專利名稱：避孕方法及用于其的給藥形式的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種激素避孕方法，其中有多個(gè)基本上沒(méi)有時(shí)間限制的，連接的服藥階段，并任選地具有持續(xù)幾年的順序，每個(gè)服藥階段包括至少一個(gè)服藥周期，在特定的服藥階段內(nèi)服藥周期具有持續(xù)幾天的恒定持續(xù)時(shí)間的服藥期，以及持續(xù)幾天的服藥暫停，其中在一個(gè)或多個(gè)服藥期中，每日給藥以具有至少一種起避孕作用的激素成分，如雌激素和/或促孕激素的每日單位來(lái)進(jìn)行，并且在一個(gè)或多個(gè)服藥暫停中，給藥以不含任何激素成分的安慰劑進(jìn)行，或者特定的服藥暫停保持完全不給藥，且至少最后的服藥階段的一個(gè)或多個(gè)服藥期的持續(xù)時(shí)間持續(xù)至少22天，以及用于激素避孕，尤其是用于實(shí)施前述方法的給藥形式，其具有多個(gè)包裝單位，每個(gè)包裝單位包括至少一套要在服藥階段的服藥周期內(nèi)給予的每日單位，在所述服藥階段內(nèi)，服藥期的持續(xù)時(shí)間恒定，每個(gè)服藥周期包括服藥期和毗鄰的服藥暫停，每套每日單位包括相應(yīng)于一個(gè)或多個(gè)服藥期的持續(xù)時(shí)間的至少一個(gè)數(shù)目的每日激素單位，并具有多個(gè)相應(yīng)于一個(gè)或多個(gè)服藥暫停的持續(xù)時(shí)間的安慰劑，每個(gè)每日激素單位具有至少一種起避孕作用的激素成分，如雌激素和/或促孕激素，第一個(gè)服藥階段后的至少最后的服藥階段的一個(gè)或多個(gè)服藥期的持續(xù)時(shí)間為至少22天。
口服避孕藥通常服用21天。在這一服藥期后一般為引起月經(jīng)的7天服藥暫停(撤退出血)。在大約1960年就提出了這一服藥方案，因?yàn)樗艽蟪潭鹊嘏c自然循環(huán)一致，但對(duì)此并不存在任何醫(yī)學(xué)原因。
在過(guò)去20年中，已重復(fù)進(jìn)行了具有更長(zhǎng)服藥暫停的試驗(yàn)，結(jié)果證明撤退出血的數(shù)目可以得到降低。在N.B.Loudon等，題為“Acceptability of an oral contraceptive that reduces the frequency ofmenstruationthe tri-cycle pill regimen”，British Medical Journal，1977，2，pp 487-490的文章中，或A.C.Cachrimanidou等，題為“Long-intervaltreatment regimen with a desogestrel-containing oral contraceptive”，發(fā)表于Contraception 199348，pp 205-216的文章中描述的兩項(xiàng)長(zhǎng)期研究中，一方面進(jìn)行了服藥84天，接著暫停6天的試驗(yàn)，另一方面進(jìn)行了服藥63天，接著暫停7天的試驗(yàn)。在這些試驗(yàn)中確定，避孕安全性和可靠性并沒(méi)有降低。甚至還設(shè)想，發(fā)生錯(cuò)誤，如忘記服藥產(chǎn)生的影響比傳統(tǒng)的方案的要小。然而，同時(shí)也確定，不希望的陰道斑點(diǎn)的數(shù)目和突破出血效應(yīng)由于延長(zhǎng)的服藥期而增加。這也應(yīng)用于短期研究，例如W.S.de Voogd在題為“Postponement of withdrawal bleedingwith a monophasic oral contraceptive dcontaining desogestrel andethinylestradiol”，發(fā)表在Contraception 44，no.2，1991年8月，pp107-112的文章中所研究的。在這些研究的范圍內(nèi)，早已開(kāi)始服用口服避孕藥的婦女中發(fā)生陰道斑點(diǎn)和突破出血的頻率高于研究開(kāi)始前剛剛開(kāi)始服用口服避孕藥的婦女。這些不希望的出血效應(yīng)的頻率在服藥初期特別高，接著在一段時(shí)間內(nèi)下降。
本發(fā)明的問(wèn)題是根據(jù)在確?？煽勘茉械耐瑫r(shí)降低撤退出血的數(shù)目的前言，進(jìn)一步開(kāi)發(fā)口服避孕方法和給藥形式。
根據(jù)本發(fā)明，這一問(wèn)題通過(guò)進(jìn)一步開(kāi)發(fā)前述方法得到解決，在該方法中，一個(gè)或多個(gè)服藥期的持續(xù)時(shí)間短于最后的服藥階段，并且一個(gè)或多個(gè)服藥期的持續(xù)時(shí)間在先于下一服藥階段的服藥階段中比在下一服藥階段中短。
最后的服藥階段可能最遲始于第十個(gè)服藥周期。
本發(fā)明還提出在至少一個(gè)服藥階段中，服藥期先于服藥暫停。
也可能在至少一個(gè)服藥階段中，服藥暫停先于服藥期。
在本發(fā)明的方法中，有可能以至少一個(gè)服藥暫停的持續(xù)時(shí)間持續(xù)4至10天的方式進(jìn)行。
還可能至少一個(gè)服藥暫停持續(xù)7天。
本發(fā)明提出服藥暫停的持續(xù)時(shí)間從最后的服藥階段開(kāi)始保持恒定。
本發(fā)明的方法也可以以服藥暫停的持續(xù)時(shí)間從第一個(gè)服藥階段開(kāi)始保持恒定的方式來(lái)實(shí)施。
至少最后的服藥階段的持續(xù)時(shí)間可以為至少40天。
也可能以至少最后的服藥階段的一個(gè)或多個(gè)服藥期的持續(xù)時(shí)間持續(xù)至少45天的方式來(lái)進(jìn)行。
本發(fā)明還提出至少最后的服藥階段的一個(gè)或多個(gè)服藥期的持續(xù)時(shí)間持續(xù)至少50天。
也可能至少最后的服藥階段的一個(gè)或多個(gè)服藥期的持續(xù)時(shí)間持續(xù)至少60天。
本發(fā)明任選地提供至少最后的服藥階段的一個(gè)或多個(gè)服藥期的持續(xù)時(shí)間持續(xù)至少70天。
根據(jù)本發(fā)明，可能至少最后的服藥階段的一個(gè)或多個(gè)服藥期的持續(xù)時(shí)間持續(xù)至少80天。
至少最后的服藥階段的一個(gè)或多個(gè)服藥期的持續(xù)時(shí)間可以為至少90天。
本發(fā)明還任選地提供至少最后的服藥階段的一個(gè)或多個(gè)服藥期的持續(xù)時(shí)間持續(xù)至少100天。
可能至少最后的服藥階段的一個(gè)或多個(gè)服藥期的持續(xù)時(shí)間持續(xù)至少110天。
在本發(fā)明的方法中，也可能至少最后的服藥階段的一個(gè)或多個(gè)服藥期的持續(xù)時(shí)間持續(xù)最大的150天。
可能將以下劑量的每日劑量單位用作一種或多種激素成分醋酸氯地孕酮0.5-3mg，醋酸環(huán)丙孕酮1-3mg，脫氧孕烯0.05-0.2mg，地諾孕素1-3mg，孕二烯酮(gestoden)0.035-0.1mg，左炔諾孕酮0.025-0.5mg，炔雌烯醇0.25-3mg，醋酸甲羥孕酮75-200mg，炔諾酮0.175-1.5mg，炔諾肟酮0.1-0.3mg，炔諾孕酮0.015-0.75mg，醋酸炔諾酮0.25-3mg，庚酸炔諾酮(norestisterone enanthate)100-300mg，屈螺酮(drosperinone)1.5-4mg，炔雌醇10-50g，美雌醇25-50g和/或雌二醇(作為天然雌激素的代表)0.25-6mg。
最后可能以激素成分劑量在服藥階段之間連續(xù)降低的方式進(jìn)行。
根據(jù)本發(fā)明的給藥形式，尤其是用于實(shí)施前述方法的給藥形式的特征在于，激素每日單位的數(shù)目在相應(yīng)于先于下一服藥階段的服藥階段的任何包裝單位中比在相應(yīng)于每個(gè)下一服藥階段的包裝單位中小。
最后的服藥階段可能最遲始于第十個(gè)服藥周期。
可能以在至少一個(gè)服藥階段中，特定的服藥期先于特定的服藥暫停的方式進(jìn)行。
本發(fā)明還提出在至少一個(gè)服藥階段中，特定的服藥暫停先于特定的服藥期。
可能相應(yīng)于最后的服藥階段的包裝單位的每個(gè)服藥期的激素每日單位的數(shù)目為至少40。
還可能以相應(yīng)于最后的服藥階段的包裝單位的每個(gè)服藥期的激素每日單位的數(shù)目為至少45的方式進(jìn)行。
可能以相應(yīng)于最后的服藥階段的包裝單位的每個(gè)服藥期的激素每日單位的數(shù)目為至少50的方式進(jìn)行。
本發(fā)明的給藥形式的特征還可以在于相應(yīng)于最后的服藥階段的包裝單位的每個(gè)服藥階段的激素每日單位的數(shù)目為至少60。
可能相應(yīng)于最后的服藥階段的包裝單位的每個(gè)服藥期的激素每日單位的數(shù)目為至少70。
本發(fā)明還提出相應(yīng)于最后的服藥階段的包裝單位的每個(gè)服藥期的激素每日單位的數(shù)目為至少80。
可能相應(yīng)于最后的服藥階段的包裝單位的每個(gè)服藥期的激素每日單位的數(shù)目為至少90。
還可能相應(yīng)于最后的服藥階段的包裝單位的每個(gè)服藥期的激素每日單位的數(shù)目為至少100。
本發(fā)明還任選地提出相應(yīng)于最后的服藥階段的包裝單位的每個(gè)服藥期的激素每日單位的數(shù)目為至少110。
本發(fā)明的給藥形式還可以是相應(yīng)于最后的服藥階段的包裝單位的每個(gè)服藥期的激素每日單位的數(shù)目為最大的150。
還可能每個(gè)激素每日單位含有0.5-3mg醋酸氯地孕酮，1-3mg醋酸環(huán)丙孕酮，0.05-0.2mg脫氧孕烯，1-3mg地諾孕素，0.035-0.1mg孕二烯酮，0.025-0.5mg左炔諾孕酮，0.25-3mg炔雌烯醇，75-200mg醋酸甲羥孕酮，0.175-1.5mg炔諾酮，0.1-0.3mg炔諾肟酮，0.015-0.75mg炔諾孕酮，0.25-3mg醋酸炔諾酮，100-300mg庚酸炔諾酮，1.5-4mg屈螺酮，10-50g炔雌醇，25-50g美雌醇和/或0.25-6mg雌二醇(作為天然雌激素的代表)。
在本發(fā)明的給藥形式中，還可能每個(gè)服藥暫停的至少一個(gè)包裝單位含有相應(yīng)于服藥暫停的持續(xù)時(shí)間的數(shù)目的安慰劑。
最后可能激素成分劑量在服藥階段之間連續(xù)降低。
本發(fā)明基于以下的驚人的發(fā)現(xiàn)，即上述問(wèn)題(set problem)通過(guò)在服藥間隔之間服藥期連續(xù)延長(zhǎng)而可能得到解決。陰道斑點(diǎn)的數(shù)目和開(kāi)始時(shí)發(fā)生的突破出血效應(yīng)與那些從開(kāi)始服藥期就大于21或24天的治療方案相比有所下降。本發(fā)明的方案尤其適用于希望減少撤退出血的數(shù)目的首次口服避孕藥的使用者。
劑量單位的給予以將所述劑量單位包成一個(gè)服藥周期的方式進(jìn)行。如果給藥是例如片劑的形式，那么服藥周期的片劑可以用水泡包裝(blister)給予。用于服藥階段的一個(gè)或多個(gè)包以包裝的形式提供。將不同服藥階段的包裝清楚地標(biāo)記。由于最后的服藥階段的服藥周期的數(shù)目先驗(yàn)未知，因此所包含的包的數(shù)目基于沒(méi)有被方法預(yù)先確定的望由。
當(dāng)然可能使用其它給藥形式。因此，在口服給藥的情況下，膠囊劑等可以用于替代片劑。經(jīng)皮給藥的可能性包括硬膏劑、乳劑、膠凝劑等。還可能使用植入物和含激素的IUDs，同時(shí)在各情況下明顯地相應(yīng)調(diào)整劑量。
本發(fā)明的用于婦女的避孕方法被再分成至少兩個(gè)服藥階段，除了最后的服藥階段之外，所有階段的持續(xù)時(shí)間都是預(yù)先確定的。最后的服藥階段的持續(xù)時(shí)間并不被本發(fā)明的方法固定。事實(shí)上服藥方案可以由本發(fā)明的方法的使用者隨意延長(zhǎng)。
每個(gè)服藥階段準(zhǔn)確地由一個(gè)服藥周期組成，或者由緊接著的服藥周期的順序組成。一個(gè)服藥周期包括服藥期和服藥暫停，服藥暫停緊接著服藥期之后或剛好在服藥期之間。在服藥期中，每天使用例如，雌激素和促孕激素的組合，單獨(dú)的促孕激素，或另一種適宜的物質(zhì)或物質(zhì)組合。在服藥暫停期間，不進(jìn)行這種服藥，但是可以提供安慰劑。相同服藥階段的所有服藥期具有相同的持續(xù)時(shí)間，這也應(yīng)用于服藥暫停。服藥期的持續(xù)時(shí)間在單個(gè)服藥階段之間增加，但這并不一定應(yīng)用于服藥暫停。
下文將在實(shí)施例的幫助下更詳細(xì)地描述本發(fā)明。
在實(shí)施例中，“E”代表服藥期，“P”代表服藥暫停。直接跟著的數(shù)字表示持續(xù)時(shí)間的天數(shù)。服藥階段通過(guò)下劃線標(biāo)明。連續(xù)的點(diǎn)“...”代表最后的服藥階段的服藥周期的隨意重復(fù)。最后的階段的服藥周期的不定數(shù)字由符號(hào)“#”表示。
有兩個(gè)服藥階段，服藥周期的數(shù)目為1-#。每個(gè)每日激素單位含有3mg的屈螺酮和20g炔雌醇。實(shí)施例2服藥方案E21 P5 E21 P5 E49 P7 E49 P7...
有兩個(gè)服藥階段，服藥周期的數(shù)目為2-#。每個(gè)每日激素單位含有3mg屈螺酮和30g炔雌醇。
有兩個(gè)服藥階段，服藥周期的數(shù)目為3-#。每個(gè)每日激素單位含有0.075mg孕二烯酮和20g炔雌醇。
有三個(gè)服藥階段，服藥周期的數(shù)目為1-1-#。每個(gè)每日激素單位含有0.075mg孕二烯酮和30g炔雌醇。
有三個(gè)服藥階段，服藥周期的數(shù)目為1-2-#。每個(gè)每日激素單位含有0.15mg左炔諾孕酮和20g炔雌醇。
有三個(gè)服藥階段，服藥周期的數(shù)目為3-2-#。每個(gè)每日激素單位含有0.15mg左炔諾孕酮和30g炔雌醇。
有四個(gè)服藥階段，服藥周期的數(shù)目為1-1-1-#。每個(gè)每日激素單位含有2mg醋酸環(huán)丙孕酮和35g炔雌醇。
有四個(gè)服藥階段，服藥周期的數(shù)目為1-1-1-#。每個(gè)每日激素單位含有0.03mg炔諾孕酮。
有四個(gè)服藥階段，服藥周期的數(shù)目為1-2-1-#。每個(gè)每日激素單位含有0.075mg孕二烯酮和20g炔雌醇。
包裝單位1含有21片雌激素/促孕激素組合的水泡包裝，包裝單位2含有49片雌激素/促孕激素組合的水泡包裝，包裝單位3含有三個(gè)水泡包裝，每個(gè)水泡包裝有77片雌激素/促孕激素組合。
前面的描述和所附權(quán)利要求中公開(kāi)的特征對(duì)單獨(dú)或隨意組合地實(shí)施本發(fā)明的不同實(shí)施方案是本質(zhì)的。
權(quán)利要求
1.激素避孕方法，其中有多個(gè)基本上沒(méi)有時(shí)間限制的，連接的服藥階段，并任選地具有持續(xù)幾年的順序，每個(gè)服藥階段包括至少一個(gè)服藥周期，在特定的服藥階段內(nèi)服藥周期具有持續(xù)幾天的恒定持續(xù)時(shí)間的服藥期，以及持續(xù)幾天的服藥暫停，其中在一個(gè)或多個(gè)服藥期中，每日給藥以具有至少一種起避孕作用的激素成分，如雌激素和/或促孕激素的每日單位來(lái)進(jìn)行，并且在一個(gè)或多個(gè)服藥暫停中，給藥以不含任何激素成分的安慰劑進(jìn)行，或者特定的服藥暫停保持完全不給藥，且至少最后的服藥階段的一個(gè)或多個(gè)服藥期的持續(xù)時(shí)間持續(xù)至少22天，其特征在于，一個(gè)或多個(gè)服藥期的持續(xù)時(shí)間在先于下一服藥階段的任何服藥階段中比在每個(gè)下一服藥階段中短。
2.根據(jù)權(quán)利要求1的方法，其特征在于，最后的服藥階段最遲始于第十個(gè)服藥周期。
3.根據(jù)權(quán)利要求1或2的方法，其特征在于，在至少一個(gè)服藥階段中，特定的服藥期先于特定的服藥暫停。
4.根據(jù)權(quán)利要求1或2的方法，其特征在于，在至少一個(gè)服藥階段中，特定的服藥暫停先于特定的服藥期。
5.根據(jù)前述權(quán)利要求之一的方法，其特征在于，至少一個(gè)服藥暫停的持續(xù)時(shí)間為4至10天。
6.根據(jù)權(quán)利要求5的方法，其特征在于，至少一個(gè)服藥暫停的持續(xù)時(shí)間為7天。
7.根據(jù)前述權(quán)利要求之一的方法，其特征在于，在最后的服藥階段中，服藥暫停的持續(xù)時(shí)間恒定。
8.根據(jù)權(quán)利要求7的方法，其特征在于，從第一個(gè)服藥階段開(kāi)始，并且包括第一個(gè)服藥階段，服藥暫停的持續(xù)時(shí)間恒定。
9.根據(jù)前述權(quán)利要求之一的方法，其特征在于，至少最后的服藥階段的一個(gè)或多個(gè)服藥期的持續(xù)時(shí)間為至少40天。
10.根據(jù)權(quán)利要求9的方法，其特征在于，至少最后的服藥階段的一個(gè)或多個(gè)服藥期的持續(xù)時(shí)間為至少45天。
11.根據(jù)權(quán)利要求9或10的方法，其特征在于，至少最后的服藥階段的一個(gè)或多個(gè)服藥期的持續(xù)時(shí)間為至少50天。
12.根據(jù)權(quán)利要求9至11之一的方法，其特征在于，至少最后的服藥階段的一個(gè)或多個(gè)服藥期的持續(xù)時(shí)間為至少60天。
13.根據(jù)權(quán)利要求9至12之一的方法，其特征在于，至少最后的服藥階段的一個(gè)或多個(gè)服藥期的持續(xù)時(shí)間為至少70天。
14.根據(jù)權(quán)利要求9至13之一的方法，其特征在于，至少最后的服藥階段的一個(gè)或多個(gè)服藥期的持續(xù)時(shí)間為至少80天。
15.根據(jù)權(quán)利要求9至14之一的方法，其特征在于，至少最后的服藥階段的一個(gè)或多個(gè)服藥期的持續(xù)時(shí)間為至少90天。
16.根據(jù)權(quán)利要求9至15之一的方法，其特征在于，至少最后的服藥階段的一個(gè)或多個(gè)服藥期的持續(xù)時(shí)間為至少100天。
17.根據(jù)權(quán)利要求9至16之一的方法，其特征在于，至少最后的服藥階段的一個(gè)或多個(gè)服藥期的持續(xù)時(shí)間為至少110天。
18.根據(jù)權(quán)利要求9至17之一的方法，其特征在于，至少最后的服藥階段的一個(gè)或多個(gè)服藥期的持續(xù)時(shí)間為最大的150天。
19.根據(jù)前述權(quán)利要求之一的方法，其特征在于，將以下劑量的每日單位用作一種或多種激素成分醋酸氯地孕酮0.5-3mg，醋酸環(huán)丙孕酮1-3mg，脫氧孕烯0.05-0.2mg，地諾孕素1-3mg，孕二烯酮0.035-0.1mg，左炔諾孕酮0.025-0.5mg，炔雌烯醇0.25-3mg，醋酸甲羥孕酮75-200mg，炔諾酮0.175-1.5mg，炔諾肟酮0.1-0.3mg，炔諾孕酮0.015-0.75mg，醋酸炔諾酮0.25-3mg，庚酸炔諾酮100-300mg，屈螺酮1.5-4mg，炔雌醇10-50g，美雌醇25-50g和/或雌二醇(作為天然雌激素的代表)0.25-4mg。
20.根據(jù)前述權(quán)利要求之一的方法，其特征在于，激素成分劑量在服藥階段之間連續(xù)降低。
21.用于激素避孕，尤其是用于實(shí)施前述權(quán)利要求之一的方法的給藥形式，其具有多個(gè)包裝單位，每個(gè)包裝單位包括至少一套要在服藥階段的服藥周期內(nèi)給予的每日單位，在所述服藥階段內(nèi)，服藥期的持續(xù)時(shí)間恒定，每個(gè)服藥周期包括服藥期和毗鄰的服藥暫停，每套每日單位具有多個(gè)相應(yīng)于一個(gè)或多個(gè)服藥期的持續(xù)時(shí)間的每日激素單位，并任選地具有多個(gè)相應(yīng)于一個(gè)或多個(gè)服藥暫停的持續(xù)時(shí)間的安慰劑，每個(gè)每日激素單位具有至少一種起避孕作用的激素成分，如雌激素和/或促孕激素，第一個(gè)服藥階段后的至少最后的服藥階段的一個(gè)或多個(gè)服藥期的持續(xù)時(shí)間為至少22天，其特征在于，每日激素單位的數(shù)目在相應(yīng)于先于下一服藥階段的服藥階段的任何包裝單位中比在相應(yīng)于每個(gè)下一服藥階段的包裝單位中小。
22.根據(jù)權(quán)利要求21的給藥形式，其特征在于，最后的服藥階段最遲始于第十個(gè)服藥周期。
23.根據(jù)權(quán)利要求21或22的給藥形式，其特征在于，在至少一個(gè)服藥階段內(nèi)，服藥期先于服藥暫停。
24.根據(jù)權(quán)利要求21或22的給藥形式，其特征在于，在至少一個(gè)服藥階段內(nèi)，服藥暫停先于服藥期。
25.根據(jù)權(quán)利要求21至24之一的給藥形式，其特征在于，相應(yīng)于最后的服藥階段的包裝單位的每個(gè)服藥期的每日激素單位的數(shù)目為至少40。
26.根據(jù)權(quán)利要求25的給藥形式，其特征在于，相應(yīng)于最后的服藥階段的包裝單位的每個(gè)服藥期的每日激素單位的數(shù)目為至少45。
27.根據(jù)權(quán)利要求25或26的給藥形式，其特征在于，相應(yīng)于最后的服藥階段的包裝單位的每個(gè)服藥期的每日激素單位的數(shù)目為至少50。
28.根據(jù)權(quán)利要求25至27之一的給藥形式，其特征在于，相應(yīng)于最后的服藥階段的包裝單位的每個(gè)服藥期的每日激素單位的數(shù)目為至少60。
29.根據(jù)權(quán)利要求25至28之一的給藥形式，其特征在于，相應(yīng)于最后的服藥階段的包裝單位的每個(gè)服藥期的每日激素單位的數(shù)目為至少70。
30.根據(jù)權(quán)利要求25至29之一的給藥形式，其特征在于，相應(yīng)于最后的服藥階段的包裝單位的每個(gè)服藥期的每日激素單位的數(shù)目為至少80。
31.根據(jù)權(quán)利要求25至30之一的給藥形式，其特征在于，相應(yīng)于最后的服藥階段的包裝單位的每個(gè)服藥期的每日激素單位的數(shù)目為至少90。
32.根據(jù)權(quán)利要求25至31之一的給藥形式，其特征在于，相應(yīng)于最后的服藥階段的包裝單位的每個(gè)服藥期的每日激素單位的數(shù)目為至少100。
33.根據(jù)權(quán)利要求25至32之一的給藥形式，其特征在于，相應(yīng)于最后的服藥階段的包裝單位的每個(gè)服藥期的每日激素單位的數(shù)目為至少110。
34.根據(jù)權(quán)利要求25至33之一的給藥形式，其特征在于，相應(yīng)于最后的服藥階段的包裝單位的每個(gè)服藥期的每日激素單位的數(shù)目為最大的150。
35.根據(jù)權(quán)利要求21至34之一的給藥形式，其特征在于，每個(gè)每日激素單位含有0.5-3mg醋酸氯地孕酮，1-3mg醋酸環(huán)丙孕酮，0.05-0.2mg脫氧孕烯，1-3mg地諾孕素，0.035-0.1mg孕二烯酮，0.025-0.5mg左炔諾孕酮，0.25-3mg炔雌烯醇，75-200mg醋酸甲羥孕酮，0.175-1.5mg炔諾酮，0.1-0.3mg炔諾肟酮，0.015-0.75mg炔諾孕酮，0.25-3mg醋酸炔諾酮，100-300mg庚酸炔諾酮，1.5-4mg屈螺酮，10-50g炔雌醇，25-50g美雌醇和/或0.25-6mg雌二醇(作為天然雌激素的代表)。
36.根據(jù)權(quán)利要求21至34之一的給藥形式，其特征在于，每個(gè)服藥暫停的至少一個(gè)包裝單位具有相應(yīng)于特定的服藥暫停的持續(xù)時(shí)間的數(shù)目的安慰劑。
37.根據(jù)權(quán)利要求21至36之一的給藥形式，其特征在于，激素成分劑量在服藥階段之間連續(xù)降低。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種激素避孕方法，其中有多個(gè)基本上沒(méi)有時(shí)間限制的，連接的服藥階段，并任選地具有持續(xù)幾年的順序，每個(gè)服藥階段包括至少一個(gè)服藥周期，在特定的服藥階段內(nèi)服藥周期具有持續(xù)幾天的恒定持續(xù)時(shí)間的服藥期，以及持續(xù)幾天的服藥暫停，其中在一個(gè)或多個(gè)服藥期中，每日給藥以具有至少一種起避孕作用的激素成分，如雌激素和/或促孕激素的每日單位來(lái)進(jìn)行，并且在一個(gè)或多個(gè)服藥暫停中，給藥以不含任何激素成分的安慰劑進(jìn)行，或者特定的服藥暫停保持完全不給藥，且至少最后的服藥階段的一個(gè)或多個(gè)服藥期的持續(xù)時(shí)間持續(xù)至少22天，其特征在于，一個(gè)或多個(gè)服藥期的持續(xù)時(shí)間在先于下一服藥階段的任何服藥階段中比在每個(gè)下一服藥階段中短。本發(fā)明還涉及用于激素避孕，特別是用于其實(shí)施的給藥形式。
文檔編號(hào)A61K31/56GK1455681SQ01815570
公開(kāi)日2003年11月12日 申請(qǐng)日期2001年9月5日 優(yōu)先權(quán)日2000年9月14日
發(fā)明者赫爾曼·屈爾曼 申請(qǐng)人:舍林股份公司