Z-350、Rec-15-2739、SK&F-86466、布那唑嗪、BMY-15037、甲氧吡丁苯、Neldazosin、莫西塞利、SL-890591、LY-23352、ABT-980、AIO-8507-L、L-783308、L-780945、SL-910893、GI-231818、SK&F-106686。
19.權(quán)利要求17所述的組合，其中α-阻滯劑選自他蘇洛辛、哌唑嗪。
全文摘要
用于改善膀胱排泄能力的藥物，其含有具有乙酰膽堿酯酶抑制作用的非氨基甲酸酯型胺化合物。
文檔編號A61P13/10GK1572299SQ20041006284
公開日2005年2月2日 申請日期1999年9月30日 優(yōu)先權(quán)日1998年9月30日
發(fā)明者石原雄二, 土居孝行, 長袋洋, 石地雄二 申請人:武田藥品工業(yè)株式會社