技術(shù)總結(jié)
本發(fā)明涉及一種卡格列凈原料藥和制劑，所述卡格列凈原料藥的制備方法包括化合物1與TMSCI、N?甲基嗎啉反應(yīng)生成化合物CAN?C化合物CAN?A與化合物CAN?C、MeOH反應(yīng)生成化合物E化合物E、醋酐、N?甲基嗎啉和DMAP混合，反應(yīng)生成化合物F再加入三乙基硅烷、三氟化硼乙醚、乙腈和水混合，反應(yīng)生成化合物CAN?G即卡格列凈原料藥。所述制劑包括以下重量百分含量的各組分：卡格列凈原料藥、微晶纖維素、無水乳糖、羥丙纖維素水溶液、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、硬脂酸鎂。該卡格列凈原料藥的制備方法具有反應(yīng)收率高、原料試劑易得的優(yōu)點(diǎn)，大幅降低了卡格列凈原料藥的生產(chǎn)成本。

技術(shù)研發(fā)人員：王學(xué)亮
受保護(hù)的技術(shù)使用者：上海延安藥業(yè)有限公司
文檔號(hào)碼：201610630525
技術(shù)研發(fā)日：2016.08.03
技術(shù)公布日：2016.12.21