技術(shù)總結(jié)
本發(fā)明公開了一種恩利卡生中間體3?氨基?5?溴?4?氧代戊酸叔丁酯的合成方法,屬于化學(xué)合成技術(shù)領(lǐng)域,其特征在于,包括以下步驟:(1)3?硝基丙酸叔丁酯與乙醛在堿性條件下反應(yīng)得到3?硝基?4?羥基戊酸叔丁酯;(2)3?硝基?4?羥基戊酸叔丁酯經(jīng)Pd?C催化氫化還原得到3?氨基?4?羥基戊酸叔丁酯;(3)3?氨基?4?羥基戊酸叔丁酯經(jīng)TEMPO、PhI(OAc)2催化氧化得到3?氨基?4?氧代戊酸叔丁酯:(4)3?氨基?4氧代戊酸叔丁酯在酸催化下與Br2發(fā)生取代,制得產(chǎn)物。該合成方法,具有原料價(jià)廉易得,反應(yīng)收率高,產(chǎn)品純度高等優(yōu)點(diǎn),適合工業(yè)化生產(chǎn)。
技術(shù)研發(fā)人員:程偉;朱林;常月賞;孟海燕;陳國華
受保護(hù)的技術(shù)使用者:中國藥科大學(xué)
文檔號碼:201710033393
技術(shù)研發(fā)日:2017.01.13
技術(shù)公布日:2017.06.13