i_4)焼基、-0-咕_4)焼基-S〇2-(Ci_4)焼基、-0-咕_4)焼基-SO2-NH2、-0-咕_4)焼 基-S〇2-NH(Ci_4焼基）、-0-(C 1_4)焼基-S〇2-N(Ci_4焼基）2、-0-C做H、-0-C(0)-(Ci_4)焼 基、-0-C(0)-畑2、-0-C(0) -NH咕_4焼基）、-0-C(0) -N(C 1_4焼基）2、-0-咕-4)焼基-C(0) H、-0-咕_4)焼基-C(0)-(Ci_4)焼基、-0-咕_4)焼基-C02H、-0-咕_4)焼基咕_4) 焼基、-0-咕_4)焼基-C做-畑2、-0-咕_4)焼基-C做-畑咕_4焼基）、-0-(C 1_4)焼 基-C(0)-N(Ci_4焼基）2、-C做H、-C(0)-(Ci_4)焼基、-C02H、-C(0)-0-(Ci_4)焼基、-C (0)-畑2、-"畑)-畑2、-C做-NH(Ci_4焼基）、-C做-N(c 1_4焼基）2、-SH、-S-(Ci_4)焼 基、-S-(Ci_4)焼基-S-(Ci_4)焼基、-S-(Ci_4)焼基-0-(Ci_4)焼基、-S-(Ci_4)焼基-0-(Ci_4) 焼基-OH、-S-(Ci_4)焼基-0-(Ci_4)焼基-畑2、-S-(Ci_4)焼基-0-(Ci_4)焼基-NH(Ci_4焼 基）、-S-(Ci_4)焼基-0-咕_4)焼基-N(Ci_4焼基）2、-S-(Ci_4)焼基-NH(Ci_4焼基）、-S〇2-(Ci_4) 焼基、-S〇2-NH2、-S〇2-NH(Ci_4焼基）、-S〇2-N(Ci_4焼基）2、-N-R7、氯基、（團(tuán)代基）1_3、輕基、硝 基、氧代基、-環(huán)焼基-R 6、-雜環(huán)基-R6、-芳基-R呀P -雜芳基-R 6。
50. 根據(jù)權(quán)利要求31所述的方法，其中R 5為1至2個獨(dú)立地選自下列的取代基： 氨、-0-咕_4)焼基、-N-R7、輕基和-雜芳基-R 6。
51. 根據(jù)權(quán)利要求31所述的方法，其中R 5為1至2個獨(dú)立地選自下列的取代基： 氨、-0-咕_4)焼基、-N-R7、輕基、-咪哇基-R 6、- H哇基-R6和-四哇基-R6。
52. 根據(jù)權(quán)利要求31所述的方法，其中R 6為1至4個獨(dú)立地選自下列的連接到 碳或氮原子的取代基：氨、-Ci_4焼基、-C 2_4帰基、-C 2_4快基、-C (0) H、-C做-(C 1_4)焼 基、-C02H、-C (0) -0-咕_4)焼基、-C (0)-畑2、-C (NH)-畑2、-C (0) -NH 咕_4焼基）、-C 做-N (C 1_4) 焼基）2、-S〇2-(Ci_4)焼基、-SO2-NH2、-S〇2-NH(Ci_4焼基）、-so 2-N(Ci_4焼基）2、- (Ci-4)焼 基-N-R7、-(Ci_4)焼基-(團(tuán)代基）1_3、-(Ci_4)焼基-OH、-芳基-R8、-(Ci_4)焼基-芳基-R 8 和-咕_4)焼基-雜芳基-R8;條件是當(dāng)R譜接到碳原子時，R6還選自-C 1_4焼氧基、-(C 1_4) 焼氧基-(團(tuán)代基）1_3、-SH、-S-(Ci_4)焼基、-N-R7、氛基、團(tuán)代基、輕基、硝基、氧代基和-雜 芳基-R 8。
53. 根據(jù)權(quán)利要求31所述的方法，其中R6為氨。
54. 根據(jù)權(quán)利要求33所述的方法，其中R 7為2個獨(dú)立地選自下列的取代基：氨、-C 1_4 焼基、-C2-4帰基、-C 2-4快基、-(C 1_4)焼基-OH、-咕_4)焼基-0-(Ci_4)焼基、-咕_4)焼 基-畑2、-咕_4)焼基-NH(Ci_4焼基）、-(C 1_4)焼基-N(Ci_4焼基）2、-咕-4)焼基-S-(Ci_4) 焼基、-C做H、-C(0)-(Ci_4)焼基、-C(0)-0-(Ci_4)焼基、-C(0)-NH2、-C(0)-NH(Ci_4焼 基）、-C(0)-N(Ci_4焼基）2、-so廠咕_4)焼基、-SO2-NH2、-so廠NH(Ci_4焼基）、-S〇2-N(Ci_4焼 基）2、-"腳-畑2、-環(huán)焼基-R 8、-(Ci_4)焼基-雜環(huán)基-R8、-芳基-R8、-(Ci_4)焼基-芳基-R 8 和-咕_4)焼基-雜芳基-R8。
55. 根據(jù)權(quán)利要求33所述的方法，其中R 7為2個獨(dú)立地選自下列的取代基：氨、-C 1_4 焼基、-C(0)H、-C(0)-(Ci_4)焼基、咕_4)焼基、-SO2-NH2、-s〇2-nh(Ci_4焼基） 和-S〇2-N(Ci_4焼基）2。
56. 根據(jù)權(quán)利要求31所述的方法，其中R8為1至4個獨(dú)立地選自下列的連接到碳或氮 原子的取代基：氨、-Ci_4焼基、-(C 1_4)焼基-(團(tuán)代基）和-(C 1_4)焼基-OH ;條件是當(dāng)R8 連接到碳原子時，R8還選自-C 1_4焼氧基、-NH 2、-NH(Ci_4焼基）、-N(c 1_4焼基）2、氯基、團(tuán)代 基、-咕_4)焼氧基-(團(tuán)代基）1_3、輕基和硝基。
57. 根據(jù)權(quán)利要求31所述的方法，其中R 8為氨。
58. 根據(jù)權(quán)利要求31所述的方法，其中R 9為1至2個獨(dú)立地選自下列的取代基： 氨、-Ci_4焼氧基、-NH 2、-NH(Ci_4焼基）、-N(C 1_4焼基）2、氯基、（團(tuán)代基）1_3、輕基和硝基。
59. 根據(jù)權(quán)利要求31所述的方法，其中R9為氨。
60. 根據(jù)權(quán)利要求28所述的方法，其中R2為1個選自下列的連接到碳或氮原子的取 代基；氨、-Ci_4焼基-R 5、-C2-4帰基-R 5、-C2-4快基-R 5、-C 做 H、-C (0)-咕_4)焼基-R9、-C (0) -畑2、-C (0) -NH 咕_4焼基-R 9)、-C (0) -N 咕_4焼基-R 9) 2、-C (0) -NH (芳基-R8)、-C (0)-環(huán)焼 基-R8、-C (0)-雜環(huán)基-R8、-C (0)-芳基-R8、-C (0)-雜芳基-R8、-C02H、-C (0) -0-咕_4)焼 基-R9、芳基-R8、-S〇2-(Ci_4)焼基-R9、-S〇2-芳基-R 8、-環(huán)焼基-R6、-芳基-R6 和-(Ci_4)焼基-N-R7;條件是當(dāng)R 2連接到碳原子時，R2還選自-C 1_4焼氧基-R s、-N-R7、氯基、 團(tuán)素、輕基、硝基、氧代基、-雜環(huán)基-R6和-雜芳基-R 6。
61. 根據(jù)權(quán)利要求28所述的方法，其中R 2為1個選自下列的連接到碳或氮原子的取代 基：氨、-Ci_4焼基-R 5、-C2-4帰基-R 5、-C2-4快基-R 5、-C02H、-C (0) -0-咕_4)焼基-R9、-環(huán)焼 基-R6、-芳基-R呀n -(C 1_4)焼基-N-R7;條件是當(dāng)R2連接到氮原子時，未形成季饋鹽；并且 條件是當(dāng)R譜接到碳原子時，R 2還選自-Ci_4焼氧基-R5、-N-R7、氯基、團(tuán)素、輕基、硝基、氧 代基、-雜環(huán)基-R 6和-雜芳基-R6。
62. 根據(jù)權(quán)利要求28所述的方法，其中R 2為1個選自下列的連接到碳或氮原子的取代 基；氨、-Ci_4焼基-R 5和-芳基-R6;條件是當(dāng)R2連接到氮原子時，未形成季饋鹽；并且條件 是當(dāng)R 2連接到碳原子時，R2還選自-N-R7、團(tuán)素、輕基和-雜芳基-R6。
63. 根據(jù)權(quán)利要求28所述的方法，其中R 3為1至3個獨(dú)立地選自下列的連接到碳原 子的取代基：氨、-Ci_4焼基-R 1°、-C,_4帰基-R 1°、-C,_4快基-R 1°、-Ci_4焼氧基-R W、-C(0) H、-C(0)-(Ci_4)焼基-R9、-"0)-畑2、-C(0)-NH(Ci_4焼基-R 9)、-C(0)-N(Ci_J^ 基-R9) 2、-C (0)-環(huán)焼基-R8、-C (0)-雜環(huán)基-R8、-C (0)-芳基-R8、-C (0)-雜芳基-R8、-C (N 巧-畑2、-C02H、(Ci_4)焼基-R9、芳基-R8、-S〇2-(Ci_8)焼基-R 9、-S〇2-芳 基-R8、-N-R7、-咕_4)焼基-N-R 7、氯基、團(tuán)素、輕基、硝基、-環(huán)焼基-R8、-雜環(huán)基-R8、-芳 基-R 8和-雜芳基-R8。
64. 根據(jù)權(quán)利要求28所述的方法，其中R 3為1個選自下列的連接到碳原子的 取代基：氨、-Ci_4焼基-R 1°、-C2_4帰基-R 1°、-C2_4快基-R 1°、-Ci_4焼氧基-R 1°、-C做 H、-C02H、-N&、-NH(Ci_4焼基）、-N(C 1_4焼基）2、氯基、團(tuán)素、輕基和硝基。
65. 根據(jù)權(quán)利要求28所述的方法，其中R 3為1個選自下列的連接到碳原子的取代基： 氨、-Ci_4焼基-R 1°、-畑2、-NH(Ci_4焼基）、-N(C 1_4焼基）2、團(tuán)素和輕基。
66. 根據(jù)權(quán)利要求28所述的方法，其中R 4為1至4個獨(dú)立地選自下列的連接到碳原 子的取代基：氨、-Ci_4焼基-R 1°、-C,_4帰基-R 1°、-C,_4快基-R 1°、-Ci_4焼氧基-R W、-C(0) H、-C(0)-(Ci_4)焼基-R9、-"0)-畑2、-C(0)-NH(Ci_4焼基-R 9)、-C(0)-N(Ci_J^ 基-R9) 2、-C (0)-環(huán)焼基-R8、-C做-雜環(huán)基-R8、-C做-芳基-R8、-C做-雜芳基-R 8、-C (NH) -nh2、-c〇2H、-c (0) -0-咕_4)焼基-r9、-c (0) -0-芳基-R8、-甜、-S-咕_4)焼基-rw、-s〇2-咕_4) 焼基-R9、-S〇2-芳基-R 8、-SO廠畑2、-S02-NH 咕_4焼基-R 9)、-S02-N 咕_4焼基-R9) 2、-N-R7、氯 基、團(tuán)素、輕基、硝基、-環(huán)焼基-R8、-雜環(huán)基-R8、-芳基-R嘴-雜芳基-R 8。
67. 根據(jù)權(quán)利要求28所述的方法，其中R4為1至4個獨(dú)立地選自下列的連接到碳原 子的取代基；氨、-Ci_4焼基-R 1°、-C2_4帰基-R 1°、-C2_4快基-R 1°、-Ci_4焼氧基-R 1°、-C(0) H、-CO2H、-畑2、-NH(Ci_4焼基）、-N(Ci_4焼基）2、氯基、團(tuán)素、輕基、硝基、-環(huán)焼基、-雜環(huán) 基、-芳基和-雜芳基。
68. 根據(jù)權(quán)利要求28所述的方法，其中R4為1至4個獨(dú)立地選自下列的連接到碳原子 的取代基；氨、Ci_4焼基-R 1°、焼氧基-R 1°、-畑2、-NH(Ci_4焼基）、-N(C 1_4焼基）2、團(tuán)素和 輕基。
69. 根據(jù)權(quán)利要求28所述的方法，其中R4為1至4個獨(dú)立地選自下列的連接到碳原子 的取代基；氨、(：1_4焼基-1?1°、。_4焼氧基-1?1°、-畑2、-畑咕_4焼基）、-^(：1_4焼基）2、氯、氣和 輕基。
70. 根據(jù)權(quán)利要求38和41所述的方法，其中R W為1至2個獨(dú)立地選自下列的取代基： 氨、-N&、-NH(Ci_4焼基）、-N(C 1_4焼基）2、氯基、（團(tuán)代基）1_3、輕基、硝基和氧代基。
71. 根據(jù)權(quán)利要求38和41所述的方法，其中R W為1至2個獨(dú)立地選自氨和（團(tuán)代 基）1_3的取代基。
72. 根據(jù)權(quán)利要求38和41所述的方法，其中R W為1至2個獨(dú)立地選自氨和（氣代 基）3的取代基。
73. 根據(jù)權(quán)利要求28所述的方法，其中Y和Z獨(dú)立地選自0、S、化0H)和化H);條件 是Y和Z中的一者為0,并且另一者選自0、S、化，0H)和化H)。
74. 根據(jù)權(quán)利要求28所述的方法，其中Y和Z獨(dú)立地選自0和化H);條件是Y和Z中 的一者為0,并且另一者選自0和化H)。
75. 根據(jù)權(quán)利要求28所述的方法，其中Y和Z獨(dú)立地選自0。
76. 根據(jù)權(quán)利要求28所述的方法，其中式II的化合物為3-[1-(3-輕丙基）-1 化咯 并[2, 3-幻化巧-3-基]-4-巧-(H氣甲基）苯基]-1/2^比咯-2, 5-二麗。
77. 根據(jù)權(quán)利要求28所述的方法，其中式II的化合物為3-[1-(3-輕丙基）-1 化咯 并[2, 3-幻[]比巧-3-基]-4-Q-甲基-1//化哇-3-基）-1//化咯-2, 5-二麗。
78. 根據(jù)權(quán)利要求28所述的方法，其中式II的化合物為3-[1-(3-輕基-丙基）-1H-口比 咯并巧，3-b]化巧-3-基]