專利名稱：一種卡絡(luò)磺鈉凍干粉針及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種卡絡(luò)磺鈉凍干粉針及其制備方法，屬于醫(yī)藥制劑的技術(shù)領(lǐng)域。
背景技術(shù)：
卡絡(luò)磺鈉為一新型的止血藥，它是臨床常用止血藥?？ńj(luò)磺鈉的化學(xué)名稱為 1-甲基-6-氧代-2，3，5，6-四氫吲哚-5-縮氨脲-2-磺酸鈉鹽三水合物，其化學(xué)結(jié)構(gòu) 式為
權(quán)利要求
1.一種卡絡(luò)磺鈉凍干粉針制劑，其特征在于含卡絡(luò)磺鈉、甘露醇、緩沖鹽，制備 用溶劑為注射用水。
2.根據(jù)權(quán)利要求1中所述的一種卡絡(luò)磺鈉凍干粉針，其特征在于所述的卡絡(luò)磺鈉與甘 露醇的比例為2 1 1 25，優(yōu)選卡絡(luò)磺鈉與甘露醇的比例為1 2 1 10，最優(yōu) 選卡絡(luò)磺鈉與甘露醇的比例為1 5。
3.根據(jù)權(quán)利要求1或2中所述的一種卡絡(luò)磺鈉凍干粉針，其特征在于，所述的緩沖鹽 僅為枸櫞酸-枸櫞酸鈉緩沖鹽、磷酸鹽緩沖鹽中的一種，或兩種任何比例的混合。
4.根據(jù)權(quán)利要求1至3中任意一項(xiàng)所述的卡絡(luò)磺鈉凍干粉針，其特征在于每1000 支中含有卡絡(luò)磺鈉5g 200g。
5.根據(jù)權(quán)利要求4的卡絡(luò)磺鈉凍干粉針，其特征在于每1000支中含有卡絡(luò)磺鈉IOg IOOgo
6.根據(jù)權(quán)利要求5的卡絡(luò)磺鈉凍干粉針，其特征在于每1000支中含有卡絡(luò)磺鈉20g 50g。
7.根據(jù)權(quán)利要求1至6中任意一項(xiàng)所述的卡絡(luò)磺鈉凍干粉針，其特征在于每支中含有 卡絡(luò)磺鈉20mg 50mg。
8.根據(jù)權(quán)利要求1 7所述的卡絡(luò)磺鈉凍干粉針，其特征在于該方法包括下列步驟a、先稱取處方量的卡絡(luò)磺鈉，加入處方量的注射用水，50°C攪拌溶解。b、再稱取處方量的甘露醇，攪拌溶解。C、加入處方量的緩沖液，再加入0.05% 0.5%活性炭，攪拌循環(huán)15分鐘以上。d、過(guò)濾脫碳，再用0.22μ m濾膜過(guò)濾。e、取精濾液進(jìn)行中間體檢測(cè)。f、合格后灌裝、凍干、加蓋、檢驗(yàn)、包裝，即得卡絡(luò)磺鈉凍干粉針成品。
9.權(quán)利要求1 7中任意一項(xiàng)所述的卡絡(luò)磺鈉凍干粉針還可以通過(guò)下列方法制備，其 特征在于該方法包括下列步驟a、在適量的50°C注射用水中加入處方量的卡絡(luò)磺鈉，攪拌至完全溶解；b、再稱取處方量的甘露醇，攪拌溶解。C、取處方量的緩沖鹽溶于適量的注射用水中，將其加入步驟b所得溶液中，攪拌并 補(bǔ)加水至處方量，加入0.05% 0.5%的活性炭，攪拌循環(huán)30分鐘；d、過(guò)濾脫炭，再經(jīng)0.22μ m微孔濾芯過(guò)濾除菌；e、取精濾液進(jìn)行中間體檢測(cè)。f、合格后灌裝、凍干、加蓋、檢驗(yàn)、包裝，即得卡絡(luò)磺鈉凍干粉針成品。
全文摘要
本發(fā)明公開(kāi)了一種卡絡(luò)磺鈉凍干粉針劑及其制備方法，該卡絡(luò)磺鈉凍干粉針劑由卡絡(luò)磺鈉、甘露醇和緩沖鹽組成，制備溶劑為注射用水。經(jīng)大量試驗(yàn)，僅加緩沖鹽便解決了卡絡(luò)磺鈉凍干粉針在制備過(guò)程中pH值不穩(wěn)定和貯存過(guò)程中澄清度不合格的問(wèn)題。本發(fā)明處方工藝克服現(xiàn)有技術(shù)不足之處，提供一種處方簡(jiǎn)單、質(zhì)量保證、穩(wěn)定性好、可應(yīng)用于臨床的卡絡(luò)磺鈉凍干粉針。其優(yōu)勢(shì)①處方簡(jiǎn)單，處方中除主藥卡絡(luò)磺鈉外，輔料僅甘露醇、緩沖鹽；②處方中所使用原、輔料均為國(guó)家食品藥品監(jiān)督管理局規(guī)定的藥用注射級(jí)的，消除非藥用輔料帶來(lái)的不可預(yù)知的不良反應(yīng)風(fēng)險(xiǎn)；③穩(wěn)定性好，運(yùn)輸和貯存比較方便；④經(jīng)過(guò)敏性、溶血性、血管刺激性等特珠安全性試驗(yàn)，未見(jiàn)溶血及凝集、刺激性、過(guò)敏性反應(yīng)。
文檔編號(hào)A61K31/404GK102018675SQ200910212269
公開(kāi)日2011年4月20日 申請(qǐng)日期2009年11月11日 優(yōu)先權(quán)日2009年11月11日
發(fā)明者張志宏, 涂志華, 王欣, 龍嬌 申請(qǐng)人:海南利能康泰制藥有限公司