專利名稱：咪唑衍生物的制作方法
咪唑衍生物本發(fā)明涉及具有殺微生物活性尤其是殺真菌活性的新的咪唑衍生物，涉及制備它們的方法和在制備它們中所用的中間體，涉及包含它們的農(nóng)業(yè)化學(xué)組合物，并且涉及農(nóng)業(yè)或園藝中防治或預(yù)防致植物病性微生物優(yōu)選真菌侵染植物、收獲的食品作物、種子或非生命物質(zhì)的用途。此外，本發(fā)明還涉及這些新的咪唑衍生物作為植物生長(zhǎng)調(diào)節(jié)劑(PGRs)的用途。另外，本發(fā)明還涉及改善植物的包含新咪唑衍生物的組合物，該改善過(guò)程通常地且在下文中稱為“植物保健”。本發(fā)明還涉及這些新的咪唑衍生物在治療癌癥中的用途，并且涉及包含這些化合物中至少一種作為活性組分的藥物組合物。相應(yīng)地，本發(fā)明提供式I化合物
權(quán)利要求
1.式I化合物
2.根據(jù)權(quán)利要求1的化合物，其中R1是氟，氯，溴，碘或C1-C5烷基。
3.根據(jù)權(quán)利要求1或2的化合物，其中R2是任選經(jīng)取代的C1-C7烷基，C2-C5烯基，C2-C5 炔基，C1-C6鹵代烷基，C3-C8環(huán)烷基，C1-C10烷基環(huán)烷基或C1-C7雜環(huán)基。
4.根據(jù)權(quán)利要求1至3中任一項(xiàng)的化合物，其中R3是氫或C1-C6烷基。
5.根據(jù)權(quán)利要求1或2的化合物，其中R2和R3與它們連接至的氮原子一起形成任選經(jīng)取代的單環(huán)或雙環(huán)的三至十元雜環(huán)，其中一個(gè)或兩個(gè)環(huán)碳原子能夠用氧、硫或氮替換。
6.根據(jù)權(quán)利要求1至5中任一項(xiàng)的化合物，其中R4是任選經(jīng)取代的苯基，萘基，噻吩基， 吡啶基，喹啉基或異喹啉基。
7.根據(jù)權(quán)利要求1至6中任一項(xiàng)的化合物，其中R5是氟，氯，溴或碘。
8.根據(jù)權(quán)利要求1的化合物，其中 R1是氟，氯，溴或C1-C3烷基；R2是任選經(jīng)取代的乙基，異丙基，仲丁基，異丁基，1,2- 二甲基丙基，1，2，2-三甲基丙基，2，2，2-三氟乙基，2-(1,1,1-三氟丙基),2-(1,1,1-三氟丁基)，環(huán)戊基或環(huán)己基； R3是氫或C1-C4烷基；或R2和R3與它們連接至的氮原子一起形成任選經(jīng)取代的單環(huán)的三至七元雜環(huán)，其中一個(gè)環(huán)碳原子能夠用氧或硫替換；R4是2，4，6-三氟苯基，2,6- 二氟-4-甲氧基苯基或3，5- 二氯-吡啶-2-基；和 R5是氟或氯。
9.根據(jù)權(quán)利要求8的化合物，其中 R1是氯或甲基；R2是異丁基或2-(1，1，1_三氟丙基)； R3是氫；或R2和R3與它們連接至的氮原子一起形成4-甲基哌啶環(huán)； R4是2，4，6-三氟苯基或2，6-二氟-4-甲氧基苯基；并且 R5是氟或氯。
10.根據(jù)權(quán)利要求1的化合物，其選自1-[2，5-二氯-3-(2，4，6-三氟-苯基)-3H-咪唑-4-基]-4-甲基-哌啶； 1-[2_氯-3-(2，6-二氟-4-甲氧基-苯基)-5-甲基-3H-咪唑-4-基]-4-甲基-哌啶；1-[5-氯-2-氟-3- (2,4,6-三氟-苯基)-3H-咪唑-4-基]-4-甲基-哌啶； 1-[2_氯-5-甲基-3-(2，4，6-三氟-苯基)-3H-咪唑-4-基]-4-甲基-哌啶； 1-[2，5-二氯-3-(2，6-二氟-4-甲氧基-苯基)-3H-咪唑-4-基]-4-甲基-哌啶； [2-氯-3- (2，6- 二氟-4-甲氧基-苯基)-5-甲基-3H-咪唑-4-基]-O，2，2-三氟-1-甲基-乙基)_胺；[2-氯-3-(2，6-二氟-4-甲氧基-苯基)-5-甲基-3H-咪唑-4-基]-異丁基-胺； 1-[2_氯-5-甲基-3-(2，4，6-三氟-苯基)-3H-咪唑-4-基]-4-甲基-哌啶； 1-[2_氯-3-(2，6-二氟-4-甲氧基-苯基)-5-甲基-3H-咪唑-4-基]-4-甲基-哌啶；[2-氯-5-甲基-3-(2，4，6-三氟-苯基)-3H-咪唑-4-基]-(2，2，2-三氟-1-甲基-乙基)_胺;[2-氯-3-(2，6- 二氟-4-甲氧基-苯基)-5-甲基-3H-咪唑-4-基，2，2_三氟-1-甲基-乙基)-胺；仲-丁基-[2-氯-5-甲基-3-(2，4，6-三氟-苯基)-3H-咪唑-4-基]-胺； 仲-丁基-[2-氯-3-(2，6-二氟-4-甲氧基-苯基)-5-甲基-3H-咪唑-4-基]-胺； [2-氯-5-甲基-3-(2，4，6-三氟-苯基)-3H-咪唑-4-基]-異丁基-胺； [2-氯-3-(2，6-二氟-4-甲氧基-苯基)-5-甲基-3H-咪唑-4-基]-異丁基-胺； [2-氯-5-甲基-3-(2，4，6-三氟-苯基)-3H-咪唑-4-基]-(1，2_二甲基-丙基)-胺； [2-氯-3-(2，6-二氟-4-甲氧基-苯基)-5-甲基-3H-咪唑-4-基]-(1，2-二甲基-丙基)_胺;4- [2-氯-5-甲基-3- (2,4,6-三氟-苯基)-3H-咪唑_4_基]-嗎啉；禾口 4-[2-氯-3-(2，6- 二氟-4-甲氧基-苯基)-5-甲基-3H-咪唑_4_基]-嗎啉。
11.制備式I.1化合物的方法， 其中R2，R3和R4如對(duì)式I化合物所定義，而R1是鹵素或C1-C4烷基，其包括將式II化合物，
12.制備式I化合物的方法，
13.制備式XV化合物的方法，
14.殺真菌組合物，其包含至少一種如權(quán)利要求1至10中任一項(xiàng)所定義的式I化合物以及至少一種助劑，所述式I化合物呈游離形式或農(nóng)業(yè)化學(xué)可用鹽形式。
15.根據(jù)權(quán)利要求14的組合物，其包含至少一種其它殺真菌活性化合物，優(yōu)選選自唑類、嘧啶醇類、2-氨基-嘧啶類、嗎啉類、苯胺基嘧啶類、吡咯類、苯基酰胺類、苯并咪唑類、 二甲酰亞胺類、甲酰胺類、嗜球果傘素類、二硫代氨基甲酸酯類、N-鹵代甲硫基四氫酞酰亞胺類、銅化合物、硝基苯酚類、有機(jī)磷衍生物、三唑并嘧啶類、甲酰胺類或苯甲酰胺類。
16.如權(quán)利要求1至10中任一項(xiàng)所定義的式I化合物的用途，其用于防治或預(yù)防致植物病性微生物侵染植物、收獲的食品作物、種子或非生命物質(zhì)。
17.防治或預(yù)防致植物病性微生物或腐敗微生物或?qū)θ藵撛谟泻Φ挠袡C(jī)體侵染栽培作物、收獲的食品作物或非生命物質(zhì)的方法，其包括將如權(quán)利要求1至10中任一項(xiàng)所定義的式I化合物施用至植物，至植物部分或至其處所，至種子或至非生命物質(zhì)的任意部分。
18.權(quán)利要求17的方法，其中所述致植物病性微生物是真菌有機(jī)體。
全文摘要
本發(fā)明涉及具有殺微生物活性尤其是殺真菌活性的新的式(I)咪唑衍生物，涉及制備它們的方法和在制備它們中所用的中間體，涉及包含它們的農(nóng)業(yè)化學(xué)組合物，并且涉及在農(nóng)業(yè)或園藝中防治或預(yù)防致植物病性微生物優(yōu)選真菌侵染植物、收獲的食品作物、種子或非生命物質(zhì)的用途。
文檔編號(hào)A01N43/50GK102348694SQ201080011086
公開(kāi)日2012年2月8日 申請(qǐng)日期2010年2月8日 優(yōu)先權(quán)日2009年3月12日
發(fā)明者C·蘭伯斯, R·迪默尼耶, S·特拉 申請(qǐng)人:先正達(dá)參股股份有限公司