專利名稱：用于治療細(xì)菌感染的藥物組合物的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及藥物領(lǐng)域，更具體地涉及用于治療細(xì)菌感染的藥物組合物。本發(fā)明還涉及制備微粉化噁唑烷酮類藥物的方法及微粉化的藥物組合物。本發(fā)明的微粉化方法可極大減少粉碎中的粘結(jié)、堵塞現(xiàn)象，提高微粉化藥物的溶解度、收率和粉碎效率。制備的組合物可提高藥物體外溶出度和體內(nèi)吸收。
背景技術(shù)：
由于抗菌藥耐藥性的逐漸增多，細(xì)菌感染的治療急切地需要具有新型作用模式的新型抗菌藥物。在較新的抗菌藥物中，噁唑烷酮類化合物是一類最新的具有抗多種致病菌感染包括耐藥菌感染的合成類化合物。式⑴鄰-氟苯基噁唑烷酮化合物是盟科醫(yī)藥技術(shù)有限公司 (MicuRxPharmaceuticals, Inc.)開發(fā)的一類全新噁唑烷酮類化合物，并申請(qǐng)了全球PCT專利(專利申請(qǐng)?zhí)?PCT/US2008/009441 ；中國(guó)專利申請(qǐng)?zhí)?00880020610. 0)。式中各基團(tuán)定義參見 PCT/US2008/009441。
權(quán)利要求
1. 一種藥物微粒，其特征在于，所述藥物微粒含有(i)式II化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽、水合物、或溶劑化物
2.如權(quán)利要求1所述的藥物微粒，其特征在于，所述藥物微粒在水中的溶出度比未微粉化的化合物高出至少50%。
3.如權(quán)利要求1所述的藥物微粒，其特征在于，所述藥物微粒的粒徑D(90)為1-8微米。
4.如權(quán)利要求1所述的藥物微粒，其特征在于，所述微?；鷦┻x自下組乳糖、微晶纖維素、果糖、蔗糖、甘露醇、山梨醇、木糖醇、麥芽糖醇、麥芽糊精、聚乙烯吡咯烷酮、羥丙基甲基纖維素、十二烷基硫酸鈉、泊洛沙姆、交聯(lián)聚維酮、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、羧甲基淀粉鈉、低取代羥丙基纖維素、二氧化鈦、硬脂酸鎂、硬脂酸鈣、硬脂酸、二氧化硅、滑石粉、聚乙二醇、十八烷基富馬酸鈉、山榆酸甘油酯、或其組合。
5.一種藥物組合物，其特征在于，它含有權(quán)利要求1所述的藥物微粒作為活性成分以及藥學(xué)上可接受的載體。
6.如權(quán)利要求5所述的藥物組合物，其特征在于，式II化合物在藥物組合物中的比例為 99% (w/w)。
7.如權(quán)利要求5所述的藥物組合物，其特征在于，所述藥物組合物的劑型選自下組片劑、膠囊、散劑、丸劑、顆粒劑、干混懸劑、混懸劑，以及任一前述制劑與水或其它藥學(xué)上可接受的溶劑混合制成的液體制劑。
8.如權(quán)利要求5所述的藥物組合物，其特征在于，所述的藥學(xué)上可接受的載體選自下組填充劑或稀釋劑、粘合劑、潤(rùn)濕劑或增溶劑、崩解劑、潤(rùn)滑劑或助流劑、或其組合。
9.一種制備權(quán)利要求5所述的藥物組合物的方法，其特征在于，包括步驟(a)將權(quán)利要求1所述的藥物微粒與藥學(xué)上可接受的載體進(jìn)行混合，從而形成藥物組合物。
10.一種制備藥物組合物的方法，其特征在于，包括步驟(a)將固態(tài)形式的式II化合物
全文摘要
本發(fā)明提供了用于治療細(xì)菌感染的藥物組合物。具體地，本發(fā)明提供了微粉化的式II化合物的藥物微粒及其制法。本發(fā)明還提供了含有所述藥物微粒的藥物組合物。本發(fā)明的微粉化方法不僅極大減少粉碎中的粘結(jié)、堵塞現(xiàn)象，還可顯著提高微粉化藥物的溶解度、收率和粉碎效率。本發(fā)明制備的藥物組合物可提高藥物的體外溶出度和體內(nèi)吸收，可作為單一藥劑或與其它治療劑組合用于治療細(xì)菌感染。
文檔編號(hào)B01J13/02GK102485225SQ20101057233
公開日2012年6月6日 申請(qǐng)日期2010年12月3日 優(yōu)先權(quán)日2010年12月3日
發(fā)明者傅崇東, 劉春 申請(qǐng)人:盟科醫(yī)藥技術(shù)(上海)有限公司