專利名稱：卡絡(luò)磺鈉滴丸及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種醫(yī)藥配制品及其制備方法，具體地說是卡絡(luò)磺鈉滴丸及其制備方法。
背景技術(shù)：
卡絡(luò)磺鈉能增加毛細(xì)血管對損傷的抵抗力，降低毛細(xì)血管的通透性，促進(jìn)毛細(xì)血管斷裂端的回縮而止血。
健康成人男子口服卡絡(luò)磺鈉150mg后，在0.5～1小時(shí)血液中最大濃度大于25mg/ml，半衰期(t1/2)為1.5小時(shí)，口服后0.5～1小時(shí)達(dá)尿中藥物濃度最高，約24小時(shí)排泄完畢。臨床作為止血藥。
卡絡(luò)磺鈉無臭，在熱水中易溶，在水中略溶，其片劑崩解時(shí)間長，溶出度和溶出速率低，吸收差，生物利用度低，輔料用量比例大，兒童、老年人、臥床病人和吞咽困難患者服用不方便，依從性差，影響了卡絡(luò)磺鈉治療作用的發(fā)揮。
本發(fā)明就是通過應(yīng)用超微粉碎技術(shù)和滴丸制劑工藝技術(shù)制成卡絡(luò)磺鈉滴丸劑，從而克服卡絡(luò)磺鈉片的以上缺陷，使卡絡(luò)磺鈉的治療作用得以充分發(fā)揮。

發(fā)明內(nèi)容
通過應(yīng)用超微粉碎技術(shù)和滴丸制劑工藝技術(shù)制成的卡絡(luò)磺鈉滴丸不僅具有崩解溶散快，溶出度和溶出速率提高，質(zhì)量穩(wěn)定，藥丸體積小，既可以吞服也可以含服，攜帶和服用方便，起效迅速，依從性好，特別適合兒童、老年人、臥床病人和吞咽困難患者服用的特點(diǎn)，而且還具有生產(chǎn)條件和生產(chǎn)設(shè)備簡單，生產(chǎn)成本低，與片劑相比輔料用量減少的優(yōu)點(diǎn)，充分體現(xiàn)了新藥研究開發(fā)以人為本的精神。
為達(dá)到上述目的，本發(fā)明采用以下技術(shù)方案將1重量份經(jīng)超微粉碎的卡絡(luò)磺鈉細(xì)粉加入至1～10重量份熔融的基質(zhì)中，充分混勻，滴制法在冷卻劑中冷凝成丸，除冷卻劑，干燥，即得。
本發(fā)明中卡絡(luò)磺鈉(Carbazochrome Sodium Sulfonate)的化學(xué)名稱為1-甲基-6-氧代-2，3，5，6-四氫吲哚-5-縮氨脲-2-磺酸鈉鹽三水合物，結(jié)構(gòu)式為 分子式為C10H11N4NaO5S·3H2O，分子量為367.32。
本發(fā)明中的基質(zhì)包括但不限于聚乙二醇6000、聚乙二醇4000、聚乙二醇1500、聚乙二醇1000、硬脂酸鈉、甘油明膠、泊洛沙姆、硬脂酸、單硬脂酸甘油酸、蟲蠟等。
本發(fā)明中的冷卻劑包括但不限于二甲基硅油、液體石蠟、植物油、水、乙醇溶液等。
下面經(jīng)過檢測對照說明本發(fā)明的有益效果一、檢測指標(biāo)及方法1.崩解(溶散)時(shí)限照崩解時(shí)限檢查法(中國藥典2000年版二部附錄XA)檢查。
2.溶出速率取樣品，照溶出度測定法(中國藥典2000年版二部附錄XC第一法)，以磷酸鹽緩沖液(pH7.0)600ml為溶劑，轉(zhuǎn)速為每100轉(zhuǎn)，依法操作，經(jīng)10、20、30、40分鐘時(shí)，取溶液10ml，濾過，取濾液，照分光光度法(中國藥典2000年版二部附錄IV A)，在363nm的波長處測定吸取收度，按C10H11N4NaO5S的吸收系數(shù)(E1cm1％)為862計(jì)算溶出速率。
二、市售卡絡(luò)磺鈉片檢測結(jié)果1.崩解時(shí)間62分鐘2.溶出速率時(shí)間(分鐘)10 20 30 40溶出度(％)23.635.453.574.5三、實(shí)例1樣品檢測結(jié)果1.溶散時(shí)間3分鐘2.溶出速率
時(shí)間(分鐘)10 20 30 40溶出度(％)49.681.394.598.2四、實(shí)例2樣品檢測結(jié)果1.溶散時(shí)間3分鐘2.溶出速率時(shí)間(分鐘)10 20 30 40溶出度(％)43.484.592.397.6五、實(shí)例3樣品檢測結(jié)果1.溶散時(shí)間4分鐘2.溶出速率時(shí)間(分鐘)10 20 30 40溶出度(％)47.484.590.396.2六、實(shí)例4樣品檢測結(jié)果1.溶散時(shí)間5分鐘2.溶出速率時(shí)間(分鐘)10 20 30 40溶出度(％)41.482.390.699.1七、實(shí)例5樣品檢測結(jié)果1.溶散時(shí)間8分鐘2.溶出速率時(shí)間(分鐘)10 20 30 40溶出度(％)38.584.493.197.2八、實(shí)例6樣品檢測結(jié)果1.溶散時(shí)間12分鐘2.溶出速率時(shí)間(分鐘)10 20 30 40溶出度(％)41.482.391.596.具體實(shí)施方式
一、實(shí)例1處方卡絡(luò)磺鈉5g聚乙二醇600015g制成1000粒制法取經(jīng)超微粉碎過200目篩的卡絡(luò)磺鈉細(xì)粉加入至熔融的聚乙二醇6000基質(zhì)中，攪勻，以二甲基硅油為冷卻劑，滴制法制丸，干燥，即得。
二、實(shí)例2處方卡絡(luò)磺鈉5g聚乙二醇400015g制成1000粒制法取經(jīng)超微粉碎過200目篩的卡絡(luò)磺鈉細(xì)粉加入至熔融的聚乙二醇4000基質(zhì)中，攪勻，以二甲基硅油為冷卻劑，滴制法制丸，干燥，即得。
三、實(shí)例3處方卡絡(luò)磺鈉5g聚乙二醇60005g聚乙二醇400010g制成1000粒制法取經(jīng)超微粉碎過200目篩的卡絡(luò)磺鈉細(xì)粉加入至熔融的聚乙二醇4000和聚乙二醇6000混合基質(zhì)中，攪勻，以二甲基硅油為冷卻劑，滴制法制丸，干燥，即得。
四、實(shí)例4處方卡絡(luò)磺鈉 5g單硬脂酸甘油酯15g制成 1000粒制法取經(jīng)超微粉碎過200目篩的卡絡(luò)磺鈉細(xì)粉加入至熔融的單硬脂酸甘油酯基質(zhì)中，混勻，以冰水為冷卻劑，滴制法制丸，干燥，即得。
五、實(shí)例5處方卡絡(luò)磺鈉 5g聚乙二醇6000 10g泊洛沙姆 5g制成 1000粒制法取經(jīng)超微粉碎過200目篩的卡絡(luò)磺鈉細(xì)粉加入至熔融的聚乙二醇6000和泊洛沙姆混合基質(zhì)中，攪勻，以二甲基硅油為冷卻劑，滴制法制丸，干燥，即得。
六、實(shí)例6處方卡絡(luò)磺鈉 5g單硬脂酸甘油酯15g泊洛沙姆 1g制成 1000粒制法取卡絡(luò)磺鈉和泊洛沙姆經(jīng)超微粉碎過200目篩的混合細(xì)粉加入至熔融的單硬脂酸甘油酯基質(zhì)中，混勻，以冰水為冷卻劑，滴制法制丸，干燥，即得。
權(quán)利要求
1.卡絡(luò)磺鈉滴丸及其制備方法，其特征在于將1重量份經(jīng)超微粉碎的卡絡(luò)磺鈉細(xì)粉加入至1～10重量份熔融的基質(zhì)中，充分混勻，滴制法在冷卻劑中冷凝成丸，除冷卻劑，干燥，即得。
2.權(quán)利要求1所述的卡絡(luò)磺鈉Carbazochrome Sodium Sulfonate的化學(xué)名稱為1-甲基-6-氧代-2，3，5，6-四氫吲哚-5-縮氨脲-2-磺酸鈉鹽三水合物，結(jié)構(gòu)式為 分子式為C10H11N4NaO5S·3H2O，分子量為367.32。
3.權(quán)利要求1所述的基質(zhì)包括但不限于聚乙二醇6000、聚乙二醇4000、聚乙二醇1500、聚乙二醇1000、硬脂酸鈉、甘油明膠、泊洛沙姆、硬脂酸、單硬脂酸甘油酸、蟲蠟等。
4.權(quán)利要求1所述的冷卻劑包括但不限于二甲基硅油、液體石蠟、植物油、水、乙醇溶液等。
全文摘要
本發(fā)明通過應(yīng)用超微粉碎和滴丸劑生產(chǎn)工藝技術(shù)制成的卡絡(luò)磺鈉滴丸，可以達(dá)到提高崩解溶散速度、溶出速率和溶出度，起效迅速，提高藥物穩(wěn)定性，減少輔料用量，降低生產(chǎn)成本，攜帶和服用方便的目的。它既可以含服也可以吞服，依從性好，特別適合于兒童、老年人、臥床病人和吞咽困難患者服用。
文檔編號A61P7/00GK1562001SQ20041003036
公開日2005年1月12日 申請日期2004年3月29日 優(yōu)先權(quán)日2004年3月29日
發(fā)明者錢進(jìn), 許軍, 彭紅, 李平, 朱丹, 劉孝樂 申請人:南昌弘益科技有限公司