專利名稱：活性物質結合物用于防治動物寄生物的用途的制作方法
活性物質結合物用于防治動物寄生物的用途本發(fā)明涉及包含3，4- 二氯-2’-氰基-1，2-噻唑-5-甲酰苯胺和其他已知殺蟲活 性物質的已知活性物質結合物用于防治動物有害物，尤其是節(jié)肢動物，特別是昆蟲的新用 途。已公開了 3，4_ 二氯-2’ -氰基-1，2-噻唑-5-甲酰苯胺(通用名異噻菌胺 (isotianil))具有殺真菌性質，且適用于防治動物有害物(參見WO 99-024413)。該物質 的活性良好，但有時在以較低施用率使用時還有待改進。此外還公開了大量新煙堿類、氨基甲酸酯類、擬除蟲菊酯類(pyrethroids)和苯 基吡唑類可用于防治昆蟲(參見EP-A 0 192 060,EP-AO 580 553，Pesticide Manual, Ilth Edition (1997) No. 109,110,172,323and 376，以及 DE-A 196 53 417)。這些物質的殺蟲活 性良好?，F(xiàn)已發(fā)現(xiàn)由WO 2005/009131已知的下列活性物質結合物極適用于防治動物有害 物，尤其是節(jié)肢動物，特別是昆蟲(A)下式的化合物3，4_ 二氯-2’ -氰基-1，2-噻唑-5-甲酰苯胺(異噻菌胺) 與
(1)下式的新煙堿類
(l-[(2-氯-5-噻唑基)甲基1四氫-3,5-二甲基-N-稍基-1,3,5-三嗪-2(1H)-亞胺)
和/或
⑵下式的氨基甲酸酯
其中，基團R1和R2具有以下含義
(3)下式的苯基吡唑衍生物
其中，基團R3具有以下含義
(IV-a) 或
(IV-b)
r = -CF3
(氟蟲腈(fipronil))
R = C2H5
(乙蟲腈(ethiprole))
和/或
(4)下式的擬除蟲菊酯
和/或
(5)下式的擬除蟲菊酯衍生物
(6)下式的二硫醇衍生物
(7)下式的三嗪衍生物 禾口/ 或(8)大環(huán)內酯衍生物通用名為多殺菌素(spinosad) (IX-a)或通用名為嘧菌環(huán)胺(IX-b)。出人意料地，本發(fā)明的活性物質結合物的殺蟲活性比單獨的活性物質的活性總和 高很多。這意味著確實存在不可預見的協(xié)同效應，而不是簡單的活性加和。式(I)的3，4_ 二氯-2’ -氰基-1，2-噻唑-5-甲酰苯胺(異噻菌胺)已經公開(參見WO 99-24413)。除了式(I)的活性物質，還存在于本發(fā)明的活性物質結合物中的組分也是已知 的。具體地，所述活性物質描述于以下出版物中(1)式(ΙΙ-a)至(II_i)的化合物EP-A 0 192 060EP-A 0 235 725EP-A 0 580 553EP-A 0 376 279《PesticideManual》第 11 版(1997)，No. 521EP-A 0 649 845《PesticideManual》第 11 版(1997)，No. 5EP-A 0 192 060EP-A 0 428 941(2)式(IIIa)至(III_d)的化合物《PesticideManual》第 11 版(1997)，No. 58、No. 376、No. 109 和 No. 110(3)式(IVa)和(IV_b)的化合物《PesticideManual))第 11 版(1997)，No. 323DE-A 196 53 417(4)式(V)的化合物《PesticideManual》第 11版(1997)，No. 172(5)式(VI-a)和(VI_b)的化合物DE-A 3 117 510《PesticideManual))第 11 版(1997)，No. 650(6)式(VII)的化合物《PesticideManual》第 11版(1997)，No. 113(7)式(VIII)的化合物EP-A 0 314 615(8)式(IX-a)和(IX_b)的化合物EP-A 0 375 316WO-A 1997/00265。除了式(I)的活性物質，本發(fā)明的活性物質結合物包含至少一種選自組(1)至(8) 的化合物的活性物質。當所述活性物質以 定的重量比存在于本發(fā)明的活性物質結合物中時，協(xié)同效應 特別明顯。然而，所述活性物質結合物中的活性物質的重量比可在相對較寬的范圍內變化。 一般來說，每重量份式(I)的活性物質使用0. 001至1000重量份、優(yōu)選0. 01至100重量份的組(1)活性物質，1至500重量份、優(yōu)選10至100重量份的組⑵活性物質，0. 001至1000重量份、優(yōu)選0. 01至100重量份的組(3)活性物質，0. 5至50重量份、優(yōu)選1至20重量份的組⑷活性物質，
0. 5至50重量份、優(yōu)選5至20重量份的組(5)活性物質，1至500重量份、優(yōu)選2至20重量份的組(6)活性物質，1至100重量份、優(yōu)選1至30重量份的組(7)活性物質，0. 5至50重量份、優(yōu)選1至20重量份的組⑶活性物質。另外，每重量份式(I)的活性物質使用0. 0016至625重量份、優(yōu)選0. 008至125重量份、特別優(yōu)選0. 04至
特別優(yōu)選0. 2至5重量份的組(1)活性物質，0. 0016至625重量份、優(yōu)選0. 008至125重量份、特別優(yōu)選0. 04至
特別優(yōu)選0. 2至5重量份的組(2)活性物質，0. 0016至625重量份、優(yōu)選0. 008至125重量份、特別優(yōu)選0. 04至
特別優(yōu)選0. 2至5重量份的組(3)活性物質，0. 0016至625重量份、優(yōu)選0. 008至125重量份、特別優(yōu)選0. 04至
特別優(yōu)選0. 2至5重量份的組(4)活性物質，0. 0016至625重量份、優(yōu)選0. 008至125重量份、特別優(yōu)選0. 04至
特別優(yōu)選0. 2至5重量份的組(5)活性物質，0. 0016至625重量份、優(yōu)選0. 008至125重量份、特別優(yōu)選0. 04至
特別優(yōu)選0. 2至5重量份的組(6)活性物質，0. 0016至625重量份、優(yōu)選0. 008至125重量份、特別優(yōu)選0. 04至
特別優(yōu)選0. 2至5重量份的組(7)活性物質，0. 0016至625重量份、優(yōu)選0. 008至125重量份、特別優(yōu)選0. 04至 特別優(yōu)選0. 2至5重量份的組(8)活性物質。此外，式(I)的活性物質還可以與組(1)至(8)的活性物質以下列比例存在 900 1至 1 900、800 1至 1 800、700 1至 1 700、600 1至 1 600、500 1 至 1 500、400 1 至 1 400、300 1 至 1 300、250 1 至 1 250、200 1 至 1 200,100 1至 1 100、90 1至1 90,80 1至 1 80,70 1至1 70,60 1 至 1 60、40 1至1 40、30 1至 1 30、10 1至 1 10、5 1 至 1 5、4 1 至 1 4、3 1 至 1 3。在本發(fā)明的范圍內，術語“活性物質結合物”表示式(I)的化合物(A)與來自以上 提及的組(2)至(8)的活性物質的各種結合物，例如單一即混物形式的；由各活性物質的單 獨制劑組成的合并噴霧混合物形式的，例如桶混物；或者各活性物質在以序貫方式施用時， 即在合理短的時間例如幾小時或幾天內一個接一個地施用時，各活性物質的聯(lián)合使用形式 的。根據(jù)一個優(yōu)選實施方案，式(I)的化合物(A)與以上提及的組(2)至(8)的活性物質 的施用順序對于實施本發(fā)明不重要。當使用本發(fā)明活性物質結合物作殺昆蟲劑和殺螨劑時，施用率依據(jù)施用類型可在 相對寬的范圍內變化。對于植物部位例如葉的處理，活性物質結合物的施用率為0. 1至 lOOOOg/ha，優(yōu)選10至lOOOg/ha，特別優(yōu)選25至300g/ha (在通過澆注或滴液施用時，尤其 當使用惰性物質如礦棉或珠光體時，施用率甚至可更低)；對于種子的處理，活性物質結合 物的施用率為每100kg種子2至200g，優(yōu)選每100kg種子3至150g，特別優(yōu)選每100kg種 子2. 5至25g，極特別優(yōu)選每100kg種子2. 5至12. 5g ；對于土壤的處理，活性物質結合物的
25重量份、極 25重量份、極 25重量份、極 25重量份、極 25重量份、極 25重量份、極 25重量份、極 25重量份、極施用率為0. 1至10000g/ha，優(yōu)選1至5000g/ha。這些施用率僅是以實例方式，而不是限制本發(fā)明的方式提及。本發(fā)明的活性物質結合物可用于在處理之后的某一段時間內保護植物抵抗上述 動物有害物的侵襲。提供保護的時間通常為在用活性物質處理植物后1至28天、優(yōu)選1至 14天，特別優(yōu)選1至10天，極特別優(yōu)選1至7天，或在處理種子后的最長達200天。本發(fā)明的活性物質結合物具有良好的植物耐受性、有利的溫血動物毒性并且環(huán)境 友好，適于保護植物和植物器官、提高產率、改進采收作物的品質和防治動物有害物，特別 是在農業(yè)、園藝、畜牧業(yè)、森林、園林和休閑設施、貯存產品和材料的保護及衛(wèi)生部門中遇到 的昆蟲、蛛形綱動物、蠕蟲、線蟲和軟體動物。所述活性物質結合物可優(yōu)選用作作物保護劑。 其對通常敏感及抗性物種和對所有或一些發(fā)育階段均具有活性。所述活性物質結合物具有極寬的殺蟲活性譜，特別是對以下動物有害物風目(Anoplura) (Phthiraptera),例如，畜 Il 屬(Damalinia spp.)、血 Il 屬 (Haematopinus spp.)、毛風屬(Linognathus spp.)、風屬(Pediculusspp.)、口爵風屬 (Trichodectes spp.)。蛛形綱(Arachnida)，例如，粗腳粉螨(Acarus siro)、柑橘瘤癭螨(Aceria sheldoni)、刺皮癭螨屬(Aculops spp.)、針刺癭螨屬(Aculusspp.)、花蝶屬(Amblyomma spp.)、銳緣蝶屬(Argas spp.)、牛蝶屬(Boophilus spp.)、短須螨屬(Brevipalpus spp.)、 Wli ρ ^ (Bryobiapraetiosa)、皮蟲葡屬(Chorioptes spp.)、雞皮束(J ^ (Dermanyssus gallinae) Bf iliM (Eotetranychus spp·)、梨上; 蟲薄(Epitrimerus pyri)、真卩十蟲薄屬 (Eutetranychus spp.)、瘦螨屬(Eriophyes spp·)、半附線螨屬(Hemitarsonemus spp·)、 璃目艮蝶屬(Hyalomma spp·)、硬蝶屬(Ixodesspp.)、黑寡婦卿蛛(Latrodectus mactans)、 Metatetranychus spp.、/」、爪蟲葡屬(Oligonychus spp.)、純緣 _ 屬(Ornithodoros spp·)、 全爪螨屬(Panonychus spp.)、桔蕓銹螨(Phyllocoptruta oleivora)、側多食跗線螨 (Polyphagotarsonemus latus) > ^ M (Psoroptes spp.)、扇頭 _ 屬(Rhipicephalus spp. )、t艮螨屬(Rhizoglyphus spp.)、擠螨屬(Sarcoptesspp.)、中東金蝎(Scorpio maurus)、Stenotarsonemus spp.、￡付線蟲葡屬(Tarsonemus spp.)、卩十蟲葡屬(Tetranychus spp. ) > Vasates Iycopersici0Bivalva 綱，例如，淡水貽貝屬(Dreissena spp.)。唇足目(Chilopoda)，例如，地蜈蚣屬(Geophilus spp. )、Scutigera spp·。銷翅目(Coleoptera)，例如，菜豆象(Acanthoscelides obtectus)、像麗金 龜屬(Adoretus spp·)、楊樹螢葉甲(Agelastica alni)、口口甲屬(Agriotes spp.)、馬 鈴薯*思角金龜(Amphimallon solstitialis)、家具竊蠹(Anobium punctatum)、星天 牛屬(Anoplophora spp·)、花象屬(Anthonomus spp.)、圓皮蠹屬(Anthrenus spp·)、 阿般金龜屬(Apogoniaspp.)、Atomaria spp.、毛皮蠹屬(Attagenus spp.)、惡條豆 象(Bruchidiusobtectus)、豆象屬(Bruchus spp.)、龜象屬(Ceuthorhynchus spp.)、 Cleonus mendicus、寬胸口口頭蟲屬(Conoderus spp.)、根頸象屬(Cosmopolites spp.)、褐 新西蘭肋翅鰓角金龜(Costelytra zealandica)、象蟲屬(Curculio spp.)、楊干隱喙象 (Cryptorhynchus lapathi) ^J^MM (Dermestes spp·)、葉甲屬(Diabrotica spp.)、食植 票瓜蟲屬(Epilachnaspp. )、Faustinus cubae、裸蛛甲(Gibbium psylloides)、黑異爪蔴金龜(Heteronychus arator)、Hylamorpha elegans、北美家天牛(Hylotrupesbajulus)、紫 苜猜葉象(Hypera postica)、Hypothenemus spp.、甘蔴大褐齒爪魚思金龜(Lachnosterna consanguinea)> 馬 令■甲蟲(Leptinotarsadecemlineata)> M IH (Lissorhoptrus oryzophilus)、筒_象屬(Lixusspp.)、粉蠹屬(Lyctus spp·)、油菜花露尾甲(Meligethes aeneus)、西方五月魚思角金龜(Melolontha melolontha)、Migdolus spp.、墨天牛屬 (Monochamus spp. )、Naupactus xanthographus、黃蟲朱甲(Niptushololeucus)、椰蟲主 犀金龜(Oryctes rhinoceros)、鋸谷盜(Oryzaephilussurinamensis)、黑葡萄耳象 (Otiorrhynchus sulcatus)、/J、青花金龜(Oxycetonia jucunda)、辣f艮猿卩十蟲(Phaedon cochleariae)、食葉鰓金龜屬(Phyllophaga spp.)、日本弧麗金龜(Popillia japonica)、 Premnotrypes spp.、油菜金頭 甲(Psylliodes chrysocephala)、蟲朱甲屬(Ptinus spp·)、 Bf fe ^ (Rhizobius ventralis) >(Rhizoperthadominica) >(Sitophilus
spp·)、尖隱 _ 象屬(Sphenophorus spp·)、蓮干象屬(Sternechus spp. ) > Symphyletes spp.、黃粉蟲(Tenebrio molitor)、擬谷盜屬(Tribolium spp·)、斑皮蠹屬(Trogoderma spp.)、籽象屬(Tychiusspp.)、脊虎天牛屬(Xylotrechus spp.)、距步甲屬(Zabrus spp.)。彈尾目(Collembola)，例如，武裝棘跳蟲(Onychiurus armatus)。革翅目(Dermaptera)，例如，歐洲球螋(Forficula auricularia)。倍足目(Diplopoda),例如，Blaniulus guttulatus。雙翅目(Diptera)，例如，伊岐屬(Aedesspp.)、按岐屬(Anophelesspp.)、 花園毛(Bibio hortulanus)、紅頭麗(Calliphoraerythrocephala)、地中海賭實 M (Ceratitis capitata) > ik M M (Chrysomyiaspp. ) > Ifl M M (Cochliomyia spp.)、 Cordylobia anthropophaga>(Culex spp. ) > jtMM (Cuterebra spp.)、 H大實 妮(Dacus oleae)、人膚妮(Dermatobia hominis)、果妮屬(Drosophila spp·)、廁妮屬 (Fanniaspp.)、胃屬(Gastrophilus spp.)、黑屬(Hylemyia spp. )、Hyppoboscaspp.、 皮蠅屬(Hypoderma spp.)、斑潛蠅屬(Liriomyza spp.)、綠蠅屬(Lucilia spp.)、家蠅屬 (Musca spp.)、綠蝽屬(Nezara spp.)、狂蠅屬(Oestrus spp.)、瑞典麥稈蠅(Oscinella frit)、藜泉(Pegomyiahyoscyami)、草禾中屬(Phorbia spp.)、螫屬(Stomoxys spp.)、 StM (Tabanus spp. ) > Tannia spp. (Tipula paludosa)(ffohlfahrtia spp.)ο腹足綱(Gastropoda)，例如，Arionspp.、雙臍螺屬(Biomphalariaspp.)、小泡螺 屬(Bulinus spp. )、Deroceras spp.、土蟲咼屬(Galba spp.)、椎實螺屬(Lymnaea spp. ) >11 螺屬(Oncomelania spp.)、玻拍螺屬(Succineaspp.)。蠕蟲綱(Helminths)，例如，十二指腸鉤口線蟲(Ancylostomaduodenale)、斯里 蘭卡鉤 口線蟲(Ancylostoma ceylanicum)、巴西鉤 口線蟲(Acylostoma braziliensis)、 鉤□線蟲屬(Ancylostoma spp. )、^f以弓|蟲回線蟲(Ascaris lubricoides)、蟲回蟲屬(Ascaris spp.)、馬來布魯線蟲(Brugiamalayi)、帝汶布魯線蟲(Brugia timori)、仰口線蟲 屬(Bunostomum spp.)、夏柏特線蟲屬(Chabertia spp.)、枝睪吸蟲屬(Clonorchis spp·)、古柏線蟲屬(Cooperia spp.)、雙腔吸蟲屬(Dicrocoelium spp·)、絲狀網尾線 蟲(Dictyocaulus f ilaria)、闊節(jié)裂頭絳蟲(Diphyllobothrium latum)、麥地那龍線 蟲(Dracunculus medinensis)、細粒棘球絳蟲(Echinococcusgranulosus)、多房棘球絳蟲(Echinococcus multilocularis)、螺形住腸燒蟲(Enterobius vermicularis)、 Faciola spp.、血毛線蟲屬(Haemonchusspp.)、異剌線蟲屬(Heterakis spp.)、矮小 嚙殼絳蟲(Hymenol印is nma)、豬圓線蟲屬(Hyostrongulus spp.)、羅阿羅阿線蟲 (Loa Loa)、細頸線蟲屬(Nematodirus spp·)、結節(jié)線蟲屬(Oesophagostomum spp·)、后 睪吸蟲屬(Opisthorchis spp.)、旋盤尾絲蟲(Onchocerca volvulus)、奧斯脫線蟲屬 (Ostertagia spp.)、并殖吸蟲屬(Paragonimus spp.)、Schistosomenspp.、富氏類圓線 蟲(Strongyloides fuelleborni)、獎類圓線蟲(Strongyloidesstercoralis)、獎圓線 蟲屬(Stronyloides spp·)、牛帶絳蟲(Taenia saginata)、豬帶絳蟲(Taenia solium)、 旋毛形線蟲(Trichinella spiralis)、本地毛形線蟲(Trichinella nativa)、株布氏 旋毛蟲(Trichinella britovi)、南方旋毛蟲(Trichinella nelsoni)、Trichinella pseudopsiralis、毛圓線蟲屬(Trichostrongulus spp·)、Trichuris trichuria、班氏吳策 線蟲(Wuchereriabancrofti)。此外，也可防治原生動物，例如艾美蟲(Eimeria)。異翅目(Heteroptera)，例如，南瓜緣蝽(Anasa tristis)、擬麗蝽屬 (Antestiopsis spp·)、土長蟲舂屬(Blissus spp·)、俊盲蟲舂屬(Calocoris spp·)、 Campylomma livida、異背長蟲舂屬(Cavelerius spp.)、臭蟲屬(Cimex spp.)、 Creontiades dilutus、古月椒緣蟲春(Dasynus piperis)、Dichelops furcatus、厚氏長 棒網蝽(Diconocoris hewetti)、棉紅蝽屬(Dysdercus spp·)、美洲蝽屬(Euschistus spp.) λ 扁盾蟲舂屬(Eurygaster spp. )、Heliopeltis spp.、Horcias nobilellus、禾§ 緣蝽屬(Leptocorisa spp.)、葉 _ 緣蝽(Leptoglossusphyllopus)、草盲蝽屬(Lygus spp.)、蔴漂長蟲舂(Macropes excavatus)、盲蟲舂禾斗(Miridae)、綠蟲舂屬、Oebalus spp.、 Pentomidae^ 力胃 & _ (Piesmaquadrata)、■ _ (Piezodorus spp.)、豐帛{為■ M W 蟲舂(Psallus seriatus)、Pseudacysta persea、紅獵蟲舂屬(Rhodnius spp·)、可可褐盲 _ (Sahlbergellasingularis) λ S M (Scotinophora spp. )、_冠網_ (Stephanitis nashi) Λ Tibraca spp.(Triatoma spp.)。同翅目(Homoptera)，例如，無網長管蟲牙屬(Acyrthosipon spp. )、Aeneolamia spp.、隆脈木風屬(Agonoscena spp.)、Aleurodes spp.、蔴粉風屬(Aleurolobus barodensis)、Aleurothrixus spp.、ft 果葉蝶屬(Amrascaspp.)、Anuraphis cardui、腎 圓盾蚧屬(Aonidiella spp.)、蘇聯(lián)黃粉蚜(Aphmostigma piri)、蚜屬(Aphis spp)、葡 萄葉蟬(Arboridia apicalis)、小圓盾蚧屬(Aspidiella spp.)、圓盾蚧屬(Aspidiotus spp.)、Atanus spp.、前溝無網蟲牙(Aulacorthum solani)、Bemisia spp.、李短尾蟲牙 (Brachycaudushelichrysii)、Brachycolus spp.、甘藍蟲牙(Brevicoryne brassicae)、/J、 H^iMli (Calligypona marginata) Λ Carneocephala fulgid&、"^胃㈱(Ceratovacuna lanigera)(Cercopidae) Λ ^M (Ceroplastesspp.) Λ(Chaetosiphon fragaefolii)、胃胃雪)階(Chionaspistegalensis) λ ^ § Pf 單(Chlorita onukii)、 核桃黑斑蚜(Chromaphisjuglandicola)、黑褐圓盾蚧(Chrysomphalus ficus)、玉米 葉蟬(Cicadulinambila)、Coccomytilus halli、軟蚧屬(Coccus spp.)、荼薦隱瘤蚜 (Cryptomyzus ribis)、Dalbulus spp.、Dialeurodes spp.、Diaphorina spp.、白背盾階 屬(Diaspis spp· )、Doralis spp·、履綿階屬(Drosicha spp·)、西圓尾蟲牙屬(Dysaphisspp·)、灰粉階屬(Dysmicoccus spp·)、小綠葉蝶屬(Empoasca spp·)、綿蟲牙屬(Eriosoma spp.)、Erythroneura spp.、EuscelisbiIobatusΛ 咖啡地粉階(Geococcus coffeae)、假 口十 單(Homalodiscacoagulata) ,WXJ^^S (Hyalopterus arundinis) Λ Oi^^M (Icerya spp.)、>t _ 口十 單 (Idiocerus spp.)、@ _ 口十電單 (Idioscopus spp. 風(Laodelphax striatellus)、Lecanium spp·、販盾階屬(Lepidosaphes spp·)、蘿卜 蟲牙(Lipaphis erysimi)、長管蟲牙屬(Macrosiphum spp.)、Mahanarvafimbriolata、高梁蟲牙 (Melanaphis sacchari)、Metcalfiella spp.、麥無網蟲牙(Metopolophium dirhodum)、漂 ^ΨΜΜ^ (MoneIlia costalis) Λ Monelliopsis pecanis^^^M (Myzus spp.)、冑·_(Nasonoviaribisnigri) λS^Of (Nephotettix spp. )、|| (Nilaparvata lugens)、Oncometopia spp.、Orthezia praelonga、楊梅緣粉風(Parabemisiamyricae)、 Paratrioza spp. λ >t M M (Parlatoria spp.) λ ^ ^ M (Pemphigus spp.)、H Μ 單(Peregrinus maidis) Λ ^ ^ M (Phenacoccusspp.) ,^ΨΜ^^ (Phloeomyzus passerinii)、,忽布_蟲牙(Phorodonhumuli)、Phylloxera spp.、蘇鐵揭；^并盾階(Pinnaspis aspidistrae) Λ W ^C f^ M (Planococcus spp·)、 M ^ JM ^ (Protopulvinaria pyriformis)、桑白盾階(Pseudaulacaspis pentagona)、㈱階屬(Pseudococcus spp.)、 木虱屬(Psylla spp.)、金小蜂屬(Pteromalus spp.)、Pyrilla spp.、笠圓盾蚧屬 (Quadraspidiotus spp.)、Quesada gigas、平剌粉階屬(Rastrococcusspp.)、溢管蟲牙 屬(Rhopalosiphum spp·)、漂盜階屬(Saissetia spp· )、Scaphoides titanus、麥二叉 蟲牙(Schizaphis graminum)、蘇鐵剌圓盾階(Selenaspidus articulatus)、長唇基飛風 屬(Sogata spp.)、白胃飛Mli (Sogatella furcifera) Λ Sogatodes spp.、Stictocephala festina、Tenalapharamalayensis、Tinocallis caryaefoliae、廣胸沫蝶屬(Tomaspis spp.)、聲蟲牙屬(Toxoptera spp.)、 室㈱ Ml (Trialeurodes vaporariorum) λ yIv Ml 屬(Trioza spp.)、/]、口十 單 (Typhlocyba spp.) λ )t ^ M (Unaspis spp. )、Viteus vitifolii。膜翅目(Hymenoptera)，例如，松葉蜂屬(Diprionspp·)、實葉蜂屬(Hoplocampa spp·)、毛蟲義屬(Lasius spp.)、小家蟲義(Monomoriumpharaonis)、古月蜂屬(Vespa spp.)。等足目(Isopoda)，例如，鼠婦(Armadillidium vulgare)、祁水風(Oniscus asellus)、球鼠婦(Porcellio scaber)。等翅目(Isoptera)，例如，散白蟻屬(Reticulitermesspp.)、土 白蟻屬 (Odontotermes spp.)0鱗翅目(L印idoptera)，例如，桑劍紋夜蛾(Acronicta major)、煩夜蛾(Aedia leucomelas)、地老虎屬(Agrotis spp·)、棉葉波紋夜蛾(Alabama argillacea)、干煞夜 ！ M (Anticarsia spp.)、Barathra brassicae、豐帛 (Bucculatrix thurberiella) Λ ^ΧΜ (Bupalus pini^rius)、(Cacoecia podana) Λ Capua reticul&n&、# 果小卷蛾(Carpocapsapomonella)、冬尺蛾(Cheimatobia brumata)、禾草螟屬(Chilo spp.)、楸色卷蛾(Choristoneura fumiferana)、葡萄果蠹蛾(Clysia ambiguella)、 Cnaphalocerus spp.、士矣及金岡Ij 占(Earias insulana)、地中海粉斑蟲冥(Ephestia kuehniella)、黃毒娥(Euproctis chrysorrhoea)、切豐艮蟲屬(Euxoa spp·)、臟切夜娥屬 (Feltia spp.)、大錯螟(Galleria mellonella)、Helicoverpa spp.、實夜蛾屬(Heliothisspp.)、褐織蛾(Hofmannophilapseudospretella)、荼長卷蛾(Homona magnanima)、蘋 果巢蛾(Hyponomeuta padella)、貪夜蛾屬(Laphygma spp.)、蘋細蛾(Lithoeolletis blancardella)、參錄果冬夜娥(Lithophane antennata)、豆白隆切豐艮蟲(Loxagrotis albicosta)、毒蛾屬(Lymantria spp·)、黃褐天幕毛蟲(Malacosoma neustria)、甘藍夜 蛾(Mamestra brassicae)、禾§ 毛腔夜蛾(Mocis repanda)、粘蟲(Mythimma separata)、 Oria spp.、水稻負泥蟲(Oulema oryzae)、小眼夜蛾(Panolis f lammea)、紅鈴麥蛾 (Pectinophoragossypiella)、桔潛蛾(Phyllocnistis citrella)、菜粉蝶屬(Pieris spp.)λ 菜蛾(Plutella xylostella)、斜紋夜蛾屬(Prodenia spp· )、Pseudaletia spp.、大豆夜蛾(Pseudoplusia includens)、玉米螟(Pyrausta nubilalis)、灰翅夜 蛾屬(Spodoptera spp.)、Thermesia gemmatalis、袋谷蛾(Tineapellionella)、幕谷 _ (Tineola bisselliella)、|樂參錄·_ (Tortrix viridana) λM (Trichoplusia
spp.) ο直翅目(Orthoptera)，例如，家蟋(Acheta domesticus)、東方蜚蠊(Blatta orientalis) ^iiHtt (Blattella germanica)、蟲f 蟲古 (Gryllotalpaspp.) λ 5； Iiii^tt (Leucophaea maderae)、飛蟲皇屬(Locusta spp·)、漂蟲皇屬(Melanoplus spp·)、美洲大爐 (Periplaneta americana) Λ^^ (Schistocerca gregaria) 0蚤目(Siphonaptera)，例如，角葉蚤屬(Ceratophyllusspp.)、印鼠客蚤 (Xenopsylla cheopis)0綜合目(Symphyla)，例如，Scutigerella immaculata。綴翅目(Thysanoptera)，例如，稻莉馬(Baliothrips biformis)、Enneothrips flavens、花薊馬屬(Frankliniella spp.)、網薊馬屬(Heliothripsspp.)、溫室條籬薊馬 (Hercinothrips femoral is)、卡薊馬屬(Kakothripsspp.)、葡萄薊馬(Rhipiphorothrips cruentatus)、硬 J馬屬(Scirtothripsspp.) Λ Taeniothrips cardamoni、 J馬屬(Thrips spp.) ο綴尾目(Thysanura)，例如，衣魚(Lepisma saccharina)。植物寄生線蟲包括，例如，鰻線蟲屬(Anguina spp.)、滑刃線蟲屬 (Aphelenchoides spp.)、剌線蟲屬(Belonoaimus spp.)、傘滑刃線蟲屬(Bursaphelenchus spp.)、起絨草莖線蟲(Ditylenchus dipsaci)、球異皮線蟲屬(Globodera spp.)、螺旋線蟲 屬(Heliocotylenchus spp·)、異皮線蟲屬(Heterodera spp·)、長針線蟲屬(Longidorus spp.)、根結線蟲屬(Meloidogyne spp.)、短體線蟲屬(Pratylenchus spp.)、相似穿孔線 蟲(Radopholus similis)、小盤旋線蟲屬(Rotylenchus spp·)、毛剌線蟲屬(Trichodorus spp.)、矮化線蟲屬(Tylenchorhynchus spp.)、小墊刃線蟲屬(Tylenchulus spp.)、半穿朿Ij 線蟲(Tylenchulus semipenetrans)、劍線蟲屬(Xiphinema spp·)。現(xiàn)已發(fā)現(xiàn)本發(fā)明的活性物質結合物對損害工業(yè)材料的昆蟲具有強效殺蟲作用。可以以實例但非限制性的方式提及以下昆蟲甲蟲，例如，北美家天牛、Chlorophorus pilosis、家具竊蠹、報死竊蠹(Xestobium rufovillosum) > 梳角細脈竊蠹(Ptilinus pecticornis)、Dendrobium pertinex、松 竊蠹(Ernobius mollis)、Priobium carpini、褐粉蠹(Lyctus brunneus)、非洲粉蠹 (Lyctus africanus)、南方粉産(Lyctusplanicollis)、f樂粉産(Lyctus linearis)、柔
18毛粉囊(Lyctus pubescens) > Trogoxylon aequale、售舞毛粉囊(Minthes rugicollis) > 材小囊禾中(Xyleborusspec. )、Tryptodendron spec.、叻[]啡黑長囊(Apate monachus)、 槲長蠹(Bostrychus capucins)、褐異翅長蠹(Heterobostrychus brunneus)、棘長蠹禾中 (Sinoxylon spec.)、竹長蠹(Dinoderus minutus)。革翅目昆蟲(Hymenoptera)，例如，大樹蜂(Sirexjuvencus)、揪大樹蜂(Urocerus gigas)、泰力口大樹蜂(Urocerus gigas taignus)、Urocerusaugur。白蟻(Termites)，例如，歐洲木白蟻(Kalotermes flavicollis)、麻頭堆砂 白蟲義(Cryptotermes brevis)、^ 胃 θ 蟲義(Heterotermes indicola)、！^ _ it θ 蟲義 (Reticulitermes flavipes) >S^l (Reticulitermessantonensis) NI^Sil (Reticulitermes lucifugus)、達爾文澳白蟻(Mastotermes darwiniensis)、內華達古白 蟲義(Zootermopsis nevadensis)、家白蟲義(Coptotermes formosanus)。囊蟲(Bristletail),例如衣魚(Lepisma saccharina)。本文中工業(yè)材料的含義應理解為非活體材料(non-live materials)，如優(yōu)選聚合 物、粘合劑、膠水、紙張和紙板、皮革、木材、木材制品和涂料。待保護以免于昆蟲侵襲的材料極特別優(yōu)選木材和木材制品。可用本發(fā)明的活性物質結合物保護的木材和木材制品應理解為以下含義，例如 建筑木材，木梁，枕木，木制橋梁、碼頭、車輛的部件，箱子，托盤，容器，電線桿，木背板，木制 窗和門，合板，木屑板，常用于建筑房屋或建筑木工車間(joinery)的木工制品或木制品。所述活性物質結合物可以以其本身，或者濃縮劑形式或一般常規(guī)制劑形式使用， 所述常規(guī)制劑如粉劑、顆粒劑、溶液劑、懸浮劑、乳劑或膏劑。上述制劑可以以本身已知的方式制備，例如通過將所述活性物質與至少一種溶 劑、稀釋劑、乳化劑、分散劑和/或結合劑或固定劑、防水劑、任選的干燥劑和UV穩(wěn)定劑， 和一如果合適一著色劑和顏料以及其他加工助劑混合。用于保護木材和木材制品的殺蟲活性物質結合物或濃縮劑以0.0001至95重
量％，特別是0. 001至60重量％的濃度包含本發(fā)明的活性物質。使用的活性物質結合物或濃縮物的量取決于昆蟲的種類和量以及介質。使用時， 最佳施用率各自可通過系列試驗測定。但基于待保護的材料計，通常使用0. 0001至20重 量％、優(yōu)選0. 001至10重量％的活性物質就足夠了。所述活性物質結合物還適于防治密閉空間內的動物有害物，特別是昆蟲、蛛形綱 動物和螨蟲，所述密閉空間例如住所、工廠車間、辦公室、交通工具艙室等。它們可用于家用 殺蟲產品中以防治所述有害物。它們對敏感及抗性物種以及對全部發(fā)育階段均有效。所述 有害物包括竭目(Scorpionidea)，例如地中海黃竭(Buthus occitanus)。蜱螨目，例如波斯銳緣蜱(Argas persicus)、鴿銳緣蜱(Argasreflexus)、苔 螨亞種(Bryobia ssp.)、雞皮刺螨、家嗜甜螨(Glyciphagusdomesticus)、非洲鈍緣 蝶(Ornithodorus moubat)、血紅扇頭蝶(Rhipicephalus sanguineus)、阿氏真恙螨 (Trombicula alfreddugesi) > Neutrombicula autumnalis>^Bi^iJ；^ (Dermatophagoides pteronissimus)、夕去口譽皮蟲葡(Dermatophagoides forinae)。卿妹目(Araneae)，例如捕鳥妹(Aviculariidae)、圓妹(Araneidae)。
盲妹目(Opiliones)，例如整竭(Pseudoscorpiones chelifer)、 Pseudoscorpiones cheiridium、長畸盲妹(Opiliones phalangium)。等足目，例如櫛水虱、球鼠婦。倍足目，例如 Blaniulus guttulatus、山蠻蟲屬(Polydesmus spp.)。唇足目，例如地蜈蚣屬。衣魚目(Zygentoma)，例如櫛衣魚屬(Ctenokpisma spp.)、衣魚、盜火蟲 (Lepismodes inquilinus)。蜚蠊目，例如東方蜚蠊、德國蠊、亞洲蠊(Blattella asahinai)、馬德拉蜚蠊、 角月復 tt 屬(Panchlora spp.)、木 tt 屬(Parcoblatta spp.)、澳沙|、丨大 (Periplaneta australasiae)、美洲大蠊、大褐大蠊(Periplanetabrunnea)、煙色大蠊(Periplaneta fuliginosa)、胃Ht (Supellalongipalpa)。跳躍目(Saltatoria)，例如家蟋。革翅目，例如歐洲球螋。等翅目，例如木白蟻屬(Kalotermes spp.)、散白蟻屬?？邶X蟲目(Psocoptera),例如 L 印 inatus spp.、粉口齒蟲屬(Liposcelis spp.)。鞘翅目(Col印tera)，例如圓皮蠹屬、毛皮蠹屬、皮蠹屬、長頭谷盜(Latheticus oryzae)、隱跗郭公蟲屬(Necrobia spp.)、蛛甲屬、谷蠹、谷象(Sitophilus granarius)、米 象(Sitophilus oryzae)、玉米象(Sitophilus zeamais)、藥材甲(Stegobium paniceum)。雙翅目，例如埃及伊蚊(Aedes aegypti)、白紋伊蚊(Aedes albopictus)、帶喙 伊蚊(Aedes taeniorhynchus)、按蚊屬、紅頭麗蠅、高額麻虻(Chrysozona pluvialis)、 五帶淡色庫蚊(Culex quinquefasciatus)、尖音庫蚊(Culex pipiens)、環(huán)喙庫蚊(Culex tarsalis)、果妮屬(Drosophilaspp.)、夏廁妮(Fannia canicularis)、家妮(Musca domestica)、白@Μ、I^]M (Sarcophaga carnaria) > WM > Jli^M (Stomoxys calcitrans)、 歐洲大蚊。鱗翅目，例如小蠟螟(Achroia grisella),大蠟螟、印度谷螟 (Plodiainterpunctella)、木塞谷蛾(Tinea cloacella)、袋谷蛾、幕谷蛾。蚤目，例如犬櫛首蚤(Ctenoc^phalidescanis)、貓櫛首蚤(Ctenoc^phalides felis) > Αδ (Pulex irritans)、穿皮潛圣(Tungapenetrans)、E口鼠客圣。膜翅目，例如廣布弓背蟻(Camponotus herculeanus)、黑臭蟻 (Lasiusfuliginosus)、黑 蟲義(Lasius niger)、Lasius umbratus、 小 家 蟲義、 Paravespulaspp.、！iiH (Tetramorium caespitum)。風目(Anoplura)，例如頭風(Pediculus humanus capitis)、體風(Pediculus humanus corporis)、陰風(Phthirus pubis)。異翅目，例如熱帶臭蟲(Cimex hemipterus)、溫帶臭蟲(Cimexlectularius)、長紅 (Rhodinus prolixus)、侵磯||1獵_ (Triatomainfestans)0所述施用在氣溶膠、無壓噴霧產品如泵和噴霧器、自動彌霧裝置、霧化器、泡沫、凝 膠、帶有纖維素或聚合物制成的蒸發(fā)片的蒸發(fā)器產品、液體蒸發(fā)器、凝膠和膜蒸發(fā)器、推進 劑驅動蒸發(fā)器、無源蒸發(fā)系統(tǒng)(被動蒸發(fā)系統(tǒng))、顆粒或粉末形式的捕蛾紙、捕蛾袋和捕蛾 膠中，以及撒播的餌料或毒餌站中進行。
本發(fā)明的活性物質結合物不僅對植物有害物、衛(wèi)生有害物和貯存產品有害物具有 活性，而且對獸醫(yī)領域中的動物寄生蟲(體外寄生蟲)例如硬蜱、軟蜱、獸疥螨、葉螨、蠅 (叮咬和吸食)、寄生蠅幼蟲、虱、毛虱、羽虱和蚤也具有活性。所述寄生蟲包括風目(Anoplurida)，例如血風屬(Haematopinus spp.)、毛風屬(Linognathus spp.)、風屬(Pediculus spp. )、Phtirus spp.、管風屬(Solenopotes spp.)。食毛目(Mallophagida)及鈍角亞目(Amblycerina)和細角亞目(Ischnocerina)， 例如毛羽風屬(Trimenopon spp·)、禽虱屬(Menoponspp.)、巨羽風屬(Trinoton spp·)、 牛習習風屬(Bovicola spp.)、Werneckiellaspp.、Lepikentron spp.、畜風屬(Damalina spp·)、嚼風屬(Trichodectesspp.)、貓習習風屬(Felicola spp·)。雙翅目及長角亞目(Nematocerina)和短角亞目(Brachycerina)，例如伊蚊屬 (Aedes spp·)、按岐屬(Anopheles spp·)、庫岐屬(Culex spp·)、蟲內屬(Simulium spp·)、 真蟲內屬(Eusimulium spp.)、白齡屬(Phlebotomusspp.)、羅齡屬(Lutzomyia spp.)、庫 蠓屬(Culicoides spp.)、斑 it 屬(Chrysops spp.)、瘤 it 屬(Hybomitra spp.)、黃 it 屬(Atylotus spp·)、蛇屬(Tabanus spp·)、麻蛇屬(Haematopota spp. )、Philipomyia spp.、蜂虱蠅屬(Braula spp·)、家蠅屬(Musca spp·)、齒股蠅屬(Hydrotaeaspp.)、螫蠅屬 (Stomoxys spp.)、漂角蟲黽屬(Haematobia spp.)、莫蟲黽屬(Morellia spp.)、廁蟲黽屬(Fannia spp.)、舌蠅屬(Glossina spp.)、麗蠅屬(Calliphora spp.)、綠蠅屬(Lucilia spp.)、 金蠅屬(Chrysomyiaspp.)、污蠅屬(Wohlfahrtia spp.)、麻蠅屬(Sarcophaga spp.)、狂 蠅屬(Oestrus spp.)、皮蠅屬(Hypoderma spp.)、胃蠅屬(Gasterophilusspp.)、風蠅屬 (Hippobosca spp.)、羊風蟲黽屬(Lipoptena spp.)、蝶蟲黽屬(Melophagus spp.)。5 目(Siphonapterida)，例如δ屬(Pulex spp.)、祁首δ屬(Ctenocephalides spp.)、客 5屬(Xenopsylla spp.)、角葉 5屬(Ceratophyllus spp.)。異翅目(Heteropterida)，例如臭蟲屬(Cimexspp.)、錐獵蝽屬(Triatoma spp·)、 紅獵蟲舂屬(Rhodnius spp.)、維蟲舂屬(Panstrongylusspp.)。蜚蠊目(Blattarida)，例如東方蜚蠊(Blatta orientalis)、美洲大蠊 (Periplaneta americana)、德國蠊(Blattela germanica)、夏桕拉蟑螂屬(Supella spp.) ο蝶螨亞綱(Acaria、Acarida)及后氣門目(Metastigmata)禾口中氣門目 (Mesostigmata)，例如銳緣蜱屬(Argas spp·)、鈍緣蜱屬(Ornithodorusspp.)、殘喙蜱屬 (Otobius spp·)、硬蝶屬(Ixodes spp·)、花蝶屬(Amblyomma spp·)、牛蝶屬(Boophilus spp.)、革蝶屬(Dermacentorspp.)、Haemophysalis spp.、璃目艮蝶屬(Hyalomma spp.)、扇頭 蝶屬(Rhipicephalus spp.)、皮剌螨屬(Dermanyssus spp.)、剌禾丨J螨屬(Raillietiaspp.)、 月市朿 Ij 螨屬(Pneumonyssus spp.)、胸剌螨屬(Sternostoma spp·)、蜂螨屬(Varroa spp·)。軸螨目(Actinedida)(前氣門亞目(Prostigmata))和粉螨目(Acaridida) (無氣門亞目(Astigmata))，例如蜂盾螨屬(Acarapis spp.)、姬螯螨屬(Cheyletiella spp·)、禽螯螨屬(Ornithocheyletia spp·)、肉螨屬(Myobia spp·)、疫螨屬(Psorergates spp.)、螺形螨屬(Demodex spp.)、恙螨屬(Trombicula spp.)、Listrophorus spp.、粉螨 屬(Acarus spp.)、食酪螨屬(Tyrophagus spp.)、嗜木螨屬(Caloglyphus spp·)、頸下 螨屬(Hypodectes spp·)、翅螨屬(Pterolichus spp·)、癢螨屬(Psoroptesspp·)、皮螨屬(Chorioptes spp·)、耳擠螨屬(Otodectes spp·)、擠螨屬(Sarcoptes spp·)、耳螨屬 (Notoedres spp.)、挖螨屬(Knemidocoptesspp.)、氣囊螨屬(Cytodites spp.)、雞雛螨屬 (Laminosioptes spp.)。本發(fā)明式的活性物質結合物也適用于防治侵襲農業(yè)家畜的節(jié)肢動物，所述農業(yè)家 畜，包括例如牛、綿羊、山羊、馬、豬、驢、駱駝、水牛、兔、家雞、火雞、鴨、鵝、蜜蜂，其它寵物 類，例如狗、貓、籠鳥和觀賞魚，以及所謂的試驗性動物，例如倉鼠、豚鼠、大鼠和小鼠。通過 防治所述節(jié)肢動物，將會減少死亡率和產量(肉、奶、毛、皮、蛋、蜜等)的降低，從而通過使 用本發(fā)明的活性物質結合物可使畜牧更經濟和更簡便。本發(fā)明的活性物質結合物以已知方式用于獸醫(yī)領域中，通過例如片劑、膠囊劑、飲 劑、獸用頓服藥、顆粒劑、膏劑、丸劑、喂服(feed-through)法、栓劑的方式進行腸內給藥， 通過例如注射(肌內、皮下、靜脈內、腹膜內等)、植入進行腸胃外給藥，通過鼻部給藥，通過 例如沐浴(bathing)或浸漬、噴霧、澆注(pouring-on)和點滴、清洗和撒粉的形式，以及借 助于含有活性物質的模型制品例如項圈、耳標、尾標、肢體縛帶(Iimbband)、籠頭、標識器等 進行皮膚給藥。用于家畜、家禽、寵物等動物時，所述活性物質結合物可作為含有1-80重量％的 活性物質的制劑(例如粉劑、乳劑、可流動劑)直接使用或稀釋100-10 000倍后使用，或者 它們可作為化學浴劑使用。如果合適，本發(fā)明的活性物質結合物也可用作除草劑、安全劑、生長調節(jié)劑或改善 植物特性的藥劑，或用作殺微生物劑，例如殺真菌劑、抗霉菌劑、殺細菌劑、殺病毒劑(包括 抵抗無殼病毒的藥劑)或用作抵抗MLO (類支原體)和RLO (類立克次氏體)的藥劑。所述活性物質可轉化為常規(guī)制劑，例如溶液劑、乳劑、可濕性粉劑、水基和油基懸 浮劑、粉劑、粉末劑、膏劑、可溶性粉劑、可溶性顆粒劑、撒播顆粒劑、懸乳濃縮乳劑、經活性 物質浸漬的天然材料、經活性物質浸漬的合成材料、肥料，以及聚合材料中的微膠囊劑。這些制劑以已知方式制備，例如將活性物質與填充劑混合，S卩，與液體溶劑和/或 固體載體混合，任選使用表面活性劑，即乳化劑和/或分散劑和/或發(fā)泡劑。這些制劑在適 合的工廠中進行或在施用之前或使用過程中進行。可使用的助劑為能夠將特定特性賦予組合物本身和/或由其制得的制劑(例如噴 灑液劑、種子包衣劑)的物質，所述特性例如某些技術特性和/或特定的生物特性。適合的 助劑通常為填充劑、溶劑和載體。適宜的填充劑為，例如水、極性和非極性有機化學液體，例如芳香烴和非芳香烴類 (例如石蠟、烷基苯、烷基萘、氯苯)、醇和多元醇(如果合適，其還可被取代、醚化和/或酯 化)、酮(例如丙酮、環(huán)己酮)、酯(包括脂肪和油)以及(聚)醚，未被取代的和被取代的 胺、酰胺、內酰胺(例如N-烷基吡咯烷酮)以及內酯、砜和亞砜(例如二甲基亞砜)。如果所用填充劑為水，還可使用例如有機溶劑作為助溶劑。適宜的液體溶劑主 要有芳香族化合物，例如二甲苯、甲苯或烷基萘；氯代芳香族化合物和氯代脂肪族烴，例 如氯苯、氯乙烯或二氯甲烷；脂肪族烴，例如環(huán)己烷或石蠟，如石油餾分、礦物油和植物油； 醇，例如丁醇或乙二醇，及其醚和酯；酮，例如丙酮、甲乙酮、甲基異丁基酮或環(huán)己酮；強極 性溶劑，例如二甲基亞砜；以及水。依照本發(fā)明，載體是指一種天然或合成的可為固體或液體的有機或無機物質，所述活性物質可與其混合或者結合于其上以改善它們的使用特性，尤其是對于向植物或植物 部位或種子的施用。通常，所述固體或液體載體是惰性的，并且其應能用于農業(yè)。合適的固體或液體載體為例如，銨鹽和粉碎的天然礦物如高嶺土、粘土、滑石粉、白堊、石英、凹凸棒石、蒙脫 石或硅藻土，以及粉碎的合成礦物質如高度分散的二氧化硅、氧化鋁和硅酸鹽；合適的用于 顆粒的固體載體為例如，粉碎和分級的天然巖石如方解石、大理石、浮石、海泡石和白云 石，以及無機和有機粉的合成顆粒，以及有機物如紙張、鋸末、椰子殼、玉米穗軸和煙草秸稈 的顆粒；合適的乳化劑和/或發(fā)泡劑為例如，非離子和陰離子乳化劑，如聚氧乙烯脂肪酸 酯、聚氧乙烯脂肪醇醚如烷基芳基聚乙二醇醚、烷基磺酸鹽、烷基硫酸鹽、芳基磺酸鹽和蛋 白水解物；合適的分散劑為非離子和/或離子型物質，例如來自醇-POE和/或-POP醚、 酸和/或POP-POE酯、烷基芳基和/或POP-POE醚、脂肪和/或POP-POE加合物、POE-和/ 或POP-多元醇衍生物、POE-和/或POP-脫水山梨醇或-糖加合物、烷基硫酸鹽或芳基硫 酸鹽、烷基磺酸鹽或芳基磺酸鹽以及烷基磷酸鹽或芳基磷酸鹽或相應的PO-醚加合物的物 質。此外，合適的還包括寡聚或多聚物，如單獨的來自乙烯單體、丙烯酸、EO和/或PO的寡 聚或多聚物或其結合了例如(多元)醇或(多元)胺的寡聚或多聚物。還可采用木質素及 其磺酸衍生物、未改性和改性的纖維素、芳香族和/或脂族磺酸及它們與甲醛的加合物。制劑中可使用增粘劑，如羧甲基纖維素，如粉末、顆粒或膠乳形式的天然和合成聚 合物，如阿拉伯樹膠、聚乙烯醇和聚乙酸乙烯酯，以及天然磷脂如腦磷脂和卵磷脂，以及合 成磷脂?？墒褂弥珓?，例如無機顏料如氧化鐵、氧化鈦和普魯士藍，以及有機染料如茜素 染料、偶氮染料和金屬酞菁染料，以及微量營養(yǎng)素例如鐵鹽、錳鹽、硼鹽、銅鹽、鈷鹽、鉬鹽和鋅鹽 ο其他可能的添加劑為香料、任選改性的礦物油或植物油、蠟和營養(yǎng)素(包括微量 營養(yǎng)素)，如鐵鹽、錳鹽、硼鹽、銅鹽、鈷鹽、鉬鹽和鋅鹽。還可存在穩(wěn)定劑，如低溫穩(wěn)定劑、防腐劑、抗氧化劑、光穩(wěn)定劑或其他改善化學和/ 或物理穩(wěn)定性的試劑。從市售制劑制備的使用形式的活性物質的含量可在很大范圍內變動。所述使 用形式的活性物質的濃度基于活性物質重量為0. 00000001 %到97 %之間，優(yōu)選地介于 0. 0000001重量％到97重量％之間，特別優(yōu)選地介于0. 000001重量％到83重量％之間或 0. 00000重量到5重量％之間，極特別優(yōu)選地介于0. 0001重量％到1重量％之間。本發(fā)明的活性物質結合物可以其市售制劑及由這些制劑與其他活性物質混合而 制備的使用形式使用，所述活性物質例如引誘劑、滅菌劑、殺細菌劑、殺線蟲劑、生長調節(jié)物 質、除草劑、安全劑、肥料或化學信息素。也可作為與其他已知活性物質如除草劑、肥料、生長調節(jié)劑、安全劑、化學信息素， 或者與改善植物特性的試劑的混合物。當根據(jù)本發(fā)明用作殺蟲劑時，市售制劑形式以及由這些制劑制備的使用形式的活 性物質結合物還可以以與增效劑混合的形式使用。增效劑為可提高活性物質的活性的化合 物，但所添加的增效劑本身不必具有活性。當用作殺蟲劑時，市售制劑形式以及由這些制劑制備的使用形式的本發(fā)明活性物質結合物還可以以與抑制劑混合的形式存在，所述抑制劑在施用后可減少活性物質在植物 環(huán)境中、植物部位表面上或植物組織中的降解。施用以適合使用形式的常規(guī)方式進行。所有植物和植物部位都可依照本發(fā)明進行處理。在本文中，植物應被理解為所有 植物和植物種群，例如有益和有害的野生植物或作物植物(包括天然作物植物)。作物植物 為可通過傳統(tǒng)植物栽培和優(yōu)選方法或可通過生物技術和遺傳工程方法或可通過這些方法 的結合物獲得的植物，包括轉基因植物也包括受或不受植物育種者權利保護的植物品種。 植物部位應理解為植物地上和地下的全部部位和器官，如芽、葉、花和根，可提出的實例有 葉、針葉、莖、干、花、子實體、果實、種子、根、塊莖和根莖。所述植物部位也包括采收材料及 無性和有性繁殖材料，如果實、種子、插枝、塊莖、根莖、接枝、種子、鱗莖、枝條和蔓。根據(jù)本發(fā)明用活性物質結合物對植物和植物部位的處理通過常規(guī)處理方法如通 過浸泡、噴霧、蒸發(fā)、霧化、撒播、涂布、注射或者直接進行，或者使所述活性物質作用于環(huán) 境、生境或儲存室而進行，對于繁殖材料尤其是種子也可通過包衣一層或多層而進行。在本 文中，所述活性物質結合物可在處理之前通過混合各活性物質制備。另一種方法是通過首 先使用式⑴的化合物(A)，接著用一種來自組(2)至⑶的活性物質相繼地進行處理。但 也可以首先用一種來自組(2)至(8)的活性物質處理植物或植物部位，接著用式(I)的化 合物㈧處理。可依照本發(fā)明處理的植物可提及如下棉花、亞麻、葡萄、水果、蔬菜，例如薔薇科 (例如梨果如蘋果和梨，核果如杏、櫻桃、杏仁和桃，以及無核水果如草莓)，Ribesioidae 科，胡桃科，樺木科，漆樹科，殼斗科，?？疲鞠?，Actinidaceae科，樟科，芭蕉科(例如香 蕉植物和香蕉種植物)，茜草科(例如咖啡)，山茶科，Sterculiceae科，蕓香科(例如檸檬、 橘子和葡萄柚)；茄科(如番茄和馬鈴薯)，百合科，菊科(例如萵苣)，傘形科，十字花科， 藜科，葫蘆科(如黃瓜)，蔥科(如韭菜、洋蔥)，蝶形花科(例如豌豆、大豆)；主要作物植 物如禾本科(例如玉米、草、谷類如小麥、黑麥、大米、大麥、燕麥、小米/高粱和黑小麥)，菊 科(例如向日葵)，十字花科(例如白球甘藍、紅球甘藍、西蘭花、花椰菜、芽甘藍、白菜、球莖 甘藍、小蘿卜，以及油菜、芥末、辣根和水芹)，F(xiàn)abaCae科(例如豆類、花生)，藜科(例如糖 用甜菜、飼料甜菜、瑞士甜菜、甜菜根)；園林和森林中的有用和觀賞植物；以及這些植物的 各種經遺傳改造的品種。本發(fā)明處理方法可用于處理經遺傳改造的生物體(GMO)，例如植株或種子。經遺傳 改造的植物(或轉基因植物)為異源基因已穩(wěn)定地整合入基因組的植物。表述“異源基因” 主要意指在植物外部提供或組裝的基因，并且當將該基因導入核、葉綠體或線粒體基因組 內時，通過表達目標蛋白質或多肽或者通過下調或沉默一種或多種存在于植物內的其它基 因(使用例如反義技術、共抑制技術或RNA干擾-RNAi技術)從而賦予轉化植物新的或改進 的農學或其它特性。位于基因組內的異源基因也被稱為轉基因。根據(jù)其在植物基因組內的 具體位置而定義的轉基因被稱為轉殖株系或轉基因株系(transformation ortransgenic event)。依據(jù)植物品種或植物栽培種、其所在地和生長條件(土壤、氣候、營養(yǎng)生長期、營 養(yǎng))，本發(fā)明的處理也可產生超加和性(“協(xié)同”)效應。因此，可取得例如如下超過實際預 期的效果可降低本發(fā)明可用活性物質和組合物的施用率和/或拓寬其活性譜和/或提高
24其活性、改善植物生長、提高高溫或低溫耐受性、提高對干旱或者對水或土壤含鹽量的耐受 性、提高開花品質、使采收更簡易、加速成熟、提高采收產率、使果實更大、株高更高、葉色更 綠、開花更早、提高采收產品的品質和/或提高其營養(yǎng)價值、提高果實內的糖濃度、改善采 收產品的貯存穩(wěn)定性和/或加工性能。在某些施用率下，本發(fā)明的活性物質結合物還可對植物具有強化作用。因此，它們 還適于調動植物對不想要的植物致病菌和/或微生物和/或病毒侵襲的植物防御體系。如 果合適，這可能是本發(fā)明結合物針對例如真菌的活性提高的原因之一。在本發(fā)明中，強化植 物(誘導抗性)的物質應理解意指這樣的物質或物質的結合物其能夠激活植物的防御體 系，使得當隨后被不想要的植物致病菌和/或微生物和/或病毒接種時，經處理的植物能夠 顯示出對這些不想要的植物致病菌和/或微生物和/或病毒的很大程度的抗性。在本發(fā)明 情況下，所述不想要的植物致病菌和/或微生物和/或病毒的含義應理解為植物致病真菌、 細菌和病毒。因此，本發(fā)明物質可用于在處理之后的某一段時間內保護植物抵抗上述病原 體的侵襲。產生保護的時間通常為在植物用活性物質處理之后從1天至10天，優(yōu)選從1天 至7天。優(yōu)選根據(jù)本發(fā)明處理的植物和植物栽培種包括具有能賦予所述植物特別有利的、 有用特征的遺傳物質的所有植物(無論其是通過育種和/或生物技術方式獲得)。還優(yōu)選根據(jù)本發(fā)明處理的植物和植物栽培種對一種或多種生物性脅迫具有抗性， 即所述植物展示出改善的對動物和微生物有害物的防御性，例如對線蟲、昆蟲、螨、植物致 病真菌、細菌、病毒和/或類病毒的防御性。還可根據(jù)本發(fā)明處理的植物和植物栽培種為對一種或多種非生物性脅迫具有抗 性的那些植物。非生物性脅迫條件可包括，例如干旱、低溫曝露、熱曝露、滲透脅迫、淹水、提 高的土壤鹽漬度、提高的礦物曝露、臭氧曝露、強光曝露、受限制的氮養(yǎng)分的利用度、受限制 的磷養(yǎng)分的利用度或避免遮光。還可根據(jù)本發(fā)明處理的植物和植物栽培種為特征為具有提高產率特性的那些植 物。所述植物的提高產率可由例如改進的植物生理學、生長與發(fā)育，如用水效率、水保持效 率，改進的氮使用、提高的碳素同化作用、改進的光合作用、提高的發(fā)芽率和加速成熟而產 生。產率還會受改進的植物結構(在脅迫及非脅迫條件下)的影響，所述植物結構包括提 早開花、雜交種子生產的開花控制、幼苗活力、植株大小、節(jié)間數(shù)和距離、根系生長、種子大 小、果實大小、莢果大小、莢果數(shù)或穗數(shù)、每個莢果或穗的種子數(shù)、種子質量、提高的種子飽 滿度、降低的種子傳播、降低的莢果開裂和抗倒伏性。產率特征還包括種子成分，例如碳水 化合物含量、蛋白質含量、油含量及組成、營養(yǎng)價值、抗營養(yǎng)化合物的降低、改進的加工性能 和更好的貯存穩(wěn)定性?？筛鶕?jù)本發(fā)明處理的植物為已表達出雜種優(yōu)勢或雜種活力的特性的雜種植物，所 述特征通常會導致更高的產率、活力、健康度和對生物及非生物脅迫因素的抗性。所述植物 通常由將一種近交雄性不育親代系(母系)與另一種近交雄性能育親代系(父系)雜交而 制得。雜種種子通常從雄性不育植株中采收并售給栽培者。雄性不育植株有時(例如玉 米)可通過去雄(即機械除去雄性繁殖器官或雄花)制得，但是，更通常地，雄性不育是由 植物基因組中的遺傳決定因子產生的。在此情況下，尤其是當希望從雜種植株采收的產品 是種子時，確保完全恢復雜種植株雄性育性通常是有用的。這可通過確保父系有合適的能夠恢復雜種植株雄性能育性的育性恢復基因而實現(xiàn)，所述雜種植物含有造成雄性不育的遺 傳決定因子。雄性不育遺傳決定因子可位于細胞質中。細胞質雄性不育(CMS)的實例例如 在蕓苔屬(Brassicaspecies)中進行了描述。但是，雄性不育遺傳決定因子也可位于核基 因組中。雄性不育植株也可通過植物生物技術法例如基因工程而獲得。一種獲得雄性不育 植株的特別有用的方法記載于WO 89/10396中，其中例如核糖核酸酶(例如芽孢桿菌RNA 酶)在雄蕊的絨氈層細胞中選擇性地表達。然后能育性可通過核糖核酸酶抑制劑例如芽孢 桿菌RNA酶抑制劑的絨氈層細胞中的表達而恢復?？筛鶕?jù)本發(fā)明處理的植物或植物栽培種(通過植物生物技術法例如基因工程而 獲得)為除草劑耐受性的植物，即對一種或多種給定除草劑具有耐受性的植物。所述植物 也可通過遺傳轉化或通過選擇含有給予所述除草劑耐受性的突變的植物而獲得。除草劑耐受性植物有例如草甘膦(glyphosate)耐受性植物，即制得的對草甘膦 或其鹽類除草劑具有耐受性的植物。例如草甘膦耐受性植物可通過用編碼5-烯醇丙酮酰 莽草酸-3-憐酸合成Sl (5-enolpyruvylshikimate-3-phosphate synthase) (EPSPS)的基 因轉化植物而獲得。所述EPSPS基因的實例有鼠傷寒沙門氏菌(Salmonellatyphimurium) 細菌的AroA基因(突變體CT7)、農桿菌屬(Agrobacterium sp.)細菌的CP4基因、編碼矮 牽牛EPSPS、番茄EPSPS或Eleusine EPSPS的基因。EPSPS基因也可以是突變的EPSPS。草 甘膦耐受性植物也可通過表達編碼草甘膦氧化還原酶的基因而獲得。草甘膦耐受性植物也 可通過表達編碼草甘膦乙酰轉移酶的基因而獲得。草甘膦耐受性植物還可通過選擇含自然 發(fā)生的上述基因的突變的植物而獲得。其它除草劑耐受性植物有例如對抑制谷氨酰胺合成酶的除草劑具有耐受性的 植物，所述除草劑例如雙丙氨膦(bialaphos)、草丁膦(phosphinothricin)或草銨膦 (glufosinate)。所述植物可通過表達解毒除草劑的酶或對抑制作用有抗性的谷氨酰胺合 成酶突變體而獲得。一種所述的有效解毒酶為編碼草丁膦乙酰轉移酶的酶(例如鏈霉菌 (Streptomyces)屬的bar蛋白或pat蛋白)。表達外源性草丁膦乙酰轉移酶的植物。其它的除草劑耐受性植物也可以是對抑制羥苯丙酮酸雙加氧酶(HPPD)的除草劑 具有耐受性的植物。羥苯丙酮酸雙加氧酶是催化將對羥基苯基丙酮酸鹽(HPP)轉化成尿黑 酸的反應的酶?？蓪PPD抑制劑具有耐受性的植物用編碼天然存在的抗HPPD酶的基因 或者用編碼突變的HPPD酶的基因進行轉化。對HPPD抑制劑的耐受性也可通過用編碼某些 能形成尿黑酸的酶的基因對植物進行轉化而獲得，盡管HPPD抑制劑對天然HPPD酶有抑制 作用。植物對HPPD抑制劑的耐受性除用編碼HPPD耐受性酶的基因外，也可用編碼預苯酸 脫氫酶的基因通過轉化植物而改進。其它的除草劑抗性植物還有對乙酰乳酸合成酶(ALS)抑制劑具有耐受性的植物。 已知的ALS抑制劑包括，例如磺酰脲、咪唑啉酮、三唑并嘧啶類、嘧啶基氧(硫)基苯甲酸酯 類和/或磺?；濒驶蜻輨Ｒ阎狝LS酶(也稱為乙酰羥酸合成酶，AHAS)的 不同突變能賦予對不同除草劑和除草劑組的耐受性。已描述了磺酰脲耐受性植物與咪唑啉 酮耐受性植物的制備。還描述了其它咪唑啉酮耐受性植物。還描述了其它磺酰脲耐受性植 物與咪唑啉酮耐受性植物。其它對咪唑啉酮和/或磺酰脲具有耐受性的植物可通過誘變、在除草劑存在的情 況下進行細胞培養(yǎng)選擇、或者誘變育種而獲得，例如對大豆、對稻、對甜菜、對萵苣，或對向日葵進行的描述。還可根據(jù)本發(fā)明處理的植物或植物栽培種(通過植物生物技術法例如基因工程 而獲得)為具有昆蟲抗性的轉基因植物，即對某些目標昆蟲的侵襲具有抗性的植物。所述 植物可通過遺傳轉化或通過選擇含有能給予所述昆蟲抗性的突變的植物而獲得。本文所用“昆蟲抗性轉基因植物”包括含有至少一種轉基因的任何植物，所述轉基 因含有編碼下列蛋白的編碼序列1)蘇云金桿菌(Bacillus thuringiensis)的殺蟲晶體蛋白或其殺蟲部分，例如 Crickmore et al. , Microbiology and Molecular BiologyReviews(1998),62,807-813 所列的、并且由Crickmore et al. (2005)在蘇云金桿菌毒素命名法中所更新的(在線 http://www. lifesci. sussex.ac.uk/Home/Neil_Crickmore/Bt/)殺蟲晶體蛋白，或其殺蟲 部分，例如Cry蛋白質類CrylAb、CryIAc, CrylF、Cry2Ab、Cry3Aa或Cry3Bb的蛋白質或其 殺蟲部分；或2)蘇云金桿菌的晶體蛋白或其一部分，該部分在蘇云金桿菌的第二其它晶體蛋白 或其一部分——例如由Cry34和Cry35晶體蛋白組成的二元毒素——存在的情況下具有殺 蟲性；或3)含有蘇云金桿菌的不同殺蟲晶體蛋白部分的雜種殺蟲蛋白，如上述1)的蛋白 的雜種或上述2)的蛋白的雜種，例如由M0N98034玉米株系產生的CrylA. 105蛋白；或4)上述1)_3)中任何一項的蛋白，其中一些、特別是1-10個氨基酸被另一氨基酸 取代，從而獲得對目標種類的昆蟲更高的殺蟲活性、和/或擴展所影響的目標昆蟲種類的 范圍、和/或由于在克隆或轉化過程中引入編碼DNA中的改變，例如M0N863或M0N88017玉 米株系中的Cry3Bbl蛋白、或MIR604玉米株系中的Cry3A蛋白；或5)蘇云金桿菌或蠟狀芽孢桿菌(Bacillus cereus)的殺蟲分泌性蛋白或其殺蟲 部分，例如列于以下網址的營養(yǎng)期殺蟲蛋白(VIP) :http://www. lifesci. sussex.ac.uk/ home/Neil_Crickmore/Bt/vip. html，例如 VIP3Aa 蛋白類的蛋白；或6)蘇云金桿菌或蠟狀芽孢桿菌的分泌性蛋白，該蛋白在蘇云金桿菌或蠟狀芽孢桿 菌的第二分泌性蛋白——例如由VIPla和VIP2A蛋白組成的二元毒素——存在的情況下具 有殺蟲活性；或7)含有蘇云金桿菌或蠟狀芽孢桿菌的不同分泌性蛋白部分的雜種殺蟲蛋白，例如 上述1)的蛋白的雜種或上述2)的蛋白的雜種；或者8)上述1)至3)中任何一項的蛋白，其中一些、特別是1-10個氨基酸被另一氨基 酸取代，從而獲得對目標昆蟲種類的更高的殺蟲活性、和/或擴展所影響的目標昆蟲種類 的范圍、和/或由于在克隆或轉化過程中引入編碼DNA中的改變(其間仍編碼殺蟲蛋白)， 例如玉米株系C0T102中的VIP3Aa蛋白。當然，本文所用昆蟲抗性轉基因植物，還包括含有編碼上述1至8類中任何一項的 蛋白的基因的組合的任何植物。在一個實施方案中，昆蟲抗性植物含有一種以上的編碼上 述1至8類中任一類的蛋白的轉基因，從而擴展當使用針對不同目標昆蟲種類的不同蛋白 時所影響的目標昆蟲種類的范圍；或者通過使用不同蛋白而延遲植物的昆蟲抗性的產生， 所述不同蛋白對相同目標昆蟲種類具有殺蟲活性但具有不同的作用方式，例如結合至昆蟲 的不同受體結合位點。
也可根據(jù)本發(fā)明處理的植物或植物栽培種(通過植物生物技術法例如基因工程 而獲得)對非生物脅迫具有耐受性。所述植物可通過遺傳轉化、或通過選擇含有突變的植 物而獲得，所述突變能給予所述脅迫以抗性。特別有用的脅迫耐受性植物包括a.含有能夠降低植物細胞或植物中多腺苷二磷酸核糖_聚合酶(PARP)基因的表 達和/或其活性的轉基因的植物。b.含有提高脅迫耐受性的能夠降低植物或植物細胞的PARG編碼基因的表達和/ 或其活性的轉基因的植物。c.含有提高脅迫耐受性的對煙酰胺腺嘌呤二核苷酸的分段合成途徑的植物功能 性酶進行編碼的轉基因的植物，所述植物功能性酶包括煙酰胺酶、煙酸鹽磷酸核糖基轉移 酶、煙酸單核苷酸腺嘌呤轉移酶、煙酰胺腺嘌呤二核苷酸合成酶或煙酰胺磷酸核糖基轉移 酶。還可根據(jù)本發(fā)明處理的植物或植物栽培種(通過植物生物技術法例如遺傳工程 而獲得)顯示出采收產品的數(shù)量、品質和/或貯存穩(wěn)定性的改變，和/或采收產品的具體成 分的性能的改變，例如1)合成改性淀粉的轉基因植物，其在物理化學性質、特別是直鏈淀粉含量或直鏈 淀粉/支鏈淀粉比例、分支程度、平均鏈長、側鏈分布、粘性、凝膠強度、淀粉粒度和/或淀粉 粒形態(tài)方面，同野生型植物細胞或植物中的合成淀粉相比發(fā)生了改變，從而其能更好地適 于具體應用。已描述了所述合成改性淀粉的轉基因植物。2)合成非淀粉碳水化合物聚合物或合成同未進行遺傳改造的野生型植物相比具 有改變的性能的非淀粉碳水化合物聚合物的轉基因植物。實例有產生多聚果糖、尤其是 菊粉型和果聚糖型多聚果糖的植物，產生α-1，4-葡聚糖的植物，產生α-1，6分支α_1， 4-葡聚糖的植物。3)產生乙酰透明質酸的轉基因植物。還可根據(jù)本發(fā)明處理的植物或植物栽培種(可通過植物生物技術法例如遺傳工 程而獲得)為具有改變的纖維性質的植物，例如棉花植物。所述植物可通過基因轉殖或通 過選擇含有能賦予所述改變的纖維性質的突變的植物而獲得，所述植物包括a)含有形式改變的纖維素合酶基因的植物，例如棉花植物；b)含有形式改變的rsw2或rsw3同源核酸的植物，例如棉花植物；c)具有提高的對蔗糖磷酸合酶的表達的植物，例如棉花植物；d)具有提高的對蔗糖合酶的表達的植物，例如棉花植物；e)通過下調纖維選擇性β 1，3-葡聚糖酶而改變纖維細胞基部胞間連絲門控的時 間的植物，例如棉花植物；f)具有反應性改變了的——例如通過含nodC的N-乙酰葡糖胺轉移酶基因和幾丁 質合成酶基因的表達而改變——纖維的植物，例如棉花植物。還可根據(jù)本發(fā)明處理的植物或植物栽培種(通過植物生物技術法例如遺傳工程 而獲得)為具有改變的油分布(profile)性質的植物，例如油菜或有關的蕓苔屬植物。所 述植物可通過遺傳轉化或通過選擇含有能給予所述改變的油性質的突變的植物而獲得，所 述植物包括a)產生具有高油酸含量的油的植物，例如油菜植物；
b)產生具有低亞麻酸含量的油的植物，例如油菜植物；c)產生具有低水平的飽和脂肪酸的油的植物，例如油菜植物。可根據(jù)本發(fā)明處理的特別有用的轉基因植物為含有一種或多種編碼一種或多種 毒素的基因的植物，所述植物例如以下市售的商品名為YIELD GARD (例如玉米、棉花、 大豆)、KnockOut⑧(例如玉米)、BiteGard (例如玉米)、Bt-Xtra (例如玉米)、 StarLink (例如玉米)、Bollgard (棉花)、Nucotn (棉花)、Nucotn 33Β (棉 花)、NatureGard (例如玉米)、Protecta⑧和NewLeaf (馬鈴薯)的植物。可提及的 除草劑耐受性植物的實例有市售的商品名為Roundup Ready (對草甘膦具有耐受性，例 如玉米、棉花、大豆)、Liberty Link (對草丁膦具有耐受性，例如油菜)、IMI (對咪唑 啉酮具有耐受性)和STS (對磺酰脲具有耐受性，例如玉米)的玉米品種、棉花品種和大 豆品種。可提及的除草劑抗性植物(以常規(guī)的除草劑耐受性方式育種的植物)包括市售的 商品名為Clearfield (例如玉米)的品種?？筛鶕?jù)本發(fā)明處理的特別有用的轉基因植物為含有轉殖株系或轉殖株系的結 合的植物，所述植物列于例如多個國家或地區(qū)管理機構的數(shù)據(jù)庫中(參見，例如http:// gmoinfo. jrc. it/gmp—browse, aspx 禾口 http://www. agbios. com/dbase. php)0本發(fā)明的活性物質結合物尤其適于處理種子。上面提到的優(yōu)選或特別優(yōu)選的本發(fā) 明結合物在本文中一定是被優(yōu)先提及。因此，大部分由有害物引起的對作物植物的破壞在 種子儲存時及種子播種到土壤中后，以及在植物發(fā)芽期間或發(fā)芽后不久即已通過對種子的 侵染而產生。此階段特別關鍵，因為正在生長的植物的根和苗特別敏感，即使是微小的損害 也可導致整株植物的死亡。因此，通過使用合適的結合物物來保護種子和發(fā)芽植物是特別 值得關注的。通過處理植物種子來防治有害物是很久以來已知的并且是不斷改進的主題。然 而，對種子的處理也帶來了一系列問題，這些問題并不能總是以令人滿意的方式得到解決。 因此，需要開發(fā)保護種子和發(fā)芽植物的方法，所述方法可免除在種植后或植物出芽后再額 外施用作物保護產品。另外，還需要優(yōu)化所用活性物質的量，從而可向種子和發(fā)芽植物提供 最佳保護，以防止有害物侵襲，而所用的活性物質不會損害植物本身。特別地，處理種子的 方法還可考慮轉基因植物的固有殺蟲性質以使用最少作物保護產品達到對種子和發(fā)芽植 物的最佳保護。因此，本發(fā)明還特別涉及一種通過用本發(fā)明的活性物質結合物處理種子從而保護 種子和發(fā)芽植物免受有害物侵襲的方法。本發(fā)明保護種子和發(fā)芽植物免于有害物侵襲的方 法包括同時用式(I)的化合物(A)和上述組(2)至(8)的活性物質處理所述種子的方法。 其還包括在不同時間用式(I)的化合物和上述組(2)至(8)的活性物質處理所述種子的方法。本發(fā)明還涉及本發(fā)明的活性物質結合物用于處理種子以保護所述種子和發(fā)芽植 物免于動物有害物侵襲的用途。此外，本發(fā)明還涉及用本發(fā)明的活性物質結合物進行處理來作為一種抵御有害物 的保護的種子。本發(fā)明還涉及同時用式(I)的化合物和上述組(2)至(8)的活性物質處理 的種子。本發(fā)明還涉及在不同時間用式(I)的化合物和上述組(2)至(8)的活性物質處理 的種子。對于在不同時間用式(I)的化合物和上述組(2)至(8)的活性物質處理的種子，本發(fā)明活性物質結合物的各活性物質可存在于所述種子上的不同層中。其中，含有式(I) 的化合物和上述組(2)至(8)的活性物質的層可——如果合適——被中間層隔開。本發(fā)明 還涉及將式(I)的化合物和上述組(2)至(8)的活性物質用作包衣組分或用作除包衣之外 的其他層的種子。本發(fā)明的一個優(yōu)點是，由于本發(fā)明的活性物質結合物的特有內吸特性，用這些活 性物質結合物處理種子不僅保護種子本身而且保護出苗后的植物免于有害物的侵襲。用此 方法，可以省卻在播種時或其后立即對作物進行直接處理。另一個優(yōu)點為，與單個殺蟲活性物質相比，本發(fā)明的活性物質結合物具有協(xié)同增 加的殺蟲活性，該活性超過兩種活性物質單獨施用時的預期活性。這使得可優(yōu)化所施用活 性物質的量。還被認為有利的是，本發(fā)明的活性物質結合物也可特別施用于轉基因種子。本發(fā)明的活性物質結合物適于保護上面已提及的在農業(yè)、溫室、森林或園藝中使 用的任何植物變種的種子。特別地，所述種子為玉米、花生、加拿大低芥酸油菜(canola)、油 菜、罌粟、大豆、棉花、甜菜(例如糖用甜菜和飼用甜菜)、稻、蜀黍/粟、小麥、大麥、燕麥、黑 麥、黑小麥、向日葵、煙草、馬鈴薯或蔬菜(例如西紅柿、卷心菜植物)的種子。本發(fā)明的活 性物質結合物同樣適于處理上面提及的果實植物和蔬菜的種子。稻、大麥、燕麥、黑麥、黑小 麥、玉米、大豆、棉花、小麥和加拿大低芥酸油菜或油菜種子的處理特別重要。在本發(fā)明范圍內，本發(fā)明的活性物質結合物單獨地或以合適劑型施用于種子。優(yōu) 選在一種穩(wěn)定得足以避免處理期間的損害的狀態(tài)下處理種子。通常種子可在采收和播種之 間的任意時間點進行處理。通常使用的種子已從植物中分離并已除去穗軸、殼、莖、表皮、毛 或果肉。例如，可以使用已采收、清潔并干燥至水分含量低于15重量％的種子。或者，可使 用干燥、然后例如用水處理、然后再干燥的種子。處理種子時，通常必須注意的是，施用于種子的本發(fā)明的活性物質結合物的量和/ 或其他添加劑的量以不會不利地影響種子的發(fā)芽或者不會損害生成的植株這樣一種方式 進行選擇。對于在某些施用率時具有植物毒性效應的活性物質，尤其如此。本發(fā)明的組合物可直接施用，這意味著無需包含另外的組分，也無需稀釋。通常優(yōu) 選以合適的制劑形式對種子施用所述組合物。合適的制劑和種子處理方法是本領域的技術 人員已知的，且描述于例如下列文獻中US 4 272 417A、US 4 245 432A、US 4 808 430A、 US 5 876 739A、US 2003/0176428AU WO 2002/080675AU WO 2002/028186A2。能根據(jù)本發(fā)明使用的活性物質可轉化成常規(guī)拌種產品劑型，如溶液劑、乳劑、懸浮 劑、粉劑、泡沫劑、漿液或其他種子包衣材料以及ULV制劑。所述制劑可以用已知方式制備，通過混合活性物質與常規(guī)添加劑，例如常規(guī)填充 劑和溶劑或稀釋劑、著色劑、潤濕劑、分散劑、乳化劑、消泡劑、防腐劑、二次增稠劑、粘合劑、
赤霉素，還有水?？纱嬖谟诳筛鶕?jù)本發(fā)明使用的拌種制劑中的合適的著色劑包括常規(guī)用于此目的 的所有著色劑?？墒褂梦⑷苡谒念伭虾腿苡谒娜玖?。可提及的著色劑實例為名稱為 Rhodamine B、C. I. Pigment Red 112 和 C. I. Solvent Red 1 的那些?？纱嬖谟诳筛鶕?jù)本發(fā)明使用的拌種制劑中的合適的潤濕劑包括能促進潤濕且常 規(guī)用于農化活性物質制劑的所有物質。優(yōu)選使用烷基萘磺酸鹽，如二異丙基萘磺酸鹽或二異丁基萘磺酸鹽?？纱嬖谟诳筛鶕?jù)本發(fā)明使用的拌種制劑中的合適的分散劑和/或乳化劑包括常 規(guī)用于農化活性物質的制劑的所有非離子、陰離子和陽離子分散劑。優(yōu)選使用非離子或陰 離子分散劑，或非離子或陰離子分散劑的混合物?？商峒暗暮线m的非離子分散劑特別為環(huán) 氧乙烷/環(huán)氧丙烷嵌段聚合物、烷基酚聚乙二醇醚和三苯乙烯酚聚乙二醇醚，及其磷酸化 或硫酸化衍生物。合適的陰離子分散劑特別是木素磺酸酯、聚丙烯酸鹽和芳基磺酸酯/甲 醛縮合物?？纱嬖谟诳筛鶕?jù)本發(fā)明使用的拌種制劑中的消泡劑為常規(guī)用于農化活性物質制 劑的所有泡沫抑制物質。優(yōu)選使用硅酮消泡劑和硬脂酸鎂?？纱嬖谟诳筛鶕?jù)本發(fā)明使用的拌種制劑中的防腐劑為為此目的常規(guī)用于農化組 合物的所有物質。作為實例可提及二氯酚和苯甲醇半縮甲醛?？纱嬖谟诳筛鶕?jù)本發(fā)明使用的拌種產品制劑中的二次增稠劑為為此目的常規(guī)用 于農化組合物的所有物質。優(yōu)選適用的為纖維素衍生物、丙烯酸衍生物、黃原膠、改性粘土 和細分散的二氧化硅?？纱嬖谟诳筛鶕?jù)本發(fā)明使用的拌種制劑中的粘合劑為能用于拌種劑的所有常規(guī) 粘合劑?？蓛?yōu)選提及聚乙烯基吡咯烷酮、聚乙酸乙烯酯、聚乙烯醇和纖基乙酸鈉。可存在于可根據(jù)本發(fā)明使用的拌種制劑中的赤霉素優(yōu)選為赤霉素Al、A3(=赤 霉酸)、A4和A7 ；特別優(yōu)選使用赤霉酸。所述赤霉素是已知的(參見，R. Wegler, "Chemie der Pflanzenschutz-und Schadlingsbekampfungsmittel“ [Chemistry of Plant Protectants andPesticides], Vol. 2,Springer Verlag,1970,pp.401-412)。可根據(jù)本發(fā)明使用的拌種產品制劑可以直接或事先用水稀釋以后用于處理多種 種子，包括轉基因植物的種子。本文中，與通過表達所形成物質的相互作用也可產生另外的 協(xié)同效應。可用來用可根據(jù)本發(fā)明使用的拌種產品制劑或由此通過加水制得的制劑處理種 子合適設備為通?？捎糜诎璺N的所有混合設備。具體的拌種程序是這樣，將種子置于混合 器中，加入每次需要量的拌種產品制劑——以其本身或事先用水稀釋以后——并進行混合 直到制劑均勻分布到種子上。如果合適，接著進行干燥操作。本發(fā)明的活性物質結合物也適于提高產率。而且，它們顯示出低毒性和良好的植 物耐受性。本發(fā)明的活性物質結合物還具有強效的植物強化活性。因此它們適于調動植物固 有的對有害微生物侵襲的防御能力。強化植物(抗性誘導)物質在本說明書中應理解為意指這樣的物質，其能夠激活 植物防御系統(tǒng)，使得經處理的植物在隨后被有害微生物接種時，能夠顯示出對這些微生物 很大程度的抗性。列出的植物可用本發(fā)明的活性物質結合物以特別有利的方式處理。上述優(yōu)選范圍 也適用于這些植物的處理。從以下實施例可以看出本發(fā)明活性物質結合物的良好殺蟲活性。雖然單獨活性物 質的殺蟲活性較弱，但所述結合物表現(xiàn)出超過活性的簡單加和的活性。在殺蟲劑中，當活性物質結合物的殺蟲活性大于所述活性物質單獨施用的活性總和時，則存在協(xié)同效應。兩種活性物質的給定結合物的預期活性可如下計算(參見Colby， S. R. "Calculating Synergistic and Antagonistic Responses of HerbicideCombinations", Weeds .15, pages 20-22,1967)如果X表示以πι ppm或以m g/ha的施用率使用活性物質A時，以未經處理對照組的％ 表示的殺滅率Y表示以n ppm或以n g/ha的施用率使用活性物質B時，以未經處理對照組的％ 表示的殺滅率E表示以m和Il PPm或以m和Il g/ha的施用率使用活性物質A和B時，以未經處 理對照組的％表示的殺滅率則
100如果實際殺蟲的殺滅率高于計算值，則所述結合物的殺滅率具有超加和性，即存 在協(xié)同效應。在此情況下，實際觀察到的殺滅率一定比使用上式計算的預期殺滅率(E)的值高。實施例A桃蚜試驗溶劑7重量份二甲基甲酰胺乳化劑2重量份烷基芳基聚乙二醇醚為制備合適的活性物質制劑，將1重量份的活性物質與所述量的溶劑和乳化劑混 合，并將該濃液用含乳化劑的水稀釋至所需濃度。將被桃蚜(Myzus persicae)嚴重侵染的甘藍(Brassica oleracea)葉通過浸漬 到所需濃度的活性物質制劑中進行處理。一段指定時間后，測定以％計的殺滅率。此處，100%意指所有的蚜蟲被殺死；0% 意指沒有蚜蟲被殺死。測得的殺滅率代入Colby式(參見前文)。本試驗中，例如本發(fā)明的下列活性物質結合物顯示出同單個施用的活性物質相比 協(xié)同增加的活性表 Al植物有害昆蟲桃蚜試驗
(625:1 )*實測值=實測的活性；**計算值=用Colby公式計算的活性表A2植物有害昆蟲桃蚜試驗 *實測值=實測的活性；**計算值=用Colby公式計算的活性表A3植物有害昆蟲桃蚜試驗 *實測值=實測的活性；**計算值=用Colby公式計算的活性實施例B辣根猿葉蟲幼蟲試驗溶劑-J重量份二甲基甲酰胺乳化劑2重量份烷基芳基聚乙二醇醚為制備合適的活性物質制劑，將1重量份的活性物質與所述量的溶劑和乳化劑混 合，并將該濃液用含乳化劑的水稀釋至所需濃度。將甘藍(Brassica oleracea)葉通過浸漬到所需濃度的活性物質制劑中進行處 理，并在葉片仍濕潤時接種辣根猿葉蟲(Phaedoncochleariae)的幼蟲。一段指定時間后，測定以％計的殺滅率。此處，100%意指所有的甲蟲幼蟲被殺死； 0%意指沒有甲蟲幼蟲被殺死。測得的殺滅率代入Colby式(參見前文)。本試驗中，例如本發(fā)明的下列活性物質結合物顯示出同單個施用的活性物質相比 協(xié)同增加的活性表Bl植物有害昆蟲辣根猿葉蟲幼蟲試驗 *實測值=實測的活性；**計算值=用Colby公式計算的活性實施例C小菜蛾試驗(敏感株)溶劑7重量份二甲基甲酰胺乳化劑2重量份烷基芳基聚乙二醇醚為制備合適的活性物質制劑，將1重量份的活性物質與所述量的溶劑和乳化劑混 合，并將該濃液用含乳化劑的水稀釋至所需濃度。將甘藍(Brassica oleracea)葉通過浸漬到所需濃度的活性物質制劑中進行處 理，并在葉片仍濕潤時接種小菜蛾毛蟲(Plutella xylostella，敏感株)。一段指定時間后，測定以％計的殺滅率。此處，100%意指所有的毛蟲被殺死；0% 意指沒有毛蟲被殺死。測得的殺滅率代入Colby式(參見前文)。本試驗中，例如本發(fā)明的下列活性物質結合物顯示出同單個施用的活性物質相比 協(xié)同增加的活性表Cl植物有害昆蟲小菜蛾(一般敏感)試驗

(25:1)*實測值=實測的活性；**計算值=用Colby公式計算的活性實施例D草地貪夜蛾試驗溶劑7重量份二甲基甲酰胺乳化劑2重量份烷基芳基聚乙二醇醚為制備合適的活性物質制劑，將1重量份的活性物質與所述量的溶劑和乳化劑混 合，并將該濃液用含乳化劑的水稀釋至所需濃度。將甘藍(Brassica oleracea)葉通過浸漬到所需濃度的活性物質制劑中進行處 理，并在葉片仍濕潤時接種草地貪夜蛾(Spodopterafrugiperda)。一段指定時間后，測定以％計的殺滅率。此處，100%意指所有的毛蟲被殺死；0% 意指沒有毛蟲被殺死。測得的殺滅率代入Colby式(參見前文)。本試驗中，例如本發(fā)明的下列活性物質結合物顯示出同單個施用的活性物質相比 協(xié)同增加的活性表Dl植物有害昆蟲草地貪夜蛾試驗 *實測值=實測的活性；
**計算值=用Colby公式計算的活性
表D2
植物有害昆蟲
草地貪夜蛾試驗
*實測值=實測的活性；
**計算值=用Colby公式計算的活性
表 D3
植物有害昆蟲
草地貪夜蛾試驗
*實測值=實測的活性；
**計算值=用Colby公式計算的活性
權利要求
活性物質結合物的用途，所述結合物由以下物質組成(A)下式的3，4-二氯-2’-氰基-1，2-噻唑-5-甲酰苯胺(異噻菌胺)與(1)下式的新煙堿類(1-[(2-氯-5-噻唑基)甲基]四氫-3，5-二甲基-N-硝基-1，3，5-三嗪-2(1H)亞胺)和/或(2)下式的氨基甲酸酯其中，基團R1和R2具有以下含義(III-a)R2＝CH3(丙硫克百威)(III-b)R2＝CH3(呋線威)(III-c)R1＝CH3 R2＝H (克百威)或(III-d)R1＝-S-N[-(CH2)3-CH3]2 R2＝-CH3 (丁硫克百威)和/或(3)下式的苯基吡唑衍生物其中，基團R3具有以下含義(IV-a)R3＝-CF3 (氟蟲腈)或(IV-b)R3＝C2H5 (乙蟲腈)和/或(4)下式的擬除蟲菊酯和/或(5)下式的擬除蟲菊酯衍生物和/或(6)下式的二硫醇衍生物 (殺螟丹)和/或(7)下式的三嗪衍生物和/或(8)大環(huán)內酯衍生物通用名為多殺菌素(IX-a)或通用名為嘧菌環(huán)胺(IX-b)；加上填充劑和/或表面活性物質，用于防治動物有害物。FPA00001153414000011.tif,FPA00001153414000012.tif,FPA00001153414000021.tif,FPA00001153414000031.tif,FPA00001153414000032.tif,FPA00001153414000033.tif,FPA00001153414000034.tif,FPA00001153414000041.tif,FPA00001153414000042.tif,FPA00001153414000043.tif,FPA00001153414000051.tif
2.權利要求1的用途，其特征在于在所述活性物質結合物中，式(I)的活性物質與-組(1)的活性物質的重量比在1 -組(2)的活性物質的重量比在1 -組(3)的活性物質的重量比在1 -組(4)的活性物質的重量比在1 -組(5)的活性物質的重量比在1 -組(6)的活性物質的重量比在1 -組(7)的活性物質的重量比在1 -組(8)的活性物質的重量比在10.001 和 1 1000 之間， 1和1 500之間， 0.001 和 1 1000 之間， 0. 5和1 50之間， 50之間， 500之間， 100之間，以及 50之間。0. 5 和 1 1 禾口 1 1 禾口 1 0. 5 和 1
3.防治動物有害物的方法，其特征在于將權利要求1的活性物質結合物施用于動物有 害物和/或其環(huán)境。
4.權利要求1的活性物質結合物的用途，用于制備殺蟲劑。
5.制備殺蟲組合物的方法，其特征在于將權利要求1的活性物質結合物與填充劑和/ 或表面活性物質混合。
6.權利要求1的活性物質結合物的用途，用于處理種子。
7.權利要求1的活性物質結合物的用途，用于拌種，其特征在于所述種子為轉基因種子。
8.制備受保護而免受動物有害物侵害的種子、或保護由其生長的植物免受動物有害物 侵害的種子的方法，其特征在于將權利要求1的活性物質結合物施用于所述種子。
9.用權利要求1的活性物質結合物處理過的種子。
全文摘要
本發(fā)明涉及包含已知的式(I)的3，4-二氯-異噻唑-5-甲酰-(2-氰基-苯胺)和其他已知殺蟲活性物質的已知活性物質結合物用于防治動物有害物，尤其是節(jié)肢動物，特別是昆蟲的新用途。
文檔編號A01N53/00GK101888779SQ200880119810
公開日2010年11月17日 申請日期2008年11月27日 優(yōu)先權日2007年12月11日
發(fā)明者H·亨格伯格, L·阿斯曼, U·瓦切恩多爾夫-諾伊曼, W·蒂勒特 申請人:拜爾農作物科學股份公司