專利名稱：一類流動性可轉(zhuǎn)變的新型制劑的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明的實質(zhì)是將藥物與一種或幾種高分子類藥用輔料共同組成，形成一組可以流動或半流動的液狀制劑，該組液狀制劑的最大特點(diǎn)是施用于有體液或分泌液的部位后，其外觀性狀則很快能夠由易流動的狀態(tài)轉(zhuǎn)變?yōu)椴灰琢鲃拥墓虪罨蚰?，?nèi)在的藥物也從溶解狀態(tài)轉(zhuǎn)變成為細(xì)小的固態(tài)結(jié)晶，從而發(fā)揮定位、緩釋等特殊的臨床治療價值。其技術(shù)領(lǐng)域應(yīng)屬于醫(yī)藥制劑技術(shù)類。
背景技術(shù)：
藥物制劑學(xué)及其技術(shù)臨床藥物治療中所承擔(dān)的任務(wù)，就是為了使藥物的生理活性，充分發(fā)揮對生命體應(yīng)有的臨床使用價值。一個新的對生命體有臨床價值的生理活性物質(zhì)的發(fā)現(xiàn)，到形成具有使用價值的藥用商品時，最終都必須是以某種制劑劑型作為其應(yīng)用載體。
在以往絕大多數(shù)制劑劑型中，無論是通過胃腸道給藥的口服制劑(如固體制劑、液體制劑、混懸劑)，各種直接進(jìn)入血液循環(huán)的注射用大小針劑，及體外用藥的霜、膏、露等劑型，藥物在這些劑型中從生產(chǎn)到施用于機(jī)體時，藥物存在的形式一般是不變的，與藥物一起使用的藥用輔料同時也就完成了的“保駕護(hù)航”的使命。
用于腔道給藥的栓劑劑型，作為藥物載體的栓劑基質(zhì)在使用前一般是固體形式，使用后則由于體溫或體液的因素轉(zhuǎn)變?yōu)橐子诹鲃拥恼吵頎钅z體或液體。該制劑劑型在使用前后，其制劑狀態(tài)也是轉(zhuǎn)化的，但主要是由不易流動的狀態(tài)向易于流動的狀態(tài)轉(zhuǎn)變。
有關(guān)利用藥物及其輔料載體在施用于機(jī)體前后，由易于流動的狀態(tài)轉(zhuǎn)變?yōu)椴灰琢鲃拥臓顟B(tài)，從而發(fā)揮臨床特殊的使用價值的制劑劑型，國內(nèi)尚未見文獻(xiàn)或?qū)＠麍蟮溃参匆娪蓄愃频乃幤吩谂R床上使用。
經(jīng)過檢索國外有關(guān)專利和文獻(xiàn)，也尚未發(fā)現(xiàn)有關(guān)報道。

發(fā)明內(nèi)容
本項發(fā)明的主要內(nèi)容就是將藥物與一種或幾種高分子類藥用輔料共同組成，形成一組可以流動或半流動的液狀制劑，該組液狀制劑的最大特點(diǎn)是施用于帶有機(jī)體體液或分泌液的部位后，其外觀性狀則很快能夠由易流動的狀態(tài)轉(zhuǎn)變?yōu)椴灰琢鲃拥墓虪罨蚰?，?nèi)在的藥物也從溶解狀態(tài)轉(zhuǎn)變成為細(xì)小的固態(tài)結(jié)晶，從而發(fā)揮定位、緩釋等特殊的臨床治療價值。
這種制劑性狀在使用前后的顯著變化，主要是通過以下幾個途徑實現(xiàn)的一是利用藥物本身在藥用輔料的溶解度，與藥物制劑施用于機(jī)體后，由于機(jī)體體液或分泌液的介入、酸堿度、離子強(qiáng)度、溫度等變化，導(dǎo)致藥物從溶解狀態(tài)轉(zhuǎn)變?yōu)榧?xì)小結(jié)晶狀態(tài)；二是與藥物一起使用的藥用輔料，當(dāng)藥物制劑施用于機(jī)體后，由于機(jī)體體液或分泌液的介入、酸堿度、離子強(qiáng)度、溫度等變化，導(dǎo)致藥用輔料從溶解狀態(tài)轉(zhuǎn)變?yōu)椴灰兹芙獾臓顟B(tài)；三是藥物本身以及與藥物一起使用的藥用輔料，當(dāng)藥物制劑施用于機(jī)體后，由于機(jī)體體液或分泌液的介入、酸堿度、離子強(qiáng)度、溫度等變化，藥物以及藥用輔料均從易于流動的狀態(tài)轉(zhuǎn)變?yōu)椴灰琢鲃拥臓顟B(tài)。
具體實施例方式
藥物在病灶部位若能夠得到長時間的駐留并更好的發(fā)揮藥物的臨床價值，是從事藥物制劑工作者一直所孜孜不倦的追求，緩釋控釋制劑就是一種很好的這類制劑劑型，這類劑型對于需要較長時間維持藥效的藥物來說，在臨床上發(fā)揮了巨大的使用價值。但現(xiàn)有的緩釋控釋制劑，大多數(shù)局限在口服固體制劑，藥物必須先要通過胃腸道吸收后，才能發(fā)生作用；也有不需要通過胃腸道給藥的緩釋控釋制劑施用于臨床，如埋植劑，但由于手術(shù)的痛苦，在實際使用過程中很少有人能夠接受。
在本發(fā)明的實施例中，用具有消炎、止痛的非載體類消炎止痛藥布洛芬，單獨(dú)或者與冰片等藥物一起，加入到不溶于水的高分子輔料所形成的溶液中，當(dāng)該含有消炎止痛藥物溶液滴加到因發(fā)炎而腫痛的牙齦周圍，則迅速轉(zhuǎn)變成為能夠牢牢黏附在病牙周圍的膠狀固體，其中的藥物也轉(zhuǎn)變?yōu)榧?xì)小結(jié)晶，使得藥物能夠長時間的在病牙部位釋放，痛牙因能夠不斷得到止痛藥物，從而能夠達(dá)到長時間止痛的作用。該實施例基本配方如下布洛芬 0.20g冰片0.10g丙烯酸樹脂 2.50g羥丙基纖維素0.20g藥用酒精加至10.0g在該配方中，由于布洛芬、冰片在藥用酒精中有很好的溶解度，但在進(jìn)入口腔后，由于酒精與唾液中的水份迅速混溶而擴(kuò)散，從而使丙烯酸樹脂、羥丙基纖維素等高分子材料因溶媒的改變而轉(zhuǎn)變成為固狀膠體黏附于牙齦周圍，其中的藥物布洛芬、冰片也因為溶媒的轉(zhuǎn)變而變成顆粒細(xì)小的結(jié)晶，并被析出的高分子材料所固定在病痛牙齦周圍，從而藥物能夠不斷滲透到病牙牙齦組織，發(fā)揮臨床醫(yī)療價值。
權(quán)利要求
1.將藥物與一種或幾種高分子類藥用輔料共同組成，形成一組可以流動或半流動的液狀制劑，該組液狀制劑的最大特點(diǎn)是施用于有體液或分泌液的部位后，其外觀性狀則很快能夠由易流動的狀態(tài)轉(zhuǎn)變?yōu)椴灰琢鲃拥墓虪罨蚰?，?nèi)在的藥物也從溶解狀態(tài)轉(zhuǎn)變成為細(xì)小的固態(tài)結(jié)晶，從而發(fā)揮定位、緩釋等特殊的臨床治療價值。
2.權(quán)利1所述的藥物，可以是單一組分的一種化學(xué)結(jié)構(gòu)的生理活性物質(zhì)，也可以是兩個或多個具有臨床藥用價值的生理活性物質(zhì)；
3.權(quán)利1所述的一種或幾種高分子類藥用輔料，包括但不限于纖維素類及其衍生物(如乙基纖維素、甲基纖維素等)、人工合成樹脂類(如各種丙烯酸樹脂等人工合成樹脂)、天然樹脂、天然水不溶性蛋白質(zhì)類(如蟲膠、角蛋白、玉米朊)等水不溶性高分子材料；
4.權(quán)利1所述的一種或幾種高分子類藥用輔料，其另外一個最為顯著的特征是在多種可以藥用的有機(jī)溶媒中則具有溶解性；
5.權(quán)利4所述的多種可以藥用的有機(jī)溶媒，包括但不限于乙醇、乙二醇、丙二醇、丙三醇、異丙醇、正丁醇、異丁醇、二甲基甲酰胺、二甲基亞砜等可溶解于水的有機(jī)溶劑；
6.權(quán)利1所述的藥物極其輔料配方中，其基本配方組成是布洛芬、冰片、丙烯酸樹脂、羥丙基纖維素、乙醇等。各組分的比例組成范圍分別是布洛芬0.00～99.9％(W/V)、冰片0.00～99.9(W/V)、丙烯酸樹脂0.00～90.0％(W/V)、羥丙基纖維素0.00～90.0％(W/V)、乙醇0.00～99.99％(W/V)；
7.權(quán)利6中所述的基本配方中，藥物活性成分可以是布洛芬、冰片，也可以是其他一種或多種藥物，該類藥物的最大特點(diǎn)是在水中的溶解度大大小于在權(quán)利5中所述的幾種藥用溶媒中的溶解度。
全文摘要
本發(fā)明是將藥物與一種或幾種高分子類藥用輔料共同組成，形成一組可以流動或半流動的液狀制劑，該組液狀制劑的最大特點(diǎn)是施用于有體液或分泌液的部位后，其外觀性狀則很快能夠由易流動的狀態(tài)轉(zhuǎn)變?yōu)椴灰琢鲃拥墓虪罨蚰?，?nèi)在的藥物也從溶解狀態(tài)轉(zhuǎn)變成為細(xì)小的固態(tài)結(jié)晶，從而發(fā)揮定位、緩釋等特殊的臨床治療價值。
文檔編號A61K9/00GK1628636SQ20041005314
公開日2005年6月22日 申請日期2004年7月26日 優(yōu)先權(quán)日2004年7月26日
發(fā)明者朱芳海 申請人:朱芳海