專(zhuān)利名稱(chēng)：含有維生素b的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及主要由作為連續(xù)相的親脂性物質(zhì)組成并含有維生素B3類(lèi)化合物的局部用化妝品組合物。
背景技術(shù)：
煙堿酸，也稱(chēng)作維生素B3，是煙酸的俗名。煙酸的生理活性形式為煙酰胺，它也是維生素B3族化合物的一員。煙酸和煙酰胺(煙酸酰胺)在體內(nèi)是作為兩種酶的組成成分發(fā)揮功能煙酰胺腺嘌呤二核苷酸(NAD)和煙酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸酯(NADP)。直到最近，這些維生素B3類(lèi)化合物僅用于治療煙酸缺失和糙皮病。
然而，現(xiàn)今發(fā)現(xiàn)維生素B3類(lèi)化合物還適用于皮膚護(hù)理活性劑的領(lǐng)域。英國(guó)專(zhuān)利1,370,236描述了含有0.5％至10％煙酸的亮膚組合物。美國(guó)專(zhuān)利4,096,240公開(kāi)了0.1％至10％煙酰胺在亮膚中的應(yīng)用。還發(fā)現(xiàn)維生素B3類(lèi)化合物可以有效調(diào)節(jié)人體肌膚的紋理。參見(jiàn)Oblong等人的PCT申請(qǐng)WO 97/39733。此外，本發(fā)明另外發(fā)現(xiàn)將維生素B3類(lèi)化合物摻入油包水化妝用載體中可以改善維生素B3類(lèi)化合物進(jìn)入皮膚的滲透作用，增強(qiáng)其皮膚調(diào)節(jié)特性。
然而，由于絕大多數(shù)維生素B3類(lèi)化合物可溶于極性溶劑，當(dāng)配制為主要由親脂性材料(即形成親脂性連續(xù)相)組成的化妝品組合物時(shí)，它們可能存在穩(wěn)定性的問(wèn)題。當(dāng)配制此類(lèi)組合物時(shí)，溶解維生素B3類(lèi)化合物所需的極性溶劑(例如多元醇、水)趨于和親脂性材料分開(kāi)，導(dǎo)致散亂外觀體相的形成。此外，當(dāng)配制為親脂性棒狀組合物(例如唇膏)時(shí)，這種相分離本身沿著該棒狀組合物表面表現(xiàn)為液體珠。這會(huì)給消費(fèi)者可接受性帶來(lái)負(fù)面影響。
因此，對(duì)于含維生素B3類(lèi)化合物的化妝品組合物存在著需求，所需組合物應(yīng)提供改進(jìn)的維生素B3類(lèi)化合物的皮膚滲透性并且具備良好的組合物穩(wěn)定性。本發(fā)明人發(fā)現(xiàn)，通過(guò)摻混Krafft點(diǎn)等于或低于約20℃的表面活性劑或表面活性劑混合物并形成締合結(jié)構(gòu)使該締合結(jié)構(gòu)在熱力學(xué)上結(jié)合保濕劑/極性溶劑且在親脂性基質(zhì)中均勻吸收可以提高含有維生素B3類(lèi)化合物、極性溶劑和親脂性連續(xù)相的化妝品組合物的穩(wěn)定性。
所以，本發(fā)明的一個(gè)方面提供含有親脂性連續(xù)相和溶解維生素B3類(lèi)化合物的化妝品組合物。
本發(fā)明的另一方面提供含有溶解維生素B3類(lèi)化合物的化妝品組合物，該組合物提供改進(jìn)的維生素B3類(lèi)化合物的皮膚滲透性。
本發(fā)明的另一方面提供含有溶解維生素B3類(lèi)化合物的化妝棒組合物。
本發(fā)明的另一方面提供含有親脂性連續(xù)相和溶解維生素B3類(lèi)化合物的通過(guò)締合結(jié)構(gòu)穩(wěn)定化的化妝棒組合物。
本發(fā)明的再一方面提供了化妝棒組合物，該組合物提高了維生素B3類(lèi)化合物進(jìn)入皮膚的滲透性。
根據(jù)下面的詳細(xì)描述這些方面和其他方面將變得更加清楚。
發(fā)明概述本發(fā)明涉及有效提高維生素B3類(lèi)化合物的皮膚滲透性的局部化妝品組合物，其含有占組合物重量約0.01％至約50％的維生素B3類(lèi)化合物；占組合物重量約1％至約90％的潤(rùn)膚劑組分，其中含有占潤(rùn)膚劑組分重量0.1％至約100％的油，其在環(huán)境溫度下為液態(tài)；占組合物重量約0.1％至約80％的穩(wěn)定化體系，其含有(i)占該穩(wěn)定化體系重量約0.1％至90％的固化劑；和(ii)占該穩(wěn)定化體系約0.01％至約30％的表面活性劑，其中所述表面活性劑具有等于或低于約20℃的Krafft點(diǎn)并且形成締合結(jié)構(gòu)；和占組合物重量約0.01％至約90％的極性溶劑。
除非另有說(shuō)明，所有百分比、份數(shù)和比例是以本發(fā)明化妝品組合物的總重量計(jì)。除非另有說(shuō)明，所有此類(lèi)有關(guān)所列組分的重量均以活性含量計(jì)，所以不包括載體或市售原料中可能包含的副產(chǎn)物。
發(fā)明詳述定義在此所用的術(shù)語(yǔ)“化妝品”包括彩妝、粉底和護(hù)膚產(chǎn)品。術(shù)語(yǔ)“彩妝”是指在面部著色的產(chǎn)品，包括粉底、黑色和褐色，即睫毛油、眼線(xiàn)、眉用色料、眼影、胭脂、唇用色料等。護(hù)膚產(chǎn)品是那些用來(lái)處理或護(hù)理、濕潤(rùn)、改善或清潔皮膚的產(chǎn)品。短語(yǔ)“護(hù)膚品”所指的產(chǎn)品包括，但不限于膠粘劑、繃帶、牙膏、無(wú)水隔離保濕劑、洗衣粉、織物柔軟巾、隔離式藥物釋放貼劑、止汗劑、除臭劑、指甲拋光劑、散劑、織物、擦物、固體乳化體濕敷劑(compact)、無(wú)水發(fā)用調(diào)理劑等。術(shù)語(yǔ)“粉底”是指液體、膏霜、摩絲、水粉餅、遮蓋劑或類(lèi)似的在化妝上產(chǎn)生或重新平撫皮膚整體色澤的產(chǎn)品。制備粉底能夠更好地對(duì)濕性和/或油性皮膚起作用。
此處所用的術(shù)語(yǔ)“締合結(jié)構(gòu)”是指表面活性劑和/或聚合物分子的聚集使其自身定向形成復(fù)合順序的結(jié)構(gòu)。締合結(jié)構(gòu)在所屬領(lǐng)域中還被視作液晶相。形成液晶的一個(gè)條件是兩親性分子的烴部分轉(zhuǎn)變?yōu)槿缤簯B(tài)中的無(wú)序狀態(tài)。盡管這些結(jié)構(gòu)中存在高度的短程無(wú)序，但至少有一維空間呈遠(yuǎn)程有序。
在此所用的術(shù)語(yǔ)“固體物質(zhì)”是指任何能夠吸附締合結(jié)構(gòu)的固化組分。固體包括蠟、固體脂肪、粘土、填料、粉末、UV吸收劑、助懸劑、蠟質(zhì)乳化劑或常用來(lái)增稠或固化化妝品組合物的顏料。
在此所用的術(shù)語(yǔ)“色料或著色劑”包括顏料、染料、色料、色淀和珠光劑。色料是以無(wú)水重量基礎(chǔ)測(cè)量。
在此所用的術(shù)語(yǔ)“卵磷脂”是指是磷脂的物質(zhì)?？梢圆捎锰烊换蚝铣闪字Ａ字Ｄ憠A或卵磷脂是用一個(gè)磷酸的膽堿酯和兩個(gè)脂肪酸酯化的甘油，通常是具有16-20個(gè)碳原子和至多4個(gè)雙鍵的長(zhǎng)鏈的飽和或不飽和脂肪酸。其它能夠形成締合結(jié)構(gòu)、優(yōu)選的是層狀或六角形結(jié)晶的磷脂也可以用來(lái)代替卵磷脂或與其結(jié)合。其它的磷脂類(lèi)化合物是具有如同卵磷脂中的兩個(gè)脂肪酸、但膽堿被乙醇胺(腦磷脂)或絲氨酸(氨基丙酸；磷脂酰絲氨酸)或肌醇(磷脂酰肌醇)代替的甘油酯。
在此所用的術(shù)語(yǔ)“表面活性劑”是指本質(zhì)為兩親性的低分子量或單體非聚合有機(jī)化合物，即它具有親水性和親脂性基團(tuán)并且表現(xiàn)出明顯的吸附于表面或界面上的趨勢(shì)及降低表面張力的趨勢(shì)?；谒鼈?cè)诤橘|(zhì)中是否電離，表面活性劑或乳化劑分為非離子(無(wú)電荷)、陰離子(負(fù)電荷)、陽(yáng)離子(正電荷)和兩親性(兩種電荷)。表面活性劑是單體且衍生自天然油、脂肪和原油。在此所用的術(shù)語(yǔ)“表面活性劑”是指表面活性劑的混合物和單一的有機(jī)化合物。
在此所用的“極性溶劑”是指能夠與表面活性劑形成締合結(jié)構(gòu)的極性物質(zhì)。極性溶劑的某些實(shí)例包括甘油、泛醇(優(yōu)選的是與甘油或醇混合的泛醇)、丙二醇、丁二醇、己二醇、水、醇、鏈烷二醇、聚乙二醇、山梨糖醇、麥芽糖醛及其混合物。
在此所用的術(shù)語(yǔ)“含有”是指組合物含有其他組分，這些組分與該組合物相容并且優(yōu)選那些大體上不破壞本發(fā)明的締合結(jié)構(gòu)的成分。該術(shù)語(yǔ)包含術(shù)語(yǔ)“由…組成”和“基本上由…組成”。
在此所用的術(shù)語(yǔ)“環(huán)境溫度”是指在所屬領(lǐng)域也稱(chēng)作“室溫”的溫度，通常是指約20℃。環(huán)境溫度通?？梢栽诩s18℃至約27℃，優(yōu)選約20℃至約25℃，其取決于可變因素如地理位置，即亞熱帶對(duì)溫帶地區(qū)。
必要組分維生素B3成分本發(fā)明含有安全和有效量的天然或合成維生素B3類(lèi)化合物。本發(fā)明的組合物中優(yōu)選約含0.01％-約50％，更優(yōu)選約含0.1％-約30％，更優(yōu)選約含0.5％-約20％，首選約1％-約10％的維生素B3類(lèi)化合物。
在此所用的″維生素B3類(lèi)化合物″是指如下式所示的化合物 其中R是-CONH2(即煙酰胺)、-COOH(即煙酸)或-CH2OH(即煙醇)；其衍生物；和上述任何物質(zhì)的鹽。
上述維生素B3類(lèi)化合物的衍生物實(shí)例包括煙酸酯，包括煙酸的非血管舒張性酯，煙酰基氨基酸，羧酸的煙醇酯，煙酸N-氧化物和煙酰胺N-氧化物。
適用的煙酸酯包括C1-C22、優(yōu)選C1-C16、更優(yōu)選C1-C6醇的煙酸酯。所述醇適宜為直鏈或支鏈、環(huán)狀或開(kāi)鏈、飽和或不飽和(包括芳族)的、取代或未取代的。所述酯類(lèi)優(yōu)選是非潮紅性的。這里采用的“非潮紅性的”是指在將組合物涂敷在對(duì)象的皮膚后這類(lèi)酯不會(huì)造成明顯的潮紅反應(yīng)(雖然這類(lèi)化合物可以產(chǎn)生肉眼不可見(jiàn)的血管舒張作用，但總?cè)藬?shù)中的大多數(shù)人不會(huì)出現(xiàn)明顯的潮紅反應(yīng))。另外，在較高劑量為潮紅性的煙酸物質(zhì)可以以較低劑量使用以便減小潮紅作用。煙酸的非潮紅性酯包括煙酸生育酚酯和六煙酸肌醇酯；優(yōu)選的是煙酸生育酚酯。
維生素B3類(lèi)化合物的其它衍生物是由一個(gè)或多個(gè)酰氨基氫的取代獲得的煙酰胺衍生物。本發(fā)明所用煙酰胺衍生物的非限定實(shí)例包括煙酰基氨基酸，例如由活化煙酸化合物(如煙酰疊氮化物或煙酰氯)與氨基酸反應(yīng)衍生的；和有機(jī)羧酸(如C1-C18)的煙醇酯。此類(lèi)衍生物的具體實(shí)例包括煙尿酸和煙?；惲u肟酸，其具有下列化學(xué)結(jié)構(gòu)煙尿酸 煙酰基異羥肟酸 煙醇酯的實(shí)例包括羧酸水揚(yáng)酸、乙酸、乙醇酸、棕櫚酸等的煙醇酯。在此適用的維生素B3類(lèi)化合物的其它非限定實(shí)例是2-氯煙酰胺、6-氨基煙酰胺、6-甲基煙酰胺、n-甲基煙酰胺、n，n-二乙基煙酰胺、n-(羥甲基)-煙酰胺、喹啉酰亞胺、煙酰苯胺、n-芐基煙酰胺、n-乙基煙酰胺、尼芬那宗、煙堿醛、異煙酸、甲基異煙酸、硫煙酰胺、煙肼酰胺、1-(3-吡啶基甲基)脲、2-巰基煙酸、煙酸環(huán)己醇酯和煙酰哌嗪。
上述維生素B3類(lèi)化合物的實(shí)例是本領(lǐng)域熟知的，并且可以從多個(gè)來(lái)源商購(gòu)，例如，Sigma化學(xué)公司(St.Louis，MO)；ICNBiomedicals公司(Irvin，CA)和A1drich化學(xué)公司(Milwaukee，WI)。
本發(fā)明可以采用一種或多種維生素B3類(lèi)化合物。優(yōu)選的維生素B3類(lèi)化合物是煙酰胺和煙酸生育酚酯。更優(yōu)選的是煙酰胺。
當(dāng)使用時(shí)，優(yōu)選的煙酰胺的鹽、衍生物和鹽的衍生物是在上述調(diào)節(jié)皮膚狀況的方法中具有基本上與煙酰胺相同功效的那些化合物。
維生素B3類(lèi)化合物的鹽也適用于此。在此適用的維生素B3類(lèi)化合物的鹽的非限定實(shí)例包括有機(jī)或無(wú)機(jī)鹽，例如具有陰離子無(wú)機(jī)物質(zhì)的無(wú)機(jī)鹽(例如，氯化物、溴化物、碘化物、碳酸鹽，優(yōu)選氯化物)，和有機(jī)羧酸鹽(包括一-、二-和三-C1-C18羧酸鹽，如乙酸鹽、水楊酸鹽、羥乙酸鹽乳酸鹽、蘋(píng)果酸鹽、檸檬酸鹽，優(yōu)選一元羧酸鹽，例如乙酸鹽)。所屬領(lǐng)域技術(shù)人員可以很容易地制備維生素B3類(lèi)化合物的這些和其他鹽，例如W.Wenner，“L-抗壞血酸和D-異抗壞血酸與煙酸及其酰胺的反應(yīng)″，J.Organic Chemistry，VOL.14，22-26(1949)所述，該文獻(xiàn)在此被引入作為參考。Wenner描述了煙酰胺的抗壞血酸鹽的合成。
在一個(gè)優(yōu)選實(shí)施方案中，維生素B3類(lèi)化合物的環(huán)氮實(shí)質(zhì)上是化學(xué)游離的(例如未鍵合和/或未受阻)，或在傳送給皮膚后大體上轉(zhuǎn)變?yōu)榛瘜W(xué)游離的(“化學(xué)游離”在下文中另外稱(chēng)作“未復(fù)合”)。更優(yōu)選地，維生素B3類(lèi)化合物基本上未復(fù)合。因此，如果組合物含有鹽或其他復(fù)合形式的維生素B3類(lèi)化合物，當(dāng)將該組合物傳送到皮膚上時(shí)，所述復(fù)合物優(yōu)選是大體上可逆的，更優(yōu)選基本上是可逆的。例如，所述復(fù)合物應(yīng)該在約5.0至約6.0的pH下實(shí)質(zhì)上是可逆的。所屬領(lǐng)域普通技術(shù)人員很容易測(cè)定上述的可逆性。
更優(yōu)選的維生素B3類(lèi)化合物在釋放至皮膚之前在組合物中大體上是未復(fù)合的。減少或防止不利復(fù)合物形成的途徑的實(shí)例包括不使用那些與維生素B3類(lèi)化合物形成大體上不可逆或其它復(fù)合物的物質(zhì)，pH調(diào)節(jié)，離子強(qiáng)度調(diào)節(jié)，表面活性劑的應(yīng)用以及其中維生素B3類(lèi)化合物和與其復(fù)合的物質(zhì)的配制是在不同的相中進(jìn)行。上述途徑是所屬領(lǐng)域普通技術(shù)人員熟知的。
因此，在一個(gè)優(yōu)選實(shí)施方式中，維生素B3類(lèi)化合物含有有限量的鹽形式，并且更優(yōu)選實(shí)質(zhì)上不含有維生素B3類(lèi)化合物的鹽。優(yōu)選維生素B3化合物含有少于約50％的所述鹽，更優(yōu)選基本上不含有鹽形式。pH為約4至約7的組合物中的維生素B3類(lèi)化合物通常含有小于約50％的鹽形式。
含有的維生素B3類(lèi)化合物可以是實(shí)質(zhì)上純凈的原料，或通過(guò)適當(dāng)物理和/或化學(xué)分離方法由天然(例如植物)來(lái)源獲得的提取物。優(yōu)選的是維生素B3類(lèi)化合物實(shí)質(zhì)上純凈，更優(yōu)選的是基本上純凈。
在此特別優(yōu)選以結(jié)晶形態(tài)存在的維生素B3類(lèi)化合物。潤(rùn)膚劑組分本發(fā)明的組合物進(jìn)一步含有適宜懸浮或分散其中的結(jié)晶維生素B3類(lèi)化合物的潤(rùn)膚劑組分。任何已知的潤(rùn)膚劑或適合化妝用途并且與組合物中的維生素B3類(lèi)化合物相容的潤(rùn)膚劑均可用在本發(fā)明的細(xì)合物中。
適用于本發(fā)明組合物的優(yōu)選潤(rùn)膚劑是個(gè)人護(hù)理領(lǐng)域中所涉及的那些物質(zhì)，例如脂肪、油、脂肪醇、脂肪酸、脂肪酸酯及它們的聯(lián)合形式，以及那些有助于涂敷和粘著、產(chǎn)生光澤并且首要的是增強(qiáng)保溫作用的物質(zhì)。
適用于本發(fā)明組合物的潤(rùn)膚劑是異硬脂酸衍生物、棕櫚酸異丙酯、羊毛脂油、二異丙基dimerate、馬來(lái)酸化大豆油、棕櫚酸辛酯、異硬脂酸異丙酯、乳酸鯨蠟酯、蓖麻油酸鯨蠟酯、醋酸生育酚、乙?；蛎肌⒁宜狯L蠟酯、苯基聚三甲基硅氧烷、油酸甘油酯、亞油酸生育酚、麥胚甘油酯類(lèi)化合物、花生基(arachidyl)丙酸酯、乳酸肉豆蔻酯、油酸癸酯、蓖麻油酸丙二醇酯、異丙基羊毛酯(lanolate)、季戊四醇四硬脂酸酯、新戊二醇二辛酸酯/二癸酸酯、氫化椰油基甘油酯、異壬酸異壬酯、異壬酸異十三烷酯、肉豆蔻酸肉豆蔻酯、檸檬酸三異鯨蠟酯、鯨蠟醇、辛基十二烷醇、油醇、泛醇、羊毛脂醇、亞油酸、亞麻酸、脂肪酸的蔗糖酯、羥基硬脂酸辛酯及其混合物。其他適當(dāng)潤(rùn)膚劑的實(shí)例可以參見(jiàn)CosmeticBench Reference，pp.1.19-1.22(1996)，其公開(kāi)內(nèi)容在此引入作為參考。
適用于本發(fā)明的組合物的油包括酯、甘油三酯、烴類(lèi)化合物和聚硅氧烷類(lèi)化合物。這些可以是單一物質(zhì)或一種或多種物質(zhì)的混合物。它們一般占潤(rùn)膚劑組分的0.1％至約100％，優(yōu)選約5％至約90％，和首選約70％至約90％。
油可以起到潤(rùn)膚劑作用并且另外賦予所述化妝品組合物如唇膏以粘度、粘合性和阻力特性。適用的油的實(shí)例包括辛酸甘油三酯；癸酸甘油三酯；異硬脂酸甘油三酯；己二酸甘油三酯；肉豆蔻酸乙酸丙二醇酯；羊毛脂；羊毛脂油；聚丁烯；棕櫚酸異丙酯；肉豆蔻酸異丙酯；異硬脂酸異丙酯；癸二酸二乙酯；己二酸二異丙酯；醋酸生育酚；亞油酸生育酚；硬脂酸十六烷基酯；乳酸乙酯；油酸鯨蠟酯；蓖麻油酸鯨蠟酯；油醇；十六烷基醇；羥基硬脂酸辛酯；辛基十二烷醇；麥胚油；氫化植物油；蓖麻油；礦脂；改性羊毛脂；支鏈烴；醇和酯；玉米油；棉籽油；橄欖油；棕櫚仁油；菜籽油；紅花油；霍霍巴油；月見(jiàn)草油；鱷梨油礦物油；牛油，棕櫚酸辛酯，馬來(lái)酸大豆油，甘油三辛酸酯，二異丙基dimerate，和揮發(fā)性和非揮發(fā)性硅油，包括苯基聚三甲基硅氧烷。
本發(fā)明優(yōu)選的油是乙酰甘油酯；醇和多元醇的辛酸酯和癸酸酯，如二醇和甘油的這些酯；醇和多元醇的蓖麻油酸酯，如蓖麻油酸鯨蠟酯；PG-3二異硬脂酸酯，聚甘油醚，聚甘油酯，辛酸甘油三酯，癸酸甘油三酯，異硬脂酸甘油三酯，己二酸甘油三酯，苯基聚三甲基硅氧烷，羊毛脂油，聚丁烯，棕櫚酸異丙酯，異硬脂酸異丙酯，蓖麻油酸鯨蠟酯，辛基十二烷醇，油醇，氫化植物，蓖麻油，改性羊毛脂，棕櫚酸辛酯，羊毛脂油，馬來(lái)酸化大豆油，蓖麻油酸鯨蠟酯，甘油三辛酸酯，二異丙基dimerate，合成羊毛脂衍生物和支鏈醇，脂肪酸的蔗糖酯，羥基硬脂酸辛酯及其混合物。
有利地是，選擇所用的油，以使多數(shù)(至少約75％，優(yōu)選至少約80％和首選至少約99％)種類(lèi)的油具有的溶解度參數(shù)的差別不超過(guò)約1至約0.1、優(yōu)選約0.8至約0.1。
潤(rùn)膚劑組分占所述化妝品組合物的約1％至約90％，優(yōu)選約10％至約80％，更優(yōu)選約20％至約70％，最優(yōu)選約40％至約60％。穩(wěn)定化體系本發(fā)明的組合物進(jìn)一步含有穩(wěn)定化體系。此處所用的短語(yǔ)“穩(wěn)定化體系”是指防止極性溶劑滴的聚結(jié)和/或，在棒狀組合物的情況中，防止其向棒的表面遷移的體系。
a.)固化劑本發(fā)明的化妝品組合物還可以含有一種或多種可以有效固化該化妝品組合物中所用的特定液體基質(zhì)材料的物質(zhì)，在此單獨(dú)或總稱(chēng)為“固化劑”。(在此所用的術(shù)語(yǔ)“固化”是指液體基質(zhì)在環(huán)境溫度下成為固體或半固體的物理和/或化學(xué)轉(zhuǎn)變，即形成具有穩(wěn)定物理結(jié)構(gòu)并在正常使用條件下沉積在皮膚上的最終組合物)。所屬技術(shù)領(lǐng)域技術(shù)人員懂得，化妝品組合物采用的特定固化劑的選擇應(yīng)取決于預(yù)期組合物的具體類(lèi)型，即凝膠或蠟基，所要求的流變學(xué)，使用的液體基質(zhì)物質(zhì)和組合物中采用的其它物質(zhì)。固化劑優(yōu)選以約0.1％至約90％、更優(yōu)選約1至約50％、甚至更優(yōu)選約5％至約40％、最優(yōu)選約3％至約20％的濃度存在。
本發(fā)明的蠟質(zhì)化妝棒的實(shí)施方式適宜含有約5％至約50％(重量)的蠟質(zhì)固化劑。在此所用的術(shù)語(yǔ)“蠟質(zhì)固化劑”是指具有蠟樣特征的固化物質(zhì)。所述蠟質(zhì)物質(zhì)也可以用作潤(rùn)膚劑。在蠟質(zhì)物質(zhì)中適用于本發(fā)明的是高熔點(diǎn)蠟，即具有約65℃至約125℃的熔點(diǎn)，例如蜂蠟、鯨蠟、巴西棕櫚蠟、月桂子蠟、小燭樹(shù)蠟、褐煤蠟、地蠟、純地蠟、石蠟、合成蠟如Fisher-Tropsch蠟、微晶蠟和它們的混合物。純地蠟、地蠟、白蜂蠟、合成蠟及其混合物屬于在此優(yōu)選的高熔點(diǎn)蠟。含有在此所述的蠟的組合物公開(kāi)在U.S.專(zhuān)利4,049,792(Elsnau，1977.9.20授權(quán)，該文獻(xiàn)在此全文引入作為參考)。具有約37℃至約75℃熔點(diǎn)的低熔點(diǎn)蠟適用于本發(fā)明的蠟棒實(shí)施方案。本發(fā)明的含有揮發(fā)性硅油作為液體基質(zhì)物質(zhì)的蠟棒實(shí)施方式優(yōu)選含有約10％至約35％，更優(yōu)選約10％至約20％(重量)的低熔點(diǎn)蠟。此類(lèi)物質(zhì)包括具有含約8至30個(gè)碳原子的脂肪鏈的脂肪酸、脂肪醇、脂肪酸酯和脂肪酸酰胺，和它們的混合物。優(yōu)選的蠟樣物質(zhì)包括鯨蠟醇、棕櫚酸、硬脂醇、山崳酸酰胺、動(dòng)物脂肪酸的蔗糖酯、聚乙二醇的一和二-脂肪酸酯，和它們的混合物。特別優(yōu)選硬脂醇、鯨蠟醇及其混合物。適用于本發(fā)明的脂肪酸、脂肪醇和其他蠟樣物質(zhì)還公開(kāi)在下列文獻(xiàn)中，這些文獻(xiàn)全部在此引入作為參考美國(guó)專(zhuān)利4,151,272 Geary等，1979.4.24發(fā)布；美國(guó)專(zhuān)利4,229,432，Geria，1980.8.21發(fā)布；和美國(guó)專(zhuān)利4,280,994，Turney，1981.7.28發(fā)布；“The Chemistry and Technology ofWaxes”，A.H.Warth，2nd Edition，reprinted in 1960，Reinhold Publishing Corporation，pp 391-393和421；“ThePetroleum Chemicals Industry”，R.F.Goldstein and A.L.Waddeam，3rd Edition(1967)，E & F.N.Span Ltd.，pp33-40；“The Chemistry and Manufacture of Cosmetics”，M.G.DeNavarre，2nd edition(1970)，Van Nostrand & Company，pp354-376；和在“Encylopedia of Chemical Technology”，Vol.24，Kirk-Othmer，3rd Edition(1979)pp 466-481。在本發(fā)明蠟棒中用作固化劑的優(yōu)選蠟樣物質(zhì)公開(kāi)在美國(guó)專(zhuān)利4,126,679，Davy等，1978.11.21中，該文獻(xiàn)在此全文引入作為參考。優(yōu)選的蠟樣物質(zhì)的混合物包括含有約14至約18碳原子的碳鏈的脂肪醇，和鏈長(zhǎng)等于或長(zhǎng)于20個(gè)碳原子的醇，其中最終的混合物含有約1％至約3％(重量)的長(zhǎng)鏈脂肪醇。含有這些脂肪醇混合物的組合物描述在歐洲專(zhuān)利說(shuō)明書(shū)No.117,070，May，1984.8.29公開(kāi)(在此引入作為參考)。
本發(fā)明也可以采用生物聚合體，例如公開(kāi)在Dunphy等的歐洲專(zhuān)利申請(qǐng)No.522624中的那些生物聚合體，其在此全文引入作為參考。
本發(fā)明的凝膠棒實(shí)施方式適宜含有約3％至約30％，優(yōu)選約3％至約10％(重量)的固化劑。固化劑的具體用量應(yīng)取決于特定固化劑和所用的液體基質(zhì)物質(zhì)，和凝膠棒的預(yù)期物理特性。本發(fā)明凝膠棒實(shí)施方式中所用的固化劑一般是表面活性化合物，其形成網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)使液體基質(zhì)物質(zhì)固定或固化成為凝膠。此類(lèi)固化劑包括皂類(lèi)，例如高級(jí)脂肪酸的鈉和鉀鹽，即具有12至22個(gè)碳原子的酸；高級(jí)脂肪酸的酰胺；醇胺的高級(jí)脂肪酸酰胺；二苯甲醛-一山梨糖醇縮醛；堿金屬和堿土金屬的乙酸鹽、丙酸鹽和乳酸鹽；蠟，如小燭樹(shù)蠟和巴西棕櫚蠟；和它們的混合物。在那些固化劑中本發(fā)明的凝膠棒實(shí)施方式優(yōu)選使用硬脂酸鈉、棕櫚酸鈉、硬脂酸鋁、羥基硬脂酸鎂鋁，和它們的混合物。含有在此所述的固化劑的凝膠棒組合物公開(kāi)在下列專(zhuān)利文獻(xiàn)中，它們?cè)诖巳囊胱鳛閰⒖济绹?guó)專(zhuān)利2,900,306，Slater，1959.8.18發(fā)布；美國(guó)專(zhuān)利3,255,082，Barton，1966.6.7發(fā)布；美國(guó)專(zhuān)利4,137,306，Rubino等，1979.1.30發(fā)布；美國(guó)專(zhuān)利4,154,816，Roehl等，1979.5.15發(fā)布；美國(guó)專(zhuān)利4,226,889，Yuhas，1980.10.7授權(quán)；美國(guó)專(zhuān)利4,346,079，Roehl，1982.8.24授權(quán)；美國(guó)專(zhuān)利4,383,988，Teng等.1983.5.17授權(quán)；歐洲專(zhuān)利說(shuō)明書(shū)No.107,330，Luebbe等，1984.5.2公開(kāi)；和美國(guó)專(zhuān)利申請(qǐng)序列No.630,790，DiPietro，1984.7.13提交。適用于本發(fā)明凝膠棒實(shí)施方案的優(yōu)選固化劑在歐洲專(zhuān)利說(shuō)明書(shū)No.24,365中有描述，Sampson等，1981.5.4公開(kāi)，在此全文引入作為參考。
在此也可以用作固化劑的是常規(guī)增稠劑。適用增稠劑的實(shí)例包括但不限于天然聚合物，例如槐樹(shù)豆膠、藻酸鈉、酪蛋白酸鈉、蛋白蛋白、明膠瓊脂、角叉菜膠藻酸鈉、黃原膠、冥櫨子(quinceseed)提取物、黃芪膠、淀粉、化學(xué)改性淀粉和類(lèi)似物、半合成聚合性物質(zhì)如纖維素醚(例如羥乙基纖維素、甲基纖維素、羧甲基纖維素、羥丙基甲基纖維素)、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙烯醇、瓜爾膠、羥丙基瓜耳膠、可溶性淀粉、陽(yáng)離子纖維素、陽(yáng)離子瓜耳膠和類(lèi)似物；和合成聚合物，例如羧乙烯基聚合物、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙烯醇聚丙烯酸聚合物、聚甲基丙烯酸聚合物、聚乙烯基乙酸酯聚合物、聚乙烯基氯聚合物、聚偏二氯乙烯聚合物和類(lèi)似物。也可采用無(wú)機(jī)增稠劑，例如硅酸鋁類(lèi)化合物，如皂土，或聚乙二醇和聚丙二醇硬脂酸酯或二硬脂酸酯的混合物。天然聚合物和生物聚合體及其應(yīng)用進(jìn)一步公開(kāi)在Dunphy等的歐洲專(zhuān)利申請(qǐng)No.522624。天然聚合物或生物聚合體的其它實(shí)例可以參見(jiàn)Cosmetic BenchReference，pp.1.40-1.42，其在此引入作為參考。
在此也可以用作固化劑的是親水性膠凝劑，例如B.F.Goodrich公司以Carbopol注冊(cè)TM樹(shù)脂的商標(biāo)出售的丙烯酸/丙烯酸乙酯共聚物和羧乙烯基聚合物聚合物。這些樹(shù)脂基本上由膠態(tài)水溶性的丙烯酸與0.75％至2.00％的交聯(lián)劑如聚烯丙基蔗糖或聚烯丙基季戊四醇交聯(lián)的聚烯基聚醚交聯(lián)聚合物組成。實(shí)例包括Carbopol934、Carbopol 940、Carbopol 950、Carbopol 980、Carbopol951和Carbopol 981。Carbopol 934是丙烯酸與約1％的每個(gè)蔗糖分子平均具有約5.8個(gè)烯丙基的蔗糖的聚烯丙基醚交聯(lián)的水溶性聚合物。適用于此的還有以商品名“Carbopol Ultrez 10、CarbopolETD2020、Carbopol 1382、Carbopol 1342和Pemulen TR-1(CTFA命名丙烯酸酯/10-30無(wú)機(jī)丙烯酸酯交聯(lián)聚合物)出售的丙烯酸聚合物(carbomer)。上述聚合物的聯(lián)合形式也適用于此。其他適用于此的膠凝劑包括油凝膠，如三羥基硬脂精。
疏水性改性纖維素也適合在此用作固化劑。這些纖維素還公開(kāi)在美國(guó)專(zhuān)利4,228,277和5,104,646，這兩篇在此全文引入作為參考。
適用膠凝劑或膠化劑可以參見(jiàn)Cosmetic Bench Reference，p.1.27，其在此引入作為參考。
不受理論限制，與潤(rùn)膚劑聯(lián)合的固化劑通過(guò)在皮膚上形成連續(xù)或不連續(xù)雙層或多層薄膜在皮膚上起隔離作用。在此所用的術(shù)語(yǔ)“隔離”是指防止或阻隔某些事物，在此處的情況中，是防止水分(通過(guò)蒸發(fā))和維生素B3類(lèi)化合物(通過(guò)膜結(jié)合)由皮膚表面逸出。
b.)表面活性劑本發(fā)明的組合物還含有表面活性劑。適用于本發(fā)明組合物的表面活性劑是可以那些在環(huán)境溫度下當(dāng)與極性溶劑混合時(shí)能夠形成締合結(jié)構(gòu)、優(yōu)選層狀液晶或反轉(zhuǎn)六邊形的表面活性劑。在此所用的環(huán)境溫度/室溫可以是約18℃至約27℃，優(yōu)選約20℃至約25℃，這取決于多種可變因素，例如地理位置，即亞熱帶對(duì)溫帶地區(qū)。如果能夠形成締合結(jié)構(gòu)，所屬領(lǐng)域普通技術(shù)人員能夠在環(huán)境溫度下測(cè)定出來(lái)。適用的表面活性劑具有的克拉夫特點(diǎn)一般等于或低于約20℃的環(huán)境溫度，或通常等于或低于約18℃至約27℃，優(yōu)選等于或低于約20℃至約25℃。
所屬領(lǐng)域熟知Krafft點(diǎn)的定義，并且所屬領(lǐng)域的一名普通技術(shù)人員可以測(cè)量出表面活性劑的Krafft點(diǎn)。一般而言，Krafft點(diǎn)是表面活性劑的烴鏈的熔點(diǎn)。它也可以表示因超過(guò)臨界膠束濃度并形成膠束所致的締合膠體在水中的溶解度急速增高時(shí)的溫度。參見(jiàn)Ekwall.，P.，“Composition，Properties and Structure ofLiquid Crystalline Phases in Systems of AmphiphilicCompounds”Advances in Liquid Crystals Vol.I，Chapter I，p.81.
在為測(cè)定形成締合結(jié)構(gòu)的能力制備表面活性劑和極性溶劑的聯(lián)合樣本中，要求表面活性劑充分溶于極性溶劑中以使締合結(jié)構(gòu)可以在環(huán)境溫度下形成。一名所屬領(lǐng)域的普通技術(shù)人員能夠測(cè)定相容性相互作用。
任何在環(huán)境溫度下形成締合結(jié)構(gòu)并且適用于化妝品的表面活性劑適合于本發(fā)明。適用于化妝品的表面活性劑不存在皮膚病學(xué)或毒理學(xué)問(wèn)題。陰離子表面活性劑、非離子表面活性劑、陽(yáng)離子表面活性劑、兩性表面活性劑及其混合物也適用。優(yōu)選采用Krafft點(diǎn)等于或低于約環(huán)境溫度的陰離子表面活性劑、非離子表面活性劑、陽(yáng)離子表面活性劑、兩性表面活性劑及其混合物。更優(yōu)選Krafft點(diǎn)等于或低于約環(huán)境溫度的非離子表面活性劑、陽(yáng)離子表面活性劑、兩性表面活性劑及其混合物。
適用于此的表面活性劑參見(jiàn)El-Nokaly的美國(guó)專(zhuān)利5,843,407，在此引入作為參考。
本發(fā)明的締合結(jié)構(gòu)也可以有效改善維生素B3類(lèi)化合物的皮膚滲透性。不受理論的限制，相信所述締合結(jié)構(gòu)通過(guò)在皮膚上形成連續(xù)或不連續(xù)雙層或多層表面或者起隔離的作用或者在皮膚上充當(dāng)截留基質(zhì)。在此所用的術(shù)語(yǔ)“隔離”是指防止或阻隔某些事物，在此處的情況中，防止水分(通過(guò)蒸發(fā))和維生素B3類(lèi)化合物(通過(guò)膜結(jié)合)由皮膚表面逸出。在此所用的術(shù)語(yǔ)“截留基質(zhì)”是指能夠與皮膚結(jié)合的單層、多層囊泡、圓柱形膠束、六邊形液晶、層狀液晶或立方相液晶。截留基質(zhì)捕捉維生素B3類(lèi)化合物，因此維持皮膚與維生素B3類(lèi)化合物接觸。此外，由于本發(fā)明的締合結(jié)構(gòu)是熱力學(xué)穩(wěn)定的，所以可以肯定截留或結(jié)合的極性溶劑隨時(shí)間內(nèi)緩慢釋放。因此極性溶劑的緩慢釋放有助于使維生素B3類(lèi)化合物保持為溶解形式，由此提高維生素B3類(lèi)化合物的皮膚滲透性。甚至可以通過(guò)加入上述蠟質(zhì)或蠟樣(或凝膠樣)固化劑來(lái)增強(qiáng)隔離效應(yīng)。
表面活性劑可以以約4％至約97％、優(yōu)選約5％至約95％、更優(yōu)選約20％至約90％和首選約30％至約70％的締合結(jié)構(gòu)的水平應(yīng)用。極性溶劑適合制備本發(fā)明的締合結(jié)構(gòu)的溶劑包括任何極性溶劑。一般地，“極性溶劑”是指那些含有羥基和/或羰基并且也具有高介電常數(shù)和強(qiáng)極性的溶劑。適用的極性溶劑包括水；醇，例如乙醇、丙醇，異丙醇，己醇和芐醇；多元醇，例如丙二醇、聚乙二醇、丁二醇、己二醇、麥芽糖醇、山梨糖醇和甘油；溶解在甘油中的泛醇；矯味油，和它們的混合物。也可以采用這些溶劑的混合物。優(yōu)選的極性溶劑是多羥基醇和水。優(yōu)選溶劑的實(shí)例包括甘油、溶于甘油中的泛醇、二醇類(lèi)化合物如丙二醇和丁二醇、聚乙二醇類(lèi)化合物、水和它們的混合物。首選采用的極性溶劑是醇、甘油、泛醇、丙二醇、丁二醇和它們的混合物。
本發(fā)明的化妝品組合物應(yīng)含有占組合物重量約0.01％至約90％、優(yōu)選約0.1％至約60％、更優(yōu)選約1％至約30％和首選約3％至約18％的極性溶劑。有利地是，所用溶劑是以占所述締合結(jié)構(gòu)重量約3％至約96％、優(yōu)選約5％至約95％、更優(yōu)選約10％至約80％和首選約30％至約70％的水平參與締合結(jié)構(gòu)。締合結(jié)構(gòu)的制備締合結(jié)構(gòu)，即圓柱形逆膠束和/或液晶的形成以及所述締合結(jié)構(gòu)出現(xiàn)時(shí)的濃度取決于多種因素，包括表面活性劑的具體種類(lèi)、溶劑、溫度、表面活性劑在溶劑中的溶解度和表面活性劑在載體中的濃度。表面活性劑的純度影響締合結(jié)構(gòu)且特別是層狀液體形的優(yōu)選形式的濃度水平。
將極性溶劑和表面活性劑混合在一起。利用機(jī)械攪動(dòng)可以加速締合結(jié)構(gòu)、特別是優(yōu)選的層狀或六邊形液晶的形成?；旌峡梢酝ㄟ^(guò)手動(dòng)(即用手用器具)進(jìn)行，或者利用家庭、工業(yè)或化妝品制備工業(yè)適用的機(jī)械設(shè)備進(jìn)行?？梢圆捎锰峁┘羟胁僮魍瑫r(shí)混合的擠出機(jī)。
首選單相液晶。優(yōu)選利用大體上兩相液晶、單相液晶或單相液晶組分(適宜至少90％)。
通過(guò)超速離心可以獲得從過(guò)量液體(溶劑或溶液)或固體中分離和測(cè)定締合結(jié)構(gòu)。超速離心利用足夠高的離心力來(lái)完成(優(yōu)選在約20,000rpm至約60,000rpm下使用裝配SW60Ti轉(zhuǎn)筒的Beckman L8-80離心機(jī)離心約1小時(shí)至約16小時(shí)或在約300,000*g下離心約1小時(shí))致使在一段時(shí)間內(nèi)形成可觀察到的相界。在這些條件下，獲得良好的各相的分離。各相的體積利用校準(zhǔn)的離心管測(cè)量并且計(jì)算各相的體積分?jǐn)?shù)。
任選地，本發(fā)明的組合物還可以含有附加的膠體結(jié)構(gòu)。膠體結(jié)構(gòu)的非限定實(shí)例是乳化體和凝膠網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)。這些和其他有效膠體結(jié)構(gòu)的詳細(xì)描述可以參見(jiàn)Niels J.Krog，F(xiàn)ood Emulsifiers，pp.141188，Marcel Dekker，Inc.，(1997)，在此全文引入作為參考。
任選成分色料本發(fā)明的某些實(shí)施方案，優(yōu)選唇膏或純彩，可以進(jìn)一步含有約0.1％至約90％，優(yōu)選約1％至約35％、更優(yōu)選約1％至約20％和首選約5％至約15％的色料，以無(wú)水顏料的重量計(jì)。這些通常是鋁、鋇或鈣鹽或色淀。優(yōu)選存在約0.1％至約4％的染料和0％至約20％的珠光劑。
當(dāng)混合在唇用組合物中時(shí)，顏料一般分散在潤(rùn)膚劑中形成良好的顏料分散體，由此提供均勻的顏色分布。利用締合結(jié)構(gòu)、優(yōu)選層狀液晶可以獲得顏料的優(yōu)異分散體，其可以作為色料/顏料混合在本發(fā)明化妝品組合物內(nèi)的方式。一種優(yōu)選的干燥顏料的混合方法包括步驟
(a)制備基本組成如下的混合物(1)極性溶劑；和(2)表面活性劑，選自Krafft點(diǎn)等于或低于環(huán)境溫度的兩性、陽(yáng)離子、陰離子和非離子表面活性劑及其混合物；和(b)攪拌該混合物直至形成締合結(jié)構(gòu)；(c)加入并混合干燥顏料直至獲得均勻混合物；(d)研磨該混合物直至獲得均勻粒度；和(e)相剩余成分中加入并混合(c)的混合物直至得到均勻混合物。
如果化妝品組合物的成分被處理為使締合結(jié)構(gòu)就地形成，優(yōu)選的干燥顏料混合方法是將它們?cè)谝环N或多種液體潤(rùn)膚劑組分中制漿。
適用于此的色料/顏料是所有適用于唇膏組合物的無(wú)機(jī)或有機(jī)色料/顏料。
色淀或是用固體稀釋劑延展或縮小的顏料，或者是通過(guò)水溶性染料沉淀在吸附性表面上制備的有機(jī)顏料，通常是氫氧化鋁。在某些情況中對(duì)于可溶性染料是否沉淀在氫氧化鋁的表面生成染色無(wú)機(jī)顏料或是否僅僅在底物存在下沉淀存在不確定性。由酸性或堿性染料形成的不溶性鹽也可以生成色淀。在此還可以采用鈣和鋇色淀。
適用于本發(fā)明的色淀包括紅色3鋁色淀、紅色21鋁色淀、紅色27鋁色淀、紅色28鋁色淀、紅色33鋁色淀、黃色5鋁色淀、黃色6鋁色淀、黃色10鋁色淀、橙色5鋁色淀和藍(lán)色1鋁色淀，紅色6鋇色淀、紅色7鈣色淀。
其它色料和顏料也可以含在唇膏中，例如染料和珠光劑，氧化鈦，紅色6、紅色21、褐色、紅褐色和黃褐色染料，白堊、滑石、氧化鐵和鈦酸鹽云母。
優(yōu)選地，色料成分是平均初級(jí)粒度直徑小于約5微米、優(yōu)選的是2微米、更優(yōu)選的是1微米的水溶性微粒固體。
不受理論的限定，確信此類(lèi)固體微粒本身位于分散液滴的界面(即不連續(xù)相)和連續(xù)相作為屏障，防止的聚集，并且由此改進(jìn)穩(wěn)定化。這種現(xiàn)象的更詳細(xì)解釋參見(jiàn)S.E.Friberg和Kare Larsson在Food Emulsions，pp.36-41，Marcel Dekker，Inc.(1997)中的描述，其在此全文引入作為參考。分散劑也可以與本發(fā)明的色料和顏料合用。適用分散劑的實(shí)例包括但不限于U.S.專(zhuān)利5,688,493中描述的那些，其在此全文引入作為參考。其它添加劑可以存在于本發(fā)明化妝品組合物中的其它任選成分包括矯味油；脂肪可溶性維生素，例如維生素A和E，維生素A(例如乙酸酯、丙酸酯或棕櫚酸酯)和維生素E(例如乙酸酯或山梨酸酯)的酯；防曬劑，例如甲氧基肉桂酸辛酯，丁基甲氧基二苯甲?；淄椋趸伜脱趸\；殺菌劑，例如三氯生；抗炎劑，例如氫化可的松；脂質(zhì)物，例如神經(jīng)酰胺和脂質(zhì)體和護(hù)膚活性劑?；瘖y品組合物可以含有化妝品組合物如睫毛油、粉底或護(hù)唇產(chǎn)品中常用的成分。這包括護(hù)膚活性成分，例如藥學(xué)活性成分。
護(hù)膚活性成分可以以水溶性和非水溶性形式加入本發(fā)明的化妝品組合物。這些包括但不限于維生素C及其衍生物(例如棕櫚酸抗壞血酸、磷酸抗壞血酸及其鹽，如鎂或鈉鹽)、維生素D、泛醇、視黃酸、氧化鋅、β-甘草酸(glycyerhetic acid)；春黃菊油；銀杏提取物；焦谷氨酸、鹽或酯；透明質(zhì)酸鈉；2-羥基辛酸；硫；水楊酸；羧甲基胱氨酸和它們的混合物。
這些脂溶性和水溶性的添加劑一般是以小于約10％(重量)的量存在，和更常為約0.01％至約5％(重量)，優(yōu)選約0.01％至約3％(重量)，首選約0.1％至約1％(重量)。
矯味油如薄荷油、橙油、柑橘油、冬青油可以于醇或甘油合用。矯味油常常混合在溶劑如乙醇中以稀釋矯味劑。在此適用的矯味油可以衍生自天然來(lái)源或合成制得。常用的矯味油是酮、醇、脂肪酸、酯和萜烯的混合物。術(shù)語(yǔ)“矯味油”在所屬領(lǐng)域中一般被認(rèn)為是由植物來(lái)源(即葉、樹(shù)皮、水果或植物的皮)衍生的液體，并且它們通常不溶于水。所用矯味油的水平可以是0％至約5％，優(yōu)選0％至約1％。
附加的保濕劑也可以含在本發(fā)明組合物中。優(yōu)選的保濕劑包括吡咯烷酮羧酸、乳酸鈉或乳酸、尿素、胍、甘油酸及其鹽(例如鈣鹽)、礦脂、膠原、、α-羥丙基甘油基醚、α-羥基酸(例如乙基乙醇酸、亮氨酸、苦杏仁酸、乙醇酸)、葡糖胺和彈性蛋白纖維，D-泛醇、尿囊素、透明質(zhì)酸和硫酸軟骨素。適用保濕劑的實(shí)例可以參見(jiàn)Cosmetic Bench Reference，p.1.30-1.32(1996)，其在此引入作為參考。
在此也可以采用乳化劑，其俗稱(chēng)為偶聯(lián)劑。乳化劑的總用量可以是制劑的0％至約20％，優(yōu)選0％至約15％和首選約1％至約10％。適用乳化劑的實(shí)例可以參見(jiàn)Dunphy等的美國(guó)專(zhuān)利5,085,856；日本專(zhuān)利申請(qǐng)Sho 61-83110；Dunphy等的歐洲專(zhuān)利申請(qǐng)EP 522624；El-Nokaly等的美國(guó)專(zhuān)利5,688,831；并且適用的保溫劑的實(shí)例可以參見(jiàn)Cosmetic Bench Reference，pp.1.22，1.24-1.26(1996)，這些文獻(xiàn)在此全部全文引入作為參考。
本發(fā)明的一個(gè)優(yōu)選實(shí)施方案含有a.)約1％至約10％煙酰胺，b.)約0.1％至約50％，優(yōu)選約0.1％至約15％極性溶劑c.)約0.1％至約20％該化妝品組合物的表面活性劑，和d)約0.1％至約50％環(huán)境溫度下為液體的油。表面活性劑適宜為混合物，其中約50％至約75％的混合物是由Krafft點(diǎn)等于或低于環(huán)境溫度并且在環(huán)境溫度下形成締合結(jié)構(gòu)的表面活性劑組成，和約25％至約50％的混合物是由起偶聯(lián)劑作用的表面活性劑組成。另一種優(yōu)選的可以形成締合結(jié)構(gòu)并且表面活性劑起偶聯(lián)劑作用的表面活性劑混合物是卵磷脂、PG-3二異硬脂酸酯、脫水山梨糖醇一油酸酯、膽甾醇12羥基硬脂酸酯和二季戊四醇脂肪酸酯。
優(yōu)選的任選組分是乙基纖維素(Ethocel)。乙基纖維素一般適合在約5％和更優(yōu)選1％的水平使用。
另一優(yōu)選任選組分是二氧化硅。二氧化硅一般優(yōu)選以約1％至約5％的水平使用。
低變應(yīng)性組合物可以由在此所述的液晶、蠟、油和色料制成。這些唇膏應(yīng)該不含有香料、矯味油、羊毛脂、防曬劑，特別是PABA，或其它敏化劑或潛在敏化劑和刺激物。
本發(fā)明的組合物也可以制備為長(zhǎng)效或非轉(zhuǎn)移性化妝品組合物。此類(lèi)唇膏的詳細(xì)探討參見(jiàn)日本專(zhuān)利公開(kāi)Hei No.6-199630和歐洲專(zhuān)利申請(qǐng)748622，它們?cè)诖巳囊胱鳛閰⒖肌?br> 另外的可以混合在本發(fā)明組合物中的任選物質(zhì)可以參見(jiàn)Oblong等的PCT申請(qǐng)WO 97/39733。
制備方法本發(fā)明包括制備含有維生素B3類(lèi)化合物的穩(wěn)定化妝品組合物的方法。可以采用常規(guī)制劑和混合技術(shù)，并且通常包括將維生素B3類(lèi)化合物溶解在極性溶劑中，將該溶液加入由潤(rùn)膚劑組分組成的疏水性基質(zhì)，和含有固化劑和表面活性劑的穩(wěn)定化體系，生成含有上述成分的化妝品組合物。在一個(gè)優(yōu)選實(shí)施方案中，本發(fā)明提供一種改進(jìn)維生素B3類(lèi)化合物在皮膚、尤其是在唇部的滲透作用及改進(jìn)產(chǎn)品穩(wěn)定性的方法。常規(guī)的制劑和混合技術(shù)詳細(xì)公開(kāi)在Harry’sCosmeticolog，pp.119-141和314-354(J.B.Wilkinson andR.J.Moore 7th ed 1982)和CosmeticsScience andTechnology，pp. 1-104和307-422(M.S.Balsam and E.Sagarin 2″d ed 1972)，它們?cè)诖巳囊胱鳛閰⒖肌?br> 使用的方法本發(fā)明的化妝品組合物理想地適于處理皮膚和唇部，尤其是以唇膏或唇用香脂的形式涂敷給唇部提供長(zhǎng)效或半長(zhǎng)效顏色，具有理想的光彩或光澤修飾?；瘖y品組合物也可以用護(hù)膚劑處理皮膚和/或唇部，保護(hù)它們不暴露在惡劣氣候下，包括刮風(fēng)和雨天，干燥和/或炎熱環(huán)境，環(huán)境污染物(例如臭氧、煙塵等)，或保護(hù)不和過(guò)度劑量的陽(yáng)光接觸。組合物也適宜為頭發(fā)和皮膚提供防曬、保濕和/或調(diào)理作用，改善膚感，調(diào)節(jié)皮膚紋理，減少細(xì)紋和皺紋，降低頭發(fā)或皮膚上的油性光亮，亮膚和減少皮膚或頭發(fā)異味。
所以，所述化妝品組合物可以以傳統(tǒng)方式、利用常規(guī)夾持器或涂敷器涂敷在皮膚和/或唇部為其提供裝飾性和/或保護(hù)性薄膜。
實(shí)施例實(shí)施例I-X中所述的化妝品制劑舉例說(shuō)明本發(fā)明化妝品組合物的具體實(shí)施方式
，但不對(duì)本發(fā)明構(gòu)成限定。所屬領(lǐng)域技術(shù)人員在不脫離本發(fā)明的實(shí)質(zhì)和范圍下可以完成其它改進(jìn)。本發(fā)明這些舉例的化妝品組合物的實(shí)施方案提供改善的維生素B3類(lèi)化合物的皮膚滲透性并且改進(jìn)了化妝品組合物的穩(wěn)定性。
所有舉例的組合物可以通過(guò)常規(guī)制劑和混合技術(shù)制備。組分用重量百分比給出，并且不包括次要物質(zhì)如稀釋劑、填充劑等。因此，所列制劑含有列出的成分和與這些成分有關(guān)的次要物質(zhì)。
實(shí)施例I-唇膏組合物組分 重量％蓖麻油18.5棕櫚酸異丙酯 11.6辛酸/癸酸/異硬脂酸/己二酸 7.0甘油三酯羊毛脂 7.0紅色21鋁色淀 7.0小燭樹(shù)蠟 6.6丙二醇肉豆蔻基醚乙酸酯 6.0辛酸/癸酸甘油三酯 5.8甘油 5.0水 5.0煙酰胺 1.0二氧化鈦 4.7蜂蠟 4.1甘油一酯 3.5羊毛脂油 2.5地蠟 2.5磷脂(大豆卵磷脂) 1.0聚丁烯0.8巴西棕櫚蠟0.4將上述組分加入安裝加熱源的不銹鋼容器中。將組分加熱至約85℃并且混合直至均勻。把該混合物傾入模具中并且冷卻至室溫。
將唇膏涂敷在唇部可以提供著色、保溫和改進(jìn)的煙酰胺皮膚滲透性。
實(shí)施例II-唇膏組合物組分 用量(重量百分比)巴西棕櫚蠟1.50地蠟 6.00小燭樹(shù)蠟 4.00氫化植物油5.00乙酰化羊毛脂 4.00異硬脂酸異丙酯11.90硬脂酸10.00對(duì)羥基苯甲酸丙酯 0.10蓖麻油酸鯨蠟酯10.00棕櫚酸生育酚 1.00硅石L-700 1.00聚丁烯2.00礦脂 5.50締合結(jié)構(gòu)相蔗糖一油酸酯 14.00煙酰胺2.00甘油 12.00顏料 9.00除了顏料之外，將締合結(jié)構(gòu)相的組分混合直至形成締合結(jié)構(gòu)。一旦形成締合結(jié)構(gòu)，加熱顏料并且在三輥磨上研磨。隨后該混合物于其它組分混合，并且混合直至得到均勻混合物。(或者加入上述成分并且同時(shí)混合在一起)。加熱該混合物至85℃，隨后室溫下傾入模具中。
將唇膏涂敷在唇部可以提供著色、保濕和提高的煙酰胺皮膚滲透性。
實(shí)施例III-唇膏組合物組分 用量(重量百分比)巴西棕櫚蠟 1.50地蠟 6.00小燭樹(shù)蠟 4.00氫化植物油 9.00棕櫚酸異丙酯 9.40異硬脂酸 11.50乙酰化羊毛脂 4.00對(duì)羥基苯甲酸丙酯 0.10蓖麻油酸鯨蠟酯 10.00棕櫚酸生育酚 1.00硅石L-700 1.00聚丁烯 2.00礦脂 5.50締合結(jié)構(gòu)相蔗糖一油酸酯 12.00煙酰胺2.00甘油 12.00顏料 9.00組合物按照實(shí)施例II制備和使用。
實(shí)施例IV-唇膏組合物組分 用量(重量百分比)巴西棕櫚蠟1.50地蠟 5.50小燭樹(shù)蠟 4.00氫化植物油8.50乙?；蛎? 4.00對(duì)羥基苯甲酸丙酯 0.10蓖麻油酸鯨蠟酯10.00棕櫚酸生育酚 1.00聚丁烯2.00聚硅氧烷共聚物15.97礦脂 5.97無(wú)水羊毛脂5.97締合結(jié)構(gòu)相卵磷脂22.95煙酰胺2.50泛醇 1.00甘油 6.00顏料 9.00水4.041#1154-141-1，由GE Silicones供應(yīng)。
實(shí)施例V-止汗劑凝膠棒組分 用量(重量百分比N-月桂基-L-谷氨酸-二-4正丁基酰胺112-羥基硬脂酸2水 2.0煙酰胺 2卵磷脂 0.1輕質(zhì)礦物油221.1癸二酸二異丙酯 40.8鋁鋯 25滑石 31GP-1，Aj inomoto，Inc.供應(yīng)2Benol白色礦物油，Witco Chemical Corp.供應(yīng)3Schercenol IS，Scher Cherfficals Inc.供應(yīng)在不銹鋼容器中，煙酰胺溶于水并且和卵磷脂混合形成締合結(jié)構(gòu)。另外地，將膠凝劑和液體基質(zhì)物質(zhì)混合在安裝有加熱源的容器內(nèi)。在約80℃至約130℃之間加熱該混合物同時(shí)攪拌，直至混合物形成均勻、熔融溶液。優(yōu)選地，使該均勻、熔融溶液冷卻至混合溫度；通常約65℃至120℃。(另外，混合物可以直接加熱至混合溫度直至該混合物形成均勻、熔融溶液。然而，這種替代方法通常需要長(zhǎng)時(shí)間在高溫下加熱且隨后冷卻)。把煙酰胺混合物、止汗劑活性劑和其它組分如香料和色料加入上述容器中的均勻、熔融溶液內(nèi)同時(shí)攪拌。使該混合物冷卻至開(kāi)始變稠，隨后將混合物傾入容器內(nèi)使它們冷卻至環(huán)境溫度。(雖然不優(yōu)選，止汗劑活性成分也可以與膠凝劑和液體基質(zhì)物質(zhì)一起在第一步中加入)。
將含有上述成分的止汗劑組合物涂敷在人體對(duì)象的腋下區(qū)域，在涂敷區(qū)域可以減少出汗并且改善該區(qū)域的異味。
實(shí)施例VI-固體止汗劑棒組分 用量(重量百分比)硬脂醇 9.8煙酰胺 0.1卵磷脂 1.0丁二醇 1.2氫化蓖麻油-mp 86℃ 4.0氯氫氧化鋁 40.0Isopar″V″142.9香料 1.0(Isopar″V″平均分子量197沸點(diǎn)范圍255-301℃)在不銹鋼容器中，煙酰胺溶于丁烯并且與卵磷脂混合生成締合結(jié)構(gòu)。分開(kāi)地，將異鏈烷烴、非水溶性液體潤(rùn)膚劑、表面活性劑和非水溶性蠟混合，充分加熱生成這些物質(zhì)的溶液，隨后加入收斂止汗劑鹽并且輕輕攪動(dòng)。加入煙酰胺混合物和鹽之后，加入其它選擇性組分如滑石，混合這種形成均勻混懸液。使該混懸液冷卻至高于固化點(diǎn)的溫度，隨后傾入適當(dāng)容器內(nèi)。
把含有上述成分的止汗劑組合物涂敷在人體對(duì)象的腋下區(qū)域，在涂敷區(qū)域可以減少出汗并且改善該區(qū)域的異味。
實(shí)施例VII-止汗劑膏霜組分用量(重量百分比)環(huán)甲基硅氧烷(D5) 41.5聚二甲基硅氧烷(350cs) 4.0Cab-O-Sil HS-514.0Microthene FN 51026.0Natrosol32.0卵磷脂0.5煙酰胺0.5甘油 3.0異二十烷413.0ReachAZ526.7香料 0.81膠體硅石增稠物質(zhì)，由Cabot Corporation出售2低密度聚乙烯粉末，U.S.I.Chemicals出售3羥乙基纖維素，Hercules，Inc出售42，2，4，4，6，6，8，8-二甲基-10-甲基十一胺，得自PermethylCorporation，F(xiàn)razier，PA.5鋯-鋁-甘氨酸羥基氯化物復(fù)合物，特殊止汗活性物質(zhì)，ReheisChemical Company出售。
將環(huán)甲基硅氧烷、聚二甲基硅氧烷、異二十烷和香料加入不銹鋼混合容器中。隨后加入Cab-O-Sil，再加入Microthene和Natrosol，最后加入止汗活性劑。加入各具體物質(zhì)后徹底攪拌該組合物。
隨后用Black & Decker Die(Model 4420，4型)磨床在約6,000rpm下研磨該組合物5分鐘，該磨床帶有直徑6.35cm的風(fēng)扇分散葉片。研磨組合物的滲透力值在25℃和50％相對(duì)濕度下約為300grams。
把含有上述成分的止汗劑霜?jiǎng)┩糠笤谌梭w對(duì)象的腋下區(qū)域，在涂敷區(qū)域可以減少出汗并且改善該區(qū)域的異味。
實(shí)施例VIII-睫毛油組分 用量(重量百分比)巴西棕櫚蠟 3.00甘油一硬脂酸酯17.50白色蜂蠟 3.75C18-C36甘油三酯25.50氫化甘油松脂酸酯30.15對(duì)羥基苯甲酸丙酯 0.10石蠟118/125 2.25石蠟 2.25卵磷脂42.25硬脂酸3X 4.00油酸 0.75三乙醇胺 1.25鯨蠟基磷酸鉀51.00紫膠，NF 3.00三乙醇胺 0.47EDTA三鈉 0.10黑色氧化鐵7.00聚二甲基硅氧烷0.20對(duì)羥基苯甲酸甲酯 0.20對(duì)羥基苯甲酸乙酯 0.15苯氧基乙醇0.80乙醇40B，190 4.00二氮雜環(huán)戊烷基脲 0.20去離子水 44.78dl-泛醇 0.35煙酰胺5.00總量 100.001可采用Henkel/Emery出售的Emerest 24002可采用Croda，Inc.出售的Syncrowax HGL-C3可采用Hercules，Inc.出售的Foral 1054可采用Central Soya，Inc.出售的Centrolex F5可采用Givaudan的Amphisol K在安裝加熱源的容器內(nèi)混合蠟和脂肪。加熱蠟和脂肪并且利用常規(guī)攪拌器以低速混合使該混合物液化。持續(xù)混合直至混合物均勻。向該均勻混合物中加入顏料。提高混合速率，顏料在約30-35分鐘內(nèi)混合在該混合物中直至均勻分散。持續(xù)混合同時(shí)加入乳化劑。
在帶有加熱源的第二容器內(nèi)加入水，隨后加入煙酰胺、卵磷脂和任何其它水可分散的成分。加熱該混合物，在約80-95℃的溫度下混合。如果需要彌補(bǔ)損失的水，可以再加入水。
合并含水和親脂性混合物并且用分散型混合器混合。
持續(xù)混合直至該混合物冷卻至約65-70℃的溫度。加入防腐劑同時(shí)混合，令該混合物進(jìn)一步冷卻至45-47℃。加入任何剩余成分同時(shí)混合。合并的混合物冷卻至高于固化點(diǎn)的溫度，隨后傾入適當(dāng)容器內(nèi)。
將該睫毛油組合物涂敷在睫毛和/或眉毛上提高軟化、保濕和調(diào)理的作用。
實(shí)施例IX-睫毛油組分 用量(重量百分比)巴西棕櫚蠟 2.00甘油一硬脂酸酯 8.50白色蜂蠟3.25C17-C36甘油三酯25.50氫化甘油松脂酸酯30.15對(duì)羥基苯甲酸丙酯0.10石蠟118/125 2.25石蠟2.25卵磷脂42.50硬脂酸3X 4.00油酸 0.75三乙醇胺 2.00鯨蠟基磷酸鉀51.00去離子水 41.03紫膠，NF 3.00三乙醇胺 0.47PVP/VA共聚物60.25黑色氧化鐵 10.00聚六甲基硅氧烷(Simethicone)0.20對(duì)羥基苯甲酸甲酯 0.20對(duì)羥基苯甲酸乙酯 0.15苯氧基乙醇 0.80乙醇40B，190檢驗(yàn) 4.00二氮雜環(huán)戊烷基脲 0.20EDTA三鈉 0.10dl-泛醇0.35煙酰胺 5.00總量 100.001可采用Henkel/Emery出售的Emerest 24002可采用Croda，Inc.出售的Syncrowax HGL-C3可采用Hercules，Inc.出售的Foral 1054可采用Central Soya，Inc.出售的Centrolex F5可采用5Givaudan出售的Amphisol K6可采用ISP出售的PVP/VA S-630按照實(shí)施例VIII制備和使用該睫毛油。
實(shí)施例X-唇膏實(shí)施例Xa實(shí)施例Xb組分重量％. 重量％.聚丁烯 4.536 4.536羊毛脂油18.342 18.342辛氧基甘油基山崳酸 18.342 18.342酯庚酸硬脂基酯8.856 8.856西蒙得木油 8.856 8.856蓖麻油 19.28 24.08丁基羥基甲苯0.054 0.054丁基羥基苯甲醚 0.054 0.054微晶蠟 6.846.84聚乙烯500 6.846.84締合相卵磷脂 0.475 0.475水 6 1.2煙酰胺 1 1膽甾醇 0.475 0.475磷酸二鯨蠟酯0.050.05在適當(dāng)容器中，將蓖麻油、聚丁烯、羊毛脂油、辛氧基甘油基山崳酸酯、庚酸硬脂基酯、西蒙得木油、丁基羥基甲苯、丁基羥基苯甲醚、微晶蠟、聚乙烯500加入帶有加熱源的容器中并且在約100-110℃下加熱形成熔化物?；旌显撊芑镏敝辆鶆颉７珠_(kāi)地，將煙酰胺溶于極性溶劑(即水)。隨后煙酰胺溶液和卵磷脂、膽甾醇和磷酸二鯨蠟酯混合形成締合結(jié)構(gòu)。把該煙酰胺/締合結(jié)構(gòu)混合物加入含蓖麻油的混合物中，混合直至均勻。真空下使該混合物脫氣，傾入適當(dāng)模具中。該混合物冷卻至環(huán)境溫度并且混合在適當(dāng)包裝中。
將唇膏涂敷在唇部提高著色、保濕和改進(jìn)的煙酰胺滲透性。
實(shí)施例XI-固體壓縮乳化體組分 ％W/WA部分環(huán)甲基硅氧烷245 14.00環(huán)/聚二甲基硅氧烷共聚多元醇 15.00(DC5225C)1異壬酸異壬酯 3.00AbilQuat3272 1.00B部分月桂基醚7(RhodasurfL-790)20.50對(duì)羥基苯甲酸丙酯 0.25C部分MT-6005.07Tronox4.06甘油 4.53黑色氧化鐵漿 0.10黃色氧化鐵漿 1.87紅色氧化鐵漿 0.33氧化鋅5.00煙酰胺5.00卵磷脂1.00對(duì)羥基苯甲酸甲酯 0.12去離子水 27.33D部分聚二甲基硅氧烷處理的滑石 5.00Polytrap 1.34乙烯丙烯酸共聚物(EA-209)32.00地蠟 3.501購(gòu)自Dow Corning2購(gòu)自Rhone Poulenc3購(gòu)自Rhone Poulenc在適當(dāng)容器中，合并C部分的組分并且用帶有1”分散篩的Silverson L4R在高速(優(yōu)選約9000-10000 rpm)下研磨至少1/2小時(shí)或直至該混合物均勻。在分開(kāi)的容器中，合并A部分的組分并且用帶有2”乳化器篩的Silverson L4R在約3000rpm下混合。另外，在對(duì)羥基苯甲酸丙酯完全溶解之前，合并B部分的組分，用帶有2”乳化器篩的Silverson L4R在約3000-4000rpm下將B部分加入A部分。把C部分緩慢加入A部分和B同時(shí)用帶有2”乳化器篩的Silverson L4R在約6000rpm下混合。持續(xù)混合直至混合物均勻。加入D部分保持充分翻轉(zhuǎn)(即采用約6000-8000rpm的混合速度)，隨后加熱至約80℃。向該熱的混合物中加入地蠟同時(shí)混合直至混合物均勻。真空下使該混合物脫氣，傾入適當(dāng)模具中。令混合物冷卻至環(huán)境溫度并且填充到適當(dāng)包裝內(nèi)將該固體壓縮乳化體涂敷在皮膚上減少皮膚的細(xì)紋和紋理并且減少油性光澤。
實(shí)施例XII-長(zhǎng)效化妝品乳化體.(締合結(jié)構(gòu)實(shí)施例)A.通過(guò)在適當(dāng)容器中合并下列組分制備一種混合物(A部分)組分 WT.％.
MQ樹(shù)脂143.7PM99A256.31三甲基硅氧烷硅酸鹽，購(gòu)自GE.
2異十二烷，購(gòu)自Presperse利用常規(guī)混合技術(shù)混合該混合物直至MQ樹(shù)脂溶解。處理B.通過(guò)在適當(dāng)容器中合并下列組分制備一種混合物(B部分)組分WT.％.
SE30聚硅氧烷樹(shù)膠150.0PM99A50.01購(gòu)自GE.
利用常規(guī)混合技術(shù)混合該混合物直至SE30聚硅氧烷樹(shù)膠溶解。
C.通過(guò)合并下列組分制備含有A部分和B部分的化妝品乳化體組分WT.％A部分 36.89B部分 19.00顏料10.00PM99A 1.41對(duì)羥基苯甲酸丙酯0.20皂土ISD 15.00水 10.00煙酰胺 5.00卵磷脂12.00合成鋰皂石XLS 0.51Central Soya以商品名Centrolex F出售在適當(dāng)容器中，合并A部分和顏料、對(duì)羥基苯甲酸丙酯和PM99A的混合物并且利用Ultra Turrax T25均化器在約8,000rpms下混合約10分鐘或直至該化妝品混合物均勻(小心不要引燃PM99A)。向化妝品組合物中加入Bentone ISD同時(shí)混合約8,000rpms直至該混合物均勻。在另一容器中把水、煙酰胺和卵磷脂混合在一起形成締合結(jié)構(gòu)并且隨后加入該化妝品組合物同時(shí)攪拌。向混合物中加入合成鋰皂石XLS并且用Ross均化器在約3,500rpms下混合直至均勻。向該化妝品混合物中加入B部分的混合物，并且利用IKA攪拌器開(kāi)始在高剪切、優(yōu)選1600rpm下混合以便分散。一旦獲得足夠的分散作用，降低混合器速度，優(yōu)選約1,000rpm，并且混合該化妝品混合物直至均勻。隨后將化妝品混合物傾入適當(dāng)容器內(nèi)并且蓋緊保存，優(yōu)選在室溫下保存。
涂敷該化妝品乳化體組合物使皮膚著色，改善皮膚紋理并且提供改進(jìn)的煙酰胺的皮膚滲透性。
權(quán)利要求
1.一種適于提高維生素B3類(lèi)化合物的皮膚滲透性的局部用化妝品組合物，其特征在于在該組合物含有a)占該組合物重量0.01％至50％的維生素B3類(lèi)化合物；b)占該組合物重量1％至90％、優(yōu)選1％至80％的潤(rùn)膚劑組分，其中含有占該潤(rùn)膚劑組分重量0.1％至100％、優(yōu)選1％至90％的環(huán)境溫度下為液體的油；c)占該組合物重量0.1％至80％的穩(wěn)定化體系，該穩(wěn)定化體系含有i)占該穩(wěn)定化體系重量0.1％至90％的固化劑；和ii)占該穩(wěn)定化體系0.01％至30％的表面活性劑，其中所述表面活性劑具有等于或低于0℃的Krafft點(diǎn)并且形成締合結(jié)構(gòu)；和，d)占該組合物重量0.01％至90％的極性溶劑。
2.權(quán)利要求1的化妝品組合物，其中維生素B3類(lèi)化合物選自煙酰胺、煙酰胺的衍生物、非血管舒張性煙酸酯和它們的聯(lián)合形式，優(yōu)選煙酰胺、煙酸生育酚及其聯(lián)合形式，更優(yōu)選煙酰胺。
3.按照權(quán)利要求1或2的化妝品組合物，其中所述締合結(jié)構(gòu)選自圓柱形逆膠束、感膠液晶及其混合物，優(yōu)選選自單層囊泡、多層囊泡、圓柱形逆膠束、六邊形液晶、立方體液晶、層狀液晶和它們的混合物，更優(yōu)選選自層狀液晶、反轉(zhuǎn)六邊形液晶和它們的混合物。
4.按照權(quán)利要求3所述的化妝品組合物，其中逆膠束聚集構(gòu)成網(wǎng)狀球形結(jié)構(gòu)、伸長(zhǎng)結(jié)構(gòu)、圓柱形結(jié)構(gòu)、囊泡、細(xì)絲結(jié)構(gòu)或它們的混合形式。
5.按照權(quán)利要求1至4任一項(xiàng)的化妝品組合物，其中所述締合結(jié)構(gòu)占該組合物重量的0.1％至75％，優(yōu)選5％至65％。
6.按照權(quán)利要求1至5任一項(xiàng)的化妝品組合物，其中所述極性溶劑是該締合結(jié)構(gòu)的10％至80％，和其中所述表面活性劑是該締合結(jié)構(gòu)的30％至80％。
7.按照權(quán)利要求1至6任一項(xiàng)的化妝品組合物，其中所述極性溶劑選自水、甘油、丙二醇、丁二醇、己二醇、乙醇、泛醇和它們的混合物。
8.按照權(quán)利要求1-7任一項(xiàng)的化妝品組合物，其中選擇所述的油使至少99％所用種類(lèi)的油具有的溶解度參數(shù)差異不超過(guò)0.1至1.5。
9.按照權(quán)利要求1-8任一項(xiàng)的化妝品組合物，該組合物進(jìn)一步的特征在于含有占該組合物重量0.1％至90％、優(yōu)選1％至35％的非水溶性色料成分。
10.一種提高維生素B3類(lèi)化合物的皮膚滲透性的方法，該方法通過(guò)將安全和有效量的權(quán)利要求1中所述組合物涂敷在皮膚上。
全文摘要
本發(fā)明涉及主要由作為連續(xù)相的親脂性物質(zhì)組成并且含有維生素B
文檔編號(hào)A61K8/00GK1344151SQ00805097
公開(kāi)日2002年4月10日 申請(qǐng)日期2000年2月10日 優(yōu)先權(quán)日1999年2月12日
發(fā)明者D·A·賈庫(kù)博維克, M·L·維特, M·艾爾－諾卡里 申請(qǐng)人:寶潔公司