專利名稱：由匙羹藤葉制備治療糖尿病藥物的方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于治療糖尿病的藥物的制備方法，具體涉及的是一種由匙羹藤葉制備治療糖尿病的藥物的方法。
糖尿病為一常見的多發(fā)的代謝性內(nèi)分泌疾病，隨著經(jīng)濟的發(fā)展和人類生活方式的改變以及人口老齡化，糖尿病患者主要是Ⅱ型糖尿病患者的數(shù)量迅速增加，其發(fā)病率在全球范圍內(nèi)尤其是發(fā)展中國家呈逐漸增高趨勢，并呈流行勢態(tài)。目前，糖尿病已成為全世界許多國家的常見病多發(fā)病，其死亡率已居腫瘤、心血管病之后的第3位，是工業(yè)發(fā)達國家中僅次于癌癥、愛滋病和心血管病之后需優(yōu)先重視的疾病。
糖尿病在祖國中醫(yī)學中屬“消渴癥”范疇，以多飲、多食、多尿、身體消瘦，或尿濁、尿有甜味為其臨床特征，病機主要為陰虛燥熱?，F(xiàn)代醫(yī)學按其病理特征將糖尿病大致分為胰島素依賴型(Ⅰ)和非胰島素依賴型(Ⅱ)兩種類型，前者主要是由于遺傳與環(huán)境因素中病毒感染、化學物質(zhì)所致的胰島β細胞自身免疫性炎癥，導(dǎo)致β細胞破壞、功能損害、胰島素分泌缺乏所致，在臨床上主要以補充外源性胰島素進行治療；后者則與胰島素抵抗和胰島素分泌的相對性缺乏有關(guān)，兩者呈有均一性。Ⅱ型糖尿病一般有使用胰島素制劑，常通過控制飲食或服用降糖藥物控制病人過高的血糖水平。目前，臨床上常用的口服降糖化學藥品主要為磺(酰)脲類、雙胍類及a-葡萄糖甙酶抑制劑，但這些藥物均存在著嚴重不良反應(yīng)，特別是腸胃道副作用，或長期服用后療效不佳甚至無效等缺陷。同時，雖然目前國內(nèi)市場上也有一些治療糖尿病的復(fù)方中藥制劑，但大多也存在著療效不明顯、服用周期長等不足。因此，從傳統(tǒng)中藥中進一步尋找和開發(fā)一些療效確切、毒副作用小的治療Ⅱ型糖尿病藥物具有十分重要的意義。
匙羹藤為蘿蘑科植物，生于山坡林緣或灌木叢中，分布于云南、廣東、廣西、海南、浙江、福建、臺灣，印度、越南、印度尼西亞、澳大利亞和熱帶非洲也有，廣西的欽州、梧州、玉林、南寧各地區(qū)有產(chǎn)。其葉即匙羹藤葉為民間草藥，在《中藥大辭典》、《全國中草藥匯編》、《新華本草綱要》等均有記載，它具有清熱止渴、涼血化瘀的功能，在《廣西中藥材標準》第二冊中提到，匙羹藤葉具有治療糖尿病的功能。目前匙羹藤葉在制藥時仍采用傳統(tǒng)的中藥炮制方法，制成傳統(tǒng)的丸散膏丹，傳統(tǒng)的制藥方法無法有選擇地將其中的有效部位提取出來。
本發(fā)明的目的在于由匙羹藤葉中提取有效部位來制備治療糖尿病的藥物。
本發(fā)明的目的是這樣實現(xiàn)的本發(fā)明包括以下順序的步驟，(1)取匙羹藤葉粗粉，用50-70％乙醇溶液回流提??；(2)醇提液過濾后濃縮；(3)離心；
(4)取離心后的上清液上D101型大孔吸附樹脂柱，先用3-5倍量的20-30％稀乙醇溶液洗脫，繼續(xù)用3-5倍量的50-70％7乙醇溶液洗脫，收集50-70％乙醇洗脫液；(5)把50-70％乙醇洗脫液濃縮至浸膏，然后真空干燥。
把上述真空干燥后所得產(chǎn)品粉碎，過80目篩，制粒裝入膠囊中，可制得膠囊制劑。
在上述方法中，在回流提取中所用的乙醇溶液的濃度和在洗脫時所用乙醇溶液的濃度對本發(fā)明制備的產(chǎn)品質(zhì)量是一個很重要的影響因素。在回流提取時所用乙醇溶液最好選用60％的乙醇溶液，這樣在最后的產(chǎn)品中匙羹藤總甙的含量較高。
在洗脫時，最好是先用25％乙醇溶液洗脫，繼續(xù)用60％乙醇溶液洗脫，這樣在最后的產(chǎn)品中匙羹藤總甙的含量較高。
取經(jīng)本發(fā)明制備的產(chǎn)品經(jīng)高效液相色譜法測定，產(chǎn)品中含匙羹藤總甙，按齊墩果酸計算不小于4％。
我們對匙羹藤葉中的化學成分、藥理作用、臨床試驗等進行了大量的研究工作，確認其中的匙羹藤總皂甙部位即俗稱匙羹藤酸，是匙羹藤葉的有效部位，它具有抑制動物小腸對葡萄糖的吸收，加快損傷的胰腺細胞修復(fù)，并有良好的提高胰島素質(zhì)量和受體的靈敏度作用。本發(fā)明的方法所得的藥物適用于Ⅱ型糖尿病。
本發(fā)明改變傳統(tǒng)的制藥方法，采用現(xiàn)代制藥技術(shù)，能有效地提取匙羹藤葉中的有效部位匙羹藤總甙。
實施例一本實施例為最佳實施例。
取匙羹藤葉粗粉，加60％乙醇溶液回流提取4次，第一次加12倍量60％的乙醇溶液，浸漬0.5小時，回流提取1小時，第二至四次各加8倍量60％的乙醇溶液，每次1小時，然后合并醇提液，過濾，濾液回收乙醇，濃縮，然后在3500rpm轉(zhuǎn)速下離心15分鐘，取上清液上已處理好的D101型大孔吸附樹脂柱，樹脂用量為1.5g樹脂/g生藥，先用4倍量的259％乙醇溶液洗脫，棄去此稀醇洗脫液，繼續(xù)用4倍量的60％乙醇溶液洗脫，收集60％乙醇洗脫液，減壓回收，濃縮至浸膏，真空干燥后粉碎，過80目篩，制粒裝入膠囊中，即得膠囊制劑。每粒中含匙羹藤酸0.45g。
實施例二把實施例一中回流提取時所用的乙醇溶液換成50％乙醇溶液，把洗脫時所用的25％和60％的乙醇溶液分別換成20％乙醇溶液和50％乙醇溶液，其余步驟和條件不變，即可。
實施例三把實施例一中回流提取時所用的乙醇溶液換成70％乙醇溶液，把洗脫時所用的25％和60％的乙醇溶液分別換成30％乙醇溶液和70％乙醇溶液，其余步驟和條件不變，即可。
實施例二和實施例三中所得產(chǎn)品中，每粒膠囊中含匙羹藤酸較本發(fā)明制備的產(chǎn)品除了制成膠囊制劑外，還可以制成藥劑學上的其它劑型。
權(quán)利要求
1．一種由匙羹藤葉制備治療糖尿病藥物的方法，包括以下順序的步驟(1)取匙羹藤葉粗粉，用50-70％乙醇溶液回流提??；(2)醇提液過濾后濃縮；(3)離心；(4)取離心后的上清液上D101型大孔吸附樹脂柱，先用3-5倍量的20-30％稀乙醇溶液洗脫，繼續(xù)用3-5倍量的50-70％乙醇溶液洗脫，收集50-709％乙醇洗脫液；(5)把收集的乙醇洗脫液濃縮至浸膏，然后真空干燥。
2．根據(jù)權(quán)利要求1所述的由匙羹藤葉制備治療糖尿病藥物的方法，其特征在于把真空干燥后所得粉碎，過80目篩，制粒裝入膠囊中，得膠囊制劑。
3．根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的由匙羹藤葉制備治療糖尿病藥物的方法，其特征在于在回流提取時所用乙醇溶液最好選用60％的乙醇溶液。
4．根據(jù)權(quán)利要求3所述的由匙羹藤葉制備治療糖尿病藥物的方法，其特征在于在回流提取時用60％的乙醇溶液提取4次，第一次加12倍量60％的乙醇溶液，浸漬0.5小時，回流提取1小時，第2-4次各加8倍量60％的乙醇溶液，每次1小時，然后合并提取液。
5．根據(jù)權(quán)利要求1所述的由匙羹藤葉制備治療糖尿病藥物的方法，其特征在于在洗脫時，最好是先用25％稀乙醇溶液洗脫，繼續(xù)用60％乙醇溶液洗脫。
全文摘要
本發(fā)明為一種由匙羹藤葉制備治療糖尿病藥物的方法,包括以下順序的步驟:取匙羹藤葉粗粉,用50－70%乙醇溶液回流提取;醇提液過濾后濃縮;離心;取離心后的上清液上D101型大孔吸附樹脂柱,先用3－5倍量的20－30%乙醇溶液洗脫,繼續(xù)用3－5倍量的50－70%乙醇溶液洗脫,收集50－70%乙醇洗脫液;濃縮至浸膏,然后真空干燥。本發(fā)明采用現(xiàn)代制藥技術(shù),能有效地提取匙羹藤葉中的有效部位匙羹藤總甙,本發(fā)明制備的藥物適于Ⅱ型糖尿病。
文檔編號A61P3/10GK1322539SQ0010885
公開日2001年11月21日 申請日期2000年5月8日 優(yōu)先權(quán)日2000年5月8日
發(fā)明者陳文彬 申請人:陳文彬