專利名稱：一種地氯雷他定分散片及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種抗組胺藥物地氯雷他定的劑型，尤其涉及地氯雷他定分散片及其制備方法。
背景技術(shù)：
地氯雷他定為非鎮(zhèn)靜性的長(zhǎng)效三環(huán)類抗組胺藥，為氯雷他定的活性代謝物，可通過(guò)選擇性地阻斷外周H1受體，抑制各種過(guò)敏性致炎的化學(xué)介質(zhì)的釋放，如抑制肥大細(xì)胞和嗜堿細(xì)胞釋放組胺、前列腺素、白細(xì)胞介素等，緩解過(guò)敏性鼻炎或慢性特發(fā)性蕁麻疹的相關(guān)癥狀。目前，地氯雷他定一般都為膠囊劑或普通片劑，用水吞服，由于這些劑型體積較大，不適合吞咽能力較弱的老人和小孩服用，還有在特殊環(huán)境下(如缺水)病人的服用。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于提供一種適合吞咽能力較弱的患者服用的抗組胺藥物地氯雷他定分散片。
本發(fā)明的另一目的是提供了一種抗組胺藥物地氯雷他定分散片的制備方法。
一種地氯雷他定分散片，包括地氯雷他定原料藥和包衣材料以及輔料組成，輔料包括崩解劑、填充劑、水溶性賦形劑和吸附劑，其中每片地氯雷他定分散片中含有0.1％～10％的地氯雷他定，25％～50％的吸附劑，5％～15％的崩解劑，10％～30％的填充劑，25％～50％的水溶性賦形劑，0.5％～3％的香精，0.5％～3％的甜味劑，0.5％～1.5％的潤(rùn)滑劑；崩解劑為交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮，交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、低取代羥丙基纖維素、羧甲基淀粉鈉中的一種或幾種混合；填充劑為微晶纖維素、預(yù)膠化淀粉、可壓性淀粉、羥丙甲纖維素、沉降法二氧化硅；水溶性賦形劑是具有粘合特性的可溶性多元醇；吸附劑為交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮、微晶纖維素、淀粉、磷酸氫鈣、沉降法二氧化硅；包衣材料為丙烯酸樹(shù)脂E100、丙烯酸樹(shù)脂NE30D、II丙烯酸樹(shù)脂、III丙烯酸樹(shù)脂、IV丙烯酸樹(shù)脂、羥丙甲纖維素、羥丙纖維素、乙基纖維素；輔料中還可以含有香精、甜味劑和潤(rùn)滑劑。
本發(fā)明一種地氯雷他定分散片的制備方法包括如下步驟1)、將地氯雷他定原料和包衣材料放入沸騰制粒機(jī)中進(jìn)行包衣，得到包衣的地氯雷他定微粒；(2)、將包衣好的地氯雷他定微粒和輔料混合均勻，制軟材，烘干，整粒，壓片即得。
本發(fā)明一種地氯雷他定分散片，與以往的劑型相比較，由于添加了崩解劑，可以在口腔中能快速崩解并溶化，無(wú)沙礫感，容易隨唾液吞咽入胃，所以比較適合吞咽力較弱的老人和小孩或在特殊環(huán)境下的病人服用(如缺水)，而且口味也較好。
具體實(shí)施例方式
下面結(jié)合實(shí)施例對(duì)本發(fā)明作進(jìn)一步的描述，但本發(fā)明并不受實(shí)施例的限制。
實(shí)施例1地氯雷他定的原料包衣稱取原料地氯雷他定 250g 乙基纖維素 25g異丙醇 150ml乙醇850ml將上述原料置于沸騰制粒機(jī)中，進(jìn)行原料包衣，得到包衣地氯雷他定微粒。
實(shí)施例2地氯雷他定的原料包衣稱取原料地氯雷他定 250g EUDRAGITE100 25g乙醇 1000ml將上述原料置于沸騰制粒機(jī)中，進(jìn)行原料包衣，得到包衣地氯雷他定微粒。
實(shí)施例3地氯雷他定分散片的制備1、按下述配方稱取原料包衣地氯雷他定微粒5g(以地氯雷他定計(jì))淀粉 54g 磷酸氫鈣 16g聚維酮K302g 羧甲淀粉鈉 54g微粉硅膠 1g 硬脂酸鎂 1g制得 1000片2、用等量遞增稀釋法將包衣地氯雷他定微粒、磷酸氫鈣、淀粉及羧甲淀粉鈉混合均勻；3、用10％聚維酮K30(70％的醇溶液)配制粘合劑，用18目篩將混合物制成均勻軟材的濕顆粒；4、濕顆粒于55℃烘干，然后用18目篩整粒，加入其他輔料，混勻，用適中壓力壓制片劑，每片重約0.1g。
實(shí)施例4為了改善口味，還可以在分散片中添加香精、甜味劑和潤(rùn)滑劑。
1、按下述配方稱取原料
包衣地氯雷他定微粒 5g(以地氯雷他定計(jì))交聯(lián)聚維酮 8.0g 微晶纖維素37.0g低取代羥丙纖維素 5.0g 甘露醇40.0g甜橙香精 1.0g 阿司帕坦 3.0g微粉硅膠 1.25g硬脂酸鎂 1.0g乙醇 適量制得 1000片2、取包衣的地氯雷他定微粒，稱取配方量的交聯(lián)聚維酮、微晶纖維素、低取代羥丙纖維素、甘露醇、硬脂酸鎂、甜橙香精、阿司帕坦及微粉硅膠，混合均勻；3、制軟材，烘干，整粒，壓片。
本發(fā)明一種地氯雷他定分散片，能在口腔中快速崩解，并溶化，無(wú)沙礫感，容易隨唾液吞咽入胃。
權(quán)利要求
1.一種地氯雷他定分散片，包括地氯雷他定原料藥和包衣材料以及輔料組成，輔料包括崩解劑、填充劑、水溶性賦形劑和吸附劑，其特征在于每片中含有0.1％～10％的地氯雷他定，包衣材料5％～20％，25％～50％的吸附劑，5％～15％的崩解劑，10％～30％的填充劑，25％～50％的水溶性賦形劑，0.5％～3％的香精，0.5％～3％的甜味劑，0.5％～1.5％的潤(rùn)滑劑。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的地氯雷他定分散片，其特征是崩解劑為交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮，交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、低取代羥丙基纖維素、羧甲基淀粉鈉中的一種或幾種混合。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的地氯雷他定分散片，其特征是填充劑為微晶纖維素、預(yù)膠化淀粉、可壓性淀粉、羥丙甲纖維素、沉降法二氧化硅。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的地氯雷他定分散片，其特征是水溶性賦形劑是具有粘合特性的可溶性多元醇。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的地氯雷他定分散片，其特征是吸附劑為交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮、微晶纖維素、淀粉、磷酸氫鈣、沉降法二氧化硅
6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的地氯雷他定分散片，其特征是所述的包衣材料為丙烯酸樹(shù)脂E100、丙烯酸樹(shù)脂NE30D、II丙烯酸樹(shù)脂、III丙烯酸樹(shù)脂、IV丙烯酸樹(shù)脂、羥丙甲纖維素、羥丙纖維素、乙基纖維素。
7.根據(jù)權(quán)利要求1所述的地氯雷他定分散片，其特征是輔料中含有香精、甜味劑和潤(rùn)滑劑。
8.種地氯雷他定分散片的制備方法，其特征是包括如下步驟(1)、將地氯雷他定原料和包衣材料放入沸騰制粒機(jī)中進(jìn)行包衣，得到包衣的地氯雷他定微粒；(2)、將包衣好的地氯雷他定微粒和輔料混合均勻，制軟材，烘干，整粒，壓片即得。
全文摘要
本發(fā)明涉及地氯雷他定分散片及其制備方法，本發(fā)明地氯雷他定分散片包括地氯雷他定原料藥和包衣材料以及輔料組成，輔料包括崩解劑、填充劑、水溶性賦形劑和吸附劑，每片分散片中含有0.1％～10％的地氯雷他定，包衣材料5％～20％，25％～50％的吸附劑，5％～15％的崩解劑，10％～30％的填充劑，25％～50％的水溶性賦形劑，0.5％～3％的香精，0.5％～3％的甜味劑，0.5％～1.5％的潤(rùn)滑劑；將地氯雷他定原料和包衣材料放入沸騰制粒機(jī)中進(jìn)行包衣，得到包衣的地氯雷他定微粒；然后將包衣好的地氯雷他定微粒和輔料混合均勻，制軟材，烘干，整粒，壓片即得。
文檔編號(hào)A61K9/20GK1568991SQ0314174
公開(kāi)日2005年1月26日 申請(qǐng)日期2003年7月22日 優(yōu)先權(quán)日2003年7月22日
發(fā)明者范敏華 申請(qǐng)人:范敏華