1.一種枸櫞酸坦度螺酮一水合物,其結(jié)構(gòu)式為:
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一水合物,其特征在于其X-射線粉末衍射中2θ衍射角度在18.2±0.2°、19.1±0.2°、21.2±0.2°、22.3±0.2°、22.8±0.2°、26.3±0.2°和30.6±0.2°處有特征峰。
3.權(quán)利要求1或2所述一水合物的制備方法,其特征在于包括以下步驟:取枸櫞酸坦度螺酮,加入水,加熱溶解后,冷卻、攪拌,分離固體,干燥,即得枸櫞酸坦度螺酮一水合物。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的制備方法,其特征在于,枸櫞酸坦度螺酮與水的質(zhì)量體積比為1:3~15g/mL;進(jìn)一步的,枸櫞酸坦度螺酮與水的質(zhì)量體積比為1:5~10g/mL;更進(jìn)一步的,枸櫞酸坦度螺酮與水的質(zhì)量體積比為1:7、1:7.5或1:9g/mL。
5.根據(jù)權(quán)利要求3或4所述的制備方法,其特征在于,加熱溶解的溫度為50℃~100℃;冷卻條件的溫度為1℃~10℃;攪拌時(shí)間為1小時(shí)~8小時(shí)。
6.權(quán)利要求1或2所述一水合物的制備方法,其特征在于包括以下步驟:取枸櫞酸坦度螺酮,加入水,形成混懸溶液,攪拌,分離固體,干燥,即得枸櫞酸坦度螺酮一水合物;
優(yōu)選地,枸櫞酸坦度螺酮與水的質(zhì)量體積比為1:1~18g/mL;進(jìn)一步的,枸櫞酸坦度螺酮與水的質(zhì)量體積比為1:2~15g/mL;更進(jìn)一步的,枸櫞酸坦度螺酮與水的質(zhì)量體積比為1:4、1:5、1:8或1:10g/mL。
7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的制備方法,其特征在于,攪拌的溫度為5℃~28℃,攪拌的時(shí)間為5小時(shí)~40小時(shí)。
8.根據(jù)權(quán)利要求6或7所述的制備方法,其特征在于:干燥溫度為15℃~50℃,干燥時(shí)間為2小時(shí)~8小時(shí)。
9.權(quán)利要求1或2所述的一水合物在制備治療或預(yù)防5-羥色胺或/和去甲腎上腺素再攝取相關(guān)疾病的藥物中的用途;優(yōu)選地,所述藥物為5-羥色胺調(diào)節(jié)劑;更優(yōu)選地,所述的藥物為治療中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病和眼部疾病的藥物,例如,所述的藥物為治療焦慮癥、抑郁癥、神經(jīng)衰弱、創(chuàng)傷后精神緊張性障礙、月經(jīng)前焦慮障礙、注意力不集中癥、恐慌癥、孤獨(dú)癥、自閉癥、失眠癥、精神分裂癥、增齡性記憶障礙、老年癡呆、強(qiáng)迫觀念和行為綜合征、肥胖、神經(jīng)性食欲過盛或缺乏、圖雷特綜合癥、慢性疲勞綜合征、血管舒縮性潮紅、可卡因或酒精成癮、性功能障礙、邊界人格障礙、雷諾綜合癥、尿失禁、疼痛癥、帕金森氏癥、癲癇、青光眼、糖尿病性視網(wǎng)膜病、年齡相關(guān)性黃斑變性或視網(wǎng)膜水腫的藥物。
10.一種藥物組合物,其特征在于包含權(quán)利要求1或2所述的一水合物作為活性成分,還包括藥學(xué)上常用的輔料或輔助性成分。