專利名稱：含有維生素b的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及主要由作為連續(xù)相的親脂性物質(zhì)組成并含有維生素B3類化合物的局部用化妝品組合物。
背景技術(shù)：
煙堿酸，也稱作維生素B3，是煙酸的俗名。煙酸的生理活性形式為煙酰胺，它也是維生素B3族化合物的一員。煙酸和煙酰胺(煙酸酰胺)在體內(nèi)是作為兩種酶的組成成分發(fā)揮功能煙酰胺腺嘌呤二核苷酸(NAD)和煙酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸酯(NADP)。直到最近，這些維生素B3類化合物僅用于治療煙酸缺失和糙皮病。
然而，現(xiàn)今發(fā)現(xiàn)維生素B3類化合物還適用于皮膚護理活性劑的領(lǐng)域。英國專利1,370,236描述了含有0.5％至10％煙酸的亮膚組合物。美國專利4,096,240公開了0.1％至10％煙酰胺在亮膚中的應(yīng)用。還發(fā)現(xiàn)維生素B3類化合物可以有效調(diào)節(jié)人體肌膚的紋理。參見Oblong等人的PCT申請WO 97/39733。
然而，當局部施用于皮膚時，僅有大約2-4％所施用的維生素B3類化合物真正滲透到皮膚中。因此，對于含維生素B3類化合物的化妝品組合物存在著需求，所需組合物應(yīng)提供改進的維生素B3類化合物的皮膚滲透性。本發(fā)明人發(fā)現(xiàn)，將維生素B3類化合物摻入極性溶劑中以使維生素B3類化合物超過極性溶劑的飽和溶解度的化妝品組合物可改善維生素B3類化合物的總的皮膚滲透性。
所以，本發(fā)明的一個方面提供可提高局部施用的維生素B3類化合物滲透過皮膚的量的化妝品組合物。
本發(fā)明的另一方面提供含有極性溶劑和作為未溶解的結(jié)晶的維生素B3類化合物的化妝品組合物。
本發(fā)明的再一方面提供含有極性溶劑和作為未溶解的結(jié)晶的維生素B3類化合物的唇膏組合物。
從下面的詳細描述這些方面和其它方面將變得更加清楚。
發(fā)明概述本發(fā)明涉及化妝品組合物，其含有a)0.01％-50％(重量)的維生素B3化合物；b)0％-90％(重量)的潤膚組分，其中包含0％-100％(重量)的在室溫下呈液態(tài)的油；c)0.01％-80％(重量)的極性溶劑；d)0％-30％(重量)的表面活性劑；e)0％-90％(重量)的固化劑；和f)0％-90％的色料，以無水組分計，除非另有說明，所有百分比、份數(shù)和比例是以本發(fā)明化妝品組合物的總重量計。除非另有說明，所有此類有關(guān)所列組分的重量均以活性含量計，所以不包括載體或市售原料中可能包含的副產(chǎn)物。
發(fā)明詳述定義在此所用的術(shù)語“含有”是指組合物含有其他組分，這些組分與該組合物相容并且優(yōu)選那些大體上不破壞本發(fā)明的締合結(jié)構(gòu)的成分。該術(shù)語包含術(shù)語“由…組成”和“基本上由…組成”。
在此所用的術(shù)語“化妝品”包括彩妝、粉底和護膚產(chǎn)品。術(shù)語“彩妝”是指在面部著色的產(chǎn)品，包括粉底、黑色和褐色，即睫毛油、遮蓋劑、眼線、眉用色料、眼影、胭脂、唇用色料等。護膚產(chǎn)品是那些用來處理或護理、濕潤、改善或清潔皮膚的產(chǎn)品。短語“護膚品”所指的產(chǎn)品包括，但不限于膠粘劑、繃帶、牙膏、無水隔離保濕劑、洗衣粉、織物柔軟巾、隔離式藥物釋放貼劑、止汗劑、除臭劑、指甲拋光劑、散劑、織物、擦物、固體乳化體濕敷劑(compact)、無水發(fā)用調(diào)理劑等。術(shù)語“粉底”是指液體、膏霜、摩絲、水粉餅、遮蓋劑或類似的在化妝上產(chǎn)生或重新平撫皮膚整體色澤的產(chǎn)品。制備粉底能夠更好地對濕性和/或油性皮膚起作用。
必要組分維生素B3成分本發(fā)明含有安全和有效量的天然或合成維生素B3類化合物。本發(fā)明的組合物中優(yōu)選約含0.01％-約50％，更優(yōu)選約含0.1％-約30％，更優(yōu)選約含0.5％-約20％，首選約1％-約10％的維生素B3類化合物。
在此所用的″維生素B3類化合物″是指如下式所示的化合物 其中R是-CONH2(即煙酰胺)、-COOH(即煙酸)或-CH2OH(即煙醇)；其衍生物；和上述任何物質(zhì)的鹽。
上述維生素B3類化合物的衍生物實例包括煙酸酯，包括煙酸的非血管舒張性酯，煙?；被幔人岬臒煷减?，煙酸N-氧化物和煙酰胺N-氧化物。
適用的煙酸酯包括C1-C22、優(yōu)選C1-C16、更優(yōu)選C1-C6醇的煙酸酯。所述醇適宜為直鏈或支鏈、環(huán)狀或開鏈、飽和或不飽和(包括芳族)的、取代或未取代的。所述酯類優(yōu)選是非潮紅性的。這里采用的“非潮紅性的”是指在將組合物涂敷在對象的皮膚后這類酯不會造成明顯的潮紅反應(yīng)(雖然這類化合物可以產(chǎn)生肉眼不可見的血管舒張作用，但總?cè)藬?shù)中的大多數(shù)人不會出現(xiàn)明顯的潮紅反應(yīng))。另外，在較高劑量為潮紅性的煙酸物質(zhì)可以以較低劑量使用以便減小潮紅作用。煙酸的非潮紅性酯包括煙酸生育酚酯和六煙酸肌醇酯；優(yōu)選的是煙酸生育酚酯。
維生素B3類化合物的其它衍生物是由一個或多個酰氨基氫的取代獲得的煙酰胺衍生物。本發(fā)明所用煙酰胺衍生物的非限定實例包括煙?；被幔缬苫罨療熕峄衔?如煙酰疊氮化物或煙酰氯)與氨基酸反應(yīng)衍生的；和有機羧酸(如C1-C18)的煙醇酯。此類衍生物的具體實例包括煙尿酸和煙?；惲u肟酸，其具有下列化學(xué)結(jié)構(gòu)煙尿酸 煙?；惲u肟酸 煙醇酯的實例包括羧酸水楊酸、乙酸、乙醇酸、棕櫚酸等的煙醇酯。在此適用的維生素B3類化合物的其它非限定實例是2-氯煙酰胺、6-氨基煙酰胺、6-甲基煙酰胺、n-甲基煙酰胺、n，n-二乙基煙酰胺、n-(羥甲基)-煙酰胺、喹啉酰亞胺、煙酰苯胺、n-芐基煙酰胺、n-乙基煙酰胺、尼芬那宗、煙堿醛、異煙酸、甲基異煙酸、硫煙酰胺、煙肼酰胺、1-(3-吡啶基甲基)脲、2-巰基煙酸、煙酸環(huán)己醇酯和煙酰哌嗪。
上述維生素B3類化合物的實例是本領(lǐng)域熟知的，并且可以從多個來源商購，例如，Sigma化學(xué)公司(St.Louis，MO)；ICN Biomedicals公司(Irvin，CA)和Aldrich化學(xué)公司(Milwaukee，WI)。
本發(fā)明可以采用一種或多種維生素B3類化合物。優(yōu)選的維生素B3類化合物是煙酰胺和煙酸生育酚酯。更優(yōu)選的是煙酰胺。
當使用時，優(yōu)選的煙酰胺的鹽、衍生物和鹽的衍生物是在上述調(diào)節(jié)皮膚狀況的方法中具有基本上與煙酰胺相同功效的那些化合物。
維生素B3類化合物的鹽也適用于此。在此適用的維生素B3類化合物的鹽的非限定實例包括有機或無機鹽，例如具有陰離子無機物質(zhì)的無機鹽(例如，氯化物、溴化物、碘化物、碳酸鹽，優(yōu)選氯化物)，和有機羧酸鹽(包括一-、二-和三-C1-C18羧酸鹽，如乙酸鹽、水楊酸鹽、羥乙酸鹽乳酸鹽、蘋果酸鹽、檸檬酸鹽，優(yōu)選一元羧酸鹽，例如乙酸鹽)。所屬領(lǐng)域技術(shù)人員可以很容易地制備維生素B3類化合物的這些和其他鹽，例如W.Wenner，“L-抗壞血酸和D-異抗壞血酸與煙酸及其酰胺的反應(yīng)″，J.Organic Chemistry，VOL.14，22-26(1949)所述，該文獻在此被引入作為參考。Wenner描述了煙酰胺的抗壞血酸鹽的合成。
在一個優(yōu)選實施方案中，維生素B3類化合物的環(huán)氮實質(zhì)上是化學(xué)游離的(例如未鍵合和/或未受阻)，或在傳送給皮膚后大體上轉(zhuǎn)變?yōu)榛瘜W(xué)游離的(“化學(xué)游離”在下文中另外稱作“未復(fù)合”)。更優(yōu)選地，維生素B3類化合物基本上未復(fù)合。因此，如果組合物含有鹽或其他復(fù)合形式的維生素B3類化合物，當將該組合物傳送到皮膚上時，所述復(fù)合物優(yōu)選是大體上可逆的，更優(yōu)選基本上是可逆的。例如，所述復(fù)合物應(yīng)該在約5.0至約6.0的pH下實質(zhì)上是可逆的。所屬領(lǐng)域普通技術(shù)人員很容易測定上述的可逆性。
更優(yōu)選的維生素B3類化合物在釋放至皮膚之前在組合物中大體上是未復(fù)合的。減少或防止不利復(fù)合物形成的途徑的實例包括不使用那些與維生素B3類化合物形成大體上不可逆或其它復(fù)合物的物質(zhì)，pH調(diào)節(jié)，離子強度調(diào)節(jié)，表面活性劑的應(yīng)用以及其中維生素B3類化合物和與其復(fù)合的物質(zhì)的配制是在不同的相中進行。上述途徑是所屬領(lǐng)域普通技術(shù)人員熟知的。
因此，在一個優(yōu)選實施方式中，維生素B3類化合物含有有限量的鹽形式，并且更優(yōu)選實質(zhì)上不含有維生素B3類化合物的鹽。優(yōu)選維生素B3化合物含有少于約50％的所述鹽，更優(yōu)選基本上不含有鹽形式。pH為約4至約7的組合物中的維生素B3類化合物通常含有小于約50％的鹽形式。
含有的維生素B3類化合物可以是實質(zhì)上純凈的原料，或通過適當物理和/或化學(xué)分離方法由天然(例如植物)來源獲得的提取物。優(yōu)選的是維生素B3類化合物實質(zhì)上純凈，更優(yōu)選的是基本上純凈。
本發(fā)明的化妝品組合物包含維生素B3化合物和極性溶劑，其中維生素B3化合物的濃度超過維生素B3化合物在組合物中的飽和溶解度(在環(huán)境溫度下；即，在大約20℃)。結(jié)果，一部分維生素B3化合物以未溶解的形式存在。優(yōu)選地，維生素B3化合物的濃度比維生素B3化合物在組合物中在環(huán)境溫度下的飽和溶解度大至少50％，更優(yōu)選至少大100％，最優(yōu)選至少大150％或更大。極性溶劑適合用于本發(fā)明的溶劑包括能夠溶解維生素B3化合物的任何極性溶劑。
適用的極性溶劑包括水；醇，例如乙醇、丙醇，異丙醇，己醇和芐醇；多元醇，例如丙二醇、聚乙二醇、丁二醇、己二醇、麥芽糖醇、山梨糖醇和甘油；溶解在甘油中的泛醇；矯味油，和它們的混合物。也可以采用這些溶劑的混合物。優(yōu)選的極性溶劑是多羥基醇和水。優(yōu)選溶劑的實例包括甘油、溶于甘油中的泛醇、二醇類化合物如丙二醇和丁二醇、聚乙二醇類化合物、水和它們的混合物。首選采用的極性溶劑是醇、甘油、泛醇、丙二醇、丁二醇和它們的混合物。
典型地，本發(fā)明的化妝品組合物應(yīng)含有約0.1％至約80％、優(yōu)選約0.5％至約60％、更優(yōu)選約1％至約30％和首選約3％至約18％的極性溶劑。
任選組分潤膚劑組分潤膚劑組分也是本發(fā)明的組合物所必需的。潤膚劑組分可包含脂肪、油、脂肪醇、脂肪酸和有助于涂敷和粘著、產(chǎn)生光澤并且首要的是增強保濕作用的酯類。
適用的潤膚劑是異硬脂酸衍生物、棕櫚酸異丙酯、羊毛脂油、二聚酸二異丙酯、馬來酸化大豆油、棕櫚酸辛酯、異硬脂酸異丙酯、乳酸鯨蠟酯、蓖麻油酸鯨蠟酯、醋酸生育酚、乙?；蛎肌⒁宜狯L蠟酯、苯基聚三甲基硅氧烷、油酸甘油酯、亞油酸生育酚、麥胚甘油酯類化合物、花生基(arachidyl)丙酸酯、乳酸肉豆蔻酯、油酸癸酯、蓖麻油酸丙二醇酯、異丙基羊毛酯(lanolate)、季戊四醇四硬脂酸酯、新戊二醇二辛酸酯/二癸酸酯、氫化椰油基甘油酯、異壬酸異壬酯、異壬酸異十三烷酯、肉豆蔻酸肉豆蔻酯、檸檬酸三異鯨蠟酯、鯨蠟醇、辛基十二烷醇、油醇、泛醇、羊毛脂醇、亞油酸、亞麻酸、脂肪酸的蔗糖酯、羥基硬脂酸辛酯及其混合物。其他適當潤膚劑的實例可以參見Cosmetic Bench Reference，pp.1.19-1.22(1996)。
特別優(yōu)選的潤膚劑是極性潤膚劑乳化劑如直鏈或支鏈聚甘油酯。此處所用的所謂“極性潤膚劑”是指具有至少一個極性部分且其中維生素B3類化合物在極性潤膚劑中的溶解度(在30℃下)大于約1.5％，優(yōu)選大于約2％，更優(yōu)選大于約3％。適宜的極性潤膚劑包括但不限于多元醇酯和多元醇醚如直鏈或支鏈聚甘油酯和聚甘油醚。這類潤膚劑的非限制性實例包括PG3二異硬脂酸酯、聚甘油-2-倍半異硬脂酸酯、聚甘油-5-二硬脂酸酯、聚甘油-10-二硬脂酸酯、聚甘油-10-二異硬脂酸酯、乙?；视蛦嗡狨ァ⒏视王?、三辛酸酯/癸酸甘油酯、蓖麻醇酸甘油酯、異硬脂酸甘油酯、肉豆蔻酸甘油酯、亞油酸甘油酯、聚亞烷基二醇如PEG600、甘油單酸酯、2-甘油單月桂酸酯、脫水山梨醇酯及其混合物。
非極性潤膚劑也是優(yōu)選的。此處所用的所謂“非極性潤膚劑”是指具有非永久性電偶極矩的任何潤膚劑乳化劑，并且其中維生素B3類化合物在該非極性潤膚劑中的溶解度(在30℃下)小于約1.5％，優(yōu)選小于約1.0％，更優(yōu)選小于約0.5％。適用的非極性潤膚劑包括，但不限于，酯和直鏈或支鏈烴。這類潤膚劑的非限制性實例包括異壬酸異壬酯、異硬脂酸異丙酯、羥基硬脂酸辛酯、二聚酸二異丙酯、羊毛脂油、棕櫚酸辛酯、棕櫚酸異丙酯、鏈烷烴、異鏈烷烴、乙酰基羊毛脂、脂肪酸蔗糖酯、肉豆蔻酸異丙酯、硬脂酸異丙酯、礦物油、硅油、聚二甲基硅氧烷、尿囊素、異十六烷、異十二烷、凡士林，和它們的混合物。
維生素B3類化合物在極性或非極性潤膚劑中的溶解度的測定方法如下所述。
適用的油包括酯、甘油三酯、烴類化合物和聚硅氧烷類化合物。這些可以是單一物質(zhì)或一種或多種物質(zhì)的混合物。它們一般占潤膚劑組分的0％至約100％，優(yōu)選約5％至約90％，和首選約70％至約90％。
油可以起到潤膚劑作用并且另外賦予所述化妝品組合物如唇膏以粘度、粘合性和阻力特性。適用的油的實例包括辛酸甘油三酯；癸酸甘油三酯；異硬脂酸甘油三酯；己二酸甘油三酯；肉豆蔻酸乙酸丙二醇酯；羊毛脂；羊毛脂油；聚丁烯；棕櫚酸異丙酯；肉豆蔻酸異丙酯；異硬脂酸異丙酯；癸二酸二乙酯；己二酸二異丙酯；醋酸生育酚；亞油酸生育酚；硬脂酸十六烷基酯；乳酸乙酯；油酸鯨蠟酯；蓖麻油酸鯨蠟酯；油醇；十六烷基醇；羥基硬脂酸辛酯；辛基十二烷醇；麥胚油；氫化植物油；蓖麻油；礦脂；改性羊毛脂；支鏈烴；醇和酯；玉米油；棉籽油；橄欖油；棕櫚仁油；菜籽油；紅花油；霍霍巴油；月見草油；鱷梨油礦物油；牛油，棕櫚酸辛酯，馬來酸大豆油，甘油三辛酸酯，二聚酸二異丙酯，和揮發(fā)性和非揮發(fā)性硅油，包括苯基聚三甲基硅氧烷。
本發(fā)明優(yōu)選的油是乙酰甘油酯；醇和多元醇的辛酸酯和癸酸酯，如二醇和甘油的這些酯；醇和多元醇的蓖麻油酸酯，如蓖麻油酸鯨蠟酯；PG-3二異硬脂酸酯，聚甘油醚，聚甘油酯，辛酸甘油三酯，癸酸甘油三酯，異硬脂酸甘油三酯，己二酸甘油三酯，苯基聚三甲基硅氧烷，羊毛脂油，聚丁烯，棕櫚酸異丙酯，異硬脂酸異丙酯，蓖麻油酸鯨蠟酯，辛基十二烷醇，油醇，氫化植物，蓖麻油，改性羊毛脂，棕櫚酸辛酯，羊毛脂油，馬來酸化大豆油，蓖麻油酸鯨蠟酯，甘油三辛酸酯，二聚酸二異丙酯，合成羊毛脂衍生物和支鏈醇，脂肪酸的蔗糖酯，羥基硬脂酸辛酯及其混合物。
有利地是，選擇所用的油，以使多數(shù)(至少約75％，優(yōu)選至少約80％和首選至少約99％)種類的油具有的溶解度參數(shù)的差別不超過約1至約0.1、優(yōu)選約0.8至約0.1。
潤膚劑組分占所述化妝品組合物的約1％至約90％，優(yōu)選約10％至約80％，更優(yōu)選約20％至約70％，最優(yōu)選約40％至約60％。
表面活性劑適用的表面活性劑是可以形成乳化或締合結(jié)構(gòu)的那些物質(zhì)。表面活性劑乳化劑可以占配方的0％至約20％，優(yōu)選0％至約15％，最優(yōu)選約1％至約10％。適宜乳化劑的實例可參見美國專利5,085,856(Dunphy等人)；日本專利特開昭61-83110；歐洲專利申請EP522624(El-Nokaly等人)。其它適宜的乳化劑可參見CosmeticBench Reference，pp.1.22，1.24-1.26(1996)，所有文獻在此全文引入作為參考。
在此也可使用在環(huán)境溫度下當與極性溶劑混合時能夠形成締合結(jié)構(gòu)、優(yōu)選層狀液晶或反轉(zhuǎn)六邊形的表面活性劑。在此所用的環(huán)境溫度/室溫可以是約18℃至約27℃，優(yōu)選約20℃至約25℃，這取決于多種可變因素，例如地理位置，即亞熱帶對溫帶地區(qū)。如果能夠形成締合結(jié)構(gòu)，所屬領(lǐng)域普通技術(shù)人員能夠在環(huán)境溫度下測定出來。適用的表面活性劑具有的克拉夫特點一般等于或低于約20℃的環(huán)境溫度，或通常等于或低于約18℃至約27℃，優(yōu)選等于或低于約20℃至約25℃。
所屬領(lǐng)域熟知Krafft點的定義，并且所屬領(lǐng)域的一名普通技術(shù)人員可以測量出表面活性劑的Krafft點。一般而言，Krafft點是表面活性劑的烴鏈的熔點。它也可以表示因超過臨界膠束濃度并形成膠束所致的締合膠體在水中的溶解度急速增高時的溫度。參見Ekwall.，P.，“Composition，Properties and Structure ofLiquid Crystalline Phases in Systems of AmphiphilicCompounds”Advances in Liquid Crystals Vol. I，Chapter I，p. 81.
在為測定形成締合結(jié)構(gòu)的能力制備表面活性劑和極性溶劑的聯(lián)合樣本中，要求表面活性劑充分溶于極性溶劑中以使締合結(jié)構(gòu)可以在環(huán)境溫度下形成。一名所屬領(lǐng)域的普通技術(shù)人員能夠測定相容性相互作用。
任何在環(huán)境溫度下形成締合結(jié)構(gòu)并且適用于化妝品的表面活性劑適合于本發(fā)明。適用于化妝品的表面活性劑不存在皮膚病學(xué)或毒理學(xué)問題。陰離子表面活性劑、非離子表面活性劑、陽離子表面活性劑、兩性表面活性劑及其混合物也適用。優(yōu)選采用Krafft點等于或低于約環(huán)境溫度的陰離子表面活性劑、非離子表面活性劑、陽離子表面活性劑、兩性表面活性劑及其混合物。更優(yōu)選Krafft點等于或低于約環(huán)境溫度的非離子表面活性劑、陽離子表面活性劑、兩性表面活性劑及其混合物。
適用于形成締合結(jié)構(gòu)的表面活性劑參見El-Nokaly的美國專利5,843,407，在此引入作為參考。
本發(fā)明的締合結(jié)構(gòu)也可以有效改善維生素B3類化合物的皮膚滲透性。不受理論的限制，相信所述締合結(jié)構(gòu)通過在皮膚上形成連續(xù)或不連續(xù)雙層或多層表面或者起隔離的作用或者在皮膚上充當截留基質(zhì)。在此所用的術(shù)語“隔離”是指防止或阻隔某些事物，在此處的情況中，防止水分(通過蒸發(fā))和維生素B3類化合物(通過膜結(jié)合)由皮膚表面逸出。在此所用的術(shù)語“截留基質(zhì)”是指能夠與皮膚結(jié)合的單層、多層囊泡、圓柱形膠束、六邊形液晶、層狀液晶或立方相液晶。截留基質(zhì)捕捉維生素B3類化合物，因此維持皮膚與維生素B3類化合物接觸。此外，由于本發(fā)明的締合結(jié)構(gòu)是熱力學(xué)穩(wěn)定的，所以可以肯定截留或結(jié)合的極性溶劑隨時間內(nèi)緩慢釋放。因此極性溶劑的緩慢釋放有助于使維生素B3類化合物保持為溶解形式，由此提高維生素B3類化合物的皮膚滲透性。甚至可以通過加入上述蠟質(zhì)或蠟樣(或凝膠樣)固化劑來增強隔離效應(yīng)。
表面活性劑可以以約4％至約97％、優(yōu)選約5％至約95％、更優(yōu)選約20％至約90％和首選約30％至約70％的締合結(jié)構(gòu)的水平應(yīng)用。
固化劑本發(fā)明的化妝品組合物還可以含有一種或多種可以有效固化該化妝品組合物中所用的特定液體基質(zhì)材料的物質(zhì)，在此單獨或總稱為“固化劑”。(在此所用的術(shù)語“固化”是指液體基質(zhì)在環(huán)境溫度下成為固體或半固體的物理和/或化學(xué)轉(zhuǎn)變，即形成具有穩(wěn)定物理結(jié)構(gòu)并在正常使用條件下沉積在皮膚上的最終組合物)。所屬技術(shù)領(lǐng)域技術(shù)人員懂得，化妝品組合物采用的特定固化劑的選擇應(yīng)取決于預(yù)期組合物的具體類型，即凝膠或蠟基，所要求的流變學(xué)，使用的液體基質(zhì)物質(zhì)和組合物中采用的其它物質(zhì)。固化劑優(yōu)選以約0.1％至約90％、更優(yōu)選約1至約50％、甚至更優(yōu)選約5％至約40％、最優(yōu)選約3％至約20％的濃度存在。
本發(fā)明的蠟質(zhì)化妝棒的實施方式適宜含有約5％至約50％(重量)的蠟質(zhì)固化劑。在此所用的術(shù)語“蠟質(zhì)固化劑”是指具有蠟樣特征的固化物質(zhì)。所述蠟質(zhì)物質(zhì)也可以用作潤膚劑。在蠟質(zhì)物質(zhì)中適用于本發(fā)明的是高熔點蠟，即具有約65℃至約125℃的熔點，例如蜂蠟、鯨蠟、巴西棕櫚蠟、月桂子蠟、小燭樹蠟、褐煤蠟、地蠟、純地蠟、石蠟、合成蠟如Fisher-Tropsch蠟、微晶蠟和它們的混合物。純地蠟、地蠟、白蜂蠟、合成蠟及其混合物屬于在此優(yōu)選的高熔點蠟。含有在此所述的蠟的組合物公開在U.S.專利4,049,792(Elsnau，1977.9.20授權(quán)，該文獻在此全文引入作為參考)。具有約37℃至約75℃熔點的低熔點蠟適用于本發(fā)明的蠟棒實施方案。本發(fā)明的含有揮發(fā)性硅油作為液體基質(zhì)物質(zhì)的蠟棒實施方式優(yōu)選含有約10％至約35％，更優(yōu)選約10％至約20％(重量)的低熔點蠟。此類物質(zhì)包括具有含約8至30個碳原子的脂肪鏈的脂肪酸、脂肪醇、脂肪酸酯和脂肪酸酰胺，和它們的混合物。優(yōu)選的蠟樣物質(zhì)包括鯨蠟醇、棕櫚酸、硬脂醇、山崳酸酰胺、動物脂肪酸的蔗糖酯、聚乙二醇的一和二-脂肪酸酯，和它們的混合物。特別優(yōu)選硬脂醇、鯨蠟醇及其混合物。適用于本發(fā)明的脂肪酸、脂肪醇和其他蠟樣物質(zhì)還公開在下列文獻中，這些文獻全部在此引入作為參考美國專利4,151,272 Geary等，1979.4.24發(fā)布；美國專利4,229,432，Geria，1980.8.21發(fā)布；和美國專利4,280,994，Turney，1981.7.28發(fā)布；“The Chemistry and Technology ofWaxes”，A.H.Warth，2nd Edition，reprinted in 1960，Reinhold Publishing Corporation，pp 391-393和421；“ThePetroleum Chemicals Industry”，R.F.Goldstein and A.L.Waddeam，3rd Edition(1967)，E & F.N.Span Ltd.，pp33-40；“The Chemistry and Manufacture of Cosmetics”，M.G.DeNavarre，2nd edition(1970)，Van Nostrand & Company，pp354-376；和在“Encylopedia of Chemical Technology”，Vol.24，Kirk-Othmer，3rd Edition(1979)pp 466-481。在本發(fā)明蠟棒中用作固化劑的優(yōu)選蠟樣物質(zhì)公開在美國專利4,126,679，Davy等，1978.11.21中，該文獻在此全文引入作為參考。優(yōu)選的蠟樣物質(zhì)的混合物包括含有約14至約18碳原子的碳鏈的脂肪醇，和鏈長等于或長于20個碳原子的醇，其中最終的混合物含有約1％至約3％(重量)的長鏈脂肪醇。含有這些脂肪醇混合物的組合物描述在歐洲專利說明書No.117，070，May，1984.8.29公開(在此引入作為參考)。
本發(fā)明也可以采用生物聚合體，例如公開在Dunphy等的歐洲專利申請No.522624中的那些生物聚合體，其在此全文引入作為參考。
本發(fā)明的凝膠棒實施方式適宜含有約3％至約30％，優(yōu)選約3％至約10％(重量)的固化劑。固化劑的具體用量應(yīng)取決于特定固化劑和所用的液體基質(zhì)物質(zhì)，和凝膠棒的預(yù)期物理特性。本發(fā)明凝膠棒實施方式中所用的固化劑一般是表面活性化合物，其形成網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)使液體基質(zhì)物質(zhì)固定或固化成為凝膠。此類固化劑包括皂類，例如高級脂肪酸的鈉和鉀鹽，即具有12至22個碳原子的酸；高級脂肪酸的酰胺；醇胺的高級脂肪酸酰胺；二苯甲醛-一山梨糖醇縮醛；堿金屬和堿土金屬的乙酸鹽、丙酸鹽和乳酸鹽；蠟，如小燭樹蠟和巴西棕櫚蠟；和它們的混合物。在那些固化劑中本發(fā)明的凝膠棒實施方式優(yōu)選使用硬脂酸鈉、棕櫚酸鈉、硬脂酸鋁、羥基硬脂酸鎂鋁，和它們的混合物。含有在此所述的固化劑的凝膠棒組合物公開在下列專利文獻中，它們在此全文引入作為參考美國專利2,900,306，Slater，1959.8.18發(fā)布；美國專利3,255,082，Barton，1966.6.7發(fā)布；美國專利4,137,306，Rubino等，1979.1.30發(fā)布；美國專利4,154,816，Roehl等，1979.5.15發(fā)布；美國專利4,226,889，Yuhas，1980.10.7授權(quán)；美國專利4,346,079，Roehl，1982.8.24授權(quán)；美國專利4,383,988，Teng等.1983.5.17授權(quán)；歐洲專利說明書No.107，330，Luebbe等，1984.5.2公開；和美國專利申請序列No.630，790，DiPietro，1984.7.13提交。適用于本發(fā)明凝膠棒實施方案的優(yōu)選固化劑在歐洲專利說明書No.24,365中有描述，Sampson等，1981.5.4公開，在此全文引入作為參考。
在此也可以用作固化劑的是常規(guī)增稠劑。適用增稠劑的實例包括但不限于天然聚合物，例如槐樹豆膠、藻酸鈉、酪蛋白酸鈉、蛋白蛋白、明膠瓊脂、角叉菜膠藻酸鈉、黃原膠、冥櫨子(quinceseed)提取物、黃芪膠、淀粉、化學(xué)改性淀粉和類似物、半合成聚合性物質(zhì)如纖維素醚(例如羥乙基纖維素、甲基纖維素、羧甲基纖維素、羥丙基甲基纖維素)、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙烯醇、瓜爾膠、羥丙基瓜耳膠、可溶性淀粉、陽離子纖維素、陽離子瓜耳膠和類似物；和合成聚合物，例如羧乙烯基聚合物、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙烯醇聚丙烯酸聚合物、聚甲基丙烯酸聚合物、聚乙烯基乙酸酯聚合物、聚乙烯基氯聚合物、聚偏二氯乙烯聚合物和類似物。也可采用無機增稠劑，例如硅酸鋁類化合物，如皂土，或聚乙二醇和聚丙二醇硬脂酸酯或二硬脂酸酯的混合物。天然聚合物和生物聚合體及其應(yīng)用進一步公開在Dunphy等的歐洲專利申請No.522624。天然聚合物或生物聚合體的其它實例可以參見Cosmetic BenchReference，pp.1.40-1.42，其在此引入作為參考。
在此也可以使用的是親水性膠凝劑，例如B.F.Goodrich公司以Carbopol注冊TM樹脂的商標出售的丙烯酸/丙烯酸乙酯共聚物和羧乙烯基聚合物聚合物。這些樹脂基本上由膠態(tài)水溶性的丙烯酸與0.75％至2.00％的交聯(lián)劑如聚烯丙基蔗糖或聚烯丙基季戊四醇交聯(lián)的聚烯基聚醚交聯(lián)聚合物組成。實例包括Carbopol 934、Carbopol940、Carbopol 950、Carbopol 980、Carbopol 951和Carbopol981。Carbopol 934是丙烯酸與約1％的每個蔗糖分子平均具有約5.8個烯丙基的蔗糖的聚烯丙基醚交聯(lián)的水溶性聚合物。適用于此的還有以商品名“Carbopol Ultrez 10、Carbopol ETD2020、Carbopol 1382、Carbopol 1342和Pemulen TR-1(CTFA命名丙烯酸酯/10-30無機丙烯酸酯交聯(lián)聚合物)出售的丙烯酸聚合物(carbomer)。上述聚合物的聯(lián)合形式也適用于此。其他適用于此的膠凝劑包括油凝膠，如三羥基硬脂精。
疏水性改性纖維素也適合在此用作固化劑。這些纖維素還公開在美國專利4,228,277和5,104,646，這兩篇在此全文引入作為參考。
適用膠凝劑或膠化劑可以參見Cosmetic Bench Reference，p.1.27，其在此引入作為參考。
不受理論限制，與潤膚劑聯(lián)合的固化劑通過在皮膚上形成連續(xù)或不連續(xù)雙層或多層薄膜在皮膚上起隔離作用。在此所用的術(shù)語“隔離”是指防止或阻隔某些事物，在此處的情況中，是防止水分(通過蒸發(fā))和維生素B3類化合物(通過膜結(jié)合)由皮膚表面逸出。色料本發(fā)明的某些實施方案，優(yōu)選唇膏或純彩，含有0％至約90％，優(yōu)選約1％至約35％、更優(yōu)選約1％至約20％和首選約5％至約15％的色料，以無水顏料的重量計。這些通常是鋁、鋇或鈣鹽或色淀。優(yōu)選存在約0.1％至約4％的染料和0％至約20％的珠光劑。
當混合在唇用組合物中時，顏料一般分散在潤膚劑中形成良好的顏料分散體，由此提供均勻的顏色分布。利用締合結(jié)構(gòu)、優(yōu)選層狀液晶可以獲得顏料的優(yōu)異分散體，其可以作為色料/顏料混合在本發(fā)明化妝品組合物內(nèi)的方式。一種優(yōu)選的干燥顏料的混合方法包括步驟
(a)制備基本組成如下的混合物(1)極性溶劑；和(2)表面活性劑，選自Krafft點等于或低于環(huán)境溫度的兩性、陽離子、陰離子和非離子表面活性劑及其混合物；和(b)攪拌該混合物直至形成締合結(jié)構(gòu)；(c)加入并混合干燥顏料直至獲得均勻混合物；(d)研磨該混合物直至獲得均勻粒度；和(e)相剩余成分中加入并混合(c)的混合物直至得到均勻混合物。
如果化妝品組合物的成分被處理為使締合結(jié)構(gòu)就地形成，優(yōu)選的干燥顏料混合方法是將它們在一種或多種液體潤膚劑組分中制漿。
適用于此的色料/顏料是所有適用于唇膏組合物的無機或有機色料/顏料。
色淀或是用固體稀釋劑延展或縮小的顏料，或者是通過水溶性染料沉淀在吸附性表面上制備的有機顏料，通常是氫氧化鋁。在某些情況中對于可溶性染料是否沉淀在氫氧化鋁的表面生成染色無機顏料或是否僅僅在底物存在下沉淀存在不確定性。由酸性或堿性染料形成的不溶性鹽也可以生成色淀。在此還可以采用鈣和鋇色淀。
適用于本發(fā)明的色淀包括紅色3鋁色淀、紅色21鋁色淀、紅色27鋁色淀、紅色28鋁色淀、紅色33鋁色淀、黃色5鋁色淀、黃色6鋁色淀、黃色10鋁色淀、橙色5鋁色淀和藍色1鋁色淀，紅色6鋇色淀、紅色7鈣色淀。
其它色料和顏料也可以含在唇膏中，例如染料和珠光劑，氧化鈦，紅色6、紅色21、褐色、紅褐色和黃褐色染料，白堊、滑石、氧化鐵和鈦酸鹽云母。
優(yōu)選地，色料成分是平均初級粒度直徑小于約5微米、優(yōu)選的是2微米、更優(yōu)選的是1微米的水溶性微粒固體。
不受理論的限定，確信此類固體微粒本身位于分散液滴的界面(即不連續(xù)相)和連續(xù)相作為屏障，防止的聚集，并且由此改進穩(wěn)定化。這種現(xiàn)象的更詳細解釋參見S.E.Friberg和Kare Larsson在Food Emulsions，pp.36-41，Marcel Dekker，Inc.(1997)中的描述，其在此全文引入作為參考。分散劑也可以與本發(fā)明的色料和顏料合用。適用分散劑的實例包括但不限于U.S.專利5,688,493中描述的那些，其在此全文引入作為參考。皮膚學(xué)上可接受的化妝品載體本發(fā)明的組合物可與化妝用或皮膚學(xué)上可接受的化妝載體結(jié)合。這樣的載體是與皮膚、指甲、粘膜、組織和毛發(fā)相容性的并且包括符合這些要求的任何常用的化妝用或皮膚用載體。這種載體也是與維生素B3類化合物相容的，即該載體應(yīng)該不與維生素B3類化合物相互作用。適宜的載體包括，但不限于，溶液、皂類、浴液、乳液、軟膏、唇膏、粉底、睫毛油、脂粉、懸浮液、乳膏、洗液、凝膠、泡沫、摩絲等等。這些載體有利于局部涂敷并且在某些情況下提供附加的治療效果，例如，通過受影響的皮膚區(qū)域的保濕。本領(lǐng)域的普通技術(shù)人員能很容易地選擇皮膚學(xué)上可接受的化妝用載體。其它添加劑可以存在于本發(fā)明化妝品組合物中的其它任選成分包括上述的矯味油；脂肪可溶性維生素，例如維生素A和E，維生素A(例如乙酸酯、丙酸酯或棕櫚酸酯)和維生素E(例如乙酸酯或山梨酸酯)的酯；防曬劑，例如甲氧基肉桂酸辛酯，丁基甲氧基二苯甲酰基甲烷，二氧化鈦和氧化鋅；殺菌劑，例如三氯生；抗炎劑，例如氫化可的松；脂質(zhì)物，例如神經(jīng)酰胺和脂質(zhì)體和護膚活性劑?；瘖y品組合物可以含有化妝品組合物如睫毛油、粉底或護唇產(chǎn)品中常用的成分。這包括護膚活性成分，例如藥學(xué)活性成分。
護膚活性成分可以以水溶性和非水溶性形式加入本發(fā)明的化妝品組合物。這些包括但不限于維生素C及其衍生物(例如棕櫚酸抗壞血酸、磷酸抗壞血酸及其鹽，如鎂或鈉鹽)、維生素D、泛醇、視黃酸、氧化鋅、β-甘草酸(glycyerhetic acid)；春黃菊油；銀杏提取物；焦谷氨酸、鹽或酯；透明質(zhì)酸鈉；2-羥基辛酸；硫；水楊酸；羧甲基胱氨酸和它們的混合物。
這些脂溶性和水溶性的添加劑一般是以小于約10％(重量)的量存在，和更常為約0.01％至約5％(重量)，優(yōu)選約0.01％至約3％(重量)，首選約0.1％至約1％(重量)。
矯味油如薄荷油、橙油、柑橘油、冬青油可以于醇或甘油合用。矯味油常?；旌显谌軇┤缫掖贾幸韵♂尦C味劑。在此適用的矯味油可以衍生自天然來源或合成制得。常用的矯味油是酮、醇、脂肪酸、酯和萜烯的混合物。術(shù)語“矯味油”在所屬領(lǐng)域中一般被認為是由植物來源(即葉、樹皮、水果或植物的皮)衍生的液體，并且它們通常不溶于水。所用矯味油的水平可以是0％至約5％，優(yōu)選0％至約1％。
保濕劑也可以含在本發(fā)明組合物中。優(yōu)選的保濕劑包括吡咯烷酮羧酸、乳酸鈉或乳酸、尿素、胍、甘油酸及其鹽(例如鈣鹽)、礦脂、膠原、α-羥丙基甘油基醚、α-羥基酸(例如乙基乙醇酸、亮氨酸、苦杏仁酸、乙醇酸)、葡糖胺和彈性蛋白纖維，D-泛醇、尿囊素、透明質(zhì)酸和硫酸軟骨素。適用保濕劑的實例可以參見Cosmetic Bench Reference，p.1.30-1.32(1996)，其在此引入作為參考。
優(yōu)選的任選組分是乙基纖維素(Ethocel)。乙基纖維素一般適合在約5％和更優(yōu)選1％的水平使用。
另一優(yōu)選任選組分是二氧化硅。二氧化硅一般優(yōu)選以約1％至約5％的水平使用。
低變應(yīng)性組合物可以由在此所述的液晶、蠟、油和色料制成。這些唇膏應(yīng)該不含有香料、矯味油、羊毛脂、防曬劑，特別是PABA，或其它敏化劑或潛在敏化劑和刺激物。
本發(fā)明的組合物也可以制備為長效或非轉(zhuǎn)移性化妝品組合物。此類唇膏的詳細探討參見日本專利公開Hei No.6-199630和歐洲專利申請748622，它們在此全文引入作為參考。
另外的可以混合在本發(fā)明組合物中的任選物質(zhì)可以參見Oblong等的PCT申請WO 97/39733。
使用的方法本發(fā)明的化妝品組合物理想地適于處理皮膚和唇部，尤其是以唇膏或唇用香脂的形式涂敷給唇部提供長效或半長效顏色，具有理想的光彩或光澤修飾?；瘖y品組合物也可以用護膚劑處理皮膚和/或唇部，保護它們不暴露在惡劣氣候下，包括刮風和雨天，干燥和/或炎熱環(huán)境，環(huán)境污染物(例如臭氧、煙塵等)，或保護不和過度劑量的陽光接觸。組合物也適宜為頭發(fā)和皮膚提供防曬、保濕和/或調(diào)理作用，改善膚感，調(diào)節(jié)皮膚紋理，減少細紋和皺紋，降低頭發(fā)或皮膚上的油性光亮，亮膚和減少皮膚或頭發(fā)異味。
所以，所述化妝品組合物可以以傳統(tǒng)方式、用或不用常規(guī)夾持器或涂敷器涂敷在皮膚和/或唇部為其提供裝飾性和/或保護性薄膜。維生素B3類化合物在潤膚劑中的溶解度測定方法維生素B3類化合物在本發(fā)明的多種非極性潤膚劑中的溶解度可以測定如下I.分析樣本的制備1)將潤膚劑置于預(yù)先稱重的瓶內(nèi)，隨后用維生素B3類化合物飽和；2)振動瓶子并且靜置在30℃的外浴中1小時。用小攪拌棒攪動瓶子的內(nèi)容物。如果瓶中不出現(xiàn)沉淀，隨后可加入更多的煙酰胺。反復(fù)操作脂質(zhì)出現(xiàn)沉淀。令樣本在外浴中繼續(xù)放置48小時以確保飽和；3)將飽和乳化體抽入注射器；4)將0.45微米濾膜(Gelman Acrodisc)裝配在該注射器的頂端并且潤膚劑通過過濾進入另外的預(yù)先稱重的分析瓶中；5)利用HPLC分析潤膚劑，測定其中煙酰胺的含量。
II.分析將約0.25g的樣本稱量(樣本重量)到15mL塑料螺紋蓋離心管內(nèi)。樣本和約3mL的50/50v/v甲醇/氯仿混合并且通過渦流混合均化。隨后加入約7mL的水由甲醇/氯仿相提取維生素B3類化合物。各樣本以往復(fù)運動振蕩50次使甲醇/氯仿中的煙酰胺轉(zhuǎn)移到水相中。這種混合在兩相的界面產(chǎn)生一種乳化體。通過令樣本靜置數(shù)小時或在高速下短暫離心(15秒)可以消散該乳化體。一旦兩相徹底分開，小心地用移液管轉(zhuǎn)移水相置于另外的預(yù)先稱重的瓶子中。記錄該水相的重量(水相重量)。把水相的等份試樣轉(zhuǎn)移到分析容器中，利用HPLC(Waters 2690分離模塊，偶聯(lián)Waters 996 PDA檢測器，Waters Corporations提供)分析煙酰胺。
III.計算維生素B3類化合物的百分比利用HPLC測定的維生素B3類化合物濃度并且乘以稀釋因子。稀釋因子是將水相重量除以樣本重量。
實施例實施例I-XI中所述的化妝品制劑舉例說明本發(fā)明化妝品組合物的具體實施方式
，但不對本發(fā)明構(gòu)成限定。所屬領(lǐng)域技術(shù)人員在不脫離本發(fā)明的實質(zhì)和范圍下可以完成其它改進。本發(fā)明這些舉例的化妝品組合物的實施方案提供改善的維生素B3類化合物的皮膚滲透性并且改進了化妝品組合物的穩(wěn)定性。
所有舉例的組合物可以通過常規(guī)制劑和混合技術(shù)制備。這樣的制劑和混合技術(shù)詳述于Harry’s Cosmeticology，pp.119-141和314-354(J.B.Wilkinson and R.J.Moore 7thed 1982)和CosmeticsScience and Technology，pp.1-104 and 307-422(M.S.Balsam and E.Sagarin 2nded 1972)，這兩篇文獻在此全文引入作為參考。組分用重量百分比給出，并且不包括次要物質(zhì)如稀釋劑、填充劑等。因此，所列制劑含有列出的成分和與這些成分有關(guān)的次要物質(zhì)。
實施例I本發(fā)明的唇膏組合物如下制備組分 用量(重量百分比)蓖麻油 13.5棕櫚酸異丙酯11.6辛酸/癸酸/異硬脂酸/己二酸 7.0甘油三酯羊毛脂 7.0紅色21鋁色淀7.0小燭樹蠟6.6丙二醇肉豆蔻基醚乙酸酯 6.0辛酸/癸酸甘油三酯 5.8甘油5.0水 5.0煙酰胺 6.0二氧化鈦4.7蜂蠟4.1甘油一酯3.5羊毛脂油2.5地蠟2.5磷脂(大豆卵磷脂)1.0聚丁烯 0.8巴西棕櫚蠟 0.4將上述組分加入安裝加熱源的不銹鋼容器中。將組分加熱至約85℃并且混合直至均勻。把該混合物傾入模具中并且冷卻至室溫。
將唇膏涂敷在唇部可以提供著色、保濕和改善的唇感。
實施例II本發(fā)明的唇膏組合物如下制備組分 用量(重量百分比)巴西棕櫚蠟1.50地蠟 6.00小燭樹蠟 4.00氫化植物油5.00乙?；蛎? 4.00異硬脂酸異丙酯11.90硬脂酸10.00對羥基苯甲酸丙酯 0.10蓖麻油酸鯨蠟酯10.00棕櫚酸生育酚 1.00硅石L-700 1.00聚丁烯2.00礦脂 5.50締合結(jié)構(gòu)相蔗糖一油酸酯114.00煙酰胺2.00甘油 12.00顏料 9.001Ryoto糖酯0-1690，Mitsubishi-Kagaku食品公司除了顏料之外，將締合結(jié)構(gòu)相的組分混合直至形成締合結(jié)構(gòu)。一旦形成締合結(jié)構(gòu)，加熱顏料并且在三輥磨上研磨。隨后該混合物于其它組分混合，并且混合直至得到均勻混合物。(或者加入上述成分并且同時混合在一起)。加熱該混合物至85℃，然后真空脫氣并傾入合適的模具中。將混合物冷卻至環(huán)境溫度并裝入合適的包裝中。
將唇膏涂敷在唇部可以提供著色、保濕和改善的唇感。
實施例III基本上不含蓖麻油的本發(fā)明的唇膏組合物如下制備組分 用量(重量百分比)巴西棕櫚蠟 1.50地蠟6.00小燭樹蠟4.00氫化植物油 9.00棕櫚酸異丙酯9.40異硬脂酸7.50乙?；蛎?.00對羥基苯甲酸丙酯0.10蓖麻油酸鯨蠟酯 10.00棕櫚酸生育酚1.00硅石L-700 1.00聚丁烯 2.00礦脂5.50締合結(jié)構(gòu)相蔗糖一油酸酯112.00煙酰胺 10.00甘油12.00顏料9.001Ryoto糖酯0-1690，Mitsubishi-Kagaku食品公司組合物按照實施例II制備。
實施例IV基本上不含蓖麻油的本發(fā)明的唇膏組合物如下制備組分用量(重量百分比)巴西棕櫚蠟 1.50地蠟 5.50小燭樹蠟 4.00氫化植物油 8.50乙?；蛎?4.00對羥基苯甲酸丙酯 0.10蓖麻油酸鯨蠟酯 10.00棕櫚酸生育酚 1.00聚丁烯 2.00聚硅氧烷共聚物15.97礦脂 5.97無水羊毛脂 5.97締合結(jié)構(gòu)相卵磷脂 22.95煙酰胺 2.50泛醇 5.04甘油 12.00顏料 9.001#1154-141-1，由GE Silicones供應(yīng)。
實施例V本發(fā)明的止汗劑凝膠棒如下制備組分 用量(重量百分比N-月桂基-L-谷氨酸-二-4正丁基酰胺112-羥基硬脂酸2丙二醇 0.1生育酚煙酸酯 2輕質(zhì)礦物油223癸二酸二異丙酯343鋁鋯 25滑石 31Gp-1，Ajinomoto，Inc.供應(yīng)2Benol白色礦物油，Witco Chemical Corp.供應(yīng)3Schercenol IS，Scher Cherfficals Inc.供應(yīng)將膠凝劑和液體基質(zhì)物質(zhì)混合在安裝有加熱源的容器內(nèi)。在約80℃至約130℃之間加熱該混合物同時攪拌，直至混合物形成均勻、熔融溶液。優(yōu)選地，使該均勻、熔融溶液冷卻至混合溫度；通常約65℃至120℃。(另外，混合物可以直接加熱至混合溫度直至該混合物形成均勻、熔融溶液。然而，這種替代方法通常需要長時間在高溫下加熱且隨后冷卻)。把煙酰胺混合物、止汗劑活性劑和其它組分如香料和色料加入上述容器中的均勻、熔融溶液內(nèi)同時攪拌。使該混合物冷卻至開始變稠，隨后將混合物傾入容器內(nèi)使它們冷卻至環(huán)境溫度。(雖然不優(yōu)選，止汗劑活性成分也可以與膠凝劑和液體基質(zhì)物質(zhì)一起在第一步中加入)。
將含有上述成分的止汗劑組合物涂敷在人體對象的腋下區(qū)域，在涂敷區(qū)域可以減少出汗并且改善該區(qū)域的異味。
實施例VI本發(fā)明的固體止汗劑棒如下制備組分 用量(重量百分比)硬脂醇 10.0煙酰胺 5丁二醇 0.2氫化蓖麻油-mp 86℃ 4.0氯氫氧化鋁 40.0Isopar″V″145香料 1.0100.0(Isopar″V″平均分子量197沸點范圍255-301℃)將異鏈烷烴、非水溶性液體潤膚劑、表面活性劑和非水溶性蠟充分加熱生成這些物質(zhì)的溶液，隨后加入收斂止汗劑鹽并且輕輕攪動。加入煙酰胺混合物和鹽之后，加入其它選擇性組分如滑石，混合這種形成均勻混懸液。使該混懸液冷卻至高于固化點的溫度，隨后傾入適當容器內(nèi)。
把含有上述成分的止汗劑組合物涂敷在人體對象的腋下區(qū)域，在涂敷區(qū)域可以減少出汗并且改善該區(qū)域的異味。
實施例VII本發(fā)明的固體止汗劑棒如下制備組分用量(重量百分比)硬脂酸 10.0氫化蓖麻油-mp86℃ 4.0氯氫氧化鋯 25.0滑石10.0Isopar“M”145.0丙二醇 0.5煙酰胺 2.0己二酸二異丙酯 5.0香料1.0
100.01(Isopar “M”，平均分子量191 沸點范圍207-260℃)組合物按照實施例VI制備和使用。
實施例VIII本發(fā)明的止汗劑膏霜如下制備組分 用量(重量百分比)環(huán)甲基硅氧烷(D5) 43.5聚二甲基硅氧烷(350cs)4.0Cab-O-Sil HS-514.0Microthene FN 51026.0煙酰胺 0.5生育酚煙酸酯 0.5甘油 0.1Natrosol32.0異二十烷413.0Reach AZ526.7香料 0.81膠體硅石增稠物質(zhì)，由Cabot Corporation出售2低密度聚乙烯粉末，U.S.I.Chemicals出售3羥乙基纖維素，Hercules，Inc出售42，2，4，4，6，6，8，8-二甲基-10-甲基十一胺，得自PermethylCorporation，F(xiàn)razier，PA.5鋯-鋁-甘氨酸羥基氯化物復(fù)合物，特殊止汗活性物質(zhì)，ReheisChemical Company出售。
將環(huán)甲基硅氧烷、聚二甲基硅氧烷、異二十烷和香料加入不銹鋼混合容器中。隨后加入Cab-O-Sil，再加入Microthene和Natrosol，最后加入任何剩余的成分。加入各具體物質(zhì)后徹底攪拌該組合物。
隨后用Black&Decker Die(Model 4420，4型)磨床在約6,000rpm下研磨該組合物5分鐘，該磨床帶有直徑6.35cm的風扇分散葉片。研磨組合物的滲透力值在25℃和50％相對濕度下約為300grams。
把含有上述成分的止汗劑霜劑涂敷在人體對象的腋下區(qū)域，在涂敷區(qū)域可以減少出汗并且改善該區(qū)域的異味。
實施例IX本發(fā)明的防水睫毛油如下制備組分 用量(重量百分比)石油餾出物(IBP 345) 51.570浮油松香甘油酯10.000有機皂土38CG或型號5.890(膠凝劑)色料(黑色34-3068或型號) 5.000烷基化PVP(220型) 5.000三羥基硬脂精(R型) 5.000(膠凝劑)碳酸鎂309 5.000(填充劑)高嶺土27472.000巴西棕櫚蠟，NF2.000碳酸異丙烯酯 1.940聚乙烯AC-617A 1.000丙二醇1.000煙酰胺2.000苯氧基乙醇0.800色料(黃色34-3170或型號) 1.600羥苯甲酸丙酯，NF 0.100Tenox BHA 0.100總量 100.000
將除著色劑、煙酰胺和膠凝劑/填充劑外的上述成分加到安裝有加熱源的不銹鋼混合容器中。將這些成分加熱至大約90℃并利用螺旋漿葉混合。一旦溫度達到約90℃，便將這些成分在約3500rpm下利用分散器葉片混合。然后在用分散器混合期間緩慢加入顏料。同樣，在混合的同時加入煙酰胺和膠凝劑/填充劑。用分散器繼續(xù)混合直到混合物為均相的。然后使混合物冷卻，同時用分散器在3500rpm下混合。在約40℃下，中止混合并將混合物轉(zhuǎn)移到合適的貯存容器中。
將該睫毛油組合物涂敷在睫毛和/或眉毛上提供軟化、保濕和調(diào)理的作用。
實施例X本發(fā)明的睫毛油如下制備組分 用量(重量百分比)石油餾出物(IBP 345) 49.570浮油松香甘油酯10.000有機皂土38CG或型號5.890(膠凝劑)碳酸鎂309 5.000(填充劑)烷基化PVP(220型) 5.000三羥基硬脂精(R型) 5.000(膠凝劑)滑石2755 4.790(填充劑)高嶺土27472.000(填充劑)巴西棕櫚蠟，NF2.000碳酸異丙烯酯 1.940丙二醇1.000生育酚煙酸酯 4.000聚乙烯AC-617A 1.000苯氧基乙醇0.800羥苯甲酸丙酯，NF 0.100Tenox BHA0.100色料(藍色3403516或型號) 1.810總量 100.000按照實施例IX制備和使用該組合物。
實施例XI本發(fā)明的睫毛膏如下制備組分 用量(重量百分比)石油餾出物(IBP 345) 51.670浮油松香甘油酯 13.000有機皂土38CG或型號 5.890(膠凝劑)碳酸鎂3095.000(填充劑)三羥基硬脂精(R型)5.000(膠凝劑)巴西棕櫚蠟，NF 2.000高嶺土2747 2.000(填充劑)碳酸異丙烯酯 1.940甘油 1.000煙酰胺 5.000聚乙烯AC-617A1.000苯氧基乙醇 0.800色料 5.500Tenox BHA0.100羥苯甲酸丙酯 0.100總量 100.000按照實施例IX制備和使用該組合物。
實施例XII
本發(fā)明的唇膏如下制備組分 重量％.聚丁烯4.536羊毛脂油 18.342辛氧基甘油基山崳酸酯 18.342庚酸硬脂基酯 8.856西蒙得木油8.856蓖麻油20.78丁基羥基甲苯 0.054丁基羥基苯甲醚0.054微晶蠟6.84聚乙烯500 6.84締合結(jié)構(gòu)相卵磷脂0.475甘油 1煙酰胺4.5膽甾醇0.475磷酸二鯨蠟酯 0.05在適當容器中，將蓖麻油、聚丁烯、羊毛脂油、辛氧基甘油基山崳酸酯、庚酸硬脂基酯、西蒙得木油、丁基羥基甲苯、丁基羥基苯甲醚、微晶蠟、聚乙烯500加入帶有加熱源的容器中并且在約100-110℃下加熱形成熔化物。混合該熔化物直至均勻。將煙酰胺、卵磷脂、甘油、膽甾醇和磷酸二鯨蠟酯單獨混合形成締合結(jié)構(gòu)。然后將該締合結(jié)構(gòu)混合物加入含蓖麻油的混合物中，混合直至均勻。真空下使該混合物脫氣，傾入適當模具中。將該混合物冷卻至環(huán)境溫度并且裝入適當包裝中。
將唇膏涂敷在唇部提供色彩、保濕和改善的唇感。
實施例XIII利用如下所述的常規(guī)混和和配制技術(shù)由下列成分制備適合用作液體化妝粉底的油包水型局部用組合物。組分 wt.％A部分環(huán)甲基硅氧烷115.15辛酸十六烷基酯 2.00聚二甲基硅氧烷共聚多元醇 20.00(DC5225C)2B部分滑 3.38顏料 10.51Spheron L-150030.50C部分合成蠟Durachem PT-060241.00山萮酸十二烷基酯 0.50D部分環(huán)甲基硅氧烷51.00三羥基硬脂精 0.30E部分月桂基醚-7 0.50羥苯甲酸丙酯 0.25G部分水 17.44羥苯甲酸甲酯 0.12丙二醇 2.00煙酰胺 20.00甘油 3.00氯化鈉 2.00脫氫乙酸鈉0.30香料 0.051Dow Corning提供的DC245流體2Dow Corning提供的聚二甲基硅氧烷共聚多元醇(10％)和DC245流體(90％)3Presperse提供的球形硅石4Astor Wax Corp.提供的合成蠟5Dow Corning提供的DC245流體在適當容器中，合并A和B部分的組分。用帶有1″管形組件和正方形孔篩的Silverson L4R混合器在9000rpm下混合30分鐘(可將容器蓋上以避免任何揮發(fā)物或其它物質(zhì)喪失)。將生成的混合物加熱至85-90℃。加入組分C并且用帶有2″頭部和解磨篩的SilversonL4R混合器在2100rpm下混合5分鐘。容器應(yīng)當加蓋以使環(huán)甲基硅氧烷和其它揮發(fā)性或非揮發(fā)性物質(zhì)的蒸發(fā)減到最少。將生成的混合物冷卻至45-55℃。
合并D部分的組分并混合直到形成均勻的漿液。分開地，合并E部分的組分并混合直到形成均勻的漿液。將生成的漿液加到A、B和C的混合物(45-55℃)中，用帶有2″頭部和解磨篩的SilversonL4RT在2100rpm下混合5分鐘。將生成的混合物冷卻至30℃，然后加入香料組分。用帶有2″頭部和解磨篩的Silverson L4RT在2100rpm下混合5分鐘。
在適當容器中合并G部分的組分并混合。將生成的溶液緩慢加到A-G的混合物中。用帶有2″頭部和解磨篩的Silverson L4RT混合器在2100-5100rpm下乳化此混合物(rpm隨著混合物變稠而增加)，當加入全部G混合物后繼續(xù)混合5分鐘。
將該組合物涂敷于人的面部，每天一次，用量為1-2mg組合物/cm2皮膚，持續(xù)4周，觀察面部油的減少，油透過減少，粉底的磨耗延長，并且隨著時間的流逝覆蓋更加均勻。
其它適合用作粉底的局部用組合物可按上述方法用吡哆素、泛醇或泛酸代替煙酰胺來制備并且如上所述將其涂敷于面部。
將該粉底涂敷在皮膚上以減少皮膚的細紋和紋理并且減少油性光澤。
實施XIV本發(fā)明的唇膏如下制備組分 wt.％棕櫚酸辛酯11.24棕櫚酸異丙酯 4.80有機皂土3811.00碳酸丙烯酯0.33蓖麻油酸十六烷基酯1.00二聚酸異丙酯 6.12羊毛脂油 11.60地蠟 6.75小燭樹蠟 5.25Be Square 17522.00?；蚜字?.00二異硬脂酸酯 0.83維生素“E”乙酸酯 0.05對羥基苯甲酸丙酯 0.15對羥基苯甲酸甲酯 0.15苯甲酸0.10甘油 6.00云母cf37.00煙酰胺5.00懸浮于二聚酸二異丙酯中的顏料(35％) 25.31染色劑 2.921Quaternium-18 hectorite，提供2微晶蠟，Petrolite提供3未處理過的云母，Mearlmica MMCF，提供在一個安裝有熱源的適當容器中，加入蓖麻油酸十六烷基酯、二聚酸二異丙酯、羊毛脂油、地蠟、小燭樹蠟、Be Square 175、?；蚜字琍G-3二異硬脂酸酯、維生素E乙酸酯、對羥基苯甲酸丙酯、對羥基苯甲酸甲酯、苯甲酸、甘油、云母cf、煙酰胺并將其加熱至約80-90℃形成熔化物。將熔化物混合直至均勻。
在另一容器中，將棕櫚酸異丙酯、有機皂土38和碳酸丙烯酯混合形成凝膠。將凝膠、顏料漿和染色劑加到煙酰胺熔化物中并混合直至均勻。將混合物通過真空脫氣并傾入適當模具中。將混合物冷卻至環(huán)境溫度并裝入適當包裝中。
將該唇膏涂敷到唇部以提供色彩、保溫作用和改善的唇感。
實施例XV本發(fā)明的唇膏如下制備組分 wt.％異硬脂酸異丙酯 12.58棕櫚酸辛酯 8.55棕櫚酸異丙酯 5.27地蠟 5.00小燭樹蠟 3.00石蠟 3.00巴西棕櫚蠟 2.00十六烷醇 2.00乳酸十六烷基酯 2.00棕櫚酸抗壞血酸酯0.50對羥基苯甲酸丙酯0.10維生素E乙酸酯 0.05甲氧基肉桂酸辛酯7.25在蓖麻油中的微粒TiO2(25％漿液) 8.00在蓖麻油中的煙酰胺 5.00甘油0.10云母SVA110.00懸浮于二聚酸二異丙酯中的顏料(35％) 25.601月桂酰賴氨酸處理過的云母SVA，提供將在蓖麻油中化的TiO2用球磨研磨至所需的粒度。同樣，將在二異丙酯中的顏料用球磨研磨至所需的粒度。接下來，在一個安裝有熱源的容器中將TiO2和顏料與剩余的組分混合。將混合物加熱至約85-90℃形成熔化物。將熔化物混合直至均勻。將混合物通過真空脫氣并傾入適當模具中。將混合物冷卻至環(huán)境溫度并裝入適當包裝中。
將該唇膏涂敷到唇部以提供色彩、保溫作用和改善的唇感。
實施例XVI本發(fā)明的唇膏如下制備組分wt.％異硬脂酸異丙酯 12.58棕櫚酸辛酯 8.55棕櫚酸異丙酯5.27地蠟5.00小燭樹蠟3.00石蠟3.00巴西棕櫚蠟 2.00十六烷醇 2.00乳酸十六烷基酯 2.00棕櫚酸抗壞血酸酯 0.50對羥基苯甲酸丙酯 0.10維生素E乙酸酯0.05甲氧基肉桂酸辛酯 7.25在蓖麻油中的微粒TiO2(25％漿液) 8.00在蓖麻油中的煙酰胺 5.00甘油 0.10云母SVA110.00懸浮于二聚酸二異丙酯中的顏料(35％) 25.60卵磷酯 0.051月桂酰賴氨酸處理過的云母SVA，提供將在蓖麻油中化的TiO2用球磨研磨至所需的粒度。同樣，將在二異丙酯中的顏料用球磨研磨至所需的粒度。接下來，在一個安裝有熱源的容器中將TiO2和顏料與除卵磷脂之外的剩余組分合并。將混合物加熱至約85-90℃形成熔化物。將熔化物混合直至均勻。然后在混合下加入卵磷脂直至均勻。將混合物通過真空脫氣并傾入適當模具中。將混合物冷卻至環(huán)境溫度并裝入適當包裝中。
將該唇膏涂敷到唇部以提供色彩、保溫作用和改善的唇感。
實施例XVII下列步驟描述長效化妝乳液組合物的制備。A.通過在適當容器中合并下列組分制備一種混合物(A部分)組分 wt.％MQ樹脂143.7PM99A256.31三甲基硅氧烷硅酸鹽，購自GE。
2異十二烷，購自Presperse.
利用常規(guī)混合技術(shù)混合該混合物直至MQ樹脂溶解。處理B.通過在適當容器中合并下列組分制備一種混合物(B部分)組分wt.％SE30聚硅氧烷樹膠150.0PM99A 50.01購自GE。利用常規(guī)混合技術(shù)混合該混合物直至SE30聚硅氧烷樹膠溶解。C.通過合并下列組分制備含有A部分和B部分的化妝乳液組合物組分wt.克數(shù)A部分 38.67B部分 20.78顏料10.00PM99A 1.41對羥基苯甲酸丙酯0.20有機皂土ISD 15.00水 6.00煙酰胺 7.00合成鋰皂石XLS10.941可購自Southern Clay Products的水合硅酸鈉鋰鎂在適當容器中，合并A部分和顏料、對羥基苯甲酸丙酯和PM99A的混合物并且利用Ultra Turrax T25均化器在約8,000rpms下混合約10分鐘或直至該化妝品混合物均勻(小心不要引燃PM99A)。向化妝品組合物中加有機皂土ISD同時在約8,000rpms下混合直至該混合物均勻。在另一容器中將合成鋰皂石XLS、水和煙酰胺混合在一起并且隨后加入到該化妝品組合物中同時用Ross均化器在約3,500rpms下混合直至均勻。向該化妝品混合物中加入B部分的混合物，并且利用IKA混合器開始在高剪切、優(yōu)選1600rpm下混合以便分散。一旦獲得足夠的分散作用，降低混合器速度，優(yōu)選降至約1,000rpms，并且混合該化妝品混合物直至均勻。隨后將化妝品混合物傾入適當容器內(nèi)并且蓋緊保存，優(yōu)選在室溫下保存。
涂敷該化妝乳液組合物使皮膚著色，改善皮膚紋理和膚感。
權(quán)利要求
1.化妝品組合物，包括a)0.01％-50％(重量)的維生素B3化合物；b)0％-90％(重量)的潤膚組分，其中包含0％-100％(重量)的在室溫下呈液態(tài)的油；c)0.01％-80％(重量)的極性溶劑；d)0％-30％(重量)的表面活性劑；e)0％-90％(重量)的固化劑；和f)0％-90％的色料，以無水組分計，其中將維生素B3化合物加入到組合物中使得維生素B3化合物的濃度超過維生素B3化合物在組合物中的飽和溶解度。
2.根據(jù)權(quán)利要求1的化妝品組合物，其中維生素B3化合物的濃度應(yīng)該比維生素B3化合物在室溫下在組合物中的飽和溶解度大至少150％。
3.根據(jù)權(quán)利要求1或2的化妝品組合物，其中所說的維生素B3化合物是煙酰胺。
4.根據(jù)前述權(quán)利要求之任一項的化妝品組合物，其中所說的維生素B3化合物是基本上非復(fù)合的。
5.根據(jù)前述權(quán)利要求之任一項的化妝品組合物，其中所說的極性溶劑選自水、甘油、丙二醇、丁二醇、己二醇、乙醇、泛醇及其混合物。
6.根據(jù)前述權(quán)利要求之任一項的化妝品組合物，其中所說的油占潤膚組分的5％-90％。
7.根據(jù)前述權(quán)利要求之任一項的化妝品組合物，其中選擇所說的油使得所用油的類型中至少99％的溶解度參數(shù)的差別不多于0.1-0.8。
8.根據(jù)前述權(quán)利要求之任一項的化妝品組合物，其中所說的化妝品組合物包括2％-7％小燭樹蠟，2％-8％地蠟，2％-5％石蠟和1％-4％微晶蠟。
9.根據(jù)前述權(quán)利要求之任一項的化妝品組合物，其中所說的潤膚組分是極性潤膚劑，其中維生素B3化合物在30℃下在極性潤膚劑中的溶解度大于1.5％。
10.化妝品組合物，包括a)0.01％-50％(重量)的維生素B3化合物；b)0％-90％(重量)的潤膚組分，其中包含0％-100％(重量)的在室溫下呈液態(tài)的油；c)0.01％-40％(重量)的極性溶劑，其中維生素B3化合物在極性潤膚劑中的溶解度大于至少1.5％；d)0％-90％(重量)的固化劑；和e)0％-90％的色料，以無水組分計，其中將維生素B3化合物加入到組合物中使得維生素B3化合物的濃度超過維生素B3化合物在極性溶劑中的飽和溶解度。
全文摘要
本發(fā)明涉及化妝品組合物,包括:a)0.01%－50%(重量)的維生素B
文檔編號A61K8/00GK1344147SQ00805101
公開日2002年4月10日 申請日期2000年2月10日 優(yōu)先權(quán)日1999年2月12日
發(fā)明者M·L·維特, D·E·塔蘭蒂諾, N·M·施奈克, M·G·小阿姆斯特朗 申請人:寶潔公司