白鮮酚酸b及其制備方法和白鮮酚酸b的用圖
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明設(shè)及一種化合物及其制備方法和該化合物的用途。
【背景技術(shù)】
[0002] 自由基，化學(xué)上也稱為"游離基"，是指化合物的分子在光熱等外界條件下，共價鍵 發(fā)生均裂而形成的具有不成對電子的原子或基團。共價鍵不均勻裂解時，兩原子間的共用 電子對完全轉(zhuǎn)移到其中的一個原子上，其結(jié)果是形成了帶正電和帶負電的離子，該種斷裂 方式稱之為鍵的異裂。
[0003] 自由基，機體氧化反應(yīng)中產(chǎn)生的有害化合物，具有強氧化性，可損害機體的組織和 細胞，進而引起慢性疾病及衰老效應(yīng)。
[0004] 眾多醫(yī)學(xué)研究及臨床試驗證明；人體細胞電子被搶奪是萬病之源，自由基是一種 缺乏電子的物質(zhì)（不飽和電子物質(zhì)），進入人體后到處爭奪電子，如果奪去細胞蛋白分子的 電子，使蛋白質(zhì)接上支鏈發(fā)生烷基化，形成崎變的分子而致癌。該崎變分子由于自己缺少電 子，又要去奪取鄰近分子的電子，又使鄰近分子也發(fā)生崎變而致癌。該樣，惡性循環(huán)就會形 成大量崎變的蛋白分子?；蛲蛔?，形成大量癌細胞，最后出現(xiàn)癌癥。而當(dāng)自由基或崎變分 子搶奪了基因的電子時，人就會直接得癌癥。因此，抑制或消除自由基對延緩衰老、預(yù)防疾 病都具有明顯效果。
[0005] 腫瘤（tumour)是指機體在各種致瘤因子作用下，局部組織細胞增生所形成的新 生物（neogrowth)，因為該種新生物多呈占位性塊狀突起，也稱寶生物（neoplasm)。世界癌 癥報告估計，2012年中國癌癥發(fā)病人數(shù)為306. 5萬，約占全球發(fā)病的五分之一；癌癥死亡人 數(shù)為220. 5萬，約占全球癌癥死亡人數(shù)的四分之一。因此，可抑制腫瘤細胞的物質(zhì)對挽救無 數(shù)患者的生命具有重要的意義。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0006] 本發(fā)明白鮮酪酸B及其制備方法和白鮮酪酸B的用途提供了一種可此消除自由基 并具有體外抗腫瘤活性的新物質(zhì)及其制備方法和應(yīng)用。
[0007] 白鮮酪酸B的分子式為〔2品。〇12,分子量為464. 0953,分子結(jié)構(gòu)式為；
[000引
【主權(quán)項】
1. 白鮮酪酸B，其特征在于白鮮酪酸B的分子式為〔2品。〇12,分子量為464. 0953,分子結(jié) 構(gòu)式為：
2. 權(quán)利要求1所述白鮮酪酸B的制備方法，其特征在于白鮮酪酸B按W下步驟制備： 一、 將白鮮皮粉碎，置于索氏動態(tài)提取濃縮機組的提取罐中用濃度為95%的己醇進行 提取； 二、 己醇提取物進行濃縮后用等體積的水進行分散，然后依次用石油離、氯仿和己酸己 醋萃??； S、己酸己醋萃取物進行硅膠柱色譜，用體積比為100:0~0:100的二氯甲燒：甲醇 依次洗脫，取二氯甲燒：甲醇為100:3的洗脫物進行二次硅膠柱色譜，用體積比為100:0~ 0:100的二氯甲燒：丙酬依次洗脫，取二氯甲燒：丙酬為100:20的洗脫物上樣哲丙基葡聚 糖凝膠柱色譜，用體積比為1:1的氯仿：甲醇進行洗脫，W每分鐘30滴的速度收集饋分，收 集淡色的中段洗脫液進行制備高效液相色譜，收集洗脫時間為第47分鐘出現(xiàn)的吸收峰，即 得到白鮮酪酸B; 其中，步驟S制備高效液相色譜W體積比為60:40的甲醇：水為流動相，流速為3ml/ 分鐘。
3. 根據(jù)權(quán)利要求2所述的白鮮酪酸B的制備方法，其特征在于步驟一索氏動態(tài)提取濃 縮機組壓力設(shè)定為常壓提取，-0.SMI^a負壓濃縮，提取溫度設(shè)定90°C。
4. 根據(jù)權(quán)利要求2所述的白鮮酪酸B的制備方法，其特征在于步驟=中制備高效液相 色譜W體積比為19:100的己膳：水為流動相，收集洗脫時間為第49分鐘出現(xiàn)的吸收峰。
5. 白鮮酪酸B的用途用，其特征在于白鮮酪酸B作為制備清除自由基和抗腫瘤藥物的 應(yīng)用。
【專利摘要】白鮮酚酸B及其制備方法和白鮮酚酸B的用途，它涉及一種化合物及其制備方法和該化合物的用途。它提供一種消除自由基并具有體外抗腫瘤活性的新物質(zhì)及其制備方法和用途。白鮮酚酸B化學(xué)名為3-(4-Carboxy-2-methoxy-phenoxy)-4-hydroxy-5-methoxy-benzoic acid 3,4-dihydroxy-5-oxo-tetrahydro-furan-3-ylmethyl ester。制備方法：一、白鮮皮粉碎用乙醇提?。欢?、回收浸膏分散，用石油醚、氯仿和乙酸乙酯萃??；三、乙酸乙酯萃取層制備高效液相色譜，即得白鮮酚酸B。白鮮酚酸B作為制備清除自由基和抗腫瘤藥物的應(yīng)用。
【IPC分類】C07D307-33, A61K31-365, A61P35-00, A61P39-06
【公開號】CN104788406
【申請?zhí)枴緾N201510169899
【發(fā)明人】劉吉成, 郭麗娜, 叢歡
【申請人】齊齊哈爾醫(yī)學(xué)院
【公開日】2015年7月22日
【申請日】2015年4月10日