專利名稱：樹(shù)脂型膏劑及制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及藥劑及制備方法，具體涉及一種樹(shù)脂型膏劑及制備方法。
藥用膏劑中常用的傳統(tǒng)橡皮膏因天然橡膠中均含有易誘發(fā)致敏的異性植物蛋白，故易引起皮膚過(guò)敏和皮膚刺激的問(wèn)題。另外，因傳統(tǒng)橡皮膏在制備中需用大量汽油作為溶媒，而為揮盡汽油均采用長(zhǎng)烘道來(lái)?yè)]盡汽油，因而常導(dǎo)致一些具有治療作用的揮發(fā)性藥物也隨這損失。
本發(fā)明的目的在于克服上述不足之處，設(shè)計(jì)一種新的膏劑。
本發(fā)明提供了一種樹(shù)脂型膏劑，該膏劑是由苯乙烯—異戊二烯的嵌段聚合物(SIS)、熱熔膠40～50％、增塑劑8～13％、增粘劑8～12％、填充劑16～24％、有機(jī)酸1～10％、主藥10～16％所組成的。
上述增塑劑為蓖麻油、羊毛脂、凡士林、吐溫或硬脂酸；增粘劑為氫化松香、蒎烯樹(shù)脂或松香；有機(jī)酸為檸檬酸或酒石酸；填充劑為氧化鋅、二氧化鈦或重碳酸鈣。
上述材料為各種可制成膏劑的主要成分。
本發(fā)明所用的輔料主體是異戌二烯—苯乙烯的嵌段聚合物，其所組成的膏體彈性體的物性保持了天然橡膠所具有的物性。在配伍中，為保持其有效的彈性，加入了適量的增塑劑和適量即有膏體促進(jìn)作用、又有填充和支持體作用的填充劑，在這兩種輔料品種選擇中，又結(jié)合人體表皮貼敷所應(yīng)具備的初粘性和能促進(jìn)藥物由基質(zhì)向表皮擴(kuò)散、透入作用的吐溫及對(duì)人體表皮具收斂作用的氧化鋅作為選擇品種。在實(shí)際使用上，這三個(gè)品種能使膏體表面具有光澤性、粘著舒適性和膏體富有獨(dú)特的彈性。
綜觀上述情況及結(jié)合發(fā)明產(chǎn)品的特性，本發(fā)明膏基與傳統(tǒng)膏基作如下列表比較
本發(fā)明產(chǎn)品的制備工藝是根據(jù)異戌二烯—苯乙烯嵌段聚合物的特性而制定，由于異戌二烯—苯乙烯聚合物單體熔化溫度較高，故在本發(fā)明中用添加的增塑劑一方面調(diào)節(jié)熔化溫度、另一方面經(jīng)調(diào)節(jié)后切能保持熱塑彈性的作用；在此同時(shí)又考慮到本發(fā)明產(chǎn)品的使用對(duì)像，添加了增粘劑如松香或氫化松香，以增強(qiáng)膏體對(duì)人體表皮接觸的初粘性，并用有機(jī)酸以使所發(fā)明的膏片在敷貼時(shí)膏片的PH與人體表皮PH值相近，以避免酸度對(duì)皮膚緩沖。
本發(fā)明的另一目的是提供上述一種樹(shù)脂型膏劑產(chǎn)品的制備方法，該方法是將SIS熱熔膠于120～140℃熔化，待冷卻至110～120℃時(shí)邊攪拌邊加入增塑劑、增粘劑、填充劑、有機(jī)酸攪拌待溫度下降至90～100℃時(shí)，加入藥料攪均，再待溫度下降至65～75℃時(shí)，加入揮發(fā)性藥料攪均涂布于剝離紙上，再與無(wú)統(tǒng)紡布復(fù)合、分切、包裝即得。
在整個(gè)工藝設(shè)計(jì)中，分割成幾段溫度來(lái)控制整個(gè)工藝的進(jìn)程，而涂布則采用先進(jìn)的轉(zhuǎn)移涂布即先涂于隔離紙上，再依據(jù)膏體對(duì)背裱材料(無(wú)紡布)的投錨力來(lái)粘復(fù)于無(wú)紡布上，經(jīng)切割、切片、包裝即得。
為驗(yàn)證樹(shù)脂型膏藥工藝遠(yuǎn)優(yōu)與傳統(tǒng)橡皮膏工藝，用氣相色譜法對(duì)二工藝產(chǎn)品中的揮發(fā)性成份含量進(jìn)行測(cè)定，測(cè)定方法及結(jié)果如下樹(shù)脂基質(zhì)藥膏和傳統(tǒng)橡皮膏中揮發(fā)油含量的比較1.儀器和試劑日本島津GC·7A氣相色譜儀，F(xiàn)ID檢測(cè)器，C-R3A色譜數(shù)據(jù)處理機(jī)。
對(duì)照品桂皮醛和冰片均為中國(guó)藥品生物制品檢定所提供。內(nèi)標(biāo)物水楊酸乙酯上?；瘜W(xué)試劑采購(gòu)供應(yīng)站提供，氣相色普法作歸一化法定量為98.5％(ml/ml)。
2.色譜條件聚乙二醇2000(PEG-2 OM)為固定液，涂布濃度為10％；擔(dān)體Chromosorb WAW-DMCS(80-100)，玻璃柱長(zhǎng)2m，F(xiàn)ID檢測(cè)器，氣體流量(ml/min)氮?dú)?0，氫氣50，空氣500。
3.方法與結(jié)果內(nèi)標(biāo)溶液的配制精密量取水楊酸乙酯15ml，置于25ml容量瓶中，加醋酸乙酯稀釋至刻度，搖勻，即得。
對(duì)照品溶液的配制分別精密量取桂皮醛對(duì)照品4μl、水楊酸甲酯對(duì)照品6μl，再精密稱取冰片對(duì)照品22.5mg、薄荷腦對(duì)照品75.0mg、樟腦對(duì)照品10.0mg，置于25ml容量瓶中，加醋酸乙酯稀釋至刻度，搖勻，即得。
供試品溶液的配置取樹(shù)脂基質(zhì)藥膏、橡膠基質(zhì)藥膏各一片，剪成細(xì)條，置于250ml圓底燒瓶中，加150ml水，接上揮發(fā)油提取器，回流2小時(shí)，靜置，收集揮發(fā)油，并用醋酸乙酯洗滌提取器，合并洗滌液，移入10ml容量瓶中，再加入2.0ml上述內(nèi)標(biāo)液，加醋酸乙酯定容10ml，備用。
樣品的測(cè)定取上述樹(shù)脂基質(zhì)藥膏、橡膠基質(zhì)藥膏樣品液，分別精密吸取2μl樣品溶液，按上述色譜條件進(jìn)樣，以內(nèi)標(biāo)液計(jì)算其含量，結(jié)果如下樹(shù)脂與橡膠二基質(zhì)膏藥中揮發(fā)性成分含量測(cè)定結(jié)果
從以上數(shù)據(jù)可以看出，在二膏藥相同的實(shí)驗(yàn)條件下，樹(shù)脂性膏藥由于制作溫度低并無(wú)需揮發(fā)汽油等有機(jī)溶媒。故其內(nèi)含揮發(fā)性藥效成分遠(yuǎn)多于橡膠基質(zhì)膏藥，由此也體現(xiàn)出樹(shù)脂性膏藥所內(nèi)含較好的內(nèi)在質(zhì)量。
利用本發(fā)明膏劑制成的膏藥具有對(duì)皮膚粘著性好、無(wú)過(guò)敏、無(wú)刺激。膏體與藥物相融性好的特征，同時(shí)克服了傳統(tǒng)含藥橡皮膏在制作涂布時(shí)，因揮盡汽油時(shí)造成膏藥處方中揮發(fā)性藥物散失過(guò)多至影響療效的問(wèn)題。所以本發(fā)明制成的樹(shù)脂型膏藥產(chǎn)品，具有藥物滲透性好、起效快、療效可靠持久。
實(shí)例1處方(單位克)SIS聚合物 70 氧化鋅25吐溫-807 蓖麻油9松香 17 有機(jī)酸適量藥料 7 顛加流浸膏1.7冰片 1.7 茴香浸膏 0.6桂皮 1 冬青油1樟腦 1.7 薄荷腦3.8制法取SIS聚合物加熱熔化并按上文所述的制備方法分別加上述各輔料和藥料攪拌、涂布、分切、包裝。實(shí)例2處方(單位克)SIS聚合物 60 氧化鋅30吐溫-808蓖麻油8松香 17 有機(jī)酸適量藥料 7冰片 1.7茴香浸膏 0.6 桂皮油1冬青油 1樟腦 1薄荷腦 1.7 顛加流浸膏7制法同上。
權(quán)利要求
1.一種樹(shù)脂型膏劑，其特征在于該膏劑是品是由苯乙烯—異戊二烯段聚合物(SIS)、熱熔膠40～50％、增補(bǔ)劑8～13％、增粘劑8～12％、填充劑16～24％、有機(jī)酸1～10％、主藥10～16％組成的。
2.一種如權(quán)利要求1所述的樹(shù)脂型膏劑產(chǎn)品的制備方法，其特征在于該方法是將SIS熱熔膠于120～140℃熔化，待冷卻至110～120℃時(shí)邊攪拌邊加入增塑劑、增粘劑、填充劑、有機(jī)酸攪拌待溫度下降至90～100℃時(shí)，加入藥料攪均，再待溫度下降至65～75℃時(shí)，加入揮發(fā)性藥料攪均涂布于剝離紙上，再與無(wú)統(tǒng)紡布復(fù)合、分切、包裝即得。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種樹(shù)脂型膏基產(chǎn)品，其特征在于其中所述的增塑劑為蓖麻油、羊毛脂、凡士林、吐溫或硬脂酸；增粘劑為氫化松香、蒎烯樹(shù)脂或松香；有機(jī)酸為檸檬酸或酒石酸；填充劑為氧化鋅、二氧化鈦或重碳酸鈣。
全文摘要
本發(fā)明提供了一種樹(shù)脂型膏劑產(chǎn)品及制備方法。本發(fā)明的膏劑采用SIS類熱塑性聚合物為膏劑骨架的主要組分與增補(bǔ)劑、增塑劑和填充劑組成。應(yīng)用本發(fā)明膏基制成的膏藥,具有對(duì)皮膚粘著性好、無(wú)過(guò)敏、無(wú)刺激及膏體與藥物相融性好的特點(diǎn),使藥物滲透性好、起效快、療效可靠持久。本發(fā)明提供了制備方法。
文檔編號(hào)A61K47/32GK1370600SQ0110535
公開(kāi)日2002年9月25日 申請(qǐng)日期2001年2月19日 優(yōu)先權(quán)日2001年2月19日
發(fā)明者吳云鳴, 黃凱中 申請(qǐng)人:國(guó)家中藥制藥工程技術(shù)研究中心