技術(shù)總結(jié)
本發(fā)明公開了一種厄他培南單鈉鹽的制備方法，首先將1β甲基碳青霉烯雙環(huán)母核與厄他培南側(cè)鏈溶于乙腈或DMF中，在有機(jī)堿存在的條件下進(jìn)行縮合，直至反應(yīng)結(jié)束；然后向反應(yīng)液中加入四氫呋喃或乙酸乙酯或四氫呋喃和乙酸乙酯的混合溶劑，再加入碳酸氫鈉溶液和鈀炭，通入氫氣氫化；反應(yīng)完畢過濾，濾液洗滌，水相通過調(diào)節(jié)不同pH，洗滌后用醇、酯、醚中的兩種或三種混合溶劑進(jìn)行結(jié)晶，過濾，濾餅用丙酮淋洗得到厄他培南單鈉鹽。本發(fā)明中的式4化合物不經(jīng)分離，直接用于下一步反應(yīng)，避免了式4化合物質(zhì)量的下降，降低了中間體雜質(zhì)對后續(xù)工藝的影響，本發(fā)明直接于溶液中析晶，過濾后干燥得到厄他培南鈉，終產(chǎn)品純化更簡單，產(chǎn)品質(zhì)量更優(yōu)，收率更高。

技術(shù)研發(fā)人員：周志成;黃小庭;孔令富;尹濤;熊毅;張萬通
受保護(hù)的技術(shù)使用者：上海龍翔生物醫(yī)藥開發(fā)有限公司
文檔號碼：201610660593
技術(shù)研發(fā)日：2016.08.12
技術(shù)公布日：2017.01.04