槲皮素衍生物及其制備方法和應(yīng)用
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及化合物制備和用途技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種槲皮素衍生物及其制備方 法和應(yīng)用。
【背景技術(shù)】
[0002] 槲皮素（Quercetin)是多酚羥基黃酮醇類化合物，化學(xué)結(jié)構(gòu)如下：
[0003]
【主權(quán)項(xiàng)】
1. 一種槲皮素的衍生物，其特征在于，結(jié)構(gòu)通式如下：
式中：&、R2、R3、R4、R5選自下列取代基：H、（V3的烷基、芐基、對(duì)甲苯磺?；⒍交?烷；其中，二苯基甲烷為3'和4'位取代。
2. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的槲皮素的衍生物，其特征在于，包括以下結(jié)構(gòu)式：

o
3. -種制備權(quán)利要求1或2所述的槲皮素衍生物的方法，其特征在于：首先用二氯二 苯基甲烷保護(hù)槲皮素鄰二酚羥基，并結(jié)合芐基保護(hù)基，得到選擇性保護(hù)的槲皮素衍生物，再 分別單獨(dú)與硫酸二甲酯、硫酸二乙酯、烯丙基溴、對(duì)甲苯磺酰氯和乙酸酐進(jìn)行反應(yīng)，生成相 應(yīng)的槲皮素衍生物。
4. 權(quán)利要求1或2所述的槲皮素類衍生物在制備用于治療肝、腎、肺纖維化疾病藥物中 的應(yīng)用。
5. 權(quán)利要求1或2所述的槲皮素類衍生物在制備用于治療慢性腎臟病藥物中的應(yīng)用。
【專利摘要】本發(fā)明公開了一種槲皮素的衍生物及其制備方法和應(yīng)用，該制備方法首先用二氯二苯基甲烷保護(hù)槲皮素鄰二酚羥基，并結(jié)合芐基保護(hù)基，得到選擇性保護(hù)的槲皮素衍生物，再分別單獨(dú)與硫酸二甲酯、硫酸二乙酯、烯丙基溴、對(duì)甲苯磺酰氯和乙酸酐進(jìn)行反應(yīng)，生成相應(yīng)的槲皮素衍生物。所制備的衍生化合物都表現(xiàn)出優(yōu)于槲皮素的抑制NRK-49F增殖活性。其中，甲基和對(duì)甲苯磺酰基復(fù)合取代的槲皮素衍生物20a-1、14a-2和23d-1表現(xiàn)出更加優(yōu)良的抑制NRK-49F增殖活性，抑制率分別達(dá)到86.33%、78.04%、75.91%?？梢?jiàn)，目前得到的槲皮素衍生化產(chǎn)物對(duì)腎成纖維細(xì)胞NRK-49F增殖有明顯的抑制作用。
【IPC分類】A61K31-352, C07D407-04, C07D311-30, A61P1-16, A61P13-12, A61P11-00, A61K31-36
【公開號(hào)】CN104557891
【申請(qǐng)?zhí)枴緾N201310500485
【發(fā)明人】李建新
【申請(qǐng)人】南京惠特萊醫(yī)藥科技有限公司
【公開日】2015年4月29日
【申請(qǐng)日】2013年10月22日